FLAWONOIDY
WPROWADZENIE
FLAWONOIDY TO GRUPA SUBSTANCJI WYSTĘPUJĄCYCH POWSZECHNIE W ROŚLINACH. JEST ICH OKOŁO 7000. WYSTĘPUJĄ M.IN. W OWOCACH (SZCZEGÓLNIE CYTRUSOWYCH), WARZYWACH (NP. W ROŚLINACH LECZNICZYCH I NIE TYLKO), BROKUŁACH, SAŁACIE), KASZY GRYCZANEJ, ROŚLINACH STRĄCZKOWYCH (NP. SOI), HERBACIE, W CZERWONYM WINIE, MŁODYM PIEPRZU.
FLAWONOIDY SĄ ZWIĄZKAMI POLIFENOLOWYMI POSIADAJĄCYMI 15 ATOMÓW WĘGLA ; DWA PIERŚCIENIE BENZENOWE POŁĄCZONE LINIOWO ŁAŃCUCHEM TRZECH ATOMÓW WĘGLA
POWYŻSZY SZKIELET MOŻNA PRZEDSTAWIC JAKO: C6 - C3 - C6
ZWIĄZKI FLAWONOIDOWE (NAZYWANE CZĘSTO BIOFLAWONOIDAMI) CHRONIĄ KOMÓRKI ROŚLINNE PRZED CHOROBAMI ORAZ SZKODLIWYM DZIAŁANIEM SŁOŃCA, GRZYBÓW I INSEKTÓW. PRZENIESIONE DO ORGANIZMU CZŁOWIEKA MOGĄ PEŁNIĆ PODOBNĄ ROLĘ JAK WITAMINY
FLAWONOIDY SĄ JEDNĄ Z NAJBARDZIEJ CHARAKTERYSTYCZNYCH KLAS ZWIĄZKÓW WYSTĘPUJĄCYCH W ROŚLINACH WYŻSZYCH
WYSTĘPUJĄ POWSZECHNIE W KWIATACH ROŚLIN OKRYTONASIENNYCH JAKO PIGMENTY
MASKOWANE CHLOROFILEM SĄ TAKŻE OBECNE W INNYCH CZĘŚCIACH ROŚLIN
BUDOWA CHEMICZNA FLAWONOIDÓW BAZUJE NA SZKIELECIE C15 CHROMANU (AC) POŁĄCZONEGO Z PIERŚCIENIEM AROMATYCZNYM (B) W POŁOŻENIACH 2,3,4
W KILKU PRZYPADKACH SZEŚCIOCZŁONOWY PIERŚCIEŃ HETEROCYKLICZNY (C) WYSTĘPUJE W IZOMERYCZNEJ OTWARTEJ FORMIE (CHALKONY) LUB JEST ZASTĄPIONY PIERŚCIENIEM PIĘCIOCZŁONOWYM
AURONY (2-benzylo-kumaron) -typ furanu
RÓŻNE PODGRUPY FLAWONOIDÓW KLASYFIKOWANE SĄ WEDŁUG PODSTAWNIKÓW I STOPNIA UTLENIENIA HETEROCYKLICZNEGO PIERŚCIENIA C.
PRZYKŁADY FLAWONOIDÓW
1.CHALKONY: IZOSALIPURPOZYD, KSANTOHUMNOL,
IZOLIKWIRITOZYD
2. FLAWONY
(WYSTĘPUJĄ POWSZECHNIE W RÓŻNYCH RODZINACH ROŚLIN, E.G. LABIATAE, UMBELLIFERAE, COMPOSITAE= ASTERACEAE).
APIGENINA (APIUM GRAVEOLENS, PETROSELINUM CRISPUM).
LUTEOLINA (EQUISETUM ARVENSE)
DIOSMETYNA (MENTHA PIPERITA)
3. FLAWONOLE
KWERCETYNA (RUTA GRAVEOLENS, FAGOPYRUM ESCULENTUM,
SAMBUCUS NIGRA)
KEMFEROL (SAMBUCUS NIGRA, CASSIA SENNA, EQUISETUM ARVENSE,
LAMIUM ALBUM, POLYGONUM BISTORTA).
MIRYCETYNA (EPILOBIUM ANGUSTIFOLIUM).
4. FLAWANONY
PINOCEMBRYNA, LIKWIRYTYGENINA, NARYNGENINA, SALIPURPOZYD, HESPERETYNA
5. ANTOCYJANY
PELARGONIDYNA, CYJANIDYNA, DELFINIDYNA, MALWIDYNA
6. IZOFLAWONY FORMONONETYNA, GENISTEINA,
DAIDZEINA, BIOCHANINA A, PUERARYNA
WIĘKSZOŚĆ Z TYCH ZWIĄZKÓW (FLAWONY, FLAWONOLE, FLAWANONY, I ANTOCYJANIDYNY) POSIADAJĄ PIERŚCIEŃ B W POZYCJI 2 UKŁADU HETEROCYKLICZNEGO.
W IZOFLAWONACH, PIERŚCIEŃ B ZAJMUJE POŁOŻENIE 3.
GRUPA POCHODNYCH CHROMANU Z PIERŚCIENIEM B W POZYCJI 4(4-PHENYL-COUMARINS = NEOFLAWONOIDY)
IZOFLAWONOIDY NEOFLAWONOIDY MOGĄ BYĆ UWAŻANE ZA ABNORMALNE FLAWONOIDY.
BIFLAWONOIDY
GINKGO BILOBA -MIŁORZĄB JAPOŃSKI
FLAWONOLIGNANY
SYLIBUM MARIANUM - OSTROPEST PLAMISTY
PROANTOCYJANIDYNY
(OLIGOMERY PROANTOCYJANIDYNOWE)
CRATAEGUS SP. GŁÓG
ANTOCYJANIDYNY
ANTOCYJANOZYDY (ANTOCYJANINY) SĄ ZWIĄZKAMI ZBUDOWANYMI Z AGLIKONU (ANTOCYJANIDYNY) KOMPONENTY CUKROWEJ (1-4) I CZĘSTO RESZTY ACYLOWEJ. OBOK CHLOROFILU TO JEDNA Z WAŻNIEJSZYCH GRUP PIGMENTÓW ROŚLINNYCH
ANTOCYJANOZYDY STANOWIĄ DUŻĄ RODZINĘ SKŁADNIKÓW O RÓŻNYM ZABARWIENIU WYSTĘPUJĄCYCH PRAKTYCZNIE W RÓŻNYCH CZĘŚCIACH ROŚLIN WYŻSZYCH. SĄ ONE WAŻNE Z EKONOMICZNEGO PUNKTU WIDZENIA JAKO PIGMENTY OWOCOWE. NADAJĄ ZABARWIENIE SOKOM, WINOM I INNYM NAPOJOM.
ANTOCYJANOZYDY W HYDRANGEA, SĄ CZERWONE W KWAŚNEJ GLEBIE I NIEBIESKIE W ALKALICZNEJ.
CHELATUJĄ ONE JONY CA2+ I MG2+ W WARUNKACH ALKALICZNYCH.
|
|
IZOFLAWONOIDY
W PRZECIWIEŃSTWIE DO WIĘKSZOŚCI FLAWONOIDÓW, IZOFLAWONOIDY CHARAKTERYZUJĄ SIĘ OGRANICZONYM ROZPOWSZECHNIENIEM, GŁÓWNIE W OBRĘBIE RODZINY LEGUMINOSAE.
BIOGENEZA
FLAWONOIDY POWSTAJĄ Z TRZECH RESZT OCTANOWYCH I KWASU CYNAMONOWEGO.
BADANIA PROWADZONE Z UŻYCIEM ZNAKOWANEGO IZOTOPU 14C CYNAMONIANU, WYKAZAŁY JEGO WBUDOWYWANIE W STRUKTURĘ FLAWONOIDÓW.
USTALONO, ŻE:
ACETYLO-CoA BUDUJE PIERŚCIEŃ A,
NATOMIAST FENYLOALANINA, CYNAMONIAN I JEGO POCHODNE TWORZĄ PIERŚCIEŃ B Z PODSTAWNIKAMI W POŁOŻENIACH C-2, -3, I -4 PIERŚCIENIA HETROCYKLICZNEGO.
CHALKONY I FLAWANONONY SĄ PREKURSORAMI IZOFLAWONOIDÓW`. PROCES POWSTAWAQNIA IZOFLAWONÓW WYMAGA MIGRACJI GRUPY ARYLOWEJ (PIERŚCIEŃ B) Z POZYCJI 2 W POŁOŻENIE 3, PREKURSORA FENYLOPROPANOWEGO, LUB MUSI TO ZACHODZIĆ PO UTWORZENIU 15-TO WĘGLOWEGO SZKIELETU.
