Farmakologia układu

autonomicznego

Katarzyna Bednarek

k.bednarek@csk.umed.lod

z.pl

Układ nerwowy

autonomiczny

AUN tworzą komórki nerwowe, które

za pośrednictwem swoich wypustek

przewodzą impulsy nerwowe do

narządów wewnętrznych.

Część eferentna trzewnych łuków

odruchowych

Część współczulna

Część przywspółczulna

Część współczulna

I neuron – istota szara rogów bocznych

rdzenia kręgowego (Th1-L3)

Wypustki – korzenie brzuszne; gałęzie

łączące białe =

włókna przedzwojowe

II neuron – zwoje pnia współczulnego

Wypustki – gałęzie łączące szare =

włókna

zazwojowe

Komórki efektorowe: mięśnie gładkie naczyń

krwionośnych, gruczoły, komórki mięśni

skóry

Część współczulna

Zwój szyjno-piersiowy

Zwój szyjny środkowy

Zwój szyjny górny

Zwój trzewny

Zwój krezkowy górny

Zwój krezkowy dolny

Część współczulna

Włókna przedzwojowe –

acetylocholina (Ach)

Włókna zazwojowe – noradrenalina

(NA)

Transmiter

noradrenergiczny

Główny

neuroprzekaźnik

pobudzający

receptory

adrenergiczne

Też: Adrenalina

(A), Dopamina

(DA)

Receptory adrenergiczne

Receptory metabotropowe

Nie rozgałęziony łańcuch składający się z kilkuset

aminokwasów, którego 7 odcinków przebija błonę

komórkową, połączonych 3 pętlami zewnętrznymi

Receptory adrenergiczne

Odcinek N-

aminokwasowy –

udział w

rozpoznawaniu

neuroprzekaźnika i

umiejscowienie

receptora w błonie

Odcinki transbłonowe –

kieszeń do

przyłączenia ligandu

Pętla i3 i odcinek C –

sygnaling

wewnątrzkomórkowy

Receptory adrenergiczne

Białko G – 3 pod-

jednostki: G



, G





Podjednostka G



Gi, Gs, Gq

Receptory adrenergiczne



Rec.

Narządy

Efekt pobudzenia



Nacz. krwionośne

Oskrzela

Serce

Nerki

Jelita

Macica

Nasieniowody

Oko

Gruczoly ślinowe

Glikogenoliza

OUN

Skurcz

Skurcz,



wydz. śluzu



pobudliwości



wydz. reniny

Skurcz zwieraczy

Nasilenie skurczów

Skurcz, wytrysk

Rozszerzenie źrenic



Wydzielania

Pobudzenie

Procesy aktywacji

Receptory adrenergiczne



Rec.

Narządy

Efekt pobudzenia



Nacz. krwionośne

Neurony

Płytki krwi

Trzustka

OUN

Skurcz



neurotransmiterów

Nasilenie agregacji



wydz. insuliny

Hipotensja, sedacja

Receptory adrenergiczne



Sprzężone z białkiem Gs, aktywują

cyklazę adenylanową

Receptory adrenergiczne



Narząd

Działanie

Rec.

Serce

Nacz. krwionośne

Oskrzela

P. pokarmowy

Macica

Pęcherz moczowy

Oko

Nerki

Wątroba

Adipocyty

Trzustka

Autoreceptor

(+) ino-, chrono-, dromo-,

batmotropowo

Rozkurcz

Rozkurcz, wzrost wydz. śluzu

Relaksacja

Rozkurcz

Rozkurcz zwieracza

Rozkurcz mięśnia rzęskowego

Zwiększenie wydz. reniny

Glikogenoliza

Nasilenie lipolizy

Zwiększenie wydz. insuliny

Zwiększenie wydz. NA



Trochę farmakokinetyki

Powinowactwo – zdolność liganda do

wiązania z receptorem

Aktywność wewnętrzna – zdolność do

wywoływania działania. Dla naturalnego

neuroprzekaźnika ma wartość równą 1.

