LEKI DZIAŁAJĄCE 

NA UKŁAD 
KRĄŻENIA

Małgorzata Berezińska

Zakład Farmakologii,

Uniwersytet Medyczny w Łodzi

 

 

Leki β-adrenolityczne

Mechanizm działania:

 Blokowanie receptorów β

1

-adrenergicznych w 

sercu

 Hamowanie działania amin katecholowych na 

serce

 Chronotropowego
 Dromotropowego
 Inotropowego
 Arytmogennego

 

 

Zmiany adaptacyjne receptorów 

β podczas stosowania β-

blokerów

 

Przedłużona ekspozycja na antagonistów 

receptorów

Zwiększenie liczby receptorów (up-regulation)

Zespół odstawienia po nagłym odstawieniu 

leków

 

 

Leki selektywne i nieselektywne

 

Leki 

nieselektywne

propranolol

pindolol

sotalol

karwedilol

Leki selektywne

metoprolol

atenolol

acebutolol

betaksolol

bisoprolol

celiprolol

nebiwolol

timolol

metipranolol

karteolol

 

 

Leki o złożonym mechanizmie 

działania

 Celiprolol – kardioselektywny antagonista 

receptora β

1

; wykazuje częściową aktywność β

2

 

sympatykomimetyczną

 Nebiwolol – kardioselektywny antagonista 

receptora β

1

; stymuluje także syntezę tlenku 

azotu 

 Karwedilol – nieselektywny antagonista 

receptorów β; równocześnie jest selektywnym 
antagonistą receptorów α

1

 

 

Wewnętrzna aktywność 

sympatykomimetyczna

 

 Acebutolol, praktolol, pindolol, oksprenolol, 

alpernolol, penbutolol

 Zapobiega kurczącemu działaniu na mięśnie 

gładkie

 Zapobiega rozwojowi „up-regulation”

 Zapobiega rozwojowi hipoglikemii, wzrostowi 

frakcji LDL i trójglicerydów

 

 

Leki pozbawione aktywności 

wewnętrznej

 

Silniej blokują działanie katecholamin na 

serce

Skuteczniejsze w prewencji zawału, 

zapobieganiu pozawałowym zaburzeniom 
rytmu i blokowaniu działania na serce 
agonistów receptorów β

2

 

 

Zablokowanie receptorów β

1

-

adrenergicznych powoduje

 

 Zwolnienie czynności serca – ujemne działanie 

chronotropowe i dromotropowe

 Zmniejszenie pracy serca i zapotrzebowania 

na tlen – ujemne działanie inotropowe

 Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (działanie 

na serce i naczynia)

 Zmniejszenie uwalniania reniny
 Oraz dodatkowo – działanie uspokajające

 

 

 

Zablokowanie receptorów β

2

-

adrenergicznych powoduje

 Skurcz oskrzeli
 Skurcz naczyń obwodowych, 

skurcze macicy

 Hamowanie glikogenolizy, 

uwalnianie insuliny

 Hamowanie lipolizy

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

niewydolność krążenia

 Przeciwdziałają przyspieszaniu czynności serca 

przez noradrenalinę, hamują zwiększanie masy i 
wielkości oraz zmiany kształtu komór

 Poprawiają kurczliwość, przez zwolnienie 

częstości rytmy poprawiają napełnianie lewej 
komory, hamują martwicę komórek mięśnia 
sercowego

 Leki kardioselektywne – metoprolol, bisoprolol; 

leki o działaniu złożonym – karwedilol, nebiwolol

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

niewydolność krążenia

 Można podawać jedynie chorym  po uzyskaniu 

stabilizacji inhibitorami konwertazy angiotensyny, 
ewentualnie diuretykami i glikozydami naparstnicy

 Stosowane u klinicznie stabilnych chorych z 

frakcją wyrzutową lewej komory < 40% i 
łagodnymi bądź umiarkowanymi objawami 
niewydolności serca

 Leczenie zaczynać od małych dawek i stopniowo 

je zwiększać

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

niewydolność krążenia

 Nie wolno zaczynać leczenia przy 

współistniejących zaburzeniach przewodnictwa 
przedsionkowo-komorowego, częstości pracy serca 
< 60/min, ciśnieniu skurczowym < 95 mm Hg

 Nie podawać równocześnie z werapamilem, 

diltiazemem, lekami antyarytmicznymi I klasy

 Przeciwwskazane w ostrej niewydolności 

krążenia!!! 

