Hormony tarczycy i leki

stosowane w chorobach

tarczycy

Trijodotyronina T3 i tyroksyna T4 są

hormonami tarczycy pobudzającymi

przemiany metaboliczne organizmu .
Tyroksyna działa 4-krotnie słabiej niż

trijodotyronina.Poza tym biologiczne działanie

tych hormonów jest takie samo.

Trijodotyronina i tyroksyna w dawkach

fizjologicznych :

• pobudzają podstawową przemianę materii,

zwiększają zużycie tlenu w tkankach

(zwłaszcza w wątrobie ,mięśniach

szkieletowych, mięśniu sercowym, nerkach i

śliniankach).

Hormony tarczycy :

• zwiększają syntezę białek enzymatycznych oraz

fosfolipidów błon komórkowych

• przyspieszają rozpad białek, pobudzają przemianę

węglowodanów

• pobudzają lipolizę i wzmagają proces utleniania

kwasów tłuszczowych

• pod ich wpływem następuje zwiększenie syntezy

cholesterolu i jego przemiany do kwasów

żołądkowych

• pobudzają metabolizm wapnia, fosforu,

magnezu ,potasu oraz nasilają zużycie witamin

• działają pobudzająco na pracę serca
• zwiększają diurezę
• mają wpływ na czynność skurczową układu

pokarmowego i na procesy psychiczne

• są regulatorami termogenezy ustroju

Niedoczynność tarczycy

Istotą tej choroby jest upośledzenie wytwarzania T3 i

T4 .
Objawy:zwolnienie przemiany materii, obniżenie

temperatury ciała, zahamowanie wzrostu u

osobników młodych, zatrzymanie wody w organizmie

(obrzęk śluzowaty) i niedorozwój płciowy.

Niedoczynność dzielimy na:
• wrodzoną (pierwotną)
• nabytą (wtórna)

W niedoczynności wrodzonej brak T3 i T4 u

noworodka hamuje rozwój o.u.n., co prowadzi do

kretynizmu.

• W niedoczynności nabytej pierwotną

przyczyną braku wytwarzania T3i T4 może
być brak jodu (wole endemiczne), choroba
Hashimoto (autoimmunizacja), zmiany w
tarczycy pochodzenia zapalnego,
pooperacyjnego , gruźliczego i polekowego.

• Objawem nabytej pierwotnej

niedoczynności tarczycy może być wole
obojętne.

• Przyczyną niedoczynności nabytej wtórnej

jest brak wytwarzania TSH i TRH w
uszkodzonej przysadce lub podwzgórzu.

Leczenie niedoczynności

tarczycy

W leczeniu niedoczynności tarczycy stosowano dawniej

organoterapię (za pomocą wysuszonej tarczycy zwierząt).

Obecnie jest ona leczona syntetycznymi T3 i T4 , a niekiedy

również związkami jodu.

 Lewotyroksyna (T4) jest syntetyczną lewoskrętną

tyroksyną o właściwościach naturalnej tyroksyny stosowana

głównie w leczeniu substytucyjnym (dużymi dawkami)

przy niedoczynności tarczycy.
Przedawkowanie powoduje tyreotoksykozę z objawami

podniecenia, bezsenności pocenia się ,drżenie rąk, wzrostu

ciśnienia tętniczego, zaostrzenia niewydolności wieńcowej,

migotania przedsionków, zaburzenia jajeczkowania.
Jest przeciwwskazana: w chorobach serca, nadciśnieniu ,

cukrzycy.

• Preparaty: Euthyrox, Letrox

• Preparaty złożone: Jodthyrox, Novothyral

 Liotyronina (T3) jest syntetyczną lewoskrętną

trijodotyroniną. Stosowaną w leczeniu śpiączki

hipotyreotycznej i ciężkiej niedoczynności tarczycy.

NADCZYNNOŚĆ TARCZYCY

W nadczynności tarczycy występuje nadmierne

wytwarzanie T3 i T4 (hipertyreoza),powodujące

wyniszczenie organizmu na skutek przyśpieszenia

przemiany materii.
Nadczynność tarczycy dzielimy na :

•pierwotną i

•wtórną
Przyczyną nadczynności pierwotnej może być

nadmierne wytwarzanie T3 i T4 przez gruczolak

tarczycy.
W nadczynności wtórnej przyczyną nadmiernego

wytwarzania T3 i T4 może być wytwarzanie LATS

(długo działający stymulator tarczycy) i LATS –

ochraniacza (choroba Gravesa-Basedova), nadmierne

wytwarzanie TSH przez gruczolak przysadki lub

przedawkowanie T3 i T4.

