POCHODNE KWASU
INDOLOOCTOWEGO

INDOMETACYNA

• silny, niemal wybiórczym inhibitorem COX- 1, bardzo silne działanie

przeciwzapalne i słabe przeciwbólowe

• najczęściej wywołuje uszkodzenia przewodu pokarmowego wśród

NLPZ I generacji

• często objawy ze strony OUN; bóle i zawroty głowy, uczucie

znużenia, zaburzenia słuchu, a nawet depresje i stany splątania

• Przeciwwskazania są szersze niż dla innych NLPZ, jest coraz

rzadziej stosowany w leczeniu chorób reumatycznych rzadko też w

ostrych napadach dny moczanowej

• Silnie hamujące działanie Indometacyny na COX-1 zostało

wykorzystane do zamykania przetrwałego przewodu tętniczego

u wcześniaków

• stosowana miejscowo (1% aerozol) w stanach zapalnych tkanek

miękkich, ścięgien, torebek stawowych

SULINDAK

• działa dopiero po przekształceniu w postać aktywną w wqtrobie

(prodrug)

• wydala się z moczem wyłqcznie w postaci nieczynnych metabolitôw

• ze wszystkich NLPZ I generacji
najrzadziej uszkadza nerki

• może powodować zmiany zabarwienia moczu

Indometacyna

(Indometacinum)

• Metindol Retard, 75 mg, tabl (3/24h podczas

posiłku)

• Metindol, 5%, maść (na zmienione zapalnie

miejsca na skórze)

• Elmetacin 1%, aerozol (na zmienione zapalnie

miejsca na skórze)

• Indocollyre, 0,1%, krople do oczu

Odbijanie, niestrawność, nudności, bóle w nadbrzuszu, wzdęcia,

wiatry, biegunka, zaparcie, brak łaknienia, wrzód żołądka lub

dwunastnicy, perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego,

odczyny alergiczne: skórne reakcje uczuleniowe, rumień, obrzęki,

pokrzywka, nieżyt nosa, astma oskrzelowa; po dużych dawkach

mogą wystąpić zaburzenia psychiczne, drgawki, bóle i zawroty

głowy, osłabienie, zmęczenie, zatrzymanie płynów, obrzęki,

zaburzenia widzenia, senność, upośledzenie czynności nerek i

wątroby.

POCHODNE KWASU
FENYLOPROPIONOWEGO

IBUPROFEN

•

Ze wszystkich NLPZ I generacji ma najkorzystniejszy stosunek stężeń

hamujących aktywność COX-2/COX-1

•

najrzadziej wywołuje uszkodzenie przewodu pokarmowego

•

preferowany w leczeniu chorób reumatycznych

•

dopuszczony do stosowania jako lek przeciwgorączkowy u dzieci

(zalecany, jeśli działanie paracetamolu nie jest wystarczające)

•

silne działanie przeciwbólowe (silniejsze niż paracetamol i ASA) max

działanie przeciwbólowe występuje w dawce 400 mg wyraźny

synergizm z doustnie stosowanymi opioidami

•

został dopuszczony do sprzedaży bez recepty

DEKSIBUPROFEN

• postać prawoskrętna ibuprofenu, silne działanie przeciwbólowe i

przeciwzapalne

Ibuprofen i deksibuprofen działania niepożądane

• uszkodzenia przewodu pokarmowego wystçpują znacznie rzadziej niż

po innych NLPZ I generacji i po dłuższym (12-miesiçcznym) stosowaniu

ich czçststość nie jest wiçksza niż czçstość opisana po celekoksibie

• ibuprofen ze względu na bardzo korzystny stosunek koszt /

skuteczność i bezpieczeństwo powinien być lekiem I rzutu w

leczeniu chorób reumatycznych

Ibuprofen (Ibuprofenum)

• Nurofen dla dzieci, czopki, 125 (60) mg (max. 4/24h)

• Nurofen, tabl, 200 mg, (1-2 tabl. co 4-6h, max 1200

mg/24h)

• Nurofen, zawiesina, (100 mg / 5 ml) (U dzieci o masie ciała

7-9 kg 2,5 ml 3 razy dziennie. Przy masie ciała 10-15 kg

2,5 ml 3-4 razy dziennie. Dzieci o masie 16-18 kg 5 ml 3

razy dziennie; 19-28 kg 5 ml 4 razy dziennie; 29-40 kg 10

ml 3 razy dziennie; powyżej 40 kg: 10 ml 4 razy dziennie.)

• Nurofen, żel, (50 mg / g) (4/24h)

Zaburzenia ze strony: przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności,

niestrawność, zaparcie, biegunka, krwawienie z przewodu

pokarmowego), układu nerwowego (nadmierne pocenie, nadmierne

uczucie pragnienia, nadpobudliwość, bezsenność, osłabienie mięśni,

trudności w oddawaniu moczu); układu krwiotwórczego (zmiany obrzu

krwi); uszkodzenie nerek, reakcje alergiczne; reakcje ze strony układu

oddechowego (skurcz oskrzeli, duszność, astma oskrzelowa, szczególnie

u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe

leki przeciwzapalne), alergie skórne.

Deksibuprofen

(Dexibuprofenum)

• Seractil, tabletki powlekane, 200 (400)

mg (3/24h podczas posiłku 1-2 tab, max
1200 mg)

Mogą wystąpić: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zgaga,

bóle żołądka, bóle brzucha, krwawienia z przewodu
pokarmowego, ból i zawroty głowy, szum w uszach, pokrzywka,
świąd i zaczerwienienie skóry, obrzęki kończyn, drażliwość.