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

zaburzenia rytmu serca

 Propranolol, sotalol, nadolol
 Hamują arytmogenny wpływ katecholamin na 

serce, niektóre z nich mają bezpośredni wpływ 
stabilizujący na błony komórkowe (propranolol, 
alprenolol, oksprenolol, metoprolol)

 Stosowane w leczeniu częstoskurczu 

przedsionkowego i pojedynczych pobudzeń 
dodatkowych komorowych (zatrucie glikozydami 
naparstnicy, wysiłek, stres, nadczynność tarczycy) 

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

nadciśnienie

 Zwalniają czynność serca, zmniejszają 

jego pojemność minutową

 Zmniejszają aktywność reninową osocza
 Zmieniają wrażliwość baroreceptorów 

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

nadciśnienie

 Obniżają ciśnienie skurczowe i rozkurczowe
 Nie powodują hipotonii ortostatycznej
 Nie zatrzymują w organizmie jonów sodu i 

wody 

 

 

Leki β-adrenolityczne – 

nadciśnienie

 Działanie hipotensyjne wystepuje w ciągu kilku 

godzin, ale pełen efekt ujawnia się po kilku 
tygodniach stosowania

 Szczególnie zalecane u osób ze współistniejącą 

chorobą wieńcową i zaburzeniami rytmu po 
przebytym zawale serca

 Można je kojarzyć z diuretykami, antagonistami 

wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny i z 
α-adrenolitykami 

 

 

Leki β-adrenolityczne – choroba 

niedokrwienna serca

 Propranolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol
 Zwalniają czynność serca, zmniejszają jego kurczliwość i objętość 

minutową, obniżają ciśnienie krwi

 Znoszą wpływ katecholamin zwiększających zużycie O

2

 przez mięsień 

sercowy, zapobiegając bólom dławicowym spowodowanym wysiłkiem i 
obciążeniem psychicznym

 Szczególnie wskazane u chorych ze współistniejącym nadciśnieniem lub 

po przebytym zawale

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny

Angiotensynogen

Angiotensyna I

Receptory AT

1

Angiotensyna II

Enzym konwertujący

angiotensynę I

Inhibitory konwertazy

angiotensyny

Antagoniści receptora

AT

1

Renina

Zwężenie naczyń
Uwalnianie 

aldosteronu

Przebudowa 

serca

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny

 Rozszerzają tętnice i żyły, zmniejszając obwodowy 

opór naczyniowy

 Poprawiają bilans tlenowy serca, zwiększają 

objętość wyrzutową lewej komory serca 

 Hamują proces przerostu komór i ich odkształceń
 Zwiększają diurezę i wydalanie jonów sodu z 

moczem, zatrzymują jony potasu

 Nie wpływają istotnie na gospodarkę 

węglowodanową i tłuszczową, zwiększają 
wrażliwość na insulinę 

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny

 Dobrze wchłaniają się z przewodu 

pokarmowego

 W większości są prolekami, działającymi 

poprzez czynne metabolity – enalapril, 
perindopril, ramipril, chinapril, benazepril, 
cilazapril, fosinopril, trandolapril, moeksipril, 
imidapril

 Związki, które nie są prolekami – kaptopril, 

lizynopril

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny – nadciśnienie 

tętnicze

 Obniżają ciśnienie tętnicze

 Zapobiegają przebudowie mięśniówki naczyń 

krwionośnych, a więc odległym skutkom 
nadciśnienia

 W związku z działaniem przeciwproliferacyjnym 

powodują cofanie się zmian przerostowych mięśnia 
sercowego

 Leki pierwszego rzutu u chorych z towarzyszącą 

niewydolnością krążenia i /lub cukrzycą

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny – niewydolność 

krążenia

 Stosowane są w niewydolności od stopnia II do 

IV

 Zmniejszając opory obwodowe poprawiają 

zaburzone funkcje mięśnia sercowego

 Zmniejszają częstość hospitalizacji i 

śmiertelność chorych

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny – działania 

niepożądane

 Kaszel
 Ostra hipotonia (szczególnie po zastosowaniu pierwszej 

dawki, u chorych na diecie niskosodowej lub w połączeniu 
z diuretykami)

 Reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, neutropenia)
 Zaburzenia perfuzji nerek u chorych z niewydolnością 

nerek; niewydolność nerek u chorych ze zwężeniem tętnic 
nerkowych

 Wzrost stężenia potasu we krwi
 Działanie teratogenne w II i III trymestrze ciąży
 Zaburzenia smaku

 

 

Inhibitory konwertazy 

angiotensyny – 

przeciwwskazania

 Zwężenie tętnic nerkowych
 Zwężenie aorty
 Choroby przebiegające z przewlekłym kaszlem
 Ciężka kardiomiopatia zaporowa
 Ciąża

