Leki

uspokajające

i nasenne

• osłabiają stan aktywacji OUN poprzez hamowanie tworu siatkowatego i kory mózgu

• usuwają nadmierne napięcie i niepokój, a w większych dawkach działają nasennie

• obecnie stosuje się prawie wyłącznie pochodne benzdodiazepiny, które działają wybiórczo na struktury mózgu i układy regulujące procesy emocjonalne

• dawniej stosowane barbiturany nie są obecnie wykorzystywane jako leki uspokajające i nasenne z powodu nasilonych działań niepożądanych i silnego potencjału uzależniającego

• oprócz benzodiazepin stosuje się jeszcze słabo działające i bezpieczne leki ziołowe, oraz sole bromu

Sposób działania:

Pobudzenie kompleksu przez agonistów → otwarcie kanału chlorkowego → hiperpolaryzacja → ↑ progu pobudliwości neuronu

o Barbiturany

- otwierają bezpośrednio kanał chlorkowy

- działanie proporcjonalne do dawki

- duża toksyczność, silny wpływ na czynności mózgowe

o Benzodiazepiny

- działają pośrednio poprzez receptor benzodiazepinowy (BZD)

- powodują wr

↑

ażliwości receptora na GABA

- mniej toksyczne, bo występuje zjawisko wysycenia receptorów o Zolpidem, Zopiklon

- działają wybiórczo na typ ω-1 receptora GABA

- działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjolityczne

- znacznie mniejszy potencjał uzależniający

Zasady leczenia bezsenności

• bezsenność jest najczęściej objawem a nie chorobą (jak gorączka)

• wśród wielu jej przyczyn wymienić można zaburzenia:

o czynnościowe – zaburzenia emocjonalne, narażenie na

stres, silne urazy psychiczne

o uwarunkowane przyczynami organicznymi – choroby

organiczne mózgu, schorzenia somatyczne

o rytmu okołodobowego w związku z pracą wielozmianową, trybem życia, hałasem

o jako przejaw zaburzeń psychicznych – depresji, zaburzeń nerwicowych

o ostre i przewlekłe zatrucia oraz zespoły abstynencyjne

NAJWAŻNIEJSZĄ ZASADĄ LECZENIA BEZSENNOŚCI JEST USTALENIE PRZYCZYN ZABURZEŃ SNU

I ICH USUWANIE TAM GDZIE JEST TO MOŻLIWE

A NIE OFEROWANIE PACJENTOWI LEKÓW NASENNYCH

JUŻ PRZY PIERWSZEJ WIZYCIE !!!!!!!

• podstawowe znaczenie ma uregulowanie rytmu snu i czuwania: o unikanie snu w ciągu dnia

o udawanie się na spoczynek o określonej porze

o unikanie w godzinach wieczornych środków stymulujących (kawa, mocna herbata) oraz alkoholu

• wyeliminowanie czynników zaburzających sen:

o niedostateczne zaciemnienie

o hałas (zegar, chrapiący partner)

o niewygodne łóżko

• stosowanie technik relaksacyjnych i psychologicznych

Leki stosowane w bezsenności

1.Benzodiazepiny

Aby wyeliminować ryzyko uzależnienia należy:

o stosować jak najkrócej

o z góry ustalać czas leczenia

o stosować najmniejsze skuteczne dawki

a) Pochodne długo działające

- ułatwiają zasypianie, pogłębiają sen

- resztkowe działanie może utrzymywać się następnego dnia, powodując zaburzenia koordynacji, upośledzenie uwagi i pamięci, senność, zwiotczenie mięśni

- mniejsze ryzyko uzależnienia i objawów „z odbicia”

Nitrazepam – lek sedatywny i nasenny, ma także właściwości przeciwdrgawkowe, często nadużywany

b) pochodne krótko działające

- stosowane przy trudnościach w zasypianiu

- nie powodują zaburzeń następnego dnia

- większe ryzyko uzależnienia, objawy „z odbicia”

Midazolam (Dormicum) – leczenie bezsenności, premedykacja, działa szybko i krótko

Estazolam – stosowany głównie w bezsenności

Temazepam (Signopam) – działanie sedatywne i nasenne, przy większych dawkach złe samopoczucie rano

2. Inne leki działające na receptor GABA

• działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjolityczne

• nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo

• nie upośledzają uczenia się i pamięci

• znacznie mniejszy potencjał uzależniający (co nie znaczy, że nie mogą uzależniać!)

Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rzadziej niż benzodiazepiny objawy „z odbicia”

Zolpidem (Stilnox) – działanie nasenne szybkie i krótkie, słabe anksjolityczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe.

Objawy niepożądane jak po benzodiazepinach. Może prowadzić do uzależnienia.

3. Klometiazol (Hemineurin):

• pochodna tiazolu

• działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe

• uzależnia

• stosowany w:

- zaburzeniach snu wieku podeszłego

- leczeniu zespołów abstynencyjnych (alkoholowych)

4. Hydroksyzyna (Atarax):

• słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie

• brak działania przeciwdrgawkowego lub miorelaksacyjnego

5. Neuroleptyki:

• ułatwiają zaśnięcie

• gł. słabe – np. promazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna

• nie uzależniają