Leczenie nadczynności

tarczycy

W leczeniu nadczynności są stosowane leki hamujące
wytwarzanie T3 i T4 przez tarczycę ,a w razie konieczności
operacja chirurgiczna polegająca na usunięciu znacznej części
tego gruczołu .
Do leków przeciw tarczycowych należą ;

1.

inhibitory wychwytu jodu ,

2.

pochodne tiouracylu ,

3.

pochodne tioimidazolu i

4.

duże dawki jodu
Leczenie rozpoczyna się od podawania pełnej dawki leku
tyreostatycznego przez okres około jednego miesiąca. Poprawę
uzyskuje się na ogół po 2-3 tygodniach leczenia, aeutyrozę po
4-6 tygodniach podawania. Trwałą remisję uzyskuje się po 12-
18 miesiącach stosowania leku. Leczenie może trwać do 2lat.W
trakcje leczenia lekami tyreostatycznymi należy kontrolować
morfologię i rozmaz krwi oraz oznaczać aktywność
amiotransferaz (ALAT ,AspAT).

Wraz z lekami tyreostatycznymi stosuje się B-adrenolityki np.
propranolol, które łagodzą wiele objawów związanych z
nadczynnością tarczycy (częstoskurcz, drżenie, zaburzenia rytmu
EEG). Do leków uzupełniających w leczeniu nadczynności tarczycy
należą; sole litu, fenobarbital, glikokortykosteroidy.

• Węglan litu należący do leków psychotropowych, dodatkowo

hamuje biosyntezę i uwalnianie hormonów tarczycy, dlatego znalazł
zastosowanie u chorych na nadczynność tarczycy uczulonych na
klasyczne leki tyreostatyczne.

• Fenobarbital (lek nasenny) hamuje wytwarzanie TSH i z tego

powodu jest stosowany pomocniczo w nadczynności tarczycy
zwłaszcza w przełomie tarczycowy.

• Glikokortykosteroidy ( hydrokortyzon,

prednizon,deksametazon, ,metyloprednizolon) znalazły
zastosowanie m.in. w przełomie tarczycowym, ciężkiej
nadczynności tarczycy chorobie Gravesa-Basedowa i w innych
chorobach immunologicznych tarczycy z jej nadczynnością.
Mechanizm przeciwtarczycowego działania glikokortykosteroidów
obejmuje; hamowanie konwersji T4 do T3,zwiększenie pojemności
TBG, zmniejszenie stężenia TSH, działanie przeciwzapalne,
przeciwalergiczne i immunosupresyjne.

Inhibitory wychwytu jodu

• Inhibitorami są nadchlorany i rodanki.

Anion nadchloranowy i rodankowy mają masę

cząsteczkową zbliżoną do masy cząsteczkowej

jodków, dlatego konkurują w tarczycy z

jodkami i hamują ich wychwytywanie przez

ten gruczoł. Jednocześnie usuwają z gruczołu

jodki, które nie zostały zużyte do jodowania

tyrozyny w tyreoglobulinie.

Podobnie zachowuje się anion nadrenianowy i

nadtechnecjanowy.Wbudowywanie do

gruczołu tarczycowego TCo4- zamiast jodu

zostało wykorzystane w izotopowej

diagnostyce chorób tarczycy z zastosowaniem

izotopu 99m Tc.

Pochodne tiouracylu

• Metylotiouracyl i propylotiouracyl hamują

wytwarzanie T3 i T4 w tarczycy na skutek

hamowania aktywności enzymów warunkujących

jodowanie tyrozyny w tyreoglobulinie. Mogą

prowadzić do przerostu unaczynienia tarczycy, co

jest przyczyną powstawania wola.

Ponadto leki te mogą być przyczyną skórnych

odczynów uczuleniowych, łysienia,zaburzeń

czynności przewodu pokarmowego, leukopenii,

agranulocytozy, koagulopatii, uszkodzeń

wątroby ,nerek, zapalenia wielonerwowego. Leki te

są przeciwwskazane w chorobach nerek, wątroby,

skazach krwotocznych, przy wolu guzowatym.