 

 

Antagoniści receptora 

angiotensynowego

 Alternatywne drogi powstawania angiotensyny II – 

mogą być szczególnie aktywne u pacjentów z 
niewydolnością serca i nadciśnieniem lub 
uaktywniać się pod wpływem przewlekłego 
hamowania ACE

 Losartan, eprosartan, walsartan, irbesartan, 

kandesartan, telmisartan

 Stosowane głównie w leczeniu nadciśnienia 

tętniczego i niewydolności krążenia oraz w 
profilaktyce zawału serca

 

 

Leki blokujące kanały 

wapniowe

Blokery kanału wapniowego

Antagoniści kanału 

wapniowego

Antagoniści wapnia

 

 

Blokery kanału wapniowego

 Zmniejszając wnikanie wapnia do komórek 

zmniejszają kurczliwość mięśni gładkich naczyń 
krwionośnych oraz mięśnia sercowego

 Hamują czynność węzła zatokowego i 

przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, 
zmniejszają zużycie tlenu przez mięsień sercowy

 Rozszerzają naczynia krwionośne obwodowe i 

wieńcowe

 Niektóre z nich hamują agregację płytek krwi

 

 

Blokery kanału wapniowego

werapamil

diltiazem

pochodne

dihydropirydyn

y

amlodypina

felodypina

isradypina

nifedypina

nimodypina

nitrendypina

lacydypina

nimodypina

 

 

Blokery kanału wapniowego

 Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego

 Wiążą się z białkami krwi w 70-98% 

 Podlegają efektowi pierwszego przejścia

 Metabolizowane przez cytochrom CYP3A4

 Werapamil i diltiazem są metabolizowane do metabolitów 

o słabszym działaniu, pochodne dihydropirydyny są 
metabolizowane do metabolitów nieaktywnych

 Przy długotrwałym stosowaniu mogą się kumulować w 

organizmie

 

 

Blokery kanału wapniowego – 

działania niepożądane

Werapamil i diltiazem

 Zaburzenia 

przewodnictwa w sercu

 Niewydolność mięśnia 

sercowego

 NIE kojarzyć z β-

blokerami i glikozydami 

nasercowymi

  

Pochodne 

dihydropirydyny

 Obniżenie ciśnienia 

tętniczego

 Uczucie gorąca na 

twarzy

 Zaburzenia czucia 

palców

 Bóle i zawroty głowy
 Obrzęki kończyn

 

 

Werapamil

 Silnie działa na serce i naczynia tętnicze, nie 

wpływa na naczynia żylne

 Działa ino-, chrono-, i dromotropowo ujemnie
 Wskazania – dusznica bolesna, zaburzenia 

rytmu serca (głównie pochodzenia 
nadkomorowego), nadciśnienie łagodne i 
umiarkowane

 

 

Werapamil

Stany ostre – nadkomorowe zaburzenia rytmu, 
przełom nadciśnieniowy, skurcz naczyń 
wieńcowych

        Rp.

Isoptin

0,005

   in amp. No 5

D.S. Wstrzyknąć dożylnie jedną ampułkę, 

w           

        razie potrzeby powtórzyć 

dawkę po 10          minutach 

 

 

Pochodne dihydropirydyny

 Silnie rozszerzają tętnice obwodowe, słabiej 

działają na naczynia żylne

 Wskazania – nadciśnienie, choroba 

niedokrwienna serca (szczególnie odmiana 
Prinzmethala); nimodypina – stany 
niedokrwienia mózgu, migreny 

 Pochodne II generacji – lepiej tolerowane niż 

nifedypina, dłuższy czas działania

 

 

Diltiazem

 Właściwości farmakodynamiczne pośrednie 

między werapamilem i nifedypiną

 Wskazania – choroba niedokrwienna serca, 

rzadziej nadciśnienie i migrena

 

 

Leki stosowane w leczeniu 

dusznicy bolesnej

1. Azotany i azotyny (nitraty)

2. Leki β-adrenolityczne

3. Leki blokujące kanał wapniowy

4. Inne leki (pomocniczo)

Leki stosowane w napadzie bólu 

wieńcowego

1. Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)

2. Diazotan izosorbidu

 

 

Azotany i azotyny (nitraty)

