Leki pochodzenia

naturalnego

dr inż. Monika Kowalewska

Postaci leku roślinnego

Preparaty z roślin świeżych:

1.Soki (Succi) – otrzymuje się je ze świeżych roślin leczniczych,

wykorzystując ich zielone części nadziemne, owoce oraz części
podziemne, typu cebula, kłącza, korzenie, przez wyciśnięcie w prasie ich
soku komórkowego.

2. Soki stabilizowane (Suci stabilisatae) – otrzymuje się je ze świeżych

surowców roślinnych zazwyczaj po wstępnym unieczynnieniu enzymów.
Najczęściej stosowanym inhibitorem jest alkohol etylowy.

3. Alkoholatury (Alcoholaturae) – preparaty otrzymywane przez

wytrawianie świeżych surowców zielarskich etanolem o stężeniu 80-
95%. Rozdrobniony surowiec poddaje się maceracji przy użyciu etanolu
w ilości odpowiadającej 80-120% masy materiału wyjściowego
(najczęściej 100%). Obecnie otrzymuje się wyłącznie alkoholatury
stabilizowane (Intrata) – stabilizację surowca przeprowadza się parami
wrzącego etanolu, unieczynnieniu ulegają enzymy występujące w
żywych komórkach (pary alkoholu powodują denaturację części
białkowej enzymu).

Postaci leku roślinnego

Preparaty z roślin suchych:

1. Zioła (ziółka, Species) są postacią leku w skład której wchodzi jeden

lub kilka (mieszanki ziołowe) wysuszonych i odpowiednio rozdrobnionych
surowców roślinnych. Ziółka przeznaczony są do stosowania po ich
wytrawieniu lub innym przygotowaniu. Służą głównie do sporządzania w
warunkach domowych wyciągów wodnych (przez zaparzanie) do użytku
wewnętrznego. Zewnętrznie stosowane są do kąpieli, płukania, rzadziej
do

okładów

zmiękczających

(Cataplasma)

i rozgrzewających (Sinapismata). Zioła występują w formie dozowanej
i niedozowanej. Zioła dozowane umieszcza się w saszetkach z bibuły
termozgrzewalnej, kapsułkach lub nadawana jest im postać tabletek.

2. Maceraty, napary, odwary – są to płynne, świeżo sporządzone

wyciągi

wodne

z surowców roślinnych o małej trwałości. Otrzymuje się je przez
krótkotrwałe wytrawianie wysuszonego, przepisowo rozdrobnionego
surowca. Przy ich otrzy-mywaniu jako materiał wyjściowy stosuje się
różne części roślin leczniczych, np.

Postaci leku roślinnego

liście, kwiaty, kłącza, korzenie, nasiona, itd. Ilość surowca oraz wody

służących do sporządzania wyciągów jest określana indywidualnie i
uwarunkowana koniecznością otrzymania określonego stężenia
substancji czynnych.

a. Napary (Infusa, Infusum) – płynne, świeżo sporządzane wyciągi

wodne, otrzymywane przez zalanie rozdrobnionego surowca lub
mieszanki ziołowej określoną ilością gorącej (wrzącej) wody i
przechowywane w zamkniętym naczyniu w cieple poniżej temperatury
wrzenia przez ok. 15 minut (zwykle zaparzane w termosie lub w
specjalnych naczyniach).

b. Odwary (Decocta, Decoctum) – płynne, świeżo sporządzone wyciągi

wodne, otrzymywane przez ogrzewanie rozdrobnionego surowca lub
mieszanki ziołowej z określoną ilością wody i utrzymywanie ich w
stanie wrzenia do 30 minut (zwykle 5-15 minut).

Postaci leku roślinnego

3. Nalewki (Tincturae) – płynne, niezagęszczone preparaty

otrzymywane w wyniku wytrawiania suchych surowców roślinnych lub
przez

rozpuszczenie

wyciągów

suchych

lub

gęstych.

Jako

rozpuszczalniki

stosuje

się

etanol

i

jego

mieszaniny

z wodą i niezmiernie rzadko eter etylowy. Nalewki sporządzone przez
wytrawienie jednego rodzaju surowca określa się mianem nalewek
prostych (Tincturae simplices), a przygotowywane przez wytrawienie
kilku różnych surowców – nalewek złożonych (Tincturae compositae).

