ANTYBIOTYKI

Leki o silnym działaniu bakteriobójczym lub bakteriostatycznym, niszczące drobnoustroje chorobotwórcze lub niszczące ich rozwój. Wytwarzane są z substancji powstałych w przebiegu procesów życiowych niektórych mikroorganizmów, lub za pomocą syntezy. Pierwszy antybiotyk został odkryty w 1929 r. przez A. Fleminga, który zaobserwował hamujący wpływ grzyba Penicillium notatumna bakterie gatunku Staphylococcus

Gram(+)

Staphylococcus aureus (Gronkowiec złocisty)

Staphylococcus epidermidis (Gronkowiec skórny)

Streptococcus pneumoniae (Dwoinka zapalenia płuc)

Streptococcus pyogenes (Paciorkowiec ropny)

Gram(-)

Escherichia coli (Pałeczka okrężnicy)

Salmonella typhi -( Pałeczka duru brzusznego)

Shigella dysenteriae-czerwonka bakteryjna

Neisseria gonorrhoeae (Dwoinka rzeżączki)

Neisseria meningitidis (Dwoinka zapalenia opon)

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa (Pałeczka ropy błękitnej)

Podział antybiotyków:
 1. Antybiotyki beta-laktamowe

1. penicyliny

• naturalne,

• półsyntetyczne

     b. cefalosporyny:

3. monobaktamy

4. karbapenemy

5. inhibitory β-laktamaz

    2. Tetracykliny

    3. Aminoglikozydy

    4. Antybiotyki makrolidowe

5. Linkozamidy

6. Antybiotyki peptydowe i glikopeptydowe

   7. Chloramfenikol

1. Antybiotyki beta-laktamowe

- Mechanizm bakteriobójczego działania - blokowaniu syntezy ściany komórkowej. lokowaniu aktywności transpeptydaz biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej.

- Podstawowy element budowy: kwas 6- aminopenicylanowy

- Beta- laktamazy - enzymy bakteryjnych, które rozkładają pierścień beta -laktamowy antybiotyku i w ten sposób go inaktywują

- niska toksyczność, najczęściej występują odczyny alergiczne (najpoważniejszy wstrząs uczuleniowy), przy wysokich dawkach neurotoksyczność (drgawki), nefrotoksyczność.

Penicyliny

- naturalne

Otrzymuje się je z hodowli pleśni Penicyllium notatum i Penicillium chrysogenum.

Penicyliny wrażliwe na beta-laktamazy o wąskim spektrum przeciwbakteryjnym.

Penicylina benzylowa benzylopenicylinę penicylina G inj.  Penicillinum Procainicum,  Debecylina,  Penicillin G, Penicillinum Crystallisatum 

Pierwszy antybiotyk naturalny z grupy b-laktamów

- szczególna aktywność wobec paciorkowców - Streptococcus , najbardziej aktywny antybiotyk wobec Streptococcus pyogenes i wrażliwych szczepów Streptococcus pneumoniae.

W ciężkich zakażeniach w tym paciorkowcami ropotwórczymi(zakażenia dróg oddechowych, zapalenie wsierdzia),

Lek podaje się po uprzednim wykonaniu próby uczuleniowej.

- wyłącznie pozajelitowo

Penicylina fenoksymetylowa, fenoksymetylopenicylinę (penicylina V) Ospen tabl. powl. zaw. doustna

Kwasooporna sól penicyliny naturalnej do podawania p.o.

Spektrum przeciwbakteryjne jest identyczne jak penicyliny benzylowe jednak mniej aktywna wobec paciorkowców.

Zakażenia dróg oddechowych

- półsyntetyczne

- o wąskim zakresie działania

Kloksacylina Syntarpen tabl. powl., inj

antybiotyk przeciwgronkowcowy- oporny na penicylinazy gronkowcowe,

wchłania się niecałkowicie po podaniu p.o., posiłek zmniejsza wchłanianie. 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu.

- o szerokim zakresie działania

Ampicylina Ampicillin inj,

ampicylina + sulbaktam Unasyn inj., tabl. powl., proszek do przyg. zaw

z grupy aminopenicylin, dziaa na Gram + i Gram -

Zakażenia dróg oddechowych, układu moczowego, dróg żółciowych, salmonelloza.

Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Jednocześnie spożywany pokarm zmniejsza wchłanianie ampicyliny- lek należy podawać 0,5-1 h przed lub 2 h po jedzeniu.

