Odpowiada za rozkład,
trawienie i wchłanianie
pokarmu oraz wydalanie
stolca z organizmu.

5-metrowa rura mięśniowa
rozciągająca się od jamy
ustnej do odbytu

Typowe choroby układu
pokarmowego:

zakażenia i zapalenia,

nieprawidłowości mięśniowe
wpływające na funkcję
przewodu pokarmowego

nowotwory

PRZEWÓD POKARMOWY

Choroba refluksowa

Istotne pogorszenie jako

ś

ci

ż

ycia wskutek

objawów klinicznych zwi

ą

zanych z cofaniem

si

ę

tre

ś

ci

ż

oł

ą

dkowej lub dwunastniczej do

przełyku i/lub uszkodzenie nabłonka przełyku

w postaci nad

ż

erek.

ROZPOZNANIE

– zgaga, obecność nietypowych objawów bólowych w klatce piersiowej,

nadmierne wydzielanie śliny i wymioty,

– test terapeutyczny z inhibitorem pompy protonowej.

– Gastroskopia – potwierdza rozpoznanie choroby u osób ze zmianami

w błonie śluzowej przełyku; brak w endoskopii zmian zapalnych nie
wyklucza choroby.

Refluksowe zapalenie przełyku na tle

zarzucania zawarto

ś

ci

ż

oł

ą

dka do przełyku

Schemat leczenia:

I faza – modyfikacja stylu życia i/lub leki osłaniająco-

alkalizujące

– nie wykonywa

ć

pracy w pozycji zgi

ę

tej,

– unie

ść

górn

ą

cz

ęś

ci ciała w czasie snu,

– spo

ż

ywa

ć

posiłki o małej obj

ę

to

ś

ci,

– unika

ć

wód gazowanych,

– składników pokarmu o działaniu dra

ż

ni

ą

cym, palenia tytoniu,

picia alkoholu

II faza – leczenie farmakologiczne:
• Leki prokinetyczne

– Cizapryd (agonista 5-HT

4

),

– Metoklopramid, Domperidon (antagoniści D

2

)

• Leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego:

– Ranitydyna, Famotidyna, Nizatidyna, Roksatidyna

(antagoniści H

2

)

– Omeprazol, Pantoprazol, Lanzoprazol (inhibitory

pompy protonowej); przynajmniej przez 4-8 tyg.

• Leki mukoprotekcyjne

(osłaniające błonę śluzową)

– Sukralfat

Refluksowe zapalenie przełyku na tle

zarzucania zawarto

ś

ci

ż

oł

ą

dka do przełyku

III faza – leczenie chirurgiczne

• leczenie operacyjne (wytworzenie prawidłowego

kąta między żołądkiem a przełykiem)

• Wskazania:

– Młodzi chorzy z perspektywą wieloletniej farmakoterapii

– Osoby źle tolerujące inhibitory pompy protonowej

– Chorzy z refluksem pomimo leczenia zachowawczego

– Zmiany organiczne w przełyku (np. zwężenia)

Refluksowe zapalenie przełyku na tle

zarzucania zawarto

ś

ci

ż

oł

ą

dka do przełyku

CHOROBA WRZODOWA

• Wrzód trawienny to rana wy

ś

ciółki

ż

oł

ą

dka lub dwunastnicy

(

ś

luzówki), wywołana działaniem

kwasu zawartego w sokach
trawiennych.

• Typowe objawy to gł

ę

boki

przeszywaj

ą

cy ból w górnej cz

ęś

ci

brzuch, tu

ż

poni

ż

ej mostka, który

mo

ż

e ust

ę

powa

ć

po posiłku lub

za

ż

yciu

ś

rodków alkiluj

ą

cych

• Ból mo

ż

e trwa

ć

15-60 min, mo

ż

e

wyst

ą

pi

ć

równie

ż

w nocy

H

+

/ K

+

ATP-aza

H

+

K

+

HCl

kwas arachidonowy

COX -1

PGE

2

cAMP

-

somatostatyna

-

H

2

histamina

+

Ca

2+

gastryna

+

M

3

acetylocholina

+

kinazy

białkowe

Cl

-

K

+

komórka

G

komórka

tuczna/

enteroch-

-romofino-

-podobna

komórka okładzinowa

Nerw

błędny

bodźce zapachowe

i smakowe

NLPZ

Czynniki agresji

– Kwas solny
– Pepsyna
– Gastryna
– Histamina (rec. H

2

)

