XXX. Leki hypolipemiczne

1. Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo

1. Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo

koenzymu A (HMG-CoA)

koenzymu A (HMG-CoA)

2. Pochodne kwasów

2. Pochodne kwasów

aryloksyalkilokarboksylowych

aryloksyalkilokarboksylowych

(pochodne kwasu klofibrowego)

(pochodne kwasu klofibrowego)

3. Pochodne kwasu nikotynowego

3. Pochodne kwasu nikotynowego

4. Leki o różnej budowie

4. Leki o różnej budowie

5. Środki hamujące wchłanianie cholesterolu z

5. Środki hamujące wchłanianie cholesterolu z

jelit –

jelit –

żywice jonowymienne

żywice jonowymienne

6. Sitosterole (sterole roślinne)

6. Sitosterole (sterole roślinne)

7. Inne

7. Inne

Lipoproteiny

Lipoproteiny

●

●

h

h

yperproteinemia = hyperlipidemia

yperproteinemia = hyperlipidemia

●

●

hyperlipemia = triglicerydy

hyperlipemia = triglicerydy

●

●

lipoproteiny zawierające

lipoproteiny zawierające

apolipoprotein

apolipoprotein

ę

ę

(apo) B100

(apo) B100

transportują lipidy do ścian naczyń

transportują lipidy do ścian naczyń

●●

●●

o bardzo małej gęstości VLDL

o bardzo małej gęstości VLDL

●●

●●

o średniej gęstości IDL

o średniej gęstości IDL

●●

●●

o niskiej gęstości LDL

o niskiej gęstości LDL

●●

●●

lipoproteina (a) Lp[a]

lipoproteina (a) Lp[a]

●

●

o bardzo wysokiej gęstości HDL

o bardzo wysokiej gęstości HDL

ZMIANY W NACZYNIACH

ZMIANY W NACZYNIACH

●

●

wieńcowych

wieńcowych

●

●

mózgow

mózgow

y

y

ch

ch

●

●

obwodow

obwodow

y

y

ch

ch

ZAPOBIEGANIE

ZAPOBIEGANIE

●

●

dieta uboga w cholesterol i tłuszcze

dieta uboga w cholesterol i tłuszcze

zwierzęce

zwierzęce

●

●

środki hamujące wchłanianie cholesterolu

środki hamujące wchłanianie cholesterolu

●●

●●

żywice jonowymienne

żywice jonowymienne

●●

●●

sterole roślinne

sterole roślinne

`

`

LEKI HYPOLIPEMICZNE

LEKI HYPOLIPEMICZNE

●

●

inhibitory reduktazy

inhibitory reduktazy

hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-

hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-

CoA)

CoA)

●

●

pochodne kwasów

pochodne kwasów

aryloksyalkilokarboksylowych (pochodne

aryloksyalkilokarboksylowych (pochodne

kwasu klofibrowego)

kwasu klofibrowego)

●

●

pochodne kwasu nikotynowego

pochodne kwasu nikotynowego

●

●

leki o różnej strukturze

leki o różnej strukturze

●

●

środki hamujące wchłanianie cholesterolu

środki hamujące wchłanianie cholesterolu

z jelit

z jelit

1. Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-

1. Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-

koenzymu A (HMG-CoA)

koenzymu A (HMG-CoA)

Wyizolowana z

Wyizolowana z

Aspergillus terreus

Aspergillus terreus

oraz

oraz

Monascus rubber

Monascus rubber

(1989)

(1989)

450. LOWASTATYNA

450. LOWASTATYNA

(

(

Lovastatinum,

Lovastatinum,

Mevacor)

Mevacor)

2-Metylomaślan 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-3,7-

2-Metylomaślan 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-3,7-

dimetylo-8-[2-[tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-

dimetylo-8-[2-[tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-

2H-piran-2-ylo]-etylo]-1-naftylu

2H-piran-2-ylo]-etylo]-1-naftylu

451. SIMWASTATYNA

451. SIMWASTATYNA

(

(

Simvastatinum,

Simvastatinum,

Zocor)

Zocor)

Ester 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-3,7-dimetylo-8-

Ester 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-3,7-dimetylo-8-

[2-

[2-

-(tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-2H-piran-2-ylo)-

-(tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-2H-piran-2-ylo)-

-etylo]-1-naftalenylowy kwasu 2,2-

-etylo]-1-naftalenylowy kwasu 2,2-

dimetylomasłowego

dimetylomasłowego

452. PRAWASTATYNA

452. PRAWASTATYNA

(

(

Pravastatinum,

Pravastatinum,

Pravachol)

