Farmakologia - wyklad 1 09.10.2006
Farmakokinetyka
Antybiotyki
Leki ukladu nerwowego
Podrecznik - prof polinski ? - farmakokinetyka
lek podlega szeregom procesow ktore musze nastapic aby zadzialal. Lek musi uwolnic sie ze swojej formy po dostaniu sie do organizmu (forma - tabletka, drazetka, czopek). Nastepnie musi sie wchlonac. Leki moga byc rozwniez w postaci masci, stosowane na skore, blony sluzowe. Leki mozna rozwniez podawac w postaci aerozoli - obecnie najelpsza metoda.
Rodzaje transportu:
- dyfuzja bierna
- dyfuzja przez pory - transport konwekcyjny
- przenosnikowy - czynny np dyfuzja ulatwiona
- pinocytoza
Dyfuzja bierna polega na przenikaniu przez blone lipidowa czasteczek nizjonizowanych, rozpuszczalnych wtluszczach.
Nie wszytskie leki sa transporotwane w postaci nie zmienionej, na ogol ulegaja biotransformacji. Tutaj nastepuje przeksztalcenie zwiazkow lipofilnych i apolarnych w lipofilne i polarne poniewaz tylko takie moga byc wydalane przez nerki. Biotransformacja najczesciej przebiega w watrobie, w 2 kierunkach - tzn do aktywacji i do utraty aktywnosci farmakologicznej leku. Kazdy organizm posiad swoiste enzymy ktore warunkuja takie procesy. Obecnosc tych enzymow uwarunkowana jest roznymi czynnikami np. plec. Wiekszosc lekow jest szybciej metabolizowana u samcow. Szybkosc przeksztalacania lakow zalezy rozwniez od wieku, stanu chorobowego, inhibitorow enzymatycznych ktore wzmagaja biotransformacje lekow. Niektore leki takie jak fenylobutazol, barbiturany, morfina, czy nikotyna - lek modelow - posiadaja wlasciwosc samoindukcji czyli wzmagania wlasnego metabolizmu przy przewleklym ich stosowaniu. Jest to glowna przyczyna wytwarzania tolerancji na lek. Po procesie biotransformacji, aktywny , nieaktywny lek sa wydalane przez nerki. Wydalanie najczesciej odbywa sie przez nerki wraz z moczem, moga byc rozwniez wydalane przez watrobe z zolcia, w mniejszym stopniu ze slina, przez jelita, zwiazki lotne moga byc wydalane przez pluca, przez skore z potem, u samic karmaiacych moga byc wydzielane do mleka - niektore w ilosci zagrazajacej oseskowi. Wydalanie przez nerki moze zachodzic klebuszkowo i kanalikowo. Wydalanie klebuszkowe dotyczy lekow nie zwiazanych z bialkami. Intensywnosc wydalania zalezy od
- przeplywu nerkowego
- przepuszczalnosci klebuszkow
Wydalania kanalikowe jest to aktywny transport niektroych substancji do moczu (substancje aktywne np, penicylina, sulfonoamidy, salicylany, fenylobutazol). Sposob i szybkosc ich wydalania moze byc rowniez regulowany przez swoiste inhibitory np probenecyl ktory ma istotny wplywa na wydalanie penicyliny.