ROTENOIDY
Rotenone comes from Derris root and Lonchocarpus species leaf (Family: Leguminosae), native to South America
It is an insecticide and also used as a fish poison.
* (blue): carbons derived from methionine.
(red): carbons derived from PRENYL (isoprenoid).
.
ZASTOSOWANIE W TERAPII
ZWIĘKSZAJĄ TONUS NACZYŃ
HAMUJĄ PRZEPUSZCZALNOŚĆ DROBNYCH NACZYŃ
W SCHORZENIACH PRZYZĘBIA
USPRAWNIAJĄ PRZEPŁYW WIEŃCOWY, MÓZGOWY,
OBWODOWY
WYKAZUJĄ AKTYWNOŚĆ PRZECIWZAPALNĄ
AKTYWNOŚĆ HIPOLIPEMICZNA
WŁAŚCIWOŚCI ANTYOKSYDACYJNE
AKTYWNOŚĆ ANTYBIOTYCZNA: (PRZECIWWIRUSOWA-HERPESWIRUS-1, HAMOWANIE ODWROTNEJ TRANSKRYPTAZY - HIV-1, PRZECIWBAKTERYJNA
RUTYNA I KWERCETYNA USZCZELNIAJĄ KAPILARY, ZWALCZAJĄ CZYNNIKI CHOROBOTWÓRCZE NP.:„ZMIATAJĄ WOLNE RODNIKI”. WSPOMAGAJĄ LECZENIE HEMOROIDÓW, A TAKŻE ŻYLAKÓW, KRWAWIEŃ PODSKÓRNYCH ORAZ POWSTRZYMUJĄ SKŁONNOŚĆ DO KRWAWIEŃ. PONADTO HAMUJĄC UTLENIANIE WITAMINY C, WIELOKROTNIE ZWIĘKSZAJĄ JEJ SKUTECZNOŚĆ.
HAMUJĄ PROCESY ZAKRZEPOWE ( PAF-u) PRZYCZYNIAJĄCE SIĘ DO UDARÓW MÓZGU.
HAMUJĄ UTLENIANIE CHOLESTEROLU LDL.
MAŁA ILOŚĆ ZACHOROWAŃ NA CHOROBĘ SERCA WE FRANCJI WYNIKA Z ROZPOWSZECHNIENIA W TYM KRAJU ZWYCZAJU PICIA CZERWONEGO WINA, KTÓRE ZAWIERA ZNACZNE ILOŚCI BIOFLAWONOIDÓW.
ZAŻYWANIE ZWIĘKSZONYCH DAWEK RUTYNY (RUTINOSKORBINU) I WITAMINY C ZAPOBIEGA PRZEZIĘBIENIOM, INFEKCJOM ORAZ GRYPIE. USZCZELNIAJĄC NACZYNIA KRWIONOŚNE, CHRONIĄ
JE PRZED USZKODZENIAMI ORAZ ATAKIEM WIRUSÓW I BAKTERII.
ŚWIATŁO, WYSOKA TEMPERATURA I TLEN NISZCZĄ ZWIĄZKI FLAWONOWE.
LECZNICZE SUROWCE FLAWONOIDOWE
GINKGO BILOBA- MIŁORZĄB JAPOŃSKI |
GINKGOACEAE- MIŁORZĘBOWATE |
MECHANIZM DZIAŁANIA:
SYSTEMY NACZYNIOWE
WPŁYW NA UKŁAD KATECHOLOAMIN
DZIAŁANIE NA ŚRÓDBŁONEK NACZYŃ (EFEKT
ROZKURCZAJĄCY) NIE PODLEGAJĄCY NAPIĘCIU UKŁADU
CHOLINERGICZNEGO - BRAK REAKCJI NA ATROPINĘ
DZIAŁANIE NA ŻYŁY ZALEŻNE CZĘŚCIOWO OD UKŁADU ADRENERGICZNEGO - PRZY WYSOKICH DAWKACH MOŻLIWY
EFEKT SPAZMOLITYCZNY
( HAMOWANIE PRZEPUSZCZALNOŚCI NACZYŃ WŁOSOWATYCH)
MECHANIZMY KOMÓRKOWE
ZWIĘKSZA UWALNIANIE CZYNNIKA ROZSZERZAJĄCEGO
NACZYNIA (EDRF = NO) ORAZ PROSTAGLANDYN W KOMÓRKACH ŚRÓDBŁONKOWYCH
HAMUJE POZANEURONOWY ROZPAD
KATECHOLOAMIN PRZEZ BLOKADĘ KATECHOLO-O-
METYLOTRANSFERAZY (COMT) ,
HAMUJE ZWROTNY WYCHWYT KATECHOLOAMIN
W NEURONACH
ZWIĘKSZA UWALNIANIE ENDOGENNYCH
KATECHOLOAMIN NA ZAKOŃCZENIACH
ADRENERGICZNYCH WZROST STĘŻENIA
KATECHOLOAMIN MÓZGOWYCH - DOPAMINY I
NORADRENALINY
HAMUJE AKTYWNOŚĆ FOSFODIESTERAZY ( WZROST
cAMP ( ROZSZERZENIE TĘTNICZEK)
ZASTOSOWANIE
(NEUROLOGIA I PSYCHIATRIA)
PSYCHOZY , ZABURZENIA ZACHOWANIA I OTĘPIENIE
U LUDZI STARSZYCH W TYM CHOROBA ALZHEIMERA
USZKODZENIA MÓZGU NA TLE ZMIAN NACZYNIO-
WYCH, STANY DEPRESJI, UPOŚLEDZENIE PAMIĘCI ,
ZABURZENIA KONCENTRACJI
CHOROBY UKŁADU KRWIONOŚNEGO
SCHORZENIA POCHODZENIA NACZYNIOWEGO
ZAWROTY GŁOWY, ZABURZENIA RÓWNOWAGI I
WIDZENIA, SZUM W USZACH.
ARTERIOPATIA KOŃCZYN DOLNYCH NIEZALEŻNIE OD TŁA (np. CUKRZYCOWA) NIEZALEŻNIE OD NASILENIA CHOROBY
- W ZAKRZEPACH I ZATORACH ŻYLNYCH (POPRAWA
WŁAŚCIWOŚCI REOLOGICZNYCH KRWI)
- W KRUCHOŚCI I ŁAMLIWOŚCI NACZYŃ
WŁOSOWATYCH
(PINE BARK EXTRACT)
INDICATIONS FOR USE: DIETARY SUPPLEMENT:
ENHANCE IMMUNE RESISTANCE;
ANTI-INFLAMMATORY;
ANTIHISTAMINE;
HEART DISEASE;
THERE IS RECENT EVIDENCE OF IT'S EFFECTIVENESS AGAINST AIDS.
INGREDIENTS: PYCNOGENOL (PINE BARK EXTRACT) 25 MG.
RECOMMENDED DOSAGE: 2 - 6 CAPSULES DAILY WITH
WATER,
25MG - 60 CAPS
PINE BARK EXTRACT
TRADITIONAL USES
ANTIOXIDANT
VENOUS CAPILLARY DISORDERS
DIABETIC RETINOPATHY AND MACULAR DEGENERATION
MAY HELP TO PREVENT ATHEROSCLEROSIS (HARDENING OF THE ARTERIES) AND CANCER
MODE OF ACTION
PINE BARK CONTAINS FLAVONOIDS :
PINOCEMBRYNA (FLAWANON), PINOBANKSYNA (FLAWANONOL), KATECHINA (FLAWAN-3-OL), PROANTOCYJANIDYNY ;
INCREASE INTRACELLULAR VITAMIN C
DECREASE CAPILLARY PERMEABILITY
DECREASE COLLAGEN DESTRUCTION
SCAVENGE FREE RADICALS
DELAY ONSET OF LIPID PEROXIDATION
DRUG INTERACTIONS NO KNOWN DRUG INTERACTIONS
CAUTIONS
NONE REPORTED
RECOMMENDED DOSE
25-150 MG ONCE A DAY.(DOSE MAY VARY FROM BRAND TO BRAND)
GATUNEK: CHAMAENERION ANGUSTIFOLIUM (L.) Scop. = EPILOBIUM ANGUSTIFOLIUM L. - wierzbówka kiprzyca ,
EPILOBIUM PARVIFLORUM-WIERZBOWNICA DROBNOKWIATOWA
RZĄD : MYRTALES - MIRTOWCE
RODZINA : OENOTHERACEAE = ONAGRACEAE -
WYSTĘPOWANIE:
Widne lasy, brzegi rzek, nieużytki, przydroża - podłoże
zróżnicowane często błotniste - rozpowszechniony na obszarze
całej Polski aż po piętro kosodrzewiny.