4. Wyciągi (Extracta) – zagęszczone preparaty roślinne, otrzymywane

przez wytrawianie wysuszonego, rozdrobnionego surowca ściśle
określonym rozpuszczalnikiem (etanol, woda i ich mieszaniny. W
zależności od stopnia zagęszczenia wyróżnia się:

a. Wyciągi płynne (Extracta fluida) – podobne do nalewek, różnią się

większym stężeniem składników czynnych. Sporządza się je przez
wytrawianie surowca roślinnego mieszaniną etanolu z wodą, tak aby 1g
wyciągu zawierał związki farmakologicznie czynne zawarte w 1g
surowca (1:1). Wytrawianie surowca

Postaci leku roślinnego

dokonuje się metodą dwustopniowej perkolacji. Niektóre techniki
przygotowania

wyciągów

płynnych

dopuszczają

rozpuszczanie

wyciągów

suchych,

jak

i

dodatek

substancji

ułatwiających

wyodrębnianie związków czynnych. Formą wyciągów płynnych są
również wyciągi olejowe, w których do wytrawiania suchego surowca
roślinnego używa się, jako rozpuszczalnika oleju roślinnego.
Wytrawianiu ulegają substancje o charakterze lipofilowym.

b. Wyciągi gęste (Extracta spissa) – są rzadko stosowane, mają postać

gęstej, plastycznej lub półplastycznej masy o zawartości wody do 30%.
Duża zawartość wody, że wyciągi te są stosunkowo nietrwałe, podatne
na

rozwój

mikroflory,

jak

i zmiany charakteru składników czynnych spowodowane działalnością
enzymów. Stanowią najczęściej półprodukt do szybkiego dalszego
przerobu przy otrzymywaniu granulatów, tabletek oraz niejednokrotnie
są stosowane jako substancja wiążąca. Otrzymuje się je na ogół
metodą ekstrakcji bateryjnej, stosując jako rozpuszczalnik etanol w
mieszaninie z wodą lub woda.

Postaci leku roślinnego

c. Wyciągi suche (Extracta sicca) – zawierają mniej niż 5% wody.

Otrzymywane są najczęściej przez zagęszczanie płynów wyciągowych w
temperaturze 50°C, pod zmniejszonym ciśnieniem (w celu uniknięcia
rozkładu

substancji

czynnych)

lub

w suszarni rozpyłowej. Jako rozpuszczalnik najczęściej stosuje się etanol o
różnym stężeniu, dopuszczalne jest stosowanie metanolu, acetonu i ich
roztworów wodnych. Wyciągi mają konsystencję sypkiego proszku, są
preparatami

standaryzowanymi.

W celu uzyskania wyciągu suchego o przepisanej zawartości substancji
czynnej dodaje się wypełniacze: skrobię, cukier mlekowy lub sacharozę.
Wyciągi suche są doskonałym produktem do sporządzania suchych postaci –
granulatów,

tabletek

i kapsułek.

5. Wody aromatyczne (Aquae aromaticae) – są to bezbarwne,

przezroczyste, niekiedy lekko opalizujące, rozcieńczone, wodne roztwory
olejków eterycznych. Otrzymuje się je przez poddanie olejkowych surowców
zielarskich destylacji z parą wodną lub przez rozpuszczenie olejku
eterycznego w wodzie, z reguły w stosunku objętościowym 1:1000. Są
sporządzane sporadycznie, w niewielkich ilościach w skali laboratoryjnej.

Postaci leku roślinnego

6. Oleje tłuste (Olea pinquia) – są otrzymywane z nasion (lub ich

zarodków) roślin leczniczych, najczęściej w wyniku wyciskania w prasie,
rzadziej w wyniku ekstrakcji. W pierwszym etapie nasiona wyciska się w
prasie,

a

pozostały

w wytłokach olej wyługowuje się za pomocą rozpuszczalników
niepolarnych, który następnie usuwa się oddestylowując pod
zmniejszonym ciśnieniem. Ze względu na labilny charakter niektórych
składników olejów roślinnych w procesie otrzymywania utrzymuje się
odpowiednie parametry temperatury i stosuje się ochronna atmosferę
azotu oraz przeciwutleniacze (powszechnie stosuje się tokoferole).

