background image

Materiały do ćwiczeń z 
farmakologii 
dla studentów WWL 
semestr  II rok 2015/16

     

background image

Ćwiczenia 16-20

background image

Działanie p/wymiotne mają:
1.

antagoniści rp. D2

2.        antagoniści rp. H₁
3.

antagoniści rp. 5-HT₃

4.

antagoniści rp. NK1

-----------------------------------------------
5. antagoniści rp. M
6. agonista rp. 5-HT4

 LEKI  PRZECIWWYMIOTNE

background image

1/antagoniści receptorów dopaminergicznych

Metoclopramid
Działanie:
1/p/ wymiotne 

blokowanie rp. D2

blokowanie rp. 5HT3 

2/ prokinetyczne

blokowanie presynaptycznych rp. D  

Metoclopramidum – tabl. (10mg), amp. (10mg) 
i.m, i.v

background image

Wskazania ( 2013r):

 

zapobieganie nudnościom/ wymiotom pooperacyjnym,  po cytostatykach 

   

     i radioterapii)

leczenie nudności/wymiotów (także migrenowych) -  objawowo

Czas stosowania: do 5 dni
Nie hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego

Działania niepożądane:
                       PRZENIKA DO OUN

 niepokój ruchowy, senność

 zaburzenia pozapiramidowe

 hiperprolaktynemia

możliwy spadek, wzrost ciśnienia, bradykadia , tachykardia

Przeciwwskazania:

 ciąża 

 padaczka, depresja

zaburzenia pozapiramidowe

 stany w których p/wskazane jest nasilenie perystaltyki p/pokarmowego

     (np. krwawienia z p. pok.)

 chwiejne nadciśnienie, guz  chromochłonny

 

background image

NEUROLEPTYKI leki p/psychotyczne  -

blokują receptory D2

 NL klasyczne blokują też inne receptory np M i H1- to ma 

znaczenie !!!

Przykłady :
                   NL klasyczne
pochodne fenotiazyny –np.

• Chlorpromazyna, Prochloroperazyna ,Haloperidol, Prometazyna 

(zaliczana do leków p/histaminowych ), Thiethylperazyna 

Także NL atypowe (np.Olanzapina ) jest uwzględniana z schematach 
zapobiegania wymiotom po chemioterapii

• Wskazania:
wymioty pooperacyjne, po radioterapii, chemioterapii, 
spowodowanych opioidami
Działania niepożądane:

 typowe dla NL

                                        
   

background image

2/Leki antyhistaminowe

hamują obwodowe pobudzanie ośrodka wymiotnego

Dimenhydrynat – Aviomarin ( tabl)
Prometazyna -  Diphergan
Wskazania:

 choroba lokomocyjna

   wymioty pochodzenia błędnikowego

3/antagoniści 5-HT₃ ( setrony)

blokują receptory ośrodkowo i obwodowo ( w jelicie cienkim)

Ondansetron –  
Zofran – tabl., liofilizat doustny,  amp.  4; 8mg
                czopki 16mg
Ondansetron, Atossa
obecnie zalecana dawka – 2x8mg im/iv

przy dużych jednorazowych dawkach ( 32mg)- wydłużenie QT i ryzyko 

torsade de pointes

Wskazania:

wymioty po  chemio- i  radioterapii ( chętnie  z deksametazonem)

Palonosetron –Aloxi caps, amp
Granisetron, Tropisetron, Dolasetron.

background image

4/ antagoniści receptora neuroenkefalinowego 1 
( NK-1) 
receptor NK-1 – receptor dla substancji P

Aprepitant 

• Emend –
Wskazania:

profilaktyka wymiotów po cytostatykach:   cisplatynie, 
doksorubicynie,  cyklofosfamidzie  (łącznie z 
dexametazonem i antagonistą rp. HT3)

 

background image

5/cholinolityki
np. hioscyna (scopolamina) –w Polsce brak 
wywierają działanie p/muskarynowe na jelita i hamują przewodnictwo 
między j. przedsionka, a ośrodkiem wymiotnym -pomocne w wymiotach 
lokomocyjnych)
.