Pravachol)

Ester 8-2-metylomaślanowy

Ester 8-2-metylomaślanowy

kwasu1,2,6,7,8,8a-heksahydro-

kwasu1,2,6,7,8,8a-heksahydro-

β

β

,

,

δ

δ

,6,8-

,6,8-

tetrahydroksymetylo-1

tetrahydroksymetylo-1

-naftalenoheptanowego

-naftalenoheptanowego

453. MEWASTATYNA

453. MEWASTATYNA

(

(

Mevastatinum,

Mevastatinum,

Mevastin)

Mevastin)

Ester 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-7-metylo-8-[2-

Ester 1,2,3,7,8,8a-heksahydro-7-metylo-8-[2-

(tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-2H-piran-2-

(tetrahydro-4-hydroksy-6-okso-2H-piran-2-

ylo)-etylo]-1-naftalenylowy kwasu 2-

ylo)-etylo]-1-naftalenylowy kwasu 2-

metylomasłowego

metylomasłowego

454. ATORWASTATYNA

454. ATORWASTATYNA

(

(

Atorvastatinum,

Atorvastatinum,

Lipitor)

Lipitor)

Kwas

Kwas

2-p-(fluorofenylo)-

2-p-(fluorofenylo)-

β

β

,

,

δ

δ

-dihydroksy-5-

-dihydroksy-5-

izopropylo-3-fenylo-4-(fenylokarbamoilo)-pirolo-

izopropylo-3-fenylo-4-(fenylokarbamoilo)-pirolo-

1-heptanowy

1-heptanowy

455. FLUWASTATYNA

455. FLUWASTATYNA

(

(

Fluvastatinum,

Fluvastatinum,

Lescol)

Lescol)

7-[3-(p-Fluorofenylo)-1-izopropyloindol-2-ilo]-

7-[3-(p-Fluorofenylo)-1-izopropyloindol-2-ilo]-

3,5-dihydroksy-6-heptenian

3,5-dihydroksy-6-heptenian

456. CERIWASTATYNA

456. CERIWASTATYNA

(

(

Cerivastatinum,

Cerivastatinum,

Lipobay)

Lipobay)

Kwas 7-[4-(4-fluorofenylo)-5-

Kwas 7-[4-(4-fluorofenylo)-5-

(metoksymetylo)-2,6-dipropan-2-ylo-pirydyn-

(metoksymetylo)-2,6-dipropan-2-ylo-pirydyn-

3-ylo]-3,5-dihydroksy-hept-6-enowy

3-ylo]-3,5-dihydroksy-hept-6-enowy

457. ROSUWASTATYNA

457. ROSUWASTATYNA

(

(

Rosuvastatinum,

Rosuvastatinum,

Crestor)

Crestor)

Kwas 7-[4-(4-fluorofenylo)-2-(metylo-

Kwas 7-[4-(4-fluorofenylo)-2-(metylo-

metylosulfonylo-amino)-6-propan-2-yl-

metylosulfonylo-amino)-6-propan-2-yl-

pirymidyn-5-ylo]-3,5-dihydroksy-hept-6-

pirymidyn-5-ylo]-3,5-dihydroksy-hept-6-

enowy

enowy

2. Pochodne kwasów

2. Pochodne kwasów

aryloksyalkilokarboksylowych

aryloksyalkilokarboksylowych

(pochodne kwasu klofibrowego)

(pochodne kwasu klofibrowego)

●

●

hydroliza do kwasu

hydroliza do kwasu

●

●

hamowanie syntezy cholestrolu na etapie

hamowanie syntezy cholestrolu na etapie

powstawania kwasu mewalonowego

powstawania kwasu mewalonowego

●

●

zmniejszanie poziomu triglicerydów w

zmniejszanie poziomu triglicerydów w

osoczu

osoczu

●

●

antyagregacyjnie

antyagregacyjnie

458. FENOFIBRAT

458. FENOFIBRAT

(

(

Fenofibratum,

Fenofibratum,

Tricor)

Tricor)

Ester izopropylowy kwasu 2-[4-(4-

Ester izopropylowy kwasu 2-[4-(4-

chlorobenzoilo)-

chlorobenzoilo)-

-fenoksy]-2-metylopropionowego

-fenoksy]-2-metylopropionowego

459. GEMFIBROZYL

459. GEMFIBROZYL

(

(

Gemfibrozilum,

Gemfibrozilum,

Lopid)

Lopid)

