Przygotował: lek. med. Piotr Ślęzak

Leczenie się na własną rękę, bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, nie tylko lekami chemicznymi ale również ziołami, może okazać się niebezpieczne!

PRZYKŁADY ZWIĄZKÓW CHEMICZNYCH OTRZYMYWANYCH

Z ROŚLIN LECZNICZYCH.

Dla zrozumienia mechanizmu działania wielu leków (nie tylko roślinnych) niezbędna jest znajomość budowy anatomicznej i czynnościowej układu nerwowego autonomicznego.

Autonomiczny układ nerwowy dzieli się anatomicznie i czynnościowo na dwie antagonistyczne części: współczulną (sympatyczną, adrenergiczną, noradrenergiczną, pars sympathica) i przywspółczulną (parasympatyczną, cholinergiczną, pars parasympathica).

Pobudzenie układu współczulnego i przywspółczulnego wywołuje odmienne reakcje w organizmie. Pobudzenie układu współczulnego uczynnia procesy kataboliczne, związane z uwalnianiem i wydatkowaniem energii w organizmie. Układ przywspółczulny związany jest z procesami anabolicznymi, przyswajaniem substancji odżywczych i zmniejszeniem wydatkowania energii.

Pewna część neuronów i włókien a.u.n. charakteryzuje się aktywnością toniczną, nawet w stanie zupełnego spoczynku czy snu. Owa aktywność wraz z układem hormonalnym decyduje o stanie narządów, podtrzymuje ich podstawowe czynności niezbędne do zachowania homeostazy organizmu. Rdzeń przedłużony stanowi główne źródło zasilające toniczną aktywność nerwów współczulnych podtrzymujących zwężenie naczyń krwionośnych i ciśnienie tętnicze krwi. Wzrost ciśnienia tętniczego krwi pobudza baroreceptory tętnicze i na drodze odruchowej zmniejsza toniczną aktywność współczulną, rozszerzając większość naczyń krwionośnych i zabezpieczając homeostatycznie poziom ciśnienia tętniczego przed nagłymi wahaniami.

Transmitery autonomicznego układu nerwowego:

Noradrenalina jest głównym transmiterem w pozazwojowych włóknach współczulnych, a acetylocholina - w pozazwojowych przywspółczulnych, oraz we wszystkich włóknach autonomicznych przedzwojowych zarówno przywspółczulnych, jak i współczulnych.

Adrenalina i noradrenalina są rozkładane przez MAO (monoaminooxydazę) i COMT

(catecholo-metylotransferazę).

Acetylocholina jest rozkładana przez acetylocholinesterazę do kwasu octowego i choliny

Receptory autonomicznego układu nerwowego:

A) część współczulna (sympatyczna) → agoniści: noradrenalina, adrenalina, dopamina.

•receptory adrenergiczne: a) α₁ : adr., nor.

b) α₂ : adr., nor.

c) β₁ : adr., nor.

d) β₂ : adr.>> nor.

e) β₃ : adr.< nor.

•receptory dopaminowe: a) D₁

b) D₂

c) D₃

d) D₄

B) część przywspółczulna (parasympatyczna) → agonista: acetylocholina.

•receptory nikotynowe N: a) zwojowe

b) mięśniowe (płytka motoryczna)

Nikotyna w małych dawkach pobudza, a w dużych trwale wiąże receptory nikotynowe wywołując tzw. blok depolaryzacyjny.

•receptory muskarynowe M (muskaryna - alkaloid znajdujący się w grzybie Amanita muscaria):

a) M₁ : gruczoły wydzielnicze żołądka, zwoje nerwowe, OUN.

b) M₂ : układ bodźcoprzewodzący serca, mięsień sercowy, mięśnie gładkie, OUN.

c) M₃ : gruczoły wydzielnicze, mięśnie gładkie.

Tabela 0.1 Podstawowe różnice anatomiczne.

Struktury układu nerwowego	Układ współczulny	Układ przywspółczulny
Umiejscowienie ośrodków nerwowych	Rdzeń kręgowy od C7 do L4 (Medulla spinalis)	Rdzeń przedłużony (Medulla oblongata) - m.in. ośrodki nerwów czaszkowych (III, VII, IX, X, XI)
Zakończenia przedzwojowe	Receptor cholinergiczny nikotynowy (N) ← ACh.
Zwoje nerwowe	Zwoje (Ganglia): szyjny górny (G. cervicale superius), szyjny środkowy (G. cervicale medium), szyjny dolny (G. cervicale inferius) szyjno-piersiowy; gwiaździsty (G. cervicothoracicum; stellatum), trzewny (G. splanchnicum), piersiowe (Gg. thoracica) krezkowy górny (G. mesentericum superius), krezkowy dolny (G. mesentericum inferius) lędźwiowe (Gg. lumbalia) krzyżowe (Gg. sacralia) nieparzysty (G. impar)	Położone obwodowo w okolicy odpowiedniego narządu
Zakończenia pozazwojowe	Obwodowe receptory adrenergiczne ← Adr., Noradr.: rec. α (mięśnie gładkie naczyń krwionośnych) rec. β (serce, mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych)	Obwodowy receptor cholinergiczny muskarynowy (M) ← ACh.

Tabela 0.2 Podstawowe różnice czynnościowe

Narząd	Układ współczulny		Układ przywspółczulny
		rec	odpowiedź	odpowiedź
Oko: mięsień rozwieracz źrenicy mięsień zwieracz źrenicy mięsień rzęskowy	α β	skurcz → rozszerzenie źrenicy ... rozkurcz przy patrzeniu w dal	... skurcz → zwężenie źrenicy (atropina blokując działanie acetylocholiny powoduje rozszerzenie źrenicy) skurcz przy patrzeniu na bliskie przedmioty obniżenie ciśnienia śródgałkowego
Gruczoły: łzowe ślinowe śluzowe błony śluzowej nosa i gardła potowe śluzowe żołądka i jelit oskrzelowe	α β2 α	... wydzielanie gęstej śliny wydzielanie amylazy ... niewielkie miejscowe (np.: dłonie) wydzielanie hamowanie hamowanie	wydzielanie obfite wydzielanie wodnistej śliny wydzielanie uogólnione wydzielanie pobudzenie pobudzenie
Serce	β1 β1 β1 β2	przyspieszenie akcji → chronotropizm (+) (przedsionki) zwiększenie kurczliwości → inotropizm (+) zwiększenie pobudliwości → batmotropizm (+) przyspieszenie przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym → dromotropizm (+) (komory) zwiększenie siły skurczów → inotropizm (+)	zwolnienie akcji, zatrzymanie serca przez n. X → chronotropizm (-) odwrotnie odwrotnie odwrotnie ...
Tętniczki: wieńcowe, mięśni szkieletowych, płucne, narządów jamy brzusznej, nerek	α1,2 β2	zwężenie	rozszerzenie
					rozszerzenie
Tętniczki: skóry, błon śluzowych, ślinianek, mózgowia	α	zwężenie	rozszerzenie
Żyły krążenia dużego	α2 β2	zwężenie	...
					rozszerzenie
Mięśnie gładkie oskrzeli	β2	rozkurcz	skurcz
Żołądek: perystaltyka i napięcie zwieracze	α2, β2 α	zmniejszenie skurcz	wzrost rozkurcz
Jelita: perystaltyka i napięcie zwieracze	α2, β2 α	zmniejszenie skurcz	wzrost rozkurcz
Drogi żółciowe		rozkurcz	skurcz
Pęcherz moczowy: mięsień wypieracz moczu trójkąt pęcherza	β α	rozkurcz skurcz	skurcz rozkurcz
Moczowód - perystaltyka i napięcie	α	zwiększenie	lekkie zwiększenie
Macica	α β2	ciężarna → skurcz nieciężarna → rozkurcz	zmienna odpowiedź - zależy od fazy cyklu miesiączkowego, ilości krążących we krwi estrogenów i progesteronu, ciąży itp.
Narządy płciowe ♂	α	ejakulacja	erekcja
Skóra - mięśnie przywłosowe	α	skurcz	...
Śledziona - torebka	α β2	skurcz rozkurcz	...
Rdzeń nadnerczy	N	wydzielanie adrenaliny i noradrenaliny	...
Wątroba	α1 β2	glukoneogeneza (synteza glukozy) glikogenoliza → zwiększenie stężenia glukozy we krwi	glikogenogeneza (synteza glikogenu) glikogenogeneza
Trzustka: pęcherzyki trzustkowe wyspy trzustkowe	α α β2	zmniejszenie wydzielania zmniejszenie wydzielania insuliny i glukagonu wzrost wydzielania insuliny i glukagonu	wzrost wydzielania soku trzustkowego wzrost wydzielania insuliny i glukagonu
Tkanka tłuszczowa (lipocyty)	α, β1	lipoliza	...
Nerki: komórki aparatu przykłębuszkowego nerek wchłanianie zwrotne	β2 α	zwiększenie wydzielania reniny wzrost	... ...
Szyszynka	β	zwiększenie wydzielania i syntezy melatoniny	...

Alkaloidy

Związki alkaloidowe zajmują naczelne miejsce pośród substancji roślinnych mających działanie fizjologiczne. Wśród stosowanych w lecznictwie substancji chemicznych izolowanych z roślin wyższych największa liczba należy do tej grupy związków chemicznych. Liczba alkaloidów dotychczas izolowanych z roślin wynosi ponad 8000, przy czym izolowano je z około 5000 gatunków roślin. Rośliną alkaloidową może być nazwana roślina, która zawiera powyżej 0,01% alkaloidu w przeliczeniu na suchą masę.

Podział alkaloidów oparty na ich chemicznej klasyfikacji:

1. Alkaloidy właściwe - azotowy układ heterocykliczny pochodzi od aminy, powstałej przez dekarboksylację następujących aminokwasów (alkaloidogennych):

1. fenyloalanina (Phe) lub tyrozyna (Tyr) → alkaloidy izochinolinowe,

2. tryptofan (Trp) → alkaloidy indolowe, alkaloidy Cinchona, niektóre alkaloidy pirydynowe i piperydynowe,

3. ornityna → alkaloidy z grupy higryn, tropanu, ekgoniny, alkaloidy pirolizydynowe, niektóre alkaloidy pirydynowe,

4. lizyna (Lys) → alkaloidy chinolizydynowe Fabaceae (motylkowate), np. typ lupininy, oraz niektóre pochodne piperydyny,

5. histydyna (His) → alkaloidy imidazolowe typu pilokarpiny,

6. glicyna (Gly) i kwas asparaginowy (Asp) → alkaloidy purynowe,

Ponadto udział w budowie niektórych alkaloidów właściwych biorą kwas nikotynowy → np. nikotyna, arekolina, i kwas antranilowy → alkaloidy chinazolinowe, akrydynowe i furochinolinowe.

2. Pseudoalkaloidy - biogenetycznie nie są związane z aminokwasami.

3. Protoalkaloidy - biogenetycznie związane z aminokwasami lub aminami biogennymi, ale nie zawierające heterocyklicznego azotu (z wyjątkiem tych, które powstały z tryptofanu) → liczne aminy biogenne, ich pochodne metylowe, betainy, pochodne choliny.

Grupy alkaloidów:

1. Alkaloidy pirydynowe i piperydynowe.

1. grupa nikotyny i anabazyny:

- nikotyna,

- nornikotyna,

- anabazyna,

2. grupa izopeletieryny,

3. grupa lobeliny,

4. grupa arekoliny,

5. grupa koniiny,

6. alkaloidy chinolizydynowe,

- lupinina,

- sparteina,

- cytyzyna.

2. Alkaloidy tropanowe.

3. Alkaloidy izochinolinowe.

4. Alkaloidy indolowe.

5. Alkaloidy purynowe.

6. Alkaloidy steroidowe.

7. Alkaloidy chinolinowe.

8. Alkaloidy furochinolinowe.

9. Alkaloidy akrydynowe.

10. Alkaloidy Erythrina.

11. Alkaloidy monoterpenowe.

12. Alkaloidy seskwiterpenowe.

13. Alkaloidy diterpenowe.

14. Alkaloidy Amaryllidaceae.

15. Alkaloidy Colchicum.

16. Alkaloidy imidazolowe.

17. Alkaloidy pirolizydynowe.

18. Alkaloidy pirolidynowe.

19. Inne alkaloidy.

1. solapalmitenina i solapalmityna,

2. tyloforyna,

3. alkaloidy typu readyny (papawerubiny) - alkaloid RC,

4. betanina,

5. majtansyna (ansa-makrolidy),

6. kastanospermina.

I. Alkaloidy tropanowe.

Stanowią pochodne tropanu, który stanowi produkt kondensacji pierścienia pirolidyny i piperydyny.

1. Grupa ekgoniny.

W roślinach z rodziny Erythroxylaceae rosnących naturalnie w Ameryce Południowej (Peru, Boliwia), takich jak krasnodrzew pospolity (koka, krzew kokainowy, czerwik kokainowy) (Erythroxylon coca) i Erythroxylon truxillense występuje w liściach ester metylowy benzoiloekgoniny - kokaina.

Kokaina - środek miejscowo znieczulający (jedyny pochodzenia roślinnego).

Dz: • ośrodkowo pobudzające - pobudzenie psychoruchowe z następującą depresją obejmującą ważne dla życia ośrodki pnia mózgu; wyłączenie ośrodków samokontroli, wzmożenie samopoczucia, zniesienie uczucia zmęczenia, brak reakcji na przykre bodźce, stan euforii z pobudzeniem, omamy;

• obwodowo (miejscowo) znieczulające - po 5-10 min., zblednięcie błon śluzowych, zmniejszenie krwawienia i obrzęku (nie trzeba dodawać środków zwężających naczynia krwionośne); przy zetknięciu ze śluzówką języka znosi uczucie smaku, a śluzówką jamy nosowej - węch;

• pobudzające układ współczulny - hamowanie wychwytu noradrenaliny ze szczeliny synaptycznej - nasila przekaźnictwo noradrenergiczne w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym → silne obkurczenie naczyń krwionośnych (jako jedyny analgetyk!), wzrost ciśnienia tętniczego krwi, maksymalne rozszerzenie źrenic z lekkim wytrzeszczem gałek ocznych, nieznacznym upośledzeniem akomodacji i wydzielania gruczołu łzowego, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego, zmniejszenie wydzielania śliny - suchość w jamie ustnej.

Podana doustnie ulega unieczynnieniu przez hydrolizę w przewodzie pokarmowym wcześniej znieczulając błonę śluzową żołądka i znosząc uczucie głodu; łatwo wchłania się z powierzchni błon śluzowych; szybkość przenikania do krwiobiegu może przewyższać szybkość rozkładu i wydalania alkaloidu z organizmu co może powodować zatrucie;

W: rzadko stosowana (w postaci chlorowodorku Cocainum hydrochloricum), tylko do znieczulenia powierzchownego błon śluzowych w laryngologii (5-10%, wyjątkowo 20%) i okulistyce (bez dodatku środka zwężającego naczynia krwionośne, 1-3% - większe stężenia powodują owrzodzenie rogówki).

P/w: nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, nadczynność tarczycy, choroba wieńcowa, niewydolność serca, miażdżyca.

Dz.niep: charłactwo, wyniszczenie, otępienie umysłowe z objawami takimi jak: blada, szarozółta skóra, szarozielone zęby, niepewny chód; miejscowa anemizacja i wysuszenie błony śluzowej co prowadzi do nadżerek i wrzodów kokainowych.

Kokainizm - uzależnienie psychiczne wynikające z działania ogólnego; w wyniku długotrwałego stosowania rozwija się tolerancja; nie dochodzi do wyraźnego zespołu abstynencyjnego po nagłym odstawieniu; długotrwale stosowana prowadzi do zmian psychicznych, urojeń prześladowczych, omamów wzrokowych i słuchowych.

Zatrucie ostre - obserwowano zatrucia ostre kończące się śmiercią już po dawce 20 mg kokainy, zastosowanej powierzchniowo na błonę śluzową gardła (nadwrażliwość!), notowano wstrząsy anafilaktyczne. Objawy: silny wzrost RR, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok, uczucie lęku, niepokój, pobudzenie psycho-ruchowe, agresywność, wzrost temperatury ciała, depresja ośrodka oddechowego, utrata świadomości, drgawki, skurcze tężcowe mięśni. Dawka śmiertelna: p.o. 1,0-1,5, s.c 200-300 mg..

I: osłabia działanie adrenergików pośrednich, uważa się ją za inhibitor MAO.

D: max. dawka całkowita - 50 mg, zatrucie (a nawet śmierć!) - 200-300 mg.

Uwagi: nie sterylizuje się - w wysokiej temperaturze ulega rozkładowi; podczas żucia liści Coca wraz z wapieniem następuje w dużym stopniu zmydlenie kokainy do nie powodującej przyzwyczajenia ekgoniny.

Prep: stosowane w przeszłości preparaty syntetycznej pseudokokainy (słabiej działająca prawoskrętna odmiana kokainy): Psicain^®, Psicain^®-Neu.

Rec: - 10% kokaina:

Rp. Cocaini hydrochlorici 0,5

Aquae bidestillatae ad 5,0

M.f. solutio

Adde sol. 0,1% adrenalini hydrochlorici 0,25

Da ad vitrum nigrum collo amplo sterilisatum (wysterylizowana czarna butelka z szeroką szyjką)

Pięć setnych grama.

S: 10% kokaina z adrenaliną w rozcieńczeniu 1/20000 do znieczulenia powierzchownego.

- kokaina w kroplach do oka:

Rp. Cocaini hydrochlorici 0,3

Aquae bidestillatae ad 10,0

M.f. guttae ophtalmicae

Da ad vitrum cum pipeta

Trzysta miligramów

S: 3% krople kokainowe do znieczulenia oka.

- maść kokainowa do oka:

Rp. Cocaini hydrochlorici 0,3

Aquae bidestillatae ad 2,0

Lanolini anhydrici ad 10,0 (lanolina bezwodna - podłoże tłuszczowe zwierzęce)

M.f. ungentum ophtalmicum

Da ad scatulam

Trzysta miligramów

S: 3% maść kokainowa do oka.

2. Grupa tropiny.

W roślinach z rodziny psiankowatych (Solanaceae), takich jak pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna), lulek czarny (Hyoscyamus niger), lulecznica kraińska (Scopolia carniolica) i bieluń dziędzierzawa (Datura stramonium), znajdują się alkaloidy tropinowe → atropina, hioscyjamina, skopolamina o działaniu parasympatykolitycznym. Alkaloidy te są pochodnymi tropanu - produkt kondensacji pierścienia pirolidyny i piperydyny. Z surowców alkaloidowych najmniej trwałe są surowce zawierające alkaloidy tropanowe.

Hioscyjamina jest estrem tropiny z kwasem tropowym. W stanie naturalnym występuje w postaci lewoskrętnej (L) jednak w czasie przygotowywania wyciągów z surowców roślinnych przekształca się (racemizacja) w odmianę racemiczną (L/D lub +/- hioscyjamina), zwaną atropiną.

Hioscyna (skopolamina) jest estrem skopiny z kwasem tropowym i powstaje z hioscyjaminy za pośrednictwem specyficznego systemu enzymów. W odróżnieniu od atropiny działa depresyjnie na czynności autonomiczne i psychomotoryczne mózgu, poza tym ma działanie podobne do atropiny.

A) Przykłady preparatów zawierających atropinę: Atropinum sulfuricum^® - inj. (0,5 mg/1 ml; 1,0 mg/1 ml), Atropinum sulfuricum^® - krople do oczu (1,0%), Reasec^® - tabl., Tolargin^® - czopki (0,3 g soli sodowej metamizolu (Pyralginum), 0,04 g chlorowodorku papaweryny, 0,8 mg metylazotanu atropiny).

Atropinum sulfuricum^®; Parasympatholyticum.

S: 1 ampułka zawiera 0,5 mg lub 1 mg atropiny.

Dz: Parasympatykolityk, alkaloid występujący w roślinach z rodziny psiankowatych (Solanaceae), otrzymywany także syntetycznie, prawie nierozpuszczalny w wodzie, mający działanie ośrodkowe i obwodowe. Posiada działanie (poraża układ przywspółczulny) antagonistyczne w stosunku do acetylocholiny (ACh), blokuje pozazwojowe receptory muskarynowe M-1 i M-2 przez co znosi działanie acetylocholiny nie wpływając na syntezę, ani metabolizm ACh. Wykazuje zależne od dawki działanie na narządowe receptory muskarynowe, blokując je w następującej kolejności: oskrzela, serce, gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg moczowych; najpóźniej zmniejsza wydzielanie żołądkowe.

Efekt działania atropiny:

• rozszerza źrenicę (mydriasis), poraża (m. rzęskowy) akomodację (cycloplegia), podwyższa ciśnienie płynu w gałce ocznej,

• hamuje wydzielanie gruczołów - potowych, łzowych, ślinowych, śluzowych,

• nieznacznie rozszerza oskrzela.

• hamuje wpływ nerwu błędnego (Nervus vagus) na układ sercowo-naczyniowy, przyspieszając czynność serca,

• rozszerza naczynia krwionośne skóry, powodując jej zaczerwienienie,

• zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowodów i pęcherza moczowego, osłabia perystaltykę jelit,

• zmniejsza wydzielanie żołądkowe i zaleganie treści pokarmowej, działa przeciwwymiotnie,

• posiada działanie ośrodkowe, wywołując w zależności od dawki stan pobudzenia lub depresji,

• wykazuje słabe działanie miejscowo znieczulające,

• nasila podstawową przemianę materii.

Przechodzi przez łożysko do krwi płodu oraz do mleka matki. Metabolizowana w wątrobie, wydalana jest głównie przez nerki w 50% w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 2-3 h.

W: Stany skurczowe jelit, układu moczowego, kolka żółciowa, premedykacja do znieczulenia ogólnego, rzadkoskurcz spowodowany odruchowym pobudzeniem nerwu błędnego, zatrucie insektycydami fosforoorganicznymi i niektórymi grzybami.

P/w: Jaskra (zespół chorób, które charakteryzują następujące cechy: postępujące uszkodzenie nerwu wzrokowego - zmiany w tarczy, postępujące, charakterystyczne ubytki w polu widzenia oraz zbyt wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe - atropina dodatkowo zwiększyłaby już zbyt wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe), przerost gruczołu krokowego (utrudniony odpływ moczu), zatrzymanie moczu, tachykardia (atropina dodatkowo przyspieszyłaby już zbyt szybką akcję serca), niewydolność krążenia, niedrożność porażenna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zwężenie odźwiernika, ciąża, laktacja.

Dz.niep: Zaburzenie akomodacji i porażenie zwieracza źrenicy, wzrost ciśnienia śródgałkowego, suchość błon śluzowych i skóry, zaczerwienienie skóry, hipertermia (atropina nasila podstawową przemianę materii), pobudzenie lub depresja w zależności od dawki, omamy wzrokowe, tachykardia, zaburzenia mikcji, zaparcie. Przedawkowanie może wywołać śmierć wskutek porażenia ośrodka oddechowego.

I: Amantadyna (antiparkinsonikum, virostaticum - wirus grypy typu A i B, wirus różyczki), chinidyna (antiarythmicum), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre leki przeciwparkinsonowskie, pochodne fenotiazyny (neuroleptyki), tricykliczne leki przeciwdepresyjne (np.: imipramina, amitryptylina, nortryptylina), meperydyna (Petydyna, Dolargan, Dolantil), inhibitory MAO (grupa leków przeciwdepresyjnych; MAO to monoaminooksydaza rozkładająca neuroprzekaźniki w neuronie), neuroleptyki (przeciwpsychotyczne, „duże trankwilizatory”, np.: chloropromazyna, haloperydol, droperydol, sulpiryd) nasilają działanie cholinolityczne. Działa antagonistyczne w stosunku do leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego jak metoklopramid (działa przeciwwymiotnie i pobudzająco na perystaltykę żołądka i jelit), inhibitory cholinesterazy (blokując cholinesterazę rozkładającą acetylocholinę, powodują wzrost stężenia ACh i przedłużenie jej działania, np.: fizostygmina - alkaloid występujący w nasionach bobu kalabarskiego (Physostigma venenosum), neostygmina) i parasympatykomimetyków. Osłabia działanie fenotiazyny. Przez wpływ na perystaltykę zwiększa absorbcję z przewodu pokarmowego atenololu, digoksyny, diuretyków tiazydowych (np.: hydrochlorotiazyd), natomiast zmniejsza cymetydyny (antagonista receptorów H₂) i lewodopy (antiparkinsonikum).

D: Domięśniowo, podskórnie lub dożylnie: 0,3-0,6 mg przed indukcją znieczulenia, w przypadku bradykardii podawać 0,1 mg. Bradyarytmie 0,4-1,0 mg na dawkę. Zazwyczaj dawka dobowa nie przekracza 2 mg. Dzieci - 20 µg/kg/dobę. W zatruciach dawki można przekraczać w zależności od ciężkości zatrucia.

Reasec^®; prep. złoż. (Atropine sulphate, Diphenoxylate hydrochloride); Antidiarrhoicum.

S:1 tabl. zawiera 2,5 mg chlorowodorku difenoksylatu i 0,025 mg siarczanu atropiny.

Dz: Działa objawowo przeciwbiegunkowo poprzez zmniejszenie perystaltyki jelit, podobnie do morfiny. Difenoksylat należy do środków odurzających (opioid), dodatek atropiny zabezpiecza lek przed pełnym ujawnieniem się efektu odurzającego oraz zabezpiecza przed wystąpieniem uzależnienia od difenoksylatu. Podany doustnie osiąga maksymalne działanie po około 2 h. T0,5 wynosi 2,5 h. Wydala się głównie z kałem, w małej ilości z moczem.

W: Jako lek objawowy w ostrych i przewlekłych biegunkach wynikających z zaburzeń czynności jelit, na ogół jest nieskuteczny w biegunkach pochodzenia zakaźnego, infekcyjnego lub o innym podłożu organicznym.

P/w: Ciąża, okres karmienia piersią, nadwrażliwość na lek, jaskra, gruczolak gruczołu krokowego z zaburzeniami w oddawaniu moczu, niewyrównane choroby układu krążenia, biegunki infekcyjne i toksyczne - obowiązuje leczenie przyczynowe. Leku nie podaje się dzieciom do 6 r.ż. Choroby wątroby i wrzodziejące zapalenie jelit stanowią przeciwwskazania względne.

Dz.niep: Suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności, zawroty głowy, świąd skóry, wysypka, zaburzenia rytmu snu. Długotrwałe stosowanie może spowodować zależność typu morfiny. Przedawkowanie może spowodować euforię, obrzęk mózgu, zaburzenia oddychania, śpiączkę. W ciężkich przypadkach przedawkowania z zaburzeniami oddychania i śpiączką stosuje się nalokson (tzw. „czysty” antagonista receptora opioidowego).

I: Nasila działanie leków i środków działających depresyjnie na OUN - np. barbituranów, alkoholu.

D: Doustnie dorośli: początkowo 3 razy dziennie 2,5 mg (1 tabl.), następnie w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 3 razy 5 mg (2 tabl.) w czasie lub po posiłku. W ostrych biegunkach można podać 4 razy 5 mg (2 tabl.). W przypadku konieczności utrzymania leczenia podtrzymującego dawkę należy ponownie zmniejszyć do 2,5-5 mg (1-2 tabl.) na dobę.

A₁) Przykłady preparatów zawierających Extractum Atropae belladonnae: Belladrinal^® - tabl., Bellapan^® - tabl. (0,25 mg), Bellergot^® - draż., Spasticol^® - czopki (1,6 g), Extractum Belladonnae siccum^® (zawiera 1,4-1,6% alkaloidów tropanowych), Extractum Belladonnae fluidum^® (zawiera 0,35-0,4% alkaloidów tropanowych), Tinctura Belladonnae^® (zawiera 0,3-0,35% alkaloidów tropanowych), Capsiplex^®, Cholitol^®.

Belladrinal^®; prep. złoż. (Atropa belladonna extract, Coffeine, Ephedrine hydrochloride, Theophillinum); Spasmolyticum, Parasympathicolyticum.

S: 1 tabl. zawiera 10 mg suchego wyciągu z pokrzyku wilczej jagody, 50 mg kofeiny, 20 mg chlorowodorku efedryny (sympathicomimeticum, bronchodilatans - alkaloid zawarty w Ephedra vulgaris; jest sympatykomimetykiem pośrednim, uwalniającym noradrenalinę w zakończeniach nerwów współczulnych) i 100 mg teofiliny (antiasthmaticum, bronchodilatans).

Dz: Preparat złożony wykorzystujący synergiczne działanie składników. Głównym składnikiem leku są alkaloidy pokrzyku wykazujące obwodowe działanie parasympatykolityczne; działają przeciwwydzielniczo i przeciwskurczowo. Dodatkowe składniki charakteryzują się działaniem miolitycznym i pobudzającym krążenie. Lek znosi skurcze i podwyższone napięcie mięśni gładkich, rozszerza oskrzela i naczynia krwionośne, poprawia krążenie obwodowe, działa kardiotonicznie i słabo przeciwbólowo.

W: Niedomoga krążenia, dusznica bolesna, dychawica oskrzelowa, stany spastyczne jelit (kolki), dystonia neurowegetatywna, bóle głowy, migrena, choroba Meniere'a (gwałtowny wzrost ciśnienia śródchłonki powoduje powstanie wodniaka błędnika błoniastego; charakter napadowy: szumy uszne, zawroty głowy, upośledzenie słuchu).

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Wyciąg suchy z pokrzyku: niedrożność porażenna jelit, zwężenie odźwiernika i szyjki pęcherza, skurcz wpustu żołądka, jaskra z wąskim kątem przesączania, ciąża i okres karmienia piersią, niedociśnienie, gruczolak prostaty, megacolon (jest to zaburzenie czynnościowe przewodu pokarmowego; brak w ścianie jelita zwojów nerwowych Meissnera i Auerbacha powoduje upośledzenie perystaltyki i powstanie czynnościowej niedrożności na skutek trwałego kurczu jelita - powyżej tego obkurczonego odcinka jelita znacznie się poszerzają), zaparcie atoniczne. Ostrożnie w chorobie wieńcowej, uszkodzeniu mięśnia sercowego, częstoskurczu. Teofilina: ciąża, dzieci do 30 m.ż., zaburzenia rytmu serca, świeży zawał mięśnia sercowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Ostrożnie w nadczynności tarczycy ze względu na tachykardię i ewentualne zaburzenia rytmu. Kofeina: nadciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, zaburzenia rytmu serca. Ostrożnie w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Efedryna: nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca, nadczynność tarczycy, kwasica, feochromocytoma (guz chromochłonny nadnercza wytwarzający adrenalinę i noradrenalinę → nadciśnienie napadowe lub stałe), jaskra z wąskim kątem przesączania, dzieci do 3 r.ż., gruczolak prostaty. Ostrożnie w zaburzeniach krążenia i ciężkiej niewydolności mięśnia sercowego, cukrzycy, u osób w podeszłym wieku.

Dz.niep: Suchy wyciąg z pokrzyku: suchość jamy ustnej, utrudnienie przełykania, pragnienie, rozszerzenie źrenic i światłowstręt, wzrost ciśnienia śródgałkowego oka, zaróżowienie i suchość skóry, zaburzenia rytmu serca, parcie na pęcherz moczowy bez możności mikcji, atonia mięśni układu pokarmowego, wymioty, sztywność; przy zatruciu - częstoskurcz, zaburzenia oddychania i krążenia, gorączka, niepokój, pobudzenie, jakościowe zaburzenia świadomości (splątanie, majaczenie), omamy, alergiczne reakcje skórne, depresja OUN. Teofilina: podrażnienie błony śluzowej żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia snu, ból głowy, częstoskurcz; w zatruciu: silne podniecenie, drgawki. Kofeina: nudności, ból głowy, bezsenność, drażliwość, zaburzenia koncentracji, drżenie rąk, zaburzenia rytmu serca, pocenie się, częstomocz, duszność, drgawki, owrzodzenie żołądka. Efedryna: zawroty i ból głowy, podniecenie, zaburzenia rytmu serca, bezsenność, nadciśnienie, nudności, wymioty, pocenie się, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i drżenie mięśni.

I: Wyciąg suchy z pokrzyku: preparaty o właściwościach parasympatykolitycznych (środki przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidyna, amantadyna) nasilają działanie leku. Teofilina: epinefryna (egzogenna (syntetyczna) adrenalina), efedryna, antybiotyki z grupy makrolidów, cymetydyna, furosemid (diuretyk pętlowy, pochodna sulfonamidowa) mogą zwiększać toksyczne działanie teofiliny. Kofeina: nasila działanie analeptyków (pobudzające) i ergotaminy. Efedryna: guanetydyna (sympatykolityk hipotensyjny), inhibitory MAO (lek stosować po 2 tygodniowej przerwie), cyklopropan i halotan (znieczulenie ogólne) nasilają działanie efedryny; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne wzmagają je lub antagonizują; z glikozydami naparstnicy zwiększa się ryzyko pojawienia się zaburzeń rytmu serca.

D: Zwykle 1 tabl. 1-3 razy dziennie; w dychawicy oskrzelowej częściej. Podczas zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.

Bellapan^®; (Atropa belladonna extract); Parasympatholyticum.

S: tabl. zawiera 0,25 mg alkaloidów tropanowych w przeliczeniu na atropinę.