Agoniści – >1 (mimetyki)

Agoniści częściowi – 0.2-0.8

Antagoniści – 0 (blokery)

Odwrotni antagoniści

Antagonista kompetycyjny

Antagonista niekompetycyjny

Antagonista nieodwracalny

Leki układu

współczulnego

Objawy pobudzenia układu

współczulnego

Pobudzenie ośrodkowe

Bladość, ochłodzenie powłok, wzmożona

potliwość

Rozszerzenie oskrzeli

Przyspieszenie rytmu serca

Bóle

Wzrost ciśnienia tętniczego

Zaparcia, kolkowe bóle przewodu

pokarmowego

Trudności w oddawaniu moczu

Leki pobudzające układ

adrenergiczny

(sympatykomimetyki)

Sympatykomimetyki

bezpośrednie

pośrednie

Aminy katecholowe

-adrenomimetyki

-adrenomimetyki

Leki pobudzające układ

adrenergiczny

(sympatykomimetyki)

Selektywne

Rodzaj

receptora

Fenylefryna

Alfa1

Klonidyna

Alfa2

Dobutamin

Beta1

Fenoterol,

Salmoterol,

Salbutamol

Beta2

Nieselektywne

Alfa, beta

: Adrenalina,

Dopamina, Efedryna,

Noradrenalina (beta

słabiej)

Beta1, Beta2:

izoprenalina,

orcyprenalina

Noradrenalina

Działa na receptory



Wywołuje skurcz naczyń krwionośnych

(zwiększenie oporu obwodowego)



zwiększa ciśnienie krwi (bardziej

rozkurczowe)



spadek przepływu obwodowego (przez

skórę, nerki, przewód pokarmowy)



skurcz zwieraczy zawłośniczkowych -

obrzęki

NA - wskazania

Wstrząs normowolemiczny

(kardiogenny, anafilaktyczny)

Zatrzymanie akcji serca

NA - przeciwwskazania

Nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia rytmu

Nadczynność tarczycy

Cukrzyca, ciąża

Znieczulenie halotanem,

cyklopropanem

Digoksyna, chinidyna, leki

p/depresyjne

NA – działania niepożądane

Martwica tkanek przy podaniu

obwodowym, szczególnie poza żyłę

Zawroty głowy

Bladość powłok

Zaburzenia rytmu

Preparat:

Levonor

Adrenalina

Działa na rec.





Rec.



1 – skurcz naczyń krwionośnych

skóry, płuc, nerek, rozkurcz naczyń

mięśni szkieletowych i oskrzeli

Rec.



1 - (+) tropowo



tachykardia,

wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu

Działanie metaboliczne – pobudza

cyklazę adenylanową, zwiększa zużycie

tlenu

A - wskazania

Wstrząs anafilaktyczny

Anemizacja błon śluzowych

Reanimacja (zatrzymanie akcji serca)

Hamowanie drobnych

powierzchownych krwotoków

Dodatek do środków miejscowo

znieczulających

A - przeciwwskazania

Zaburzenia rytmu

Choroba niedokrwienna serca

Niewydolność krążenia

Nadciśnienie tętnicze

Cukrzyca

Nadczynność tarczycy

A – działania niepożądane

Zaburzenia rytmu serca

Niedokrwienie mięśnia sercowego

Nadmierna anemizacja błon śluzowych

Bladość powłok

Zaparcia, zatrzymanie moczu

Preparat:

Adrenalinum

amp. 0.001,

FastJect

–

s.c., 0.01% roztwór do anemizacji błon

śluzowych, dodatek do środków miejscowo

znieczulających

Dopamina

< 2



g/kg/min – rec. DA

2-5



g/kg/min – rec.





g/kg/min – rec.



