Leki pochodzenia
naturalnego stosowane w
chorobach układu
pokarmowego
Dr hab. n. med. Małgorzata Kozłowska-Wojciechowska
Zakład Opieki Farmaceutycznej
Katedra Farmakognozji i Molekularnych Podstaw
Fitoterapii
Warszawski Uniwersytet Medyczny
Anatomia przewodu pokarmowego
Zastosowanie fitofarmaceutyków
w chorobach przewodu
pokarmowego
1.
środki pobudzające wydzielanie soku
żołądkowego
2.
środki wiatropędne
3.
środki przeciwbiegunkowe
4.
środki przeczyszczające
5.
środki przeciwwymiotne
6.
środki żółciotwórcze i żółciopędne
7.
leki stosowane w chorobie wrzodowej
8.
leki stosowane w chorobach wątroby
Środki pobudzające wydzielanie
soku żołądkowego - wskazania
kliniczne
1.
Brak apatytu – jako objaw wielu chorób,
w tym również pochodzenia
psychosomatycznego; np. jadłowstręt
psychiczny (anorexia nervosa)
2.
Wtórny brak apetytu- uwarunkowany
przyjmowaniem leków; np.
cytostatyków, sympatykomimetyków
APETYT
ISNSTYNKTOWNY MECHANIZM
PODWZGÓRZE
STEROWANIE SPECYFICZNE
UKŁAD LIMBICZNY
STEROWANIE NIESPECYFICZNE
CIAŁA GORZKIE
pobudzenie wydzielania soków żołądkowych
pobudzenie wydzielania żółci
zwiększenie kwaśności soku żołądkowego
poprawa trawienia
nasilenie produkcji soku żołądkowego
CIAŁA GORZKIE
1.
Zwykłe goryczki – amara pura
korzeń goryczki Radix gentianae
bobrek trójlistny Menyanthes trifoliata
tysiącznik Herba Centauri
2.
Aromatyczne ciała gorzkie z olejkami
eterycznymi – amara aromatica
arcydzięgiel Archangelica officinalis
drapacz lekarski Cnicus benedictus
skórka pomarańczy Exocarpium Auranti
ziele piołunu Herba Absinthi
muszkatołowiec korzenny
Myristica
fragrans
cd.
3.
Ściągające ciała gorzkie z
garbnikami - amara adstringentia
kora chinowa Cortex Cinchonae
kora kondurango Cortex ondurango
4.
Ostre ciała gorzkie – amara acria
imbir Zingiber of
galanga Alpina of
Kiedy można polecać ciała
gorzkie ?
1.
W celu pobudzenia apetytu
2.
W stanach bezsoczności
3.
W niestrawności
4.
W przewlekłych nieżytach żołądka i jelit
5.
W stanach ze zmniejszonym wydzielaniem soków
trawiennych i żółci
6.
W zanikowym nieżycie żołądka
7.
W celu poprawienia trawienia i przyswajania pokarmów
8.
W zaburzeniach jelitowych z objawami sytości i bólów
brzucha
9.
(preparaty chinowe, nie tylko jako leczenie Plasmodium
malarii)
10.
Zaburzenia trawienia na tle nerwicowym
11.
Leki pobudzające wydzielania śliny (imbir)
Przeciwwskazaniem
do stosowania ciał gorzkich
jest
choroba wrzodowa
żołądka i dwunastnicy
Środki wiatropędne, czyli:
wyzwalające odbijanie lub wywołujące
zwalnianie wzdęć
1.
Koper ogrodowy – anethum graveolens (owoce)
2.
Kminek zwyczajny – Carum Carvi – (owoc)
3.
Kolendra siewna – Coriandrum sativum (owoc)
4.
Koper włoski –Foeniculum Capillaceum – (owoc)
5.
Czarnuszka siewna – Nigella sativa – (nasienie)
6.
Bazylia ogrodowa – Ocimum basilicum - (ziele)
7.
Cząber ogrodowy – Satureja hortenisis – (ziele)
Substancje przyprawowe pożywienia
Mechanizm działania środków
wiatropędnych
SPAZMOLITYCZNE spada napięcie zwieraczy
przełyku w wyniku przekrwienia wpustu
zwieracz przełyku rozluźnia się
wyrównanie ciśnienia pomiędzy żołądkiem a
przełykiem
odbijanie
Mechanizm działania środków
wiatropędnych na jelita jest
niejasny, być może działają
poprzez zwiększenie napięcia w
obrębie okrężnicy oraz
pobudzenie perystaltyki jelit
Środki przeciwbiegunkowe
Biegunki:
bakteryjne - czerwonka, tyfus
brzuszny
wirusowe
enterotoksyczne - pałeczki
okrężnicy
Antybiotyki i sulfonamidy
biegunki bakteryjne
Środki roślinne - garbniki
biegunki wirusowe i
enterotoksynowe
Środki roślinne - garbniki
1.
Pięciornik kurze ziele (kłącze)- Potentilla tormentilla:
do 30% garbników: katechiny, flobafeny, smoły, gumy
działanie ściągające i przeciwzapalne
ostre i podostre zapalenia jelit
stosuje się jako składnik recepturowych mieszanek
2.