Dz: Zespół alkaloidów tropanowych otrzymywany z liści pokrzyku mający parasympatykolityczne działanie ośrodkowe i obwodowe. Główny alkaloid L-hioscyjamina (około 98%) ulega szybko racemizacji do atropiny. Inne składniki to apoatropina, beladonina i skopolamina. Dalej jak Atropinum sulfuricum^®.

W: Stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, kolka jelitowa, nerkowa i żółciowa, nadmierna potliwość, dystonie neurowegetatywne, choroba lokomocyjma, bóle głowy także na tle migrenowym, zespół Meniere'a.

P/w:, Dz.niep., I: podobne do Atropinum sulfuricum^®.

D: Doustnie: 0,25-0,5 mg 2-3 razy dziennie.

Bellergot^®; prep. złoż. (Atropa belladonna extract, Ergotamine tartrate): Parasympathicolyticum.

S: Preparat zawiera: 0,0003 g winianu ergotaminy; 0,0001 g zespołu alkaloidów tropanowych w przeliczeniu na atropinę; 0,02 g luminalu (fenobarbital).

Dz: Alkaloidy tropanowe są antagonistami receptora muskarynowego układu przywspółczulnego. Działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, naczyń krwionośnych oraz hamująco na wydzielanie gruczołów. Poprzez blokowanie układu przywspółczulnego następuje przyspieszenie pracy serca oraz rozszerzenie źrenic. Ergotamina blokuje α-receptory układu adrenergicznego, zwęża naczynia tętnicze i żylne. Kwas fenyloetylobarbiturowy wywiera działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe.

W: Stosowany jest w nerwicach wegetatywnych, w bólach głowy pochodzenia naczyniowego, w nadmiernej pobudliwości nerwowej. Pomocniczo w bolesnym miesiączkowaniu i w okresie przekwitania.

P/w: Schorzenia naczyń obwodowych, jaskra, ciąża.

Dz.niep: Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej.

D: Dorośli 3-4 draż. dziennie, w przypadku silnych nerwic wegetatywnych można w ciągu kilku dni przyjmować 4-6 draż. dziennie i stopniowo zmniejszać dawkę do 2-3 draż. Po miesiącu przyjmowania leku przerwać podawanie na 8-10 dni.

Spasticol^®; prep. złoż. (Atropa belladonna extract, Papaverine hydrochloride); Spasmolyticum.

S: 1 czopek zawiera 15 mg suchego wyciągu z liści pokrzyku wilczej jagody i 40 mg chlorowodorku papaweryny.

Dz: Preparat złożony o synergicznym działaniu składników. Suchy wyciąg z liści pokrzyku wilczej jagody (zawiera atropinę) działa parasympatykolitycznie. Papaweryna działa porażająco na mięśnie gładkie. Preparat zmniejsza wydzielanie soków trawiennych, obniża napięcie mięśni gładkich, łagodzi i zwalnia perystaltykę, hamuje bolesne skurcze przewodu pokarmowego.

W: Stany skurczowe w obrębie jamy brzusznej, kolka nerkowa i żółciowa.

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Suchy wyciąg z pokrzyku: Podobnie do Belladrinal^®. Papaweryna: astma oskrzelowa, porfiria (wśród objawów są: nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz) ciąża, poród i okres karmienia, zaburzenia w oddychaniu, zatrucia narkotykami, alkoholem i atropiną, stany drgawkowe; ostrożnie u dzieci, osób w podeszłym wieku, w niewydolności wątroby; nie stosować łącznie z inhibitorami MAO.

Dz.niep: Suchy wyciąg z pokrzyku: Podobnie do Belladrinal^®. Papaweryna: uspokojenie, zaburzenia ze strony układu pokarmowego (zaparcie nudności, wymioty, brak łaknienia), trudności w oddawaniu moczu, hipotonia, zawroty głowy, miosis (zwężenie źrenicy), alergiczne odczyny skórne, bradykardia, skurcz oskrzeli, trudności z oddychaniem; dłuższe zażywanie prowadzi do uzależnienia typu morfinowego, mimo, że lek jest mniej toksyczny od morfiny.

I: Suchy wyciąg z pokrzyku: Podobnie do Belladrinal^®. Papaweryna: środki wpływające depresyjnie na OUN (leki nasenne, uspokajające, neuroleptyki, alkohol) i inhibitory MAO (preparat stosować dopiero po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO), nasilają wzajemnie z papaweryną swoje działanie; osłabia działanie lewodopy; lewalorfan (antagonista receptora opioidowego z komponentą agonistyczną) działa antagonistycznie do papaweryny.

D: Doodbytniczo: 1 czopek 1-3 razy dziennie. Podczas zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów,

obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.

Capsiplex^® 

S: preparat zawiera: 0,75 g Extractum Capsici spissum (gęsty); 0,225 g Alcaloida Belladonnae; 1,2 g Extractum Salicis spissum; 1,05 g Camphorum; 0,9 g Oleum Pini (sosnowy),

Dz: składniki działają drażniąco na skórę, rozszerzają naczynia włosowate i powodują przekrwienie:

• kamfora i alkaloidy tropanowe działają przeciwbólowo,

• związki salicylowe posiadają właściwości przeciwzapalne w obrębie tkanki podskórnej,

W: bóle reumatyczne, nerwobóle oraz inne bóle mięśniowe i stawowe,

D: wcierać w obolałe miejsca 1-2 razy dziennie; starannie umyć ręce, nie dotykać błon śluzowych i oczu!

Cholitol^®

S: nalewka z pokrzyku, kurkumy, ziela glistnika, mięty i kozłka, sok z mniszka.

B) W odróżnieniu od atropiny, hioscyna podana w dawkach leczniczych działa wyraźnie uspokajająco i wywołuje senność. W okresie, kiedy nie znano neuroleptyków, w stanach silnego „podniecenia” podawano chorym hioscynę jako „farmakologiczny kaftan bezpieczeństwa” - wywołuje u człowieka zamroczenie, utratę woli i zdolności samodzielnego działania, zaburza koordynację ruchów.

Przykłady preparatów zawierających w swoim składzie hioscynę (skopolaminę): Scophedal mite^®, - forte^® -inj., Scopolaminum hydrobromicum^® - inj. (0,5 mg/1 ml), Buscolysin^® - inj. (0,02 g/1 ml), Buscopan^® - draż. (0,01 g), Buscopan^® - inj. (0,02 g/1 ml), Scopolan^® - draż. (0,01 g), - czopki (0,01 g), Scopolan compositum^® - draż..

Scophedal mite^®, - forte^®; prep. złoż. (Hyoscine hydrobromide, Oxycodone hydrochloride); Analgeticum, Anaestheticum.

S: 1 ampułka mite (1 ml) zawiera: 0,5 mg bromowodorku hioscyny, 10 mg chlorowodorku oksykodonu, 25 mg chlorowodorku efedryny. 1 ampułka forte (1 ml) zawiera: 1 mg bromowodorku hioscyny, 20 mg chlorowodorku oksykodonu, 50 mg chlorowodorku efedryny.

Dz: Preparat wykorzystujący skojarzone działanie składników. Oksykodon - pochodna morfiny, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, uspokajające, obkurczające zwieracze przewodu pokarmowego. Wykazuje silniejszy od morfiny wpływ na układ krążenia. Powoduje objawy euforyczne i może prowadzić do lekozależności. Maksymalna dawka podskórna lub domięśniowa wynosi dla dorosłego 20 mg. Hioscyna (bromowodorek scopolaminy) - wpływa tłumiąco na OUN, działa ośrodkowo i obwodowo parasympatykolitycznie, nasennie, przeciwwymiotnie, rozszerza źrenice. W połączeniu obu składników: oksykodon nasila działanie uspokajająco nasenne hioscyny, hioscyna przeciwdziała nudnościom i wymiotom powodowanym ewentualnie przez oksykodon. Efedryna - amina sympatykomimetyczna zwiększa wydzielanie norepinefryny (syntetyczna noradrenalina) z zakończeń sympatycznych i hamuje wchłanianie zwrotne poprzez co pośrednio zwęża naczynia obwodowe, podnosi ciśnienie tętnicze, przyspiesza czynność serca, rozszerza oskrzela, zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i pęcherza moczowego; działa słabo pobudzająco na OUN co w połączeniu z pozostałymi składnikami ma nieswoiście przeciwdziałać wpływowi oksykodonu na ośrodek oddechowy. Działanie preparatu utrzymuje się około 4 h po podaniu domięśniowym lub podskórnym.

W: Stosowany w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi (częściej przed zabiegami wykonywanymi w znieczuleniach regionalnych), jako środek przeciwbólowy przy bolesnych zmianach opatrunków, niewielkich zabiegach chirurgicznych itp. Obecnie środek rzadko stosowany ze względu na brak możliwości indywidualizowania dawek poszczególnych składników w zależności od rodzaju planowanego znieczulenia.

P/w: Nadciśnienie tętnicze, jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadczynność tarczycy (wśród wielu objawów występuje tachykardia, niepokój psychoruchowy), feochromocytoma, kwasica, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO. Ostrożnie stosować u chorych z ciężkimi schorzeniami mięśnia sercowego, zaburzeniami krążenia, zaburzeniami rytmu, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby. Nie stosować w ciąży i w okresie laktacji.

Dz.niep: Nadmierne podwyższenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia akomodacji, wysychanie błon śluzowych, częstoskurcz, skórne reakcje uczuleniowe.

I: Po leczeniu inhibitorami MAO lek można stosować dopiero po 2 tygodniowej przerwie. Ostrożnie stosować z cyklopropanem i halotanem (znieczulenie ogólne) i innymi pochodnymi halogenowymi, guanetydyną - ze względu na nasilanie przez te leki działania efedryny. Ostrożnie stosować przy jednoczesnym leczeniu trójpierścieniowymi antydepresantami i preparatami naparstnicy, innymi środkami wpływającymi depresyjnie na OUN.

D: Ampułki mite lub forte: dorośli: indywidualnie na zlecenie lekarza, zazwyczaj 1 amp. domięśniowo 30-45 minut przed zabiegiem operacyjnym.

Scopolaminum hydrobromicum^®; Parasympathicolyticum.

S: 1 ampułka zawiera bromowodorek hioscyny w stężeniu 0,5 mg/1 ml.

Dz: Będąca narkotycznym alkaloidem skopolamina, wykazuje działanie hamujące na korową strefę ruchową, ośrodki podwzgórza oraz poraża zakończenia czuciowe nerwów przywspółczulnych. Parasympatykolitycznie działa z siłą zbliżoną do atropiny, szybciej, a jednak krócej od niej. Zmniejsza wydzielanie ślinianek, perystaltykę jelit, dróg żółciowych i moczowych. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich oraz rozszerza źrenicę i oskrzela. Wykazuje narkotyczne działanie uspokajające, hamuje drżenie mięśniowe i ruchy atetotyczne w parkinsonizmie, działa przeciwwymiotnie. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza.

W: Stosowana jest w przygotowaniu do zabiegu operacyjnego, w stanach silnego pobudzenia ruchowego, także u alkoholików.

P/w: Jaskra, przerost prostaty, okres ciąży i laktacji, zaburzenia rytmu serca.

Dz.niep: Suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaburzenia akomodacji, skórne reakcje uczuleniowe. Wysokie dawki leku wywołują podniecenie psychiczne, gonitwę myśli, częstoskurcz. Rzadziej mogą spowodować stany depresyjne, do objawów śpiączki włącznie.

I: Lek należy bardzo ostrożnie stosować razem z innymi substancjami wykazującymi hamujące w stosunku do OUN działanie. Leki przeciwhistaminowe nasilają parasympatykolityczne działanie skopolaminy.

D: Dawkę leku dobiera się zawsze indywidualnie. Zazwyczaj stosuje się 1-2 amp. w ciągu doby, podskórnie. W premedykacji: najczęściej 0,4-0,6 mg leku na godz. przed narkozą, razem z 10 mg morfiny lub 100 mg petydyny. Uwaga. Podczas leczenia obowiązuje absolutny zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych. Maksymalna dawka podskórna jednorazowa wynosi 0,5 mg; dobowa - 1,5 mg skopolaminy.

Buscolysin^®; Parasympathicolyticum.

S: 1 ampułka zawiera 20 mg/ml butylobromku hioscyny.

Dz: Lek, będący czwartorzędową pochodną amoniową, wykazuje podobną do atropiny aktywność parasympatykolityczną, jednak działając obwodowo pozbawiony jest ośrodkowych objawów jej oddziaływania. W stosunku do atropiny działa szybciej, ale krócej. Blokuje zakończenia pozazwojowe nerwów cholinergicznych. Jest antagonistą nikotyny. Poprzez blokowanie receptorów muskarynowych znosi napięcie mięśni gładkich. Znosi skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych. Hamuje perystaltykę jelit. Po podaniu dożylnym wydalany jest w około 42% z moczem i w około 37% z kałem.

W: Bolesne skurcze przewodu pokarmowego i dróg moczowych, kolka żółciowa, kolka jelitowa, skurcze przełyku, wpustu i odźwiernika, choroba wrzodowa, wymioty, zapalenie trzustki. Może być stosowana u dzieci. Wykorzystywana jest także w diagnostyce radiologicznej przełyku, żołądka, dwunastnicy, dróg moczowych oraz przy histerosalpingografii, jako środek pomocniczy w różnicowaniu niedrożności jajowodów.

P/w: Niedrożność porażenna jelit, zmiany obturacyjne przełyku oraz wpustu lub odźwiernika żołądka oraz zmiany w obrębie szyi pęcherza moczowego. Ostrożnie stosuje się lek u chorych z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z cechami przerostu prostaty. U chorych z jaskrą i astmą oskrzelową należy zachować szczególną ostrożność.

Dz.niep: Ze względu na obwodowe działanie substancji czynnej, objawy te występują bardzo rzadko. Najczęściej obserwowano suchość błon śluzowych jamy ustnej. Bardzo duże dawki leku mogą powodować zaburzenia akomodacji.

I: Spotęgowanie działania leku mogą wywołać równocześnie podane: trójcykliczne środki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny, związki przeciwhistaminowe, amantadyna, chinidyna.

D: Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie podaje się najczęściej do 3 razy dziennie 20 mg leku.

Buscopan^®; Parasympathicolyticum.

S: 1 draż. zawiera 10 mg butylobromku hioscyny.

Dz., W., P/w., Dz.niep., I., D. jak Buscolysin^®.

Scopolan^®; Parasympathicolyticum.

S: 1 draż. (1 czopek) zawiera 0,01 g butylobromku hioscyny.

Dz: Butyloskopolamina działa parasympatolitycznie, znosząc skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego.

W: Podobnie do Buscolysin^®.

P/w: Jaskra, owrzodzenie rogówki, I trymestr ciąży i okres karmienia, zaparcia atoniczne, nadwrażliwość na alkaloidy tropanowe + tak jak Buscolysin^®.

Dz.niep: Zwiększa działanie narkotycznych leków przeciwbólowych. Mogą wystąpić: przyspieszenie tętna, uczucie suchości w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, pobudzenie.

D: Najczęściej podaje się 1-2 draż. 3-5 razy dziennie. Doodbytniczo 1 czopek 2-3 razy dziennie

Scopolan compositum^®; prep. złoż. (Hyoscine butylbromide,  Noraminophenazone sodium methanosulphonate); Parasympathicolyticum, Analgeticum.

S: 1 draż. zawiera 0,01 g butylobromku hioscyny i 0,25 g metanosulfonianu sodowego noraminofenazonu (Pyralginum).

Dz: Butyloskopolamina działa parasympatolitycznie, znosząc skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego.

W., P/w., Dz.niep., D. jak Scopolan^®.

II. Alkaloidy opium.

Zastosowanie lecznicze opium sięga starożytności (VII w. p.n.e.), a od chwili wyizolowania w stanie czystym z opium głównego alkaloidu fenantrenowego - morfiny (Sertűrner, 1803-1806 r.) trwają badania nad właściwościami i mechanizmem działania narkotycznych leków przeciwbólowych.

Opium jest odpowiednio spreparowanym i wysuszonym sokiem z naciętych torebek niedojrzałych owoców maku lekarskiego (Papaver somniferum). Opium zawiera dwa typy alkaloidów różniących się zasadniczo właściwościami farmakologicznymi:

A) alkaloidy fenantrenowe: - morfina (znaleziono ją tylko w gatunkach Papaver somniferum et Papaver setigerum),

• kodeina,

• tebaina (występuje również w maku wątpliwym (Papaver dubium); brak zastosowania klinicznego; może być produktem wyjściowym do otrzymywania morfiny),

B) alkaloidy benzoloizochinolinowe: - papaweryna,

• narkotyna (noskapina) (Derosne, 1805 r.; brak zastosowania klinicznego; występuje również obok narceiny w maku syberyjskim (Papaver nudicaule)),

• narceina (brak zastosowania klinicznego).

A₁) Przykłady preparatów morfiny: Morphinum hydrochloricum^®, M-Eslon^®, MST Continus^®, Doltard^® (tabl. 0,01 g, 0,03 g, 0,06 g, 0,1 g), Morphini Sulfas^® (inj.), Skenan^® (kaps. 0,01 g, 0,03 g, 0,06 g, 0,1 g) - kapsułki o przedłużonym działaniu, Slovalgin^® 30 retard (tabl. 0,03 g) - tabletki powlekane o przedłużonym działaniu, Vendal retard^® (tabl. powl. 0,01 g, 0,03 g, 0,06 g, 0,1 g, 0,2 g) - tabletki powlekane o przedłużonym działaniu,

Morphinum hydrochloricum^®; Narcoticum, Analgeticum.

S: 1 ampułka zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku morfiny w 1 ml roztworu.

Dz: Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słabszy kappa i delta, prawdopodobnie bez wpływu na sigma). Wykazuje działanie:

• kurczące na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych powodując kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych, zwolnienie perystaltyki, zaparcia,

• hamuje czynność skurczową macicy,

• powoduje wzrost stężenia histaminy w osoczu co może prowadzić do skurczu oskrzeli, odczynów skórnych, rozszerzenia naczyń krwionośnych i spadku ciśnienia krwi,

• przez działanie na OUN powoduje nudności, wymioty, hamuje odruch kaszlowy, zwęża źrenice, nasila uwalnianie hormonu antydiuretycznego (ADH, hormon antydiuretyczny - neuropeptyd będący produktem komórek neurowydzielniczych podwzgórza, działając na nabłonek cewek krętych nerek, wzmaga wchłanianie zwrotne wody i ułatwia wydalanie do moczu chlorku sodowego; niedobór lub brak ADH powoduje moczówkę prostą (diabetes insipidus)), obniża temperaturę ciała i pobudliwość ośrodka oddechowego; poprawia nastrój i działa euforyzująco.

Przenika przez łożysko, przenika do mleka matki. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym dobrze wchłania się z miejsca podania, początek działania występuje po około 15-30 min., działanie maksymalne utrzymuje się 0,5-1,5 h, średni czas działania wynosi około 4-5 h. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi około 20-75%, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 10-30 min. W około 40% wiąże się z białkami osocza, dobrze przenika do tkanek, słabo do OUN (współczynnik rozdziału około 0,4). Metabolizowana w wątrobie, głównie (70%) do 3-glukuronianu morfiny (M3G) i 6-glukuronianu morfiny (M6G) - M6G wykazuje silne powinowactwo do receptorów opioidowych OUN (około 10-20 razy silniejsze od morfiny) i prawdopodobnie odgrywa główną rolę w działaniu przeciwbólowym leku, zwłaszcza stosowanego w dawkach powtarzanych. Metabolity są wydalane z moczem. Morfina podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu - częściowo przenika do żółci (około 10% dawki) i jest wydalana z kałem. T_0,5 wynosi 2-3 h. Morfina nie wykazuje tendencji do kumulacji w organizmie. Metabolizm (a zatem i dawkowanie) morfiny u dzieci powyżej 3 m.ż. nie różnią się istotnie od dorosłych.

W: Silne i bardzo silne bóle o różnorodnej etiologii (np. pourazowe, pooperacyjne). Stosowana w bólu zawałowym i niedokrwieniu mięśnia sercowego wykazuje wyraźny wpływ na układ krążenia zależny od stanu wyjściowego pacjenta (możliwy wzrost lub spadek wskaźnika sercowego, bez istotnego wpływu na ciśnienie końcowo-rozkurczowe w lewej komorze i ciśnienie w tętnicy płucnej, tendencja do zwolnienia rytmu serca przez wpływ pobudzający na nerw błędny, zmniejszenie napięcia układu współczulnego). Zalecana w bólu spowodowanym ciężkim urazem klatki piersiowej z uszkodzeniem oskrzeli i płuc oraz w zespołach bólowych przebiegających z męczącym suchym kaszlem (np. na skutek wciągnięcia opłucnej w proces chorobowy). Jest podstawowym opioidem (zalecanym przez WHO) w zwalczaniu bólów w przebiegu chorób nowotworowych. Stosowana również w anestezjologii: w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi, jako składowa znieczulenia ogólnego, zewnątrzoponowo, podpajęczynówkowo, w okresie pooperacyjnym w ciągłej infuzji dożylnej lub podskórnej, w przerywanej infuzji w systemie "na żądanie" (PCA), w intensywnej terapii (np. u chorych wentylowanych respiratorem).

P/w: Astma oskrzelowa, porfiria, okres karmienia piersią, urazy czaszki i OUN, nadciśnienie śródczaszkowe, zaburzenia oddychania, przewlekła niewydolność oddechowa, stany spastyczne jelit, dróg żółciowych i moczowych, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zapalenie uchyłka jelita, ostre zapalenie trzustki, po zabiegach operacyjnych na drogach żółciowych, delirium tremens, alkoholizm i zatrucie alkoholem, atropiną, drgawki. Ostrożnie stosować u niemowląt (zwłaszcza poniżej 3 m.ż. ze względu na wolniejszą przemianę w wątrobie i wolniejsze wydalanie), osób starszych, w ciężkiej niewydolności wątroby i/lub nerek, w połączeniu z inhibitorami MAO (MAO - monoaminooksydaza rozkładająca neuroprzekaźniki) i innymi lekami wpływającymi depresyjnie na OUN. W niewydolności nerek w przypadku stosowania powtarzanych dawek morfiny przy klirensie kreatyniny < 50 ml/godz. zaznacza się kumulacja w organizmie aktywnego metabolitu (M6G) i narastanie objawów ubocznych i toksycznych. W ciąży - po ustaleniu wyraźnych wskazań może być stosowana doraźnie, krótkotrwale, z wyłączeniem okresu przedporodowego.

Dz.niep: Wpływa depresyjnie na oddychanie - zmniejsza wentylację minutową przez zwolnienie częstości oddechów i objętości oddechowej, obniża wrażliwość ośrodka oddechowego na wzrost p CO₂ - proporcjonalnie do podanej dawki (zwłaszcza po podaniu choremu nie cierpiącemu na ból); wpływ na układ oddechowy występuje wcześniej niż maksymalny efekt przeciwbólowy: około 7 min. po podaniu dożylnym, około 30 min. po domięśniowym. U chorych z bólem przewlekłym (np. nowotworowym) rozpiętość terapeutyczna między dawką znoszącą ból, dawką wywołującą nadmierną senność i dawką wpływającą klinicznie istotnie na depresję oddechu jest zazwyczaj wystarczająca dla bezpiecznego ustalenia skutecznej dawki. Powoduje zaparcia, może powodować nadmierne uspokojenie, senność, niepokój, zmiany nastroju, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, nadmierne poty, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, hipotonię ortostatyczną, trudności w oddawaniu moczu, kolkę nerkową lub żółciową, zaburzenia widzenia, bradykardię, skurcz oskrzeli, odczyny alergiczne, świąd. Po podaniu podskórnym lub domięśniowym mogą wystąpić ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia. Przy przedawkowaniu: zapaść krążeniowa, niewydolność oddechowa, bezdech, drgawki. Przy systematycznym stosowaniu powoduje zależność lekową (opioidową), przy nagłym odstawieniu - zespół abstynencji.

I: Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na OUN, może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Pochodne fenotiazyny, inhibitory MAO, trójcykliczne antydepresanty, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, alkohol - nasilają depresyjny wpływ morfiny na OUN i ośrodek oddechowy. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie. Czyści antagoniści receptorów opioidowych (np. naloxon) odwracają działanie morfiny (w tym wpływ kurczący na zwieracze i depresję oddechu).

D: Dawki należy dobierać indywidualnie w zależności od stanu pacjenta i natężenia bólu. Dorośli i dzieci powyżej 3 m.ż.: podskórnie lub domięśniowo 0,1-0,15 mg/kg m.c.; doustnie 0,2-0,4 mg/kg m.c. - jako dawka jednorazowa doraźnie lub w stałym zleceniu co 3-4 h; dożylnie 0,08-0,1 mg/kg m.c. jednorazowo lub w dawkach powtarzanych co 2-3 h; w ciągłym wlewie dożylnym lub podskórnym 0,04-0,06 mg/kg m.c./h wlewu. Podane dawki są zazwyczaj stosowanymi dawkami początkowymi, następne dawki dobiera się indywidualnie w zależności od potrzeb pacjenta; w bólu przewlekłym stosować w stałych odstępach czasowych, tak aby ból nie powracał między kolejnymi dawkami leku. Niemowlęta poniżej 3 m.ż. - po ustaleniu wyraźnych wskazań: domięśniowo 0,03-0,05 mg/kg m.c. jednorazowo lub w dawkach powtarzanych co 6-7 h; ciągły wlew dożylny lub podskórny 0,005-0,015 mg/kg m.c./h wlewu. W razie stosowania morfiny u niemowląt konieczny jest ciągły, odpowiedni nadzór funkcji układu oddechowego. W terapii bólów nowotworowych preferowaną drogą podania jest podaż doustna. Lek z ampułki może być wykorzystany do realizacji syropu doustnego.

M-Eslon^®; Narcoticum, Analgeticum.

S: 1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg; 30 mg; 60 mg lub 100 mg siarczanu morfiny w postaci powlekanych mikrogranulek.

Dz: Jak Morphinum hydrochloricum^® + specjalna konstrukcja kapsułki (powlekane mikrogranulki) nie zmniejsza dostępności biologicznej lecz zmniejsza stałą wchłaniania, dzięki czemu lek może być stosowany w 12-godzinnych odstępach czasowych. Początek działania występuje po około 1,5 h, średni czas działania wynosi około 8-12 h, przy powtarzanych dawkach stan stacjonarny osiągany jest po 24 h. W około 30% wiąże się z białkami osocza.

W: Jak Morphinum hydrochloricum^® + forma o przedłużonym działaniu jest szczególnie zalecana w przypadkach konieczności stosowania opioidów przez okres dłuższy niż kilka dni. W zwalczaniu bólów pooperacyjnych ta forma leku praktycznie może być stosowana od drugiego dnia po operacji (należy wcześniej określić zapotrzebowanie chorego na morfinę stosując preparaty o natychmiastowym uwalnianiu). Producent zaznacza: preparat można stosować u dzieci w wieku powyżej 30 miesięcy.

P/w: Podobnie jak Morphinum hydrochloricum^® + nadwrażliwość na morfinę, ostra choroba wątroby, ostry niezdiagnozowany ból brzucha, dzieci poniżej 30 m.ż. (zastrzeżenie producenta), podejrzenie niedrożności porażennej jelit. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych wyniszczonych, w podeszłym wieku, depresją OUN lub znajdujących się w śpiączce, ostrą psychozą, hiperkapnią, hipoksemią, z zespołem serca płucnego i ciężką niewydolnością krążenia, skrzywieniami kręgosłupa, przerostem gruczołu krokowego i/lub zwężeniem cewki moczowej; u chorych, u których możliwość utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego krwi jest upośledzona przez zmniejszenie objętości krwi krążącej lub wpływ anestetyków, leków z grupy fenotiazyn. Uważa się, że morfina w ciąży może być stosowana jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, w okresie laktacji matka nie powinna karmić piersią (morfina przenika do mleka matki).

Dz.niep: Podobnie jak Morphinum hydrochloricum^® + hipowentylacja, bezdech, zatrzymanie krążenia mogą pojawić się przy względnym przedawkowaniu na początku leczenia, u chorych leczonych przewlekle ryzyko jest znacznie mniejsze. Rzadko może powodować pobudzenie, sztywność lub niekontrolowane ruchy mięśni, koszmarne sny, przejściowe halucynacje, bezsenność, zmniejszenie popędu płciowego, oczopląs. W czasie leczenia występuje zjawisko tolerancji wymagające modyfikowania dawek. U chorych leczonych z powodu ciężkich, przewlekłych bólów (np. nowotworowych) uzależnienie psychiczne występuje bardzo rzadko i nie stanowi problemu klinicznego.

I: Podobnie jak Morphinum hydrochloricum^® + nasila działanie leków wpływających depresyjnie na OUN pogłębiając sedację i zwiększając ryzyko depresji oddychania, śpiączki, spadku ciśnienia krwi. Nasila działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Łączne stosowanie z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym w stosunku do receptora opioidowego może powodować wystąpienie objawów odstawienia.

D: Lek należy stosować w stałych odstępach czasowych co 12 h. Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od natężenia bólu, wieku chorego i odpowiedzi na uprzednio stosowane leki przeciwbólowe, tak aby doprowadzić do ustąpienia bólu i utrzymania efektu przeciwbólowego do następnej dawki (za 12 godzin); nawrót bólu między dawkami wymaga zwiększenia dawek, a nie skracania odstępu między dawkami. U chorych wyniszczonych i z niską m.c. stosuje się 10 mg, u pozostałych chorych - 30 mg co 12 h jako dawkę początkową, zwiększając następnie kolejne dawki o 25-50% aż do uzyskania pełnego efektu przeciwbólowego. Jeżeli znana jest dotychczas stosowana u danego chorego dawka morfiny w formie doustnego preparatu o natychmiastowym uwalnianiu - całkowita dawka dobowa M-Eslon jest taka sama, podzielona na dwa co 12 h. W porównaniu do dawki morfiny stosowanej parenteralnie - dawkę doustną zazwyczaj należy zwiększyć o 50-100%. Ponieważ dobór dawki preparatu o kontrolowanym uwalnianiu dla poszczególnych chorych może być trudny, zaleca się rozpoczynać leczenie preparatem o natychmiastowym uwalnianiu morfiny. W leczeniu chorych z bólem nowotworowym nie określa się dawki maksymalnej lub "dopuszczalnej", dawka odpowiednia to taka, jaka znosi ból. U dzieci: dawka wstępna 0,2-0,8 mg/kg m.c. co 12 h, dalszy dobór dawki wg zasad jak u dorosłych. W zwalczaniu bólu pooperacyjnego (od drugiej doby po operacji): dla chorych o m.c. < 70 kg - 2 tabl. 10 mg co 12 h; dla chorych o m.c. > 70 kg - 1 tabl. 30 mg co 12 h. Kapsułki powinny być połykane w całości. W przypadku trudności z połykaniem kapsułki można otworzyć i zawartość wymieszać z produktem półpłynnym (np. jogurt, dżem) lub podać bezpośrednio przez sondę do żołądka (mikrogranulki wsypać do sondy i przepłukać 30-50 ml wody).

MST Continus^®; Narcoticum, Analgeticum.

S: 1 tabl. powlekana zawiera 10 mg; 30 mg; 60 mg; 100 mg lub 200 mg siarczanu morfiny wbudowanego w system kontrolowanego uwalniania.

Dz: Podobnie jak Morphinum hydrochloricum^® + specjalna konstrukcja tabletki (system kontrolowanego uwalniania substancji czynnej) nie zmienia dostępności biologicznej, lecz zmniejsza stałą wchłaniania, dzięki czemu lek może być stosowany w 12-godzinnych odstępach czasowych. Początek działania występuje po około 1,5 h, średni czas działania wynosi około 8-12 h, przy powtarzanych dawkach stan stacjonarny osiągany jest po 24 h. Metabolizm morfiny u dzieci powyżej 3 m.ż. nie różni się istotnie od dorosłych.

W., P/w., Dz.niep., I., podobnie jak Morphinum hydrochloricum^®

D: Podobnie jak MST Continus^® + Lek nie jest zalecany do zwalczania bólu pooperacyjnego u dzieci. Uwaga. Tabletek nie wolno przełamywać, gryźć, kruszyć (ryzyko gwałtownego uwolnienia zbyt dużej dawki); należy połykać w całości.

A₂) Przykłady preparatów zawierających kodeinę: Codeinum phosphoricum^® - tabl. (0,02 g), Antidol^® - tabl., Ascodan^® -tabl., Dafalgan-Codeine^® - tabl., Efferalgan-Codeine^® - tabl. musujące, Panadeine^® - tabl., Solpadeine^® - kaps., - tabl. musujące, Thiocodin^® - tabl..

Codeinum phosphoricum^®; Antitussivum, Analgeticum.

S: 1 tabl. zawiera 0,02 g fosforanu kodeiny.

Dz: Metylowa pochodna morfiny o działaniu przeciwkaszlowym i około 10-krotnie słabszym od niej działaniu przeciwbólowym, uspokajającym oraz przeciwbiegunkowym. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie, w 80% wydala się z moczem w stanie nie zmienionym. T_0,5 wynosi 2,3 do 5,6 h. W śladowych ilościach przechodzi do mleka. Rzadziej od morfiny prowadzi do zależności, przeważnie po dłuższym podawaniu.

W: Przeciwkaszlowo w przypadku uporczywego, suchego i bolesnego kaszlu, przeciwbólowo w bólach o miernym nasileniu, rzadziej stosowana jako lek zapierający w ostrych i przewlekłych biegunkach.