W małych dawkach nie zmienia ciśnienia,

powoduje rozszerzenie naczyń trzewnych,

wieńcowych,

nerkowych



nasila diurezę

W dawkach pośrednich – nasila czynność

serca, zwiększa kurczliwość

W dużych dawkach – zwiększa ciśnienie

tętnicze

DA - wskazania

Wstrząs kardiogenny

Zastoinowa niewydolność krążenia

Preparat:

Dopaminum hydrochloricum

amp. 0.05, 0.2

DA – przeciwwskazania i

działania niepożądane

P/wskazania:

–

Zaburzenia rytmu serca

Działania niepożądane:

–

arytmia napadowa

–

Dolegliwości stenokardialne

–

Nudności, wymioty

Fenylefryna (Neo-

Synephrine)

Czysty agonista rec.



1(alfa-

adrenomimetyk)

Działa dłużej od NA, ale nieco słabiej

Wskazania:

–

Wstrząs normowolemiczny

–

Okulistyka: zapobieganie krwawieniom z

gałki ocznej

Alfa-adrenomimetyki działające

miejscowo

Ksylometazolina (Xylometazolin)

Nafazolina (Rhinazin)

Fenylefryna

Wskazania:

–

Stany alergiczne i nieżytowe błony śluzowej nosa

i spojówek

Przeciwwskazania:

–

Jaskra, nadciśnienie tętnicze, nadczynność

tarczycy

Działania niepożądane: jaskra, zanik błony

śluzowej nosa

Alfa-adrenomimetyki o

działaniu ośrodkowym

Zwiększają uwalnianie NA na

obwodzie i w OUN

Zwiększają uwalnianie DA

Zwiększają ciśnienie

Podnoszą stężenie glukozy (hamują

ośrodek łaknienia w podwzgórzu)

Pobudzenie psychoruchowe,

bezsenność

Alfa-adrenomimetyki o

działaniu ośrodkowym

Leczenie otyłości:

–

Chlorfentermina (Avipron)

–

Mazyndol (Teronac): narkolepsja, stany

osłabienia psychicznego

Dobutamina

Selektywny agonista rec.



(+) inotropowo

(+) dromotropowo

(+) chronotropowo

(+) batmotropowo

(+) tonotropowo na serce

Dobutamina - wskazania

Wstrząs kardiogenny

Zaburzenia rytmu serca: bradykardia,

bloki serca

Zatrzymanie akcji serca

Napady MAS

Dobutamina -

przeciwwskazania

Zaburzenia rytmu z szybką akcją

serca

Choroba niedokrwienna serca

Nadciśnienie tętnicze

Nadczynność tarczycy

Tachykardia

Jaskra

Cukrzyca

Dobutamina – działania

niepożądane

Zaburzenia rytmu

Bóle zamostkowe

Nasilenie objawów choroby

niedokrwiennej serca

Spadek ciśnienia, bóle głowy, drżenie

mięśni, zwiększona potliwość

Preparat:

Dobutrex, Dobuject

amp.

0.25, dawka 0.0025-0.015 mg/kg/min

Fenoterol, Salmeterol,

Salbutamol

Selektywni agoniści rec.



Rozkurcz mięśni gładkich naczyń

obwodowych, oskrzeli, macicy, jelit

Zwiększenie kurczliwości mięśni

szkieletowych (obecność rec.



Działanie też na rec.



3 –

hiperglikemia, wzrost stężenia

wolnych kwasów tłuszczowych (FFA)

Wskazania

Astma oskrzelowa, przewlekle

zapalenia oskrzeli, POCHP

Zaburzenia krążenia naczyń

obwodowych (ch. Reynauda, ch.

rgera)

Zagrażające poronienia, porody

przedwczesne

Przeciwwskazania i działania

niepożądane

P/wskazania:

–

Nadciśnienie tętnicze, nadczynność

tarczycy, zaburzenia rytmu (wpływ na

beta1)

Działania niepożądane:

–

Tachykardia

–

Hiperglikemia

–

Drżenia mięśniowe

–

Spadek ciśnienia, bóle głowy, potliwość

Preparaty

Salbutamol – amp. 0.0005, 0.001,

tabl. 0.002, 0.004, syrop 0.04%,

aerozol

Fenoterol – tabl. 0.005, amp.

