ŚRODKI

PSYCHOSTYMULU

JĄCE

Izabela Pawlak

GS 20

ŚRODKI
PSYCHOSTYMULUJĄCE:



leki bardzo heterogenne pod względem budowy
chemicznej, jak i zakresu działań ośrodkowych,



powodują wzrost napędu psychoruchowego,



pobudzają również ośrodek oddechowy i
naczynioruchowy,



dają polepszenie nastroju, ale nie maja zastosowania
w depresji,



niejednokrotnie doprowadzają do ostrych zatruć,
zespołu uzależnień, majaczeń i zaburzeń
psychomotorycznych,



u zwierząt wywołują wyraźne stereotypie(gryzienie,
węszenie),



uzależnienie typu psychicznego, brak typowych
objawów abstynencji.

PODZIAŁ:

Pochodne fenyloetyloaminy:



Amfetamina -

β-fenyloizopropylamina



działa poprzez uwalnianie katecholamin - DA i NA oraz
5-HT oraz hamuje wychwyt zwrotny tych amin,



po zastosowaniu większej dawki może też hamować
MAO,



w rezultacie nasila się oddziaływanie na receptory
adrenergiczne, dopaminergiczne i 5-HT,



wywołuje silne pobudzenie – bezsenność (ze spłyceniem
i redukcją faz snu wolnofalowego 3. i 4. fazy i snu
paradoksalnego ), zniesienie uczucia zmęczenia i
przejściowe zwiększenie koncentracji, połączone z
zanikiem łaknienia (pobudzenie ośrodka sytości), stąd
szybko doprowadza do wyczerpania organizmu,
niektóre objawy są podobne do towarzyszących
psychozom-np. omamy,

AMFETAMINA C.D.



wpływ euforyzujący, przejściowe poprawienie
samopoczucia i utrata samokrytycyzmu,



podnosi ciśnienie krwi, przyspiesza czynność serca, silnie
kurczy mięsień zwieracz pęcherza moczowego (może być
wykorzystane w leczeniu uciążliwego moczenia
nocnego),podwyższa temperaturę ciała, rozszerza źrenice,



działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca, objawy
choroby wieńcowej, bóle głowy, pocenie się, suchość ust,
wymioty, nudności, wzrost ciśnienia krwi, szczękościsk,
zaburzenia psychiczne,



w Polsce wycofana. W nielicznych krajach nadal używana
w leczeniu ADHD, narkolepsji i jako środek odchudzający,



Zjawisko sensytyzacji (odwrotna tolerancja)- w miarę
stosowania ich efekt nasila się, zwłaszcza, kiedy
przyjmowane są w dużych odstępach czasu.

 METYLOAMFETAMINA:



nieco

silniejsza,



działa szybciej ale krócej,



skutki uboczne i działanie analogiczne do
amfetaminy.



METYLENODIOKSYMETAMFETAMINA
(MDMA):



Postać tabletek, różnego kształtu, koloru i
rozmiarów,



Obecnie pod nazwą Extasy kryją się różnorodne
mieszaniny narkotyków, co powoduje różny efekt
działania i jego czas.

EFEDRYNA (TUSSIPECT):



alkaloid z Ephedra vulgaris(przęśl zwyczajna),
otrzymywana obecnie syntetycznie,



uwalnia endogenną NA z neuronów, więc
pośrednio pobudza rec. α-adrenergiczne



bezpośrednio pobudza rec. β-adrenergiczne



powoduje wzrost ciśnienia krwi(α1),
przyspieszenie czynności i zwiększenie
pojemności wyrzutowej serca(β1), zwężenie
naczyń obwodowych(α1) i rozszerzenie
oskrzeli(β2),



pobudza OUN, działa wykrztuśnie,



stosowana per os(T

1/2

3h) oraz parenteralnie,

EFEDRYNA C.D.



nie ulega rozkładowi w układzie
pokarmowym,



wskazania: stany podciśnienia,
zapobiegawczo w astmie(coraz rzadziej ze
względu na jej nieselektywność) oraz w
bloku przedsionkowo-komorowym. Może
być podawana razem z lekami
p/histaminowymi wywołującymi senność,



działania niepożądane: bezsenność,
niepokój, drażliwość, zmniejsza apetyt,
suchość w ustach, zmiany dermatologiczne,
duszność, drżenie mięśni.

PSEUDOEFEDRYNA:



działa słabiej od efedryny,



działa bezpośrednio na receptory α-
adrenergiczne,



zwęża naczynia krwionośne – używana w
celu obkurczenia obrzękniętych błon
śluzowych nosa,



u osób dorosłych wyrównuje ciśnienie w
uchu środkowym podczas zmian ciśnienia
atmosferycznego np. podczas nurkowania
lub lotu samolotem,



stosowana głównie w preparatach na
katar lub jako dodatek do leków
p/przeziębieniu, np. tabletki Sudafed.