Amoksycylina Amotaks, Duomox,  Hiconcil,  Novamox Ospamox

amoksycylina + kwas klawulanowy  Amoksiklav, Augmentin,  Curam,  Forcid, Taromentin

Półsyntetyczna penicylina, -aminopochodna penicyliny benzylowej

Po podaniu p.o. amoksycylina wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety.

Zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowo-płciowych, bakteriomoczu w okresie ciąży; w leczeniu skojarzonym w eradykacji H. Pylori, borelioza.

i.v., np. posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia

Piperacylina  LZ  Piperacillin inj

piperacylina + tazobaktam LZ  Tazocin

podawania pozajelitowego. bardzo szerokim spektrum aktywności przeciwbakteryjnej, w tym Pseudomonas aeruginosa,

Ciężkie zakażenia układowe, w tym posocznica bakteryjna oraz zapalenie wsierdzia; zakażenia układu moczowo-płciowego profilaktycznie w chirurgii, w tym w zabiegach w obrębie jamy brzusznej, w ginekologii

Tykarcylina

kwas klawulanowy + tykarcylina  LZ  Timentin

Karboksypochodna penicyliny, aktywny, zwłaszcza wobec Proteus i Pseudomonas. (Gram -)

Stosowana jest i.v. w ciężkich zakażeniach

CEFALOSPORYNY

• mechanizm działania cefalosporyn, podobnie jak innych antybiotyków beta-laktamowych, polega na hamowaniu syntezy peptydoglikanu, głównego składnika ściany komórkowej bakterii.

• duża rodzina antybiotyków beta-laktamowych o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.i

• korzystniejsze właściwości farmakokinetyczne

• rzadziej wywołują działania niepożądane.

• obecnie to leki pierwszego wyboru w leczeniu wielu zakażeń, w tym zapalenia płuc

• cefalosporyny półsyntetyczne to pochodne cefalosporyny C wytwarzanej przez grzyb Cephalosporium acremonium

• cefamandol, cefoperazon zaburzają syntezę czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K w wątrobie - krwawienia

Na podstawie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej cefalosporyny dzieli się zazwyczaj na generacje. Do generacji I, II i III należą zarówno leki doustne, jak i pozajelitowe.

Cefalosporyny I generacji

• stosunkowa mała odporność na działanie β- laktamaz

• silniej działają na Gram + niż Gram -

• największa aktywność wobec tlenowych ziarenkowców Gram-dodatnich, w tym Staphylococcus aureus.

• nie działają na Pseudomonas, Proteus i beztlenowce

• żadna cefalosporyna doustna I generacji nie osiąga stężenia terapeutycznego w płynie mózgowo-rdzeniowym

Cefadroksyl  Rp. Biodroxil gran. do przyg. zaw.  Duracef

Zakażenia górnych dróg oddechowych, a w szczególności zapalenia gardła i migdałków podniebiennych spowodowane przez paciorkowce

P.o. niezależnie od posiłków.
Cefaleksyna Keflex kaps. gran. do przyg. zaw. P.o. niezależnie od posiłku.
Cefazolina  Biofazolin inj.
Cefradyna Tafril (Sefril) kaps., inj

Cefalosporyny II generacji

• działają silnie na Gram -

• nieaktywne wobec: Pseudomonas aeruginosa, oraz beztlenowców

• znaczna opornością na działanie -laktamaz

Cefaklor Ceclor kaps, Kloracef tabl. o przedł. uwalnianiu,  Vercef gran. do sporz. zaw. p.o.,  kaps.
Cefamandol Tarcefandol inj.
Cefuroksym Biofuroksym Zinacef, Xorim - inj.
aksetyl cefuroksymu  Bioracef tabl. powl, Ceroxim proszek do sporz. zaw. doustnej,  Xorimax tabl, Zinnat gran. do sporz. zaw. p.o.

Cefalosporyny III generacji

• działają silniej na Gram - niż Gram +

• znaczna opornością na działanie -laktamaz

• aktywne wobec: Pseudomonas

• po zastosowaniu z etanolem może dochodzić do reakcji disulfiramowej i zatrucia aldehydem octowym;

Cefoperazon Rp. Biocefazon inj
Cefoperazon + sulbaktam Sulperazon
Cefotaksym  Rp. Biotaksym inj.

Cefalosporyny IV generacji

Cefepim  LZ  

Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, w tym także P. aeruginosa.