Ze względu na działania niepożądane nie zaleca się ich stosowania jako 
leków p/wymiotnych)

6/ Agoniści receptora 5HT-4

Cisaprid

pobudza perystaltykę p. pokarmowego

• Gasprid – tabl ( 5 , 10 mg)
ryzyko poważnych arytmii komorowych-nie zalecany

background image

mech 

działania 

działanie 

p/bólowe

przenik

anie do 

OUN

depres

ja 

oddec

howa/ 

ryzyko 

uzależ

nienia

Preparat ; 

przykłady

Difeno

ksylat

agonista rp. µ brak

tak

tak

Reasec

( w 

połaczeniu z   

    

  atropiną)

Loperami

d

       jw.

   jw.

nie

nie

Loperamid,

Stoperan

1/HAMUJĄCE PERYSTALTYKĘ JELIT

Leki 

zapierające(przeciwbiegunkow

e)

background image

2/ADSORBENTY
wiążą w p. pokarmowym różne substancje (np. nasilające perystaltykę, toksyny 
bakteryjne,
bakterie)

• Smecta – proszek ( 4 x dz)

• Carbo medicinalis – tabl 
Nie stosować z innymi lekami ( adsorbują je)
Podobne  działanie mają pektyny ( marchew , jabłko, banany)

3/ ELEKTROLITY

4/ PREPARATY PRZYWRACAJĄCE PRAWIDŁOWĄ FLORĘ BAKTERYJNĄ

•  Enterol 250 - proszek do zawiesiny, tabl
 zawiera liofilizowane drożdże – (Saccharomyces boulardii) – hamują wiązanie 
toksyn do  ściany jelita  ( 2 x 1 )

•  Lakcid, Lakcid forte – (Lactobacillus rhamnosus) fiolki z liofilizatem     ( 3 x 1, 

postać forte 1 x 1) 

 Trilac – (kaps) zawiera bakterie kw. mlekowego ( 3x1)

 5/ ŚRODKI ŚCIĄGAJĄCE

• Taninal –tabl
Ponadto występują w korze dębu, jagodach borówki

6/LEKI P/ZAKAŹNE

• Nifuroxazyd 100; 200- tabl (800mg/dobę)
posiada tez działanie adsorbujące

background image

Wskazania do leków przeczyszczających:

 konieczność unikania tłoczni brzusznej ( np. stan po zawale, 
przepuklina, żylaki  

    odbytu, szczelina  odbytu)

 przewlekłe leczenie opioidami

 przed zabiegami diagnostycznymi ( np. kolonoskopia) 

 objawowo  w zaparciach przewlekłych *

Przeciwwskazania:

 niedrożność jelit, zwężenie jelita 

 perforacja

 odwodnienie

 ciężka choroba zapalna jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita 
grubego, choroba   

    Leśniowskiego i Crohna

 zbyt częste używanie !!! ( ryzyko atonii jelit)*

ZAPARCIA ≤ 2stolców/tydzień

Leki

przeczyszczające

background image

1/ ŚRODKI PĘCZNIEJĄCE 

nie ulegają trawieniu w górnym odc. p. pok

w świetle jelit tworząc uwodnione masy zwiększają objętość  mas 
kałowych)

otręby pszenne, nasienie lnu, agar
Działania niepożądane – brak

2/ ŚRODKI ZMIĘKCZAJĄCE KAŁ

środki powierzchniowo czynne

działają jak detergenty

Dokuzan sodowy

 

background image

 

3/ŚRODKI OSMOTYCZNE

roztwory słabo wchłanialnych soli laktulozy

zwiększają ciśnienie osmotyczne i szybkość pasażu przez jelito 
cienkie  

zwiększona objętość  upłynnionych mas kałowych  rozciąga 
ścianę jelita.

