02.10 & 08.10 2011
Leki układu nerwowego:
Układ nerwowy – kontroluje pracę wszystkich narządów i zapewniający łączność ze światem zewnętrznym.
Układ nerwowy możemy podzielić :
1. ze względu na budowę :
Układ obwodowy:
OUN - Ośrodkowy Układ Nerwowy:
- nerwy obwodowe
- mózg, rdzeń przedłużony
- zakończenia nerwów czuciowych
- rdzeń kręgowy
ruchowych
2. Ze względu na czynności:
Somatyczny
Autonomiczny
- animalny
- wegetatywny
- zależny od naszej woli
- niezależny od naszej woli
- kieruje między innymi
- reguluje wszystkie czynności życiowe
mięśniami szkieletowymi
(oddech, bicie serca, trawienie, wydalania
poprzecznie prążkowanymi
gruczołów itp.)
odpowiada za ruch
- skurcze mięśni gładkich i naczyń krwionośnych
1. układ autonomiczny:
Współczulny = sympatyczny
Przywspółczulny = parasympatyczny
Receptory tego układu:
Receptory tego układu:
1 receptory α
1 receptory M (muskarynowe)
2 receptory β
2 receptory N (nikotynowe)
Mediatorem jest:
Mediatorem jest:
- noradrenalina
- acetylocholina
Pobudzanie:
pobudzanie:
agonista = α-adrenergik = α-sympatykomimetyk
agonista = cholinergik = parasympatykomimetyk
hamuje:
hamuje:
antagonista = α-adrenolityk = α-sympatykolityk
antagonista = cholinolityk= parasympatykolityk
Układ współczulny = sympatyczny
Przekaźnikiem w tym układzie jest głównie noradrenalina (normalny stan), a przy dłuższym stanie pobudzania (chodzi o sytuacje która wyzwolona jest stresem lub strachem np. reakcje obronne)także adrenalina (hormon walki i ucieczki).
W tym układzie mamy 2 rodzaje receptorów:
1. Receptory α
2. Receptory β
Receptor α
Miejsca rozmieszczenia
efekt pobudzenia
1 naczynia krwionośne
1 skurcz mięśni naczyń = wzrost ciśnienia
2 serce
2 wzrost pobudliwości = tachykardia
3 jelita
3 skurcz mięśni gładkich jelit
4 oko
4 rozszerzenie źrenicy
5 oskrzela
5 wzrost efektywności wentylacji
6 macica
6 nasilenie skurczów
7 płytki krwi
7 nasilenie agregacji = hamowanie krwawienia
8 trzustka
8 zmniejszenie poziomu insuliny = hamowanie wydzielania
Najważniejszym farmakologicznym efektem pobudzenia receptorów alfa jest skurcz naczyń krwionośnych w celu podniesienia ciśnienia.
Leki podawane w sytuacji ratowania życia – przy zatrzymaniu akcji serca, zapaści oddechowo-krążeniowej, przy niedociśnieniu.
I – Agoniści receptora α (α-adrenergiki = α-sympatykomimetyki).
- pobudzają receptor α ,
- stosowane do wewnątrz jako:
- iniekcje, leki w ratownictwie – ratujące życie
- w łagodnej postaci niedociśnienia
- leki miejscowe – jako krople do oczu i nosa – pochodne 2-imidazoliny
Działania niepożądane:
- uczucie zaczerwienienia – wzrost ciśnienia, ból głowy
- zaburzenie rytmu serca
- nasilenie diurezy
Przy kroplach – wysuszenie śluzówki błony nosa i oka, zaburzenia węchu, smaku, zapadnięcie i obumarcie śluzówki nosa.
1- leki stosowane ogólnie:
1. Adrenalina – syn. Epinefryna
Adrenalina – najstarszy środek stosowany do przyspieszania akcji serca,
- kurczy naczynia krwionośne
- bardzo silnie podnosi poziom glukozy we krwi
- wpływa na gospodarkę tłuszczową – rozbija tkankę tłuszczową
- działa szybko ale krótko
Podobnie jak noradrenalina ale mniej gwałtownie
- 0,1% roztwór do wstrzykiwań:
1. Anapen
2. Epipen
w penach – na wstrząsy anafilaktyczne
3. Fastjack
4. Marcaina/Adrenalina - iniekcje 0,25%; 0,5%
Preparat złożony z preparatem przeciwbólowym: bupivacaine hydrochloride,
Działa miejscowo – obkurcza lokalnie małe naczynka krwionośne, zamykając naczynka powoduje zatrzymanie leku znieczulającego w obrębie podania i gwarantuje jego większą skuteczność i dłuższe działanie.Stosowane do małych zabiegów.
2. leki syntetyczne (na bazie noradrenaliny )
- Levanor – najsilniej działa na receptor α
wstrząsy i zapaści
powodując najsilniejszy wzrost ciśnienia
- nie działa aż tak silnie na tkankę tłuszczowa i glukozę
- nie wpływa na metabolizm
- LidocainaCum ( lidokaina + noradrenalina) – działa miejscowo znieczulająco, obkurczając naczynia krwionośne
3. Phenylefryna –
- bardzo silne działanie jako lek ogólny,
- obkurcza naczynia krwionośne
Często jako dodatkowy składnik w lekach na przeziębienie( z paracetamolem) – typu Coldrex Zmniejsza wysięk i udrażnia nos.