– Acetylocholina
– Kwasy żółciowe
– Zaburzenia motoryki

Czynniki obrony

– Śluz
– Prostaglandyna E

2

– Somatostatyna
– Dwuwęglany
– Odnowa komórek

nabłonkowych

– Prawidłowy przepływ

krwi

• Komórki okładzinowe żołądka wytwarzają HCl

• H

+

/K

+

-ATP-aza - enzym odpowiedzialny za

podtrzymanie czynnego transportu H

+

z komórki

okładzinowej do soku żołądkowego

• Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego

– Środki zakwaszające
– Kwasy nieorganiczne i organiczne

• Kwas cytrynowy
• Citropepsin = pepsyna + fosforan sodowy

Pepsyna – enzym proteolityczny

– Związki pochodzenia naturalnego (przyprawy, gorycze,

kofeina, alkohol)

Przyczyny wrzodów trawiennych

żołądka i dwunastnicy

–

Helicobacter pylori

• zakażenia

Hp

w krajach wysoko rozwiniętych są

rzadsze (ok. 30%)

• zakażenia

Hp

w krajach rozwijających się Azji,

Afryki i Ameryki Południowej - > 80%

– Inne

• Predyspozycje genetyczne
• Stres
• Niektóre choroby (marskość wątroby, niewydolność nerek)
• Używki – Nikotyna, Alkohol
• Leki – NLPZ, glikokortykosteroidy

• Hamują nieodwracalnie H

+

/K

+

- ATPazę w wyniku

czego hamują wydzielanie HCl

Omeprazol

• Czas działania do 2-3 dni
• Metabolizowany w wątrobie, częściowo wydzielany z żółcią,

eliminowany głównie przez nerki (70%), okres półtrwania 1-3 h

• Hamuje aktywność cytochromu P-450
• Działanie niepożądane:

– nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka,
– bóle głowy i zawroty, dezorientacja, zaburzenia widzenia
– duszność, wysypki skórne
– leukopenia
– zwiększenie aktywności aminotransferaz
– odbarwienie moczu, śródmiąższowe zapalenie nerek (rzadko)
– zwiększenie namnażania, stężenia azotynów i N-nitrozoamin

(możliwość procesów nowotworowych w żołądku); nie

należy podawać długotrwale

Inhibitory pompy protonowej

(Inhibitory H

+

/K

+

- ATP- azy)

Nowsze inhibitory pompy protonowej

– Lansoprazol (Lanzul)
– Pantoprazol (Controloc)
– Rabeprazol
– Esomeprazol

• Skuteczność porównywalna ze skutecznością omeprazolu

• Stosowane raz na dobę w:

– chorobie wrzodowej
– hipersekrecji kwasu solnego
– chorobie refluksowej

• Działanie niepożądane: bóle i zawroty głowy, biegunka

Sukralfat (Venter, Ulgastron, Gastrem)
–

zasadowa sól glinowa oktasiarczanu sacharozy

Działanie miejscowe:

– Tworzy połączenie kompleksowe z białkami w miejscu

uszkodzonej błony śluzowej,

– Hamuje aktywność pepsyny przez adsorpcję enzymu,
– Zwiększa syntezę śluzu, zwiększa jego lepkość
– Absorbuje kwasy żółciowe,
– Zwiększa regenerację komórkową nabłonka błony

śluzowej żołądka

– Zwiększa syntezę PGE

2

o działaniu ochronnym

Leki gastroprotekcyjne

Bizmut koloidalny

• Dicytrynian tripotasowo- bizmutawy

(De-Nol, Ventrisol)

• Preparaty złożone:

– Pylorid, Tritec = ranitydyna + dicytrynian

tripotasowo- bizmutawy

Syntetyczne analogii prostaglandyny

– Mizoprostol, Cytotec
– Arthrotec = Misoprostolum + diklofenac sodium

Leki gastroprotekcyjne

Blokada receptora H

2

– Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego

(podstawowe, stymulowane histaminą, gastryną i ACh

Cymetydyna

– Działanie niepożądane:

• Zawroty i bóle głowy, splątanie
• Wysypki skórne, swędzenie
• Nudności
• Bóle mięśniowe
• Zanik popędu płciowego, oligospermia, ginekomastia (u

mężczyzn)