np. siarczan magnezu , wodorotlenek magnezu 

( sole 

przeczyszczające)

Laktuloza-

 disacharyd (fruktozy i galaktozy), niewchłaniany z przewodu 
pokarmowego 

 stosowany w  niewydolności wątroby (zmniejsza  wytwarzanie 
amoniaku)  

    Lactulosum , Duphalac, Normalac –   

Makrogole
polietylenoglikole ( polimery tlenku etylenu)
Fortrans – pr. do przyg. roztw
stosowany jako przygotowanie do zabiegów endoskopowych , 
radiologicznych , chirurgicznych
1 torebkę rozpuścić w1 l wody – wypić 3-4 l płynu dzień przed 

background image

4/ ŚRODKI DRAŻNIĄCE
Bisacodyl
stymuluje zakończenia jelitowe
zwiększa ilość wody w jelitach

Bisacodyl -
DN – bóle kolkowe, dyslektrolitemia
          czopki – działanie drażniące na bł. śluzową
Tak też działają:

dokuzan sodowy

czopki glicerynowe

5/ ŚRODKI KONTAKTOWE

 zwiększają przepuszczalność nabłonka  jelitowego dla wody

 zmniejszają wchłanianie elektrolitów i wody

 zwalniają pasaż

glikozydy antrachinowe – ( aloes, kora kruszyny, kłącze rzewienia i in.)

 Alax 

background image

Podział antybiotyków:
I /ANTYBIOTYKI BETA-LAKTAMOWE
 A/   penicyliny
   1/ naturalne
   2/ półsyntetyczne 

      izoksazolowe (przeciwgronkowcowe)

      szerokowachlarzowe:

                                 - aminopenicyliny
                                 - karboksypenicyliny
                                 - ureidopenicyliny
  3/penicyliny z inhibitorami beta-laktamaz
 B/  cefalosporyny
 C/ karbapenemy
 D/monobaktamy

II/    makrolidy
III/   tetracykliny
IV/   fluorochinolony
V/     linkozamidy
VI/   aminoglikozydy
VII/  glikopeptydy

VIII/  oksazolidynony
IX/chloramfenikol
X/ streptograminy

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Leki przeciwbakteryjne

1/ sulfametoksazol i trimetoprim
2/ metronidazol
3/ poch. nitrofuranu
4/ fosfomycyna 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Mechanizm działania:
1/ hamowanie syntezy ściany 
     komórkowej

 beta-laktamy

 glikopeptydy

2/ hamowanie syntezy białka

 makrolidy

 tetracykliny

 aminoglikozydy

  chloramfenikol

3/blokowanie syntezy DNA

 fluorochinolony

 kotrimoksazol

 metronidazol

 leki p/wirusowe

4/ uszkadzanie błony protoplazmatycznej

 leki p/grzybicze

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Antybiotyki dozwolone  w ciąży: 

penicyliny ( też z kw.klawulanowym)

 cefalosporyny

 makrolidy ( oprócz klarytromycyny)

 nystatyna

Antybiotyki dozwolone w okresie karmienia:

 penicyliny ( też z kw.klawulanowym)

 cefalosporyny 

makrolidy ( tylko erytromycyna i roksytromycyna)

 aminoglikozydy

Antybiotyki aktywne wobec bakterii atypowych

 makrolidy

 tetracykliny 

 fluorochinolony

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

 