Borówka czernica (liście i owoc)- Vaccinium myrtillus
do 20% taniny w liściach oraz 5-10% w owocach, vit.C, w
owocach: cukry, pektyny, antocjany
działanie ściągające i przeciwzapalne, hipoglikemiczne
niebieski barwnik – myrtillina działa bakteriobójczo
zaleca się w biegunkach u dzieci
3.
Porzeczka czarna (owoc i liść) – Ribes nigrum
działanie ściągające i przeciwzapalne
największe źródło witaminy C
Choroba wrzodowa
ŻOŁĄDEK
Helicobacter pylori
Bakteria osiedla się tylko na powierzchni błony
śluzowej wyściełającej żołądek lub na błonie
śluzowej dwunastnicy lub przełyku, jeżeli z jakichś
powodów nabłonek błony śluzowej tych miejsc
upodobnił się do żołądkowego. Żyje pod śluzem
pokrywającym błonę śluzową w warunkach małej
dostępności tlenu.
Charakterystyczną cechą H. pylori jest wytwarzanie
przez nią w dużych ilościach enzymu, ureazy,
pobudzającego chemiczne rozkładanie mocznika.
W ten sposób bakteria zobojętnia żrący kwas
żołądkowy i może sobie zapewnić przeżycie w
niekorzystnym środowisku.
Hp.
Zakażenie H. pylori dotyczy ponad połowy ludzi na całym
świecie. W krajach rozwijających się zakażenie stwierdza się
niemal u wszystkich osób. W Ameryce Północnej i Europie
Zachodniej dotyczy ono 20 – 40% populacji. W Polsce
częstość zakażenia jest wysoka, ocenia się ją na 60 – 80%
całej populacji.
Do zakażenia dochodzi najczęściej we wczesnym
dzieciństwie
.
Bakterie mogą utrzymywać się wewnątrz żołądka i mnożyć
się w nim przez wiele lat. U osób dorosłych zakażenie jest
również możliwe, ale występuje zdecydowanie rzadziej.
Zarazki mogą być obecne na przykład w ślinie. U małych
dzieci może dojść do zakażenia drogą wymiany zabawek
trzymanych uprzednio w ustach. Źródłem zakażenia może
być zakażony kał.
Hp.
Zakażenie H. pylori powoduje
krótkotrwałe objawy ostrego zapalenia
żołądka i
wygląda jak zwykłe zatrucie
pokarmowe, choć bakteria osiedla się na
stałe na błonie śluzowej żołądka.
Częste są bezobjawowe zakażenia.
H. pylori nie powoduje powstania
żadnych dolegliwości u zdecydowanej
większości osób zakażonych. U 10%
osób może być przyczyną lub jedną z
kilku przyczyn powstania choroby.
Hp.
Choroba wrzodowa dwunastnicy
Infekcję H. pylori stwierdza się niemal u wszystkich chorych z
chorobą wrzodową dwunastnicy (ponad 95%). Choroba
wrzodowa dwunastnicy praktycznie zawsze jest wskazaniem do
leczenia zakażenia H. pylori.
Choroba wrzodowa żołądka
Zakażenie H. pylori stwierdzane jest u 65- 80% chorych.
Infekcja H. pylori jest główną przyczyną choroby. i Należy
jednak pamiętać o lekach przeciwzapalnych z grupy NLPZ
(aspiryna), które często działają wrzodotwórczo.
Rak żołądka
U osób zakażonych H. pylori częściej powstaje rak żołądka,
dlatego H. pylori uznano za czynnik o udowodnionym działaniu
rakotwórczym. Bakteria powoduje przewlekły stan zapalny
błony śluzowej żołądka, który może być pierwszym etapem
rozwoju raka.
Środki roślinne stosowane w
chorobie wrzodowej żołądka i
dwunastnicy
1.
Środki zobojętniające
2.
Związki hamujące wydzielanie
kwasu solnego
3.
Środki osłaniające błonę śluzową
żołądka
Środki zobojętniające:
- podwyższają pH w żołądku
- inaktywują pepsynę
- przyśpieszają gojenie się owrzodzenia
Lukrecja gładka – Glycyrrhiza Glabra
korzeń lukrecji – radix liquiritiae (wyksztuśnie)
sok z lukrecji – succus liquiritiae
wyciąg płynny z lukrecji – extractura liquiritiae fluidum
sproszkowany korzeń lukrecji
Działanie przeciwwrzodowe lukrecji uwarunkowane jest
obecnością glikozydu- gliceryzyny
W 1978r. wyodrębniono związek o strukturze steroidowej –
karbenoksolon
KARBENOKSOLON
syntezę kwasu N-acetyloneuraminowego -
sialowego w
warstwie ochronnej błony śluzowej żołądka
Odporność przeciw czynnikom agresji:
kwasowi solnemu i pepsynie
Struktura karbenoksolonu jest bliska aldosteronowi, stanowiąc
przyczynę
niepożądanych objawów steroidopodobnych
Roślinne leki
przeciwwymiotne
1.
Rolą ich jest zapobieganie
występowaniu nudności oraz
likwidowanie wymiotów
2.
Niektóre leki wykazują jedynie
zdolność zmniejszania subiektywnego
nasilenia objawów
3.
Wskazane są w chorobie lokomocyjnej
(zawroty głowy, nudności, wymioty)
Roślinne leki
przeciwwymiotne
1.