• Methylthiouracilum –preparat Methylthiouracilum

• Propylthiouracilum- preparaty Propycil, Thyrosan

Pochodne tiomidazolu

• Tiamazol i karbimazol hamują wydzielanie T3 i

T4 przez tarczycę na skutek hamowania aktywności

enzymów powodujących jodowanie grup

tyrozonowych w tyreoglobulinie oraz hamowanie

reakcji Harringtona kondensacji MIT i DIT. Są mniej

toksyczne niż pochodne tiouracylu i dlatego

znalazły szersze zastosowanie. Jednak stosowanie

długotrwałe może również powodować wzrost

ukrwienia tarczycy ,niekiedy nudności , wymioty

,bóle głowy , wysypkę, rzadziej trombocytopenię

,agranulocytozę , niedokrwistość aplastyczną,

łysienie. Poza tarczycą leki te gromadzą się w

nadnerczach. Łatwo przechodzą przez łożysko i do

mleka matki.

• Tiamazolum- preparaty Metizol,Thyrozol

Preparaty jodu stosowane

w chorobach tarczycy

• Jod jest niezbędny do wytwarzania hormonów tarczycy.

Dobowe zapotrzebowanie człowieka na jod wynosi ok.0,1-0,2

mg i w normalnych warunkach powinno być pokrywane przez

pokarm. Niedobór jodu w glebie lub w wodzie ,najczęściej w

pewnych regionach( w Polsce w okolicach podgórskich),

prowadzi do wystąpienia wola. W celu zapobiegania dodaje się

jod do soli kuchennej. W małych dawkach jod pobudza

wytwarzanie hormonów tarczycy, natomiast w dużych,

powodujących zwiększenie stężenia jodu we krwi powyżej

2qmol/l , doprowadza do inwolucji rozrośniętej nadczynnej

tarczycy oraz paradoksalnie hamuje wytwarzanie jej hormonów

(efekt Wolffa i Chaikoffa). Mechanizm leczniczego działania

jonów na nadczynną tarczycę jest związany z hamowaniem

hydrolizy tyreoglobuliny i hamowaniem działania TSH.

Najczęściej stosuje się płyn Lugola przez 3-5 dni w celu

przygotowania chorych do operacji.

• Tarczyca bez nadczynności wykazuje słabą reaktywność na jod.

• Zastosowanie dużych dawek jodu może prowadzić do

jodzicy ,nadczynności tarczycy, podrażnienia błony śluzowej

nosa i gardzieli , zaburzeń przewodu pokarmowego.

Jodek potasu

• Preparaty jodu potasu podawane w dawkach

równoważnych dziennemu zapotrzebowaniu na jod, są

stosowane w leczeniu i zapobieganiu niedoczynności

tarczycy powstałej na skutek niedoboru jodu. Jodek

potasu wolno stosować u kobiet w ciąży tylko w

dawkach zapobiegawczych. Jodki przechodzą przez

łożysko i w dużych dawkach mogą prowadzić do

niedoczynności tarczycy u płodów.

• Jodek potasu jest również składnikiem leków

wykrztusnych. Roztwór alkoholowy jodu w jodku

potasu jest stosowany zewnętrznie w celu odkażenia

nieuszkodzonej skóry.

• Preparat- Jodid

• Preparat złożony - Jodthyrox

Jod promieniotwórczy

• Właściwość wbudowania jodu do T3 i T4 przez tarczycę

została wykorzystana do oceny czynności tego narządu z

zastosowaniem jodu promieniotwórczego. Podając jod

radioaktywny można oznaczyć ilość wbudowanego do

tarczycy jodu na podstawie emitowanego promieniowania

gama. U osób z eutyreozą zazwyczaj wbudowuje się 42-

48% podanego izotopu. Wartość ta zwiększa się w

nadczynności(do75%) i zmniejsza się w niedoczynności

(do 35%).W celu zwiększenia jodochwytności stosuje się

10-20 jm. TSH. Ponadto jod promieniotwórczy wbudowany

do gruczołu emituje promienie beta, co wykorzystuje się

w leczeniu nadczynności tarczycy na tle zmian

nowotworowych , zwłaszcza przy istnieniu

nieoperacyjnych przerzutów. Jod promieniotwórczy jest

stosowany również do badań scyntygraficznych tarczycy.

• Preparaty - Jodek sodu

Dziękujemy za uwagę

Sylwia Saternus
Joanna Mordarska
IIB

Kompendium farmakologii pr. W.Janiec
Kompendium farmakologii i farmakoterapii A.Danysz