0.0005/10ml, Berotec – aerozol, tabl.

0.005

Salmeterol (Serevent) – aerozol

(0.025 mg/dawkę)

Izoprenalina, orcyprenalina

Nieselektywne beta-adrenomimetyki

Orcyprenalina (Astmopent) – silniej działa

na rec. Beta 2: aerosol, tabl., amp.

Wskazania:

–

Zaburzenia przewodnictwa AV, stany spastyczne

oskrzeli, stany skurczowe naczyń obwodowych

Działania niepożądane:

–

Bóle wieńcowe, nadczynność tarczycy,

wzmożona potliwość, uczucie osłabienia, bóle i

zawroty głowy, zaburzenia metaboliczne

Efedryna

Działa pośrednio przez receptory alfa

i beta, hamuje MAO



zwiększenie

uwalniania endogennej NA

Zwiększa ciśnienie tętnicze

Rozszerza oskrzela

Pobudza OUN

Efedryna - wskazania

Przewlekle niedociśnienie

Narkolepsja

Zespól bezdechu podczas snu

Stan astmatyczny

Anemizacja błony śluzowej nosa (r-ry

2%)

Efedryna – działania

niepożądane:

Zaburzenia rytmu

Objawy stenokardialne

Nudności, wymioty

Nadmierne pobudzenie, nerwowość,

bezsenność, gonitwa myśli, euforia

Bóle głowy

Zjawisko tachyfilaksji

Preparat:

Ephedrinum hydrochloricum

tabl.0.025, 0.05, amp. 0.05/1ml, surowiec

farmaceutyczny 0.025

Leki hamujące czynność

układu współczulnego

Adrenolityki

Leki blokujące

kompetycyjnie post-

synaptyczne rec.

Leki

sympatykolityczne

Alfa-adrenolityki

Beta-adrenolityki

Leki



-adrenolityczne

Zmniejszają opór obwodowy



obniżają ciśnienie krwi





2 – naturalne: alkaloidy sporyszu;

syntetyczne: fentolamina, tolazolina





1- prazosyna, doksazosyna, terazosyna





2 - johimbina

Alkaloidy sporyszu

Ergotamina

– naturalny alkaloid. Działa silnie

kurcząco na mięśnie gładkie, ma słabe działanie

adrenolityczne

–

Położnictwo

–

Krwawienia połogowe

–

Poronienie

Dihydroergotamina

– pozbawiona działania

kurczącego mięśnie gładkie, silne adrenolityczne

działanie

–

Migrena

–

Przeciwwskazana w czasie ciąży i karmienia

piersią

Pochodne syntetyczne

Fentolamina

–

Nadciśnienie u chorych z guzem

chromochłonnym nadnerczy

–

Diagnostyka guza chromochłonnego,

usuwanie guza

–

P/wskazania: niewydolność krążenia,

choroba niedokrwienna serca, miażdżyca

–

Działania niepożądane: hipotonia

ortostatyczna, częstoskurcz, przekrwienie

błony śluzowej nosa, apatia, senność

Pochodne syntetyczne

Tolazolina – działa słabiej, ale dłużej

od fentolaminy, dodatkowo powoduje

uwolnienie histaminy

–

Zaburzenia ukrwienia kończyn dolnych

–

Owrzodzenia podudzi

–

Stany skurczowe naczyń obwodowych

–

P/wskazania: choroba wrzodowa

żołądka, astma oskrzelowa

Leki alfa1-adrenolityczne

Rozkurcz naczyń obwodowych



zmniejszenie oporu obwodowego



spadek ciśnienia krwi

Zmniejszają obciążenie następcze

serca

Zmniejszają zastój w krążeniu

płucnym

Zwiększają frakcję HDL, obniżają LDL

Leki alfa-1 adrenolityczne

Wskazania:

–

Nadciśnienie

–

Zastoinowa niewydolność krążenia,

obrzęk płuc

–

Zespól Reynauda

–

Przerost gruczołu krokowego

Działania niepożądane:

–

Omdlenia ortostatyczne, suchość w

ustach, biegunki, osłabienie, obrzęk

błony śluzowej nosa

Preparaty

Prazosyna (Minipress)- tabl. 0.001,

0.002, 0.005

Doksazosyna (Cardura) – tabl. 0.001,

0.002, 0.004, 0.008

Urapidil (Ebrantil) – kaps. retard 0.03,

0.06, 0.09; amp. 0.025/5ml,

0.05/10ml

Leki sympatykolityczne

Klonidyna

Guanetydyna (Ismelin) – tabl. 0.01, 0.025,

amp. 0.01/ml, 5% krople do oczu

Guanfacyna

Metyldopa (Dopegyt) – tabl. 0.25

Wskazania:

–

Ciężkie nadciśnienie tętnicze, zwłaszcza oporne

na leczenie hipotensyjne

–

Nadciśnienie w ciąży (metyldopa)

Działania niepożądane:

–

Hipotonia ortostatyczna

–

Stany depresyjne

–

Zmniejszenie przesączania kłębuszkowego

Do przygotowania do domu

Leki wpływające na zwoje układu

autonomicznego

Mechanizm działania poszczególnych

leków sympatykolitycznych

Mechanizm działania nikotyny

Recepty do domu:

Zapisać proszki magistralne

metodą ważenia, zawierające kwas

acetylosalicylowy, kofeinę i kodeinę

(½ dawki stosowanej).

2. Zapisać globulki dopochwowe

magistralne zawierające kwas borny

i nystatynę

Zapisać maść magistralną do

oczu zawierającą 1% chloramfenikol

(jako podłoże – vehiculi pro ocules).

Recepty do domu:

4. Nalewka z głogu

5. Prazosyna w tabl.

6. Nafazolina do oczu.

7. Metyldopa w tabl.

8. Salmeterol

9. Salbutamol w nebulizacji

10. Adrenalina do podawania w

przypadku ukąszenia pszczoły

Document Outline

Slide 1
Slide 2
Slide 3
Slide 4
Slide 5
Slide 6
Slide 7
Slide 8
Slide 9
Slide 10
Slide 11
Slide 12
Slide 13
Slide 14
Slide 15
Slide 16
Slide 17
Slide 18
Slide 19
Slide 20
Slide 21
Slide 22
Slide 23
Slide 24
Slide 25
Slide 26
Slide 27
Slide 28
Slide 29
Slide 30
Slide 31
Slide 32
Slide 33
Slide 34
Slide 35
Slide 36
Slide 37
Slide 38
Slide 39
Slide 40
Slide 41
Slide 42
Slide 43
Slide 44
Slide 45
Slide 46
Slide 47
Slide 48
Slide 49
Slide 50
Slide 51
Slide 52
Slide 53
Slide 54
Slide 55
Slide 56
Slide 57
Slide 58
Slide 59

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
FARMAKOLOGIA LEKI A ZWOJE UKŁADU AUTONOMICZNEGO
Sem 2 Leki ukladu autonomicznego (wegetatywnego)(1)
06 LEKI DZIAŁAJĄCE NA ZWOJE UKLADU AUTONOMICZNEGO
cw11b 10 Farmakologia ukladu oddechowego druk
Farmakologia układu współczulnego, Naukowy, farmakologia
Leki wpływające na zwoje układu autonomicznego
FARMAKOLOGIA, 14 Farmakologia układy autonomicznego
FARMAKOLOGIA, 14 Farmakologia układy autonomicznego
Wpływ układu autonomicznego na prace serca
FARMAKOLOGIA UKŁADU ROZRODCZEGO
I Farmakologia układu nerwowego
fizjologia układu autonomicznego i krążenia
cw13 10 Farmakologia ukladu plciowego druk
FARMAKOLOGIA UKŁADU KRĄŻENIA
FARMAKOLOGIA UKŁADU ADRENERGICZNEGO

więcej podobnych podstron

(1) Farmakologia układu autonomicznego

Document Outline