Bieluń dziędzierzawa – Datura
stramonium
alkaloidy propanowe – hioscyjamina i
scopolamina, atropina
garbniki
flawonoidy
hydroksykumaryna
Scopolamina jest związkiem cholinolitycznym o silnym
działaniu depresyjnym na OUN, prowadzącym do
senności i zamroczenia
Działanie cholinolityczne
Scopolaminy
Zaburzenia widzenia
Suchość w ustach
Tachykardia
Zatrzymanie moczu
Hamowanie wydzielania w
przewodzie pokarmowym i
oddechowym
Takie działanie obserwuje się głównie po podaniu per os
TTS-
transdermalny system
terapeutyczny zapobiega wystąpieniu
objawów choroby lokomocyjnej u
większości pacjentów, ograniczając
znacznie objawy uboczne
(np. suchość w jamie ustnej)
Od innych dróg podania TTS różni się tym, że po fazie
nasycenia ilość leku dostarczona do organizmu
dorównuje ilości eliminowanej
Roślinne leki
przeciwwymiotne
2. Imbir - Zingiber officinalis;
AVIOPLANT
1-2 kaps. 30 min przed
podróżą
Dobry i skuteczny aparat
jelitowy jest więcej wart dla
człowieka, niż każda ilość
mózgu.
Josh Billings XIX amerykański humorysta
JELITO GRUBE
Zespół jelita drażliwego - z
ang. Irritable Bowel
Syndrome - IBS
Zespół jelita drażliwego (IBS) to schorzenie
związane z zaburzeniami ruchliwości jelita.
IBS jest chorobą nawracającą, prowadzącą w dalszej
perspektywie do ograniczeń sprawności funkcjonalnej
chorego w społeczeństwie. Charakteryzuje się
dysfunkcją mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
Wywołuje u pacjentów liczne objawy, takie jak ból
brzucha/dyskomfort, niestrawność, wzdęcia i
nieprawidłowy rytm wypróżnień (zaparcie lub
biegunka)
IBS
Zespół jelita drażliwego wywiera większy wpływ na jakość życia
pacjentów niż migrena, astma, depresja i cukrzyca. IBS jest drugą, po
przeziębieniu, najczęstszą przyczyną absencji w szkole lub pracy. IBS
stał się też jednam z najpoważniejszych problemów ekonomiki ochrony
zdrowia. Szacuje się, że bezpośrednie i pośrednie wydatki
spowodowane kosztami leczenia IBS w ośmiu najbardziej
uprzemysłowionych krajach wynoszą 41 miliardów dolarów rocznie.
Częstotliwość występowania Występowanie - to 10-15 procent
populacji krajów zachodnich. Z objawami zaburzeń perystaltyki jelit do
lekarzy zwracają się częściej kobiety niż mężczyźni i ta prawidłowość
widoczna jest we wszystkich grupach wiekowych.
Przyczyny zespołu jelita drażliwego Upośledzenie motorycznych,
sensorycznych i wydzielniczych funkcji układu pokarmowego.
Ważną rolę w regulowaniu perystaltyki i percepcji bólu w przewodzie
pokarmowym odgrywa serotonina (5HT). Nieprawidłowe poziomy 5HT
i/lub upośledzone przekazywanie sygnałów mogą wiązać się z
występowaniem licznych objawów zespołu jelita drażliwego,
związanych z nadmierną (biegunka) lub zmniejszoną (zaparcie)
perystaltyką. Pewną rolę odgrywa również osobnicza wrażliwość
trzewna na pokarmy i bodźce psychiczne.
Rozpoznanie zespołu jelita
drażliwego ułatwiły tzw. Kryteria
Rzymskie
Jednoznaczną diagnozę można postawić wówczas,
gdy bóle brzucha lub dyskomfort były obecne
przez co najmniej 12 tygodni w ciągu ostatnich 12
miesięcy i charakteryzowały się co najmniej
dwiema cechami z następujących: łagodniały po
wypróżnieniu, początek był związany ze zmianą
rytmu wypróżnień, zmianą konsystencji lub
wyglądu stolca.
Trzeba też wziąć pod uwagę, że schorzeniu może
towarzyszyć także nieprawidłowa częstość
wypróżnień, nieprawidłowa konsystencja stolca,
nieprawidłowy pasaż stolca, wydalanie śluzu w
czasie więcej niż 1/4 defekacji, wzdęcie lub
uczucie rozdęcia brzucha przez ponad 1/4 dnia.
Leczenie IBS
Obecnie w Europie nie ma skutecznych
przyczynowych metod leczenia licznych
objawów zespołu jelita drażliwego.
Konwencjonalna terapia ukierunkowana
jest na łagodzenie poszczególnych
objawów lecz może zaostrzać inne,
jednocześnie występujące dolegliwości.
Leki przeczyszczajace
pochodzenia roślinnego –
służą ułatwianiu opróżniania
jelit lub defekację
Leczenie zaparć nawykowych
należy rozpocząć zawsze od
zmiany zwyczajów
dietetycznych!
Kanony diety przeciw
zaparciowej
1.
Dużo błonnika pokarmowego od25-
35g/dz.
2.
Dostateczna ilość płynów – 6-8 szklanek
przed południem
3.
Częste spożywanie owoców o działaniu
przeczyszczającymi: śliwki, daktyle, figi
4.
Otręby pszenne, siemię lniane
5.