P/w: Skłonność do lekozależności, astma oskrzelowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli (są to workowate lub cylindryczne nieodwracalne rozszerzenia oskrzeli z oskrzelowym zatkaniem; chory odpluwa znaczne ilości plwociny), zaburzenia czynności nerek i wątroby, ciąża, dzieci poniżej 1 r.ż., niedoczynność tarczycy (mogą towarzyszyć zaparcia, bradykardia).

Dz.niep: Przy przewlekłym podawaniu może prowadzić do lekozależności. Nudności, wymioty, zaparcia, senność, w większych dawkach depresja ośrodka oddechowego i spadki ciśnienia krwi, rzadziej trudności w mikcji, suchość w ustach, alergiczna wysypka skórna. Może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

I: Zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu (aminofenazon, metamizol), potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO. Antiacida nasilają depresyjne działanie kodeiny.

D: Doustnie 20-60 mg dziennie w dawkach podzielonych co 4-6 h, przeciwbólowo maksymalna dawka dobowa 300 mg. Dzieci powyżej 1 r.ż. 1-3 mg/kg m.c. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 h.

Antidol^®; prep. złoż. (Codeine phosphate, Paracetamol); Analgeticum, Antipyreticum.

S: 1 tabl. zawiera 300 mg paracetamolu (fenacetyna) i 20 mg fosforanu kodeiny.

Dz: Preparat łączy w sobie działanie paracetamolu i kodeiny. Paracetamol hamując syntezę prostaglandyn hamuje obwodowe przekazywanie bólu. Kodeina natomiast mając swój punkt uchwytu także w OUN działa ośrodkowo przeciwbólowo. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 30-60 min, przenika do płynów ustrojowych i narządów wewnętrznych, w około 25% wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 3-4 h. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Kodeina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizowana w wątrobie do morfiny i norkodeiny; wydalana z moczem głównie w postaci pochodnych glukuronowych. Wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwkaszlowe.

W: Preparat stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy w bólach różnego pochodzenia (bóle głowy, zębów, stawowe, miesiączkowe, nerwobóle i inne). Dodatek niewielkiej ilości kodeiny wykazuje działanie przeciwkaszlowe i synergizm z działaniem przeciwbólowym paracetamolu, dzięki czemu preparat znajduje zastosowanie w grypie i przeziębieniach przebiegających z suchym, męczącym kaszlem. Połączenie paracetamolu z kodeiną jest zalecane przez WHO w walce z bólami towarzyszącymi chorobom nowotworowym. Paracetamol bywa często stosowany z podobnych wskazań jak kwas acetylosalicylowy - u chorych uczulonych na pochodne kwasu salicylowego.

P/w: Nadwrażliwość na paracetamol lub kodeinę, ciężkie upośledzenie funkcji wątroby i nerek, niedokrwistość (fenacetyna może spowodować wytworzenie methemoglobiny i rozpad erytrocytów (niedokrwistość hemolityczna), niedobór G-6-PD (dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa → utrzymanie równowagi czynników redukujących (NADPH) w erytrocycie, hepatocycie; gdy jest brak lub niedobór G-6-PD komórka nie jest chroniona przed utleniaczami → niedokrwistość hemolityczna) i reduktazy methemoglobinowej (jony żelazawe (Fe²⁺) z hemoglobiny (Hb) są podatne na utlenienie przez utleniacze, w wyniku czego powstaje methemoglobina (metHb); reduktaza metHb redukuje jony żelazowe Fe³⁺ metHb do żelazawych Fe²⁺; metHb nie bierze udziału w przenoszeniu tlenu; niedobór reduktazy metHb prowadzi do methemoglobinemii). Preparat nie powinien być stosowany w pierwszych trzech miesiącach ciąży i w czasie karmienia piersią, u dzieci poniżej 7 r.ż. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u pacjentów z astmą oskrzelową uczulonych na aspirynę. Ze względu na zawartość w preparacie kodeiny - nie powinien być stosowany w stanach, gdzie nie jest wskazane tłumienie wilgotnego kaszlu np.: rozstrzenie oskrzeli.

Dz.niep: Sporadycznie: skórne reakcje uczuleniowe (pokrzywka, rumień, zapalenie skóry, plamica barwnikowa), niedokrwistość hemolityczna - w przypadku osobniczej nadwrażliwości na paracetamol. Istnieją pojedyncze opisy zmian w obrazie morfologicznym krwi po paracetamolu: trombocytopenii (z objawami plamicy trombocytopenicznej), agranulocytozy, methemoglobinemii. Stosowany w dużych dawkach lub przewlekle może upośledzić czynność wątroby i/lub nerek. Niewielka dawka kodeiny nie powinna powodować niekorzystnych objawów, jednak przy stosowaniu preparatu przewlekle w dużych dawkach mogą wystąpić zaparcia, zawroty głowy, senność, pobudzenia.

I: Paracetamol zawarty w preparacie wzmaga działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (nie wpływa na zmianę czasu krwawienia i agregację płytek krwi u zdrowych i chorych na hemofilię). Stosowanie z lekami hamującymi rozkład paracetamolu w wątrobie (rifampicyna (lek przeciwgruźliczy), leki przeciwpadaczkowe, niektóre leki nasenne) zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Stosowany: z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę; z lamotryginą (przeciwpadaczkowy) lub chloramfenikolem (antybiotyk bakteriostatyczny) - obniża ich stężenie w surowicy. Metoklopramid (przeciwwymiotny) przyspiesza, a propantelina (lek spazmolityczny i zmniejszający wydzielanie soku żołądkowego) opóźnia wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego; cymetydyna, metyrapon (antagonista kortykosteroidów), probenecid (stosowany w leczeniu dny moczanowej), salicylamid (NLPZ), izoniazyd (lek przeciwgruźliczy), ranitydyna (antagonista histaminy, kompetycyjny, odwracalny H₂ bloker), propranolol (β-adrenolityk) - wydłużają okres półtrwania paracetamolu w surowicy. Ze względu na zawartość kodeiny nie stosować łącznie z inhibitorami MAO (może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego i śpiączka). Środki uspokajające, nasenne, wpływające depresyjnie na OUN działają synergicznie z kodeiną.

D: Dorośli: doraźnie 1-2 tabl. jednorazowo, najczęściej 1-2 tabl. 3-4 razy dziennie; maksymalnie 4 razy 2 tabl. Dzieci powyżej 7 r.ż.: 1/2 do 1 tabl. jednorazowo; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 godzinach, maksymalnie 4 dawki na dobę. Lek przyjmować doustnie, po jedzeniu, popijając obficie.

Ascodan^®; prep. złoż. (Acetylsalicylic acid, Codeine phosphate); Antiphlogisticum, Analgeticum, Antipyreticum, Antitussivum.

S: 1 tabl. zawiera 400 mg kwasu acetylosalicylowego, 8 mg fosforanu kodeiny.

Dz: Podstawowy składnik leku - kwas acetylosalicylowy działa głównie przez hamowanie uwalniania i biosyntezy prostaglandyn (PG) z nienasyconych kwasów tłuszczowych; zmniejsza agregację płytek krwi w surowicy przez blokowanie uwalniania z płytek kwasu adenozynodifosforowego i tromboksanu A₂; w dawkach powyżej 1 g/dobę wykazuje działanie fibynolityczne. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Działanie przeciwgorączkowe i napotne jest silnie zaznaczone już przy dawkach 1,0-1,5 g/dobę (zwłaszcza przy podwyższonej temperaturze ciała), działanie przeciwzapalne wyraźnie zaznaczone jest dopiero po kilku dniach przyjmowania. Wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego - głównie z żołądka, w mniejszym stopniu z jelit. Szybkość wchłaniania zależy od pH treści. Wiąże się z albuminami osocza w 50-90%. Łatwo przenika do tkanek oraz przez barierę łożyska i do mleka matki. Jest metabolizowany w wątrobie (mitochondria i retikulum endoplazmatyczne) oraz w innych tkankach. Wydalany jest w 10% z moczem w postaci nie zmienionej oraz w postaci metabolitów (w 75% jako kwas salicylurowy). T_0,5 wynosi 2-4 h. Zawarta w preparacie kodeina równie łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, jest metabolizowana w wątrobie do morfiny i norkodeiny, wydalana jest z moczem głównie w postaci związanej (glukuroniany). Wykazuje działanie przeciwkaszlowe, słabo uspokajające i przeciwbólowe synergiczne z działaniem kwasu acetylosalicylowego. Preparat łączy działanie kwasu acetylosalicylowego z działaniem przeciwkaszlowym kodeiny.

W: Stosowany w stanach gorączkowych, przeziębieniach, bólach różnego pochodzenia (głowy, stawów, mięśni), zapaleniu górnych dróg oddechowych, zwłaszcza przebiegających z suchym, męczącym kaszlem.

P/w: Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na salicylany, skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (np. w cukrzycy, mocznicy, tężyczce). Ostrożnie stosować u chorych z niewyrównaną niewydolnością krążenia, w astmie, polipie nosa (krwawienia z nosa), ciężkich schorzeniach dróg oddechowych i płuc, niewydolności nerek i poważnych schorzeniach wątroby. Nie stosować u leczonych doustnymi preparatami przeciwcukrzycowymi, inhibitorami MAO, w czasie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 1 r.ż. Nie stosować w schorzeniach przebiegających z wilgotnym kaszlem i dużą ilością wydzieliny w drogach oddechowych oraz w sytuacjach gdy zmniejszenie odruchu kaszlowego jest niekorzystne. Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w przebiegu ospy wietrznej i grypy, a w przebiegu innych chorób gorączkowych u dzieci i młodzieży - wskazania muszą być ustalone przez lekarza, ze względu na możliwość wystąpienia zagrażającego życiu zespołu Reye'a (rozlane uszkodzenie mitochondriów → encefalopatia wątrobowa z obrzękiem mózgu, tłuszczowe zapalenie wątroby; śmiertelność do 50%).

Dz.niep: W trakcie leczenia mogą wystąpić: pocenie się, szum w uszach, nudności, wymioty, zawroty głowy, zmiany skórne pod postacią rumienia lub pokrzywki, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaostrzenie (nawrót) choroby wrzodowej (podstawową rolę w czynnym odtwarzaniu bariery śluzowej żołądka i dwunastnicy odgrywają prostaglandyny klasy E (PGE) - leki hamujące ich syntezę zaburzają procesy odtwórcze śluzówki niezależnie od drogi podania!), zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone krwawienia miesiączkowe. Główny składnik leku - kwas acetylosalicylowy ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn w nasieniu zmniejsza płodność u mężczyzn. Uważa się, że kwas acetylosalicylowy jako hapten może prowadzić do uczulenia typu dychawicy oskrzelowej i tym podobnych. Przy przewlekłym nadużywaniu powoduje przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek. Przy większych dawkach lub przewlekłym stosowaniu: przyspieszenie oddechu, niewydolność krążenia, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (przejściowa zasadowica a następnie kwasica), stany zamroczenia, pobudzenia, omamy, drgawki (zwłaszcza u dzieci). Wyjątkowo powoduje zaburzenia OUN (ataksja, zamroczenie, zaburzenia wzroku i słuchu). W przypadku przedawkowania i zatrucia - dodatkowo: duszność, zapaść krążeniowa, zaburzenia rytmu serca, sinica, żółtaczka, zaburzenie funkcji nerek (białkomocz), uszkodzenie słuchu. Ze względu na zawartość kodeiny, przy przewlekłym stosowaniu może prowadzić do lekozależności.

I: Kwas acetylosalicylowy działa synergicznie z innymi lekami przeciwzapalnymi, przeciwgorączkowymi i przeciwbólowymi, może też zmniejszać działanie niektórych leków z grupy NLPZ oraz środków powodujących wydalanie kwasu moczowego z organizmu. Wypiera z połączeń z białkami leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy i doustne leki przeciwcukrzycowe zwiększając ich działanie farmakologiczne: potęguje działanie hipoglikemiczne doustnych środków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika, działanie przeciwzakrzepowe środków z grupy kumaryny, skraca czas działania sulfonamidów; nasila działanie metotreksatu (lek onkostatyczny, pochodna kwasu foliowego), osłabia działanie spironolaktonu (diuretyk oszczędzający potas). Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Obecna w preparacie kodeina nasila działanie nasenne, uspokajające i depresję układu oddechowego innych leków o działaniu uspokajającym i nasennym. Z inhibitorami MAO może wywołać niebezpieczne powikłania (znaczny spadek ciśnienia tętniczego, śpiączkę).

D: Dorośli: doraźnie jednorazowo 1-2 tabl., średnio 1-2 tabl. 2-3 razy dziennie, nie więcej jak 6 tabl. w ciągu doby. Tabletki przyjmować doustnie, popić obficie.

Dafalgan-Codeine^®; prep. złoż. (Codeine phosphate, Paracetamol); Analgeticum, Antipyreticum, Antitussivum.

S: 1 tabl. powlekana zawiera 500 mg paracetamolu i 30 mg fosforanu kodeiny.

Efferalgan-Codeine^®; prep. złoż. (Codeine phosphate, Paracetamol); Analgeticum, Antipyreticum, Antitussivum.

S: 1 tabl. musująca zawiera 500 mg paracetamolu i 30 mg fosforanu kodeiny.

Panadeine^®; prep. złoż. (Codeine phosphate, Paracetamol); Analgeticum.

S: 1 tabl. zawiera: 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny.

Solpadeine^®; prep. złoż. (Coffeine, Codeine phosphate, Paracetamol); Analgeticum, Antipyreticum, Antitussivum.

S: 1 kaps. lub tabl. musująca zawiera: 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny, 30 mg kofeiny.

Thiocodin^®; prep. złoż. (Codeine phosphate, Sulfogaiacol); Antitussivum.

S: 1 tabl. zawiera 0,015 g fosforanu kodeiny i 0,3 g sulfogwajakolu.

Dz: Preparat złożony zawierający kodeinę - patrz Codeinum phosphoricum^®. Gwajakol (pochodna fenolu; składnik kreozotu - produktu destylacji smoły z drzewa bukowego (Fagus silvatica); działa wykrztuśnie bezpośrednio i pośrednio (drażni śluzówkę żołądka pośrednio zwiększając wydzielanie gruczołów oskrzelowych)) posiada słabe działanie odkażające oraz wykrztuśne.

W: Hamowanie odruchu kaszlowego różnego pochodzenia, szczególnie w zapaleniu opłucnej, napady kaszlu w krztuśćcu (koklusz) - Pertussis (czynnikiem wywołującym jest Bordatella pertussis; jednym z objawów jest kaszel napadowy z „pianiem” i „zanoszeniem się” z towarzyszącymi wymiotami dziecka), kaszel palaczy.

P/w: Skłonność do lekozależności, astma oskrzelowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli (zaleganie wydzieliny, która powinna być wydalona), zaburzenia czynności nerek i wątroby, ciąża, u dzieci poniżej 1 r.ż., niedoczynność tarczycy.

Dz.niep: Przy przewlekłym podawaniu może prowadzić do lekozależności, nudności, wymioty, zaparcia (też w niedoczynności tarczycy), senność. W większych dawkach depresja ośrodka oddechowego i spadki ciśnienia krwi, rzadziej trudności w mikcji, suchość w ustach, alergiczna wysypka skórna. Może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

I: Zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu (NLPZ). Potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO. Antiacida nasilają depresyjne działanie kodeiny.

D: Doustnie 3 razy dziennie 1 tabl.

B₁) Przykłady preparatów zawierających papawerynę: Papaverinum hydrochloricum^® - inj. (0,04 g/2 ml), Isalgin^® - tabl., Spasticol^® - czopki (1,6 g), Theopaverin^® - tabl., Tolargin^® - czopki.

Papaverinum hydrochloricum^®; Spasmolyticum.

S: 1 ampułka zawiera 40 mg chlorowodorku papaweryny.

Dz: Jest silnym środkiem rozkurczającym mięśnie gładkie narządów wewnętrznych o bezpośrednim działaniu na komórkę mięśniową. Działanie przeciwskurczowe występuje w obrębie dróg żółciowych, moczowych, przewodu pokarmowego, naczyń krwionośnych i oskrzeli, powoduje niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego.

W: Stany skurczowe przewodu pokarmowego, kolka wątrobowa, kamica pęcherzyka żółciowego, stany zapalne i skurczowe dróg żółciowych, kolka jelitowa, zaparcia spastyczne, kamica nerkowa, bolesne parcie na mocz, stany skurczowe naczyń krwionośnych, w tym naczyń krążenia wieńcowego, mózgowego i siatkówki, niekiedy stosowana jest w astmie oskrzelowej, sercu płucnym.

P/w: Ciąża, okres laktacji, jaskra, nadciśnienie śródczaszkowe, zaburzenia przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, zaburzenia czynności wątroby.

Dz.niep: Niekiedy osłabienie łaknienia, nudności, wymioty, zaparcia, bóle i zawroty głowy, nadmierne pocenie się, uczucie osłabienia, zmęczenia, senność, rzadziej zapaść, tachykardia. U osób z nadwrażliwością na lek niekiedy występowały zaburzenia czynności wątroby, u pacjentów w podeszłym wieku czasami może spowodować podwyższenie ciśnienia krwi.

I: Osłabia działanie lewodopy.

D: Podskórnie lub domięśniowo dorosłym 40-80 mg (1-2 ampułki) jednorazowo, można stosować np. w przewlekłym sercu płucnym 3 razy dziennie 1 ampułkę. Dożylnie powoli 40 mg (1 ampułkę), następnie po ustaleniu wrażliwości pacjenta, bardzo powoli do 200 mg (5 ampułek) na dobę, jednorazowa dawka maksymalna wynosi 100 mg. Dzieci - domięśniowa dawka jednorazowa, którą można powtarzać czterokrotnie w ciągu doby wynosi: do 3 m.ż. 4-8 mg, 4-12 m.ż. 8-16 mg, 2-3 r.ż. 12-24 mg, 4-8 r.ż. 24-30 mg, powyżej 8 lat 30-40 mg.

Isalgin^® prep. złoż. (Aminophenazone, Papaverine hydrochloride, Phenobarbital); Analgeticum, Spasmolyticum.

S: 1 tabl. zawiera 250 mg aminofenazonu, 20 mg chlorowodorku papaweryny, 15 mg fenobarbitalu.

Dz: Aminofenazon (NLPZ - pochodna pirazolonu) zawarty w preparacie działa przeciwgorączkowo, słabiej przeciwbólowo głównie przez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN, dłużej i silniej niż kwas acetylosalicylowy. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 h. Metabolizowany w wątrobie, metabolity wydalane z moczem, w około 3% wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi około 3 h. Przenika przez łożysko i barierę krew-mózg. Chlorowodorek papaweryny działa rozkurczowo na mięśnie gładkie, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia tętniczego. Również łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego: maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 h, metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem i kałem. Niewielka ilość fenobarbitalu (barbituran o długim czasie działania) dodana do preparatu nasila działanie spazmolityczne, działa uspokajająco, przy stosowaniu dużych dawek może wywołać senność.

W: Jako lek przeciwbólowy w bólach różnego pochodzenia, zwłaszcza z komponentą spastyczną (stany skurczowe w jamie brzusznej, kolka nerkowa lub żółciowa, zespół napięcia przedmiesiączkowego i bolesne miesiączki), w bólach głowy, nerwobólach. Może być stosowany jako lek przeciwbólowy u chorych z nadciśnieniem tętniczym. Ze względu na idukcję enzymów mikrosomalnych wątroby przez zawarty w preparacie fenobarbital - lek jest dobrze tolerowany przy zaburzeniach wydzielania żółci. Zalecany jedynie do stosowania doraźnego.

P/w: Alergia pirazolowa i nadwrażliwość na aminofenazon, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, zmiany w obrazie morfologicznym krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia), ostra porfiria wątrobowa, wrodzony niedobór G-6-PD, ciąża, nie stosować u dzieci. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u kobiet w okresie klimakterium, osób starszych. Nie stosować łącznie z innymi lekami z grupy pochodnych pirazolonu, ani z sulfonamidami. Nie stosować u chorych z zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzsercowego, nadciśnieniem śródczaszkowym, jaskrą.

Dz.niep: Może wywoływać dolegliwości żołądkowe, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę, w większych dawkach zaparcia; objawy uczuleniowe ze zmianami skórnymi (pokrzywka, rumień), retencję jonów sodu i wody w organizmie. Aminofenazon zawarty w preparacie jest toksyczny dla szpiku; u osób wrażliwych oraz u dzieci nawet po jednorazowej dawce może spowodować leukopenię, agranulocytozę przebiegające z nagłym podwyższeniem temperatury ciała, bólami gardła, owrzodzeniami błon śluzowych, uogólnionym zakażeniem, martwicą skóry twarzy i ramion. U chorych z niedoborem G-6-PD w erytrocytach wywołuje hemolizę. Metabolity aminofenazonu podejrzewa się o działanie rakotwórcze; w wielu krajach lek jest wycofany z użycia. Przy dłuższym stosowaniu lub wysokich dawkach może powodować uszkodzenia wątroby i nerek (przewlekłe śródmiąższowe zapalenie z martwicą brodawek). Preparat stosowany w dużych dawkach może powodować senność, wyjątkowo - ze względu na zawartość papaweryny - zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz).

I: Aminofenazon zawarty w preparacie nasila działanie środków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, sulfonamidów i fenytoiny (lek przeciwpadaczkowy). Inhibitory MAO nasilają działanie aminofenazonu. Papaweryna zawarta w preparacie osłabia działanie lewodopy.

D: Dorośli: doraźnie 1 tabl.; najczęściej 1-2 razy dziennie po 1 tabl., maksymalnie do 4 tabl. na dobę. Lek przyjmować doustnie. Nie stosować przewlekle.

Spasticol^®; prep. złoż. (Atropa belladonna extract, Papaverine hydrochloride); Spasmolyticum.

S: 1 czopek zawiera 15 mg suchego wyciągu z liści pokrzyku wilczej jagody i 40 mg chlorowodorku papaweryny.

Theopaverin^®; prep. złoż. (Papaverine hydrochloride, Theobromine); Spasmolyticum.

S: 1 tabl. zawiera 300 mg teobrominy i 40 mg chlorowodorku papaweryny.

Dz: Preparat złożony wykorzystujący synergiczne działanie składników. Teobromina to metylowana ksantyna, analog zasad purynowych, wykazująca działanie spazmolityczne. Rozszerza naczynia nerkowe, zwiększa przepływ krwi przez nerki (działa moczopędnie); rozszerza naczynia wieńcowe serca. Papaweryna działa porażająco na mięśnie gładkie, obniża napięcie mięśni gładkich i potęguje przez to spazmolityczny efekt teobrominy.

W: W skurczach i nadmiernej pobudliwości mięśniowej, rzadziej w zaburzeniach krążenia obwodowego, wieńcowego. Stosowanie preparatu jest obecnie bardzo rzadkie.

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Hipotonia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, ciężka niewydolność serca, jaskra, gruczolak stercza, choroby wątroby, niedrożność porażenna jelit, atonia pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego, padaczka. Ciąża, okres karmienia. Nie stosować łącznie z inhibitorami MAO.

Dz.niep: Teobromina: zaburzenia ze strony układu pokarmowego (podrażnienie błony śluzowej żołądka, nudności, wymioty, biegunka), zaburzenia snu, ból głowy, częstoskurcz; w przedawkowaniu silne pobudzenie, możliwe drgawki; jest często źle tolerowana. Papaweryna: patrz Papaverinum hydrochloricum^®; dłuższe zażywanie prowadzi do uzależnienia typu morfinowego, mimo, że lek jest mniej toksyczny od morfiny.

I: Teobromina: nasila uboczne działanie sympatykomimetyków stosowanych w dużych dawkach, potęguje działanie dipirydamolu (lek hamujący agregację płytek krwi - inhibitor syntezy tromboksanu (TX)); antybiotybiotyki z grupy makrolidów, cymetydyna, furosemid nasilają uboczne działanie leku. Papaweryna: środki działające depresyjnie na OUN (leki nasenne, uspokajające, neuroleptyki, alkohol) i inhibitory MAO (preparat stosować dopiero po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO), nasilają wzajemnie z papaweryną swoje działanie; osłabia działanie lewodopy; lewalorfan działa antagonistycznie do papaweryny.

D: Zwykle 1-1,5 tabl. 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa - nie więcej niż 10 tabl. Podczas zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.

Tolargin^®; prep. złoż.; Analgeticum, Spasmolyticum.

S: 1 czopek zawiera 300 mg soli sodowej metamizolu, 40 mg chlorowodorku papaweryny, 0,8 mg metylazotanu atropiny.

Dz: Metamizol (noramidopiryna - Pyralginum) wchodząca w skład preparatu działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo silniej od pochodnych kwasu acetylosalicylowego, przez hamowanie aktywności cyklogenazy prostaglandynowej w OUN; działa też słabo spazmolitycznie. Chlorowodorek papaweryny (izocholinowa pochodna opium) łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego: maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 h, metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem i kałem (+ patrz Papaverinum hydrochloricum^®). Wykazuje działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych z towarzyszącym obniżeniem ciśnienia tętniczego w mechanizmie hamowania fosfodiesterazy i nagromadzenia cAMP. Metyloazotan atropiny działa przez blokowanie receptorów muskarynowych (silniej od atropiny) dając w efekcie rozkurcz mięśni gładkich (przewodu pokarmowego - jelita, drogi żółciowe) i dróg moczowych. Wykorzystano tu synergiczne działanie składników preparatu. Pochodna atropiny wykazuje też działanie hamujące na wydzielanie gruczołów egzokrynnych i silne - blokujące zwoje autonomiczne.

W: Bóle w przebiegu stanów skurczowych w obrębie jamy brzusznej: kolka i kamica żółciowa, kamica nerkowa, zapalenie dróg moczowych, kolki jelitowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego i bolesne miesiączkowanie. Może być stosowany objawowo w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, pomocniczo w nieżycie jelit, zapaleniu pęcherza moczowego.

P/w: Nadwrażliwość na lek, alergia pirazolowa, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, zmiany w obrazie morfologicznym krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia), ostra porfiria wątrobowa, wrodzony niedobór G-6-PD. Nie stosować z innymi lekami z grupy pirazolonu ze względu na ryzyko nasilenia objawów ubocznych. Nie stosować u chorych z zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzsercowego, nadciśnieniem śródczaszkowym, jaskrą, przerostem gruczołu krokowego.

Dz.niep: Ze względu na obecność noramidopiryny może wywoływać dolegliwości żołądkowe i inne objawy ze strony przewodu pokarmowego (zwłaszcza przy stosowaniu długotrwałym): nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę; objawy uczuleniowe ze zmianami skórnymi (pokrzywka, rumień). Noramidopiryna jest toksyczna dla szpiku podobnie do aminofenazonu: u osób wrażliwych może spowodować leukopenię, agranulocytozę przebiegające z nagłym podwyższeniem temperatury ciała, bólami gardła, owrzodzeniami błon śluzowych, uogólnionym zakażeniem, martwicą skóry twarzy i ramion. U chorych z niedoborem G-6-PD (dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa → utrzymanie równowagi czynników redukujących (NADPH) w erytrocycie, hepatocycie) w erytrocytach wywołuje hemolizę. Przy dłuższym stosowaniu lub wysokich dawkach może powodować uszkodzenia wątroby i nerek (przewlekłe śródmiąższowe zapalenie z martwicą brodawek). Czasami może wystąpić u pacjentów retencja sodu i wody w organizmie z towarzyszącymi obrzękami. Może wystąpić wyraźnie zaznaczone działanie atropinowe pozostałych składników leku: suchość w jamie ustnej, wysychanie błon śluzowych, osłabienie, senność, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, retencja moczu (u chorych z przerostem gruczołu krokowego), przyspieszenie tętna.

I: Metamizol zawarty w preparacie nasila działanie środków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, sulfonamidów i fenytoiny. Inhibitory MAO nasilają działanie leku, barbiturany zmniejszają aktywność. Papaweryna osłabia działanie lewodopy. Środki przeciwhistaminowe, trójcykliczne antydepresanty, pochodne fenotiazyny i chinidyna stosowane równocześnie mogą nasilić objawy atropinowe.

D: Dorośli: doraźnie w razie bólu jeden czopek, przy bólach silnych i nawracających: 1 czopek 2-3 razy dziennie. Czopki stosować doodbytniczo.

III. Alkaloid boldyna

Naturalnie boldyna występuje w liściach boldo (drzewo boldu) Peumus boldus z rodziny Monimiaceae.

Przykłady preparatów zawierających boldynę:

Boldaloin^®; prep. złoż. (Aloe extract, Boldine); Cholereticum, Cholagogum.

S: Preparat zawiera 0,001 g Boldyny, 0,0236 g Extractum Aloe siccum.

Dz: Działa żółciotwórczo i żółciopędnie. Pobudza motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie soku żołądkowego.

W: Stany zapalne dróg żółciowych, zmniejszone wydzielanie żółci. Przewlekłe zaparcia i zaburzenia trawienia (wzdęcia, brak łaknienia związany z zaburzeniami czynności wydzielniczej żołądka).

P/w: Ostre stany zapalne dróg żółciowych, kolka wątrobowa, ostre stany zapalne jelit i trzustki, czynna choroba wrzodowa, krwawienia wewnętrzne, końcowy okres ciąży.

D: Podawać 1-3 tabl. dziennie (jako preparat żołądkowy i żółciopędny); 1-2 tabl. wieczorem (środek przeczyszczający). Dzieciom i osobom w starszym wieku odpowiednio mniej.

Boldovera^®; prep. złoż.;

S: tabl.: wyciąg suchy z alony i z ziela dymnicy lekarskiej, boldyna.

IV. Alkaloidy chelidonina i kurkumina

Chelidonina naturalnie występuje w zielu glistnika jaskółcze ziele (Chelidonium majus) z rodziny makowatych (Papaveraceae). Alkaloid działa podobnie do morfiny, porażając jednak zakończenia nerwowe, przez co wywiera działanie miejscowo znieczulające. Jej pochodne homochelidonina i metoksychelidonina działają podobnie.

Kurkumina naturalnie występuje w kłączu kurkumy (ostryż barwierski) (Curcuma longa) z rodziny imbirowatych (Zingiberaceae). Alkaloid działa jako stomachicum oraz cholagogum.

Przykłady preparatów zawierających chelidoninę i kurkuninę:

Cholagogum N Nattermann^®; prep. złoż. (Chelidonium extract, Curcuma extract, Mentha oil). Cholereticum, Cholagogum.

S: 1 kaps. zawiera: suchy wyciąg spirytusowy z glistnika - 40 mg (całkowita zawartość alkaloidów w przeliczeniu na chelidoninę 0,65 mg), suchy wyciąg spirytusowy z kurkumy - 20 mg (co odpowiada 2 mg kurkuminy), olejek miętowy - 5 mg, olejek kurkumowy - 5 mg. 100 ml kropli zawiera: 20 ml płynnego wyciągu z: 2,5 g glistnika, 7,5 g korzenia kurkumy i 0,181 g olejku z mięty pieprzowej. Krople zawierają 50% obj. alkoholu.

Dz: Ziele glistnika wykazuje właściwości spazmolityczne w obrębie jelit, a także żółciopędne i uspokajające. Kurkuma działa żółciotwórczo i żółciopędnie oraz przeciwzapalnie. Olejek miętowy zwiększa właściwości żółciotwórcze i spazmolityczne preparatu, działa wiatropędnie.

W: Pomocniczo w zaburzeniach czynności trawiennej trzustki, schorzeniach dróg żółciowych, pęcherzyka żółciowego i wątroby.

P/w: Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, niedrożność dróg żółciowych lub jelit, ropniak pęcherzyka żółciowego. Ze względu na zawartość alkoholu kropli nie należy podawać dzieciom.

D: 1 kaps. lub 15-30 kropli (podanych z cukrem lub wodą) 3 razy dziennie w czasie posiłków. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 2 kaps. podawanych 3 razy dziennie lub 30 kropli 3-5 razy dziennie,

Cynarein^®

S: wyciąg z: ziela karczochów (kwasy polifenolowe), korzenia rzewienia (antrazwiązki), ziela glistnika (chlorowodorek chelidoniny),

Dz: obniża stężenie triglicerydów, cholesterolu i wolnych kwasów tłuszczowych; hepatoprotekcyjne, żółciotwórcze, spazmolityczne,

W: miażdżyca, hiperlipoproteinemie, niektóre choroby wątroby i dróg żółciowych,

D: 1-2 draż. 3 razy dz..

Chelicur^®

S: wyciąg płynny z ziela glistnika i kłącza ostryżu barwierskiego, olejek miętowy.

Cholitol^®

S: nalewka z pokrzyku, kurkumy, ziela glistnika, mięty i kozłka, sok z mniszka.

Artecholin^®

S: wyciąg z ostropestu plamistego, ziela piołunu, mięty pieprzowej, glistnika (nasilenie działania żółciopędnego i żółciotwórczego), drapacza lekarskiego, krwawnika, korzenia mniszka lekarskiego, ziele bożego drzewka,

Artecholwex^® (tabl.; S: wyciąg z ziela krwawnika, ziela piołunu, owocu ostropestu plamistego, mięty pieprzowej, glistnika, drapacza lekarskiego, ziela mniszka lekarskiego),

Enterosol^®

S: 100 g extractum fluidum (0,52:1) ex: Ouercus cortex -10,0 g, Salicis cortex - 10,0 g, Salviae herba - 10,0 g, Artemisiae abrotani herba - 10,0 g, Millefolii herba - 5,0 g, Thymi herba -5,0 g, Chelidonii herba -2,0 g. Substancje pomocnicze: etanol.

