Receptory układu
współczulnego- typy,
występowanie, efekty
pobudzenia.
Adrenalina, noradrenalina,
dopamina
Krzysztof Wypniewski
Szymon Kruszyński
Podział receptorów
adrenergicznych
• Receptory -adrenergiczne
:
– α
1
– α
2
Siła działania agonisty:
noradrenalina> adrenalina> izoprenalina
• Receptory -adrenergiczne
:
–
1 – (pobudzane przez NA i A z podobna siłą)
–
2
–
3
– β
4
Siła działania agonisty:
Izoprenalina> adrenalina> noradrenalina
Receptor -adrenergiczny
GD
P
Fosfolipaza C
Adrenalina,
noradrenalina
Fosfolipaza C
GT
P
GT
P
PIP
2
fosfatydyloinozy
tolo(4,5)bisfosfo
ran
IP3
(inozytolo(1,4,5)trifosforan)
DAG
(diacyloglicerol)
wzrost Ca
2+
(otwiera IP
3
zależne kanały
wapniowe)
PKC
Receptor α
1
receptor postsynaptyczny
Występowanie
Efekt pobudzenia
-oko
-skurcz mięśnia promienistego
tęczówki
-przewód
pokarmowy
-rozkurcz mięśni gładkich przewodu
pokarmowego i zahamowanie
perystaltyki
-
pęcherz moczowy
-skurcz mięśni gładkich
- Narządy płciowe
-skurcz pęcherzyków nasiennych
-
mięśnie
pilomotoryczne
-skurcz
-
naczynia
krwionośne
-
skurcz
Receptor α
2
receptor presynaptyczny
•Efekty pobudzenia:
–Zahamowanie uwalniania NA i A
–Rozkurcz naczyń krwionośnych
- Hamuje cyklezę adenylową
w OUN jest także receptorem
postsynaptycznym, jego agonistów
stosuje się w terapii nadciśnienia
tętniczego.
Receptor -adrenergiczny
GD
P
Cyklaza
adenylanowa
Adrenalina,
noradrenalina
GT
P
Cyklaza
adenylano
wa
ATP
cAM
P
PKA
fosforylacja
białek
GD
P
GD
P
Cyklaza
adenylanowa
cAMP
AMP
fosfodiesteraza
cAMP
kofeina
teofilina
-
Receptor
receptor postsynaptyczny
Występowanie
Efekt pobudzenia
-serce
-zwiększenie siły i
częstości skurczów
-ułatwia
przewodzenie w
układzie
bodźcoprzewodzącym
-aparat
przykłębuszkowy
-zwiększone
uwalnianie reniny
Receptor
2
receptor postsynaptyczny
Występowanie
Efekt pobudzenia
-komórki mięśni gładkich
oskrzeli
-
rozkurcz mięśni, rozszerzenie
oskrzeli
-naczynie krwionośne mięśni
szkieletowych
-rozszerzenie naczynia
łożyskowego
-wątroba i mięśnie szkieletowe -nasilenie glikogenolizy –
hiperglikemia i
hiperlaktacidemia
-zakończenia presynaptyczne
neuronów noradrenergicznych
układu współczulnego
-większe uwalnianie
noradrenaliny z części
presynaptycznej
Receptor
receptor postsynaptyczny
Występowanie
Efekt pobudzenia
-komórki tkanki
tłuszczowej
- Wzrost procesu
lipolizy- zwiększenie
stężenia wolnych
kwasów tłuszczowych
we krwi
Ad
re
na
lin
a
• Adrenalina
– hormon wytawarzany w
części rdzeniowej nadnerczy, w
komórkach chromochłonnych kłębka
szyjnego i częściowo w
zakończeniach współczulnych
Adrenalina
Noradrenalina
Adrenalina,
Noradrenalina
fenyloalanina
tyrozyna
hydroksylaza
fenyloalaniny
hydroksylaza
tyrozyny
DOPA
dekarboksylaza
DOPA
dopamina
hydroksylaza
dopaminy
N-
metylotransferaz
a
adrenalina
noradrenalina
fenyloketon
uria
K
rz
y
sz
to
f W
y
p
n
ie
w
sk
i
Efekt działania adrenaliny
• Pobudza receptory zarówno jak i
• Miejscowy skurcz naczyń krwionośnych
• Rola hormonu emocjonalnego – wydzielana pod
wpływem silnych bodźców zmysłowych i związanych
z nimi stanów psychicznych (radość, ból, strach)
• Poraża mięśnie gładkie oskrzeli- rozszerzenie światła
• Spadek wydzielania śluzu i soków trawiennych
• Hamuje ruchy perystaltyczne jelit kurcząc
jednocześnie ich zwieracze
• Wzmaga podstawową przemianę materii, zwłaszcza
węglowodanów (antagonista insuliny)
Zastosowanie
• W stanach alergicznych – wstrząs
anafilaktyczny
• W zapaści pochodzenia sercowego
• Łącznie z lekami znieczulającymi
Przeciwwskazania:
• Nadczynność tarczycy
• Choroba wiencowa
• Zator płucny
• Nadciśnienie
• Znieczulenie ogólne
• Ciąża
Rozkład adrenaliny:
adrenalin
a
MAO
oksydaza
monoaminowa
COMT
o-
metylotransferaza
katecholowa
Noradrenalina
• Hormon wytwarzany w
zakończeniach nerwów
współczulnych oraz częściowo
łącznie z adrenaliną w nadnerczach.
Działanie NA:
• Działa gł. na receptory alfa
• W odróżnieniu od adrenaliny nie pobudza
układu bodźcoprzewodzącego serca i nie
przyspiesza jego czynności, a nawet ja
zwalnia
• Powoduje skurcz wszystkich naczyń
krwionośnych (z wyjątkiem naczyń
wiecowych)- wydatnie podnosi ciśnienie
krwi
• Nieznaczny wpływ na przemianę materii
Zastosowanie NA:
• W zapaściach naczyniowych i we
wstrząsach
• Wraz z lekami znieczulającymi w
znieczuleniach infiltracyjnych
Dopamina
Działanie
• Posiada receptory w ośrodkowym i obwodowym
układzie nerwowym
• W zależności od zastosowanej dawki działa na
różne receptory:
– W małych dawkach: pobudza receptory dopaminowe w
nerkach – zwiększenie przpływu nerkowego i przesączania
kłębuszkowego
– W dawkach większych pobudza receptory
w sercu-
wzrost objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serc
– W dawkach powyżej 10g/kg m.c./min: stymuluje
receptory
1, uwalnia noradrenaline z zakończeń
nerwowych – skurcz naczyń krwionośnych, wzrost
ciśnienie tętniczego
Zastosowanie
• W małych dawkach u pacjentów z
oligurią – zapobieganie wystąpienie
niewydolności nerek jako powikłania
np.: przy odwodnieniu
• W dawkach większych jako lek
inotropowy, zwłaszcza we wstrząsie
kardiogennym i septycznym, po
urazach i w nie wyrównanej
przewlekłej niewydolności krążenia
Działanie niepożądane
• Niepokój
• Drżenie
• Nudności
• Kołatanie serca
• Zaburzenia rytmu serca
• W podani pozanaczyniowym
wywołuje martwice tkanek
Przeciwwskazania
• Dopaminy nie wolno stosować u
chorych z guzem chromochłonnym
nadnerczy i w zwężeniu lewego
ujścia tętniczego
Wystąpili:
THE END
Szymon Kruszyński
Krzysztof Wypniewski
Grupa 6