LEKI STOSOWANE W
OTYŁOŚCI:

Fentermina (Adipex)
Chlorfentermina (Avipron)



stosowane jako anorektigenica, nie dają
uszkodzenia zastawek serca-
bezpieczniejsze od fenfluraminy,



powodują wydzielanie katecholamin:
obwodowo adrenaliny oraz dopaminy i
noradrenaliny w mózgu,



działanie łączy się z pobudzeniem
psychomotorycznym i zmniejszeniem
łaknienia.

LEKI STOSOWANE W
OTYŁOŚCI:

Fenfluramina
Deksfenfluramina

- charakteryzują się one

silniejszym i wybiórczym działaniem
pobudzającym na układ 5-HT mózgu
(podnoszą poziom serotoniny w mózgu
nasilając jej wydzielanie i blokując wychwyt
zwrotny), oba wywierają działanie
uspokajające i sedatywne a nawet splątanie i
senność oraz nasilenie depresji, w otyłości
lepsze, bo nie dają bezsenności. Jednak oba
działają neurotoksycznie- uszkodzenie
neuronów 5-HT, też uzależniają- wycofano je
z lecznictwa, bo dają uszkodzenie zastawek
serca i wzrost ciśnienia płucnego.

Nowszymi i bezpieczniejszymi lekami
hamującymi łaknienie są:



Mazindol

- imidazoizoindol- hamuje wychwyt

zwrotny NA w OUN i na obwodzie.



Sibutramina

(Meridia, Zelixa)- jest inhibitorem

wychwytu 5-HT i NA w OUN. Blokuje wychwyt
zwrotny serotoniny (podobnie działa p/depresyjny
Prozac) i nasila uczucie sytości po posiłku. Lek
ogranicza też działanie noradrenaliny, co zwiększa
termogenezę, czyli ilość energii przetwarzanej
przez organizm w ciepło. Dzięki temu nie czujemy
się głodni, szybciej się najadamy, a dodatkowo
więcej udaje nam się spalić. Działania niepożądane:
zwiększone ryzyko zawału serca, udar mózgu,
hepatotoksycznie. Wycofany.



Metylofenidat

(Concerta):

-jest stosowany w leczeniu zespołów otępiennych,
narkolepsji (choroba polegająca na nagłym zapadaniu w
krótki sen bez względu na sytuację, w której chory się
znajduje, uważana za jeden z objawów padaczki, będąca
następstwem chorób organicznych mózgu), w zatruciach
narkotykami, lekami p/histaminowymi, uspokajającymi i
nasennymi. Dawniej był również podawany osobom otyłym
(hamuje łaknienie),
-podstawowe zastosowanie to zespół ADHD u dzieci
(nadpobudliwość, upośledzenie koncentracji uwagi) czyli
dzieciom mającym trudności w nauce i w kontaktowaniu się
z rówieśnikami oraz do znoszenia objawów zamroczenia i
senności przy zażywaniu leków antyalergicznych,
-zwiększa wydatnie wydolność fizyczną i psychiczną,
-wyraźnie zwiększa zdolności umysłowe (kojarzenie,
koncentrację),
-nasila uwalnianie DA i NA, hamuje wychwyt zwrotny amin,
-może spowodować uzależnienie.



Modafinil

(Provigil, Vigil, Modiodal):

-

działa silnie pobudzająco na OUN, znosi objawy

senności i znużenia,
-mechanizm działania jak przy amfetaminie,
-działania niepożądane: ból głowy, brzucha,
zaburzenia rytmu serca, suchość w jamie ustnej,
nerwowość, lęk (p/wskazany w lęku),
-nie ma działania narkotycznego,
-wykorzystywany jest w przypadku narkolepsji.

Środki psychostymulujące wywołują efekty

paradoksalne (uspokojenie, zmniejszenie

pobudliwości, bezsenność, zaburzenia

łaknienia).



Kokaina

ŚRODKI
PSYCHODYSLEPTYCZNE-



=psychozotwórcze =halucynogeny =
psychodeliki – mają jedynie znaczenie
toksykologiczne i poznawcze,



to substancje, które zmieniają percepcję oraz
nastrój, bez wpływu na autonomiczny UN,
metabolizm i aktywność psychomotoryczną.



percepcja i myślenie ulega pod wpływem tych
środków zaburzeniu, przypominając
przeżywanie snu na jawie. Wszystkie te
związki mają działanie psychozowytwórcze,
tzn. zdolność wywoływania omamów, euforii,
zaburzeń poczucia czasu, parestezji.