 Uwalnianie NO  stymulacja cyklazy guanylanowej 

 wzrost syntezy cGMP  wewnątrzkomórkowego 
poziomu Ca

++

  zmniejszenie napięcia ścian 

naczyń

 Rozszerzają naczynia tętnicze i żylne („wewnętrzny 

upust krwi”)  zmniejszają pracę serca i jego 
zapotrzebowanie na O

2

 Zmniejszenie naprężenia ścian lewej komory  

poprawa przepływu krwi w warstwach 
podwsierdziowych

 

 

Azotany i azotyny (nitraty)

Tolerancja  na  działanie  nitratów  – 
rozwija  się  przy  stosowaniu  dużych 
dawek  lub  podawaniu  ciągłym  → 
przy  podawaniu  stosować  przerwę 
nocną

 

 

Nitrogliceryna (triazotan 

glicerolu)

 Wskazania – profilaktyka i leczenie bólów dławicowych, 

ostry zawał serca, ostra niewydolność lewokomorowa

 Działania niepożądane – obniżenie ciśnienia tętniczego, 

hipotonia ortostatyczna, odczyny alergiczne, bóle i zawroty 
głowy, zaczerwienienie skóry, wzrost ciśnienia 
sródczaszkowego i śródgałkowego 

 Przeciwwskazania – nadwrażliwość na lek, jaskra, stany po 

urazie czaszkowo-mózgowym, krwawienie śródczaszkowe

 Działanie synergistyczne z β-blokerami i antagonistami 

wapnia

 UWAGA!!! Alkohol nasila działanie hipotensyjne

 

 

Nitrogliceryna (triazotan 

glicerolu)

 Tabletki podjęzykowe, aerozol do stosowania 

podjęzykowego

 Maść do wcierania w skórę
 Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, systemy 

transdermalne

  Roztwory do wstrzyknięć i infuzji 

 

 

Nitrogliceryna w napadzie bólu 

wieńcowego

Podać podjęzykowo 1/2-2 tabletki, jeśli ból 
nie ustępuje dawkę można powtórzyć po 
kilkunastu minutach. Nie zażywać więcej 
niż 2-3 tabletki w ciągu 15 minut.

 

 

Izosorbid (diazotan izosorbidu)

 Działa po podaniu podjęzykowym i po podaniu 

doustnym

 Łatwo wchłania się z błon śluzowych i przewodu 

pokarmowego

 Wskazania – leczenie i profilaktyka bólów 

dławicowych, niewydolność krążenia, nadciśnienie 
płucne, zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność 
lewokomorowa

 Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, aerozol do 

stosowania w jamie ustnej

 

 

Monoazotan izosorbidu

 Aktywny metabolit diazotanu izosorbidu
 Po podaniu doustnym całkowicie wchłaniany i 

powoli wydalany z organizmu, nie podlega 
efektowi pierwszego przejścia

 Szczególnie przydatny w stosowaniu 

długotrwałym

 

 

Pentaerythrytol (czteroazotan 

pentaerytrytylu)

 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
 Podlega szybkiej biotransformacji w wątrobie
 Wskazania – stabilna choroba wieńcowa

 

 

ChNS - molsidomina

 Zwiększa aktywność cyklazy guanylanowej    rozszerza 

naczynia krwionośne tętnicze i żylne  zmniejsza napływ 
krwi do serca i opór obwodowy

 Powoduje zmniejszenie pracy serca, zmniejszenie 

zapotrzebowania serca na tlen, poprawia krążenie wieńcowe

 Hamuje agregację płytek krwi
 Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się po 20 

minutach i utrzymuje 2 do 6 godzin

 Wskazania – dusznica bolesna i zawał serca, zastoinowa 

niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze

 

 

ChNS – trimetazydyna 

(Preductal)

 Lek cytoprotekcyjny: aktywuje pompę Na-H, hamuje 

Na-K-ATP-azę  zapobiega wewnątrzkomórkowej 
kwasicy metabolicznej lub zmniejsza jej nasilenie 

 Działa ochronnie na mitochondria  zwiększa 

stężenie związków wysokoenergetycznych w komórce

 Zmniejsza wytwarzanie wolnych rodników i 

przeciwdziała utlenianiu lipidów  korzystny wpływ 
na integralność błon komórkowych

 Hamuje agregację płytek krwi

 

 

ChNS – trimetazydyna 

(Preductal)

 Zmniejsza częstość występowania i nasilenie 

bólów dławicowych, 

 Zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny
 Dobrze wchłania się z przewodu 

pokarmowego, wydalana z moczem w postaci 
niezmienionej

 Wskazania – długotrwale w leczeniu choroby 

niedokrwiennej

 

 

Leki stosowane w leczeniu 

nadciśnienia (leki hipotensyjne)

1.