Gimnastyka wzmacniająca mięśnie
brzucha, ruch, masaże
Rola błonnika w procesie
trawienia
Posiada zdolność wiązania wody,
Zwiększa podatność na procesy fermentacyjne,
Zwiększa lepkość papki pokarmowej,
Wykazuje hamujący wpływ na enzymy
trawienne,
Posiada zdolność wiązania kwasów żółciowych,
Poprzez wiązanie toksycznych produktów
przemiany materii i trawienia, umożliwia ich
wydalanie
Leki przeczyszczajace –
środki wypełniające
1.
Agar-agar
galaretka z różnych czerwonych
glonów : głównymi składnikami jest: agaroza i
agaropektyna; nie są trawione, ani
rozkładane przez florę bakteryjną – pod
wpływem wody pęcznieje i zwiększa objętość
stolca.
2.
Babka płesznik - Plantago Psyllium
: nasiona
dostarczają śluzów i hemicelullozy, które po
namoczeniu spożywa się w celu zwiększenia
ilości stolca
3.
Len zwyczajny – Linum usitatissimum
–dostarcza:
7-12% śluzów
~ 40% tłuszczów
~ 23% białka
~ 4% sole mineralne
6-9% celuloza
Nasiona lnu w wodzie pęcznieją, trzykrotnie zwiększając
swoją objętość
W lekko alkalicznym środowisku jelit śluz przyjmuje formę
środka wypełniającego
Len ma właściwości poślizgowe, zmniejsza konsystencję
stolca oraz przyśpiesza perystaltykę jelit
Zastosowanie: zaparcia, zespół jelita drażliwego, zapalenie
uchyłków i stany zapalne żołądka i jelit
Drażniące środki przeczyszczające
działają w chwili kontaktu z błoną
śluzową jelit – stąd nazwa:
kontaktowe środki
przeczyszczające
Drażniące środki
przeczyszczające –
prawdopodobny mechanizm
działania:
1.
Pobudzanie receptorów w błonie śluzowej jelita na drodze
odruchowej, powodując przyśpieszenie perystaltyki, skrócenie
czasu pasażu, zmniejszenie resorpcji wody i elektrolitów
2.
Wzrost zawartości cAMP w enterocytach; dzięki wpływowi na
zmianę stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego chlorki
uwalniane są do światła jelita, a sód i woda podążają za nimi,
co jest efektem różnicy ciśnień osmotycznych
3.
Na skutek „nieszczelności” połączeń między komórkami
endotelialnymi jelita grubego, zresorbowany sód i woda wracają
ponownie do światła jelita, blokując pompę sodowo-potasową.
Leki te prowadzą do niefizjologicznej defekacji, ze stolcami
biegunkowymi i bólami brzucha
Antrazwiązki –
pobudzają jelitową
sekrecję elektrolitów i wody oraz pobudzają
perystaltykę jelita
1.
Korzeń rabarbaru - Radix Rhei
2.
Rzewień dłoniasty - Radix et Rhizoma Rhei
3.
Owoc senesu – Folium Sennae
4.
Senes wąskolistny – Cassia angustifolia
5.
Kora kruszyny – Cortex Frangulae
6.
Kruszyna pospolita - Cortex Frangulae
7.
Kora szakłaku amerykańskiego – Cortex Rhamni
purshinae
8.
Aloes drzewiasty - Aloe arborescens
9.
Cynamonowiec - Cinnamomum
Zastosowanie
antrazwięzków
Stosuje się w chorobach wymagających
konieczności unikania wysiłku
fizycznego w czasie defekacji:
tętniak aorty brzusznej
szczelina odbytu
hemoroidy – guzki krwawnicze
po zabiegach operacyjnych
po zawale
po udarze
Działanie uboczne
antrazwiązków
1.
Bóle brzucha
2.
Silne przekrwienie miednicy małej – głównie
aloes
3.
Utrata elektrolitów i/lub wody – nadużywanie
4.
Wtórny hiperaldosteronizm
5.
Przewlekła hipokaliemia –nasilenie zaparcia
oraz możliwość uszkodzenia kanalików
nerkowych
6.
Melanoza błony śluzowej jelita grubego
7.
Nieodwracalne zmiany zwojów śródściennych
i nerwów wewnętrznych błony śluzowej jelita
Aloes drzewiasty - Aloe
arborescens
Skład: aloina, aloinozydy,homonataloina –
antrazwiązki, żywice, sole mineralne oraz
tzw.”biogenne stymulatory” którymi są kompleksy
związków metaloorganicznych z witaminami i
kwasami organicznymi.
Działanie i zastosowanie aloesu:
1.
biostymulujące
2.
przeczyszczające (aloina – najsilniej ze wszystkich
antrazwiązków)
3.
żółciotwórcze
4.
zwiększanie procesów regeneracyjnych i
odpornościowych
Aloes drzewiasty - Aloe
arborescens –
rodzaje wyciągów aloesowych
1.
Aloes farmaceutyczny (Aloë) – to zagęszczony
do stałej konsystencji sok z całych liści aloesu
2.
Wyciąg biostymulowany – to wodny wyciąg ze
zmiażdżonych świeżych liści aloesu drzewiastego
3.