ZASADY RACJONALNEJ ANTYBIOTYKOTERAPII

Zgodnie z zaleceniami WHO  przed każdym podaniem 
antybiotyku należy uwzględnić:

 wiek chorego

 stopień zaawansowania choroby przewlekłej

 współistnienie chorób towarzyszących

 konieczność hospitalizacji bądź IOM

Rodzaje antybiotykoterapii:

terapia  empiryczna

terapia celowana

terapia sekwencyjna

profilaktyka

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Cecha bakterii Bakteria

tlenowe

S. pneumoniae

H. influenzae
M. catarrhalis

S. aureus

K. pneumoniae
P. aeruginosa ( ciężki 
przebieg)

atypowe

M. pneumoniae

C. pneumoniae

L. pneumoniae

Np. najczęstsze przyczyny zakażeń bakteryjnych  dróg oddechowych

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

1/ Dlatego w terapii empirycznej zakażeń układu oddechowego 
zaczynamy od podania amoksycyliny ( często z kw. 
klawulanowym). 

W dalszej kolejności uwzględniamy cefalosporyny II gen. i 
fluorochinolony.

Jeśli podejrzewamy infekcję bakteriami atypowymi bądź pacjent 
jest uczulony  na  β-laktamy stosujemy makrolidy

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

2/Antybiotykoterapia celowana
Po identyfikacji patogenu (np. wymaz z gardła, badanie 
bakteriologiczne płynów ustrojowych) i określeniu jego wrażliwości 
(antybiogram) ( uwaga – możliwość kolonizacji) – antybiotyk o wąskim 
spektrum działania i małej toksyczności.

Jest to optymalna forma leczenia  p/bakteryjnego 

3) antybiotykoterapia sekwencyjna
Rozpoczęcie leczenia antybiotykiem podawanym pozajelitowo, 
kontynuacja leczenia tym samym podawanym p.o.
 
4/ profilaktyka antybiotykowa

w okresie okołooperacyjnym

przed np..zabiegami stomatologicznymi celem  profilaktyki IZW 
(pacjenci z  protezami 

   zastawkowymi, IZW w wywiadzie oraz  nieskorygowanymi wadami 
siniczymi
)

poeskspozycyjna ( np. Doxycyclina 1x200mg ,  po ukąszeniu 
kleszcza w WYBRANYCH  

   SYTUACJACH

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

I/Antybiotyki beta-laktamowe
Efekt bakteriobójczy beta-laktamów zależny od czasu

KONIECZNE ŚCISŁE PRZSTRZEGANIE CZĘSTOTLIWOŚCI 
DAWKOWANIA

PENICYLINY NATURALNE

 Benzylopenicylina ( Pc. benzylowa) podawana i.v

 Fenoksymetylopenicylina  ( penicylina V) podawana p.o. 

Preparaty o przedłużonym działaniu :

 Penicylina prokainowa  podawana i.m.

 Benzylopenicylina benzatynowa podawana i.m.

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Zakres działania p/bakteryjnego i wskazania 

Głównie bakterie Gram (+)

zakażenie paciorkowcami grupy A ( Streptococcus pyogenes) – 
zapalenie  

    gardła i migdałków – penicylina V p.o

zakażenie innymi paciorkowcami  beta-hemolizującymi (gr B,C,G )np. 
ostre   

    reumatoidalne zapalenie stawów,  zapalenie wsierdzia, zakażenia 
skóry i tkanek  
    miękkich 
    np. róża , ropne zap. skóry czyraczność
oraz niektóre G(-)

Neisseria meningitidis 

Treponema pallidum  (kiła)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Przeciwwskazania:

nadwrażliwość  i uczulenie na Pc

     (obowiązuje wykonanie próby  uczuleniowej przed podaniem 
     pozajelitowym)- jak interpretować ujemną próbę ???

 Działania niepożądane:

 reakcje nadwrażliwości : wysypka,  pokrzywka, skurcz oskrzeli, 
obrzęk 

     krtani, wstrząs anafilaktyczny

 eozynofilia, neutropenia, trombocytopenia, anemia

 nefrotoksyczność ( duże dawki)

 drgawki

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Antybiotyki beta-laktamowe – reakcje krzyżowe

 penicyliny naturalne

 penicyliny półsyntetyczne

 cefalosporyny

 karbapenemy

Jeżeli to możliwe, pacjent z alergią na penicylinę w wywiadzie
powinien otrzymać antybiotyk 

nie

-beta-laktamowy, ale o takiej

 samej skuteczności.