• Bradykardia
• Hamowanie cytochromu P-450; izoenzymu – CYP3A4,

CYP2C19 i CYP2D6

• Zapalenie wątroby, nerek lub trzustki
• Zwiększenie poziomu transaminaz i kreatyniny

Antagoniści receptorów H

2

• Ranitydyna

– 4-krotnie silniejsze działanie

od cymetydyny

• Działanie niepożądane:

• Zawroty i bóle głowy, splątanie (rzadko)
• Nudności, bóle brzucha, biegunki lub zaparcia
• Impotencja
• Bradykardia, tachykardia, zaburzenia rytmu
• Zwiększenie poziomu transaminaz i kreatyniny
• Leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia

Antagoniści receptorów H

2

• Famotydyna

– 20-krotnie silniejsze

działanie od cymetydyny, ok. 7-krotnie od
ranitydyny

• Działanie niepożądane:

• Zawroty i bóle głowy, splątanie (rzadko)
• Nudności, bóle brzucha, biegunki lub zaparcia,
• Suchość w jamie ustnej
• Wysypki skórne, świąd
• Zwiększenie poziomu transaminaz i kreatyniny
• Leukopenia

Antagoniści receptorów H

2

Nizatydyna – działanie podobne do ranitydyny
Roksatydyna – działanie silniejsze od ranitydyny

• Po zaprzestaniu leczenia wznowa owrzodzeń po ok.4-6

miesiącach

• Dyskusyjne jest zalecanie antagonistów H

2

równocześnie z terapią zwalczającą zakażenie

Helicobacter pyroli

•

Stosowane z NLPZ jako osłona przed ich działaniem
wrzodotwórczym

Antagoniści receptorów H

2

• Pirenzepina

– Selektywny, konkurencyjny antagonista receptora

muskarynowego

– Stosowana doustnie, 100-150 mg dziennie w 2

dawkach

– Ustępuje skutecznością antagonistom H

2

i

inhibitorom pompy protonowej

– Działanie niepożądane: suchość w jamie ustnej,

zaburzenia widzenia, zaparcia, biegunki, bóle
głowy, wysypki skórne (rzadko)

Leki cholinolityczne

• Zmniejszają kwaśność soku żołądkowego poprzez

chemiczne wiązanie kwasu solnego (reakcja zobojętniania)

• Powszechną praktyką wśród producentów jest łączenie

dwóch lub większej ilości składników, aby

– zapewnić szybki początek działania (na ogół sole sodu, np.

dwuwęglan sodowy)

– oraz działanie przedłużone (sole glinu, magnezu i wapnia)

• Sole glinu

– Wodorotlenek glinu (Alusal)
– Koloidalny wodorotlene glinu (Algeldrat)
– Fosforan glinu (Aluphos)
– Zasadowy węglan glinu (Kompensan)
– Dwuzasadowy węglan glinowo-sodowy (Alugastrin)
– Zasadowy aminooctan glinu (Proacid)

Leki neutralizujące (

Antacida

)

• Sole magnezu

– Węglan glinu
– Sole podwójne magnezowo-glinowe

• Uwodniony węglan wodorotlenku glinowo-magnezowego

(Hydrotalcid, Talcid, Ulcetal)

• Uwodniony zasadowy siarczan glinowo-magnezowy

(Magaldrat, Gastrogel)

• Alginiany (sodowy, wapniowy)

– Gealacid
– Podstawowe leki stosowane w leczeniu pacjentów cierpiących

na zgagę i refluks

• Preparaty alkalizujące należy przyjmować po posiłku,

ponieważ opróżnianie żołądka ulega opóźnieniu w

obecności pokarmu, co przedłuża działanie leku do 3

godzin.

Leki neutralizujące (

Antacida

)

• Przyczynia się do znacznego wchłaniania ich

do organizmu, co powoduje niepożądane

skutki medyczne:

– Nadużywanie preparatów zawierających wapń

• Zespół mleczno-alkaliczny

– Nadużywanie preparatów zawierających glin

• Demineralizacja kości

– Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 2 tygodnie;

jeżeli objawy się utrzymują konieczność wizyty

lekarskiej

• U osób starszych należy unikać preparatów

powodujących zaparcie (preparaty zawierające
wapń)

Nadużywanie środków alkalizujących

Leki przeczyszczające

Powiększają objętość światła jelita i

pośrednio lub bezpośrednio drażnią sploty
nerwowe i wyzwalają falę perystaltyczną.