Żel biały aloesowy – otrzymywany z miąższu
wewnętrznej części liści różnych gatunków aloesu,
poddany homogenizacji lub stabilizacji lub liofilizacji
Alona –
to polska nazwa preparatu
otrzymywanego poprzez
wysuszenie soku aloesu
Alona -
najsilniej działa przeczyszczająco, dawka
dla dorosłych: 4mg/kg m.c., podczas gdy dla kory
kruszyny, kłącza rzewienia i liści senesu –
10-13,3mg/kg m.c.
Alona -
hamuje wzrost bakterii, grzybów i wirusów;
zwiększa wydzielanie żółci przez wątrobę i soku
żołądkowego.
Alona -
stosowana zewnętrznie przyśpiesz
regenerację skóry, gojenie się owrzodzeń i ran.
Objawy uboczne stosowania Alony w
dawkach ustalonych (100-300mg/dz.)
1.
Rozszerzenie naczyń włosowatych w jelicie
grubym
2.
Przekrwienie narządów miednicy mniejszej
3.
Przedłużanie miesiączkowania
4.
Zaburzenia wodno-elektrolitowe we krwi
5.
Przechodzenie przez barierę łożyskową i do
mleka karmiących matek
6.
Zmiany motoryki jelit
7.
Krwawienia wewnętrzne
DROGI ŻÓŁCIOWE
Główne czynności wątroby
Czynności naczyniowo – krążeniowe
Wątroba jest narządem bardzo dobrze
unaczynionym. Przepływa przez nią około
jednego litra krwi na minutę. Do wątroby
doprowadzana jest krew z całego
przewodu pokarmowego, żyłą wrotną.
Czynności metaboliczne
Czynności metaboliczne są bardzo liczne,
na co pozwala około 500 specyficznych
enzymów, którymi dysponuje wątroba.
Cd.
Czynność wydzielnicza
Hepatocyty wątrobowe wydzielają żółć (bilis) w ilości około
l000 ml dziennie. Żółć jest wodną zawiesiną soli kwasów
żółciowych, cholesterolu, fosfolipidów, bilirubiny i
elektrolitów.
Wątroba wydziela żółć nieprzerwanie i gromadzi ją w
pęcherzyku żółciowym (vesica fellea), który rytmicznymi
skurczami wysyła żółć do dwunastnicy. Około 90% kwasów
żółciowych jest odzyskiwana z jelit dzięki procesowi
resorpcji zwrotnej, a tylko 10% wątroba syntetyzuje de
novo.
Hepatocyty syntetyzują również związki białkowe, które mają
zdolność pobudzania podziałów komórkowych, powodując
wzrost masy ciała. W wątrobie z produktów rozpadu białek
powstaje mocznik i jako substancja wysoce szkodliwa
zostaje wydalany przez nerki, a w małej ilości przez
gruczoły potne.
Metabolizm wątroby: podstawowe znaczenie dla
organizmu.
Przemiana glukozy
W wątrobie następuje przemiana (konwersja) cukrów prostych – galaktozy i
fruktozy – do glukozy; – hepatocyty pobierają glukozę z dopływającej krwi i
przetwarzają ją w glikogen - polimer glukozy – analog skrobi roślinnej.
Glikogen jest magazynowany w wątrobie, jako energetyczny materiał
zapasowy. W miarę zapotrzebowania jest on hydrolizowany do glukozy.
Zapasy glikogenu w wątrobie ulegają zmniejszeniu o około połowę w ciągu
doby, o ile nie są dostarczane substraty.
Przemiany białkowe
W wątrobie są metabolizowane i syntetyzowane liczne białka funkcjonalne
np. albuminy osocza, protrombina, fibrynogen. Albuminy stanowią około
60% wszystkich białek osocza krwi i biorą udział w utrzymaniu
prawidłowego ciśnienia osmotycznego, jej buforowaniu, służą też jako
nośnik dla jonów metali, kwasów tłuszczowych, bilirubiny enzymów i leków.
Niektóre z nich biorą udział w transporcie hormonów (np. tarczycy).
Protrombina i fibrynogen to z kolei białka niezbędne do procesu krzepnięcia
krwi.
Przemiany tłuszczowe
Triglicerydy, fosfolipidy i cholesterol są głównymi związkami lipidowymi
wytwarzanymi w wątrobie. W wątrobie wytwarzane są również kompleksy
białkowo-lipidowe, np. lipoproteina o bardzo małej gęstości oznaczona
symbolem VLDL, lipoproteina o małej gęstości – LDL, zwana „złym
cholesterolem” i lipoproteina o dużej gęstości – HDL, zwana „dobrym
cholesterolem”. W wątrobie następują również przemiany węglowodanów i
białek na związki tłuszczowe będące źródłem energii i materiałem
budulcowym dla błon komórkowych.
Czynności odtruwające w
wątrobie – detoksykacyjne
Różne szkodliwe metabolity ustrojowe
oraz ksenobiotyki (związki obce
organizmowi) są wychwytywane przez
wątrobę i unieczynniane.
Czynność tę wykonuje transbłonowy
cytochrom P450, który przemienia te
toksyny z hydrofobowych w hydrofilne,
łatwe do usunięcia z organizmu.
Odtruwanie odbywa się także przez
utlenianie niektórych toksyn np.
etanolu, fenolu, formaldehydu i innych.