W: pomocniczo w schorzeniach przewodu pokarmowego, stanach zapalnych żołądka i jelit, biegunkach, nieżycie jelita grubego, stanach skurczowych jelit.

Przed użyciem należy zapoznać się z treścią ulotki informacyjnej,

D: jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, przyjmować 4 razy dziennie po 5 ml preparatu rozcieńczonego niewielką ilością płynu, korzystnie soku owocowego.

V. Alkaloidy sporyszu

Alkaloidy sporyszu naturalnie występują w przetrwalnikach (sporysz - Secale cornutum) grzyba buławinki czerwonej (Claviceps purpurea), pasożyta żyta.

W skład zespołu alkaloidów sporyszu wchodzą:

- ergotamina (Ergotaminum tartaricum^®, Coffecorn mite^®, - forte^® - draż.,- draż. (0,001 g), Bellergot^® - draż.) - pochodna to dihydroergotamina (Dihydroergotaminum methanosulphonicum^® - krople 0,002 g/1 ml (15 g), Dihydroergotaminum tartaricum^® - tabl. 0,001 g, Hydacorn^® - draż.)

- ergotoksyna składająca się z trzech alkaloidów: ergokrystyna, ergokryptyna i ergokornina (ich pochodne (dihydroergotoksyna (1:1:1) (Dihydroergotoksinum aethanosulphonikum^® - krople 0,001 g/1 ml (15 g), tabl. podjęzykowe 0,25 mg)) odpowiednio: dihydrohydroergokrystyna (preparaty złożone: Anavenol^® (+eskulina, rutozyd), Brinerdin^® (+rezerpina, klopamid), Normatens^® (+rezerpina, klopamid), Venacorn^® (+eskulina, rutyna)), dihydroergokryptyna i dihydroergokornina wchodzą w skład Hydergin^®)

- ergometryna.

(patrz: wykład dotyczący chorób układu nerwowego)

VI. Alkaloid rezerpina

Alkaloid rezerpina naturalnie występuje (obok dezerpidyny, rescynaminy i ajmaliny) w rauwolfii żmijowatej (Rauwolfia serpentina) z rodziny Apocynaceae.

Przykłady preparatów: Bipressin^® - tabl., Brinerdin^® - draż., Normatens^® - draż., Raudiazin^® - tabl., Raupasil^® - tabl. (0,1 mg; 0,25 mg; 1,0 mg), Retiazid^® - tabl., - tabl. forte.

(patrz: wykład dotyczący chorób układu krążenia)

VII. Alkaloid ajmalina

Alkaloid ajmalina naturalnie występuje (obok dezerpidyny, rescynaminy i rezerpiny) w rauwolfii żmijowatej (Rauwolfia serpentina) z rodziny Apocynaceae.

Przykłady preparatów zawierających ajmalinę: Gilurytmal^®.

(patrz: wykład dotyczący chorób układu krążenia)

VIII. Alkaloid chinidyna

Chinidyna jest alkaloidem drzewa chinowego (Cinchona spp.) z rodziny marzanowatych (Rubiaceae). Jest to prawoskrętny izomer chininy.

Przykłady preparatów zawierających chinidynę: Chinidinum sulfuricum^® - draż. 0,2 g.,

Kinidin Durules^® - tabl. 0,2 g.

(patrz: wykład dotyczący chorób układu krążenia)

IX. Alkaloid pilokarpina

Surowcem, który jest naturalnym źródłem alkaloidu pilokarpiny są pojedyncze listki nieparzystopierzastego liścia Pilocarpus Jaborandi z rodziny Rutaceae.

Przykłady preparatów zawierających pilokarpinę: Pilocarpinum hydrochloricum^® - inj. (0,01 g/1 ml), Pilocarpinum hydrochloricum^® - maść do oczu (2,0%), Isopto^® Carpine - krople do oczu (1,0%; 2,0%), Normoglaucon^® - krople do oczu, Pilocarpinum^® 2% - krople do oczu (2,0%), Pilogel^® HS - żel do oczu (4,0%), Pilomann^® - krople do oczu (1,0%; 2,0%; 3,0%), Timpilo^® - krople do oczu (0,5%+2,0%; 0,5%+4,0%), Pilocarpinum 3% HEC^® - krople do oczu 3%, Pilocarpinum 4% HEC^® - krople do oczu 4%, Salagen^® - tabl. powl. 0,0005 g, Fotil^® - krople do oczu (0,005 g tymololu, 0,02 g pilokarpiny).

Pilocarpinum hydrochloricum^®; Pilocarpine hydrochloride; Parasympathicomimeticum.

S: 1 ampułka (1 ml) zawiera 10 mg chlorowodorku pilokarpiny.

Dz: Parasympatykomimetyk. Wywołuje skurcz mięśnia zwieracza źrenicy i mięśni rzęskowych, co prowadzi do obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (przerywa blok źreniczny i odciąga nasadę tęczówki blokującą kąt przesączania), powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli, przede wszystkim silnie pobudza czynność gruczołów wydzielniczych - ślinianek, gruczołów potowych skóry i gruczołów wydzielniczych błony śluzowej oskrzeli.

W: Jaskra pierwotna z zamkniętym i otwartym kątem przesączania, zatrucie atropiną.

P/w: Ciąża, astma oskrzelowa, stany skurczowe przewodu pokarmowego, niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego. Ostrożnie w miastenii (niedobór receptorów acetylocholiny w płytkach ruchowych powoduje nadmierną męczliwość mięśni wskutek zaburzeń przewodnictwa mięśniowo-nerwowego).

Dz.niep: Łzawienie, niedowidzenie, osłabienie widzenia w słabym oświetleniu, skurcz ciałka rzęskowego z bólem okołogałkowym, skurcz źrenicy, bradykardia, hipotonia, skurcz oskrzeli, ślinotok, nadmierne wydzielanie gruczołów oskrzelowych (zaleganie wydzieliny w drzewie oskrzelowym), obrzęk płuc, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

I: Działa przeciwstawnie do atropiny.

D: Podskórnie, 1-2 razy dziennie 5 mg.

Pilocarpinum hydrochloricum^®; Pilocarpine hydrochloride; Parasympathicomimeticum.

S: Maść do oczu zawierająca 2% chlorowodorku pilokarpiny.

Isopto^® Carpine; Parasympathicomimeticum.

S: Krople do oczu - 1% lub 2% roztwór chlorowodorku pilokarpiny.

Dz: Parasympatykomimetyk. Stosowany miejscowo do oczu wywołuje skurcz mięśnia zwieracza źrenicy i mięśni rzęskowych, co prowadzi do obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego.

W: Jaskra pierwotna z zamkniętym i otwartym kątem przesączania.

P/w: Miejscowo nie stosuje się w zapaleniu tęczówki i ciałka rzęskowego.

Dz.niep: Przy stosowaniu miejscowym niekiedy miejscowe reakcje uczuleniowe typu późnego, podrażnienie spojówek, + patrz Pilocarpinum hydrochloricum^®.

I: Działa przeciwstawnie do atropiny.

D: Miejscowo 3 razy dziennie 1 kropla do worka spojówkowego.

Normoglaucon^®; prep. złoż. (Metipranolol hydrochloride, Pilocarpine hydrochloride); Ophthalmicum, Antiglaucaemicum.

S: 1 ml roztworu zawiera: 20,0 mg chlorowodorku pilokarpiny i 1,118 mg chlorowodorku metipranololu (równoważne 1,0 mg metipranololu).

Dz: Lek zawiera dwie substancje czynne pilokarpinę i metipranolol. Pilokarpina patrz Pilocarpinum hydrochloricum^®. Metipranolol jest β-blokerem, który podany miejscowo do worka spojówkowego obniża podwyższone i normalne ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od istnienia lub braku jaskry. Zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej, zwiększa jej odpływ z komory przedniej oka.

W: Wszystkie rodzaje jaskry, w których nie udało się osiągnąć obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego za pomocą samej tylko pilokarpiny lub samego β-blokera.

P/w: Zapalenie tęczówki ciałka rzęskowego + patrz Pilocarpinum hydrochloricum^®.

Dz.niep: Niekiedy lekkie, przemijające podrażnienie spojówek, rogówki; objawy ogólne: znużenie, zaburzenia snu, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zaparcia, nasilenie istniejącej niewydolności krążenia, hipotonia, zaburzenia krążenia obwodowego, wieńcowego, bradykardia; u pacjentów z astmą oskrzelową skurcz oskrzeli z dusznością.

I: Równoczesne stosowanie β-blokerów ma wpływ na obniżenie ciśnienia w gałce ocznej; może nasilić ujemne działanie chronotropowe glikozydów naparstnicy; nasila działanie miolityków działających depolaryzująco na płytkę nerwowo-mięśniową i osłabia działanie miolityków stabilizujących połączenie nerwowo-mięśniowe.

D: Zwykle 4 razy dziennie po 1 kropli do worka spojówkowego. Pacjenci używający soczewki kontaktowe powinni wyjąć je przed zastosowaniem kropli i założyć je po upływie 15 minut po zakropleniu. Po otwarciu pojemnika kropli nie należy używać dłużej niż 6 tygodni. Podczas leczenia należy regularnie, co 4-6 tyg. kontrolować ciśnienie śródgałkowe i stan rogówki. Lek upośledza zdolność widzenia w stopniu uniemożliwiającym prowadzenie pojazdu lub obsługę maszyn.

Pilocarpinum^® 2%; Pilocarpine hydrochloride; Parasympathicomimeticum.

S: Krople do oczu - 2% roztwór chlorowodorku pilokarpiny.

Pilogel^® HS; Pilocarpine hydrochloride; Parasympathicomimeticum.

S: 1 g żelu zawiera 40 mg chlorowodorku pilokarpiny

Pilomann^®; Pilocarpine hydrochloride; Parasympathicomimeticum.

S: Krople do oczu - 1,0%, 2,0% lub 3,0% roztwór chlorowodorku pilokarpiny.

Timpilo^®; prep. złoż. (Pilocarpine hydrochloride, Timolol maleate); Ophthalmicum, Antiglaucaemicum.

S: Roztwór jest trwałym połączeniem timololu i chlorowodorku pilokarpiny w stosunku 0,5% i 2% lub 0,5% i 4%.

Dz: Lek zawiera dwie substancje czynne: pilokarpinę i timolol. Obydwie substancje w różny i uzupełniający się sposób obniżają podwyższone ciśnienie śródgałkowe. Pilokarpina: patrz Pilocarpinum hydrochloricum^®. Timolol jest nieselektywnym β-blokerem bez istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, który podany miejscowo do worka spojówkowego zmniejsza ilość powstającej cieczy wodnistej.

W: Wszystkie rodzaje jaskry, w których nie udało się osiągnąć obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego za pomocą samej tylko pilokarpiny lub samego β-blokera. Lek stosowany jest w nadciśnieniu wewnątrzgałkowym, przewlekłej jaskrze z otwartym kątem przesączania, u bezsoczewkowych pacjentów z jaskrą, u chorych z jaskrą wtórną.

P/w: patrz Normoglaucon^®.

Dz.niep: patrz Normoglaucon^®. Po podaniu roztworu timololu do oczu, obserwowano poważne objawy niepożądane ze strony układu oddechowego i krążenia, włączając zgony z powodu skurczu oskrzeli u chorych z astmą i rzadko zgony związane z niewydolnością krążenia.

I: patrz Normoglaucon^®.

D: Zakraplać 1 kroplę Timpilo 0,5%+2% 2 razy na dobę do chorego oka. W przypadku niedostatecznego efektu leczniczego dawkę leku można zwiększyć poprzez stosowanie 2 razy na dobę po 1 kropli preparatu Timpilo 0,5%+4%. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać objawy niewydolności krążenia. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem niewydolności krążenia oraz oceniać czynność serca. Podczas leczenia należy regularnie, co 4-6 tyg. kontrolować ciśnienie śródgałkowe i stan rogówki. Uwaga: środek konserwujący stosowany w preparacie może odkładać się w miękkich soczewkach kontaktowych. Należy je wyjąć przed podaniem leku i założyć co najmniej 15 min. po podaniu. Lek może upośledzać zdolność widzenia w stopniu uniemożliwiającym prowadzenie pojazdu lub obsługę maszyn, zwłaszcza przy słabym oświetleniu.

X. Alkaloid nikotyna

Alkaloid nikotyna występuje w dużych ilościach w liściach tytoniu szlachetnego (Nicotiana tabacum) z rodziny psiankowatych (Solanaceae).

Nikotyna - D: łączy się z receptorami acetylocholinowymi w zwojach autonomicznych układu nerwowego, rdzenia nadnerczy i OUN. Pobudza OUN (szczególnie „punkt nagrody” w układzie limbicznym), poszerza obwodowe naczynia krwionośne, przyspiesza częstość rytmu serca, zwiększa ciśnienie krwi, zmniejsza napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych, przyspiesza perystaltykę i pobudza wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego.

Przykłady preparatów zawierających nikotynę: Nicorette ^® - guma do żucia (0,002 g; 0,004 g), Nicorette Mint^® - guma do żucia (0,002 g; 0,004 g), Nicotinell^® TTS 10, -20, -30 - przezskórny system terapeutyczny (TTS 10; TTS 20; TTS 30), Nicorette - przezskórny system terapeutyczny^® - plastry (0,01 g/16 h; 0,015 g/16 h), Nicorette Inhalator^® - wkłady do inhalacji (0,01 g), Nicorette Microtab^® - tabl. podjęzykowe (0,002 g), Nicotinell^® - guma do żucia (0,002 g; 0,004 g), NiQuitin^® - system transdermalny (0,007 g/24 h; 0,014 g/24 h; 0,021 g/24 h), - pastylki do ssania (0,002 g; 0,004 g), - guma do żucia (0,002 g; 0,004 g), NiQuitin Przezroczysty^® - system transdermalny (0,007 g/24 h; 0,014 g/24 h; 0,021 g/24 h).

Nicorette-Mint^®; Nicotine; Antinicotinicum.

S: 1 kostka gumy lub gumy o smaku miętowym zawiera 2 mg lub 4 mg nikotyny.

Dz: Zawiera nikotynę, która podczas żucia wchłaniana jest do organizmu poprzez błonę śluzową jamy ustnej. Z kostki gumy zawierającej 4 mg nikotyny wchłania się ilość równa 2/3 wypalonego papierosa. Działanie nikotyny odczuwalne jest po 5-6 minutach, cała nikotyna zostaje wchłonięta po 30 min.

W: Odzwyczajanie się od palenia tytoniu.

P/w: Ciąża, okres karmienia piersią, nadwrażliwość na nikotynę, niedawno przebyty zawał serca, niestabilna choroba wieńcowa, zaburzenia rytmu serca, udar mózgowy, choroby stawów skroniowo-żuchwowych. Nie stosuje się u dzieci i osób niepalących. Przeciwwskazania względne: nadciśnienie tętnicze, ustabilizowana choroba wieńcowa, zaburzenia krążenia mózgowego, choroby naczyń krwionośnych, niewydolność krążenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewydolność wątroby lub nerek.

Dz.niep: Upośledzenie smaku, podrażnienie gardła, krtani, ślinotok, mechaniczne uszkodzenie wypełnień ubytków zębowych. Działając ogólnie na organizm nikotyna może spowodować przejściowe zaburzenia snu, zaburzenia nastroju - rozdrażnienie, bóle głowy, zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego - zaburzenia apetytu, czkawka, nudności, wymioty.

I: Zmiana dotychczasowo przyjmowanej dawki nikotyny może wpłynąć na siłę działania fenacetyny (paracetamol), teofiliny, aminofiliny, eufiliny (metyloksantyny), pentazocyny (syntetyczny, opioidowy lek przeciwbólowy), glutetymidu (niebarbiturowy lek uspokajający i nasenny), furosemidu, β-blokerów. Kwaśne płyny, kawa, soki owocowe mogą zmniejszyć działanie gumy.

D: W pierwszym okresie odzwyczajania się od palenia należy żuć 8-12 kostek gumy dziennie, w okresie uzyskania subiektywnego odczucia utraty ochoty na palenie tytoniu należy zmienić dawkę na gumę 2 mg. Należy przyjmować stałą liczbę porcji gumy przez 3 miesiące, a następnie zmniejszać o jedną kostkę gumy dziennie w pierwszym tygodniu i o kolejną w następnym. Warunkiem odpowiedniego działania jest dokładne i powolne żucie gumy, zwalniając gdy smak się wzmocni i przyspieszając z powrotem gdy smak osłabnie.

Nicorette^® plastry; Nicotine; Antinicotinicum.

S: 1 plaster 5 mg/16 godz. zawiera 8,3 mg nikotyny; 1 plaster 10 mg/16 godz. zawiera 16,6 mg nikotyny; 1 plaster 15 mg/16 godz. zawiera 24,9 mg nikotyny.

Nicotinell^® TTS 10, -20, -30; Nicotine; Antinicotinicum.

S: Przezskórny system terapeutyczny w postaci plastrów (TTS) o powierzchni 10, 20 i 30 cm², które zawierają nikotynę uwalnianą w ilości około 0,7 mg/cm² na 24 h.

XI. Alkaloidy kurary

Kurara jest wyciągiem z drzewa Chondrodendron tomentosum z rodziny Menispermaceae uzyskiwanym przez Indian z Ameryki Pd. i przechowywanym w drewnianych rurkach (tubo-). Tubokuraryna jest jednym ze składników wyciągu.

Tubocurarin^®; Tubocurarine chloride; Myorelaxans, Anaestheticum.

S: 1 ampułka 1,5 ml zawiera 15 mg lub 1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg tubokuraryny (10 mg/1 ml).

Dz: Powoduje porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych (porażenie płytki nerwowo- mięśniowej; tubokuraryna łączy się z receptorem dla acetylocholiny ale nie wywołuje depolaryzacji postsynaptycznej); słabo blokuje zwoje układu autonomicznego, zwł. współczulnego; łączy się z receptorem nikotynowym N płytki nerwowo-mięśniowej; uwalnia histaminę (stąd możliwość wystąpienia hipotonii, zmian w oskrzelach - wzmożone wydzielanie i kurcz). Wrażliwość na ten lek jest nadzwyczaj różna, przy nadmiernej może dojść do porażenia nerwu błędnego w sercu, nerwów naczyniowych, osłabienia odruchów krtaniowych i oskrzelowych. Działa po podaniu dożylnym (rzadziej domięśniowym, z przewodu pokarmowego nie wchłania się szybko, co utrzymuje się przez około 20-40 min. Podczas działania tego środka jako pierwsze porażone zostają mięśnie oczu i twarzy, potem karku (opadanie głowy), a następnie kończyn tułowia i brzucha, na koniec mięśnie oddechowe (z najbardziej oporną na jego wpływ przeponą). Istnieje konieczność wykonywania sztucznej wentylacji podczas stosowania tubokuraryny. W 30% wydala się z moczem w postaci nie zmienionej. Nie przenika przez barierę łożyskową.

W: Zwiotczenie mięśni podczas znieczulenia i zabiegów chirurgicznych w jamie brzusznej, klatce piersiowej, kończynach; środek pomocniczy w zatruciu strychniną (alkaloid kulczyby wronie oko (Strychnos nux-vomica) odkryty w 1918 r. przez Pelletiera i Caventou), tężcu, przypadkach wymagających kontynuowania oddechu zastępczego.

P/w: Nadwrażliwość na lek, miastenia, ciężkie schorzenia nerek i wątroby, niewydolność układu oddechowego. Ostrożnie u dzieci.

Dz.niep: Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, wzmożone wydzielanie i skurcze oskrzeli, zaburzenia częstości tętna, skórne odczyny alergiczne. Przy omyłkowym podaniu dotętniczym może dojść do zgorzeli tkanek. W przypadku przedawkowania dochodzi do nasilenia i wydłużenia efektów działania (zwiotczenia jak i objawów ubocznych). Jako antidotum podaje się 0,5-1 mg prostygminy (neostygmina - inhibitor hydrolazy ACh) wraz z 1 mg siarczanu atropiny.

I: Działanie tubokuraryny nasilają: anestetyki wziewne (zwłaszcza eter dietylowy), środki do znieczulenia przewodowego, niektóre antybiotyki (m.in. aminoglikozydowe, polimyksyna B (antybiotyk polipeptydowy), kolistyna (polimyksyna E), linkomycyna (linkosamid), klindamycyna (linkosamid)), chinidyna, ajmalina, kwas etakrynowy (diuretyk pętlowy), furosemid (diuretyk pętlowy), diazepam (relanium - benzodiazepina), niskie pH. Czas działania skraca zasadowica. Antidotum jest prostygmina.

D: Dożylnie. Dorośli: wstępnie podaje się 6-9 mg powoli (w ciągu 30-90 sek), potem po 3-5 min 3-5 mg. Po upływie 30 min dalsze 5-8 mg aż do dawki całkowitej 20-25 mg. W znieczuleniu eterem (przeszłość) dawki zmniejsza się o 1/2-1/3. W tężcu, leczeniu wstrząsami w psychiatrii, zatruciu strychniną podaje się zwykle dożylnie (wstrzykując przez około 2 min) w dawce 3 mg/18 kg m.c., dawkę można zwiększać w razie potrzeby. Dzieci: dawka wstępna wynosi od 0,32 mg/kg m.c. dla noworodków, do 0,52 mg/kg m.c. dla niemowląt. Uwaga. Niektórzy polecają ograniczenie dawki wstępnej do 5 mg celem określenia wrażliwości osobniczej.

XII. Alkaloidy stosowane w leczeniu chorób nowotworowych

Przykładami alkaloidów wykorzystywanych w leczeniu niektórych chorób nowotworowych są alkaloidy Barwinka pospolitego (różyczkowego, różanecznika) (Vinca minor s. rosea s. Catharanthus roseus) z rodziny Apocynaceae.

- alkaloid: winblastyna (winkaleukoblastyna) - preparaty:

Vinblastin^® (Vinblastine sulphate)

S: 1 fiolka z suchą substancją zawiera 5 mg winblastyny.

Velbe^® (Vinblastine sulphate)

S: 1 fiolka zawiera 10 mg siarczanu winblastyny.

- alkaloid windezyna - preparat:

Eldisine^® - inj. 0,005 g.

- alkaloid winorelbina - preparat:

Navelbine^® (Vinorelbine); - inj. 0,01 g/1 ml, 0,05 g/5 ml.

S: 1 fiolka zawiera 10 mg lub 50 mg winorelbiny.

Velban^®

- alkaloid: winkrystyna (leurokrystyna) - preparaty:

Vincristin^® (Vincristine sulphate)

S: 1 fiolka zawiera 1 mg winkrystyny.

Oncovin^® (Vincristine sulphate)

S: 1 fiolka zawiera 1 mg winkrystyny.

Vincristin liquid^® - inj. 0,001 g/1 ml.

Vincristine sulphate^® - inj. 0,001 g/1 ml, 0,002 g/2 ml, 0,005 g/5 ml.

(patrz: wykład dotyczący chorób nowotworowych)

XIII. Alkaloidy stosowane w leczeniu dny moczanowej

Przykładem jest alkaloid Zimowita jesiennego (Colchicum autumnale) z rodziny liliowatych (Liliaceae).

- alkaloid: kolchicyna - preparat:

Colchicum^®-Dispert  (Colchicine)

S: 1 tabl. zawiera 0,5 mg kolchicyny.

(patrz: wykład dotyczący chorób przemiany materii)

XIV. Alkaloid emetyna

Wymiotnica (ipekakuana prawdziwa) (Cephaëlis ipecacuanha, Cephaelis acuminata). Rodzina: Rubiaceae (marzanowate).

Wymiotnica jest drobną krzewinką występującą w Ameryce Południowej. Jest uprawiana w Indiach i na Półwyspie Malajskim. Surowciec (korzeń) stanowią podziemne części ipekakuany, zawierające nie mniej niż 2% alkaloidów obliczonych jako emetyna. Surowiec wykorzystywany jest do otrzymywania leków o działaniu wykrztuśnym oraz do izolacji zawartych w nim alkaloidów - głównie emetyny. Przy suszeniu przechowywaniu i preparowaniu suchego surowca należ zwrócić uwagę na uwalniający się z niego pył, który silnie podrażnia błony śluzowe nosa i jamy ustnej wywołując przy tym kaszel. Ogólna zawartość alkaloidów wynosi 2—6°/o. Głównym alkaloidem jest emetyna (stanowi około 60% zespołu alkaloidowego), cefelina do 33%, ponadto występuje emetamina, metylopsychotryna, psychotryna oraz protoemetyna uważna za prekursor emetyny. Ponadto występuje skrobia 30—40%, żywice, saponiny około 2,5%, skrobia, glikozyd - ipekozyd. Alkaloidy te są zawarte głównie w części korowej korzenia.

Emetyna jest jednym z głównych alkaloidów korzenia ipekakuany. Działanie: Expectorans, Emeticum, Amoebicidum. Surowiec wywołuje odruch wykrztuśny lub w większych dawkach wymiotny. Surowiec działa skutecznie na formy tropozoitowe pełzała czerwonki (Entamoeba histolytica), zabija również umiejscowioną w wątrobie motylice wątrobową (Fasciola hepatica). Związek ten posiada działanie pierwotniakobójcze (hamuje syntezę białek w komórkach eukariotycznych) i był kiedyś stosowany w leczeniu czerwonki amebowej. Emetyna jest obecnie wykorzystywana jako lek przeciwpierwotniakowy jedynie w rzadkich przypadkach, gdy nie można podawać innych stosowanych zwykle leków. Wykazuje również właściwości wykrztuśne i wymiotne. Jest to związane z jego drażniącym działaniem na błonę śluzową żołądka i znajdujące się w niej zakończenia nerwu błędnego. Dochodzi wtedy do odruchowego zwiększenia wydzielania śluzu w oskrzelach i w rezultacie pobudzenia i ułatwienia wykrztuszania. Większe dawki drażnią śluzówkę żołądka na tyle silnie, że dochodzi do wymiotów. Dłuższe podawanie emetyny prowadzi do jej kumulacji w organizmie. Z kolei duże dawki mogą powodować uszkodzenia błony śluzowej żołądka, miąższu wątroby lub nawet zatrzymanie akcji serca. Dawkowanie: przeiwpierwotniakowo - podskórnie lub domięśniowo do 80 mg dobowo przez maksymalne 10 dni, wykrztuśnie - doustnie w dawce od 0,5 do 2 mg.

Związki antrachinowe

W surowcach antraglikozydowych łatwo zachodzą zmiany fermentacyjne oraz utlenianie co wiąże się z ich trwałością.

Są stosowane w większości preparatów przeczyszczających. Działają głównie w jelicie grubym, podrażniając wewnątrzścienny splot Auerbacha (splot mięśniówkowy - plexus myentericus - między zewnętrzną a wewnętrzną warstwą mięśniówki gładkiej jelita), powodują skurcze jelita grubego, wzmagają wydzielanie wody, elektrolitów i śluzu, hamują resorpcję wody, przyspieszają perystaltykę oraz przesuwanie mas kałowych, ułatwiając oddawanie stolca. Działają tylko w kontakcie z błoną śluzową; podane pozajelitowo nie skutkują. Glikozydy antrachinowe pod wpływem flory bakteryjnej jelit uwalniają aglikony pochodne antrachinonu, działające przeczyszczająco. Konieczność uwolnienia aglikonów i działanie w końcowym odcinku przewodu pokarmowego jest przyczyną, że działają one późno, w 8-12 h po zażyciu. Związki te mogą wchłaniać się z przewodu pokarmowego i u kobiet karmiących mogą wydzielać się z pokarmem, który staje się gorzki; nie jest pewne czy ich stężenie może wystarczyć do ujawnienia się działania przeczyszczającego u dziecka. Antrazwiązki zawierają surowce z roślin, np.: rzewień dłoniasty (Rheum palmatum), kruszyna pospolita (Frangula alnus), senes wąskolistny (Cassia angustifolia), aloes drzewiasty (Aloë arborescens). Przykładami związków antrachinowych są:

- heterozydy antrachinowe: glikofrangulina A i B,

- wolne antrachinony :emodyna, reina i chryzofanol,

- aloinozydy,

- sennozydy A i B.

Najczęstszymi działaniami ubocznymi związków antrachinowych są:

• bóle brzucha

• silne przekrwienie narządów miednicy małej (może wystąpić silniejsze krwawienie menstruacyjne, a w czasie ciąży niebezpieczeństwo poronienia)

Działania toksyczne mogą wystąpić przy nadużywaniu (o nadużywanie tych środków należy wypytywać szczególnie młode kobiety zgłaszające się do lekarza lub apteki z niejasno sprecyzowanymi dolegliwościami (apatia, zaparcia!)) lub przedawkowaniu tych związków:

• znaczna utrata elektrolitów i wody

• wtórny hiperaldosteronizm

• hipokaliemia tj. stężenie potasu w surowicy krwi mniejsze od 3,5 mmol/l, nasila zaparcia - błędne koło!; może być przyczyną porażennej niedrożności jelit i porażenia mięśni pęcherz moczowego. Im szybciej rozwija się hipokaliemia, tym bardziej wyraziste są jej objawy. Hipokaliemia przewlekła przebiega najczęściej bezobjawowo i jest wykrywana przypadkowo podczas przeprowadzania rutynowych badań laboratoryjnych. Objawami hipokaliemii są:

- adynamia, a nawet porażenie mięśni

- w/w zaparcia

- osłabienie lub brak odruchów ścięgnistych

- zmiany w EKG (hipokaliemia jest przyczyną nietolerancji

glikozydów nasercowych)

- uszkodzenie nerek

- zasadowica nieoddechowa.

Leczenie hipokaliemii: a) l. przyczynowe: likwidacja czynnika wywołującego hipokaliemię (np.: odstawienie środków przeczyszczających, stosowanie diuretyków oszczędzających potas)

b) l. objawowe: wyrównanie niedoborów potasu:

• pokarmy bogatopotasowe (soki owocowe, owoce)

• podawanie chlorku potasowego.

Przeciwwskazaniami do stosowania związków antrachinowych są:

• niewyjaśnione dolegliwości brzuszne

• ostre („chirurgiczne”) choroby w obrębie jamy brzusznej

• niedrożność przewodu pokarmowego

• zespół jelita drażliwego (występuje bardzo często - ok. 50% wszystkich chorych z dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi; ♀ dwa razy częściej; zaburzenia motoryki jelit - zaparcia czasami na zmianę z biegunką, kurczowe lub kłujące bóle brzucha, uczucie ucisku w podbrzuszu)

• niewydolność krążenia

• ciąża i okres laktacji (związki antrachinowe przechodzą do mleka matki)

Garbniki

Surowce garbnikowe są wrażliwe na utlenianie - celowe jest przechowywanie w stanie nie rozdrobnionym. W starszych surowcach występuje polimeryzacja garbników katechinowych na flobafeny.

Są to związki działające przeciwbiegunkowo. Należą do adstringentia (ściągające), których działanie ściągające polega na nieznacznego stopnia denaturacji śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej. Powoduje to utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów przez zdenaturowaną warstwę, a więc zmniejszenie przesięku i wysięku oraz utrudnienie działania substancji zawartych w treści pokarmowej na mięśnie i śluzówkę jelit. Działaniu temu towarzyszy umiarkowane działanie przeciwzapalne. Zapobiegają utracie wody i elektrolitów w schorzeniach przebiegających z biegunką, hamują procesy zapalne żołądka i jelit, a przez to zmniejszają sekrecję żołądkową doprowadzając do zaparcia.

Przykładami są katechinowe środki garbnikowe z: rdestu wężownika (Polygonum bistorta), rdestu ptasiego (Polygonum aviculare), pięciornika kurze ziele (Potentilla erecta), pięciornika gęsiego (Potentilla anserina), borówki brusznicy (Vaccinium vitis idaea), borówki czernicy (Vaccinium myrtillus), porzeczki czarnej (Ribes nigrum), dębu szypułkowego (Quercus robur) - tanina, galasówek, czyli dębianek (Gallae)(surowiec stanowią nowotwory powstające na pędach dębu, po złożeniu jajeczek przez samice galasówek Cynips Gallae tinctoriae na pączkach młodych pędów; tworzenie się dębianek zależy od nadmiernego rozwoju tkanki po wylęgnięciu się larw Cynips Gallae tinctoriae), kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum), orzecha włoskiego (Juglans regia), rzewienia dłoniastego (Rheum palmatum), arniki górskiej (Arnica montana).

Przykłady preparatów zawierających taninę:

Aesculan^® prep. złoż. (Esculoside,  Lidocaine hydrochloride,  Tannin); Venoprotectivum.

S: 1 czopek zawiera 0,1 g Aesculinum; 0,1 g Acidum tannicum; 0,02 g Saponinum; 0,01 g Lignocainum hydrochloricum; 0,004 g Oleum Chamomillae.

Dz: Eskulina wykazuje właściwości witaminy P, która zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Tanina działa ściągająco. Olejek rumiankowy posiada właściwości przeciwzapalne i przeciwbakteryjne. Obecność lignokainy zwiększa działanie przeciwbólowe.

W: Uszkodzenia błony śluzowej i naczyń w okolicy odbytu i odbytnicy, podrażnienia odbytu, ropne stany zapalne, pęknięcia błony śluzowej.

D: Czopki: 1-2 dziennie.