Jaki ???  

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE
Metycylina -( znaczenie historyczne)
1 /Penicylina izoksazolowa( tzw.       p/gronkowcowe ;  oporne na β-laktamazę 
czyli penicylinazę gronkowcową) 

kloksacylina 

  

Wskazania:

 zakażenia gronkowcowe( z wyj. MRSA) np. skóry, tkanek miękkich, dróg  
oddechowych 

PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE 
„szerokowachlarzowe„

Zakres działania:

     jak Pc naturalne 

                                     oraz 
     bakterie Gram (-):

     Haemophilus influenzae

     Enterobacteriacae nie wytwarzające beta-  laktamaz (np. E.coli, P.mirabilis, 
Salmonella,  

        Shigella)

                              

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

1/AMINOPENICYLINY

• Ampicillina  - tylko pozajelitowo

• Amoksycylina
aktywna wobec S. pneumoniae i H. influenzae – lek z wyboru

Wskazania:

ostre zapalenie zatok przynosowych – lek z wyboru

ostre zapalenie ucha środkowego  -lek z wyboru

paciorkowcowe zap. gardła  ( który antybiotyk jest  lekiem I-go 
wyboru???)

zaostrzenie POChP, pozaszpitalne zapalenia płuc

zakażenia układu moczowego

infekcja H.pylori (w połączeniu z…????)

Działania niepożądane i p/wskazania :

 jak Pc

 mononukleoza zakaźna – bo???

 nadkażenia grzybicze

 rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego 

( jaki patogen jest  

odpowiedzialny? czym 

    leczymy?)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

2/KARBOKSYPENICYLINY

Nie znalazły szerszego zastosowania w praktyce

3/ UREIDOPENICYLINY
Piperacylina – 

tylko w połączeniu z tazobactamem – co to jest ??? 

aktywna wobec    P. aeruginosa

Inhibitory beta-laktamaz – 

 hamują aktywność enzymów  bakteryjnych   (beta-laktamaz)

 cel-  rozszerzenie spektrum działania o organizmy produkujące β-laktamazę

kwas klawulanowy

sulbaktam

tazobaktam

 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

CEFALOSPORYNY (CS)

 oporne na większość beta-   laktamaz

ale nieskuteczne w zakażeniach:

  S. pneumoniae opornym na Pc   oraz

   pałeczkami beztlenowymi

  bakteriami atypowymi 

S. aureus   MRSA- co oznacza ten skrót???

  enterokokami

Im wyższa generacja  CS tym:

zakres działania przesuwa się z bakterii  Gram (+) do Gram (-)

rośnie oporność na  β-laktamazy

lepsze przenikanie przez barierę krew  mózg 

lepsza aktywność wobec P. aeruginosa

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

antikol

cefalosporyny

metronidazol

nitrofurantoina

sulfonamidy

nifuroksazyd

Zespół antabusowy -

substancje wywołujące

(przykłady)

background image

Cefalosporyny a niewydolność nerek –

 konieczna modyfikacja dawek (z wyjątkiem CS II generacji   

    podawnych doustnie).

leki o działaniu nefrotoksycznym  ( diuretyki pętlowe,  

   aminoglikozydy, wankomycyna) nasilają ryzyko uszkodzenia 
nerek przez CS

Niewydolność wątroby nie wymaga modyfikacji dawek CS

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

 

Makrolidy - zalety:

1/ penetrują do wnętrza komórek  
2/ aktywne wobec bakterii atypowych
3/ mają działanie immunomodulujące, blokują   syntezę cytokin 
zapalnych, zmniejszają 
     produkcję śluzu
4/ długi okres półtrwania (np. azytromycyna 60godz)
5/ mogą być stosowane u dzieci 
6/ mogą być stosowane w ciąży ( Z WYJ. KLARYTROMYCYNY) 7/ 
stężenie terapeutyczne  
     utrzymuje się w tkankach przez ponad 5 dni od zakończenia 
     leczenia ( nie dotyczy erytromycyny

Wady makrolidów:

tendencja do szybkiego rozwoju oporności zwłaszcza u S. 
pneumoniae i S. pyogenes

są inhibitorami cytochromu P450 – liczne interakcje

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Zakres działania
1/ zakażenia układu oddechowego

 jak Pc naturalne :

 ( Gram (+) : rozszerzone o Gram (-)
              ale   H. influenzae – TYLKO KLARYTRO- I AZYTROMYCYNA      
   

 rozszerzony o bakterie atypowe 

2/ zakażenia p. pokarmowego
 Helicobacter pylori ( Klarytromycyna) – czy jest preferowana???
 
3/ zakażenia układu moczowo-płciowego (azytromycyna)

Chlamydia trachomatis,  Neisseria gonorrhoeae i Treponema 
pallidum 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Wskazania:
1/zakażenia górnych dróg oddechowych
    ( głównie klarytro- lub azytromycyna) –dlaczego???

  np. zap. gardła i migdałków podniebiennych, angina, zap. ucha środkowego- 

 

      w jakich przypadkach?

 ostre zap. oskrzeli- 

 

( jeśli w ogóle )

 krztusiec  - ( z wyj.  erytromycyny)   

atypowe zapalenie płuc

zapalenia płuc pozaszpitalne   

zaostrzenie POChP

2/ przewód pokarmowy –

 eradykacja H. pylori (który? czy preferowany?)

 3/ inne

 trądzik ( erytromycyna)                                   

zakażenia odzębowe - II rzut

 zakażenia układu moczowo- płciowego ( np. zap. najądrzy, zap. szyjki macicy) 
– 

     II rzut ( Azytromycyna)

 zakażenia nietypowymi prątkami 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Działania niepożądane

 żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)

 wysypki skórne

 nadkażenia Candida

 potencjalne ryzyko torsade de pointes ( balet serca)- czy  wszystkie 
jednakowo ?

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

TETRACYKLINY
Zakres działania:
Bakteriostatycznie na bakterie ;

Gram (+) – np. gronkowce , paciorkowce –  bez znacznie 
klinicznego

 Propionibacterium acnes – istotne w leczeniu trądziku

Gram (-) –np. E.coli, H. influenzae, B.pertussis

bakterie atypowe

Doxycyclina

Tetracyclinum

Limecyklina

                

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Działania niepożądane ( liczne):
1/ p. pokarmowy : nudności, wymioty , biegunka 
rzekomobłoniaste zap. jelit
2/ trwałe przebarwienia zębów ( kompleks tetracyklinowo- 
fosforanowo-  
     wapniowy
), hipoplazja zębów u dzieci
3/ nadwrażliwość na światło !!!

 Przeciwwskazania:

 ciąża, laktacja 

 dzieci do 12 rż

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

FLUOROCHINOLONY
I-   kwas nalidyksowy
      kwas pepimidynowy
II – ofloksacyna
       pefloksacyna
       norfloksacyna
       ciprofloksacyna
III-  lewofloksacyna
IV - moksyfloksacyna

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

I

II

III

IV

Stężenie w 
surowicy

małe

+

+++

+++

G (-)

mała 
aktywnoś

ć

tak

tak

tak

P. 
aeruginosa

nie

TAK TAK

tak*

Atypowe

nie

tak

tak

tak

G(+) 

nie

nie

tak

tak

beztlenowe nie

nie

umiarkowa

na

tak

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Działania niepożądane:
1/ p. pokarmowy 