OPIS BOTANICZNY ROŚLINY:
Bylina do 2 m wysokości, liście lancetowate ułożone skrętolegle,
kwiaty różowopurpurowe, o średnicy 2-3 cm, ustawione ukośnie
do osi kwiatostanu, zebrane w długie szczytowe grona. Szyjka
słupka za młodu silnie zgięta ku dołowi, później wzniesiona, ale
wówczas pylniki już po wysypaniu pyłku zginają się ku
dołowi (kwiaty przedprątne)[1].
SKŁADNIKI CZYNNE SUROWCA:
- FLAWONY
- ok. 18 związków, zawartość oznaczona metodą Christa-Mllera wynosi 0.65-1.12%
poch. kwercetyny: 3-0-arabinofuranozyd, 3-0-ramnozyd, 3-0-
arabinopiranozyd, 3-0-(6"-0-galoilo)--D-galaktozyd, 3-0-
glukozyd, 3-0-galaktozyd, 3-0-D-glukuronozyd
poch. kemferolu: 3-0--L-arabinofuranozyd, 3-0-ramnozyd,
3-0--D-glukozyd, 3-0--D-galaktozyd, 3-0--D-glukuronozyd
poch. mirycetyny: 3-0--L-arabinofuranozyd, 3-0-ramnozyd,
3-0--D- glukozyd, 3-0--D-galaktozyd, 3-0--D-glukuronozyd, 3-0-(6"-0- galoilo)--D-galaktozyd [2].
-STEROLE
zawartość steroli w zielu 0.4-0.6%)
- -sitosterol, glukozyd -sitosterolu, 6`- palmitoilo i 6`-
stearoiloglukozydy, oraz estry -sitosterolu z kwasami
palmitynowym, kaprylowym, kapronowym [3].
-TRITERPENY
kwas 2-hydroksyursolowy ( kwas korosolowy), kwas krategolowy[3].
-oligomeryczne makrocykliczne elagotanoidy
trimeryczna enoteina A i dimeryczna enoteina B[4].
-polisacharydy [5]
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Gatunki z rodzaju Epilobium były stosowane w medycynie ludowej w terapii łagodnego przerostu i stanów zapalnych prostaty. Hiermann i wsp przebadali ekstrakt wodny z ziela Epilobium parviflorum na aktywność przeciwzapalną. Ekstrakt silnie hamował tworzenie obrzęku tylnej łapy szczura w teście karageninowym. Efekt ten może korelować w pewnym stopniu z hamowaniem uwalniania prostaglandyn, mediatorów procesu zapalnego, jak wykazano w eksperymencie przeprowadzonym na perfundowanym oku królika. Indometacyna ( 2 mg/kg, per os) hamuje tworzenie obrzęku łapy u szczura podobnie jak ekstrakt E. parviflorum dawce 2.5 mg/ml. Efekt ten autorzy wiążą z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy.
Zarówno wyciąg wodny jak i octanowy wykazały podobną aktywność hamującą dlatego też głównymi aktywnymi substancjami mogą być flawonoidy i pochodne sitosterolu [6].
We frakcji flawonoidowej liści wierzbówki zidentyfikowano (TLC, HPLC) 19 glikozydów pochodnych flawonolu [2]. Z frakcji tej wyodrębniono
3-0--D-glukuronid mirycetyny (HIMAK). Zawartość tego związku w liściach waha się w zależności od stadium wegetacji rośliny i wynosi przed rozwojem pączków 0.005 %, przed kwitnieniem 0.021%, w czasie kwitnienia 0.085% osiągając 0.102% w stadium owocowania . Koncentracja HIMAK-u w zielu E. PARVIFLORUM kształtuje się w zakresie 0.008-0.026%[5,7].
Flawonol ten wykazywał bardzo silną aktywność przeciwzapalną w teście obrzęku tylnej łapy szczura indukowanym karageniną, efekt ten przewyższał aktywność indometacyny i hamował biosyntezę prostaglandyn w stopniu zbliżonym do indometacyny [5]. Kontynuując wstępne badania aktywności przeciwzapalnej HIMAK-u, Hiermann stwierdził, że badany związek posiada 500-krotnie wyższą aktywność przeciwzapalną w teście obrzęku łapy u szczura (IC50= 1.51g/kg) w porównaniu z indometacyną (IC50= 0.630 mg/kg). HIMAK hamował biosyntezę prostaglandyn (PGI2, PGD2, PGE2) podobnie do indometacyny, co sugeruje mechanizm działania przeciwzapalnego polegający nie tylko na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. HIMAK wykazywał również dawkozależną aktywność przeciwagregacyjną w przedziale 10-100 ng/ml [7].
Obok bogatej frakcji flawonoidowej i sterolowej ziele E.angustifolium zawiera również makrocykliczne elagotanoidy enanteinę A i B. Oznaczona metodą HPLC zawartość enanteiny B wynosi ok. 4.5 0.20%. Związek ten charakteryzował się silną aktywnością hamującą wirusa herpes simplex HSV-1, oraz wpływał hamująco na replikację wirusa HIV [8]. Wykazywał również aktywność przeciwnowotworową przeciwko sarkoma 180 u myszy[9]. Jednakże na podstawie przeprowadzonych badań enanteina B nie wydaje się być skutecznym lekiem w terapii raka prostaty[4]. Przeprowadzone badania modelowe wykazały aktywność antyfagową wyciągów wodnych z wierzbownicy przeciwko 6 bakteriofagom ( T 1, T 2, T 4, T 7, MS 2 i X 174)[10]
W eksperymentach in vitro makrocykliczne elagotanoidy, zawierające liczne aktywne grupy fenolowe, hamują aktywność 5reduktazy testosteronu oraz aromatazy przekształcającej testosteron w estradiol. Problemem nierozwiązanym w przypadku stosowania elagotanin w terapii łagodnego przerostu prostaty (BPH) pozostaje wchłanialność tych związków z przewodu pokarmowego [4].
Przebadano wpływ wyciągu wodnego z ziela E. angustifolium na szczury normalne oraz stymulowane testosteronem po kastracji, obserwując zmiany wzrostu prostaty, mięśni dźwigacza odbytu i pęcherzyków nasiennych. Szczurom podawano dożołądkowo bezpośredni wyciąg wodny jak również frakcję otrzymaną po ultrafiltracji (MW<1000 Da). U szczurów normalnych zaobserwowano zmniejszenie masy pęcherzyków nasiennych podczas gdy u kastratów pobudzanych testosteronem doszło do wzrostu masy pozostałych po kastracji organów płciowych. Frakcja wodna po ultrafiltracji dawała podobny efekt u szczurów normalnych podczas gdy u kastratów nie stwierdzono zmian w porównaniu z grupą kontrolną. Ekstrakt heksanowy nie wywoływał żadnych zmian u obu badanych grup[11].
DANE TOKSYKOLOGICZNE
Według danych z dostępnego piśmiennictwa działania uboczne, interakcje i przeciwwskazania w zakresie stosowania leczniczego tego surowca, nie są znane.
Dla surowca (ziele) wykonano oznaczenie toksyczności ostrej na myszach rasy Swiss i określono LD50 według metody Lichtfielda i Wilcoxona. Badania wykazały, że wartość LD50 dla naparu z ziela wierzbówki jest wyższa od 5.0 g/kg c. ciała co zgodnie z klasyfikacją toksykologiczną Hodge`a i Sternera, wskazuje na średnią toksyczność badanego surowca w postaci naparu dla człowieka. ( Zakład Farmakologii Instytutu Roślin i Przetworów Zielarskich , Plewiska k/Poznania).
W badaniach toksyczności ostrej zastosowano napar w stosunku 1g surowca na 10 g naparu , w proponowanym przez wnioskodawcę dawkowaniu proporcja ta wynosi 1: 50 , co w znacznym stopniu zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów niepożądanych przy stosowaniu w/w naparu.