4.Midodrini
- Gutron – w kropelkach lub tabletkach – do ustnie przy łagodnym niedociśnieniu,
- wspomagająco przy wysiłkowym nietrzymaniu moczu – wzmaga skurcz mięśni zwieracza pęcherza
Przedawkowany powoduje – pobudzenie i reakcję pilomotoryczną (gęsia skórka) II – pochodne 2-imidazoliny
Są to α-agoniści stosowani miejscowo
- obkurczają naczynia krwionośne błony śluzowej nosa i oczu
- skurcz powoduje udrożnienie nosa, zmniejszenie przekrwienia zmniejsza wysięk Krople do nosa – skuteczne w katarze i przeziębieniu
Działania niepożądane – nadmierne wysuszenie błony – szybko wzrasta tolerancja, stosować –
krótko – ok 5dni – bardzo szybko dochodzi do fizycznego uzależnienia!!
Krople do oczu – zmniejszają przekrwienie, ból i opuchliznę, skuteczne przy pourazowych uszkodzeniach soczewki, rogówki lub spojówki.
1. Nafazolina – azotan nafazoliny
- Rhinazin – czysta nafazolina krople do oczu i do nosa zmniejszają łzawienie i pieczenie Preparaty złożone:
- Betadrin (kw. borny + difenhydramina + azotan nafazoliny) – kr do oczu i nosa
- Sulfarinhol (sulfathiazol + nafazolina) – kr do nosa na bakteryjny śmierdzący katar
- Oculosan (chaber bławatek + oczar) – do oczu przy alergii, swędzące i piekące oczy
- Mibalin – wycofane –(z błękitem metylenowym) – na przekrwione oczy – białko oka po użyciu było aż błękitnawe i błyszczące.
- Rhinofenazol (kw. borny i nafazolina) – kr do nosa
2. Xylomethazolina – silna, do nosa, działa krócej 6-7 godzin 1. - Xylometazolin – 0,1% dorośli, 0,05% dzieci – do nosa 2. - Donosan
3. - Xylogel
4. - Xylorin
5. - Otrivin
3. Oxymethazolina – pochodna xylomathazoliny
-też tylko do nosa, działa do 12 godzin:
1. - Oxalin
2. - Nasivin / Nasivin soft
3. - Acatar (też w tabletkach)
4. - Afrin / Afrin piure
5. - Nosox
6. - Rezoxym
4. Tymazolina
- Thymazen – kr do nosa
5. Tetryzolina – jako jedyna zmniejsza przekrwienie wywołane przez czynniki fizyczne (zewnętrzne) 1. - Visine
2. - Starazolin
3. - Tyzine
4. - Tetrivil – do nosa!!
5. - Sersalerg
6. - Spersadexoline
III – antagoniści receptora α (α-sympatykolityki = α-adrenolityki)
- blokują receptory alfa
- wskazania w lecznictwie:
Dzisiaj:
Dawniej:
-wiodąca grupa leków w
- nadciśnienie
leczeniu prostaty
- migrenowe bole głowy (został 1 preparat)
- leki poronne
1. Antagoniści pochodzenia naturalnego:
Alkaloidy sporyszu – pochodne kwasu D-lizergowego (LSD) i są to:
- ergometryny
- ergotaminy (ergotamina, ergotyna)
- ergotoksyny (ergokrystyna, ergokonina, ergokryptyna)
W farmakologii używana była i jest nadal uwodorniona postać ergotaminy - Dihydroergotamina (większa dostępność biologiczna, nie daje tak silnych uzależnień i działań niepożądanych)
- Dihydroergotamina w kroplach – migrenowe bóle głowy
Preparaty złożone
- ergotamina + kofeina = Coffecorn forte / Coffecorn mite - migrena
- dihydroergokrystyna w połączeniach:
- Normatens (z rezerpiną) – na ciśnienie
- Venacorn (+ eskulina i rutyna) – rozkurczają naczynia krwionośne 2. pochodne syntetyczne – pochodne chinazoliny:
- blokują selektywnie – α1 powodując: - w gruczole krokowym silne rozszerzenie naczyń krwionośnych
- zmniejszenie oporu naczyniowego
- łagodzą dolegliwości związane z przerostem prostaty
Zastosowanie w leczeniu:
- przerostu prostaty
- łagodnym nadciśnieniu
- lokalnych schorzeniach układu moczowego – także kobiecego
- mają bardzo korzystny profil lipidowy (zmniejszają frakcję LDL i trójglicerydów)
- ortostatyczne spadki ciśnienia, bradykardia, zaburzenia koncentracji, zawroty i senność 1. Prazosyna:
- Polpresin - słabo ale łagodnie obniża ciśnienie 2. Doxazosyna:
1. - Doxar 1,2,3,4,4XL,8
2. - Apo-Doxan
3. - Cardura 1,2,3,4,8
często przez urologów
4. - Doxagen
zmniejszają opór naczyniowy
5. - Doxanorm
zmniejszają parcie
6. - Doxazosin
1 dziennie
7. - Doxonex
brak interakcji
8. - Kamiren
9. - Prostatic
10. - Zoxon
3. Terazosyna
1. - Hytrin
2. - Kornam
3. - Setegis
4. - Tesin
4. Alfuzosyna
1. - Dalfaz / Dalfaz Uno / Dalfaz SR
2. - AlfuLek
działa silniej, często przepisywany kobietom
3. - Alugen
na problemy z pęcherzem
4. - Alfuzostad
(zaleganie moczu, nawracające infekcje, nietrzymanie)
5. Tamsulosyna:
1. - Omnic / Omnic Ocas – rano po posiłku
2. - Apo-tamis
3. - Bezatham
4. - Focusin
5. - Omipro
6. - Omsal
7. - Prostamnic
8. - Symlosin
9. - Tamik
10. - Tamsec
11. - Tamsugen
12. - TamsuLek
13. - Tanyz
14. - Uprox
15. - Urostad