Leki roślinne w zapaleniach
wątroby
Ostropest plamisty
– Silybum marianum
Jest źródłem flawonolignanowych związków z których
najważniejszym jest
–
sylimaryna
(sylibina +
sylidianina + sylikrystyna)
Sylimaryna stabilizuje funkcję błony komórek wątroby
Korzystnie działa w zatruciach wątroby-lekami,
pestycydami
Daje efekty lecznicze w przewlekłych zapaleniach i
marskości wątroby
Jako lek w przewlekłym zapaleniu trzustki z
zaburzeniami gospodarki lipidowej
Preparaty: Legalon, Hepadostal, Sylimarol Sylicynar
Skład chemiczny owoców ostropestu
jest następujący:
Zespół flawonolignanów
(1,5% – 3,0%), złożony z
silybiny, silybininy, silydianiny, silykrystiny, izosilybiny oraz
z tzw. sylibinomerów, czyli oligomerycznych pochodnych
silymarynowych. Związki te mają w budowie swoich
cząsteczek fenylochromanon (jako składnik flawonoidowy)
oraz kwas koniferylowy (jako składnik lignanowy).
Zespół fitosteroli
(630 mg%): kampesterol, stigmasterol,
beta-sitosterol.
Olej
(20-30%) – zawierający kwasy tłuszczowe: linolowy
(ok. 60%); olejowy (ok. 30%); palmitynowy (9%).
Zespół flawonoidów
: kwercetyna, apigenina, luteolina,
naringenina, eriodictiol taxifolina czyli 2,3-dihydroksy-
kwercetyna.
Inne składniki:
kwasy organiczne, witamina C i K,
tokoferol, saponina – mają znaczenie drugorzędne i
występują w minimalnych ilościach.
Działanie sylimaryny i sylibiny:
antyoksydacyjne,
efektem jest wymiatanie wolnych
rodników, z jednoczesnym zwiększeniem stężenia
glutationu oraz zahamowaniem peroksydacji
lipidów błon komórkowych,
błonowe,
oparte na stabilizacji błon komórkowych,
poprawiające jej właściwości fizykochemiczne
regeneracyjne
, poprzez stymulację biosyntezy białek,
wzmożenie procesów mitozy, również w
uszkodzonych komórkach
hamujące
procesy włóknienia
Działanie lecznicze wyciągów z
ostropestu
A. Działanie hepatoochronne
polega na uszczelnianiu
uszkodzonych błon komórkowych wątroby przez flawonolignany
ostropestu oraz na blokowaniu wnikania do wnętrza komórek
różnorodnych związków toksycznych powstających z przemian
metabolicznych wewnątrzustrojowych oraz związków
wnikających z zewnątrz.
B. Działanie odtruwające
.
na liczne toksyczne związki
pochodzące z zewnątrz (egzogenne), np. alkohol, metale ciężkie,
leki (głównie syntetyczne), chemikalia stałe i lotne, związki
promieniotwórcze, ksenobiotyki, czyli związki ochrony roślin,
spaliny samochodowe, pleśnie pokarmowe, (np. aflatoksyny) i
grzyby trujące (np. amanita, Boletus). Truciznami
wewnątrzustrojowymi (endogennymi) są niektóre własne
produkty przemiany materii, toksyny bakteryjne, szkodliwe
związki wytwarzane przez pasożyty i grzyby (np. Candida).
C.
Działanie antyoksydacyjne z
wiązki czynne ostropestu mają
w swej strukturze po kilka grup hydroksylowych reaktywnych i
są w stanie „wymiatać” z organizmu nadmiar wolnych rodników.
Aktywność ta jest 10-20 razy silniejsza, niż popularnego
antyutleniacza jakim jest witamina E i ma skutki prozdrowotne
nie tylko dla wątroby, ale dla całego organizmu.
cd.
D.
Działanie regeneracyjne.
Wysoka zdolność wątroby do regeneracji własnych tkanek jest
hamowana przez nadmiar związków toksycznych. Ostropest
stymuluje metaboliczne procesy wewnątrzkomórkowe i kieruje
je ku syntezie makrocząsteczkowych białek – niezbędnych
hepatocytom wątrobowym do wyrównania niedoboru enzymów
i strukturalnych protein. Normalizuje pracę komórek wątroby i
ochronę sprawności ich błon komórkowych, a także przyśpiesza
podział komórkowy, regeneruje miąższ wątroby. Związki czynne
ostropestu mają zdolność hepatotropową – szybkiego i
selektywnego gromadzania się w wątrobie i osiągania w niej
stężenia niezbędnego do wywołania efektów terapeutycznych.
F.
Inne działania lecznicze.
Ekstrakt z ostropestu hamuje wytwarzanie w organizmie
prostaglandyn wzbudzających stany zapalne, cholesterolu (w
małym zakresie) oraz przeciwdziała utlenianiu związków
lipidowych zawierających wielonienasycone kwasy tłuszczowe.
Zastosowania lecznicze wyciągów z
ostropestu
Stosowany jest
: w niewydolności wątroby spowodowanej
przez trujące związki egzo- i endogenne powodujące
wystąpienie objawów chorobowych - żółtaczki, zastoju żółci,
zapalenia wątroby, początków martwicy i marskości, (łac.
cirrhosis hepatis), uszkodzeniu wątrobowych naczyń
krwionośnych, również rekonwalescencji po zabiegach
chirurgicznych polegających na przywróceniu drożności dróg
żółciowych oraz po przebytej żółtaczce zakaźnej. Także w
tłuszczowym zwyrodnieniu wątroby (hepatosteatosis) i
zaburzeniach trawiennych przewodu pokarmowego.