Czopki przeciw hemoroidom^® prep. złoż. (Bismuth subgallate,  Tannin,  Zinc oxide); Antihaemorrhoidale.

S: 1 czopek zawiera 0,2 g zasadowego galusanu bizmutawego, 0,1 g tlenku cynku, 0,15 g tanniny.

Dz: Posiada właściwości przeciwzapalne, hamujące krwawienia. Działa ściągająco i osłaniająco na błonę śluzową.

W: Guzki krwawnicze odbytnicy, stany zapalne błony śluzowej odbytnicy.

D: Stosować doodbytniczo 1 czopek 1-2 razy dziennie.

Suppositoria antihaemorrhoidalia^® prep. złoż. (Bismuth subgallate,  Tannin,  Zinc oxide); Antihaemorrhoidale.

S: 1 czopek zawiera 0,2 g Bismuthum subgallicum; 0,1 g Zincum oxydatum; 0,15 g Tanninum; Oleum Cacao.

Dz: Posiada właściwości przeciwzapalne, hamujące krwawienia. Działa ściągająco i osłaniająco na błonę śluzową.

W: Guzki krwawnicze odbytnicy, stany zapalne błony śluzowej odbytnicy.

D: Stosować doodbytniczo 1 czopek 1-2 razy dziennie.

Połączenia garbników z białkami są nierozpuszczalne w wodzie; działają zapierająco dopiero po uwolnieniu garbników w jelicie, nie działając ściągająco na śluzówkę w obrębie jamy ustnej. Przykładem takiego połączenia jest:

Tannalbin^® i

Tanninum albuminatum^®; Antidiarrhoicum.

S: Preparat stanowi połączenie taniny z białkiem z surowicy krwi bydlęcej.

Dz: Preparat uwalnia taninę w środowisku jelita pod wpływem pankreatyny. Działa ściągająco, przeciwzapalnie i przeciwbiegunkowo. Wykazuje również działanie przeciwkrwotoczne przy uszkodzeniu naczyń włosowatych.

W: Biegunki, nieżyt jelit, niestrawności.

I: Daje interakcje z solami metali ciężkich, alkaloidami, preparatami pankreatyny: (Combizym^®, Kreon 10000^®, Kreon 25000^®, Lipancrea^®, Neo-Pancreatinum^®, Panzytrat 10000^®, Panzytrat 20000^®, Hepa-Merz^®).

D: Podawać 1-2 tabl. przed jedzeniem 3-4 razy dziennie. Dzieciom połowę dawki.

Gorycze

Są to niektóre związki furanu i laktony. Ich wspólna cecha to intensywnie gorzki smak - nawet w dużych rozcieńczeniach. Przez podrażnienie zakończeń nerwów czuciowych odruchowo powodują wzrost sekrecji soku żołądkowego, wzrost wydzielania śliny i soku trzustkowego. Wzmagają apetyt.

Należą do nich: gorycze pomarańczy gorzkiej (Citrus aurantium var. amara), absyntyna, anabsyntyna, artabsyntyna i prochamazulenogen z ziela bylicy piołunu (Artemisia absinthium), knicyna i benedyktyna z drapacza lekarskiego (Cnicus benedictus), gencjopikryna i erytrocentauryna z centurii pospolitej (Centaurium erythrea), meniantyna i loganina z bobrka trójlistnego (Menyanthes trifoliata), akoryna i akoretyna z tataraka zwyczajnego (Acorus calamus), gorycze goryczki żółtej (Gentiana lutea).

Kwasy organiczne

Przykładem są: kwas winowy, kwas cytrynowy, kwas jabłkowy albo ich sole potasowe. Są trudno resorbowane ze światła przewodu pokarmowego i działają osmotycznie, co powoduje przemieszczenie się wody ze ściany jelit do światła przewodu pokarmowego, a to poprawia perystaltykę jelit. Takie osmotycznie działające laxantia powinny być pobierane na czczo. Działanie ich jest łagodne.

Pektyny

Są to polisacharydy - polimery łańcuchowe kwasu galaktouronowego z wiązaniami glikozydowymi. Pektyny znajdują się w wielu surowcach roślinnych, jak marchew, jabłka, banany. Mają właściwości adsorpcyjne. W postaci koloidów osłaniają ścianę jelit. W jelitach są częściowo rozkładane, zakwaszając treść jelitową i wytwarzając w ten sposób niesprzyjające warunki dla drobnoustrojów chorobotwórczych.

Działają słabo antyseptycznie, przeciwbiegunkowo, protegująco na enzymy i hamująco na procesy gnilne, działają również odtruwająco.

Śluzy

Śluzy stanowią mieszaniny różnych związków o charakterze polisacharydów, wyróżniające się swoją ciągliwością i charakterem koloidalnym. W tej grupie wyróżnia się często gumy, które mają dodatkowo właściwości klejące.

Pochodzenie śluzów może być:

1. błonowe ze ściany komórkowej, np. Radix Althaeae, Semen Foenugraeci,

2. z treści komórkowej, np. w bulwach storczyków.

Surowce śluzowe łatwo pleśnieją i fermentują - wymagają suchego przechowywania.

Znalazły zastosowanie jako środki osłaniające (mucilaginosa protectiva) i zmiękczające (emollientia), wykazują działanie zobojętniające wiążąc znaczne ilości HCl. Podawane w postaci kleików. Mają zdolność pęcznienia - chłoną znaczne ilości wody i pęczniejąc zwiększają objętość mas kałowych w jelicie grubym, co pobudza perystaltykę, zdolność tworzenia żelów, wodne zawiesiny koloidowe są ciągliwe. Działają miejscowo - nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego.

Śluzy roślinne działają również przeciwkaszlowo osłaniając śluzówkę górnych dróg oddechowych. Podawane doustnie łagodzą podrażnienie błony śluzowej gardła (osłaniając jednocześnie śluzówkę żołądka) co hamuje odruch kaszlu. Ponieważ działają bardzo słabo, są używane jako leki pomocnicze w mieszankach wykrztuśnych. Właściwie nie mają działań niepożądanych i mogą być stosowane u małych dzieci i ludzi starszych. Należy jednak zachować ostrożność u alergików, gdyż mogą wywoływać niekiedy odczyny alergiczne.

Przykładami roślin zawierających znaczne ilości śluzów są:

• ślaz dziki (leśny) (Malva silvestris) - kwiat,

• malwa czarna (Malva arborea) - kwiat,

• porost islandzki (Cetraria islandica),

• prawoślaz lekarski (Althaea officinalis) - korzeń i liść,

• len zwyczajny (Linum usitatissimum) - nasienie,

• podbiał pospolity (Tussilago farfara),

• dziewanna wielkokwiatowa (Verbascum densiflorum) - kwiat,

• babka zwyczajna (Plantago major),

• babka lancetowata (Plantago lanceolata),

• babka płesznik (Plantago psyllium) - nasienie,

• kozieradka pospolita (Trigonella foenum) - nasienie,

• pigwa (Cydonia oblonga) - nasienie,

• lipa drobnolistna (Tilia cordata) - kwiatostan,

• Agar (surowiec stanowi wysuszona galareta (żel), otrzymana z różnych gatunków glonów rodzaju Gelidium Lamouroux, zwłaszcza G. Amansii L. z rodziny Gelidiaceae, rzędu Nemalionales, klasy Rodophyta, typu Algae. Do otrzymywania agaru używa się jeszcze innych krasnorostów, jak Gracilaria lichenoides Greville, Eucheuma spinosum Agardh oraz Gelidium cartilagineum Gail. Najważniejszym zastosowaniem agaru jest produkcja podłoży do hodowli bakteryjnych. Stosowany jako środek łagodnie przeczyszczający - Neonormacol^®),

• Carragen (surowiec stanowią plechy Chondrus crispus Stackhouse lub Gigartina mamillosa J. G. Agardh z rodziny Gigartinaceae, rzędu Gigartinales, klasy Rodophyta, typu Algae. Jest surowcem śluzowym, powlekającym i osłaniającym).

Przykładami roślin (drzewa) zawierających gumy są:

• Acacia senegal - Gummi arabicum),

• Astragalus gummifer - Tragacantha - guma tragankowa),

• Sterculia urens - Karaya (indyjska tragakanta).

Oleje tłuste

I. Tłuszcze stałe stosowane w farmacji.

1. Olej kakaowy (Oleum Cacao).

- syn.: masło kakaowe (Butyrum Cacao),

- otrzymywany przez wyciskanie na ciepło liścieni nasion kakaowca Theobroma cacao.

II. Oleje schnące.

1. Olej lniany (Oleum Lini).

- otrzymywany przez wyciskanie na zimno lnu zwyczajnego Linum usitatissimum.

2. Olej makowy (Oleum Papaveris).

- otrzymywany z nasion maku lekarskiego Papaver somniferum - praktycznie nie zawierają alkaloidów.

III. Oleje półschnące.

1. Olej arachidowy (Oleum Arachidis).

- otrzymywany z pozbawionych łupiny nasiennej orzeszków ziemnych Arachid hypogaea przez wyciskanie na zimno, następnie na ciepło, a czasem także przez ekstrakcję.

2. Olej rzepakowy (Oleum Rapae).

- otrzymywany z dojrzałych nasion rzepaku Brassica napus,

- olej zawiera zmienne ilości glicerydów toksycznego kwasu erukowego powodującego stłuszczenie narządów miąższowych miąższowych uszkodzenie mięśnia sercowego - blokuje w sercu mitochondrialne enzymy utleniania kwasó tłuszczowych.

3. Olej sezamowy (Oleum Sezami).

- otrzymywany z nasion Sezamum indicum.

4. Olej bawełniany (Oleum Gossypi).

5. Olej sojowy (Oleum Sojae).

- otrzymywany z nasion słonecznika Helianthus annuus.

6. Olej słonecznikowy (Oleum Helianthi).

- otrzymywany z nasion soi Glycine soja.

7. Olej krokosza barwierskiego (Oleum Carthami).

- otrzymywany z krokosza barwierskiego Carthamus tinctorius.

IV. Oleje niewysychające.

1. Olej oliwkowy (Oleum Olivarum).

- otrzymywany z drzew oliwkowych Olea europaea.

2. Olej migdałowy (Oleum Amygdalarum).

- otrzymywany z nasion migdałowca Prunus dulcis.

V. Oleje o specjalnym znaczeniu leczniczym.

1. Olej rącznikowy (Oleum Ricini).

Przykładem jest Oleum Ricini (olej rycynowy), olej wytłaczany (wytłaczanie na zimno jąder nasiennych, jak najdokładniej pozbawionych powłoki nasiennej; wyciśnięty olej wygotowuje się z wodą celem rozkładu enzymu lipazy i trującej toksalbuminy rycyny oraz oddzielenia wszystkich zanieczyszczeń) z nasion Ricinus communis (Rącznik pospolity), powszechnie znany środek przeczyszczający, który ponadto można stosować zewnętrznie do smarowania w stanach zapalnych skóry (łojotokowe zapalenie skóry), podrażnieniu promieniami słonecznymi, lekkich oparzeniach, podrażnieniach skóry, świądzie skóry, trądziku, w nadmiernym wysuszeniu skóry, w okulistyce w zapaleniu brzegu powiek.

Wszystkie części rącznika (a szczególnie nasiona!) są śmiertelnie trujące. Zawarta w roślinie rycyna (nie mylić z potoczną nazwą oleju rycynowego!) - toksyna aglutynująca erytrocyty oraz liczne enzymy proteolityczne i lipolityczne działają podobnie do jadu żmii - nie wolno doustnie przyjmować jakichkolwiek części tej rośliny, z wyjątkiem oleju rycynowego kupionego w aptece!

Kilka spożytych nasion może wywoła u dzieci śmiertelne zatrucie!

Przykłady preparatów zawierających olej rycynowy:

Oleum Ricini^® -płyn; Laxans.

S: Preparat zawiera olej tłoczony z nasion rącznika.

Dz: Po rozpadzie oleju rycynowego uwalnia się kwas rycynolowy, który ulega stopniowemu zmydlaniu do mydeł sodowych i potasowych. Kwas i mydła drażnią jelita, wzmagają ruchy perystaltyczne jelita cienkiego przy jednoczesnym zahamowaniu perystaltyki jelita grubego. Wywołują lekkie przekrwienie ścian jelita, zwiększają przenikanie wody przez ściany jelita. Wypróżnienie następuje po około 2-3 h. Stosowany zewnętrznie działa osłaniająco i przeciwzapalnie.

W: Jednorazowo w uporczywych zaparciach, zatruciach pokarmowych. Zewnętrznie w postaci 5-10% maści na skórę w przypadku łojotokowego zapalenia skóry, oparzeń, nadmiernego wysuszenia skóry.

Dz.niep.: Nawet w dawkach leczniczych drażni jelito cienkie i wywołuje przekrwienie jelita grubego i narządów miednicy mniejszej.

I: Nie stosować z olejkami - wzmaga wchłanianie toksycznych składników olejków.

D: Jednorazowo: dzieci - 0,5 łyżki stołowej; dorośli - 1-1,5 łyżki popijając kawą, mlekiem lub herbatą.

2. Olej wątłuszowy - tran (Oleum Jecoris Aselli).

- otrzymywany z wątroby wątłusza (dorsza) Gadus morrhua.

3. Olej czolmugrowy (Oleum Chaulmoograe).

4. Olej krokoszowy (Oleum Carthami).

5. Olej wiesiołkowy (Oleum Oenotherae (Onagrae))

- otrzymywany z nasion różnych gatunków wiesiołka.

Olejki eteryczne

Surowce olejkowe są bardzo wrażliwe na temperaturę - celowe jest przechowywanie w stanie nie rozdrobnionym, w niskiej temperaturze i ciemności.

Są to lotne, aromatyczne, zawierające głównie terpeny, ciecze występujące w wielu roślinach. Po podaniu doustnym są częściowo wydalane drogą oddechową. Działają drażniąco na błonę śluzową oskrzeli, zwiększając wydzielanie bardziej płynnego śluzu. Działają również słabo odkażająco i odwadniająco. Olejki eteryczne najskuteczniej działają w postaci wziewnej - najczęściej stosuje się 5-10 kropli mieszaniny olejków eterycznych na szklankę wrzącej wody do wdychania przez 10 min.. Wykorzystuje się ich właściwości spazmolityczne, wiatropędne, antybakteryjne, przeciwzapalne, przeciwbólowe, żółciopędne i żółciotwórcze.

Skład olejków bywa dość złożony. Przykładami związków wchodzących w skład olejków są: chamazulen, cineol, borneol, limonen, tujon, kariofylen, α- i β-pinen, 1-limonen, kadinen, felandren, pulegon, alkohol tujol i jego keton tujon, seskwiterpeny, gorzkie seskwiterpenowe laktony - absyntyna, anabsyntyna, artabsyntyna, prochamazulenogen, anetol (zapach anyżu, słodkawy smak), fenchon (ciecz gorzka o zapachu kamforowym), fenchen, aldehyd, kwas i keton anyżkowy, metylochawikol, safrol, kamfora, kamfen, dipenten, guriunen, związki seskwiterpenowe, cholina, wolne kwasy organiczne, mentol i jego estry, menton, piperiton, estry jasmonu i pulegonu, farnezol - alkohol seskwiterpenowy, geraniol, eugenol, kariofilen, γ-kadinen, azulenogenne pochodne gwajalu: kessen, kessoglikol, kwas izowalerianowy, kwas α-oksyizowalerianowy, mrówkowy, octowy, estry eugenolu, kwas walerenowy, walerenal, niebieski azulen.

W skład licznych preparatów wchodzą takie olejki jak: Oleum Anisi, Oleum Calami, Oleum Carvi, Oleum Coriandri, Oleum Chamomillae, Oleum Foeniculi, Oleum Menthae piperitae, Oleum Millefolii, Oleum Pini, Oleum Eucalypti, Oleum Terebinthini, Oleum Thymi.

A) Przykłady preparatów zawierających olejki eteryczne, stosowanych w chorobach górnych dróg oddechowych:

Sirupus Pini compositus^® (syrop sosnowy złożony) - S: Extractum Pini fluidum, Extr. Chelidonii fluidum, Tinct. Foeniculi, Calcium lacticum, Codeinum phosphoricum, Acidum phosphoricum,

Sirupus Thymi compositus^® (syrop tymiankowy złożony) - S: Extr. Thymi fluidum, Ammonium hydricum (amoniak), Thymolum, Ammonium bromatum, Sirupus simplex, Aethanolum 95%,

Sirupus Tussipini^® - S: płynny wyciąg sosnowy, płynny wyciąg z glistnika, nalewka z kopru włoskiego, mleczan wapnia, fosforan kodeiny, kwas ortofosforowy,

Sirupus Tussipini D^® - S: płynny wyciąg sosnowy, płynny wyciąg z glistnika, nalewka z kopru włoskiego, mleczan wapnia, fosforan kodeiny, kwas ortofosforowy, nie więcej niż 9% obj. etanolu,

Tussipect^® - S: amoniak, chlorowodorek efedryny, wyciąg tymiankowy płynny, wyciąg z korzenia pierwiosnka, kwas benzoesowy, saponiny,

Pectosol^® - S: wyciąg płynny z: Rad. Inulae, Lichen islandicus, Rad. Saponariae, Herba Hyssopi, Herba Thymi; 10,0% Glycerolum,

Pektosan nr 13^® - S: korzeń omanu, liść szałwi, liść podbiału, owoc kminku, korzeń prawoślazu,

Pulmosan nr 17^® - S: ziele rdestu ptasiego i skrzypu, kwiat krwawnika, ziele i korzeń mniszka, kwiat słonecznika.

Neopektosan nr 18^® - S: liść szałwi, liść podbiału, korzeń prawoślazu, owoc kminku, ziele tymianku,

B) Przykłady preparatów, w skład których wchodzi mentol: Algorhin^® - krople do nosa, Balsamum Mentholi compositum^® - maść, Ben-Gay^® - maść, - balsam, Cetix^® - sztyft, Cetix-Plus^® - sztyft, Gargarin^® - proszek, Naproxen żel^® - żel, Neo-Aesculan^® - żel, Neo-Angin^® - tabl. do ssania, Puder płynny^® - płyn, Puder płynny wysuszający^® - zawiesina, Puder płynny z anestezyną^® - puder, Pudroderm^® - puder w płynie, Sachol^® - płyn, Septolete^® - pastylki, Traumentol^® - żel, Unguentum Acidi borici cum Mentholo^® - maść, Variderm^® - maść, WICK^® - cukierki, WICK Zitrone Plus^® - cukierki.

Balsamum Mentholi compositum^® prep. złoż. (Menthol, Methyl salicylate); Rubefaciens, Analgeticum.

S: Maść zawierająca w 100 g: 2,5 g mentolu, 20 g salicylanu metylu.

Dz: Działa miejscowo: rozszerzająco na naczynia krwionośne, przeciwświądowo, przeciwbólowo, przeciwzapalnie. Wykazuje działanie bakteriobójcze, powoduje miejscowe podrażnienie zakończeń nerwowych, działa silnie rozgrzewająco. Zawarty w preparacie mentol jest lewoskrętnym alkoholem terpenowym otrzymywanym z olejku miętowego. Mentol wpływa drażniąco na zakończenia nerwów czuciowych, wywołując wrażenie zimna, zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych.

W: Do stosowania miejscowego w bólach mięśniowych i stawowych, nerwobólach, zapaleniach korzonków nerwowych, tzw. bólach krzyża.

P/w: Nie stosować na uszkodzoną skórę. Nie stosować u dzieci.

Dz.niep.: Może powodować ból głowy, przekrwienie spojówek. Zastosowany u dzieci może spowodować ślinotok, silny wyciek wydzieliny z nosa, skurcz krtani i zgon z powodu niedotlenienia.

D: Miejscowo, u dorosłych: bolące miejsce nacierać niewielką ilością maści, nałożyć ciepły opatrunek. Stosować 1-3 razy dziennie.

C) Przykłady preparatów, w skład których wchodzi kamfora: Acne sulph^® - emulsja R i C, Algorhin^® - krople do nosa, Balsam Apireum^® - balsam, Capsiplex^® - maść, Cetix^® - sztyft, Cetix-Plus^®, Dernilan^® - maść, Linimentum saponato-camphoratum^® - płyn, Maść przeciw odmrożeniom^® - maść, Neo-Capsiderm^® - maść, Oleum camphoratum^® - płyn, Pulmex^® - maść, Traumentol^® - żel, Unguentum camphoratum^® - maść, Unguentum contra congelationem^® - maść, Viprosal^® B - maść, Żel z żywokostu^® - żel.

Cetix^® prep. złoż. (Camphor,  Menthol); Desinficiens, Antiphlogisticum.

S: Sztyft Cetix zawiera mentol, kamforę, olejek eukaliptusowy. Sztyft Cetix-Plus zawiera mentol, kamforę, olejek eukaliptusowy, olejek sosnowy, salicylan metylu.

Dz: Sztyft do nosa łagodzący dolegliwości stanów kataralnych - zmniejsza obrzęk błon śluzowych, miejscowo znieczula, ma słabe działanie odkażające. Mentol rozszerza naczynia krwionośne, powoduje uczucie oziębienia, po którym następuje miejscowe znieczulenie. Kamfora drażniąc błonę śluzową powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i tym samym ułatwia wchłonięcie wysięków. Docierając do zakończeń nerwów czuciowych poraża je działając jak środek przeciwbólowy. Olejki eteryczne słabo drażnią błonę śluzową działając synergicznie z kamforą, odświeżają i orzeźwiają.

W: Nieżyty górnych dróg oddechowych, pomocniczo w anginie i grypie.

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować u niemowląt i małych dzieci.

Dz.niep.: Mentol u niemowląt i małych dzieci może wywołać odruchowy skurcz nagłośni.

D: Kilka razy dziennie inhalować kolejno oba przewody nosowe.

Dernilan^®

S: alantoina, amid kwasu nikotynowego, kwas salicylowy, kamfora, gliceryna, euceryna, wazelina biała, nipagina, woda.

Dz: gojące, przeciwzapalne, przyspieszające ziarninowanie, keratolityczne.

W: bolesne, głębokie pęknięcia zgrubiałego i zrogowaciałego naskórka, pielęgnacja skóry stóp i rąk.

D: 1-4 razy dz. zewnętrznie.

Oleum camphoratum^®; Rubefaciens.

S: Preparat stanowi 10% roztwór kamfory w oleju rzepakowym.

Dz: Działa drażniąco i rozgrzewająco.

W: Zewnętrznie w bólach mięśniowych i stawowych.

D: Wcierać w bolesne miejsca.

D) Przykłady preparatów zawierających cyneol:

Soledum^®; Expectorans.

S: 100 g balsamu zawiera 15,0 g, 1 kaps. zawiera 100,0 mg cyneolu.

Dz: Cyneol, główny składnik olejku eukaliptusowego wywiera działanie rozluźniające śluz, wykrztuśne, rozkurczające i hamujące proces zapalny. Przenikając do układu oddechowego ułatwia odkrztuszanie, poprawia wentylację płuc, łagodzi męczący kaszel i ułatwia swobodne oddychanie.

W: Ostre i przewlekłe stany zapalne dróg oddechowych, infekcje grypowe, przeziębienia z kaszlem i katarem. Ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli. Zapalenie zatok nosowych i gardła.

P/w: Balsamu nie należy stosować w odrze i ospie wietrznej oraz u niemowląt do 6 m.ż. U niemowląt i małych dzieci nie nakładać balsamu w obrębie twarzy, a szczególnie nosa.

Dz.niep: Możliwe reakcje nadwrażliwości.

I: Cyneol indukuje układ enzymatyczny w wątrobie, dlatego w przypadku stosowania kapsułek działanie innych leków może być osłabione i/lub skrócone.

D: Balsam: wcierać po 5-15 kropli w klatkę piersiową i plecy 2-4 razy dziennie; u niemowląt (powyżej 6 m.ż.) i małych dzieci wystarczy 5-10 kropli 1-2 razy dziennie. Do inhalacji 15-20 kropli zalać gorącą wodą w dołączonym inhalatorze. Nie należy inhalować niemowląt. Kąpiel - jako dodatek - około 10-20 kropli na około 20 l wody. Kapsułki: Dorośli i dzieci powyżej 10 r.ż. 1 kaps. 3 razy dziennie, dawkę można zwiększyć do 1-2 kaps. 4 razy dziennie, leczenie podtrzymujące 1 kaps. 2 razy dziennie. Kapsułki należy połykać bez rozgryzania, najlepiej podczas posiłków popijając płynem.

Flawonoidy

Surowce flawonoidowe są wrażliwe na światło, utlenianie i czynniki hydrolizujące.

Wykazują działanie spazmolityczne, niektóre wiążą szkodliwe produkty przemiany materii, wzmacniają naczynia włosowate, hamują syntezę prostaglandyn przez hamowanie utleniania kwasu arachidonowego. Przykładami są: poch. kwercytyny (hyperozyd, izokwercytyna, rutozyd, naftodwuantrony (hypercyna - czerwony barwnik, pseudohypercyna)), rutyna (glikozyd flawonowy zaliczany do grupy witamin P (3-ramnoglukozyd 3,3',4',5,7-pentahydroksyflawonu) - zmniejsza kruchość i łamliwość oraz przepuszczalność naczyń włosowatych na skutek hamowania hialuronidazy i autooksydacji adrenaliny i kwasu askorbowego), rutozyd, kwercetyna, kamferol, akacentyna. Występują w znacznych ilościach w lukrecji gładkiej (Glycyrrhiza glabra), kocankach piaskowych (Helichrysum arenarium), dziurawcu zwyczajnym (Hypericum perforatum), rdeście ptasim (Polygonium aviculare), fiołku trójbarwnym (Viola tricolor), mniszku lekarskim (Taraxacum officinale), rucie zwyczajnej (Ruta graveolens),

Przykłady preparatów zawierających rutozyd (rutynę): Anavenol^® -draż., Rutina^® - draż. (0,02 g), Rutinoscorbin^® - tabl. powl., Rutisol^® - krople, Rutovit^® C - draż., Scorbolamid^® - draż., Venacorn^® - draż., - płyn, Venescin^® - draż., Venoruton^® - trokserutyna (jest mieszaniną o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów, z których najaktywniejszy jest mono-o(β-hydroksyetylo)-4'-rutozyd).

Anavenol^®; prep. złoż. (Dihydroergocristine mesylate, Rutoside); Vasodilatans.

S: 1 draż. zawiera 0,5 mg metanosulfonianu dihydroergokrystyny, 1,5 mg eskuliny i 30 mg rutyny.

Dz: Preparat złożony zawierający dihydroergokrystynę o działaniu zmniejszającym napięcie mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych co prowadzi do ich rozszerzenia, spadku ciśnienia tętniczego i powoduje poprawę przepływu przez tkanki, w tym przez krążenie mózgowe oraz eskulinę i rutynę o działaniu przeciwobrzękowym, przeciwzapalnym, i uszczelniającym ściany naczyń włosowatych. Rozszerza naczynia obwodowe, usprawnia krążenie i redukuje zastój żylny. Dihydroergokrystyna może przechodzić przez łożysko i do mleka matki.

W: W chorobach naczyń krwionośnych np. w chromaniu przestankowym, w zaburzeniach krążenia mózgowego, w zapobiegawczym leczeniu migreny między napadami, w leczeniu żylaków, w niewydolności układu żylnego, w owrzodzeniach podudzi, w zakrzepowym zapaleniu żył, w zastoinach żylnych, w zaburzeniach krążenia żylnego pod opatrunkiem gipsowym (w sytuacji gdy opatrunek gipsowy wydaje się być za ciasny, uwiera, kończyna zaczyna pobolewać, wystające części kończyny (np.: palce) są zimne, sine itd. należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza celem zdjęcia opatrunku gipsowego!).

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu, ciąża, laktacja, znacznego stopnia niedociśnienie, choroby mięśnia sercowego, niewydolność krążenia, choroba wrzodowa.

Dz.niep: Nudności, wymioty, bradykardia, spadki ciśnienia tętniczego, odczyny alergiczne.

D: Doustnie: początkowo 2 draż. 3 razy dziennie przez 7-10 dni, następnie 1 draż. 3 razy dziennie przez 2-3 miesiące.

Rutina^®; Rutoside; Vasoprotectivum.

D: Rutozyd (rutyna) należy do glikozydów flawonowych. Wywiera działanie ochronne na naczynia krwionośne. Wzmacnia ściany naczyń włosowatych, zmniejsza ich przepuszczalność i zapobiega krwawieniom.

W: Nadmierna przepuszczalność i łamliwość naczyń krwionośnych, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, retinopatia cukrzycowa. Pomocniczo w nadciśnieniu tętniczym, miażdżycy, krwiomoczu, chorobach uczuleniowych (pokrzywka, katar sienny).

I: Nasila działanie kwasu askorbinowego.

D: Dorośli doustnie 1-2 draż. 3 razy dziennie. W razie potrzeby można dawkę zwiększyć do 6 draż. 4 razy dziennie. Dzieci 3-12 m.ż. 1 draż. 1-2 razy dziennie, 2-18 r.ż. 1 draż. 3-4 razy dziennie.

Rutinoscorbin^®; prep. złoż. (Ascorbic acid, Rutoside); Vasoprotectivum, Vitaminum.

S: 1 tabl. powl. zawiera 0,025 g rutozydu i 0,1 g kwasu askorbinowego.

Dz: Lek o skojarzonym działaniu glikozydu flawonowego rutyny i witaminy C. Rutyna wzmacnia ściany naczyń włosowatych i zapobiega krwawieniom; wraz z witaminą C zwiększa odporność na zakażenia i nasila skuteczność witaminy C, opóźniając jej utlenianie.

W: Nadmierna kruchość i przepuszczalność naczyń włosowatych, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, choroby uczuleniowe, retinopatie cukrzycowe, zapobiegawczo i leczniczo w przeziębieniach i grypie.

I: Nasila działanie i toksyczność sulfonamidów (m.in. możliwość krystalurii).

D: Dorośli doustnie zapobiegawczo 2 razy dziennie po 1-2 draż.; leczniczo 3-4 razy dziennie po 1-2 draż. (maksymalnie 4 razy dziennie po 3 draż. podczas posiłku). Dzieci od 2 r.ż. 2-4 draż. dziennie w 2-4 dawkach podzielonych.

Rutisol^®; Vasoprotectivum.

S: Preparat zawiera alkoholowo-wodny wyciąg z suchego ziela gryki standaryzowany na zawartość rutozydu.

Dz: Rutozyd zaliczany jest do grupy witaminy P. Zmniejsza kruchość i przepuszczalność włosowatych naczyń krwionośnych. Przedłuża działanie witaminy C. Obserwowane jest także działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie naczyń, moczopędne i żółciopędne.

W: Stany chorobowe przebiegające z uszkodzeniem oraz ze zwiększeniem kruchości i przepuszczalności naczyń: w krwotocznych skazach naczyniowych; w krwiomoczu spowodowanym kłębuszkowym zapaleniem nerek; w okulistyce - w retinopatiach z krwawieniami z siatkówki i naczyniówki oka w związku z cukrzycą, jaskrą, nadciśnieniem; w dermatologii - w wyprysku, łuszczycy, przewlekłej pokrzywce. Także w zapaleniu dziąseł u kobiet ciężarnych.

D: Przyjmować 3 razy dziennie po łyżeczce preparatu w niewielkiej ilości wody. Wskazane jest stosowanie równocześnie kwasu askorbinowego, który zwiększa działanie preparatu.

Rutovit^® C; prep. złoż. (Ascorbic acid, Rutoside); Vasoprotectivum, Vitaminum.

S: 1 draż. zawiera 0,025 g rutozydu i 0,1 g kwasu askorbinowego.

Scorbolamid^®; prep. złoż. (Ascorbic acid, Rutoside, Salicylamide); Antiphlogisticum, Analgeticum, Antipyreticum.

S: 1 draż. zawiera: 300 mg salicylamidu, 100 mg kwasu askorbinowego, 5 mg rutozydu.

Dz: Główny składnik preparatu - salicylamid wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe w mechanizmie hamowania cyklooksygenazy prostaglandynowej oraz słabe działanie uspokajające i hipotensyjne. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, nie wiąże się z białkami osocza, nie jest hydrolizowany do kwasu salicylowego. Ulega szybkiej inaktywacji w wątrobie; wywołuje indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby. Efekt terapeutyczny (przeciwbólowy) pojedynczej dawki trwa około 1 h. Wydalany z moczem (sulfo- i glukuroniany). Uważa się, że ma silniejsze działanie od kwasu acetylosalicylowego i jest nieco mniej toksyczny. Rutozyd (glikozyd flawonowy z grupy witamin P) zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych i poprawia ich odporność mechaniczną przez hamowanie oksydazy askorbinowej i wydłużenie działania witaminy C, inaktywację hialuronidazy i hamowanie enzymatycznego rozkładu noradrenaliny i adrenaliny. Działa też słabo spazmolitycznie na mięśnie gładkie naczyń (bez klinicznie uchwytnego spadku ciśnienia tętniczego), poprawia siłę skurczów mięśnia sercowego i zwiększa pojemność minutową serca, działa nieznacznie żółciopędnie i moczopędnie. Opisane działanie rutozydu pojawia się wyraźnie przy dawkach znacznie wyższych niż zawarta w składzie preparatu. Zawarta w preparacie witamina C jest niezbędna do wystąpienia działania rutozydu oraz uzupełnia niedobory tej witaminy w organizmie często występujące w przebiegu chorób przeziębieniowych. W składzie preparatu wykorzystano działanie poszczególnych składników: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i zmniejszające przepuszczalność i łamliwość naczyń krwionośnych.