MONOBAKTAMY

aztreonam LZ  

tlenowe pałeczki Gram-ujemne. Enterobacteriaceae

KARBAPENEMY

unikatowe szerokie spektrum przeciwbakteryjne

znaczna oporność na wiele -laktamaz

Leczenie zakażeń wielobakteryjnych LZ

Imipenem + cylastatyna
Meropenem

ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE

Budowa- cechą charakterystyczną antybiotyków aminoglikozydowych jest obecność aminocukrów połączonych wiązaniem glikozydowym z pierścieniem heksozy.

Mechanizm działania- aminoglikozydy wiążą się nieodwracalnie z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, co zaburza odczyt informacji genetycznej i hamuje syntezę białek; zasadniczym etapem poprzedzającym związanie antybiotyku z rybosomem jest aktywny transport leku do komórki bakteryjnej zależny od tlenu i energii. Transport ten jest zahamowany w warunkach beztlenowych i przy niskim pH.

Działanie- bakteriobójcze

działanie bakteriobójcze aminoglikozydów zależy od ich stężenia w ognisku zakażenia (tym silniejsze, im większe stężenie leku).

Aminoglikozydy wywierają tzw. efekt poantybiotykowy - działanie bakteriobójcze utrzymuje się nawet wtedy, gdy stężenie leku w surowicy spada poniżej minimalnego stężenia hamującego (MIC).

Spektrum działania: tlenowe pałeczki Gram-ujemne, gronkowców oraz niektórych prątków.

Właściwości farmakokinetyczne:

• bardzo słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, dlatego w celu zapewnienia odpowiedniego stężenia w osoczu należy je podawać pozajelitowo- ta właściwość spowodowała, że aminoglikozydy (zwłaszcza neomycyna) są stosowane przed zabiegami chirurgicznymi w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego z tlenowej flory bakteryjnej (p.o.), jednak nawet niewielka ilość antybiotyku, która dostaje się do krążenia z przewodu pokarmowego, może wywołać działania toksyczne u chorego z niewydolnością nerek

• aminoglikozydy podane pozajelitowo słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, nawet podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Wskazania

Wprowadzenie do praktyki klinicznej antybiotyków o znacznie lepszym profilu bezpieczeństwa niż aminoglikozydy, tj. beta-laktamów o rozszerzonym spektrum działania (cefalosporyny, monobaktamy [np. aztreonam], karbapenemy [np. imipenem, meropenem]) oraz fluorochinolonów, zmusiło do weryfikacji i precyzyjnego określenia wskazań do stosowania antybiotyków aminoglikozydowych.

Z wyjątkiem chorych, u których od początku stwierdzono zakażenie P. aeruginosa lub Enterobacter, terapia z zastosowaniem aminoglikozydów nie ma zdecydowanej przewagi nad innymi sposobami leczenia.

• posocznice

• zakażenie dróg moczowych P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (gentamycyna)

• wyjałowienie przewodu pokarmowego przed zabiegami operacyjnymi (neomycyna)

• gruźlica (streptomycyna_ w terapii skojarzonej)

• enterokokowe zapalenie wsierdzia (gentamycyna w skojarzeniu z B-laktamami)

• zewnętrznie, zakażenia skóry, oczu, uszu (neomycyna, tobramycyna, gentamycyna)

Skutki niepożądane

W przeciwieństwie do antybiotyków beta-laktamowych aminoglikozydy mają poważne działania toksyczne:

• ototoksyczność

• nefrotoksyczność

• hamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego

• neurotoksyczność, parestezje

• hepatotoksyczność

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na streptomycynę,

• zaawansowana niewydolność nerek,

• podeszły wiek,

• choroby narządu słuchu, zaburzenia błędnikowe,

• myasthenia gravis.

Interakcje:

• Nasila działanie leków zwiotczających mięśnie, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego (np. cyklopropan);

• Nie należy podawać aminoglikozydów jednocześnie z silnie działającymi lekami moczopędnymi, jak kwas etakrynowy lub furosemid oraz z innymi lekami oto- i nefrotoksyczne- nasilają ryzyko uszkodzenia nerek i narządu słuchu.

1. aminoglikozydy pochodzenia naturalnego

Streptomycyna Rp. Streptomycinum proszek do sporz. roztworu do wstrzykiwań i.m.