Środki hydrofilne, zwiększające objętość stolca

Środki osmotyczne, hamujące zwrotne

wchłanianie wody

Środki pobudzające wydzielanie oraz środki

działające bezpośrednio na nabłonek, sploty
nerwowe i komórki mięśniowe gładki

Środki poślizgowe

Leki przeczyszczające

Wskazania:

Opróżnienie jelit przed badaniem

radiologicznym lub zabiegiem chirurgicznym

Bolesne wypróżnienia (przetoki odbytu)

Zapobieganie i leczenie zaparć wywołanych

podawaniem opioidów

Zaparcia nawykowe

Nadużywane jako środki odchudzające

Leki przeczyszczające

Środki hydrofilne (pęczniejące)

Naturalne i półsyntetyczne pęczniejące i nie ulegające

strawieniu polisacharydy

Nasienie lnu

Nasienie indyjskiej babki jajowatej

Otręby

W trakcie stosowania należy wypić odpowiednią ilość wody

(niebezpieczeństwo sklejenia treści pokarmowej, niedrożność jelit)

Działania niepożądane: wzdęcia, wiatry, niedrożność jelit,

zmniejszenie wchłaniania innych leków.

działanie po około 12-24 godz.

Leki przeczyszczające

Osmotyczne leki przeczyszczające:

Źle wchłaniające się jony

Alkohole cukrowe

Gliceryna

Glikol polietylenowy

Podanie roztworu normotonicznego związków trudno się

wchłaniających zmniejsza resorpcję wody z jelita, natomiast
podanie roztworu hypertonicznego zwiększa nagromadzenie
się w świetle jelita wody i tym samym zwiększa objętość
treści jelita i umożliwia wydalanie dużej ilości kału

Czas rozpoczęcia defekacji zależy od ilości i

stężenia roztworu

Leki przeczyszczające

Źle wchłaniające się jony

Sól gorzka – MgSO

4

x 7 H

2

O

Sól glauberska – Na

2

SO

4

x 10 H

2

O

Wodorotlenek magnezu (mleczko magnezowe)

Działanie niepożądane

Retencja płynów, nadciśnienie (zawierające jony sodu)

Osłabienie siły skurczu mięśni, osłabienie odruchów,

obniżenie ciśnienia krwi (zawierające jony magnezu,
pacjenci z niewydolnością nerek)

Leki przeczyszczające

Alkohole cukrowe

:

Laktuloza

Niewielka wchłanialność

Pobudzenie perystaltyki i działanie przeczyszczające wynika

z działania fermentacyjnego bakterii jelitowych,

wytwarzających w okrężnicy kwas octowy, masłowy i

mlekowy

działanie 1-3 dniach

zakwaszenie treści jelitowej nasila wytwarzanie jonu amoniowego i zmniejsza

ilość wchłanianego amoniaku – wykorzystywane w niewydolności wątroby i

encefalopatii wątrobowej

Leki przeczyszczające

Środki pobudzające wydzielanie oraz środki działające

bezpośrednio na nabłonek, sploty mięśniowe i komórki mięśniowe
gładkie

Środki powierzchniowo-czynne

Detergenty, mały wpływ na transport jonów przez błonę śluzową

Dokusany (dipolaxan, Laxol, Laxopol)

Kwasy żółciowe

Pochodne difenylometanu

bisacodyl – czopki po 15-60 min., tabl. po 4-12 godz.

fenoloftaleina

kwas rycynolowy (olej rycynowy) – działanie po 2-4 godz.

glikozydy antrachinonowe

glikozydy antrachinonowe

Występują w liściach senesu, kłączu rzewienia, korze kruszyny,

korze szakłaku amerykańskiego i alonie

Docierają do okrężnicy gdzie ulegają hydrolizie pod wpływem bakterii,

uwolnione aglikony ulegają wchłonięciu i wywierają bezpośrednie

działanie pobudzające na splot nerwów błony mięśniowej jelita

Działanie pojawia się po 8-12 godz.

Działania niepożądane: nadmierne działanie przeczyszczające,

napadowe skurcze jelitowe, zapalenie jelita grubego, nasilenie

i przedłużenie krwawień miesiączkowych.