W: Przeziębienia, nieżyty górnych dróg oddechowych, stany gorączkowe.

P/w: Ze względu na zawartość salicylamidu: czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na salicylany, skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (np. w cukrzycy, mocznicy, tężyczce), chorzy z polipem nosa. Ostrożnie stosować u chorych z niewyrównaną niewydolnością krążenia, w astmie, niewydolności nerek i poważnych schorzeniach wątroby, przy jednoczesnym leczeniu sulfonamidami. Nie stosować u leczonych doustnymi preparatami przeciwcukrzycowymi z grupy sulfonylomocznika i z lekami przeciwkrzepliwymi. Ostrożnie i po konsultacji z lekarzem stosować w czasie ciąży i karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania salicylanów u dzieci i młodzieży w przebiegu ospy wietrznej i grypy, a w przebiegu innych chorób gorączkowych u dzieci i młodzieży wskazania do podania salicylanów muszą być ustalone przez lekarza ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zagrażającego życiu zespołu Reye'a.

Dz.niep: W trakcie leczenia mogą wystąpić: pocenie się, szum w uszach, nudności, wymioty, zawroty głowy, zmiany skórne pod postacią rumienia lub pokrzywki, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaostrzenie (nawrót) choroby wrzodowej, zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone krwawienia miesiączkowe, bóle w nadbrzuszu, senność i zawroty głowy. Przy większych dawkach lub przewlekłym stosowaniu: przyspieszenie oddechu, niewydolność krążenia, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, stany zamroczenia, pobudzenia, omamy, drgawki.

I: Zawarty w preparacie salicylamid działa synergicznie z innymi lekami przeciwzapalnymi, przeciwgorączkowymi i przeciwbólowymi. Potęguje działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, przeciwcukrzycowych, przeciwgruźliczych (PAS), penicylin, sulfonamidów. Stosowanie łącznie z kortykosteroidami zwiększa ryzyko wystąpienia działań ubocznych ze strony przewodu pokarmowego. Powoduje retencję moczanów, osłabia działanie metindolu (NLPZ - indometacyna). Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego.

D: Dorośli: zazwyczaj 1-2 draż. 3 razy dziennie. Drażetki przyjmować doustnie, bezpośrednio po posiłku.

Venacorn^®; prep. złoż. (Dihydroergocristine mesylate, Rutoside); Vasoprotectivum.

S: 1 draż. lub 1 ml płynu zawiera 0,5 mg metanosulfonianu dihydroergokrystyny, 1,5 mg eskuliny, 30 mg rutyny.

Venescin^®; prep. złoż. (Aescine, Aesculus hippocastanum extract, Rutoside); Venoprotectivum.

S: 1 draż. zawiera: 0,0005 g Aesculinum; 0,015 g Rutinum; 0,025 g Extractum ex Semen Hippocastani siccum.

Dz: Zmniejsza nadmierną przepuszczalność i łamliwość naczyń krwionośnych. Działa przeciwzapalnie, przeciwalergicznie i przeciwobrzękowo.

W: Stany przebiegające ze zwiększoną łamliwością naczyń, przewlekła niewydolność żylna, guzki krwawnicze.

D: 1-2 draż. 3 razy dziennie przed posiłkiem.

Witaminy

Witaminami nazywamy niezbędne dla rozwoju i prawidłowej czynności organizmu związki organiczne, które muszą być dostarczane w pożywieniu, gdyż organizm w zasadzie ich nie syntezuje (wyj. witamina D). Witaminy, łącznie z hormonami i enzymami, zaliczane są do grupy biokatalizatorów.

Choroby spowodowane brakiem odpowiednich ilości witamin w środowisku wewnętrznym organizmu nazywa się hipowitaminozami (niedobór) lub awitaminozami (brak). Niedobór witamin mogą wywoływać następujące przyczyny:

• niedostateczny dowóz z pożywieniem

• niedostateczne wchłanianie z przewodu pokarmowego

• niemożność wykorzystania (np.: antywitaminy - związki chemiczne, które blokują miejsca fizjologicznego działania witamin w tkankach i narządach, uniemożliwiając ich działanie np.: dikumarol (antykoagulant, pochodna hydroksykumaryny) ↔ witamina K; choroby i uszkodzenia wątroby)

• niedostateczne dostarczanie niektórych witamin przez drobnoustroje przewodu pokarmowego (antybiotykoterapia)

• zwiększone zapotrzebowanie.

Niektóre witaminy podawane w nadmiarze mogą również wywołać stany patologiczne, określane mianem hiperwitaminoz (nadmiar).

Witaminy podzielono ze względu na rozpuszczalność na dwie grupy:

1. witaminy rozpuszczalne w tłuszczach (A, D, E, K i F)

2. witaminy rozpuszczalne w wodzie (witaminy grupy B, witamina C i P).

Witamina A (retinol, akseroftol)

Witamina A występuje w większych ilościach w wątrobie, zwłaszcza wątrobie ryb, mleku, maśle i jajach. Mleko kobiece zawiera dwa razy więcej witaminy A niż mleko krowie.

U ludzi podstawowym źródłem witaminy A jest prowitamina A, czyli β-karoten. Jest on oprócz innych prowitamin (α-karoten i γ-karoten) bardzo rozpowszechniony w przyrodzie. Występuje w większych ilościach w marchwi, owocach cytrusowych oraz zielonych warzywach. Pod wpływem karotenazy następuje podział jednej cząsteczki β-karotenu na dwie cząsteczki witaminy A. Reakcja ta przebiega głównie w ścianie jelit i w wątrobie.

Dzienne zapotrzebowanie na witaminę A wynosi ~ 500 j.m. Należy pamiętać, że w przypadku prowitamin A ilość ta powinna być większa, gdyż tylko około połowa wprowadzonego karotenu wchłania się i metabolizuje do witaminy A. Podczas ciąży i karmienia piersią zwiększa się zapotrzebowanie na witaminę A.

Pochodnymi witaminy A są retinoidy stosowane w leczeniu zaburzeń keratynizacji i w trądziku.

Obok witaminy A (A₁) istnieje witamina A₂ (dehydro-3-retinol) mająca właściwości zbliżone do witaminy A₁. Witamina A₂ nie jest stosowana w lecznictwie.

A) Przykłady preparatów witaminy A: Beta Karoten^® - kaps. (0,006 g), Beta-Karoten^® 10 mg - tabl. (0,01 g), Beta-Karoten E^® - tabl. (betakaroten, tokoferol), Betavit^® - tabl. powl. (0,006 g), Naturalny Beta Karoten^® - tabl. (0,02 g), Multi-Tabs z beta-karotenem^® - tabl. powl., Strix^® - tabl., Vitaminum A^® - kaps. (12 000 j.m.), Vitaminum A^® - roztwór (50 000 j.m./1 ml), Witamina A^® - kaps., Aksoderm^® - maść, Dermosavit^® - maść, Dermovit A^® - maść, Maść ochronna witaminowa^® - maść, Maść ochronna z witaminą A^® - maść, Maść witaminowa gojąca^® - maść, Maść witaminowa ochronna^® - maść, Maść z witaminą A^® - maść, .

Beta-Karoten^®

S: 1 kaps. zawiera 6 mg β-karotenu.

Dz: β-karoten jest jednym z izomerów karotenu, prekursorem witaminy A. Działa fotoochronnie; wywołując przebarwienie skóry, nasila produkcję pigmentu i nie dopuszcza do penetrowania przez skórę promieni ultrafioletowych. Dzięki swym właściwościom antyoksydacyjnym wiąże wolne rodniki, przez co wywiera działanie ochronne na komórki. Preparat działa przeciwmiażdżycowo, zapobiega niedowidzeniu zmierzchowemu, nadmiernej suchości i rogowaceniu skóry, stanom zapalnym błon śluzowych. W organizmie ulega przekształceniu w witaminę A, która bierze udział w procesie wzrostu organizmu, różnicowaniu komórek nabłonka, syntezie rodopsyny (chromoproteina, barwnik wzrokowy).

Część spożytego β-karotenu jest magazynowana w tkance tłuszczowej, stanowiąc materiał zapasowy do syntezy witaminy A w razie jej niedoboru. Nadmiar jest wydalany z kałem, nie stwarzając niebezpieczeństwa hiperwitaminozy A.

W: Hipowitaminoza i awitaminoza A, ślepota zmierzchowa, choroby skóry z nadmiernym rogowaceniem naskórka, pokrzywka świetlna, pielęgnacja włosów (łojotok, łysienie plackowate), przewlekłe nieżyty dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, profilaktyka miażdżycy i niektórych nowotworów (wiele nowotworów wywodzi się z nabłonka), geriatria.

P/w: Hiperwitaminoza A, ciężka niewydolność nerek lub wątroby, dzieci do 4 r.ż. Nie podawać dużych dawek w ciąży i okresie karmienia piersią. Podczas leczenia i na 2 tyg. przed jego rozpoczęciem nie należy przyjmować preparatów zawierających witaminę A.

Dz.niep: Po dużych dawkach - zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

D: Dorośli doustnie 1-2 kaps. dziennie. Dzieciom 4-12 r.ż. preparat podaje się po konsultacji z lekarzem.

Vitaminum A^® 

S: 1 kaps. zawiera 12000 j.m. retinolu.

D: Retinol, rozpuszczalna w tłuszczach witamina niezbędna dla wzrostu organizmu, różnicowania i czynności tkanki nabłonkowej skóry i błon śluzowych. Działa antyoksydacyjnie, wiążąc się z wolnymi rodnikami i wywierając działanie ochronne na komórki. Odgrywa ważną rolę w procesie tworzenia rodopsyny, barwnika decydującego o zdolności widzenia o zmierzchu. Bierze udział w metabolizmie białek, węglowodanów, hormonów steroidowych. Wpływa na wydzielanie hormonu tyreotropowego (hamowanie) i unieczynnianie tyroksyny w tkankach (zastosowanie w nadczynności tarczycy). Pobudza aktywność enzymatyczną wątroby.

Wchłanianie witaminy A z przewodu pokarmowego jest zmniejszone u pacjentów z zespołem złego wchłaniania tłuszczów, mukowiscydozą (defekt przenikania chlorków przez błony komórek nabłonka → wytwarzanie ciągnącego się śluzu, który zatyka przewody trzustkowe, oskrzela i inne przewody zewnątrzwydzielnicze gruczołów), uszkodzeniem wątroby lub trzustki, osób stosujących dietę z małą zawartością białka.

Jej niedobór prowadzi do kseroftalmii (zeskórnienie rogówki i spojówki), ślepoty zmierzchowej (kurzej ślepoty), suchości skóry i błon śluzowych → drogi oddechowe (stany zapalne), przewód pokarmowy (biegunka, zaburzenia wydzielania żołądkowego i jelitowego, zmniejszone wydzielanie śliny), opóźniania podziału komórek (zaburzenia wzrostu), zmian degeneracyjnych w kanalikach nasiennych, utrudnienia zagnieżdżenia się jaja w macicy, złuszczania nabłonków układu moczowego (kamica moczowa), porowatości kości (osteoporoza), zaniku miazgi zębowej i zębiny, zaburzeń OUN i uszkodzeń ucha wewnętrznego.

Po wchłonięciu witamina A jest magazynowana w wątrobie (w przypadku braku witaminy w pożywieniu objawy hipowitaminozy nie występują przez kilka miesięcy), a następnie stopniowo uwalniana i transportowana do tkanek po związaniu ze specyficzną α-globuliną. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie. Przenika m.in. przez łożysko (duże dawki są teratogenne) i do mleka matki. T_0,5 wynosi około 9 h. Jest wydalana z moczem i kałem, głównie w postaci retinalu i kwasu retinojowego.

W: Hipowitaminoza i awitaminoza A, niedowidzenie zmierzchowe, kseroftalmia, choroby skóry z nadmiernym rogowaceniem i złuszczaniem naskórka (m.in. rybia łuska, łuszczyca, łojotok, trądzik pospolity), powierzchowne uszkodzenia skóry, przewlekłe stany zapalne dróg oddechowych i przewodu pokarmowego, zaburzenia wchłaniania tłuszczów.

P/w: Hiperwitaminoza A. Nie stosować dużych dawek (powyżej 6000 j.m. dziennie) w ciąży, okresie karmienia piersią i niewydolności wątroby. Podczas leczenia nie stosować innych preparatów zawierających witaminę A.

Dz.niep: Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek objawy hiperwitaminozy A: złe samopoczucie, osłabienie łaknienia, nadmierna pobudliwość lub depresja, świąd i suchość skóry, łamliwość paznokci, zmiany zabarwienia skóry, wypadanie włosów, bóle głowy, powiększenie wątroby i śledziony, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego. U dzieci może dochodzić do zaburzeń wzrostu i przedwczesnego kostnienia nasad. Duże dawki podawane w ciąży działają teratogennie.

I: Cholestyramina (lek zwiększający wydalanie kwasów żółciowych), parafina płynna, neomycyna (antybiotyk aminoglikozydowy) zmniejszają wchłanianie witaminy A z przewodu pokarmowego.

D: Dorośli doustnie leczniczo 12 000 - 100 000 j.m. dziennie. Dzieci leczniczo od 4 r.ż. 12 000 - 24 000 j.m. dziennie.

B) Przykłady preparatów witamina A i E: Vitaminum A + E^® - kaps., Witamina A 12000 + E 70 - kaps., Witamina A 30000 + E 70 - kaps., Beta-Karoten E^® - tabl., Capivit^® A+E.

Vitaminum A + E^®; prep. złoż. (Retinol, Tocopherol)

S: 1 kaps. zawiera 30 000 j.m. witaminy A i 0,07 g witaminy E.

Dz: Preparat złożony, zawierający retinol i tokoferol. Witamina A - patrz Vitaminum A^®.

Witamina E, podobnie jak wit. K wykazuje silne właściwości antyoksydacyjne, zapobiega nadmiernemu utlenianiu witaminy A, lipidów i nienasyconych kwasów tłuszczowych, aktywizuje układy enzymatyczne, oddychanie tkankowe, przemianę węglowodanową, lipidową i białkową, działa ochronnie na komórki wątrobowe. Obie witaminy regulują proces rogowacenia, zwalniają proces starzenia się.

W: Stany niedoboru witaminy A i E, niedowidzenie zmierzchowe, choroby skóry, włosów i błon śluzowych, stany wyczerpania fizycznego i psychicznego, rekonwalescencja, zaburzenia okresu przekwitania, zaburzenia krążenia obwodowego, miażdżyca.

P/w: Hiperwitaminoza A, ciąża, okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować w niewydolności wątroby. Podczas leczenia nie stosować innych preparatów zawierających witaminę A.

Dz.niep: Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek objawy hiperwitaminozy A: patrz Vitaminum A^®.

I: patrz Vitaminum A^®.

D: Doustnie dorośli 1 kapsułka 3-4 razy dziennie po posiłkach.

C) Przykłady preparatów witaminy A w połączeniu z witaminą D: Cod liver oil^® - kaps., Lysi^® -płyn, - kaps., Tran^® - kaps., Tran^® - kaps., Tran z olejem wiesiołkowym^® - kaps., Vitaminum A + D₃^® - kaps., Vitaminum A + D₃^® - roztwór, Alantavit^® - maść (alantoina - pobudza ziarninowanie ran, wit. A, wit. D, euceryna).

Cod liver oil^®; prep. złoż. (Colecalciferol, Retinol)

S: 1 kaps. zawiera 275 mg tranu o zawartości 346 j.m. witaminy A i 35 j.m. witaminy D.

Dz: Zespół łatwo przyswajalnych naturalnych witamin, warunkujących prawidłową czynność organizmu, zwłaszcza w okresie wzrostu i wzmożonego zapotrzebowania. Zawiera czynniki niezbędne między innymi w metabolizmie węglowodanów, białek, przemianie wapniowo-fosforanowej.

W: U dzieci - w celu zapobiegania krzywicy i leczeniu stanów niedorozwoju fizycznego, dla poprawy stanu odpornościowego organizmu.

P/w: Ostrożnie stosować w dużych dawkach w ciąży (teratogenne działanie dużych dawek witaminy A).

Dz.niep: Nie znane, jednak długotrwałe stosowanie bardzo wysokich dawek w porównaniu z dawkami zalecanymi przez producenta może doprowadzić do hiperwitaminozy A i D.

I: Nie należy podawać wraz z cholestyraminą i płynną parafiną, które utrudniają resorpcję preparatu z przewodu pokarmowego.

D: Doustnie 3 razy dziennie 1-2 kaps. podczas posiłków.

Lysi^®; prep. złoż. (Colecalciferol, Retinol, Tocopherol)

S: 1 g roztworu wyciągu z wątroby dorsza zawiera 1000 j. witaminy A, 100 j. witaminy D i 0,3 j. witaminy E. 1 kaps. zawiera 360 j. witaminy A, 60 j. witaminy D.

D: Wyciąg z wątroby dorsza zawierający witaminy A, D i E oraz nienasycone kwasy tłuszczowe. Wykorzystywany w profilaktyce stanów niedoborowych witamin rozpuszczalnych w tłuszczach oraz prewencji chorób krążenia.

W: Krzywica oraz jej zapobieganie, rekonwalescencja po wyniszczających chorobach, zapobieganie miażdżycy.

Dz.niep: Sporadycznie nudności, wymioty, odbijania.

D: Doustnie: niemowlęta do 6 m.ż. - 6-8 kropli/dobę stopniowo zwiększając do 2,5 ml w 6 m.ż., 6-12 m.ż. - 5 ml/dobę, dzieci od 1 r.ż. i dorośli - 5-10 ml/dobę. Kapsułki - dorośli i dzieci powyżej 3 r.ż. 2-3 kaps. dziennie. Stosować rano przed posiłkiem.

Tran^®; (Oleum Jecoris aselli)

S: 1 kaps. zawiera naturalny olej z wątroby dorsza o zawartości 50 mg EPA i 70 mg DHA; 390 j.m. witaminy A, 50 j.m. witaminy D, 0,7 mg witaminy E.

Dz: Zespół łatwo przyswajalnych naturalnych witamin A, D i E, warunkujących prawidłową czynność organizmu, zwłaszcza w okresie wzrostu i wzmożonego zapotrzebowania. Zawiera nienasycone kwasy tłuszczowe obniżające stężenie cholesterolu we krwi.

W: Niedobory witamin A, D i E. Okres wzrostu i dojrzewania - zapobieganie krzywicy, stany zwyrodnienia układu kostnego. Pomocniczo w okresie rekonwalescencji, chorobie wieńcowej.

P/w: patrz Cod liver oil^®.

Dz.niep: patrz Cod liver oil^®.

D: 2-4 kaps. 2 razy dziennie.

Tran z olejem wiesiołkowym^®; prep. złoż. (Oleum Jecoris aselli, Oleum Oenotherae);Vitamina, Antiatheromaticum.

S: 1 kaps. zawiera 175 mg tranu i 175 mg oleju z nasion wiesiołka (Oenothera biennis).

Dz: Preparat zawiera tran bogaty w łatwo przyswajalne witaminy A, D i E oraz olej z nasion wiesiołka.

Witaminy warunkują prawidłową czynność organizmu, zwłaszcza w okresie wzrostu i wzmożonego zapotrzebowania. Tran zawiera ponadto nienasycone kwasy tłuszczowe (DHA i EPA) nie syntetyzowane w organizmie, odpowiedzialne za syntezę substancji biologicznie aktywnych (prostaglandyny, prostacykliny, tromboksany, leukotrieny) oraz obniżające stężenie cholesterolu we krwi.

Olej z nasion wiesiołka zawiera kwasy γ-linolenowy oraz linolenowy warunkujące prawidłową czynność układu krążenia.

W: Wspomagająco w chorobie wieńcowej, nadciśnieniu i miażdżycy w celu zmniejszenia ryzyka powikłań zatorowo-zakrzepowych, w okresie obniżonej odporności organizmu, w przebiegu infekcji wirusowych i bakteryjnych, w wyprysku atopowym.

Dz.niep: Preparat może przedłużać czas krzepnięcia krwi.

D: Doustnie, dorośli 3-4 kaps. dziennie podczas posiłków.

Vitaminum A + D₃^®; prep. złoż. (Colecalciferol, Retinol)

S: 1 kaps. zawiera 2000 j.m. witaminy A i 1000 j.m. witaminy D₃.

Dz: Witamina A: patrz Vitaminum A^® + bierze udział w tworzeniu i kostnieniu struktury kości. Zwiększa odporność na zakażenia. Istnieje zależność między niedoborem witaminy A a tworzeniem się kamieni nerkowych, żółciowych i zwłóknieniem trzustki.

Witamina D₃ ułatwia i reguluje przyswajanie P i Ca w organizmie, działa przeciwkrzywiczo.

W: Zapobieganie krzywicy i niedorozwojowi fizycznemu u dzieci od 2 r.ż. Stany niedoboru witaminy A i D, choroby skóry i błon śluzowych (m.in. łuszczyca, rybia łuska, dermatozy).

P/w: Hiperwitaminoza A i D. Nie stosować w połączeniu z innymi preparatami witaminy A lub D. Nie stosować leczniczo (tylko profilaktycznie) u dzieci.

Dz.niep: Duże dawki, zwłaszcza stosowane przez dłuższy czas, mogą spowodować hiperwitaminozę A i D (zaburzenia żołądkowo-jelitowe, utrata łaknienia, hiperkalcemia, kamica nerkowa i zwapnienia tkanek, suchość tkanek i błon śluzowych, wypadanie włosów, powiększenie wątroby i śledziony).

I: Podczas leczenia nie podawać olejów mineralnych np. parafiny.

D: Dorośli doustnie zazwyczaj 1 kaps. 3 razy dziennie. Dzieci zapobiegawczo - od 2 r.ż. 1 kaps. dziennie. Lek podaje się podczas posiłku.

D) Przykłady preparatów witaminy A w połączeniu z antybiotykiem:

Scaldex^®

S: maść; 25, 100, 250, 500g; bacytracyna (ab. polipeptydowy do stos. msc.), wit. A, wyciąg z kwiatu nagietka i propolisu, olej lniany,

Dz: antyseptyczne, przeciwzapalne, przeciwbólowe, przysp. gojenie, zap. bliznowaceniu,

W: oparzenia term I i II^o, oparzenia chemiczne, odmrożenia, trudno gojące się rany, odleżyny, zmiany troficzne skóry, zmiany ropne i zapalne skóry,

P/w: nie stos. w opatrunkach zamkniętych (okluzyjnych).

Witamina D

Nazwą witaminy D określa się pokarmowe czynniki przeciwkrzywicze. Obecnie rozróżnia się:

• witaminę D₂ (kalcyferol, ergokalcyferol)

• witaminę D₃ (cholekalcyferol)

Obie witaminy działają podobnie - witamina D₃ nieco szybciej. Znane są również czynniki przeciwkrzywicze, które nie znalazły zastosowania praktycznego (witaminy D₄ i D₅). Witaminą D₁ nazywano dawniej zespół czynników przeciwkrzywiczych, który później okazał się mieszaniną kilku związków.

Istnieją dwa źródła witaminy D w ustroju. Może ona powstać endogennie w kościach płodu, łożysku i skórze z 7-dehydrocholesterolu pod wpływem promieniowania UV bądź pochodzić ze spożytych pokarmów (tran, mleko, żółtko jaj, wątroba ryb).

Fizjologiczna rola witaminy D jest związana głównie z jej wpływem na gospodarkę wapniowo-fosforową.

Przykłady preparatów witaminy D i jej analogów: Alphacalcidolum^® - kaps. (0,25 µg; 1,0 µg), Calcijex^® - inj. (0,001 mg/1 ml; 0,002 mg/1 ml), Calcium^® 500D - proszek musujący, Devisol-25^® - krople (1,5 mg/10 ml), Rocaltrol^® - kaps. (0,25 µg; 0,5 µg), Vicalvit^® D - tabl. musujące, Vigantol^® 50 000 - inj. (50 000 j.m./1 ml), Vigantoletten^® -500, -1000 - tabl. (500 j.m.; 1000 j.m.), Vigantol^® roztwór olejowy - krople (20 000 j.m./1 ml), Vitaminum D₃^® - roztwór (15 000 j.m./1 ml), Vitrum^® Calcium + Vitaminum D₃ - tabl. powl., Alantavit^® - patrz wyżej.

Alphacalcidolum^® 

S: 1 kaps. zawiera 0,25 µg lub 1,0 µg α-kalcydolu.

Dz: Analog witaminy D₃ (1-α-hydroksycholekalcyferol). Wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego i ulega w ciągu około 12 h hydroksylacji w wątrobie do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu - najbardziej aktywnego metabolitu witaminy D).

Zwiększa on wchłanianie wapnia i fosforanów z przewodu pokarmowego oraz stężenie wapnia we krwi. T_0,5 wynosi około 24 h. Podanie α-kalcydolu omija etap hydroksylacji cholekalcyferolu, zachodzący w nerkach. Pozwala to na osiągnięcie fizjologicznego działania witaminy D₃ w przypadkach niedoboru aktywności hydroksylazy nerkowej. Niezbędnym warunkiem skuteczności działania preparatu jest sprawna czynność wątroby.

Niedobór witaminy D: krzywica u dzieci (opóźniony wzrost, deformacja kości kończyn, klatki piersiowej, kręgosłupa, miednicy z charakterystycznymi zmianami widocznymi na zdjęciach Rtg., atonia mięśniowa, ogólne osłabienie, zaburzenia psychiczne, zaburzenia smaku), osteomalacja u dorosłych (zwłaszcza ciężarne gdyż płód pobiera witaminę D z organizmu matki).

W: Krzywica i osteomalacja (zmiękczenie kości) niewrażliwa na witaminę D₃, zaburzenia gospodarki wapniowej u chorych z przewlekłą niewyrównaną niewydolnością nerek, osteodystrofia pochodzenia nerkowego, zespoły nerczycowe (białkomocz ponad 3 g/d, hipoproteinemia, obrzęki hipoalbuminiczne, hiperlipoproteinemia ze wzrostem stężenia cholesterolu i triglicerydów), dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami, osteoporoza (zrzeszotnienie kości), wszystkie postacie niedoczynności przytarczyc (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi → tężyczka - witamina D zwiększa stężenie wapnia we krwi; parathormon pobudza reakcję powstawania kalcytriolu z kalcydiolu).

P/w: Hiperkalcemia, kamica nerkowa wapniowa, hiperfosfatemia (z wyjątkiem niedoczynności przytarczyc), hipermagnezemia, ciąża i okres karmienia piersią, hiperkalciuria samoistna (powyżej 200 mg/dobę), profilaktyka i leczenie krzywicy wrażliwej na witaminę D₃.

Dz.niep: Preparat może wywołać lub nasilić hiperfosfatemię oraz spowodować hiperkalcemię.

I: Działanie preparatu mogą osłabiać: barbiturany, kwas acetylosalicylowy, glikokortykosteroidy, cholestyramina i leki przeciwdrgawkowe. Estrogeny mogą nasilać jego działanie. Stosowanie z lekami zobojętniającymi HCl zawierającymi magnez prowadzi do hipermagnezemii.

D: Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 20 kg doustnie 0,25-1 µg/dobę. Dzieci o m.c. poniżej 20 kg: 0,04 µg/kg m.c./dobę. Uwaga. Leczenie rozpoczyna się po oznaczeniu wskaźników gospodarki wapniowo-fosforanowej i czynności nerek. Jako kryteria dobrze dobranej dawki przyjmuje się stężenie wapnia w surowicy krwi w granicach normy i zawartość wapnia w moczu dobowym nie przekraczającą 300-350 mg, przy ilości dobowej moczu do 2000 ml..

Vitrum^® Calcium + Vitaminum D₃; prep. złoż. (Calcium carbonate, Colecalciferol); Vitaminum, Remineralisans.

S: 1 tabl. powlekana zawiera 0,5 g wapnia (w postaci węglanu wapnia z muszli ostryg) i 200 j.m. witaminy D₃.

Dz: Preparat o skojarzonym działaniu wapnia i witaminy D₃.

Wapń jest podstawowym składnikiem mineralnym tkanki kostnej. Ponadto wpływa na utrzymanie równowagi elektrolitowej organizmu oraz prawidłowe funkcjonowanie wielu mechanizmów regulacyjnych. Jest niezbędny w takich procesach, jak przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, czynność mięśni, krzepnięcie krwi, aktywacja niektórych enzymów, przepuszczalność błon komórkowych i naczyń.

Witamina D₃ ułatwia wchłanianie wapnia w jelitach oraz reguluje jego wbudowywanie do tkanki kostnej.

W: Stany zwiększonego zapotrzebowania na wapń (m.in. w okresie intensywnego wzrostu u dzieci starszych i młodzieży, w ciąży i okresie laktacji, podczas rekonwalescencji), stany niedoboru wapnia, leczenie i profilaktyka osteoporozy.

P/w: Nadwrażliwość na związki wapnia, hiperkalcemia, hiperkalcynuria, ciężka niewydolność nerek. Ostrożnie stosować w kamicy nerkowej oraz u pacjentów leczonych preparatami naparstnicy.

I: Zmniejsza wchłanianie tetracyklin i związków fluoru (m.in. fluorochinolonów - fluorowane chinolony) z przewodu pokarmowego oraz stężenie fosforanów we krwi. Nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy oraz może osłabiać działanie werapamilu (bloker kanału wapniowego) i innych antagonistów wapnia. Z moczopędnymi lekami tiazydowymi zwiększa się ryzyko hiperkalcemii. Glikokortykosteroidy, kalcytonina, kwas szczawiowy, fitynowy i fosforany hamują wchłanianie wapnia, natomiast kwas cytrynowy, witamina D, parathormon ułatwiają je.

D: Dorośli i dzieci od 12 r.ż. doustnie 1-2 tabl. dziennie podczas posiłku.

Grupa witamin B

Do zespołu witamin B zalicza się następujące witaminy:

• B₁ (tiamina)

• B₂ (ryboflawina)

• B₅ (kwas pantotenowy)

• B₆ (pirydoksyna (pirydoksol) + pirydoksal + pirydoksamina; adermina)

• B₁₂ (cyjanokobalamina + hydroksykobalamina + metylokobalamina + dezoksyadenozylokobalamina)

• kwas foliowy (kwas pteroiloglutaminowy - Pte-Glu)

• B₁₅ (kwas pangamowy)

• H (biotyna)

• grupa witamin P:

• PP (witamina B₃, niacyna, amid kwasu nikotynowego, nikotynamid)

• rutozyd.

Niektórzy zaliczają do tego zespołu:

• cholinę

• inozytol

• kwas p-aminobenzoesowy.

Witamina B₁₂ i kwas foliowy, chociaż formalnie należą do witamin grupy B, są traktowane oddzielnie ze względu na ich swoistą aktywność jako czynników przeciw niedokrwistości.

Witaminy z grupy B, z wyjątkiem witaminy B₂ i B₁₂, charakteryzują się dobrą rozpuszczalnością w wodzie, a drożdże piwne (Saccharomyces cerevisiae) i wątroba są ich głównym źródłem. Przypuszcza się, że większość witamin należących do tej grupy wykazuje działanie synergistyczne, co usprawiedliwia ich łączne stosowanie.

A) Przykłady kompleksów witamin z grupy B bez dodatków: Vitaminum B compositum^® -draż., Vitaminum B compositum^® - tabl. powl..

Vitaminum B compositum^®; (Vitamin B-complex)

S: 1 draż. zawiera 3 mg witaminy B₁, 5 mg witaminy B₂, 5 mg witaminy B₆, 40 mg nikotynamidu i 5 mg pantotenianu wapniowego.

Dz: Zespół witamin z grupy B, biorących udział w przemianie węglowodanów, białek i lipidów. Ich niedobór powoduje zaburzenia czynności ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, układu trawienia (w tym błony śluzowe) i krążenia.

W: Stany niedoboru i zwiększonego zapotrzebowania na witaminy z grupy B, jak okresy rekonwalescencji po przebytych chorobach, zaburzenia przewodu pokarmowego po antybiotykoterapii, stany wyniszczenia (np. alkoholizm), wyczerpanie fizyczne i umysłowe, zaburzenia czynności obwodowego układu nerwowego (zwłaszcza zapalenie wielonerwowe), czyraczność, trądzik.

P/w: Dzieci do 4 r.ż.

Dz.niep: Nie stwierdzono po stosowaniu zalecanych dawek.

D: Dorośli i dzieci od 4 r.ż. doustnie 3-5 razy dziennie po 1 draż.

B) Przykłady preparatów zawierających większość witamin z grupy B: Dolovit^® Wit. A, E + zestaw pewnych witamin z grupy B, Multivitaminum^® - krople, - draż. (zespół witamin B, witaminy: A, D, C i E), Methiovit^® - draż. (witaminy: B₁, B₂, B₆, B₁₂, E, H, PP, pantotenian wapnia, kwas foliowy; metionina (aminokwas), cytrynian choliny).

Dolovit^® Wit. A, E + zestaw pewnych witamin z grupy B;  prep. złoż.

S: 1 draż. zawiera 2000 j.m. witaminy A, 10 mg witaminy E, 1 mg witaminy B₁, 1 mg witaminy B₂, 1 mg witaminy B₆, 3 µg witaminy B₁₂ i 10 mg kwasu nikotynowego.

Dz: Preparat wielowitaminowy. Zapobiega niedoborom witamin A, E i B w organizmie.