 FENCYKLIDYNA (PYŁ

ANIOŁÓW, PCP);



wiąże się z receptorami opiatowymi σ, to on jest odpowiedzialny
za niekorzystne efekty jak halucynacje czy dysforia,



blokuje receptory NMDA,



blokuje receptory muskarynowe na obwodzie,



używana w anestezjologii do znieczulenia podczas zabiegów
chirurgicznych,



ze względu na swe psychoaktywne działanie i neurotoksyczność
została wycofana ze spisu leków. Obecnie stosuje się bliska
pochodną fencyklidyny– ketaminę- słabsze i krótsze działanie
anestetyczne.

DZIAŁANIE:



halucynacje,



utrata kontroli ruchów bez utraty przytomności,



brak poczucia bodźców czuciowych (zwłaszcza bodźców
bólowych),



zachowania irracjonalne podczas wybudzania,



działanie amnestyczne.

FENCYKLIDYNA C.D.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



pocenie się, dreszcze,



podniesione ciśnienie krwi, sztywność
mięśni kończyn, może także dojść do
katatonii,



niewyraźna mowa, słaba zdolność do
koncentracji,



zaburzenia podzielności uwagi,



pobudzenie, agresywność, euforia,



zawroty głowy,



nudności i wymioty.

 LSD



dietyloamid kwasu lizergowego,



syntetyczny związek o bardzo silnym działaniu
psychotropowym, na obwodzie jest antagonistą receptorów
5HT, w centralnym systemie nerwowym jest agonista
receptorów 5HT-1 i antagonista receptorów 5HT-2



istotne dla jego halucynogennych właściwości ma raczej
wpływ na 5HT-1,



ma wysoka granicę bezpieczeństwa, bo w przeciwieństwie
do innych narkotyków nie odnotowano śmierci po zażyciu
tylko LSD. Meskalina i psylocybina otrzymywane z kaktusa
meksykańskiego i grzybów przypominają w budowie LSD,
ale wykazują znacznie słabszy wpływ halucynogenny.

DZIAŁANIE:



halucynacje, omamy wzrokowe znacznie rzadziej słuchowe,
rozszerzone źrenice, drżenie mięśni, nudności, wymioty,
zmiany w postrzeganiu samego siebie, zaburzenia
postrzegania czasu i przestrzeni, zmiany
osobowości(śmiech –płacz), połączenia zmysłów( widzenie
zapachów i słyszenie kolorów),zmiany kształtu
przedmiotów, po 3-4 dniach tolerancja.

LSD C.D.



Nie wywołuje objawów abstynencji psychicznej i
fizycznej po zaprzestaniu stosowania.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



Flashback- retrospektywne halucynacje- nawroty
typu odbłysk. Halucynacje mogące później
powrócić w zupełnie nieoczekiwanym czasie (do
tygodni, miesięcy a nawet lat) od ostatniego
zażycia LSD,



Bad trip (zła podróż)- ekstremalne działanie na
osobowość, kiedy te przerażające wizje powodują
poczucie zagrożenia i dające tendencje
samobójcze lub zabójcze. Może być przyczyną
poważnego okaleczenia związanego z
podejmowaniem ryzykownych zachowań,



Przejściowa depresja.

 KANABINOLE - THC



Związki pochodzące z gatunku rośliny Cannabis sativa,



działają na receptory kannabinoidowe CB1- w jadrach
podstawy, hipokampie(zaburzenia pamięci), korze mózgu,
móżdżku( zab. koordynacji i sprawności ruchowej) i CB2-
tkanki obwodowe m.in. komórki ukł. immunologicznego i
oko, które są sprzężone z białkami G,



reguluje to stężenie cAMP modulując funkcjonowanie cyklazy
adenylanowej oraz blokuje kanały Ca2+ typu N



następuje spadek stężenia Ach, glutaminianu w hipokampie i
NA w zakończeniach ukł. współczulnego,



Preparaty:



Marihuana- suszone liście i kwiatostany,



Haszysz- żywica Cannabis,



Olej haszyszowy- ciekły ekstrakt materiału roślinnego lub
żywicy.



Przeciętna zawartość THC wynosi:



Marihuana 0,5-3%



Haszysz 2-10%



Olej haszyszowy 10-30%

KANABINOLE C.D.