Długotrwałe stosowanie – hipokaliemia.

osłabienie ruchu

defekacyjnego

zaparcie

PRZYJMOWANIE LEKÓW

PRZECZYSZCZAJĄCYCH

ALDOSTERON

UTRATA SODU

I WODY

K

+

Leki przeczyszczające

Środki powierzchniowe (poślizgowe)

Parafina ciekła

działanie po 8-12 godz.

podawana doustnie lub w postaci wlewek

doobytniczo

pokrywa powierzchnię błony śluzowej

odbytnicy, zmniejszając tarcie

Działanie niepożądane: zaburzenia wchłaniania witamin

rozpuszczalnych w tłuszczach, sączenie z odbytu, odkładanie
w węzłach chłonnych

Leki przeciwbiegunkowe

Biegunka jest objawem choroby, a nie chorobą

Płyny i elektrolity – gastrolit, saltoral

Opioidy

loperamid

difenoksylat

Środki adsorpcyjne i ściągające

węgiel leczniczy

garbniki roślinne (białczan taniny)

glinokrzemian (smektyn dioktanościenny – Smecta)

Chemioterapeutyki (biegunki wywołane przez inwazyjne czynniki

chorobowe)

wyższe ośrodki

oś. wymiotny

chemoreceptorowa
strefa wyzwalająca

narząd

przedsionkowy

D2

5HT3

H

1

Ach

m

5HT

2

µµµµ

H

1

Ach

m

LEKI, TOKSYNY

(drogą krwi)

+

+/-

+

+

+

5HT

3

Leki przeciwymiotne

Wymioty

Silne wyrzucanie przez usta treści żołądkowej

związane ze skurczami mięśni brzucha i klatki

piersiowej.

Leki przeciwwymiotne służą do powstrzymania odruchu

wymiotnego i wymiotów

Leki przeciwhistaminowe

Fenotiazyny

Antagoniści receptora 5-HT

3

Antagoniści neurokininy – 1 - NK

1

Alkaloidy tropanowe

Kanabinoidy

podrażnienie błony

śluzowej:

• NLPZ

• preparaty żelaza

• antybiotyki

• kwas tranksemowy

opóźnienie opróżniania

żołądka:

• opioidy

• TLPD

• neuroleptyki fenotiazynowe

• cholinolityki

pobudzenie chemorecepcyjnej

strefy wyzwalającej:

• opioidy

• digoksyna

• antybiotyki

• imidazole

• cytostatyki

pobudzenie receptorów

5HT

3

:

• cytostatyki

• radioterapia

• SSRI

DZIAŁANIE WYMIOTNE LEKÓW

Czynniki emetogenne

osobowość chorego (wiek, płeć)

współistnienie chorób żołądka, pęcherzyka
żółciowego, jelit, chorób metabolicznych

rodzaj i dawka leku

spożywanie alkoholu

Leki oddziaływujące bezpośrednio na ośrodek

wymiotny

CHOLINOLITYKI

bromowodorek

hioscyny

ANTYHISTAMINIKI

I CHOLINOLITYKI

cyklizyna

dimenhydrynat

prometazyna

fenotiazyny

ANTAGONIŚCI

rec. 5HT

2

lewomepromazyna

ANTAGONIŚCI

rec. NK

1

aprepitant

vofopitant

Leki oddziaływujące na chemoreceptorową

strefę wyzwalającą

ANTAGONIŚCI rec. D

2

haloperidol

poch. fenotiazyny

metoklopramid

ANTAGONIŚCI rec. 5HT

3

granisetron (Kytril)

ondansetron (Zofran)

tropisetron (Navoban)

dolasetron (Anzemet)

palonosetron

Inne leki o działaniu ośrodkowym

benzodwuazepiny – lorazepam

kanabinoidy – nabilon

glikokortykosteroidy – deksametazon

(zmniejszenienie przepuszczalności bariery krew-mózg

dla substancji emetogennych, zmniejszenie w neuronach

pnia mózgu GABA, zmniejszenie enkefaliny i

prostaglandyn)

Leki działające w obrębie przewodu pokarmowego

PROKINETYKI

agoniści rec. 5HT

4

(cisaprid)

antagoniści rec. D

2

(metoklopramid,

domperidon)

LEKI HAMUJĄCE SEKRECJĘ

cholinolityki (butylobromek hioscyny,

bromek glikopyronium)

analogi somatostatyny (oktreotyd,

vapreotyd)