Leki o ośrodkowym działaniu depresyjnym na układ sercowo-naczyniowy



Leki działające na receptory α

2



Leki działające na receptory imidazolinowe

2.

Leki ganglioplegiczne

3.

Leki wpływające na pozazwojowe neurony adrenergiczne

4.

Leki α-adrenolityczne

5.

Leki działające bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

6.

Leki moczopędne

7.

Leki β-adrenolityczne

8.

Antagoniści kanałów wapniowych

9.

Inhibitory konwertazy angiotensyny

 

 

 

Ośrodkowe leki 

sympatykolityczne działające na 

receptory 

α

2

 - klonidyna

 Pobudzenie receptorów α

2

 w jądrze pasma 

samotnego  osłabienie aktywności neuronów 
współczulnych i aktywacja nerwu błędnego  
rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwolnienie akcji 
serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca 

 Zmniejszenie stężenia katecholamin we krwi
 Hamowanie aktywności renionowej osocza, 

zmniejszenie wydzielania aldosteronu

 

 

Ośrodkowe leki 

sympatykolityczne działające na 

receptory 

α

2

 - klonidyna

 Działanie na presynaptyczne receptory α

2

 w 

zakończeniach neuronów pozazwojowych  
hamowanie wydzielania noradrenaliny 

 Słaby agonista receptorów α

1

  po podaniu 

dożylnym powoduje przejściowy wzrost 
ciśnienia

 

 

Ośrodkowe leki 

sympatykolityczne działające na 

receptory 

α

2

 - klonidyna

Wskazania – nadciśnienie o średnim i 
ciężkim przebiegu, głównie w 
skojarzeniu z innymi lekami; jaskra; 
migreny; leczenie zalezności 
opioidowej i alkoholowej

 

 

Ośrodkowe leki 

sympatykolityczne działające na 

receptory 

α

2

Guanfacyna
Guanabenz
Guanoksabenz

 

 

Agoniści ośrodkowych 

receptorów imidazolinowych

 Moksonidyna i rilmenidyna
 Zmniejszają opór obwodowy, hamują resorpcję jonu 

sodowego w kanalikach nerkowych 

 Nie wpływają na częstość pracy serca i pojemność 

minutową

 Działanie hipotensyjne, regresja przerostu lewej 

komory serca

 Zalecane w monoterapii, zwłaszcza u osób młodych 

mających przeciwwskazania do stosowania β-
blokerów

 

 

Leki ganglioplegiczne

 Trimetafan, mekamylamina
 Stosowane wyłacznie w stanach 

nagłych – przełomy nadciśnieniowe, 
złośliwe postacie nadciśnienia

 

 

Leki wpływające na 

pozazwojowe neurony 

adrenergiczne

 Rezerpina, guanetydyna, betanidyna, debrizochina
 Upośledzają wewnątrzkomórkowe magazynowanie 

noradrenaliny i hamują jej uwalnianie podczas 
pobudzenia neuronu

 Rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek 

objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serca

 Powodują powolny ale długotrwały spadek ciśnienia 

krwi (bezpośrednio po podaniu może wystąpić 
przejściowy wzrost ciśnienia)

 

 

Leki α-adrenolityczne 

 Blokują postsynaptyczne receptory α

1

 Rozkurcz tętniczek, obniżenie oporu obwodowego
 Obniżenie cholesterolu całkowitego, frakcji L/DRL 

i trójglicerydów, podwyższenie frakcji HDL, 
zwiększają wrażliwość tkanek na insulinę

 Zalecane w nadciśnieniu ze współistniejącą 

dyslipidemią, nietolerancją glukozy, cukrzycą 
typu 2, łagodnym przerostem prostaty  

 

 

Leki bezpośrednio rozszerzające 

tętniczki

 Pochodne ftalazyny – dihydralazyna i 

todralazyna

 Minoksydyl

 

 

Pochodne ftalazyny

Obniżenie oporu obwodowego



Odruchowe pobudzenie układu 

współczulnego



Przyspieszenie czynności serca i wzrost 

pojemności minutowej



Osłabienie efektu hipotensyjnego, możliwe 

nasilenie lub wystąpienie dolegliwości 

dławicowych

Dodatkowo pobudzają układ RAA

 

 

Pochodne ftalazyny

 Dihydralazyna – uważana za lek bezpieczny 

dla płodu, często stosowana w leczeniu 
nadciśnienia w przebiegu ciąży

 Działania niepożądane – bóle głowy, 

zaczerwienienie twarzy, objawy dławicowe, 
nudności i wymioty, zmiany skórne i 
narządowe przypominające toczeń trzewny; 
rzadko – gorączka, neutropenia, pancytopenia