CITRUS PARADISI - GRAPEFRUIT
R: RUTACEAE
SKŁADNIKI BIOLOGICZNIE CZYNNE:
POLIMETOKSYLOWANE FLAWONY: NOBILETYNA,
SCUTELLAREINA, TANGERETYNA, SINENSETYNA
FLAWANONY: NARINGENINA, NARINGINA,
HESPERYDYNA, NEOHESPERYDYNA
FURANOKUMARYNY: 6`7`-DIHYDROKSY-
BERGAMOTYNA,
PSORALEN , AURAPTEN
TETRANORTRITERPENY: LIMONINA, NOMILINA
Aktywność antyoksydacyjna, przeciwmutagenna, cytotoksyczna:
hamowanie tworzenia się wolnych rodników (helatowanie
jonów metali ciężkich)
neutralizacja wolnych rodników
AURAPTEN > HAMUJE IN VITRO FAZĘ INICJACJI
KANCEROGENEZY, NASILA AKTYWNOŚĆ
ENZYMÓW ODTRUWANIA II FAZY
BIOTRANSFORMACJI:
S-TRANSFERAZY GLUTATIONOWEJ I REDUKTAZY
CHINONOWEJ
HAMUJE PEROKSYDACJĘ LIPIDÓW
I BIOMARKERÓW PROLIFERACJI
(DEKARBOKSYLAZA ORNITYNOWA)
DZIAŁA NA UKŁAD SERCOWO-NACZYNIOWY
AKTYWNOŚĆ PRZECIWBAKTERYJNA, P-GRZYBICZA I P-
WIRUSOWA (CITROSEPT)
FLAWONOIDY > AKTYWNOŚĆ PREZECIW
(HELICOBACTER PYLORI)
INTERAKCJE Z LEKAMI (INHIBICJA ENZYMU CYP3A4)
-ANT. KAN. WAP.:FELODIPINA, NITRENDYPINA
-CYKLOSPORYNY, HORMONY STEROIDOWE, STATYNY, LEKI PSYCHOTROPOWE
CYNARA SCOLYMUS - KARCZOCH ZWYCZAJNY
(ASTERACEAE )
FLAWONOIDY:LUTEOLINA, CYNAROZYD, SKOLIMOZYD
FENOLOKWASY: KWAS KAWOWY CHLOROGENOWY
(ESTER KWASU 1,5 -DIKAWOILOCHINOWEGO)
LAKTON SESKWITERPENOWY - CYNAROPIKRYNA
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
DZIAŁA ZÓŁCIOPĘDNIE I ŻÓŁCIOTWÓRCZO U SZCZURÓW I PSÓW
OCHRONNIE W ZATRUCIU CCL4
POBUDZA REGENERACJĘ MKIĄŻSZU WĄTROBOWEGO
PRZECIWDZIAŁA STŁUSZCZENIU WĄTROBY PO
CZĘSCIOWEJ HEPATOKTOMII
ZWIĘKSZA DIUREZĘ U SZCZURÓW
WPŁYWA NA METABOLIZM LIPIDÓW
( OBNIŻA STĘŻENIE CHOLESTEROLU I LIPIDÓW
CAŁKOWITYCH W SUROWICY KRWI W HIPERLIPIDEMII
DOŚWIADCZALNEJ WYWOŁANEJ TRITONEM
( OBNIŻA ZAWARTOŚĆ TŁUSZCZÓW CAŁKOWITYCH -
WOLNYCH I ZESTRYFIKOWANYCH KWASÓW
TŁUSZCZOWYCH W SUROWICY KRWI U SZCZURÓW
OTRZYMUJĄCYCH CHLOREK KOBALTAWY LUB
ALKOHOLETYLOWY
( HAMUJE ROZWÓJ MIAŻDŻYCY DOSWIADCZALNEJ U
SZCZURÓW , ZMNIEJSZA POZIOM CHOLESTEROLU W
SUROWICY KRWI I W WĄTROBIE
OBSERWACJE KLINICZNE
DZIAŁANIE ŻÓŁCIOPĘDNE CYNARYNY ZAOBSERWOWANO W TAKICH SCHORZENIACH JAK:
( KAMICA PĘCHERZYKA ŻÓŁCIOWEGO
( DYSKINEZA DRÓG ŻÓŁCIOWYCH
( ZWYRODNIENIE TŁUSZCZOWE WĄTROBY
OBNIŻENIE STĘŻENIA CHOLESTEROLU I LIPIDÓW W SUROWICY KRWI MOŻE BYĆ ZWIĄZANE Z:
( HAMOWANIEM SYNTEZY CHOLESTEROLU W WĄTROBIE
( Z WPŁYWEM NA PRZEMIESZCZANIE SIĘ WOLNEGO
CHOLESTEROLU Z OSOCZA DO PULI KATABOLICZNEJ
( ZWIĘKSZENIEM ELIMINACJI CHOLESTEROLU Z ŻÓŁCIĄ
( NASILENIE PRZEMIANY CHOLESTEROU DO KWASÓW
ŻÓŁCIOWYCH
( HAMOWANIE SYNTEZY KWASÓW ŻÓŁCIOWYCH W WĄTROBIE
( HAMOWANIE AKTYWNOŚCI FOSFORYLAZY A1 W
MITOCHONDRIACH I MIKROSOMACH WĄTROBY BIORĄCEJ
UDZIAŁ W POWSTAWANIU IZOLEUCYNY - ZWIĄZKU
TOKSYCZNEGO ZWŁASZCZA DLA BŁON KOMÓRKOWYCH
(ALKOHOLIZM)
LD50 1900 mg/kg dla myszy po podaniu dootrzewnowym
Toksyczność przewlekła dla szczurów i królików 250-500 mg\kg . W okresie 30 dni nie ujawniono żadnych odchyleń od normy
PREPARATY
CYNAREX, SYLICYNAR, CYNAREIN, CYNARZYM (RFN)
WYC. Z ZIELA WYC. Z ZIELA WYC. Z ZIELA WYC. Z ZIELA
SYLIMARYNA WYC. Z KORZ. RZEW. L. BOLDO, ZIEL. GIISTNIKA, CHELIDONINA L. ALOESU
, PANKREAT., ŻÓŁĆ
RAPHACHOLIN C
OL, MENTHAE, RAPH. SAT. WYC,
CARBO MED., AC. DEHYDROCHOL.
(LIVARTIL, NEUROCHOL)
Flawonoidy z Ortosiphon spicatus
ORTOSIPHONIS FOLIUM (DAB 8, PHARM. HELV. VI); 0.2-0.3 %
SUMY FLAWONOIDÓW
W medycynie ludowej Azji : schorzenia nerek i dróg
moczowych (stany
zapalne pęcherza
moczowego i nerek
BADANIA FARMAKOLOGICZNE;
In vitro - flawonoidy hamują aktywość
cyklooksygenazy i lipoxygenazy
in vitro - dawkozależna aktywność inhibicyjna w
badaniach na zawiesinowej hodowli komórek
Raka Ehrlicha ; 50% zahamowanie wzrostu
przy 30 g\ml sinensetyny i 15 g\ml tetrametyloskutelareiny
ZAKRES STOSOWANIA ;
ZWIĘKSZENIE DIUREZY W BAKTERYJNYCH ZAPALNYCH SCHORZENIACH DRÓG MOCZOWYCH i PIASKU NERKOWYM
PRZECIWWSKAZANIA;
NIE STOSOWAĆ WYMUSZONEJ DIUREZY
PRZY NIEWYDOLNOŚCI SERCA I NEREK
Działania uboczne i interakcje - nie znane
(Bundesanzeiger 1990 r.)
Zestawienia: Ortosyfon, nawłoć, mącznica; brzoza, ortosyfon, nawłoć
HUMULUS LUPULUS L. - CHMIEL ZWYCZAJNY
CANNABACEAE - KONOPIOWATE
BRACTEOLATE LUPULI - PRZYKWIATKI CHMIELU
STROBILUS LUPULI - SZYSZKA CHMIELOWA
GLANDULAE LUPULI - GRUCZOŁ CHMIELOWY
SKŁAD CHEMICZNY:
OLEJEK ETERYCZNY - myrcen, humulen, farnezen, linalol (23)
ACYLFLOROGLUCYDY - lupulon, izohumulon, humulon
PROANTOCYJANIDYNY - OLIGOMERY
FLAWONOIDY POCHODNE: 8-PRENYLONARYNGENINY I
31-PRENYLOCHALKONU,
8-GERANYLONARYNGENINY,
6,8-DIPRENYLONARYNGENINY
(22 ZWIĄZKI W WYDZIELINIE GRUCZOŁÓW CHMIELOWYCH)
ZASTOSOWANIE;
- ROZKURCZOWE, USPOKAJAJĄCE,
W WYCZERPANIU NERWOWYM, ZMĘCZENIU
W NADMIERNEJ DRAŻLIWOŚCI I POBUDLIWOŚCI SEKSUALNEJ
W TRUDNOŚCIACH W ZASYPIANIU
POTENCJALNIE CHEMOPREWENCYJNE (ANTYPROLIFERACYJNE) ZWIĄZKI PRZECIWKO NOWOTWOROM JAJNIKÓW (A-2780), PIERSI (MCF-7), JELITA GRUBEGO (HT-29)
8-PRENYLONARYNGENINA-WYSOKA AKTYWNOŚĆ ESTROGENOWA, KOMPETECYJNA W STOSUNKU DO -ESTRADIOLU (AGONISTA).