ANTAGONIŚCI rec. 5HT

3

NERWU BŁĘDNEGO

(granisetron, ondasetron, tropisetron,

dolasetron, palonosetron)

ANTAGONIŚCI rec. NK

1

NERWU BŁĘDNEGO

(aprepitant, vofopitant)

ASTMA OSKRZELOWA

Przewlekła zapalna choroba dróg oddechowych
manifestuj

ą

ca

si

ę

napadowym,

odwracalnym

zw

ęż

eniem

dolnych

dróg

oddechowych

z

nadreaktywno

ś

ci

ą

oskrzeli

(genetycznie

uwarunkowany niski próg reaktywno

ś

ci).

Objawy:

ś

wisty,

duszno

ść

,

kaszel,
obrz

ę

k

ś

luzówki oskrzeli,

uczucie ucisku w klatce piersiowej,
obturacja oskrzeli

Podział kliniczny astmy

• Astma atopowa

(o podło

ż

u alergicznym)

genetycznie

uwarunkowana

skłonno

ść

do

nadmiernej produkcji immunoglobulin klasy E

.

Reakcja antygen-przeciwciało prowadzi do uwolnienia

mediatorów:

•

skurczu oskrzeli (histamina, tryptaza)

• zapalenia (LT, PG, TX, PAF)

• chemotaksji (IL-4, IL-5, IL-13, GM-CSF, TNFa)

• Astma nieatopowa

–

za poczatek choroby zwykle

odpowiada infekcja wirusowa lub bakteryjna

Genetyczne – w obr

ę

bie chromosomu 5, m.in. genu IL-4RI

Zanieczyszczenia

ś

rodowiskowe (dra

ż

ni

ą

ce dymy, pyły i

gazy), zimne powietrze

Alergeny wziewne lub pokarmowe (choroby atopowe)
Wysiłek fizyczny, emocje
Niektóre zaka

ż

enia wirusowe i bakteryjne

Niektóre leki (aspiryna i inne NLPZ, b-adrenolityki, inhibitory

ACE)

Palenie tytoniu czynne i bierne
Niektóre choroby ( infekcje grypowe lub bakteryjne dróg

oddechowych, refluks

ż

oł

ą

dkowo-przełykowy, zapalenie

zatok przynosowych, polipy nosa)

WA

ś

NIEJSZE CZYNNIKI RYZYKA ASTMY

PROFILAKTYKA ASTMY

Pierwotna

Promocja zdrowia:

czyste

ś

rodowisko

styl

ż

ycia, zakaz palenia tytoniu

edukacja społecze

ń

stwa o chorobie, poradnictwo rodzinne i zawodowe,

in

ż

ynieria genetyczna, immunokorekcja

profilaktyka niektórych infekcji wirusowych

Wyodr

ę

bnienie osób z ryzykiem astmy

(ze skaz

ą

atopow

ą

lub chorobami atopowymi, z podejrzeniem astmy w dzieci

ń

stwie)

Ułatwienie dost

ę

pu do bada

ń

przesiewowych

(spirometria,

próba rozkurczowa, eozynofilia, testy skórne, IgE)

Wła

ś

ciwa opieka nad osobami z grupy ryzyka bez

objawów astmy

(powtarzanie bada

ń

, poradnictwo w zakresie

unikania czynników ryzyka: tryb

ż

ycia, leki, zawód, wysiłek fizyczny)

PROFILAKTYKA ASTMY

Wtórna - bez u

ż

ycia leków

eliminacja lub ograniczenie indywidualnego nara

ż

enia na

czynniki

ś

rodowiskowe, alergeny, czynniki infekcyjne

zapewnienie dost

ę

pu do opieki ambulatoryjnej

(specjalistycznej) z mo

ż

liwo

ś

ci

ą

wykonania koniecznych

bada

ń

edukacja chorych i rodziny co do choroby

popieranie inicjatyw organizowania si

ę

chorych na astm

ę

i

ruchów ich wspieraj

ą

cych

FARMAKOTERAPIA ASTMY

Leki rozszerzaj

ą

ce oskrzela

Beta

2

-adrenomimetyki - (albuterol, fenoterol,

salbutamol, formeterol, salmeterol)

Antagoni

ś

ci receptorów muskarynowych

(bromek ipratropium)