 

 

Minoksydyl

 Silne działanie hipotensyjne
 Częste objawy niepożądane – tachykardia, bóle 

dławicowe, obrzęki, nadmierne owłosienie

 Stosowany w ciężkich i opornych na leczenie 

postaciach nadciśnienia – bardzo skuteczny 
zwłaszcza w połączeniu z lekiem 
moczopędnym i β-blokerem

 

 

Nadciśnienie – kojarzenie leków

Nadciśnienie łagodne do umiarkowanego – 

monoterapia: β-blokery, inhibitory konwertazy, 
diuretyki, antagoniści wapnia; monoterapia 
następowa

Leczenie dwuskładnikowe – jedną składową jest z 

reguły diuretyk lub antagonista wapnia

Leczenie trójskładnikowe:

• Diuretyk + β-bloker + lek rozszerzający naczynia
• Diuretyk + inhibitor konwertazy + antagonista wapnia
• Diuretyk + α

2

-sympatykomimetyk + lek rozszerzający 

naczynia

 

 

 

Stany zagrożenia życia

Encefalopatia nadciśnieniowa
Ostra niewydolność lewokomorowa
Tętniak rozwarstwiający aorty
Rzucawka
Niestabilna dławica piersiowa
Ostry zawał serca

Klonidyna, dihydralazyna, furosemid, nitroprusydek 
sodu

Doraźne obniżenie ciśnienia – 10 mg nifedypiny 
podjęzykowo

 

 

Leki stosowane w leczeniu 

niewydolności krążenia

1.

Leki moczopędne

2.

Glikozydy nasercowe

3.

Inhibitory konwertazy angiotensyny

4.

Leki β-adrenolityczne

5.

Inne leki – inne leki o dodatnim działaniu 
inotropowym, leki rozszerzające naczynia, 
blokery kanału wapniowego, leki antyarytmiczne i 
przeciwzakrzepowe – w szczególnych sytuacjach 
klinicznych

 

 

Glikozydy 

nasercowe

Digitalis lanata

Digitalis purpurea

Strofantus gratus

Scilla maritima

(Urginea maritima)

Adonis vernalis

Convallaria majalis

 

 

Glikozydy nasercowe

Aglikon 

Genina

 

 

Glikozydy nasercowe - działanie 

na mięsień sercowy

 Wzrost siły skurczu i napięcia 

włókien mięśnia sercowego

 Wzrost siły wyrzutu mięśnia sercowego i 

objętości wyrzutowej

 Zmniejszenie wielkości serca
 Zwiększenie objętości późnorozkurczowej

 

 

Glikozydy nasercowe

Poprawa czynności serca



Zmniejszenie napięcia układu współczulnego



Zmniejszenie napięcia małych tętnic i żył



Spadek oporu obwodowego, poprawa przepływu przez 

nerki

 

 

Glikozydy nasercowe

 

 

Glikozydy nasercowe – działanie 

na układ przewodzący serca

 Działanie chronotropowe ujemne – zmniejszają szybkość 

powstawania impulsów w węźle zatokowym

 Dziąłanie dromotropowe ujemne – hamują przewodzenie 

w węźle przedsionkowo-komorowym i w pęczku Hisa

 Obniżają próg pobudliwości  

 Działanie bezpośrednie na układ przewodzący
 Działanie pośrednie na układ przewodzący – 

poprzez układ autonomiczny 

 

 

Glikozydy nasercowe - 

farmakokinetyka

Strofantyna i acetylostrofantyna

Nie wchłaniają się z przewodu 

pokarmowego

Bardzo słabo wiążą się z białkami 

krwi

Nie kumulują się w organizmie

 

 

Glikozydy nasercowe - 

farmakokinetyka

Digoksyna, lanatozyd C, 

deacetylolanatozyd C, 

proscyladryna, scilaren

 Słabo wchłaniają się z przewodu 

pokarmowego (digoksyna  - do 80%)

 Wiążą się z białkami krwi w 20-30%
 Średnia zdolność kumulacji

 

 

Glikozydy nasercowe - 

farmakokinetyka

Digitoksyna i acetylodigitoksyna

Bardzo dobrze wchłaniają się z 

przewodu pokarmowego

Silnie wiążą się z białkami krwi
Duża zdolność do kumulacji w 

organizmie

 

 

Glikozydy nasercowe - zatrucie

 Niewielka rozpiętość między dawką leczniczą i 

toksyczną

 Najczęstsze przyczyny zatrucia – zbyt duże 

dawki, kumulacja leku w organizmie, 
hipokaliemia, hiperkalcemia, hipomagnezemia

 