• w dalszym ciągu należy do grupy leków podstawowych w leczeniu gruźlicy

• w leczeniu innych zakażeń bakteryjnych ma mniejsze znaczenie ze względu na duży odsetek szczepów opornych.

• w leczeniu zapalenia wsierdzia została zastąpiona gentamycyną

• spektrum przeciwbakteryjne: Mycobacterium tuberculosis, pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Brucella, gronkowce, paciorkowce - tylko w skojarzeniu z B-laktamami.

• na aktywność antybiotyku wyraźny wpływ ma pH środowiska; w kwaśnym ulega zmniejszeniu, w zasadowym się zwiększa.

• wskazania: gruźlica - Mycobacterium tuberculosis, bruceloza (w skojarzeniu z tetracyklinami), tularemia, bakteryjne zapalenie wsierdzia - w skojarzeniu z -laktamem, (szczep oporny na gentamycynę)

Gentamycyna Rp. Gentamicin r-r do wstrzykiwań i.v. i i.m. oraz wlewu kroplowego

Rp. Gentamicin krp do oczu,  Rp. Gentamytrex krpl do oczu

betametazon + gentamycyna:  Rp. Bedicort G krem, maść,  Rp. Diprogenta krem,  maść

deksametazon + gentamycyna:  Rp. Dexamytrex krople do oczu,  maść do oczu

betametazon + klotrimazol + gentamycyna:  Rp. Triderm krem, maść

• aminoglikozyd z wyboru w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych wywołanych przez pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae oraz P. aeruginosa w szpitalach

• synergiczne oddziaływanie w skojarzeniu z antybiotykiem -laktamowym. w zapaleniu wsierdzia.

• podawania i.v., i.m. lub miejscowego.

• ciężkie postacie zakażeń o etiologii Gram-ujemnej, takie jak posocznica, zakażenia układu moczowego i dróg oddechowych, zapalenie wsierdzia, otrzewnej, zakażenia kości, skóry i tkanek miękkich, m.in. u chorych z oparzeniami, odleżynami i przeszczepami skóry.

• profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym.

• często w skojarzeniu z antybiotykiem B-laktamowym, w zakażeniach z udziałem beztlenowców w skojarzeniu z metronidazolem lub klindamycyną, w bakteryjnym zapaleniu wsierdzia - zawsze w skojarzeniu z B-laktamami,

• w okulistyce

Tobramycyna Rp. Tobrex krople do oczu
deksametazon + tobramycyna:  Rp. Tobradex krople do oczu

• szczególna aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa.

• stosowana pozajelitowo i miejscowo.

• I.m., i.v. posocznica u noworodków, dzieci i dorosłych wywołana przede wszystkim przez Pseudomonas aeruginosa,

• w okulistyce

• profilaktyka okołooperacyjna.

Neomycyna Rp. Neomycinum aer, Rp. Neomycinum tabl., Rp. Neomycinum maść do oczu, OTC Unguentum Neomycini maść

bacytracyna + neomycyna: Rp. Baneocin maść Rp., Bivacyn maść do oczu, puder w aer

bacytracyna + neomycyna + polimyksyna B OTC Tribiotic maść

cynchokaina + eskulina + hydrokortyzon + neomycyna OTC Proctosone czopki

Preparat do stosowania miejscowego. Cynchokaina działa miejscowo znieczulająco.

Guzki krwawnicze, stany zapalne odbytu, szczelina odbytu, świąd odbytu.

deksametazon + neomycyna Rp. Dexapolcort N aerozol

deksametazon + neomycyna + polimyksyna B Rp. Maxitrol krople do oczu, maść

fludrokortyzon + gramicydyna + neomycyna Rp. Dicortineff maść do oczu, zaw. do oczu i uszu

flumetazon + neomycyna Rp. Lorinden N krem

fluocynolon + neomycyna Rp. Flucinar, N krem maść

hydrokortyzon + natamycyna + neomycyna Rp. Pimafucort krem, maść

neomycyna + prednizolon Rp. Mecortolon N

betametazon + neomycyna Rp. Betnovate N krem maść

• nie jest stosowana pozajelitowo z powodu toksyczności

• w minimalnym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego

• wchłanianie po podaniu miejscowym jest znikome (z wyjątkiem oparzeń).

• przygotowanie do zabiegu chirurgicznego na jelicie (w skojarzeniu z metronidazolem i erytromycyną).

• zewnętrznie w zakażeniach skóry, oczu, uszu.

