Leki pochodzenia

naturalnego

dr inż. Monika Kowalewska

Tematy wykładów

1.

Definicja i klasyfikacja leków roślinnych. Wiadomości ogólne.

2.

Leki galenowe i techniki ich przygotowania.

3.

Postaci leków roślinnych i homeopatycznych.

4.

Przegląd głównych grup substancji wtórnych tj. alkaloidy, glikozydy,
sterole, flawonoidy, saponiny, kumaryny, antocyjany, woski,
antrazwiązki, gorczyce, garbniki, izoprenoidy, itp.

5.

Witaminy.

6.

Produkty metabolizmu drobnoustrojów, otrzymywane w procesach
fermentacyjnych – antybiotyki.

7.

System GMP w produkcji leków roślinnych. Zastosowanie półsyntezy,
procesów biochemicznych do otrzymywania leku roślinnego.

8.

Naturalne substancje narkotyczne.

9.

Trujące związki chemiczne stworzone przez naturę.

• „ Leki roślinne są to użyteczne w medycynie wyroby, które zawierają jako

składniki czynne wyłącznie: rośliny, części roślin (surowce) oraz substancje
roślinne lub ich kombinacje w postaci przerobionej” – 1996 r. Europejskie
Naukowe Zrzeszenie do Spraw Fitoterapii.

• W Polsce tradycyjnymi lekami roślinnymi nazywa się wszystkie środki

farmaceutyczne w skład których wchodzą surowce zielarskie, ekstrakty
roślinne
i galenowe przetwory zielarskie, bez względu na to czy decydują one o
działaniu leczniczym preparatu czy też stanowią tylko składniki pomocnicze.

• Lek roślinny definiuje się również jako substancję czynną, wyodrębnioną z

roślin lub każdy preparat, który zawiera co najmniej 60% substancji roślinnej
w swoim składzie (jednorodne substancje chemiczne, izolowane z surowca
roślinnego, surowce roślinne i ich ekstrakty, preparaty typu galenowego oraz
produkty metabolizmu drobnoustrojów, otrzymywane w procesach
fermentacyjnych – antybiotyki).

Lek roślinny – współczesne

definicje:

Najważniejsze leki roślinne na polskim rynku farmaceutycznym

(wg sprzedanej liczby opakowań)

• Sylimarol (Herbapol Poznań)
uszkodzenia, stany zapalne wątroby
• Raphacholin (Herbapol Wrocław)
żółciopędne, żółciotwórcze
• Xenna (US Pharmacia)
lek przeczyszczający
• Alax (Herbapol Poznań) – zaparcia
• Sirupus althaeae (Hasco Lek)
Kaszel, chrypka
• Syrop prawoślazowy (Gemi) – kaszel
• Syrop prawoślazowy (Aflofarm) – kaszel
• Tabletki uspokajające (Labofarm)
• Amol (Altana Pharma)
przeziębienie, katar, niestrawność
• Tymianek i podbiał (GlaxoSmithKline) – gardło
• Cardiol C (Herbapol Wrocław) – krople nasercowe
• Radirex (Herbapol Wrocław) – środek przeczyszczający

Surowce roślinne

Surowiec roślinny powinien spełniać określone normami lub farmakopeą
wymagania zarówno w zakresie składu ilościowego jak i jakościowego substancji
czynnych oraz zawartości metali ciężkich, pozostałości pestycydów i
zanieczyszczeń mikro-biologicznych. Świeżo pozyskany surowiec zielarski stanowi
materiał nietrwały – przerabiany jest okresowo do niewielkiej stosunkowo grupy
preparatów. Podstawową metodą stabilizacji surowców roślinnych jest proces
suszenie (wówczas rośliny tracą 90-95% wody, zahamowane zostają procesy
enzymatyczne oraz aktywność części mikroorganizmów). Jakość surowców
roślinnych w znacznym stopniu zależy od warunków ich przechowywania,
powinny uwzględniać chemiczny charakter substancji czynnych (występujących
w danym surowcu), które mogą ulec procesom hydrolizy, utleniania,
polimeryzacji lub racemizacji. Należy je chronić przed wchłanianiem wilgoci, tlenu
z powietrza i niekiedy destruktywnym działaniem światła.

Główne kategorie

surowców (źródeł)

• „B” – biologiczne – zazwyczaj duże (>45 reszt) peptydy lub proteiny,
wyizolowane z organizmów żywych bądź komórek, albo produkowane
metodami biotechnologicznymi

•„N” – produkty naturalne

•„ND” – produkty półsyntetyczne, pochodzące z produktów naturalnych

•„S” – całkowicie syntetyczne – często odkryte w wyniku badań
przesiewowych, zazwyczaj modyfikacje już istniejących przedstawicieli

•„S*” – otrzymane w wyniku totalnej syntezy, farmakofor pochodzi z
produktu naturalnego

•„V” – szczepionki

Kryterium

zaliczenia

preparatu

leczniczego

do

fitofarmaceutyków jest nie tylko jego pochodzenie ale także skład i
forma, bowiem w preparatach roślinnych (nazywanych lekami
roślinnymi) substancje czynne nie występują w formie czystej tylko z
naturalnymi

związkami

towarzyszącymi,

natomiast

w

leku

„chemicznym” (chemioterapeutyku) pochodzenia roślinnego występuje
czysty związek działający – leki te są wprawdzie pochodzenia
naturalnego jednak w stosowanej formie monopreparatów nie są
zaliczane do fitofarmaceutyków (leków roślinnych). Przetwory galenowe
(ekstrakty) z surowców roślinnych zawierające określony zestaw
składników czynnych wyciągniętych z surowca jak również gotowe
preparaty

otrzymane

z

tych

przetworów

są

uważane

za

fitofarmaceutyki.