 

Glikozydy nasercowe - zatrucie

Objawy zatrucia

 Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego – 

spadek apetytu, nudności, wymioty, biegunka, bóle 
brzucha

 Zaburzenia neurologiczne – bóle głowy, zmęczenie, 

senność, przymglenie widzenia, zaburzenia 
percepcji kolorów

 Zaburzenia rytmu serca – bradykardia, blok 

przedsionkowo komorowy, zaburzenia rytmu 
przedsionków i komór

 

 

Glikozydy nasercowe - zatrucie

 Rozpoznanie zatrucia – objawy kliniczne + zmiany 

w EKG + oznaczanie stężenia glikozydów w osoczu

 Leczenie zatrucia
• Przerwać podawania glikozydów i diuretyków
• Sole potasu
• Fenytoina lub lidokaina (leki drugiego rzutu – 

prokainamid, β-blokery)

• Niekiedy atropina

 

 

Glikozydy nasercowe – 

wskazania

 Przewlekła niewydolność krążenia 

pochodzenia sercowego

 Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca

 

 

Glikozydy nasercowe – 

przeciwwskazania bezwzględne

 Blok przedsionkowo-komorowy III

0

 Zaburzenia rymu pochodzenia komorowego
 Kardiomiopatia przerostowa
 Zwężenie aorty

 

 

Glikozydy nasercowe – 

przeciwwskazania względne

 Niewydolność nerek
 Ciężka niewydolność oddechowa
 Planowana kardiowersja elektryczna
 Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i 

kwasowo-zasadowej

 Zapalenie i zawał mięśnia sercowego

 

 

Leczenie niewydolności 

serca

 Klasa I – zwykły wysiłek fizyczny nie 

powoduje zmęczenia, duszności ani 
kołatania serca (bezobjawowa 
niewydolność serca)

 Frakcja wyrzutowa < 35% - inhibitory 

konwertazy

 Przebyty zawał serca – β-blokery

 

 

Leczenie niewydolności 

serca

 Klasa II – niewielkie ograniczenie aktywności 

fizycznej; bez dolegliwości w spoczynku, ale 
zwykła aktywność fizyczna powoduje 
zmęczenie, duszność lub kołatanie serca 
(objawowa niewydolność serca) 

 Bez retencji płynów – inhibitory konwertazy; 

jeżeli po 4-6 tygodniach objawy utrzymują się 
należy skorygować dawkę, dołączyć β-blokery 
lub nitraty (ChNS) lub diuretyki

  Z retencją płynów – dołączyć diuretyki (w 

razie poprawy można je wycofać)

 

 

Leczenie niewydolności 

serca

 Klasa III – znaczne ograniczenie aktywności 

fizycznej; bez dolegliwości w spoczynku, ale 
aktywność fizyczna mniejsza niż zwykła 
powoduje zmęczenie, duszność lub kołatanie 
serca (ciężka objawowa niewydolność serca) 

 Leki moczopędne, inhibitory konwertazy, 

glikozydy naparstnicy

 Po wyeliminowaniu pozasercowych przyczyn 

zaostrzenia niewydolności można ewentualnie 
dołączyć diuretyki pętlowe

 

 

Leczenie niewydolności 

serca

Klasa IV – objawy występują w 

spoczynku, każda aktywność 
fizyczna powoduje ich nasilenie 

Leczenie szpitalne

 

 

Zaburzenia rytmu serca

 Arytmia – nieregularne następstwo skurczów 

serca

 Skurcz dodatkowy – spowodowany bodźcem 

wyzwolonym poza prawidłowym rytmem serca

 Zaburzenia tworzenia bodźców

• Nomotopowe
• Ektopowe

 Zaburzenia przewodzenia bodźców

• Opóźnienie
• Częściowe zablokowanie
• Całkowite zablokowanie

 

 

Leki antyarytmiczne

I.

Leki stabilizujące błony komórkowe

a.

Leki przedłużające czas trwania potencjału 
czynnościowego

b.

Leki skracające czas trwania potencjału 
czynnościowego

c.

Leki nie wpływające na czas trwania potencjału 
czynnościowego

II.