• przeciwwskazania: duża powierzchnia uszkodzonej skóry, uszkodzona błona bębenkowa (ototoksyczność).

framycetyna

2. aminoglikozydy półsyntetyczne

Netylmycyna LZ

• ciężkie zakażenia wywołane przez pałeczki Gram-ujemne: posocznica (w tym także gronkowcowa), bakteryjne zapalenie wsierdzia, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (z metronidazolem), zakażenia układu moczowego, zakażenia dróg oddechowych.

• zwykle w leczeniu ciężkich zakażeń netylmycyna jest stosowana w skojarzeniu z antybiotykami B-laktamowymi.

Amikacyna LZ

Rp. Biodacyna Ophtalmicum krople do oczu

• wywołuje długotrwały efekt poantybiotykowy

• stosowana pozajelitowo i miejscowo

• w terapii zakażeń wywoływanych przez szczepy oporne na inne aminoglikozydy

• miejscowo w okulistyce

ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE

Działanie: bakteriostatyczne

Mechanizm działania blokowanie biosyntezy białka przez odwracalne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu

Spektrum przeciwbakteryjne: ziarenkowce Gram-dodatnie (wyjątek Enterococcus), Moraxella catarrhalis, Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, Chlamydia, Helicobacter pylori, Borrelia, Treponema, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, beztlenowe ziarenkowce i niektóre pałeczki Gram-ujemne, brak aktywności: pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas

Wskazania:

• w leczeniu różnych zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, również atypowym zapaleniu płuc

• choroba legionistów

• zakażenie prątkami nietypowymi (Mycobacterium avium complex - MAC) - częste w zaawansowanym okresie zakażenia HIV

• w leczeniu zakażeń H. Pylori

• choroby przenoszonej drogą płciową wywołanej zakażeniem Chlamydia trachomatis

• Toksoplazmoza

Przeciwwskazania: niewydolność wątroby, przebyta żółtaczka, ostra porfiria. ostrożność u chorych z niewydolnością nerek.

Interakcje:

• nie stosować z niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (zaburzenia rytmu serca)

• z ergotaminą lub dihydroergotaminą może wywołać ostre zatrucie alkaloidami sporyszu

Działanie niepożądane:

• ze strony przewodu pokarmowego:

• hepatotoksyczność, żółtaczka zastoinowa

• ototoksyczność

• w przypadku długotrwałego stosowania możliwe nadkażenie bakteriami opornymi lub drożdżakami

I GENERACJA

Erytromycyna

Erythromycin Rp. Aknemycin maść, płyn, Cusí Erythromycin maść do oczu
erytromycyna + cynk  Rp. Zineryt proszek + rozp. (trądzik pospolity)

erytromycyna + izotretynoina Rp. Isotrexin żel

estolan erytromycyny Rp. Erythromycinum pro suspensione gran. do przyg. zaw.

laktobionian erytromycyny LZ

cykliczny węglan erytromycyny Rp. Davercin gran. do przyg. zaw., płyn, tabl. powl., żel

• antybiotyk makrolidowy zawierający 14-członowy makrocykliczny pierścień laktonowy

• wytwarzana jest przez szczep Streptomyces erythraeus..

• zarówno sole, jak i estry erytromycyny uwalniają do krwi wolną erytromycynę.

• erytromycyna jako zasada jest źle rozpuszczalna w wodzie i inaktywowana w środowisku kwaśnym, przed działaniem soku żołądkowego chroni podanie leku w postaci tabletek dojelitowych bądź jako cyklicznego węglanu, ulegającego przekształceniu w przewodzie pokarmowym w żel.

• wchłanianie zmniejsza się po spożyciu pokarmu. Odsetek wiązania z białkami osocza wynosi 60%, po podaniu w postaci cyklicznego węglanu jest on mniejszy.

• bardzo dobrze przenika do wszystkich tkanek i narządów (w tym do ucha środkowego), z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego i płynu stawowego; ma zdolność przenikania do wnętrza komórek (makrofagi)

• wskazania: lek z wyboru u dzieci w zakażeniach wywołanych przez Mycoplasma pneumoniae (atypowe zapalenie płuc) i Chlamydia spp. (Chlamydia pneumoniae - zakażenia dróg oddechowych i Chlamydia trachomatis - nieswoiste zapalenie cewki moczowej; także u kobiet w ciąży). Inne wskazania to zakażenia wywołane przez paciorkowce, rzeżączka, kiła wczesna u chorych uczulonych na penicylinę,, błonica, bakteryjne zapalenie wsierdzia (w skojarzeniu z ryfampicyną), zapalenie ucha środkowego (wyłącznie w skojarzeniu z sulfonamidami), profilaktyka krztuśca

• erytromycyna uważana jest za antybiotyk alternatywny w przypadku nadwrażliwości na penicyliny

• miejscowo: trądzik powikłany ropnym zakażeniem bakteryjnym i inne ropne choroby skóry.