OBECNOŚĆ 8-PRENYLONARYNGENINY WYJAŚNIA ZABURZENIA MENSTRUACYJNE U KOBIET ZRYWAJĄCYCH SZYSZKI CHMIELU.
ZBYT NISKI POZIOM TYCH ZWIĄZKÓW W PIWIE NIE POWODUJE ZABURZEŃ HORMONALNYCH
PREPARATY:
NERVOSOL, VELIRAN, PASSISPASMIN, SANOSAL,
SEDOMIX, NERVOMIX
Gatunek : Dziurawiec zwyczajny Hypericum
perforatum L. Rodzina : Dziurawcowateae Hypericaceae
Skład chemiczny:
- olejek eteryczny (0.1-0.35%) ,(0.2-1.0%) główne składniki : -pinen, węglowodory
alifatyczne i aldehydy, seskwiterpeny m.inn.
gurjunen, kariofylen
- flawonoidy: kwercetyna, kwercytryna (ramnozyd), izokwercytryna(glukozyd), hiperozyd, rutozyd
- biflawonoidy: 3`,8 - biapigenina
proantocyjanidyny: oligo- i polimery proantocyjanidynowe pochodne
katechiny i epikatechiny
- antranole i diantrony: emodynoantranol,
hiperyko- dehydro- diantranol hiperycyna,
pseudohiperycyna, protohiperycyna,,
cyklopseudohiperycyna
- acylfloroglucynole: hyperforyna, adhyperforyna, hyperesina 1 i 2, - ksantony i ksantonolignany: 1,3,6,7-
tetrahydroksyksanton; kielkorin
- fenolokwasy : p-kumarowy, ferulowy, izoferulowy, chlorogenowy
- n-alkany serii C-16 - C-19 (nonakozan),
kwasy tłuszczowe :
laurylowy, palmitynowy, karotenoidy:
luteina, wiolaksantyna, cis-trolliksantyna, trollichromon
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA;
MECHANIZM DZIAŁANIA:
( HAMOWANIE MONOAMINOOKSYDAZY
(MAO) I KATECHOLO-O-METYLO-
transferazy (COMT), enzymy
katabolizujące aminy biogenne
Badania kliniczne: 3250 pacjentów, u 50-90% osób redukcja typowych objawów depresji o 50%
Wskazania :
( terapia lekkich i średnich stanów
depresyjnych, wyniki porównywalne
z imipraminą, bez objawów \
ubocznych
Szczególnie skuteczna terapia u
starszych pacjentów, korzystne
bodźcowe działanie na inne
parametry
psychoorganiczne
Preparaty: Według Rote Liste (Niemcy) w
obrocie znajduje się 28 preparatów
tylko z dziurawca i 5 złożonych
„ Herbapol „ S.A. Klęka; z odmiany „Topaz” i
liści melisy produkuje preparat
Preparaty: Deprim, Nervomix Psychotonisol, Intr. Hyperici, Cholagoga I, III, Gastrogran, Normogran, Herbogastrin, Hyperforat
CRATAEGUS MONOGYNA JACQ. -
GŁÓG JEDNOSZYJKOWY,
CRATAEGUS OXYACANTHA L.
GŁÓG DWUSZYJKOWY
RZĄD - ROSALES
RODZINA - ROSACEAE - RÓŻOWATE
SUROWIEC -INFLORESCENTIA CRATAEGI - KWIATOSTAN GŁOGU (FPIV), HERBA CRATAEGI
CUM FLORIBUS, INFL. CRATAEGI SEU FLOS CRATAEGI
POCHODZENIE - surowiec krajowy
WAŻNIEJSZE CECHY BUDOWY ANATOMICZNEJ. Komórki skórki górnej liścia są prostościenne, dolnej falistościenne. Szparki tylko w skórce dolnej. Jednokomórkowe włoski szczeciniaste występują obustronnie, głównie na nerwach i na brzegach blaszki. Liść ma budowę bifacjalną. Miękisz palisadowy dwurzędowy, przerywa się w nerwie. Komórki obu skórek płatka korony są cienkościenne o listewkowatych wypustkach.
Szczawian wapniowy w postaci gruzłów występuje w komórkach miękiszu, w postaci jedyńców towarzyszy włóknom wiązek. FP V.
SKŁAD CHEMICZNY (1, 2, 3, 4)
FLAWONOIDY (0.5-0.8%)
FLAWONOLE - rutyna, spireozyd, krataezyd (3`-0- arabinozyd
kwerce tyny, 3-0-ramnogalaktozyd kwercetyny, 3-0-glukozyd 8-
metoksy- kemferolu
FLAWONY - 7-0-glukozyd luteoliny, 16 C-glikozydów flawonowych
m.inn. witeksyna, orientyna, wicenina, szaftozyd
PROANTOCYJANIDYNY (1-3%)
Di- tri- i tetramery proantocyjanidynowe , dające przy
rozpadzie (-) i (+) epikatechinę, i cyjanidynę.
FENOLOKWASY
kwas kawowy, chlorogenowy
TRITERPENY
Kwas oleanolowy , ursolowy, krategolowy, neotagolowy
AMINY
Etyloamina, -fenyloetyloamina, o-metoksy- -
fenyloetyloamina, cholina, acetylocholina, tyramina
ZWIĄZKI PURYNOWE
Adenina, adenozyna, guanina.
Kumaryny
eskulina,
Sterole
sitostereol
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE I TERAPEUTYCZNE
Prowadzone od wielu lat badania farmakologiczne nad właściwościami leczniczymi głogu wykazały szereg kierunków działania wyciągów i preparatów z tego surowca (2,8,9,10,11).
działanie inotropowe, tj. wzmacniające siłę skurczu serca; aktywne substancje to C-flawony, flawonole i proantocyjanidyny,
- chronotropowe, tj. wpływające na czas i rytm skurczu serca; najaktywniejsze przeciwarytmicznie -flawonole,
- obniżenie ciśnienia tętniczego ( flawonole, triterpeny, proantocyjanidyny), - rozszerzenie
naczyń wieńcowych (aktywność wazodlatacyjna); aktywne oligomery (-)-epi- katechiny,
- zwiększenie przepływu krwi w naczyniach wieńcowych i obwodowych (mięśnie) ; oligomery proantocyjanidynowe,
- oddziaływanie sedatywne, na ośrodkowy układ nerwowy; oligomery proantocyjanidynowe.
FARMAKODYNAMIKA
Badania 0- i C- glikozydów flawonoidowych (7-0-glukozyd luteoliny, hiperozyd, rutozyd, witeksyna, ramnozyd witeksyny i acetyloramnozyd witeksyny), przeprowadzone na perfundowanym sercu świnki morskiej, wykazały zróżnicowany wpływ na wzrost przepływu wieńcowego (7-0-glukozyd luteoliny - 186%, octan ramnozydu witeksyny - 10%).
7-0-glukozyd luteoliny, hiperozyd, rutyna i octan ramnozydu witeksyny, zwiększały ciśnienie w lewej komorze serca i szybkość skurczów o około 10-93%, pozostałe flawonoidy wykazywały niską aktywność.
Równocześnie rutozyd, hiperozyd i 7-0-glukozyd luteoliny zwiększały czas relaksacji podczas gdy inne flawonoidy były aktywne tylko w niewielkim stopniu. Wywierały również słaby dodatni efekt chronotropowy, przy większych dawkach wywoływały krótkotrwałą arytmię, zanikającą w 5 min. od momentu podania oraz słaby efekt inotropowo dodatni (5).
Na tym samym modelu eksperymentalnym, Joseph i wsp. wykazali przedłużenie efektywnego czasu refrakcji o ok 10% po podaniu wyciągu z głogu, podczas gdy inne typowe substancje inotropowe skracały czas spoczynkowy (zmniejszenie ryzyka wystąpienia arytmii przy stosowaniu preparatów głogu) (6).
Popping i wsp.przebadali wpływ ekstraktu z liści i kwiatów (standaryzowany na 2.2% flawonoidów), na skurcz, czas refrakcji i przemiany energetyczne, izolowanych miocytów serca szczurów. Badany wyciąg wykazał dodatni efekt inotropowy na amplitudę skurczów, którym towarzyszył zarówno wzrost energii mechanicznej jak i energi potrzebnej dla procesu transportu jonów w komórce. Autorzy wykazali również przedłużenie czasu refrakcji w obecności i przy braku izoprenaliny , co wskazuje na właściwości przeciwarytmiczne związków zawartych w wyciągach z głogu (7).