W: Uzupełnienie niedoboru zawartych w preparacie witamin.

P/w: Hiperwitaminoza A. Nie przyjmować z innymi preparatami zawierającymi witaminę A.

D: Doustnie 1 draż. 2 razy dziennie, nie rozgryzając, z niewielką ilością płynu.

Witamina B₁ (tiamina)

Tiamina występuje w łupinach nasiennych zbóż, orzechach, drożdżach piwnych, w wątrobie, mleku, żółtku jaja kurzego; jej źródłem dla ludzi mogą być niektóre drobnoustroje jelitowe zdolne do jej syntezy.

Dobowe zapotrzebowanie na tiaminę wynosi ~ 2 mg.

Przykłady preparatów witaminy B₁: Cocarboxylasum^® - inj. (0,05 g/2 ml), Cocarboxylasum^® - inj. (0,05 g/2 ml), Vitaminum B₁^® - tabl. (0,003 g; 0,025 g), Vitaminum B₁^® - tabl. (0,003 g; 0,025 g), Vitaminum B₁^® - tabl. (0,003 g; 0,025 g), Vitaminum B₁^® - inj. (0,01 g/1 ml; 0,025 g/1 ml), Benalpharm^® (metamizol (pyralgina), kofeina, tiamina).

Cocarboxylasum^®; (Cocarboxylase); Metabolicum.

S: 1 ampułka zawiera 50 mg kokarboksylazy.

Dz: Ester kwasu pirofosforowego tiaminy (difosfotiamina - forma czynna tiaminy) - koenzym odgrywający ważną rolę w procesach dekarboksylacji kwasu pirogronowego (cykl kwasów trikarboksylowych - cykl Krebsa); umożliwia rozkład kwasu pirogronowego do aldehydu octowego i dwutlenku węgla, poprawia biochemizm mięśnia sercowego. Korzystnie działa z zespołem witamin B.

W: Kwasica pooperacyjna, zatrucie ciążowe, rzucawka porodowa, zatrucia (Pb, alkohol, barbiturany), kwasica i śpiączka cukrzycowa, stany zapalne wątroby i nerek, zapalenie wielonerwowe (nerwobóle). Pomocniczo w niewydolności mięśnia sercowego, szczególnie w połączeniu z glikozydami naparstnicy, chorobach zakaźnych (m.in. płonicy (Scarlatina - patogen: Streptococcus pyogenes), błonicy (Diphtheria - patogen: Corynebacterium diphtheriae)).

I: Potęguje działanie środków nasercowych.

D: Dorośli domięśniowo lub dożylnie 0,05-0,1 g; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 1-2 h. Leczenie kontynuuje się podając 0,05 g raz dziennie. W niewydolności krążenia spowodowanej ostrym rzutem choroby reumatycznej (na 2 h przed podaniem naparstnicy) 0,05 g 2-3 razy dziennie. W mocznicy (zespół objawów chorobowych wywołany niewydolnością nerek) 0,1 g dziennie w dożylnym wlewie kroplowym po rozcieńczeniu w 100 ml 0,9% NaCl. Dzieci podskórnie, domięśniowo lub dożylnie: do 3 m.ż. 0,025 g w 1 dawce, 4 m.ż-7 r.ż 0,025-0,05 g w 1 dawce, 8-18 r.ż 0,05-0,1 g w 1 dawce. W ciężkich stanach dawkę można podwoić.

Vitaminum B₁^®; (Thiamine)

S: 1 tabl. zawiera 3 mg lub 25 mg tiaminy.

Dz: Tiamina (jej aktywną postacią jest kokarboksylaza) odgrywa ważną rolę w procesach oddychania tkankowego, głównie w przemianie węglowodanów. Pod postacią pirofosforanu jest koenzymem w reakcjach przenoszenia aktywnej grupy aldehydowej. Wzmaga czynność acetylocholiny, hamuje esterazę cholinową, działa synergicznie z tyroksyną i insuliną, pobudza wydzielanie gonadotropin.

Niedobór tiaminy (często u alkoholików; w krajach Dalekiego Wschodu na skutek odżywiania się polerowanym ryżem pozbawionym łupiny nasiennej, która zawiera witaminę B₁) jest przyczyną niedoboru związków wysokoenergetycznych (defekt cyklu Krebsa - nagromadzenie kwasu pirogronowego jest wskaźnikiem niedoboru witaminy), upośledzonej syntezy acetylocholiny, zaburzeń czynności układu nerwowego, wyniszczenia i braku łaknienia. Manifestuje się jako choroba beri-beri - głównie zaburzenia tkanki nerwowej i mięśniowej; a) postać sucha (łagodniejsza): polineuropatia (zaburzenia odruchów, brak koordynacji ruchów, przeczulice), porażenia, bóle i zaniki mięśni i encefalopatia (encephalopatia Wernicke), zapalenie mózgu, b) postać mokra (obrzękowa, wodno-elektrollitowa): hiperkinetyczne krążenie, zastoinowa niewydolność krążenia, hipotonia, hipotermia, zaburzenia wodno-elektrolitowe (obrzęki), upośledzenie perystaltyki jelit, uporczywe zaparcia, kwasica mleczanowa.

Tiamina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, szybko przenikając do tkanek. Przechodzi do mleka matki. Nadmiar tiaminy wydalany jest z moczem.

W: Hipowitaminoza i awitaminoza B₁, zapalenie wielonerwowe, choroba beri-beri, stany zapalne i porażenie nerwów obwodowych, nerwobóle, rwa kulszowa, niektóre schorzenia o.u.n., trudność w koncentracji, depresja, alkoholizm, polineuropatia cukrzycowa, zaburzenia sercowo-naczyniowe, uszkodzenie miąższu wątroby, półpasiec, zaburzenia trawienia. Duże dawki witaminy B₁ podaje się po przebytych zakażeniach wirusowych, zapaleniu wątroby, rzucawce. Profilaktycznie u niemowląt karmionych sztucznie, po antybiotykoterapii i w okresie rekonwalescencji.

P/w: Nadwrażliwość na tiaminę.

Dz.niep: Brak przy stosowaniu doustnym, natomiast przy stosowaniu pozajelitowym, szczególnie większych dawek, mogą występować bóle głowy, pokrzywka, zaburzenia oddychania; po podaniu dożylnym - wstrząs tiaminowy (zatrzymanie oddychania, potem pracy serca) - nie należy stosować witaminy B₁ dożylnie!

I: Pokarm i alkohol podawane jednocześnie z tiaminą powodują opóźnienie jej wchłaniania. Obecność dwutlenku siarki w winach lub atmosferze, czarne porzeczki powodują rozkładanie witaminy B₁.

D: Dorośli doustnie zapobiegawczo: 3-9 mg dziennie, leczniczo: 25-30 mg dziennie. Dzieci doustnie zapobiegawczo: 0,5-1,5 mg dziennie, leczniczo: niemowlęta 10 mg dziennie; 2-3 r.ż. 10-15 mg dziennie; 4-7 r.ż. 15-20 mg dziennie; 8-18 r.ż. 25 mg dziennie. Lek podaje się w 1-3 dawkach. Uwaga. Tabletki w dawce 3 mg są dostępne bez recepty.

Witamina B₂ (ryboflawina)

Ryboflawina występuje w wątrobie, nerkach, mięsie, jajach, mleku, drożdżach i zielonych częściach warzyw. W stanie naturalnym ryboflawina towarzyszy tiaminie (B₁).

Dobowe zapotrzebowanie na ryboflawinę wynosi 1-3 mg.

Przykłady preparatów witaminy B₂: Vitaminum B₂^® - draż. (0,003 g), Vitaminum B₂^® - inj. (0,005 g/1 ml), Witamina C^® 1000 - tabl. mus. (kwas askorbinowy, ryboflawina)

Vitaminum B₂^® 

S: 1 draż. zawiera 3 mg ryboflawiny.

Dz: Ryboflawina - witamina B₂ (barwnik flawinowy) jest koenzymem wielu enzymów oksydoredukcyjnych (flawonowych - „żółte enzymy”). Magazynowana w małych ilościach w wątrobie i nerkach w postaci aktywnych form tj. mononukleotydu ryboflawinowego (FMN; ester fosforowy ryboflawiny) i dinukleotydu flawoadeninowego (FAD; połączenie FMN z adenozynomonofosforanem - AMP). Odgrywa ważną rolę w procesach oksydoredukcyjnych (oddychanie tkankowe), w metabolizmie węglowodanów i białek. Ma duże znaczenie w procesach zachodzących w skórze i naskórku. Bierze udział w procesie widzenia o zmierzchu - wskutek fluorescencji przekształca fale świetlne krótkie na dłuższe, na które oko jest wrażliwe.

U ludzi awitaminoza B₂ łączy się zazwyczaj z takimi awitaminozami, jak choroba beri-beri, pelagra, oraz niedoborami białkowymi i energetycznymi spożywanego pokarmu. Objawami awitaminozy B₂ są zmiany dotyczące jamy ustnej - zapalenie języka (zwłaszcza na koniuszku i brzegach), warg, kącików ust (pękanie - „zajady”), skóry - zapalenie łojotokowe skóry fałdów nosowo-wargowych, skrzydełek nosa, przedsionka nosa (drobne szarawe łuski), łojotok skóry uszu, wyprysk i nadmierne rogowacenie skóry czoła, policzków i podbródka, trądzik różowaty (Rosacea, Acne rosacea), zewnętrznych narządów płciowych - zapalenie skóry w okolicy odbytu i narządów rodnych oraz narządu wzroku - swędzenie i pieczenie oczu, zapalenie spojówek, światłowstręt, pojawia się unaczynienie rogówki, łzawienie, pogorszenie ostrości wzroku, łojotok skóry powiek.

U chorych na awitaminozę B₂ może wystąpić niedokrwistość hemolityczna (FAD jest niezbędny do prawidłowej aktywności reduktazy glutationowej, która redukuje utleniony glutation (G-S-S-G) do glutationu zredukowanego (2G-SH) → 2G-SH usuwa H₂O₂ z erytrocytu).

U dzieci brak ryboflawiny może prowadzić do zaburzeń wzrostu i rozwoju psychoruchowego.

Zapotrzebowanie na witaminę B₂ zwiększa się w okresie ciąży i laktacji. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 1,1-1,4 h. Wydala się z moczem.

W: Hipowitaminoza lub awitaminoza B₂, zaczerwienienie, obrzmienie lub pękanie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie czerwieni warg, języka lub błon śluzowych, pleśniawki, zajady jamy ustnej, fotofobia, unaczynienie rogówki, zaćma, łojotok, pelagra (zmiany skórne) (łącznie z witaminą PP), zapalenie skóry narządów moczopłciowych i odbytu, choroby układu nerwowego, dystrofie mięśniowe, obrzęk śluzowaty,. Profilaktycznie - po antybiotykoterapii, stany po chorobach zakaźnych.

D: Doustnie: dorośli zapobiegawczo 1-3 razy dziennie po 3 mg; leczniczo 9-30 mg dziennie w 3-5 dawkach. Dzieci od 2 m.ż. zapobiegawczo 1-2 mg dziennie; leczniczo 1,5-6 mg dziennie w 1-2 dawkach. Uwaga. Powoduje żółte zabarwienie moczu.

Witamina B₅ (kwas pantotenowy)

Kwas pantotenowy jest jednym ze składników tak zwanego biosu, czyli czynnika wzrostowego drożdży. U ludzi awitaminoza B₅ nie rozwija się ze względu na bardzo duże rozpowszechnienie w przyrodzie tej witaminy i jej syntezę przez niektóre drobnoustroje jelitowe.

Dzienne zapotrzebowanie na kwas pantotenowy wynosi 8-10 mg.

Przykłady preparatów witaminy B₅: Calcium pantothenicum^® (witamina B₅) - tabl. (0,025 g; 0,1 g)

Calcium pantothenicum^®.

S: 1 tabl. zawiera 0,025 g lub 0,1 g pantotenianu wapnia.

Dz: Związek z grupy witamin B (witamina B₅) w postaci soli wapniowej. Kwas pantotenowy wchodzi w skład koenzymu A (Co-A - podstawowa rola w procesach acetylacji), który jest niezbędny w wielu procesach metabolicznych, zwłaszcza przemianie węglowodanów, tłuszczów (przemiana kwasów tłuszczowych i synteza cholesterolu) i białek. Bierze udział w procesach wzrostowych organizmu, wpływa na regenerację skóry, wzrost włosów i paznokci. Wywiera także niewielkie działanie przeciwzapalne oraz uszczelniające nabłonki.

W: Wspomagająco w powikłaniach pożółtaczkowych, przewlekłym zapaleniu oskrzeli, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, uszkodzeniu rogówki, stanach alergicznych, chorobach skóry, oparzeniach, owrzodzeniu podudzi, chorobach przyzębia i przewlekłych stanach zapalnych jamy ustnej.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

D: Dorośli doustnie 0,15-0,6 g dziennie w 2-3 dawkach. Dzieci 2 m.ż. - 3 r.ż. 0,15 g dziennie w 3 dawkach; od 4 r.ż. 0,2-0,4 g w 2-4 dawkach.

Decros^® Tecnique

S: Aminexil^®, witaminy: B₅, B₆ i PP.

Dz: przeciwdziała przedwczesnemu starzeniu się cebulek włosowych.

W: tendencja do nadmiernego wypadania włosów,

Vitapil^®

S: witaminy: B₅, B₁₂, białko sojowe, Fe,

W: nadmierne wypadanie włosów, łamliwość włosów.

Witamina B₆ (pirydoksyna (pirydoksol) + pirydoksal + pirydoksamina;

adermina)

Witamina B₆ występuje w większych ilościach w kukurydzy, trzcinie cukrowej, otrębach ryżowych, drożdżach i mleku.

Pirydoksyna jest pochodną pirydyny. Istnieją trzy pokrewne związki aktywne biologicznie ale dla celów praktycznych nazwę witamina B₆ przyjęto dla pirydoksyny. Są to: pirydoksyna (pirydoksol - alkohol), pirydoksal (aldehyd) i pirydoksamina. Formami czynnymi są estry pirydoksalu oraz pirydoksaminy z kwasem fosforowym utworzone przy udziale ATP. Wspomniane fosforany są koenzymami wielu enzymów biorących udział w licznych procesach ustrojowych.

Dobowe zapotrzebowanie na witaminę B₆ wynosi ~ 1,25 mg.

Przykłady preparatów witaminy B₆: Vitaminum B₆^® - inj. (0,05 g/2 ml), Vitaminum B₆^® - tabl. (0,05 g), Asmag^® B - tabl. (asparaginian magnezu, witamina B₆), Filomag^® B₆ - tabl. (hydroksyaspartan magnezu, chlorowodorek pirydoksyny), Laktomag^® B₆ - tabl. (asparaginian magnezu, wit. B₆, laktoza), Magne^® B₆ - amp. (diwodoromleczan magnezu, piroglutaminian magnezu, pirydoksyna), - tabl. powl. (diwodoromleczan magnezu, pirydoksyna), Magvit^® - tabl. powl. dojelitowe (mleczan magnezu, wit. B₆), Provitina Magnesium^® + B₆ - tabl. do ssania (mleczanoglukonian magnezu, wodoroasparginian magnezu, chlorowodorek pirydoksyny), U^® - tabl. (jony magnezu, wit. B₆, aspartam), Slow-Mag^® B₆ - tabl. powl. (chlorek magnezu, chlorowodorek pirydoksyny).

Vitaminum B₆^® 

S: 1 ampułka zawiera 0,05 g pirydoksyny.

Dz: Pirydoksyna - witamina B₆ jest koenzymem (fosforan pirydoksalu) wielu przemian enzymatycznych w organizmie m.in. transaminacji i dekarboksylacji aminokwasów. Szczególnie ważny jest jej udział w przemianie tryptofanu, w wyniku której powstaje serotonina i kwas nikotynowy. Jest niezbędna w procesie fosforylacji, wpływa na glikogenezę i glikogenolizę w mięśniach, odgrywa ważną rolę w procesach odpornościowych i krwiotwórczych. Zmniejsza wydzielanie prolaktyny.

Objawy niedoboru pirydoksyny: objawy skórne: łojotokowe zapalenie ze złuszczaniem się naskórka głównie skóry twarzy, objawy ze strony układu nerwowego: napady padaczkowe (drgawki) mogące być wynikiem niedoboru kwasu γ-aminomasłowego (GABA), który hamuje pobudliwość komórek nerwowych, depresja, zapalenie wielonerwowe. Ponad to mogą wystąpić: zapalenie języka i błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, ogólne osłabienie, niedokrwistość mikrocytowa niedobarwliwa lub megaloblastyczna; awitaminoza może sprzyjać rozwojowi kamicy szczawianowej i zaburzeń przemiany cholesterolu → miażdżyca.

Wydala się z moczem. Przenika do mleka matki.

W: Hipowitaminoza B₆, akrodynia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, paradontopatie, łojotok, erytrodermie złuszczające, choroba popromienna, oparzenia słoneczne, niedokrwistość makro- i mikrocytarna, leukopenia, choroby obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego, drgawki noworodków, zespół hiperkinetyczny u dzieci, dystrofia mięśniowa, homocystynuria, hiperoksaluria, zespół napięcia przedmiesiączkowego, stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych, nudności u ciężarnych, leczenie izoniazydem, zaburzenia wchłaniania, alkoholizm.

Dz.niep: Przy długotrwałym podawaniu dużych dawek - neuropatia obwodowa.

I: Działanie antagonistyczne w stosunku do lewodopy. Przy stosowaniu łącznie z amiodaronem (lek przeciwarytmiczny) - fotouczulenie. Hormonalne środki antykoncepcyjne, hydralazyny (hipotensyjne), penicylamina (pochodna penicyliny - związek chelatujący) zwiększają zapotrzebowanie na pirydoksynę. Zmniejsza działanie neurotoksyczne izoniazydu.

D: Domięśniowo: dorośli w ostrych przypadkach 0,05-0,15 g/dawkę; w wypadaniu włosów na tle łojotoku 0,05 g/dawkę 2-3 razy dziennie w ciągu 1 miesiąca. Dzieci od 4 m.ż. 0,025-0,15 g/dobę w 2-3 dawkach.

Decros^® Tecnique - patrz: witamina B₅.

Witamina B₁₂ (cyjanokobalamina + hydroksykobalamina +

metylokobalamina + dezoksyadenozylokobalamina)

Egzogenna witamina B₁₂ pochodzi z pokarmów zawierających białko (wątroba, mięso, mleko, jaja), a endogenna - z żółci (zapasy wątrobowe) i syntezy bakterii jelitowych.

Witamina B₁₂ (zawiera kobalt) obejmuje cztery kobalaminy: cyjano-, hydroksy-, metylo- i dezoksyadenozylokobalaminę. Tylko dwie ostatnie wykazują aktywność metaboliczną w organizmie, spełniając rolę koenzymów (metabolizm węglowodanów, tłuszczów, kwasów nukleinowych - podstawowy koenzym w syntezie DNA, tkanki nerwowej).

Dzienne zapotrzebowanie na witaminę B₁₂ u dorosłych wynosi 2-3 µg; u dzieci 1-3 µg (w zależności od wieku).

Pod wpływem kwaśnego soku żołądkowego witamina B₁₂ (zwana czynnikiem zewnętrznym (EF - extrinsic factor)) jest uwalniana z pokarmów i wiąże się z czynnikiem wewnętrznym Castle'a (IF - intrinsic factor) wydzielanym przez komórki okładzinowe żołądka. Jest on niezbędny do prawidłowego wchłaniania witaminy B₁₂ z jelit. Powstaje kompleks B₁₂-IF → przejście odpornego na trawienie i degradację bakteryjną kompleksu przez całą długość jelita cienkiego → połączenie kompleksu z receptorem w jelicie cienkim → rozpad kompleksu → transport witaminy B₁₂ do wątroby (krążenie wrotne), szpiku kostnego i innych tkanek odznaczających się szybką proliferacją w połączeniu z transkobalaminami I i II (białkami transportującymi witaminę B₁₂). Wątroba zawiera 90% zapasów ustrojowych witaminy B₁₂ (ten zapas wystarczyłby (~ 2 mg.) bez dowozu z zewnątrz nawet na 3 lata). Każdy etap fizjologicznego wchłaniania witaminy B₁₂ może ulec zaburzeniu, prowadząc do niedoborów witaminy w organizmie i ostatecznie do rozwoju niedokrwistości złośliwej.

Przykłady preparatów witaminy B₁₂: Vitaminum B₁₂^® - inj. (100 µg/1 ml; 1000 µg/2 ml), Vegevit^® B₁₂ - tabl., Extractum hepatis^®, Extractum hepatis^® forte - amp. (wyciąg z wątroby wzbogacony witaminą B₁₂), IF-12^® - tabl. (wit. B₁₂, IF, wyciąg z wątroby, chlorek kobaltowy), Bedumil^® - amp., Behepan^® - amp., Berubigen^® - amp., Cytamen^® - amp., Cytabion^® - amp., Rubramin^® PC - amp., Vitapil^® - patrz: witamina B₅.

Vitaminum B₁₂^®; (Cyanocobalaminum)

S: 1 ampułka zawiera odpowiednio 100 µg lub 1000 µg cyjanokobalaminy.

Dz: Cyjanokobalamina wchodzi w skład kompleksu witamin B₁₂. Bierze m.in. udział w procesie erytropoezy (poprzez przekształcanie kwasu foliowego w kwas folinowy i syntezę protoporfiryn). Uczestniczy także w syntezie kwasów nukleinowych, reakcjach transmetylacji i syntezy grup metylowych, dojrzewaniu komórek nabłonkowych. Podana domięśniowo osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1 h. Wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza

(transkobalaminami) i wraz z nimi jest transportowana do tkanek. Przenika przez łożysko i do mleka matki. Jest magazynowana w wątrobie (bierze udział w krążeniu wątrobowo-jelitowym) i wydalana głównie z moczem. T_0,5 wynosi 123 h. Bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego.

Jej niedobór powoduje niedokrwistość megaloblastyczną (jest to niedobór witaminy B₁₂ i (lub) kwasu foliowego → patrz dalej, powodujący zaburzenia syntezy DNA, a w zakresie mielopoezy upośledzenie dojrzewania jąder komórkowych, będące przyczyną występowania megaloblastów) - charakterystyczne objawy występują w trzech układach: zespół hematologiczny - zmęczenie, mniejsza wydolność, bladość, zmniejszenie się liczby erytrocytów, makrocytoza (erytrocyty o większej średnicy), leukopenia z przesunięciem w prawo układu granulocytów, zespół żołądkowo-jelitowy - zapalenie języka i zmiany zanikowe brodawek językowych oraz nabłonka przewodu pokarmowego co prowadzi do nudności, wymiotów i naprzemiennie występującymi zaparciami i biegunkami, zespół neurologiczny (w długo trwającej awitaminozie) - zmiany zwyrodnieniowe układu nerwowego (demielinizacja powrózków rdzenia kręgowego → zaburzenia chodu, niedowłady, parestezje itp.), osłabienie pamięci, depresje, melancholie i paranoje, zaburzenia odruchów ścięgnistych.

W: Choroba Addisona-Biermera (niedokrwistość złośliwa, brak IF - przyczyną jest tworzenie się autoprzeciwciał przeciw komórkom okładzinowym oraz przeciw IF z zanikowym autoimmunologicznym nieżytem żołądka i bezkwaśnością), niedobór witaminy B₁₂ (po zabiegach operacyjnych przewodu pokarmowego - stan po resekcji żołądka, w zaburzeniach wchłaniania, chorobie Leśniowskiego-Crohna, zwiększone zużycie - tasiemiec bruzdogłowiec szeroki (Diphyllobothrium latum), nadmierny rozwój bakterii jelita grubego w jelicie cienkim w zespole ślepej pętli), zapalenia wielonerwowe, zapobieganie niedoborom witaminy B₁₂, m.in. u osób będących na diecie wegetariańskiej, u kobiet obficie miesiączkujących lub stosujących doustną antykoncepcję, ponadto w stanach zmniejszonego łaknienia oraz u osób nadużywających alkoholu.

P/w: Nadwrażliwość na cyjanokobalaminę, niedokrwistość megaloblastyczna u kobiet w ciąży. Nie stosować bez dokładnej diagnozy.

Dz.niep: Bardzo rzadko: odczyny alergiczne (pokrzywka, świąd), zapalenie jamy ustnej, czerwienica o łagodnym przebiegu.

I: Doustne środki antykoncepcyjne oraz alkohol zmniejszają wchłanianie witaminy B₁₂. Chloramfenikol (antybiotyk) osłabia jej działanie. Kwas foliowy zwiększa wchłanianie cyjanokobalaminy.

D: Domięśniowo: dzieci - choroba Addisona-Biermera - do 3 r.ż. 5-15 µg/dobę, 4-18 r.ż. 15-30 µg/dobę; niedokrwistość megaloblastyczna - do 3 r.ż. 10-15 µg tygodniowo, 3-7 r.ż. 15-25 µg/tydzień, 8-18 r.ż. 25-30 µg/tydzień; zaburzenia neurologiczne - do 3 r.ż. 100-200 µg/tydzień, 4-7 r.ż. 200-500 µg/tydzień, 8-18 r.ż. 500-1000 µg/tydzień. Dorośli - choroba Addisona-Biermera - co 1-2 dni 100-1000 µg/dawkę przez 7 dni, następnie 100 µg/dobę przez 2-3 tygodnie, dawka podtrzymująca 100-200 µg raz w miesiącu; zespoły neurologiczne - 1000 µg/dobę, po uzyskaniu poprawy 500 µg 1-2 razy w tygodniu, stopniowo zmniejszając dawki.

Vegevit^® B₁₂; prep. złoż. (Cyanocobalaminum, Yeast)

S: 1 tabl. zawiera 5 µg witaminy B₁₂ i 370 mg drożdży piwnych (piekarniczych) (Saccharomyces cerevisiae).

Dz: Preparat zawiera witaminę B₁₂ i inne witaminy z grupy B (w postaci drożdży piwnych). Witamina B₁₂ - patrz Vitaminum B₁₂^®. Pozostałe witaminy z grupy B działają regulująco i katalizująco w przemianie białek, węglowodanów i lipidów. Regularne przyjmowanie preparatu zapobiega niedokrwistości, pobudza wzrost i apetyt u dzieci, wpływa na sprawność umysłową, poprawiając koncentrację i zdolność zapamiętywania.

W:, P/w:, I: - patrz Vitaminum B₁₂^®.

D: Doustnie 1 tabl. dziennie po posiłku.

Kwas foliowy (kwas pteroiloglutaminowy)

Kwas foliowy (kwas pteroiloglutaminowy - Pte-Glu) stanowi macierzysty związek dla dużej grupy pteroiloglutaminianów zwanych folianami lub folanami. Kwas foliowy zawarty jest w pokarmach (jarzyny, drożdże, wątroba).

Dz: Foliany odgrywają ważną rolę w metabolizmie, spełniając funkcję koenzymów w reakcjach enzymatycznych przenoszenia grup jednowęglowych. Niezbędnym warunkiem udziału kwasu foliowego w reakcjach enzymatycznych jest jego przekształcenie do kwasu 5,6,7,8-tetrahydrofoliowego (FH₄) przy udziale reduktazy dihydrofolianowej.

Resorpcja kwasu foliowego ma miejsce głównie w jelicie czczym, a magazynowany jest w wątrobie co mogłoby wystarczyć w razie braku dowozu na ok. 3 miesiące.

Jednym z pośrednich produktów przemiany folianów jest kwas folinowy (N⁵-formylo-FH₄), zwany inaczej Citrovorum Factor (leukoworyna), ponieważ jest niezbędny do wzrostu bakterii Leuconostoc citroworum z rodziny Lactobacillaceae. Leukoworyna zapobiega wystąpieniu objawów ubocznych po podaniu antagonistów kwasu foliowego, m. in. metotreksatu (cytostatyk hamujący przemianę kwasu foliowego w FH₄ co zatrzymuje syntezę kwasów nukleinowych komórek nowotworowych).

Dzienne zapotrzebowanie na kwas foliowy wynosi ~ 100 μg. Zapotrzebowanie na kwas foliowy wzrasta w okresie ciąży (~ 400 μg.) i karmienia piersią oraz w stanach zwiększonej i (lub) nieefektywnej erytropoezy.

Kwas foliowy jest niezbędny do syntezy DNA.

Istnieje wiele przyczyn niedoboru kwasu foliowego: braki w pożywieniu (alkoholicy, ludzie starsi na monotonnej diecie), zwiększone zapotrzebowanie (hemoliza, ciąża - niedobór kwasu foliowego zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego płodu!), zespoły złego wchłaniania, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina (lek przeciwdrgawkowy), leczenie antagonistami kwasu foliowego (metotreksat), antagonistami puryn i pirymidyny.

Głównym objawem niedoboru folianów jest niedokrwistość megaloblastyczna (patrz wyżej) bez objawów neurologicznych.

D: (kwas foliowy) - w niedokrwistości megaloblastycznej p.o. 10-20 mg/d w 2-3 dawkach podzielonych przez 14-21 dni (w skojarzeniu z wit. B₁₂); noworodki do 5 mg/d, dzieci od 2 mż. 5-15 mg/d; dawki podtrzymujące 2,5-10 mg/d; w niedokrwistości hemolitycznej 5 mg/d w zależności od stopnia nasilenia hemolizy i stosowanej diety. Profilaktycznie w ciąży 0,5-1 mg/d; wcześniaki 40 μg-5 mg/d.

Przykłady preparatów zawierających kwas foliowy: Acidum folicum^® - tabl., Folik^® - tabl., Ferrograd Folic^® - tabl. powl. (siarczan żelazawy, kwas foliowy), Hemofer^® F prolongatum - draż. (siarczan żelazawy, kwas foliowy), Tardyferon-Fol^® - tabl. powl. (siarczan żelazawy, kwas foliowy, kwas askorbinowy, mukoproteaza), Methovit^®, Multivitaminum^®, Vibovit^®, Visolvit^®, Vitaminum B compositum^®, Vitaral^®.

Przykłady preparatów zawierających kwas folinowy: Antrex^® - tabl., Calciumfolinat-Knoll^® - inj., kaps., Leucovorin^® - inj., tabl., Leucovorin Ca^® - inj..

Witamina B₁₅ (kwas pangamowy)

Kwas pangamowy wyodrębniono z otrębów ryżowych i pestek brzoskwiń.

Przykłady preparatów zawierających witaminę B₁₅: Calgam^® (witamina B₁₅) - draż. (0,05 g).

Calgam^®

S: 1 draż. zawiera 50 mg soli wapniowej kwasu pangamowego (wit. B₁₅).

Dz: Kwas pangamowy (witamina B₁₅) bierze udział w przemianie lipidów, ułatwia syntezę kreatyny, działa odtruwająco i lipotropowo; rozszerza naczynia krwionośne.. Nie jest pewne czy związek ten w rzeczywistości jest witaminą. Jest uważany za czynnik zwiększający przyswajalność tlenu przez tkanki.

W: Różne postacie miażdżycy tętnic, czynnościowe zaburzenia secowo-naczyniowe, zmiany zrostowe naczyń obwodowych, choroba Raynauda (napadowe blednięcie palców rąk i (lub) nóg, związane z ich niedokrwieniem), lżejsze postaci udarów mózgowych, przewlekłe zapalenie lub marskość wątroby, geriatria. Stosowany także w różnego rodzaju schorzeniach skórnych (łuszczyca, egzema, powikłania po leczeniu kortykosteroidami).

P/w: Jaskra.

D: Dorośli doustnie 3-4 razy dziennie po 0,05-0,1 g (zazwyczaj 0,15-0,3 g na 24 h) po posiłku; zapobiegawczo 0,1-0,15 g dziennie. Dzieci doustnie do 3 r.ż. 0,05 g dziennie; 4-8 r.ż. 0,1 g dziennie; powyżej 8 r.ż. 0,15 g dziennie. Uwaga. Cykl leczenia trwa 20-40 dni; kurację można powtórzyć po 2-3 miesiącach przerwy.

Witamina H (biotyna)

Biotyna (witamina H; niem. haut - skóra) jest cykliczną pochodną mocznika zawierającą pierścień tiofanowy. Witamina występuje w wielu pokarmach zarówno pochodzenia roślinnego, jak i zwierzęcego. Sól sodowa witaminy H jest dobrze rozpuszczalna w wodzie, a formą aktywną jest (+) izomer. Witamina H jest koenzymem karboksylaz - enzymów przenoszących grupy karboksylowe. Jest niezbędna dla prawidłowej przemiany węglowodanowej, tłuszczowej i białkowej. Istnieje ścisła współzależność w metabolicznym działaniu biotyny z kwasem foliowym i witaminą B₁₂.

Dobowe zapotrzebowanie na witaminę H nie jest znane, ponieważ samoistna hipowitaminoza H nie występuje. Przypuszcza się, że wystarczającą ilością dobową jest 150-300 μg biotyny. Ilość ta jest dostarczana w normalnej diecie oraz jest syntezowana przez bakterie jelitowe - jej niedobór może być spowodowany defektami w zakresie jej wykorzystania. Spożywanie surowych jaj może być przyczyną niedoboru biotyny gdyż białko jaj zawiera termolabilną awidynę (białko) mocno wiążącą biotynę i uniemożliwiającą jej wchłanianie przez jelita.

Wśród objawów niedoboru biotyny można wymienić ogólne osłabienie, senność, depresję, halucynacje, bóle mięśniowe i łojotokowe zapalenie skóry.