• w okulistyce zakażenia przedniego odcinka gałki ocznej, profilaktyka zakażeń gałki ocznej u niemowląt.

• interakcje: jednoczesne stosowanie erytromycyny z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450 może powodować zwiększenie ich stężenia w surowicy (inhibitor)

II GENERACJA

Klarytromycyna

Rp. Fromilid gran. do przyg. zaw., tabl. powl.,  Fromilid Uno tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu,Klabax tabl. powl., Klabion tabl. powl., Klacid gran. do przyg. zaw., tabl. powl.,  Klacid Uno tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu,  Klarmin tabl. powl.,  Lekoklar tabl. powl., Taclar tabl. powl.

• wykazuje aktywność wobec wszystkich drobnoustrojów odpowiedzialnych za zakażenia dróg oddechowych, w tym większość szczepów Haemophilus influenzae

• spektrum przeciwbakteryjne obejmuje bakterie typowe oraz nietypowe, aktywność wobec bakterii nietypowych wynika ze zdolności przenikania antybiotyku do wnętrza fagocytów i makrofagów

• posiłek nie wpływa znacząco na dostępność leku

• dobrze przenika do tkanek i narządów z wyjątkiem OUN

• jest aktywnie wychwytywana przez komórki fagocytarne, dlatego wykazuje dużą aktywność wobec pasożytów wewnątrzkomórkowych

• Wskazania: Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków i gardła, zatok przynosowych, ucha środkowego) wywołane przez Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis lub Streptococcus pneumoniae; zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc wywołane przez Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae i nietypowe [mikoplazmowe, chlamydiowe] zapalenie płuc); zakażenia skóry; zakażenia ran wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes; zakażenia okołozębowe i jamy ustnej, u chorych zakażonych HIV zapobieganie rozsianym zakażeniom Mycobacterium avium; u chorych z owrzodzeniem dwunastnicy i potwierdzonym zakażeniem Helicobacter pylori leczenie w skojarzeniu z omeprazolem i amoksycyliną.

Azytromycyna

Rp. Azimycin tabl. powl., Azithromycin Teva, Azitrox, Macromax kaps., Oranex gran. do sporz. Syropu, Sumamed kaps., syrop, tabl. powl., Sumamed forte syrop

• działa bakteriostatycznie, a w większych dawkach bakteriobójczo

• ma szczególnie korzystne właściwości farmakokinetyczne oraz rozszerzone spektrum o pałeczki Haemophilus influenzae, a także niektóre tlenowe pałeczki Gram-ujemne

• Wskazania: Zakażenia dróg oddechowych, zakażenia skóry i tkanek miękkich:; choroby przenoszone drogą płciową, zapobieganie oportunistycznym zakażeniom kompleksem Mycobacterium avium (MAC) u chorych w zaawansowanych stadiach zakażenia HIV:

Roksytromycyna

Rp. Renicin tabl. powl.,  Rolicyn tabl. powl.,  Roxiratio tabl. powl., Rulid tabl. do sporz. zaw. p.o., tabl. powl.,  Xitrocin tabl. powl.

Spiramycyna Rp. Rovamycine tabl. powl.

Toksoplazmoza ciężarnych.

TETRACYKLINY

Działanie: bakteriostatyczne

Mechanizm działania: hamowanie syntezy białek poprzez odwracalne wiązanie z podjednostką 30S bakteryjnego rybosomu

Spektrum aktywności: tetracykliny hamują wzrost wielu gatunków bakterii tlenowych i beztlenowych, w tym wielu gatunków z rodzaju Riketsia, Chlamydia, Mycoplasma, niektórych krętków, a nawet pierwotniaków i prątków

Właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne

• większości tetracyklin nie powinno się stosować u chorych z niewydolnością nerek, ponieważ nadmierny wzrost stężenia antybiotyku w osoczu na skutek upośledzenia wydalania może prowadzić do uszkodzenia wątroby (doksycyklina jest wydalana z żółcią, dlatego tę pierwszą można stosować u chorych z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania)