Standaryzowane płynne ekstrakty z liści i kwiatów głogu, zebrane na wiosnę, podane anestetyzowanym normotensyjnym psom w dawce 6 mg proatocyjanidyn/kg wagi ciała obniżały obwodowe ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia krwi stwierdzono również podając wyciągi psom u których wywołano nadciśnienie po podaniu noradrenaliny.
Wywołany adrenaliną częstoskurcz izolowanego serca żaby był normalizowany po podaniu dawki 0.3 mg proantocyjanidyn w 10 ml płynu Ringera. Wynik tego eksperymentu może sugerować mechanizm działania charakterystyczny dla -blokerów (8) .
FARMAKOKINETYKA
W badaniach farmakokinetycznych stwierdzono wzrost przepływu krwi w naczyniach wieńcowych serca po 10 minutach po podaniu pozajelitowym(iniekcje) związków proantocyjanidynowych wydzielonych z głogu (2). Oligomery proantocyjanidynowe wchłaniają się słabo z przewodu pokarmowego. U psów przyjmujących per os preparaty z głogu, stwierdzono zwiększony przepływ wieńcowy trwający 2 godziny (11).
TOKSYCZNOŚĆ
Przetwory z głogu , stosowane w zalecanych dawkach leczniczych przez dłuższy czas nie wywołują szkodliwego działania ubocznego.. Brak wystarczających danych dotyczących toksyczności przewlekłej teratogenności i kancerogenności preparatów otrzymywanych z głogu (11). Przeciwwskazania, działania uboczne i interakcje preparatów z głogu są nieznane (12).
ZASTOSOWANIE
WYNIKI DOTYCHCZASOWYCH BADAŃ WSKAZUJĄ, ŻE PRZETWORY GŁOGU STOSOWANE W DOSTATECZNIE WYSOKIEJ DAWCE STANOWIĄ DOBRĄ ALTERNATYWĘ W TERAPII WSPOMAGAJĄCEJ PRACĘ SERCA I UKŁAD KRĄŻENIA.
SZCZEGÓLNIE KORZYSTNIE DZIAŁAJĄ W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA, ROZSZERZAJĄ NACZYNIA WIEŃCOWE SERCA POBUDZAJĄ KRĄŻENIE OBWODOWE, CHRONIĄ PRZED NIEDOTLENIENIEM, OBNIŻAJĄ PODWYŻSZONE CIŚNIENIE KRWI, WZMACNIAJĄ PRACĘ SERCA.
PREPARATY GŁOGU WYWIERAJĄ RÓWNIEŻ DZIAŁANIE DIURETYCZNE, USPOKAJAJĄCE, ŁAGODNIE NASENNE I PRZECIWMIAŻDŻYCOWE (13).
PREPARATY:
CARDIOL C, CARDIOGRAN, CARDIOSAN, CRAVISOL, DOLOCARD, GUTTAE CARDIACAE, HERZPUNKT VITALTONICUM, KELIKARDINA, INTRACTUM CRATAEGI, NEOCARDINA, PERFOCRAT, TABLETKI TONIZUJĄCE,
CARDIOFORCE, COROVERLAN, CRATEGISAN, WEISSDORN-CAPSELN
GATUNEK - SILYBUM MARIANUM L. GAERTNER CARDUUS MARIANUS L. - OSTROPEST
PLAMISTY
RZĄD - CAMPANULALES
RODZINA - ASTERACEAE (COMPOSITAE) SUROWIEC - CARDUI MARIAE FRUCTUS - OWOC
OSTROPESTU PLAMISTEGO
POCHODZENIE - SUROWIEC KRAJOWY POCHODZI Z
UPRAW
SKŁAD CHEMICZNY
FLAWANOLIGNANY; "SYLIMARYNA" W SKŁAD KTÓREJ WCHODZĄ:
SYLIBINA A I B (DIASTEREOIZOMERY), IZOSYLIBINA A I B (DIASTEREOIZOMERY), SILYDIANINA, SILYCHRISTINA,
OLIGOMERY SILYBINY(SILYBINOMERY), 3-DEOKSYSILYDIANINA, 3-DEOKSYIZOSYLIBINA, TAKSIFOLINA
FLAWONY; APIGENINA, 7-0-GLUKOZYD APIGENINY, 7-0-
GLUKURONOZYD APIGENINY, 4`,7-DIGLUKOZYD APIGENINY, LUTEOLINA, 7-0-GLUKOZYD LUTEOLINY,
FLAWONOLE; KEMFEROL, 7-0-GLUKOZYD KEMFEROLU, 3-0-SIARCZAN 7-0-GLUKOZYDU KEMFEROLU, KWERCETYNA
- STEROLE; -SITOSTEROL, GLUKOZYD SITOSTEROLU
- INNE; POLIACETYLENY (12 ZWIĄZKÓW),
ŚLUZY ZBUDOWANE Z ARABINOZY, RAMNOZY, KSYLOZY, GLUKOZY I KWASU GALAKTURONOWEGO,
FRAKCJA LIPIDOWA; GŁÓWNY
SKŁADNIK (52-53%) STANOWI KWAS LINOLOWY,
ALKOHOL DEHYDRODIKONIFERYLOWY
WŁAŚCIWOŚCI I ZASTOSOWANIE
Farmakologia
Wyciągi z owoców ostropestu plamistego były stosowane w medycynie ludowej jako skuteczny środek w leczeniu schorzeń wątroby. Pierwsze badania farmakologiczne przeprowadzone przez Wagnera i wsp. potwierdziły właściwości terapeutyczne tego surowca.
Wyniki wstępnych badań wykazały znaczącą
aktywność silymaryny przy intoksykacji wątroby, indukowanej przez czterochlorek węgla, tioacetamid, -amanitynę i faloidynę u szczurów i myszy. Wyniki te doprowadziły do szczegółowych badań składu chemicznego nasion ostropestu jak również do intensyfikacji doświadczeń biochemicznych, farmakologicznych i klinicznych tego surowca.
A K T Y W N O Ś Ć P R Z E C I W U T L E N I A J Ą C A . Utlenianie tłuszczów jest reakcją lańcuchowa która rozpoczyna się atakiem niestabilnych wolnych rodników na lipidy membranowe (nienasycone kwasy tłuszczowe), z tworzeniem wolnych rodników tłuszczowych w obecności tlenu, lipoperoksydaz, peroksydaz, endoperoksydaz i tłuszczowych hydroperoksydaz. Dzięki fenolowemu charakterowi, zarówno SYLIMARYNA jak i SYLIBINA są uważane za antyoksydanty, zdolne do reakcji z licznymi rodnikami w komórce, włączając rodniki tlenowe i hydroksylowe (OHo), tworząc bardziej stabilne i mniej reaktywne związki.
Hamowanie utleniania lipidów przez flawanolignany zostało udokumentowane na wątrobowych mikrosomach i mitochondriach szczurów, stymulowanych przez system utleniający związany z żelazem.
SYLIBINA, silydianina i silychrystina wykazuja aktywność inhibicyjną na szereg enzymów utleniających; lipooksygenazy sojowej, syntetazy prostaglandynowej żołądka szczurów, posiadają również protektywną aktywność hamującą spadek zawartości wątrobowego glutationu indukowany przez alkohol etylowy i paracetamiol u szczurów.
S T Y M U L A C J A S Y N T E Z Y B I A Ł E K .
BADANIA IN VITRO NA IZOLOWANYCH HEPATOPCYTACH I IN VIVO NA SZCZURACH, WYKAZAŁY ZDOLNOŚĆ SILYBINY DO SPECYFICZNEJ STYMULACJI POLIMERAZY I RNA I SYNTEZY RYBOSOMALNEGO RNA, ZWIĘKSZAJĄC SZYBKOŚĆ TWORZENIA RYBOSOMÓW I SYNTEZĘ BIAŁEK. UWAŻA SIĘ, ŻE SYLIBINA WYKAZUJE ZDOLNOŚĆ WIĄZANIA SIĘ Z RECEPTOREM ESTRADIOLOWYM USYTUOWANYM NA PODJEDNOSTCE BIAŁKOWEJ POLIMERAZY I.