Metyloksantyny (Teofilina, Aminofilina)

Leki otwieraj

ą

ce kanały potasowe ATP-zale

ż

ne

(kromakalim)

FARMAKOTERAPIA ASTMY

Leki przeciwzapalne

Glikokortykosteroidy wziewne i doustne

(beklometazon, flunizolid, budezonid, proponian flutikazonu,
prednizolon, prednizon, hydrokortizon, triamcinolon)

Leki przeciwhistaminowe hamuj

ą

ce

degranulacj

ę

mastocytów

(kromoglikan i

niedokromil sodu, ketotifen)

Leki o działaniu antagonistycznym do
leukotrienów

Leki blokuj

ą

ce receptory leukotrienów cysteinylowych

(CystLT) - LDC

4

, LTD

4

i LTE

4

(zafirlukast, montelukast,

pobilukast, pranlukast, tomelukast, verlukast)

Leki blokuj

ą

ce 5-lipoksygenaz

ę

– hamuj

ą

syntez

ę

LTC

4

, LTD

4

i LTB

4

(zileuton - wycofany)

Immunoterapia swoista

FARMAKOTERAPIA ASTMY

Agoni

ś

ci receptorów beta

2

• Wziewne leki szybko działające salbutamol,

pirbuterol, terbutalina – doraźne w celu zmniejszenia
duszności

• Wziewne leki o przedłużonym działaniu np.

Salmeterol

(łączy centrum aktywne salbutamolu z wysoce

lipofilnym łańcuchem bocznym, który przyczepia się do
„bocznego centrum” (exosite) receptora

β

2

na mięśniach

gładkich, zwiększając w ten sposób trwałość kompleksu lek-
receptor) – działanie utrzymuje się do 12 godz.

• Doustne leki o przedłużonym działaniu (

Salbutamol

SR)

• Doustne leki o działaniu krótkotrwałym

(Salbutamol

tabl. 2 i 4 mg)

Agoni

ś

ci receptorów beta

2

Działanie niepo

żą

dane:

kołatanie serca, dr

ż

enie mi

ęś

niowe,

niepokój, zaburzenia snu, bóle głowy,

wymioty

przekroczenie dawki mo

ż

e doprowadzi

ć

nawet

do nagłego zgonu (wskutek migotania komór)

Interakcje:

• Synergizm z metyloksantynami
• Glikokortykosteroidy przełamuj

ą

zmniejszenie

wra

ż

liwo

ś

ci na b2-adrenomimetyki („efekt

przyzwalaj

ą

cy”) – korzystne ł

ą

czenie

Antagoni

ś

ci receptorów muskarynowych

Bromek ipratropium (Atrovent)

+ bromowodorek fenoterolu (Berodual)

nie powoduje typowych dla atropiny działa

ń

niepo

żą

danych tj.

nie wysusza dróg oddechowych

nie zag

ę

szcza ich wydzieliny

nie upo

ś

ledza oczyszczania dróg oddechowych

nie zwi

ę

ksza lepko

ś

ci plwociny

Działanie niepo

żą

dane

:

kaszel, kołatanie serca, nerwowo

ść

, bóle i zawroty głowy,

wysypki skórne, nudno

ś

ci i wymioty, dr

ż

enie mi

ęś

niowe,

zaburzenia widzenia, sucho

ść

w jamie ustnej, pogorszenie

objawów jaskry z w

ą

skim k

ą

tem przes

ą

czania

Metyloksantyny

Działaj

ą

rozkurczowo i przeciwzapalnie

Mechanizm działania:

hamowanie PDE – wzrost cAMP

blokowanie receptorów adenozynowych
(purynergicznych)

Działanie niepo

żą

dane:

zaburzenia rytmu serca,

nasilenie objawów choroby refluksowej przełyku, bóle
głowy, niepokój, dr

ż

enie ciała, nudno

ś

ci wymioty

Interakcje

:

z cymetydyn

ą

, erytromycyn

ą

,

ciprofloksacyn

ą

, lekami przeciwpadaczkowymi, na

zasadzie współzawodnictwa w stosunku do enzymu
w

ą

trobowych w układzie cytochromu P-450

Glikokortykosteroidy

Działaj

ą

przeciwzapalnie, przeciwalergicznie i

immunosupresyjnie

Mechanizm działania:

stabilizacja błon lizosomalnych

(hamowanie biosyntezy PG i LT)

modulacja transkrypcji genów koduj

ą

cych cytokiny (IL-3, -4,

-5, -6 i –8, TNF-

α

, lipokortyn

ę

1, endotelin

ę

, indukowaln

ą

syntaz

ę

tlenku azotu, endopeptydaz

ę

itp.)