Fitofarmaceutyki

Fitofarmaceutyki

Zarejestrowanie ekstraktu roślinnego za lek roślinny

(fitofarmaceutyk) wymaga rozpoznania czy dany ekstrakt posiada

możliwe w najszerszym zakresie działanie biologiczne wszystkich

aktywnych składników w ich jednoczesnym oddziaływaniu na

organizm. Jest to skomplikowany i długotrwały proces – wymaga

badań farmakologicznych I i II stopnia, potwierdzających ich

właściwości farmaceutyczne – niezbędna jest dokładna i rzetelna

analiza fitochemiczna obejmująca analizę jakościową i ilościową

składu leku roślinnego oraz prześledzenie możliwości interakcji

składników (synergizm, antagonizm, działanie niepożądane i

toksyczne, wskazania i przeciwwskazanie medyczne).

Podział leków roślinnych

Leki naturalne można podzielić na:

• jednorodne substancje chemiczne izolowane z surowca roślinnego o

ustalonej strukturze chemicznej i określonych właściwościach

fizykochemicznych.

• leki typu galenowego stanowiące kompleksy składników czynnych

surowca roślinnego bądź też preparaty galenowe takie jak nalewki,

intrakty, ekstrakty, soki, syropy lub ich kompozycje, a także

pojedyncze zioła lub ich mieszanki

• produkty metabolizmu drobnoustrojów otrzymane w procesie

fermentacji – antybiotyki.

Wyżej wymienione grupy należą do leków otrzymywanych w wyniku

biosyntezy i odróżnia je sposób otrzymywania – głównie ekstrakcja z

surowca roślinnego.

Preparaty galenowe

Preparaty galenowe można podzielić na:

•

farmakopealne – otrzymane przez wytrawianie wysuszonych,

rozdrobnionych surowców roślinnych; należą do nich nalewki oraz

wyciągi (płynne i suche) przygotowane według przepisów

zawartych

w obowiązującej farmakopei.

•

niefarmakopealne – otrzymane ze świeżych roślin; należą do nich

intrakty, soki, syropy ziołowe lub owocowe, wina i octy.

•

inne płyny, maści, mazidła – charakteryzujące się dużą trwałością,

przygotowywane w aptekach lub laboratoriach galenowych.

Wszystkie preparaty galenowe muszą być standaryzowane – zawierać
określoną ilość substancji czynnych (np. alkaloidów, olejków eterycznych i
in.) lub mieć określoną siłę działania (wyrażoną w jednostkach
biologicznych), a także zawartość alkoholu określoną w procentach.
Preparaty galenowe są stosowane jako leki pojedyncze (np. krople
miętowe) lub wchodzą w skład złożonych leków recepturowych. Ich nazwa
pochodzi od Galena – lekarza rzymskiego, który po raz pierwszy
wprowadził do lecznictwa przetwory z roślin leczniczych oraz proszki
i mazidła.

Preparaty galenowe

Postaci leku roślinnego

• Nalewka (Tinctura) – preparat galenowy, otrzymany przez

wytrawianie

suchego

surowca

roślinnego

przepisanym

rozpuszczalnikiem (zazwyczaj 70% etanol) w ściśle określonym
stosunku

wagowym

rozpuszczalnika

do

surowca

i niezagęszczony. Musi odpowiadać normom farmakopealnym, tj.
zawierać wymaganą ilość substancji czynnych i alkoholu.

• Wyciągi, ekstrakty (Extracta, Extractum) – preparaty otrzymywane z

surowca roślinnego przez wytrawianie (ekstrakcję) 70% etanolem, a
niekiedy wodą. Dopuszcza się użycie rozpuszczalników, jeśli wyciągi
są przeznaczone do produkcji stałych postaci leków. Wyciągi
sporządza się przez macerację lub perkolację, a następnie
zagęszczenie uzyskanego roztworu. W zależności od stopnia
zgęszczenia wyróżnia się wyciągi suche (extracta sica) i płynne
(extracta fluida).

Postaci leku roślinnego

• Intrakt, alkoholatura stabilizowana (Intractum) – preparat galenowy

otrzymywany przez wytrawianie świeżego surowca roślinnego 70%
etanolem, po uprzedniej stabilizacji surowca (unieczynnieniu parami
wrzącego alkoholu enzymów mogących powodować rozkład substancji
czynnych).

• Wyciągi wodne – sporządzane z suchych surowców roślinnych,

nietrwałe, przeznaczone do natychmiastowego spożycia. W zależności
od sposobu otrzymywania wyróżnia się napary (Infusa, Infusum) oraz
odwary (Decocta, Decoctum).

• Syropy (Sirupi, Sirupus) – preparaty farmaceutyczne do użytku

wewnętrznego. Są to stężone (ok. 64%) roztwory cukru w wodzie (syrop
zwykły – Sirupus simplex) lub w sokach owocowych, wyciągach
roślinnych, często z dodatkiem substancji leczniczych. Dzięki dużej
zawartości cukru utrudniają rozwój drobnoustrojów.