A k t y w n o ś ć h e p a t o p r o t e k c y j n a. Badania sylimaryny in vitro, wykazały aktywność inhibicyjną w stosunku do gama glutamylo-transpeptydazy hepatocytów szczura inkubowanych z czterochlorkiem węgla. Potwierdzeniem aktywności antyhepatotoksycznej flawanolignanów jest ich ochronny wpływ na komórki wątroby wobec toksycznych leków takich jak erytromycyna, amitriptylina, nortriptylina. Zaobserwowano że SYLIMARYNA stabilizuje błony komórkowe, chroniąc je przed toksycznym działaniem leków. W ocenie uszkodzenia wątroby wykorzystano dehydrogenazę mleczanową, aminotransferazę asparaginową i aminotransferazę alaninową w celu określenia stopnia przepuszczalności komórki. Winian silybiny zastosowano jako czynnik protekcyjny przeciwko hepatotoksyczności indukowanej paracetamolem u szczurów, stwierdzając normalną aktywność enzymów i poziom malonylodialdehydu, podczas gdy u zwierzat nie poddanych działaniu winianu silybiny zaobserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych,
i wzrost poziomu malonylodialdehydu. Efekt hepatoprotekcyjny może być związany z hamującym wpływem silybiny na poziom systemów enzymatycznych mikrosomalnych hepatocytów w których zachodzi przekształcanie paracetamolu w toksyczne metabolity.
Biochemiczne i histologiczne badania szczurów, którym podano dootrzewnowo silymarynę wykazały ograniczone zmiany w mitochondriach wątroby, indukowane przez powtarzalne podawanie 1g/kg alkoholu etylowego. Stwierdzono również, że podanie 50mg/kg ( i.p.)
silybiny, powodowało ograniczenie metabolizmu etanolu in vivo i hamowało in vitro w odpowiednim stężeniu, utlenianie etanolu do aldehydu octowego przez wątrobowe mikrosomy szczurów.
Falloidyna i -amanityna są silnymi truciznami występującymi w grzybie Amanita phalloides. Substancje te wywołują śmiertelną intoksykację wątroby u ludzi i zwierząt.
Sylimaryna podawana w dawce 100mg/kg przez trzy lub sześć dni chroniła 50% myszy od śmierci indukowanej podaniem falloidyn, przedłużając równocześnie czas przeżycia myszy zatrutych -amanityną niezależnie czy podano silymarynę przed czy też 10-20 min po intoksykacji. Na podstawie przeprowadzonych w różnych ośrodkach badań wysunięto hipotezę konkurencyjnego hamowania przez silymarynę receptorów faloidynowych i -amanitynowych w hepatocytach. Według nowszych badań aktywność hepatoprotekcyjna polega na wymiataniu wolnych rodników tlenowych oraz na zabezpieczeniu poziomu i ochronę przed wyczerpaniem glutationu w komórkach wątroby.
Poza działaniem odtruwającym wątrobę, badanie wpływu nalewki i ekstraktu z ostropestu oraz frakcji sylimaryny na szybkość wydzielania żółci, stwierdzono istotny wływ wzmagający wydzielanie wątrobowe, jednakże efekt ten był obserwowany dopiero po podaniu dużych dawek sylimaryny (1g/kg masy ciała zwierząt doświadczalnych). Zaobserwowano również, że sylibina podana szczurom w dawce 100 mg /kg przez siedem dni redukowała cholesterol żółciowy i zawartość fosfolipidów nie wpływając na przepływ żółci. Ograniczenie wydzielania cholesterolu żółciowego możę być związane ze zmniejszeniem aktywności enzymów wątrobowych syntetyzujących cholesterol.
FARMAKOKINETYKA
Badania in vitro wykazały stabilność winianu silybiny przy różnych wartościach pH, ester ten nie ulegał hydrolizie w warunkach obojętnych i kwaśnych, w środowisku alkalicznym stopień hydrolizy wzrastał liniowo ze wzrostem pH. Winian silybiny nie jest hydrolizowany przez esterazy plazmatyczne podczas gdy esterazy wątrobowe rozkładają go w czasie 30 min. Podana doustnie szczurom, dawka 500-1000 mg/kg silymaryny zostaje w 75% wydalona z kałem, po podaniu dootrzewnowo w dawce 100 mg/kg, nie stwierdzono obecności tego związku w moczu, surowicy i w kale. 90 min. po podaniu myszom doustnie dawki 200 mg/kg silybiny lub oczyszczonego ekstraktu owoców ostropestu, w osoczu stwierdzono 500 g/ml flawanolignanów w przeliczeniu na sylibinę. Analiza ilościowa wykazała, że sylibina podana szczurom w dawce 20 mg/kg, lub 2-120 mg/kg jako N-metyloglukaminian silybiny, wydalana jest z moczem przez 48 godzin po podaniu doustnym (2-5%)i dożylnym (8%) W obu przypadkach zaobserwowano wysoki poziom wydalania (SYLIBINA, dehydroSYLIBINA) z żółcią, po podaniu doustnym około 40-45% a po podaniu dożylnym około 80% dawki. Sylibina wydalana była z moczem głównie w postaci niezmienionej natomiast z żółcia wydalana była w postaci glukuronianów, siarczanów i jako dehydroSYLIBINA.
PRZEBADANO DYSTRYBUCJĘ, 3H-SYLIBINY I JEJ METABOLITÓW U SZCZURÓW PO PODANIU DOŻYLNYM, DOUSTNYM I DOOTRZEWNOWYM. PO 8 GODZ. OD MOMENTU DOOTRZEWNOWEGO PODANIA. RADIOAKTYWNOŚĆ ZWIĄZKU WYJŚCIOWEGO I JEGO METABOLITÓW BYŁA MIERZONA W RÓŻNYCH ORGANACH; WĄTROBA 5.1%, ŚLEDZIONA 0.3%, KREW 2.1% I MÓZG 0.1%.
Podobną dystrybucję badanego związku zaobserwowano po podaniu doustnym i dożylnym. 80% sylibiny stwierdzono w homogenacie wątroby i w cytozolu komórek wątroby w postaci niezmienionej, pozostałe 20% było obecne w postaci glukuronianów i siarczanów.
TOKSYKOLOGIA
Przebadano ostrą toksyczność na myszach i psach po doustnym i dożylnym podaniu silymaryny i silybiny. Nie stwierdzono przypadków śmiertelnych oraz oznak efektów ubocznych w grupie badanych zwierząt, po podaniu doustnie dawki 20 g/kg (myszy) i 1 g/kg (psy). Wartość LD50 dla winianu sodowego SYLIBINY, BADANA NA MYSZACH I SZCZURACH WYNOSIŁA PO PODANIU DOŻYLNYM, ODPOWIEDNIO 1010 MG/KG I 873 MG/KG. LD0 DLA KRÓLIKÓW PRZY PODANIU DOŻYLNYM WYNOSIŁA OK. 300 MG/KG. Podawanie silymaryny szczurom w dawce 1 g/kg przez 15 dni nie powodowało żadnych efektów ubocznych. Podobne wyniki otrzymano podając doustne silymarynę szczurom, przez okres 16 i 22 tygodnie w dawce 100 mg/kg dziennie. Nie zaobserwowano również efektów embriotoksycznych u szczurów i królików, którym podawano sylimarynę.
BADANIA KLINICZNE
WYNIKI BADAŃ FARMAKOLOGICZNYCH I TOKSYKOLOGICZNYCH WSKAZUJĄ, ŻE AKTYWNE SKŁADNIKI SILYBUM MARIANUM (SYLIMARYNA) I JEJ GŁÓWNY KOMPONENT SYLIBINA SĄ EFEKTYWNYMI I DOBRZE TOLEROWANYMI CZYNNIKAMI O WŁAŚCIWOŚCIACH HEPATOPROTEKCYJNYCH. Badania biochemiczne dowiodły że głównym kierunkiem działania flawanolignanów są błony komórek wątroby i organelle cytoplazmatyczne. Wskazane właściwości obok aktywności przeciwutleniającej i regenerującej aktywność komórek wątroby stanowią podstawę dla stosowania silymaryny i silybiny w terapii schorzeń wątroby różnego pochodzenia.