Dawkowanie:
Według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO):
dobowa doustna dawka owoców ostropestu wynosi 12-15g –
natomiast dla preparatów wynosi
200- 400 mg sylimaryny
przeliczonej na sylibinę.
Wyciągi z surowca mianowane na zawartość flawonolignanów
są wysoce bezpieczne. Toksyczność badana na zwierzętach
laboratoryjnych, po podaniu dawki wyciągu 5000 mg na 1 kg
masy ciała – nie powodowała objawów toksycznych.
Ostropest plamisty wykazuje
cytoprotekcyjne działanie na
komórkę wątrobową uszkodzoną
przewlekłym nadużywaniem
alkoholu etylowego
Cytoprotekcyjne działanie na komórkę
wątrobową uszkodzoną przewlekłym
nadużywaniem alkoholu etylowego
1.
Zmniejszenie aktywności aminotransferaz i GGTP
2.
Zmniejszenie stężenia TG w surowicy
3.
Normalizacja stężenia bilirubiny we krwi
4.
Zmniejszenie stężenia malonodialdehydu w surowicy,
jako końcowego produktu peroksydacji lipidów
5.
Zwiększenie naturalnych antyoksydantów, w tym
aktywności dysmutazy ponadtlenkowej (SOD) w
krwinkach czerwonych i białych
6.
Chelatowanie jonów wielu metali, również żelaza
Sylimaryna działa ochronnie w zatruciu muchomorem
sromotnikowym
Substancje czynne z liści karczocha
ostowego (Cynara cardunculus L. subsp.
flavescens)
Liście karczocha zawierają:
A.
Frakcja fenolokwasów
(ok. 2% ) – liczy sześć pochodnych
kwasu kawoilochinowego, z głównym związkiem surowca –
cynaryną, czyli kwasem dikawoilochinowym oraz kwasem
chlorogenowym, czyli 3-kawoilchonowym.
B.
Grupa flawonoidów
( 0,1-1,0%) – zawiera cztery glikozydy
luteoliny, w tym cynarozyd, czyli luteolino-7-glukozyd oraz
skolimozyd, czyli luteolino-7-rutynozyd;
C.
Grupa laktonów seskwiterpenowych
(0,5%-4,5%) –
pochodnych guaianolidowych będących silnymi goryczami
zawartymi w liściach i korzeniach karczocha. Wśród nich
zidentyfikowano cynaropikrynę i cynarolid. Oznaczony
indeks goryczy wynosi 1:11500 (gdy dla ziela centurii 3 500;
dla bobrka trójlistnego 1 500; dla korzenia goryczki żółtej
20 000; dla piołunu ponad 10 000).
D.
Grupa triterpenów
(ok. 0,2%) – zawiera wyizolowane i
zidentyfikowane dotychczas: taraxasterol, stigmasterol,
beta-sitosterol.
Działania lecznicze
substancji czynnych z
karczocha
A.
Działanie żółciotwórcze (cholereticum)
Działanie żółciotwórcze rozpoczyna się od pobudzenia
wątroby do zwiększenia wytwarzania cholesterolu,
przekształcenia go w kwasy żółciowe (kw. cholowy i
dezoksycholowy) i do wytworzenia odpowiedniej ilości
żółci zawierającej obok kwasów żółciowych –
cholesterol, fosfolipidy, bilirubinę i wodę.
B.
Działanie żółciopędne (cholagogum)
Działanie żółciopędne wiąże się z działaniem
rozkurczowym na pęcherzyk żółciowy i na drogi
żółciowe – odprowadzającym żółć do dwunastnicy
poprzez tzw. zwieracz Oddiego. Liczne badania
potwierdziły wysoką efektywność omawianego
działania – bowiem przepływ żółci zwiększa się nawet
o 127%-153%, czyli wysoce znamiennie.
C.
Działanie ochraniające wątrobę (hepatoprotectivum)
O
chronne działanie na komórki wątroby. W klinicznych testach
nastąpiła znacząca poprawa analitycznych wyników oraz
zmniejszenie lub ustępowanie u pacjentów dolegliwości
subiektywnych.
D.
Działanie antycholesterolowe (hipocholesterolemicum)
Działanie antycholesterolowe wykazano u pacjentów z wysokim
poziomem cholesterolu. Oznaczenia analityczne dowiodły znacznego
obniżenia cholesterolu całkowitego oraz LDL (tzw. złego)
E. Działanie antyutleniające (antioxidativum)
Wywierane jest przez grupę polifenolowych związków karczocha
mających aktywne grupy hydroksylowe. Zwalczają one nadmiar
wolnych rodników tlenowych atakujących różne struktury w
organizmie, zwłaszcza śródbłonek naczyń w mięśniu sercowym i w
tkance mózgowej oraz materiał genetyczny (DNA) w komórkach.