Kwas 2,2-dimetylo-5-(2,5-dimetylofenoksy)-

Kwas 2,2-dimetylo-5-(2,5-dimetylofenoksy)-

walerianowy

walerianowy

3. Pochodne kwasu nikotynowego

3. Pochodne kwasu nikotynowego

460. PIRYKARBAT

460. PIRYKARBAT

(

(

Pyricarbatum,

Pyricarbatum,

Prodectin)

Prodectin)

bis-(N-Metylokarbaminian)-2,6-

bis-(N-Metylokarbaminian)-2,6-

pirydynometanolu

pirydynometanolu

461. NIACYNA

461. NIACYNA

(

(

Niacinum, acidum nicotinicum, vitaminum B

Niacinum, acidum nicotinicum, vitaminum B

3

3

)

)

Kwas pirydyno-3-karboksylowy

Kwas pirydyno-3-karboksylowy

4. Leki o różnej budowie

4. Leki o różnej budowie

462. ACIPIMOKS

462. ACIPIMOKS

(

(

Acipimoxum,

Acipimoxum,

Olbetam)

Olbetam)

4-N-Tlenek kwasu 5-metylopirazyno-2-

4-N-Tlenek kwasu 5-metylopirazyno-2-

karboksylowego

karboksylowego

463. PROBUKOL

463. PROBUKOL

(

(

Probucolum,

Probucolum,

Lipomal)

Lipomal)

4,4’-(Izopropylidenoditio)-bis-(2,6-

4,4’-(Izopropylidenoditio)-bis-(2,6-

ditertbutylofenol)

ditertbutylofenol)

5. Środki hamujące wchłanianie cholesterolu z jelit

5. Środki hamujące wchłanianie cholesterolu z jelit

- żywice jonowymienne

- żywice jonowymienne

464. KOLESTYRAMINA

464. KOLESTYRAMINA

(

(

Cholestyraminum,

Cholestyraminum,

Questran)

Questran)

465. KOLESTIPOL

465. KOLESTIPOL

(

(

Colestipolum,

Colestipolum,

Colestid)

Colestid)

Kopolimer dietylenotriaminy z 1-chloro-2,3-

Kopolimer dietylenotriaminy z 1-chloro-2,3-

epoksypropanem

epoksypropanem

6. Sitosterole (sterole roślinne)

6. Sitosterole (sterole roślinne)

●

●

tworzenie kryształów cholesterol-sitosterol

tworzenie kryształów cholesterol-sitosterol

7. Inne

7. Inne

466. EZETYMIB

466. EZETYMIB

(

(

Ezetimibum,

Ezetimibum,

Zetia)

Zetia)

1-(4-

1-(4-

F

F

luorofenylo)-3-[3-(4-fluorofenylo)-3-

luorofenylo)-3-[3-(4-fluorofenylo)-3-

hydroksy-propylo]-4-(4-hydroksyfenylo)-

hydroksy-propylo]-4-(4-hydroksyfenylo)-

azetydyn-2-on

azetydyn-2-on

PL:

PL:

Atorwastatyna, Cerywastatyna,

Atorwastatyna, Cerywastatyna,

Cholestyramina,

Cholestyramina,

Kolestipol, Fenofibrat,

Kolestipol, Fenofibrat,

Fluwastatina, Gemfibrozyl,

Fluwastatina, Gemfibrozyl,

Lowastatyna,

Lowastatyna,

Niacyna, Kwas nikotynowy, Witamina B

Niacyna, Kwas nikotynowy, Witamina B

3

3

,

,

Prawastatyna, Symwastatyna

Prawastatyna, Symwastatyna

USA: Atorvastatin (Lipitor), Cerivastatin (Baycol),

USA: Atorvastatin (Lipitor), Cerivastatin (Baycol),

Cholestyramine (Questran), Colestipol

Cholestyramine (Questran), Colestipol

(Colestid),

(Colestid),

Fenofibrate (Tricor), Fluvastatin

Fenofibrate (Tricor), Fluvastatin

(Lescol), Gemfibrozil

(Lescol), Gemfibrozil

(Lopid), Lovastatin

(Lopid), Lovastatin

(Mevacor), Niacin, nicotinic acid,

(Mevacor), Niacin, nicotinic acid,

vitamin B

vitamin B

3

3

,

,

Pravastatin (Pravachol),

Pravastatin (Pravachol),

Simvastatin (Zocor)

Simvastatin (Zocor)

WHO: Decision at the national level

WHO: Decision at the national level