Metody kontroli

preparatów roślinnych

Niezwykle istotnym zagadnieniem jest dobór właściwej metodyki
analitycznej,

umożliwiającej

przeprowadzenie

wyczerpującej

oceny

wyjściowych surowców zielarskich oraz sporządzanych z nich półproduktów i
preparatów. Jedną z metod wprowadzonych przez farmakopeę do oceny
surowców, półproduktów i preparatów zielarskich jest chromatografia
cienkowarstwowa. FP poza oznaczaniem składników czynnych wymaga
przeprowadzenia następujących badań w płynnych preparatach roślinnych:

1. Ocena organoleptyczna – badanie obejmuje określenie barwy, zapachu,

smaku. Jest oceną orientacyjną, odpowiednie metody podane w farmakopei
eliminują subiektywne odczucia i pozwalają na realną ocenę.

2. Oznaczanie zawartości etanolu metodą destylacyjną – polega na

oznaczeniu gęstości etanolu oddestylowanego z badanej próbki. Następnie z
tabeli zamieszczonej w farmakopei odczytuje się zawartość etanolu
odpowiadającą oznaczonej gęstości (w praktyce: 25 ml preparatu umieszcza
się w 250ml okrągłodennej kolbie z zestawu do

Metody kontroli

preparatów roślinnych

oznaczania etanolu i rozcieńcza wodą do 100ml. Prowadzi się destylację,
zbierając 70ml destylatu do 100ml kolby miarowej i uzupełnia wodą do
przepisanej objętości. Gęstość otrzymanej cieczy oznacza się za pomocą
piknometru).

Wynik

podaje

się

w procentach objętościowych.

3.Oznaczanie suchej pozostałości – polega na odparowaniu na łaźni

wodnej rozpuszczalnika z badanej próbki i wysuszeniu pozostałości w
temperaturze 105°C przez 2 godziny; po ochłodzeniu w eksykatorze
pozostałość należy zważyć. Wynik oznaczenia informuje o słuszności
wyboru

użytego

rozpuszczalnika

oraz

o wydajności zastosowanej metody wytrawiania.

4.Oznaczanie zawartości składników czynnych – badanie polega na

wyodrębnieniu składników czynnych i oznaczeniu ich ilości odpowiednią
metodą (wagowa, miareczkowa, kolorymetryczna, spektrofotometryczna).
Coraz częstszym wymogiem jest stosowanie metod bardziej selektywnych
zapewniających też większą powtarzalność wyników (chromatografia
cieczowa

HPLC,

chromatografia

gazowa

z detektorem masowym GC-MS).

Metody kontroli

preparatów roślinnych

5.Oznaczanie zawartości wilgoci (straty po suszeniu) – najczęściej

przeprowadza się to metodą suszarkową – polega ona na suszeniu próbki
wyciągu do stałej masy w temperaturze 100-105°C. Wadą jest uzyskiwanie
w niektórych przypadkach wyników obarczonych błędem na skutek rozkładu
niektórych

substancji

występujących

w wyciągu.

6.Oznaczanie zanieczyszczenia metalami ciężkimi (w przeliczeniu na

ołów) – sposób postępowania określa farmakopea – po odpowiednim
przygotowaniu próbki według podanych metod przepuszcza się przez
roztwór siarkowodór lub dodaje siarczek sodu. Intensywność zabarwienia
musi być mniejsza niż w sporządzonym roztworze wzorcowym. Ilościowego
oznaczenia można dokonać przy zastosowaniu metody spektroskopii
atomowej lub miareczkowania woltamperometrycznego.

7.Oznaczanie higroskopijności. Higroskopijność określa się jako zdolność

suchych wyciągów do pochłaniania pary wodnej z powietrza. W miarę
adsorpcji wody przez preparat (suchy półprodukt) zwiększa się jego masa,
dlatego przyrost wilgoci określa

Metody kontroli

preparatów roślinnych

się wagowo do chwili osiągnięcia przez badany produkt stałej masy, tzw.
wilgotności równowagowej. W punkcie tym następuje równowaga sorpcji

i desorpcji (produkt nie wchłania pary wodnej ani jej nie oddaje). W
praktyce wysuszoną nad stężonym kwasem siarkowym do stałej masy
próbkę wyciągu suchego (0,5-1,0 g) umieszcza się w komorze zwanej
higrostatem (np. eksykator) wypełnionej odpowiednio rozcieńczonym
kwasem siarkowym, utrzymującym wymaganą wilgotność względną
powietrza. Przyrost wilgoci kontroluje się wagowo w określonych
odstępach czasu do chwili osiągnięcia przez produkt wilgotności
równowagowej. Zależność przyrostu wilgoci od czasu badania
przedstawia

się

w postaci izoterm sorpcji wilgoci.

8.Oznaczanie zanieczyszczeń mikrobiologicznych – szczegółowe

postępowanie podaje FP VI.