Grupa witamin P

Nazwą tą obejmowano uprzednio (także spotyka się to określenie i obecnie) grupę substancji o strukturze flawonoidowej, takich jak kwercetyna, rutyna, hesperydyna, eriodykcjol, wpływających uszczelniająco na ściany naczyń krwionośnych.

Witamina PP (witamina B₃, niacyna, amid kwasu nikotynowego, nikotynamid)

Witamina PP w warunkach naturalnych występuje w drożdżach, warzywach, zbożach, mleku, mięsie i wątrobie; w niewielkim stopniu witamina jest syntezowana przez niektóre bakterie jelitowe; źródłem tej witaminy może być również tryptofan - dieta bogata w produkty mączne otrzymane z kukurydzy ułatwia powstanie awitaminozy PP, gdyż białko kukurydzy jest ubogie w tryptofan.

Kwas nikotynowy ma takie same właściwości witaminowe jak witamina PP i można go uważać za prowitaminę PP, gdyż w organizmie powstaje z niego odpowiedni amid.

Witamina PP dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

Dobowe zapotrzebowanie na witaminę PP wynosi ~ 20 mg.

Przykłady preparatów witaminy PP: Vitaminum PP^® - inj. (0,1 g/2 ml), Vitaminum PP^® - tabl. (0,05 g; 0,2 g).

Przykłady preparatów kwasu nikotynowego: Niacyn^® - tabl., Histadermin^® - maść 20% (histamina, nikotynian etylu, nalewka pieprzycowa, olejek kamforowy).

Vitaminum PP^®

S: 1 ampułka (2 ml) zawiera 0,1 g amidu kwasu nikotynowego (nikotynamidu).

Dz: Nikotynamid odgrywa ważną rolę w metabolizmie skóry, mięśni, obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego. Pobudza wydzielanie soku żołądkowego, wzmaga perystaltykę jelit, rozszerza naczynia krwionośne (kwas nikotynowy). Jest pochodną pirydyny, która w połączeniu z adeniną, rybozą i kwasem pirofosforowym tworzy koenzym - formę aktywną witaminy - (dinukleotyd nikotynoamido-adeninowy NAD⁺ i fosforan dinukleotydu nikotynoamido-adeninowego NADP⁺) dehydrogenaz, enzymów biorących udział w procesach utleniania i redukcji (przenoszą jon wodoru (H⁺)). Łącznie z witaminą C i metioniną przyspiesza regenerację purpury wzrokowej.

Jej niedobór prowadzi do zahamowania procesów oddychania tkankowego i awitaminozy, zwanej pelagrą (wł. pella agra - szorstka skóra) lub rumieniem lombardzkim (Pellagra preventive), która charakteryzuje się objawami: skórnymi - symetryczne stany zapalne (pęcherzyki → owrzodzenia), szczególnie odkrytych części ciała (skóra oświetlana przez promienie słoneczne) z towarzyszącym zapaleniem błon śluzowych jamy ustnej i języka; żołądkowo-jelitowymi - owrzodzenia języka, zapalenie śluzówki jamy ustnej, przełyku, żołądka i jelit → wymioty, biegunka, brak łaknienia, nudności; nerwowymi - bezsenność, bóle głowy, otępienie, zaburzenia pamięci, depresja, stany urojeniowe. Objawy awitaminozy PP określa się czasem jako zespół 3d tj. dermatitis (zapalenie skóry), diarrhoea (biegunka), dementia (otępienie). Objawy pelagry przy prawidłowej podaży witaminy PP są charakterystyczne dla genetycznie uwarunkowanej choroby - choroby Hartnupów - polegającej na występowaniu pierwotnego bloku metabolicznego w przemianie tryptofanu.

W: Pelagra (w połączeniu z witaminami B₁, B₂, B₆), biegunka u dzieci, niewydolność wieńcowa, liszaj płaski, trądzik różowaty, łojotok, toczeń rumieniowaty, poparzenie promieniami słonecznymi, choroba popromienna, neurastenia (stan osłabienia, niemożności wykonywania większych wysiłków, znużenie), encefalopatia u alkoholików, stany zmęczenia, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, m.in. w przewlekłym zapaleniu okrężnicy; zapobiegawczo u dzieci w okresie wzrostu, podczas ciąży, w alkoholizmie.

Dz.niep: Podany pozajelitowo może spowodować spadek ciśnienia tętniczego.

D: Domięśniowo, podskórnie lub dożylnie 100-200 mg dziennie. W przypadku dłuższego stosowania wskazana kontrola czynności wątroby.

Decros^® Tecnique - patrz: witamina B₅.

Rutozyd - patrz str. 34.

Cholina

Cholina występuje w tkankach roślinnych i zwierzęcych. Ze względu na słabe działanie parasympatykomimetyczne jej zastosowanie w lecznictwie jest bardzo ograniczone. Fizjologiczne działanie choliny polega na jej ważnej roli jako donatora labilnych grup metylowych, przy czym jej działanie wiąże się ściśle z witaminą B₁₂ i kwasem foliowym. Cholina pobudza także tworzenie się fosfolipidów i bierze udział w syntezie acetylocholiny (ACh powstaje w neuronach cholinergicznych z choliny i acetylokoenzymu A przy udziale acetylotransferazy choliny).

Cholinę stosuje się niekiedy jako lek zapobiegający marskości wątroby (p.o. w postaci chlorku lub cytrynianu choliny)

Na szerszą skalę stosowany jest salicylan choliny (NLPZ o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, z grupy nieacetylowanych pochodnych kwasu salicylowego) w preparatach: Cholidont^® S - pasta do zębów 2%, Cholinex^® - tabl., Otinum^® - krople do uszu 20%, Sachol^® - płyn 8,71%, syrop 10%, Risaxyl^® - krople do nosa (ksylometazolina (α₁, α₂-adrenergik), salicylan choliny, lidokaina).

Inozytol

Aktywacja wielu receptorów, takich jak np. muskarynowe M₁ i M₂, adrenergiczne, serotoninowe 5-HT₂, histaminowe H₂, jak również receptorów pobudzanych przez liczne, biologicznie czynne peptydy (lub neuropeptydy), takie jak substancja P (receptory SP-P i SP-E), neurotensyna, cholecystokinina czy wazopresyna zapoczątkowuje na drodze uczynnienia fosfolipazy C przemiany błonowych fosfatydyloinozytoli (głównie fosfatydyloinozytolo-4,5-difosforanu tj. PIP₂) do kilku czynnych związków uważanych za przekaźniki II rzędu. Najlepiej poznano dwa z nich: diacyloglicerol (DG) i 1,4,5-trifosforan inozytolu (IP₃).

fosfatydyloinozytolo-4,5-difosforan (PIP₂) → fosfolipaza C → diacyloglicerol (DG) + 1,4,5-trifosforan inozytolu (IP₃)

Obecnie uważa się, że do przekaźników II rzędu uruchamianych na tej samej drodze należą również 1,3,4,5-tetrafosforan inozytolu (IP₄), 1,3,4-trifosforn inozytolu (1,3,4-IP₃) oraz cykliczny fosforan inozytolu (1,2-cykliczny-4,5-trifosforan inozytolu).

Fosfatydyloinozytole są estrami glicerolu z kwasami tłuszczowymi (w tym również arachidonowym), zawierającymi reszty kwasu fosforowego oraz inozytol. Inozytol może występować w różnych postaciach izomerycznych, z których jedną jest mioinozytol, wchodzący w skład błon komórek zwierzęcych.

Powstały wskutek pobudzenia receptora DG aktywuje kinazę białkową C, która następnie fosforyluje swoiste białko, co zapoczątkowuje właściwą odpowiedź komórkową (wzrost, różnicowanie, egzocytoza ...). DG może być źródłem kwasu arachidonowego (kaskada kwasu arachidonowego → prostaglandyny, leukotrieny, tromboksany).

IP₃ uwalnia jon wapniowy z wewnątrzkomórkowych magazynów. Jon wapniowy odgrywa rolę najbardziej uniwersalnego wewnątrzkomórkowego przekaźnika II rzędu - bierze udział w skurczach wszystkich rodzajów mięśni, wydzielaniu egzo- i endokrynalnym, neurosekrecji, procesach metabolicznych, takich jak glikoliza i glikoneogeneza, transporcie wody i elektrolitów oraz w wzroście komórek.

Kwas p-aminobenzoesowy

Kwas p-aminobenzoesowy jest jednym z substratów niezbędnych do syntezy kwasu foliowego.

Witamina C (kwas askorbinowy)

Witamina C występuje we wszystkich tkankach roślinnych i zwierzęcych; bogate w witaminę C są owoce i warzywa, jednak ich długie przechowywanie lub gotowanie powoduje unieczynnienie witaminy.

Dobowe zapotrzebowanie wynosi ok. 30-60 mg.

A) Przykłady preparatów witaminy C: Additiva witamina C^® - tabl. musujące, Cebion^® - tabl. do ssania (0,1 g), Cebion^® w kroplach - krople (0,1 g/1 ml), Cetebe^® - kaps., Colovita C^® - tabl. do ssania, Juvit^® - krople, Monovitan C^® - draż., Multi-Tabs^® witamina C - tabl. do ssania (0,18 g), Plusssz Witamina C^® - tabl. do ssania, Provitina C forte^® - proszek (0,5 g), Slovit^® C 250, - 500 -tabl. (0,25 g; 0,5 g), Top C^® - tabl. (0,2 g), Upsavit Vitamin C^® - proszek do przyg. płynu, - tabl. do ssania, Vicevit^®, - forte -tabl. (0,05 g), - proszek musujący (0,5 g), - tabl. do ssania, _ kaps., Vitamina C^® - kaps. (0,5 g), Vitaminum C^® - draż. (0,1 g; 0,2 g), Vitaminum C^® - tabl. powl. (0,1 g; 0,2 g), Vitaminum C^®, - 0,5 g -inj. (0,1 g/2 ml; 0,5 g/5 ml), Vitaminum C bez cukru^® - tabl. powl., Vitaminum C forte effervescens^® - tabl. musujące (0,5 g), Witamina C^® 1000 mg - tabl. musujące (1,0 g).

Vitamina C^®; (Ascorbic acid)

S: 1 kaps. zawiera 0,5 g kwasu askorbinowego.

Dz: Witamina C - kwas askorbinowy - jest związkiem niezbędnym dla organizmu. Pełni ważną rolę w procesach oksydoredukcyjnych, wpływa na przemianę aminokwasów aromatycznych, metabolizm tyroksyny oraz syntezę katecholamin, hormonów steroidowych i insuliny. Bierze udział w procesach fosforylacji glukozy i syntezy glikogenu. Ułatwia wchłanianie żelaza i bierze udział w syntezie hemoglobiny. Wywiera stymulujący wpływ na procesy odpornościowe organizmu, prawdopodobnie przez wpływ na syntezę interferonu i przeciwciał. Witamina C jest niezbędna do tworzenia kolagenu i substancji międzykomórkowej - prawidłowy rozwój chrząstki, kości, zębów, gojenia ran, utrzymania mechanicznej odporności naczyń włosowatych. Kwas askorbinowy jest niezbędny w procesie tworzenia metabolicznie aktywnej postaci kwasu foliowego.

W przypadkach niedoboru witaminy C (obecnie bardzo rzadko; głównie samotne starsze osoby → dieta bez warzyw i owoców): szkorbut (gnilec) u dorosłych → zmiany zapalne w obrębie dziąseł i błon śluzowych jamy ustnej, wadliwe tworzenie się szkliwa zębów, chwianie i wypadanie zębów, obserwuje się objawy skazy naczyniowej - krwawienia z dziąseł, krwawienia wewnątrzmięśniowe i podskórne, dochodzi do zaburzeń syntezy kwasu hialuronowego, zaburzeń syntezy kolagenu, nieprawidłowego funkcjonowania tkanki łącznej i procesów kostnienia - złamania, zaburzenia ze strony układu nerwowego - nerwobóle, parestezje, zaburzenia czynności gruczołów dokrewnych - przerost kory nadnerczy, nadczynność tarczycy; stan ogólnego osłabienia, ostatecznie śmierć z powodu powikłań infekcyjnych; choroba Mőllera i Barlowa u noworodków → szczególnie wyraźne objawy ze strony układu kostnego, zaburzenia wzroku, zaburzenia hemopoezy - niedokrwistość niedobarwliwa.

Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, łatwo rozpuszcza się w wodzie. Jest wydalana przez nerki, nieznacznie obniża pH moczu.

W: Niedobory witaminy C w organizmie lub ich zapobieganie, niedokrwistość, oparzenia, stany zapalne skóry, błon śluzowych, układu oddechowego, przewodu pokarmowego, układu nerwowego. Stany uczuleniowe, zakażenia układu moczowego, kolagenozy, rekonwalescencja, methemoglobinemia, okres leczenia preparatami żelaza - ułatwia wchłanianie żelaza, dieta uboga w witaminę C.

P/w: Ostrożnie przy wzmożonym wydalaniu moczanów i cystynianów (niebezpieczeństwo kamicy nerkowej), ostrożnie u chorych ze skłonnością do dny moczanowej.

Dz.niep: Duże dawki mogą powodować odkładanie się kamieni szczawianu wapnia w drogach moczowych.

I: Nasila działanie i toksyczność doustnych leków przeciwkrzepliwych pochodnych warfaryny (pochodna hydroksykumaryny) oraz sulfonamidów (m.in. możliwość krystalurii); zwiększa wchłanianie Fe; działa synergicznie z glikozydami flawonowymi (np.: rutozyd); duże dawki kwasu acetylosalicylowego zmniejszają stężenie kwasu askorbinowego w płytkach krwi i osoczu.

D: Dorośli doustnie zapobiegawczo 0,5 g dziennie; leczniczo 0,5-1,0 g dziennie.

B) Przykłady preparatów witaminy C z dodatkami: Acerola^® - tabl. do ssania (0,1 g), Ascofer^® - draż. (glukonian żelazawy, kwas askorbinowy), Aspirin-C^® - tabl. mus. (kwas acetylosalicylowy, kwas askorbinowy), Calcium C^® - tabl. musujące, Calcium C effervescens^® - proszek, Calcium Plus^® - proszek mus., Calcium 500 D^® - proszek mus. (laktoglukonian wapnia, cholekalcyferol, kwas askorbinowy), Calcium-Sandoz + Vitamin C^® - tabl. musujące, Coldrex HotRem^® - proszek (paracetamol, fenylefryna, kwas askorbinowy), Coldrex Tablets^® - tabl. (paracetamol, kofeina, wodzian terpinu, fenylefryna, kwas askorbinowy), Efferalgan Vitamin C^® - tabl. mus. (paracetamol, kwas askorbinowy), Effervit^®-Calcium - proszek, Fervex^® - gran. (paracetamol, kwas askorbinowy, feniramina), Fortalgin^®+C - tabl. mus. (kwas acetylosalicylowy i askorbinowy), Glukof^® - tabl. do ssania (kofeina, kwas askorbinowy, glukoza), Grippostad^® C - kaps. (paracetamol, kwas askorbinowy, glukoza), Polopiryna C^® - tabl. mus. (kwas acetylosalicylowy i askorbinowy), Pyroactin^® - syrop (320g) o smaku malinowym z korą wierzby, kwiatem lipy i witaminą C, Ring N^® - tabl. (kofeina, kwas askorbinowy, kwas acetylosalicylowy), Rutinoscorbin^®, Rutovit C^®, Scorbolamid^®, Sebidin^® - tabl. do ssania (chlorheksydyna, kwas askorbinowy), Sorbifer Durules^® - tabl. powl. (siarczan żelazawy, kwas askorbinowy), Tetesept Angidin z witaminą C^® - tabl. do ssania (dekwalina, cetylpirydyna, kwas askorbinowy), Tomapyrin C^® - tabl. mus. (kwas askorbinowy, kwas acetylosalicylowy, paracetamol), Troxescorbin^® - kaps., Upsarin C^® - tabl. mus. (kwas askorbinowy, kwas acetylosalicylowy), Żelazo 4 mg + Witamina C^® - tabl. mus. (glukonian żelazawy, kwas askorbinowy).

Witamina E (tokoferol)

Obecnie znanych jest 8 naturalnych tokoferoli - największą aktywność wykazuje α-tokoferol, który w organizmie zwierzęcym stanowi około 90% ogólnej zawartości tokoferoli. Witamina E jest bardzo rozpowszechniona w przyrodzie - znajduje się w większych ilościach w olejach roślinnych, kiełkującej pszenicy i kukurydzy, sałacie, podbiale; niektóre bakterie jelitowe (E. coli) mają zdolność syntezy wit. E. Zapotrzebowanie dzienne wynosi 10-30 mg.

Przykłady preparatów zawierających witaminę E: Dermovit E^® - maść 2%, Fort-E-Vite^® - kaps. (100 j.m.), Sant-E-Gal^® - draż., Vitamin E^® 100, -200, -400 - kaps. (0,1 g; 0,2 g; 0,4 g), Vitaminum E^® - kaps. (0,1 g), Vitaminum E^® - inj. (0,03 g/1 ml; 0,3 g/1 ml), Vitaminum E^® - roztwór (0,3 g/1 ml), Vitaminum E^® - tabl. powl. (0,1 g), Beta-Karoten E^® - tabl., Evening Primrose Oil^® - kaps., Lecytyna E^® - pastylki (lecytyna, tokoferol), Vitaminum A + E^®, Capivit^® A+E, Piascledine^® 300 - kaps., Alphol^® - kaps..

Fort-E-Vite^®; Tocopherol.

S: 1 kaps. zawiera 100 j.m. witaminy E. Nie zawiera glutenu.

Dz: Witamina E jest fizjologicznym przeciwutleniaczem (właściwości oksydoredukcyjne), który zapobiega utlenianiu podstawowych składników komórki - pełni rolę przeciwutleniacza („wymiata” wolne rodniki) nienasyconych lipidów, rozszerza naczynia krwionośne i obniża ciśnienie tętnicze, zwiększa utlenianie glukozy i rozpad glikogenu w organizmie, zapobiega utlenianiu witaminy A, osłania krwinki czerwone przed hemolizą, działając stabilizująco na błony komórkowe krwinek czerwonych i białych, działa pzeciwzakrzepowo. Wiąże się z czynnymi substancjami szkodliwymi, chroni komórki przed uszkodzeniem i zapewnia ich zdolność do pełnienia prawidłowych czynności biologicznych. Witamina E ma korzystny wpływ na cały organizm: wzmacnia włosy i paznokcie, odżywia skórę, przyspiesza krążenie krwi, poprawia czynność mięśni, zapobiega uszkodzeniom naczyń krwionośnych i chroni je przed zmianami miażdżycowymi, pobudza odżywianie komórek. Wpływa pośrednio przez przysadkę mózgową na układ wydzielania wewnętrznego, a jako witamina płodności - reguluje czynność gruczołów płciowych. Chroni organizm przed przedwczesnym starzeniem, zwiększa jego żywotność i ogólną aktywność.

Niedobór witaminy E - u ludzi występuje bardzo rzadko gdyż normalna dieta zapewnia wystarczający dowóz; może wystąpić u wcześniaków, ludzi starszych oraz u chorych z upośledzeniem wchłaniania jelitowego - może spowodować martwicę wątroby, dystrofię mięśni, autolizę nerek, zaburzenia czynności układu płciowego (u ♀ poronienia, u ♂ utrata zdolności wytwarzania plemników) i krwiotwórczego, zmiany degeneracyjne rdzenia kręgowego - zaburzenia równowagi i koordynacji, porażenie wiotkie, uszkodzenie mięśnia sercowego, skrócenie czasu życia erytrocytów i niedokrwistość hemolityczna.

Przenika do wszystkich tkanek - odkłada się głównie w wątrobie i mięśniach, wydala się z moczem w postaci metabolitów, dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

W: Niedobór witaminy E, uzupełnienie diety, pomocniczo w profilaktyce i leczeniu chorób metabolicznych (np. kolagenozy, liszaj rumieniowaty, twardzina układowa), niepłodności, oligospermia, poronienie nawykowe, zaburzenia miesiączkowania i okresu przekwitania, okres pokwitania, niedokrwienie skóry i jej przydatków (nadmierna suchość, rogowacenie, troficzne zmiany włosów i paznokci), niektóre niedokrwistości, zaniki mięśniowe, stany skurczowe naczyń krwionośnych, miażdżyca, choroba wieńcowa, zakrzepowe zapalenie żył i tętnic, utrzymujący się krwiomocz w przebiegu zapalenia kłębuszkowego nerek u dzieci. Ochronnie - u osób narażonych na promieniowanie UV.

I: Może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i wywołać krwawienia u chorych z niedoborem witaminy K.

D: Doustnie 1-2 kaps. dziennie podczas lub po posiłku (popić wodą).

Vitaminum E^®

S: 1 kaps. zawiera 100 mg octanu tokoferolu.

Dz: patrz Fort-E-Vite^®.

W: patrz Fort-E-Vite^®.

Dz.niep: Rzadko biegunka, bóle brzucha, wydłużenie czasu krzepnięcia.

I: Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, antagonizuje działanie witaminy K. Witamina E działa synergicznie z preparatami selenu.

D: Dorośli doustnie 2-3 razy dziennie po 0,1 g. Dzieci 2-14 r.ż. 0,1 g dziennie; od 15 r.ż. 0,1-0,2 g dziennie.

Piascledine^® 300

S: kapsułki zawierające wyciąg z oleju soi (Soja japonica - Soja owłosiona, zwyczajna, uprawna) - wyciąg z oleju awokado (Persea americana - Awokado, Smaczliwka właściwa) → kompleks aktywnych fitosteroli (γ-tokoferol, β-sitosterol) i długołańcuchowych kwasów tłuszczowych (frakcja H), bezwodna krzemionka koloidalna, butylohydroksytoluen,

Dz: łagodzi zwyrodnieniowe uszkodzenie chrząstki stawowej i przeciwbólowe w wyniku czego:

• hamuje rozwój choroby zwyrodnieniowej stawów,

• poprawia „jakość życia pacjentów”,

• zmniejsza potrzebę przyjmowania NLPZ,

W: wspomagająco w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów oraz towarzyszących jej bólów,

p/W: nie zaleca się stosowania w okresie ciąży,

D: 1 kaps. na dobę.

Alphol^® (S: wielonienasycone kwasy tłuszczowe z lnu złocistego, selen, wit. E),

Witamina F

Nazwą witaminy F określono zespół niezbędnych dla organizmu egzogennych nienasyconych kwasów tłuszczowych. Główną rolę odgrywają kwasy: linolowy, linolenowy oraz arachidonowy.

Nienasycone kwasy tłuszczowe występują w większych ilościach w olejach roślinnych (sojowym, słonecznikowym, arachidowym) i warunkują ich płynną konsystencję; w mniejszej ilości w tranie.

Dz: Funkcja w organizmie: substrat do syntezy prostaglandyn, leukotrienów i tromboksanów, udział w metabolizmie lipidów, utrzymanie prawidłowego stanu skóry, pobudzanie regeneracji uszkodzonych hepatocytów.

W: toksyczne uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenia wątroby, stłuszczenie i marskość wątroby, cholestaza, śpiączka wątrobowa, okres przed i po zabiegach operacyjnych na wątrobie i drogach żółciowych, profilaktyka kamicy żółciowej, zator tłuszczowy, hiperlipidemie (głównie hipercholesterolemia), zespół popromienny, łuszczyca, zatrucie ciążowe, świerzbiączka.

Niedobór: niektóre choroby skóry (trądzik, łuszczyca, wypryski, zmiany uczuleniowe).

D: p.o. przed lub w trakcie posiłku, i.v..

Przykłady preparatów witaminy F:

Essentiale forte^® (s: kaps. 300 mg; fosfolipidy z nasion soi zawierające polienylofosfatydylocholinę, rafinowany olej sojowy, uwodornione glicerydy pochodzenia roślinnego, estry glicerolowe kwasu cholinofosforowego i nienasyconych kwasów: linolowego, linolenowego, oleinowego - ze względu na zawartość wielonienasyconych kwasów tłuszczowych w łańcuchach bocznych nie mogą być one syntetyzowane w organizmie; tiamina, ryboflawina, pirydoksyna, cyjanokobalamina, amid kwasu nikotynowego, tokoferol; dz.: fosfolipidy po dostaniu się do wątroby są wbudowywane w błony biologiczne hepatocytów - obniżenie wrażliwości hepatocytów na czynniki cytotoksyczne systemu immunologicznego, uzupełnienie ubytków, regeneracja, przywrócenie odpowiedniej aktywności enzymów błonowych, receptorów i białek związanych z błonami, utrzymanie procesów transportu czynnego i biernego; udział w procesie różnicowania się i proliferacji komórek, redukcja włóknienia w wątrobie (zmniejszenie produkcji kolagenu i zwiększenie aktywności kolagenazy), wydzielane do żółci obniżają stosunek cholesterol/fosfolipidy - profilaktyka kamicy żółćiowej, zmniejszenie stężenia cholesterolu (wielonienasycone kwasy tłuszczowe), normalizacja poziomu lipoprotein w surowicy krwi - działanie przeciwmiażdżycowe; zwiększenie transportu cholesterolu z tkanek pozawątrobowych do wątroby, aktywacja enzymów lipolitycznych, działanie antyagregacyjne i poprawa elastyczności erytrocytów; w: ostre i przewlekłe schorzenia wątroby o różnej etiologii, kamica żółciowa (leczenie chirurgiczne), wspomagająco w leczeniu zaburzeń czynnościowych wątroby i dróg żółciowych; d: początkowo 3x2, w leczeniu podtrzymującym 3x1 w czasie posiłków),

Essentiale N^® - inj. (estry glicerolowe kwasu cholinofosforowego i kwasów: linolowego, linolenowego, oleinowego; kwas dezoksycholowy),

Vitamin F^®,

Vitamin F-99^®,

Lipostabil^®.

Witamina K (K₁ - fitomenadion, fylochinon; K₂ - menachinon=)

Nazwą tą obejmuje się wiele związków o podobnej aktywności biologicznej. W przyrodzie występują dwie naturalne witaminy K: witamina K₁ (fitomenadion, fylochinon), znajdująca się w zielonych liściach i olejach naturalnych, i witamina K₂ (menachinon) syntetyzowana przez bakterie jelitowe. Istnieje wiele syntetycznych pochodnych naftochinonu o właściwościach biologicznych podobnych do naturalnych witamin K: witamina K₃ (menadion) i witamina K₄ (menadiol).

Zapotrzebowanie dzienne na witaminę K jest bardzo małe, wynosi bowiem około 1 μg/kg m.c.. Jest ono w zupełności pokrywane przez zwykłą dietę. Ponadto witamina K wytwarzana przez florę bakteryjną jelit również się wchłania.

Przykłady preparatów zawierających witaminę K₁: Aquamephyton^® - amp., Kanavit^® - amp., Konakion^® - amp., tabl. do żucia, Mephyton^® - tabl., Vitacon^® - inj. dom. (0,001 g/0,5 ml; 0,01 g/1 ml), Vitacon^® - tabl. powl. (0,01 g), Witamina K₁^® - amp., tabl., roztwór 2%.

Przykłady preparatów zawierających witaminę K₃: K-Trombina^® - amp..

Przykłady preparatów zawierających witaminę K₄: Synkavit^® - amp., Synkayvite^® - amp..

Vitacon^®; Phytomenadionum.

S: 1 tabl. zawiera 10 mg fitomenadionu.

Dz: Witamina K (fitomenadion) wpływa na krzepnięcie krwi poprzez udział w syntezie niektórych czynników krzepnięcia krwi (czynniki krzepnięcia produkowane w wątrobie: II (protrombina), VII (prokonwertyna), IX (czynnik antyhemofilowy B, czynnik Christmasa) i X (czynnik Stuarta)). Przy udziale fitometadionu dochodzi do przekształcenia tych czynników z postaci nieaktywnej w aktywną, wydzielaną do krwi przez komórki wątroby.

Niedobór witaminy K prowadzi do skazy krwotocznej na skutek zmniejszenia aktywności czynników krzepnięcia wytwarzanych przez wątrobę z udziałem tej witaminy → krwawienia.

Jest naturalną witaminą rozpuszczalną w tłuszczach i do jej wchłonięcia z przewodu pokarmowego niezbędna jest obecność soli kwasów żółciowych (menadion i jego pochodne rozpuszczalne w wodzie nie wymagają obecności żółci do wchłaniania). Metabolity wydalane są z żółcią i moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Działanie po podaniu doustnym następuje po 6-10 h, jednak pełny efekt farmakologiczny pojawia się z opóźnieniem najwcześniej po 24-48 h.

W: Zaburzenia krzepnięcia związane z nieprawidłową syntezą wątrobowych czynników krzepnięcia, niedoborem witaminy K lub zaburzeniami w cyklu jej przemian: przedawkowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny lub warfaryny, hipoprotrombinemii oraz w przebiegu leczenia lekami przeciwbakteryjnymi, hipoprotrombinemii w przebiegu żółtaczki mechanicznej lub przetoki żółciowej.

P/w: Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Dz.niep: Reakcje nadwrażliwości (uczucie gorąca, zawroty głowy, przejściowy spadek ciśnienia, wykwity). U chorych z niedoborem G-6-PD może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

I: Działa antagonistycznie w stosunku do doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny i warfaryny. Salicylany i niektóre antybiotyki (cefalosporyny) osłabiają działanie witaminy K.

D: Doustnie. Przedawkowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych: dorośli - dawka wstępna wynosi 10 mg, 30 mg lub wyjątkowo 50 mg; jeśli po 12-48 h nie ma efektu terapeutycznego należy rozważyć ponowne podanie leku. Hipoprotrombinemia spowodowana przez inne czynniki: dawka wstępna 10-30 mg; wielkość kolejnych dawek i częstość ich podawania należy ustalić w zależności od efektu klinicznego. Zapobiegawczo przed zabiegiem chirurgicznym u pacjentów obciążonych ryzykiem hipoprotrombinemii: 10-20 mg dziennie 5 dni przed operacją.

Preparaty wielowitaminowe

Przykłady preparatów wielowitaminowych: Additiva multiwitamina^® - tabl. musujące, Multavit^® - proszek, Multivitaminum^® - tabl. powl., Multivitaminum^®, -forte - draż., Trollvita^® - tabl. do ssania, Unicap^® Jr. - tabl. do ssania, Vibovit^® Bobas - proszek, Vibovit^® Junior - proszek, -tabl. do ssania, Visolvit^® - granulat musujący, Witaminy dla dzieci^® - tabl..

Preparaty wieloskładnikowe

Przykłady preparatów w innych połączeniach: Alvityl^® -syrop, - draż., Ascovita^® - tabl., Biovital N^® - draż., -płyn, Cebionmulti^® - roztwór, Dolovit Naturalne Drożdże Torula^® - tabl., Doppelherz^® Energovital tonik - płyn, Doppelherz^® Vital-kapseln - kaps., Geriatrix^® - tabl. musujące, Geriavit^® - kaps., Gerovital^® - syrop, Kinder Biovital Gel^® - żel, Lecithin Nerven Tonicum^® - płyn, Leciton^® - pastylki do ssania, Leciton tonic with vitamins^® - płyn, Methiovit^® - tabl. powl., Multibionta^® forte - kaps., Revalid^® - kaps., Vita Buerlecithin^® -draż., -płyn, Vitrum^® Atherolitin - tabl. powl., Wyciąg ze skrzypu polnego z witaminami^® - tabl..

Preparaty wielowitaminowe w połączeniach ze związkami mineralnymi

Przykłady preparatów wielowitaminowych w połączeniach ze związkami mineralnymi:

Additiva multiwitamina z minerałami^® - tabl. musujące, Biovital^® -płyn, - draż., Biovital^® dragee 33 - draż., Biovital^® Plus - tabl., Centrum^® - tabl. powl., Centrum^® Jr + Extra C - tabl. do żucia, Duovit^® - tabl. powl., Ekovit^® - tabl., Falvit^® - draż., -tabl., H-Pantoten^® - tabl., Kinder Biovital^® - płyn, Kinder Biovital^® Toffy - tabl. do żucia, Magnevit^® - granulat, Materna^® - tabl. powl., Merz Spezial Dragees^® - draż., Minallvit^® - tabl., Multibionta^® plus Mineral - draż., Multi-Sanostol^® - syrop, Multi-Tabs^® - tabl., -tabl. do ssania 1-3,- tabl. do ssania 7 plus, - tabl. z β-karotenem, Multi-Tabs^® krople ACD - krople, Multivitamol^® - syrop, Panvitan^® Baby - tabl. do ssania, Panvitan^® Junior - tabl. do ssania, Panvitan^® zestaw witaminowy dla aktywnych - tabl. powl., Panvitan^® zestaw witaminowy dla kobiet - tabl. powl., Panvitan^® zestaw witaminowy dla mężczyzn - tabl. powl., Panvitan^® zestaw witaminowy dla osób starszych - tabl. powl., Pikovit^® - tabl. do ssania, -syrop, Prenatal^® - tabl. powl., Salfazin^® - tabl., Silica^® - tabl., Supradyn^® - draż., -tabl. musujące, Unicap^® M - tabl., Unicap^® T - tabl., Vigor Complete^® - tabl. powl., Vigosal^® - tabl., Vita-Fem^® - tabl., Vitamin 15 Solco^® - tabl. powl., Vitapil^® - tabl. powl., Vitaral^® - draż., Vitrum^® - tabl. powl., Vitrum^® Prenatal - tabl. powl..

1

---