•     nudności, wymioty, biegunka
2/ zab. rozwoju chrząstek
3/ OUN

•     pobudzenie, zab. snu, bóle głowy, drgawki
      stany psychozopodobne ( głównie starsi)
4/ skórne reakcja nadwrażliwości
5/zapalenie żył  (i.v.)
6/ układ krążenia

•    zab. przewodnictwa, wydłużenie QT,  
     tachykardia, nadciśnienie

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Przeciwwskazania:

 uczulenie na fluorochinolony

 dzieci poniżej 18 rż ( zaburzenia  rozwoju chrząstki)

 padaczka

 ciąża i laktacja

 kardiologiczne: wydłużenie QT, istotna  klinicznie 

bradykardia,   

     arytmia, niewydolność serca

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

        Podsumowanie zastosowania   fluorochinolonów:

w zakażeniach ukł.  oddechowego – ze względu na aktywność w 
stosunku do  

                                                                     jakich bakterii ???  
                                                                 

moksyfloksacyna i lewofloksacyna tzw.  (fluorochinolony 
oddechowe)     

    ze względu  na aktywność wobec jakich bakterii???

w przypadku zakażenia P. aeruginosa – który zalecany???

 w zakażeniach układu moczowego - wszystkie

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

AMINOGLIKOZYDY

Charakterystyka grupy:

 źle wchłaniane z p. pokarmowego

 słaba penetracja do tkanek

 ototoksyczność nefrotoksyczność

 wydalają się przez nerki

• mała rozpiętość terapeutyczna

Cechy farmakodynamiczne:
1/ działanie bakteriobójcze zależne od stężenia
2/ efekt poantybiotykowy 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Zakres działania p/bakteryjnego:

 

tlenowe bakterie Gram (-) jak:

           K. pneumoniae, H. influenzae, E. coli, Proteus, 
           P. aeruginosa 

 Gram (+) – gronkowceale NIE paciorkowce

 M. tuberculosis ( streptomycyna, kanamycyna, 

amikacyna)  

    

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Objawy niepożądane:

 OTOTOKSYCZNOŚĆ

  NEFROTOKSYCZNOŚĆ

 zahamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego ( rzadko)

 odczyny skórne

 bóle stawów

 depresja

Ostrożnie u chorych z:

 uprzednim upośledzeniem słuchu

  < 3 rż  i >65 rż

Metody podawania:

 tradycyjna ( kilka razy na dobę)

 skonsolidowana ( w jednorazowej dawce  dobowej) 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

LINKOZAMIDY

Zakres działania:

 bakterie beztlenowe 

tlenowe bakterie Gram (+)

      (Streptococcus, Staphylococcus)

NIE  działają na bakterie tlenowe G(-)

 niektóre pierowotniaki  :  Plasmodium

 Łatwo przenikają do kości i stawów

Działania niepożądane:

biegunka, nudności, wymioty

 zapalenie przełyku

 rzekomobłoniaste zapalenie jelit

 reakcje nadwrażliwości

zaburzenia hematologiczne ( przemijające)

hamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

GLIKOPEPTYDY

Wskazania:

 ciężkie zakażenia opornymi bakteriami

    Gram (+) ( np. S.pneumoniae, β-hemolizujące, 
A.aureus)

 rzekomobłoniaste zap. jelit 

   ( przy nieskuteczności metronidazolu)

Wankomycyna ( drogi podawania), Teikoplanina

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Leki p/bakteryjne :

sulfonamidy
trimetoprim
metronidazol 
furazydyna
fosfomycyna

background image

SULFONAMIDY
Szybki rozwój oporności !!! 

 sulfacetamid

 sulfatiazol

 sulfasalazyna

 sulfametoksazol

Sulfasalazyna

 działanie p/zapalne i immunosupresyjne

 b słabo wchłania się z p. pok.