Leki β-adrenolityczne

III. Leki wydłużające czas trwania potencjału 

czynnościowego, bez wpływu na fazę 0

IV. Antagoniści kanałów wapniowych

 

 

Potencjał czynnościowy 

mięśnia sercowego

 

 

Leki stabilizujące błony 

komórkowe

 Działają poprzez blokowanie kanałów 

sodowych, podobnie jak leki znieczulające 
miejscowo, działają w fazie 0

 Hamują szerzenie się potencjału 

czynnościowego

 

 

Leki przedłużające czas trwania 

potencjału czynnościowego (Ia)

 Przedłużają dodatkowo okres 

repolaryzacji

 Chinidyna i prokainamid

 

 

Chinidyna

 Hamuje pobudliwość i kurczliwość mięśnia 

sercowego, zwalnia szybkość przewodzenia 
przedsionkowo-komorowego, działa 
cholinolitycznie i słabo α-adrenolitycznie

 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, 

podlega metabolizmowi w wątrobie do 
metabolitów działających słabo antyarytmicznie

 Stosowana w niemiarowościach 

nadkomorowych i komorowych

 

 

Prokainamid

 Działanie podobne do chinidyny
 W mniejszym stopniu niż chinidyna działa ujemnie 

ino- i chronotropowo

 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, w ok. 

50% wydalany z moczem w postaci niezmienionej

 Skuteczniej opanowuje arytmie komorowe niż 

nadkomorowe

 Wskazania – przedwczesne skurcze komorowe, 

częstoskurcz komorowy

 

 

Leki skracające czas trwania 

potencjału czynnościowego (Ib)

 Lidokaina
 Fenytoina
 Meksyletyna
 Tokainid

 

 

Lidokaina (lignokaina)

 Działa szybko i krótko!!!
 W dawkach leczniczych nie zmniejsza kurczliwości 

serca, nie obniża ciśnienia krwi, nie wpływa na 
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe

 Wskazania – niemiarowości komorowe o różnej 

etiologii

 Lek pierwszego rzutu w ciężkich 

niemiarowościach komorowych zagrażających 
życiu oraz w zatruciu glikozydami

 

 

Fenytoina

 W dawkach leczniczych nie wpływa na 

przewodnictwo przedsionkowo - komorowe

 Duże osobnicze różnice w szybkości 

biotransformacji leku w wątrobie!!!

 Wskazania – niemiarowości w zatruciu 

glikozydami

 

 

Meksyletyna

 Umiarkowane działanie inotropowe ujemne
 Najmniejsze, w porównaniu z innymi lekami 

antyarytmicznymi, działanie proarytmiczne!!!

 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
 Wskazania – leczenie i zapobieganie 

komorowym zaburzeniom rytmu

 

 

Leki nie wpływające na czas 

trwania potencjału 

czynnościowego (Ic)

 Propafenon
 Enkainid
 Lorkainid
 Flekainid

 

 

Propafenon

 Wykazuje również słabe cechy leku β-

adrenolitycznego i antagonisty wapnia

 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
 Wskazania – nadkomorowe i komorowe skurcze 

przedwczesne, częstoskurcze i tachyarytmie

 

 

Leki β-adrenolityczne (II)

 Hamowanie wpływu endogennych katecholamin na 

serce

 Działanie stabilizujące błony komórkowe
 Hamowanie przewodzenia w układzie 

przewodzącym

 Wskazania – niemiarowości pochodzenia 

nadkomorowego, choroby i stany ze zwiększonym 
napięciem układu adrenergicznego (nadczynność 
tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, duży 
wysiłek fizyczny, stany napięcia emocjonalnego)

 

 

Leki wydłużające czas trwania 

potencjału czynnościowego (III)

 Amiodaron
 Bretylium
 Działają w fazie 3
 Blokują kanały 

potasowe 

 

 

Amiodaron

 Działa ujemnie chronotropowo
 Ma działanie adrenolityczne, zmniejsza zapotrzebowanie 

mięśnia sercowego na tlen, rozszerza naczynia wieńcowe

 Zawiera jod i może powodować zaburzenia czynności 

tarczycy

 Działa wolno, nawet po podaniu dożylnym; nawet po 

całkowitym odstawieniu leku jego działanie utrzymuje się 
przez 10-45 dni 

 Wskazania – zapobieganie i leczenie komorowych i 

nadkomorowych zaburzeń rytmu, w których inne leki 
antyarytmiczne są nieskuteczne lub przeciwwskazane   

 

 

Antagoniści kanałów 

wapniowych (IV)

Werapamil

 Hamuje powstawanie impulsów w węźle 

zatokowym

 Hamuje przewodnictwo w węźle 

przedsionkowo-komorowym

 Stosowany głównie w niemiarowościach 

nadkomorowych oraz niemiarowościach 
komorowych wywołanych chorobą 
niedokrwienną serca