Spektrum przeciwbakteryjne
sulfonamidów



Ziarenkowce Gram (+)



Paciorkowce (z wyjątkiem Enterococcus)



Streptococcus pneumoniae



Actinomyces



Nocardia



Pałeczki Gram (-) z rodziny

Enterobacteriacae, Neisseria meningitidis



Haemophilus influenzae



Chlamydia



Pierwotniaki: Pneumocystis carinii(zapalenie

płuc), Toxoplasma, Plasmodium (malaria)



Wiele z wymienionych
drobnoustrojów jest aktualnie
opornych na sulfonamidy:
paciorkowce, gronkowce, Neisseria
meningitidis, pałeczki Gram (-).

Farmakodynamika
sulfonamidów



Ze względu na różny okres
półeliminacji sulfonamidy dzielimy
na:



Krótko działające (okres półtrwania do
8h)



O średnim czasie działania (8-16h)



O długim czasie działania (16-60h)



O bardzo długim czasie działania (>60h)

Farmakodynamika
sulfonamidów



Sulfonamidy metabolizowane są
głównie w wątrobie, gdzie ulegają
acetylacji, utlenianiu i sprzęganiu z
kwasem glukuronowym



Acetylowane pochodne
sulfonamidów są pozbawione
działania bakteriostatycznego

Farmakodynamika
sulfonamidów



Sulfonamidy i ich metabolity są
wydalane przez nerki (w 90%)



Uszkodzenie nerek zwiększało ryzyko
działań niepożądanych ze względu
na kumulację metabolitów



Choroby wątroby powodują, że
sulfonamidy są wydalane w
większości w postaci niezmienionej

Sulfonamidy o średnim
czasie działania



Sulfometoksazol



Umiarkowanie łączy się z białkami



Przechodzi do płynu mózgowo-
rdzeniowego



W moczu osiąga wysokie stężenie



Sulfometoksazol najczęściej
stosowany jest w połączeniu z
trimetoprimem w preparacie
nazwanym Kotrimoksazol

Kotrimoksazol



Spektrum działania:



Bakterie Gram (+), Gram (-) oraz Pneumocystis
carinii



Zakażenia układu moczowego, gruczołu krokowego,
układu oddechowego, pokarmowego i narządów
płciowych



Działa na drobnoustroje oporne na inne sulfonamidy



Nie działa na Pseudomonas aeruginosa (pałeczka
ropy błękitnej)



Nie jest wskazany w leczeniu zapalenia gardła
wywołanego przez Streptococcus pyogenes grupy A

Sulfonamidy o przedłużonym
i długim okresie działania



Są to leki szybko wchłaniane z

przewodu pokarmowego, natomiast

wolno wydalane.



Sulfadoksyna – lek o bardzo długim

czasie działania (okres półtrwania

wynosi 120 godzin), wymaga

podawania jeden raz w tygodniu.



Stosowana najczęściej w połączeniu

z pirymetaminą w leczeniu malarii

opornej na inne leki.

Sulfonamidy słabo
wchłaniające się z przewodu
pokarmowego



Sulfasalazyna:



Działa przeciwbakteryjnie,
przeciwzapalnie, immunosupresyjnie



Wchłania się w górnym odcinku
przewodu pokarmowego



Stosowana jest w przewlekłym
wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego,
chorobie Crohna, reumatoidalnym
zapaleniu stawów

Wrzodziejące zapalenie jelita

grubego

Choroba Crohna

Reumatoidalne zapalenie
stawów

Sulfonamidy do
stosowania miejscowego



Sulfacetamid – stosowany w postaci
kropli do oczu w bakteryjnych
zapaleniach spojówek, rogówki, a
także zapobiegawczo po urazach i
oparzeniach gałki ocznej

Zapalenie spojówek

Działania niepożądane w
leczeniu sulfonamidami



Występują u 1-15% leczonych
sulfonamidami, a u pacjentów z AIDS
nawet u 70%.

Działania niepożądane
sulfonamidów:



Zaburzenia ze strony przewodu
pokarmowego (brak apetytu, nudności,
wymioty, bóle brzucha, biegunki)



Wysypki alergiczne



Odczyny fotoalergiczne – pacjenci leczeni
sulfonamidami nie mogą się opalać



Objawy neurotoksyczne (bóle głowy,
zmęczenie, zaburzenia widzenia,
zamroczenia, zespoły psychotyczne i
depresyjne)

Działania niepożądane
sulfonamidów cd:



Hepatotoksyczność



Uszkodzenia szpiku (anemia
aplastyczna, trombocytopenia,
zaburzenia gospodarki kwasu
foliowego)



Nasilenie ewentualnej niewydolności
nerek, bezmocz, krwiomocz

Przeciwwskazania:



Nadwrażliwość



Uszkodzenie wątroby



Uszkodzenie nerek



Niewydolność krążenia



Zaburzenia hematologiczne



Niedobór kwasu foliowego



Ciąża i czas karmienia piersią



Noworodki