Długotrwałe leczenie może powodować: silne bóle brzucha,

nawrót lub zaostrzenie choroby wrzodowej, krwawienia z
przewodu pokarmowego, bezsenność, depresję, dezorientację,
ospałość, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, gorączkę,
duszność, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, upośledzenie
czynności nerek lub wątroby, zaburzenia krwiotworzenia

POCHODNE KWASU FENYLOPROPIONOWEGO

• Naproksen wyróżnia sic siłą i czasem działania

przeciwbólowego = sile działania diklofenaku i ketoprofenowi

• Nie ma korzystnego stosunku hamowaniaCOX-2/COX-1

• częstość uszkodzeń p.pokarmowy = z diklofenakiem <

ketoprofen

• został dopuszczony do sprzedaży bez recepty jako lek

przeciwgorączkowy i przeciwbólowy wchłaniany po podaniu

doodbytniczym.

• choć jest odwracalnym inhibitorem COX — hamuje agregację

PLT w stopniu istotnym klinicznie, nasila działanie kumaryn

• KETOPROFEN – silne działanie p/bólowe, częściej niż

naproksen i ibuprofen powoduje uszkodzenia p.pokarmowego

• FLURBIPROFEN

• INDOBUFEN

• OKSAPROZYNA -b.silne działanie p/bólowe, działanie

ochraniające chrząstkę

• KW.TIAPROFENOWY – b.silne działanie p/bólowe oraz

ochraniające chrząstke

Naproksen (Naproxenum)

• Naproxen 1,2% (10%), żel (4-5/24h)

• Naproxen 250 (500), czopki, 250 (500) mg (1-2/24h 500

mg, dzieci 2-12 r.ż. 10 mg/kg.m.c./24h, dzieci >25 kg

250 mg/24h)

• Naproxen, tabletki, 200 (250, 500) mg (dla 200 mg: 2

tabletki jednorazowo, następnie 1 tabletkę co 6-8 godzin;

w schorzeniach reumatoidalnych i bólach przewlekłych -

2 tabletki dziennie, w ostrych stanach dawkę zwiększyć

do 3-5 tabletek dziennie w dawkach podzielonych.)

Objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle

brzucha. Reakcje skórne: zaczerwienienia skóry, świąd, pokrzywka,

obrzęk naczynioruchowy. Nerki: śródmiąższowe zapalenie nerek,

zespół nerczycowy. Objawy neurologiczne: drgawki, ból i zawroty

głowy, zaburzenia snu, trudności z koncentracją, szum w uszach.

Układ krwionośny: zmiany w obrazie morfologicznym krwi,

przyspieszenie akcji serca. Ponadto szumy uszne, osłabienie słuchu,

zawroty głowy.

Ketoprofen (Ketoprofenum)

• Fastum, 2,5%, żel (2/24h nie wystawiać skóry na

słońce do 2 tyg. po kuracji))

• Ketoprofen, czopki doodbytnicze, 100 mg (2/24h)

• Ketonal, iniekcje domięśniowe, 100 mg / 2 ml (max

300 mg/24h)

• Ketonal, kapsułki, 50 (100) mg (100-300 mg/24h w

3 dawkach)

Najczęściej występują: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

(niestrawność, nudności, wzdęcia, bóle brzucha, biegunka lub

zaparcia), ból głowy. Mogą wystąpić skórne reakcje alergiczne. Rzadziej

mogą wystąpić wymioty, brak łaknienia, zapalenie jamy ustnej,

zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia psychiczne. Bardzo rzadko

zaburzenia widzenia, szumy w uszach, zaburzenia czynności wątroby i

nerek. Podobnie jak dla całej grupy niesteroidowych leków

przeciwzapalnych (NLPZ) może wystąpić ryzyko krwawień z przewodu

pokarmowego, wrzodu żołądka. Preparat może wpływać na sprawność

psychofizyczną (zawroty głowy, senność).

POCHODNE KWASU
FENAMOWEGO

Oksikamy

• Meloksikam preferencyjny inhibitor COX-2

• Piroksikam – b. silnie hamuje COX1,

b.toksyczny

• Izoksikam

• Tenoksikam – b.silnie hamuje COX1, b.

toksyczny

• Pod względem częstości uszkadzania

przewodu pokarmowego ustępują tylko

indometacynie

• bardzo często wywołują retencję sodu i wody

• upośledzają czynność nerek szczególnie

często u osób w zaawansowanym wieku,

toteż ich stosowanie jest u tych chorych

przeciwwskazane

Meloksikam (Meloxicamum)

• Movalis, iniekcje, 15 mg / 1,5 ml (zwykle

jednorazowo na początku kuracji domięśniowo)

• Movalis, czopki doodbytnicze, 15 mg (1/24h)

• Movalis, tabl., 0,75 (15) mg ( 1/24h p.o.)

Mogą wystąpić nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia, biegunka,

dyskomfort i bóle brzucha, niestrawność, zapalenie przełyku,

zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzód żołądka lub

dwunastnicy, jawne lub utajone krwawienie z przewodu

pokarmowego, przebicie przewodu pokarmowego, zapalenie

jelita grubego, obrzęki, kołatanie serca, wzrost ciśnienia

tętniczego, zaczerwienienie twarzy, atak astmy, ból i zawroty

głowy, szum w uszach, senność, dezorientacja, splątanie,

nieprawidłowe parametry czynności nerek lub wątroby, zmiany

w obrazie krwi, świąd, wysypki, zapalenie błony śluzowej jamy

ustnej, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, zapalenie

spojówek, zaburzenia widzenia. Preparat może upośledzać

sprawność psychofizyczną (zawroty głowy, senność).