Receptory opioidowe

Receptory opioidowe

• należą do receptorów metabotropowych, sprzężonych z

białkami G.

• Zbudowane są z trzech podjednostek:

zewnątrzkomórkowej, wewnątrzkomórkowej i śródbłonowej.

• Ligandy receptorów opioidowych łączą się z

zewnątrzkomórkowa podjednostką receptora, co prowadzi
do aktywowania sprzężonego z nim białka G.

• Białko G składa się z trzech podjednostek: α, β, γ.

Podjednostka α związana jest z GDP.

• Połączenie się liganda z receptorem powoduje zmianę jego

konformacji. Następuje odłączenie podjednostki α. Ma ona
znaczenie katalityczne, co może mieć wpływ na rozwój
tolerancji.

• Istnieje kilka rodzajów tych receptorów:

μ, κ, σ, które różnicuje się na podstawie
wiązania z odpowiednimi agonistami i
antagonistami.

• Morfina i endorfiny wykazują największe

powinowactwo do receptorów μ,

• enkefaliny do receptora δ,
• dynorfiny do receptora κ.
• Receptory te dzielą się na podtypy,

wyróżnia się na przykład receptor μ1 i μ2.

• Specyficzny antagonista μ1 – naloksazyna

hamuje przeciwbólowe działanie morfiny
(więc jest ono związane z tym
receptorem), lecz nie hamuje fizycznego
uzależnienia od morfiny.

• W działaniu analgetycznym, czy w rozwoju

tolerancji interesująca jest również rola
receptorów κ. Ich aktywacja za pomocą
dynorfiny hamuje analgezję oraz symptomy
morfinowego zespołu abstynencyjnego,
wywołane agonistami μ.

• W zmianach w układach neuronalnych

związanych z działaniem opiatów biorą więc
udział interakcje pomiędzy różnymi typami
receptorów opioidowych.

• Opioidy wpływają także na przewodnictwo

jonowe w komórce.

• Hamują pobudliwość komórek nerwowych

na dwa sposoby: poprzez hamowanie
przewodnictwa Ca2+ (receptory μ ) oraz
nasilanie przewodnictwa K+ (receptory κ). 

KONIEC