hamowanie syntezy IgE

MIEJSCOWE (WZIEWNE):

flutikazon
budezonid,
beklometazon,
flunizolid,
tramcinolon

SYSTEMOWE:

prednizolon

WZIEWNE (MIEJSCOWE)

w małych dawkach uważane są za bardzo skuteczne i bezpieczne
w dużych dawkach:

- hamowanie wzrostu kości u dzieci,
- polekowa osteoporoza,
- kandydoza jamy ustnej i gardła,
- dysfonia (nieswoista miopatia mięśni krtani)

DOUSTNE (SYSTEMOWE)

-

wpływ na oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową

- osteoporoza/cukrzyca posterydowa, hiperlipidemia
- wzrost masy ciała
- wzrost ciśnienia tętniczego
- miopatia mięśni
- choroba wrzodowa

- osłabienie odporności

Działania niepożądane glikokortykosteroidów

Leki przeciwhistaminowe

Kromony

(kromoglikan, nedokromil)

stabilizuj

ą

błony mastocytów i nie dopuszczaj

ą

c do uwolnienia

zawartych w nich przeka

ź

ników odczynu uczuleniowego (np. histaminy),

hamuj

ą

napływu wapnia do komórki, hamuj

ą

skurcz i stan zapalny

S

ą

skuteczne w łagodnej postaci astmy atopowej lub wywołanej

wysiłkiem fizycznym, zimnym powietrzem (stosowane głównie
profilaktycznie i tylko w postaci inhalacji). Pełny efekt po 2 tyg.

Ketotifen

–

działanie podobne do kromonów plus pewne

działanie przeciwhistaminowe (antagonista receptora H

1

).

Pełny efekt leczniczy po 6 tyg., a działanie ust

ę

puje po ok. 3 tyg. od

chwili odstawienia leku. (w trakcie stosowania mo

ż

liwy wzrost wagi

ciała)

Leki przeciwleukotrienowe

• Antagoni

ś

ci receptorów leukotrienowych

(zafirlukast, montelukast)

• Inhibitor 5-lipoksygenazy (zileuton - wycofany)

Zmniejszaj

ą

objawy astmy, poprawiaj

ą

obiektywne

wska

ź

niki czynno

ś

ci płuc i zmniejszaj

ą

potrzeb

ę

dora

ź

nego

stosowania

b

2

-adrenomimetyków

oraz

wziewnych glikokortykosteroidów. Zafirlukast musi by

ć

przyjmowany na czczo, jest dopuszczony u dzieci
chorych na astm

ę

po uko

ń

czeniu 7 r.

ż

., a montelukast –

co najmniej 2 r.

ż

.

LEKI WYKRZTU

Ś

NE/MUKOLITYCZNE

Leki ułatwiaj

ą

ce lub przyspieszaj

ą

ce usuwanie

wydzieliny

ś

luzowej z oskrzeli i tchawicy

1. Preparaty saponinowe i wymiotne
2. Olejki eteryczne (

sosnowy, mi

ę

towy, tymiankowy

)

3. Bromheksyna / ambroksol

-

stymuluje wytwarzanie śluzu

- obniża lepkość śluzu
- zwiększa wytwarzanie surfaktantu

4. Acetylocysteina

(obni

ż

a lepko

ść ś

luzu przez rozbicie mostków

dwusiarczkowych w cz

ęś

ci białkowej cz

ą

steczek

ś

luzu)

5. Karbocysteina

(stymuluje wytwarzanie

ś

luzu o niskiej lepko

ś

ci)

6. Mesna

Leki przeciwkaszlowe

• o działaniu o

ś

rodkowym

opioidy (kodeina, dekstrometorfan, noskapina)
estry kwasów organicznych

okseladyna
pentoksyweryna (+ miejsc. zniecz, cholinolit.)

glaucyna
butamirat

• o działaniu obwodowym, miejscowo znieczulaj

ą

ce

benzonatat (hamuje podra

ż

nienie tylnej

ś

ciany gardła)

lewdodropropizyna