U pacjentów z chronicznym uszkodzeniem wątroby przez etanol po leczeniu silymaryną w dawce 420 mg dziennie (Legalon*) przez sześć miesięcy poziom markera aktywności fibrynogenetycznej III-peptydu protokolagenu (P-II-P) , był znacznie niższy w porównaniu z pacjentami, którym podawano placebo. BADANIA 108 PACJENTÓW Z ALKOHOLOWĄ HEPATOPATIĄ I ZAPALENIEM WĄTROBY, WYKAZAŁY, ŻE W WYNIKU PODAWANIA PRZEZ 5 TYGODNI SILYMARYNY W DAWKACH 200-400 MG/KG POZIOM P-III-P ULEGŁ ZNACZNEMU OBNIŻENIU W PORÓWNANIU Z WARTOŚCIA WYJŚCIOWĄ PODOBNIE JAK POZIOM AMINOTRANSFERAZ (ALAT , ASPAT). NA UWAGĘ ZASŁUGUJE DOBRA TOLERANCJA LEKU PRZEZ PACJENTÓW. Legalon* podawany pacjentom w okresie przed i pooperacyjnym jest w stanie chronić przed wzrostem aktywności enzymów i uszkodzeniem wątroby, toksycznym działaniem wywołanym ogólną anestezją, co zostało wykazane kontrolnymi badaniami klinicznymi. U pacjentów z uszkodzoną wątrobą w wyniku stałej terapii lekami psychotropowymi , podawanie silymaryny poprawiało funkcjonowanie wątroby. Hepatoprotekcyjna aktywność silymaryny przeciwko zatruciu wywołanemu produktami chemicznymi była demonstrowana w kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów narażonych na wieloletnie działanie par ksylenu i toluenu. SYLIMARYNA podawana w dawkach 420 mg dziennie przez 30 dni redukowała znacznie aktywność transaminaz (ALAT, ASPAT) i γ-glutamylotransaminazy w porównaniu z grupą kontrolną. Podobne wyniki uzyskano poddając terapii silymarolem pacjentów narażonych na stały kontakt z halogenowanymi węglowodorami. POZYTYWNE WYNIKI (SPADEK ŚMIERTELNOŚCI I BRAK EFEKTÓW UBOCZNYCH) UZYSKANO W TERAPII ZATRUĆ MUCHOMOREM SROMOTNIKOWYM U PACJENTÓW KTÓRYM PODAWANO PREPARATY FLAWANOLIGNANOWE Z OSTROPESTU PLAMISTEGO. W badaniach klinicznych 15 cholecystomizowanych pacjentów, SYLIMARYNA podawana przez 30 dni w dawce 420 mg dziennie, redukowala poziom cholesterolu żółciowego, efekt ten może być związany ze zmniejszeniem syntezy cholesterolu w wątrobie.
BETULA PENDULA Roth.=BETULA VERRUCOSA Ehrh. BRZOZA BRODAWKOWATA, BETULA PUBESCENS Ehrh. BRZOZA OMSZONA
BETULACEAE
SUROWCE: BETULAE FOLIUM LIŚĆ BRZOZY FP IV.
FLAWONOIDY: GALAKTOZYD I RUTYNOZYD KWERCETYNY,
DIGALAKTOZYD MIRYCETYNY,
GLUKOZYD I RAMNOZYD KEMFEROLU,
ARABINOZYD I RAMNOZYD KWERCYTRYNY
TRITERPENY POCH. DAMAROLANOSTANU:
BETULAFOLIENTETROL, BETULAFOLIENTRIOL
DIARYLHEPTANOIDS: BETULAPLATOZYD I BETULAPLATOZYD II .
DWA ZNANE DIARYLHEPTANOIDY:
[(5S)-5-HYDROKSY-1,7-BIS-(4-HYDROKSYFENYLO)-3-HEPTANON 5-O-BETA-D-APIOFURANOZYLO-(1-->6)-BETA-D-GLUCOPYRANOZYD
(SILNE ANTYOKSYDANTY I WYMIATACZE WOLNYCH RODNIKÓW)
ZWIĄZKI POLIPRENOLOWE
BETULAPRENOLE, BUTAPRENOL
BETULAE CORTEX - GARBNIKI, PROANTOCYJANIDYNY,
KWAS BENZOESOWY I SALICYLOWY, TRITERPENY: LUPEOL, BETULINA, KW. BETULINOWY
BETULAE PIX - (DZIEGIEĆ BRZOZOWY) :
WĘGLOWODORY: KREZOLE,
GWAJAKOL, KSYLOL
BETULAE GEMMAE - (PĄCZKI BRZOZY): OLEJEK (7%),
FLAWONOIDY, ŻYWICE
BETULAE SUCCUS - (SOK BRZOZOWY):
WĘGLOWODANY, AMINOKWASY,
PEPTYDY, SOLE MINERALNE, KWASY ORGANICZNE
INNOTUS OBLIQUUS -WŁÓKNOUSZEK UKOŚNY (HUBA
BRZOZOWA - GRZYB „CZAGA” -
IMMUNOSTYMULUJĄCY (BEFUNGIN)
Zastosowanie:
Napar z liści: Przewlekłe dolegliwości nerek i dróg
moczowych obrzęki na tle niewydolności nerkowo-
krążeniowej w kamicy nerkowej
w chorobach artretyczno-reumatycznych
w białkomoczu i skapomoczu
w łuszczycy i egzemach
Pączki brzozy:
Niezyty oskrzeli i dróg oddechowych
Przewlekły, suchy, uporczywy kaszel
Huba brzozowa:
Łyżkę rozdrobnionej grzybni zalać szklanką letniej wody, macerować przez 12 godzin, potem ogrzać do wrzenia i odstawić na pół godziny. Pić 3 x dziennie 2 łyżki przed jedzeniem.
|
|
SAMBUCUS NIGRA L.
(CAPRIFOLIACEAE)
SAMBUCUS NIGRA ELDER, BLACK ELDER, COMMON ELDER, PIPE TREE, BORE TREE, BOUR TREE, HYLDER, HYLANTREE, ELDRUM, ELLHOR, HOLLUNDER, SUREAU (GRIEVE) CAPRIFOLIACEAE BARK, FLOWERS,
|
SUROWIEC: KWIATY
FLAWONOIDY (RUTYNA, IZOKWERCYTRYNA, KEMFEROL)
FENOLOKWASY: CHLOROGENOWY, FERULOWY, KAWOWY
TRITERPENY: BETA-AMYRYNA,
CYKLOARTENOL,STEROLE
GLUKOZYD CJANOGENNY: SAMBUNIGRYNA
DZIAŁANIE
DRIED LEAVES: EXTERNAL: ZMIĘKCZAJĄCY,
GOJĄCY RANY
BARK: PRZECZYSZCZAJĄCY, WYMIOTNY,
DIURETYCZNY
LIQ. EXT.: 1:1 IN 25% ALCOHOL, 2-4ML TDS (BHP)
2-4G OR BY INFUSION TDS (BHP
FLOWERS: COLDS, INFLUENZA, HAYFEVER, SINUSITIS,
CATARRHAL DEAFNESS(HOFFMANN)
COLDS, FEVERS WITH DRY, HOT SKIN
CHRONIC NASAL CATARRH, SINUSITIS
SKIN ERUPTIONS FROM METABOLIC DISTURBANCE, ECZEMA, DERMATITIS (MILLS)(MILLS)
PEREŁKOWIEC JAPOŃSKI - SOPHORA JAPONICA
222222SS222W
RDEST OSTROGORZKI - POLYGONUM HYDROPIPERIS
Flawonoidy : rutozyd, hiperozyd, kwercetyna, persykaryna, ramnazyna
Fagopiryna - fagopiryzm
Aldehydy seskwiterpenowe: polygodial, warburganal (ostry smak)
Przyspiesza krzepliwość krwi (świeże ziele), własciwości przeciwutleniające
RDEST WIELOKWIATOWY - POLYGONUM
MULTIFLORUM
(HO-SHOU-WU)
(Schorzenia towarzyszące procesom starzenia (Halliwell and Gutteridge, 1990; Xiao et al., 1993; Zhang et al., 1983).)
-aktywność antybiotyczna
-antymutagenna
-przeciwutleniająca (Ip et al., 1997).
-zwiększenie aktywności dysmutazy ponadtlenkowej w mitochondriach serca szczura(Hong et al., 1994; Xiao et al., 1993).
Istotne implikacje stresu antyoksydacyjnego na procesy starzenia (Cand and Verdetti, 1989), ochrona mózgu przed procesami degeneracyjnymi (szybkość uczenia i zapamiętywania) (Bickford et al., 2000).
Surowiec: korzeń suszony lub preparowany (preparowanie - pocięty świeży korzeń wygotowuje się w wywarze z czarnej soi (zmiana własciwości leczniczych rośliny).
Korzeń surowy: poprawa procesów trawiennych, „czyszczące krew”,
Korzeń preparowany: poprawa cyrkulacji krwi, poprawa pracy nerek i wątroby, , tonik poprawiający „energię witalną” (przedłużanie życia, wzmocnienie energii seksualnej),
Przedwczesna siwizna, bóle krzyża, dusznica bolesna ( w kompozycji z innymi surowcami), kliniczne badania na grupie pacjentów z postępującym łysieniem (alopecia areata), 630 pacjentów zostało częściowo lub całkowicie wyleczonych.
CENTAUREA CYANUS
PROANTOCYJANIDYNOWE OLIGOMERY:
CHIŃSKA MEDYCYNA TRADYCYJNA:
PRZECIWSTARZENIOWO
w hipercholesterolemii
w zaburzeniach krążenia wieńcowego wazodilatacja)
Badania kliniczne