∆

9

-tetrahydrokannabinol (∆

9-

THC)- najbardziej

aktywny składnik- substancja silnie lipofilna- dlatego
dobrze przechodzi przez barierę krew-mózg (jego
stężenie w mózgu jest 3-6 razy większe niż we krwi),
przy nadużywaniu kumuluje się w tkance tłuszczowej,
może dojść do powstania toksycznych objawów,



działanie silnie p/wymiotne i p/bólowe, powodują
wystąpienie relaksacji psychicznej i stan dobrego
samopoczucia, zaostrzają percepcję bodźców
wzrokowych i słuchowych, wzmożone łaknienie i
osłabienie pamięci.



główna droga eliminacji to p. pokarmowy (ok65%) i
częściowo przez nerki(ok 23%),



Działania obwodowe: tachykardia, rozszerzenie
naczyń skórnych, spadek ciśnienia płynu gałkowego i
rozkurcz oskrzeli. Tolerancja rozwija się powoli,
raczej nie uzależniają psychicznie.

KANABINOLE C.D.



Objawy towarzyszące nadużywaniu: suchość
skóry i błon śluzowych, zwiększona temperatura
ciała, podniesione ciśnienie krwi, tachykardia,
bóle i zawroty głowy, bezładna mowa, wzmożone
łaknienie.



Objawy psychopatologiczne: euforia, niepokój,
zaburzenia orientacji czasu i przestrzeni,
depersonalizacja, zaburzenia pamięci, wzmożona
wrażliwość na dźwięki, synestezje- łączenie
wrażeń zmysłowych,



Działania niepożądane: nawracalne stany zapalne
nosa, gardła i uporczywy kaszel, przewlekłe
zapalenie oskrzeli, zaburzenia hormonalne- u
kobiet: spadek stężenia estrogenów, zwiększenie
stężenia testosteronu, bezpłodność; u mężczyzn:
impotencja, spadek libido, teratogennie.

 

ENDOKANNABINOIDY



pochodne kwasu arachidonowego np. anandamid-
wydzielany podczas snu i relaksu, działa szybciej i
krócej niż ∆

9

-THC,



zastosowanie- otrzymywanie pochodnych bez
psychoaktywnego działania i uzależnień,



p/wymiotnie- chemioterapia,



działanie polega na aktywacji CB1,



dronabilon i nabilon (Cesamet) - efekt u 70% pacjentów,



objawy niepożądane: euforia, sedacja, dysforia, stany
depresyjne, halucynacja,



pobudzające apetyt- anoreksja i AIDS



dronabilon (Marinol) - syntetyczny analog THC,
stosowany w postaci kapsułek doustnych, zwiększa
masę ciała u chorych na AIDS, działa p/wrzodowo, co
też łączy się z aktywacją receptorów CB1- zmniejsza
stężenie soku trawiennego, zmniejsza zwiotczenia
dolnego zwieracza przełyku.



nabilon (Cesamet)- aktywacja CB1,
hamuje uwalnianie glutaminianu
obniżając jego toksyczny wpływ na rec.
dopaminergiczne, łagodzi dyskinezę,



jaskra- zmniejszenie ciśnienia
śródgałkowego ∆

9

-THC, 11-hydroksy-THC-

obniża ciśnienie śródgałkowe, krople do
oczu, działają krótko, nie dają objawów
ośrodkowych,



stwardnienie rozsiane- Sativex-aerozol
(THC+ kannabidiol), działa
psychoaktywnie ale słabo, stosowany do
leczenia bólów przewlekłych.



Rimonabant

(Acomplia) jest związkiem oddziałującym na

receptory CB1 w mózgu i wpływającym na obniżenie
aktywności układu endokanabinoidowego. W Unii
Europejskiej lek ten został zarejestrowany w 2006 roku do
stosowania u pacjentów z otyłością lub nadwagą i
współistniejącymi dodatkowymi czynnikami ryzyka
kardiometabolicznego. Choć lek ten nie był w Polsce
zarejestrowany, pacjenci często go stosują. Acomplię można
kupić przez Internet lub na targowiskach. Do naszego kraju
lek trafiał też za pośrednictwem pracujących w Wielkiej
Brytanii Polaków. Acomplia pojawiła się na rynku dwa lata
temu i od razu została okrzyknięta cudowną pigułka na
otyłość. Pomyślnie przeszła wszystkie fazy badań
klinicznych i została zarejestrowana w USA oraz w krajach
UE. Jednak od jakiegoś czasu do Światowego Centrum
Monitorowania Niepożądanych Działań Leków, zaczęły
napływać niepokojące sygnały od lekarzy z różnych krajów.
Ich zdaniem lek wpływał negatywnie na osoby cierpiące na
zaburzenia psychiczne. Powodował depresję, a nawet
skłaniał ich do samobójstwa. Jako pierwsza wycofała go z
aptek Wielka Brytania. Potem inne kraje.

DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ ;)