 rozkładana do mesalazyny i sulfapirydyny

 osiąga takie samo stężenie w płynie stawowym  jak w surowicy
Wskazania do sulfasalazyny:

 wrzodziejące zap. jelita grubego ( lek z 
    wyboru)

 zapalenie stawów w przebiegu w/w

 ch. Leśniowskiego Crohna

 RZS, ZZSK

 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Sulfametoksazol  - 
Tylko  w połączeniu z  trimetoprimem* jako 
Kotrimoksazol
 

*Trimetoprim – hamuje syntezę kw. foliowego bakterii

   Urotrim – tabl 100; 200mg

Wskazania :

leczenie ostrych, niepowikłanych  zakażeń układu moczowego

profilaktyka nawracających zakażeń układu moczowego

 

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

background image

Czynniki etiologiczne infekcji dróg 
moczowych: 

 Escherichia coli

 Klebsiella 

 Proteus 

Wiele gatunków wykazuje naturalną oporność na 
trimetoprim .
Ze względu na szybko narastającą oporność 
różnych gatunków obecnie stosowany  wyłącznie w 
leczeniu zakażeń ukł. moczowego.

background image

Kotrimoksazol : 

 Bactrim, Biseptol 480, 960 – tabl 

Korzyści z połączenia dwóch składników ( potencjalizacja)

 zmniejszenie MIC

 zwiększona aktywność p/bakteryjna

 redukcja ryzyka narastania oporności

Działania niepożądane

  skórne reakcje alergiczne

  obj. żołądkowo-jelitowe

  mielotoksyczność ( przy długim stosowaniu)

Przeciwwskazania: 

  nadwrażliwość na sulfonamidy

  choroby układu krwiotwórczego

  ciąża ( dozwolony między 12 a 28 tyg, ale
     raczej nie zalecany
), karmienie piersią

 znaczna niewydolność nerek lub wątroby

background image

Metronidazol

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w 

Łodzi

Zakres działania: 

bakterie beztlenowe –  np. Clostridium difficile,   

    Helicobacter  pylori, Bacteroides fragilis

pierwotniaki ( T. vaginalis, G.lamblia, E. histolytica)

 Dobrze penetruje do jam ropni, kości i  płynu mózgowo-
rdzeniowego

background image

Pochodne  nitrofuranu
Furazydyna

 aktywny wobec G(+) i G (-) ( w tym E.coli

wywołujących   

    zapalenie dróg moczowych

 aktywny wobec pierwotniaków  

 lepsza aktywność w środowisku kwaśnym

 brak oporności 
Wskazania : niepowikłane zak. dróg moczowych 

background image

Fosfomycyna

  bakteriobójcza

  hamuje syntezę ściany komórki bakteryjnej 

  aktywna wobec Gram (+) np. Staphylococcus spp.

  aktywna wobec Gram (-)np. E coli, Klebsiella, 
    Proteus spp.
Wskazania :

 niepowikłane zapalenia pęcherza moczowego

 bezobjawowa bakteriuria

 profilaktycznie  przed zabiegami chirurgicznymi lub
   diagnostycznymi przezcewkowymi

Przeciwwskazania:
< 5rż
> 75 rż

background image

Preparaty :
  Monural  - saszetki  2.0; 3.0g
np. 1x1 saszetka jednorazowo

Działania niepożądane :

 możliwe reakcje nadwrażliwości 
 

background image

Leki -/grzybicze

Grupa 

Mechanizm 

przykład

Polieny 

Zaburzenia w 

obrębie błony 

komórkowej

Amfoterycyna 

B, nystatyna

Azole 

Zahamowanie 

syntezy 

ergosterolu 

flukonazol, 

ketokonazol, 

itrakonazol, 

worikonazol

alliloaminy

jw

terbinafina

Blokowanie 

syntezy DNA i 

białek 

flucytozyna 

Echinokandyn

Hamowanie 

syntezy 

glukanu

kaspofungina 

Inne 

gryzeofulvina 


Document Outline