Zakres zastosowania preparatów z karczocha:
Ogólna niewydolność wątroby i zaburzenia jej metabolizmu, stany
zapalne wątroby, pęcherzyka żółciowego i przewodów żółciowych,
zaburzenia przemiany żółciowej. Kamica żółciowa, miażdżyca naczyń
krwionośnych, żółtaczka, dolegliwości po usunięciu pęcherzyka
żółciowego (cholecystectomia), objawy zatrucia substancjami
toksycznymi wydalanymi z żółcią.
Pomocniczo w skazie moczanowej, niewydolności nerek i w
dolegliwościach trawiennych.
Związki czynne w liściach
Orczy boldo:
zespół alkaloidów aporfinowych
(0,2%-0,5%) – około 12 związków,
głównie boldyna, leurotetanina i
laurolitsina
zespół flawonoidów
(ok. 0,1%) – m.in.
peumozyd, boldozyd, fragozyd
olejek eteryczny
(2%-3%) zawiera
znaczne ilości cinerolu, askarydolu i
cymolu
Działanie lecznicze
wyciągów z Orczy boldo:
A. Żółciotwórcze i rozkurczowe;
działanie na pęcherzyk żółciowy i przewody żółciowe
oraz na zwieracz Oddiego w dwunastnicy, dla
ułatwienia przepływu żółci do jelit;
B. Pobudzające łaknienie (stomachicum);
działanie wskutek zwiększenia sekrecji soku
żołądkowego i dopływu żółci następuje pobudzenie
czynności trawiennych i przyswajania substancji
tłuszczowych oraz innych związków rozpuszczalnych w
tłuszczach (np. niektórych witamin, cholesterolu);
C. Moczopędne (diureticum);
działanie jest zależne od obecności w surowcu
flawonoidów oraz olejku eterycznego, który ma silne
własności odkażające na drogi moczowe. Tylko
alkoholowe wyciągi z liści orczy zawierają olejek
eteryczny.
Boldyna, czyli 2,6-dihydroksy-3,5-
dimetoksyaporfina jest głównym
alkaloidem w liściach Orczy boldo –
Peumus boldus.
żółciotwórcze (cholereticum),
gdyż pobudza hepatocyty
wątrobowe do zwiększania wytwarzania żółci;
rozkurczowe (antispasmodicum)
– na mięśnie gładkie, w
szczególności w drogach żółciowych, moczowych i jelitach;
hepatoochronne (hepatoprotectivum)
– ochraniające
miąższ wątroby przed wewnętrznymi toksynami oraz przed
szkodliwym wolnymi rodnikami tlenowymi. To działanie
antyoksydacyjne jest dostatecznie intensywne, aby ochronić
wątrobę, gdyż boldyna podlega w organizmie procesom
farmakokinetycznym pierwszego rzędu, bowiem podana
doustnie jest szybko resorbowana i preferencyjnie gromadzi
się w wątrobie, gdzie osiąga skuteczne stężenie;
moczopędne (diureticum) –
zwiększa się objętość
wydalanego moczu, wraz z nim rozpuszczalne w środowisku
wodnym zbędne związki metaboliczne – m.in. kwas moczowy.
Dawkowanie:
Dawka dzienna boldyny wynosi 3-4 mg, podzielonych na
porcje.
Rośliny o działaniu
żółciotwórczym i żółciopędnym
1.
Rzodkiew czarna - Raphanus sativus
var:niger
– zwiększa wydzielanie żółci jasnej-
wątrobowej oraz ciemnej – pęcherzykowej
2.
Oman wielki - Inula Helenium
– w
przewlekłych zapaleniach pęcherzyka
żółciowego (inulina 40%)
3.
Mniszek pospolity – Taraxacum officinale
–
najstarszy lek żółciotwórczy i żółciopędny
4.
Kombret – Combretum
– w stanach
zapalnych pęcherzyka żółciowego i wątroby
5.
Mięta pieprzowa – Mentha piperita
– 50%
mentolu i 25% jego estrów,
- wzmaga czynność wydzielniczą żołądka, wątroby,
- ułatwia trawienie
- pobudza łaknienie
- zmniejsza napięcie mięśni gładkich jelit i dróg żółciowych
- przywraca prawidłowe ruchy perystaltyczne
- hamuje zastój żółci w pęcherzyku
- działa wiatropędnie
- zmniejsza wzdęcia
- działa przeciwskurczowo i antyseptycdznie ( hamuje
rozwój bakterii gram+ i gram – w jelitach
- działa uspokajająco, obniża RR, pobudza popęd płciowy
- stosowana zewnętrznie: antyseptycznie, przeciwgnilcowo,
przeciwpasożytniczo, łagodzi ból i swędzenie.
Z mięty otrzymuje się wiele preparatów
:
napar, wodę miętową, pastylki, olejek
miętowy, mentol
Mentol jest
monoterpenem
otrzymywanym z
olejku miętowego przez wymrażanie
Stosuje się go w: nerwobólach, pokrzywkach,
chorobach ze swędzeniem, bólach głowy,
chorobie reumatycznej
W stomatologii: w celu doraźnego działania
przeciwbólowego
MENTOL
uczula
, szczególnie u małych dzieci!
Mięta pieprzowa (Mentha piperita)
stosowana z:
żelazem - zmniejszenie absorpcji
żelaza niehemowego
steroidy płciowe -zmniejszenie
stężenia testosteronu i powoduje
zwiększenie FSH i LH
nifedypina -wzrost biodostępności
i efektów farmakologicznych leku