• długi okres półtrwania doksycykliny umożliwia dawkowanie raz lub 2 razy na dobę

• mleko, leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, preparaty żelaza oraz prawdopodobnie też związki zawierające wapń, magnez, glin lub żelazo znacznie upośledzają wchłanianie tetracyklin z przewodu pokarmowego, dlatego należy je przyjmować przynajmniej kilka godzin wcześniej lub później

• tetracykliny zmniejszają skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych oraz nasilają przeciwkrzepliwe działanie doustnych antykoagulantów

Główne wskazania

• zakażenia układu oddechowego: nietypowe zapalenie płuc (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, choroba papuzia), zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  zakażenia układu moczowo-płciowego Chlamydia

• zakażenia układowe: riketsjozy (gorączka plamista Gór Skalistych, dur plamisty endemiczny i epidemiczny, gorączka Q)

• bruceloza (w połączeniu z ryfampicyną lub streptomycyną)

• borelioza z Lyme

• zakażenia przecinkowcami (cholera, Vibrio)

• tularemia

• Helicobacter pylori (w połączeniu z preparatami bizmutu i metronidazolem lub klarytromycyną)

• trądzik pospolity

• malaria

Działania toksyczne i przeciwwskazania

• tetracykliny są na ogół dobrze tolerowane, ale mogą też wywierać poważne działania niepożądane,

• fototoksyczność, rzadziej w przypadku stosowania doksycykliny

• przebarwienie zębów u dzieci odkładanie się tetracyklin w tkance kostnej może prowadzić do zahamowania wzrostu kośćca, a także przebarwienia uzębienia mlecznego, dlatego antybiotyki te są zwykle przeciwwskazane u kobiet ciężarnych i karmiących piersią oraz u dzieci do 8. roku życia.

• u kobiet ciężarnych, u chorych z niewydolnością nerek oraz u osób otrzymujących tetracyklinę w dużej dawce mogą wystąpić efekty hepatotoksyczne, wśród których najpoważniejsze jest ostre stłuszczenie z martwicą wątroby

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, oraz wtórne zakażenia grzybicze

• uszkodzenie czynności nerek (wadliwie przechowywane, przeterminowane)

Tetracyklina Rp. Tetracyclinum draż.  Rp. Tetracyclinum maść

tetracyklina + triamcynolon Rp. Polcortolon TC aerozol

• wytwarzany przez niektóre szczepy Streptomyces

• antybiotyk o szerokim spektrum działania bakteriostatycznego

• działa na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Propionibacterium acnes), Gram-ujemne, Chlamydia spp., Rickettsia spp, mikoplazmy, krętki, niektóre pierwotniaki.

• pokarm, zwłaszcza mleko i jego przetwory, znacznie zmniejszają wchłanianie.

• łatwo przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry i gruczołów łojowych, wywierając działanie przeciwbakteryjne wobec Propionibacterium acnes

• wskazania: P.o. wszystkie odmiany trądziku pospolitego (w cięższych przypadkach wskazane jest leczenie skojarzone z pochodnymi kwasu retinowego); miejscowo w ropnych zakażeniach skóry wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na tetracyklinę.

• przeciwwskazania: nadwrażliwość na tetracykliny, ciąża, laktacja, dzieci do 10. rż., niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, uogólniony toczeń rumieniowaty

• tetracyklinę należy podawać 1 h przed lub 2 h po posiłku, popijając dużą ilością płynu, ale nie mlekiem

• w trakcie leczenia należy unikać narażenia na światło słoneczne i inne promieniowanie UV.

Doksycyklina Rp. Dotur kaps.  Rp. Unidox Solutab tabl.

• długo działający antybiotyk tetracyklinowy.

• lek z wyboru w zakażeniach wywołanych przez chlamydie, mikoplazmy, riketsje dodatkowo bruceloza, tularemia, cholera, riketsjoza, leptospiroza, gorączka Q, zakażenia dróg oddechowych wywołane przez Mycoplasma pneumoniae, zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Chlamydia trachomatis, trądzik młodzieńczy, zakażenia dróg żółciowych, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia skóry i tkanek miękkich, borelioza, rzeżączka, kiła.

• nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u chorych z niewydolnością nerek.

Limecyklina Rp. Tetralysal kaps. twarde

• oprócz działania bakteriostatycznego, działa też przeciwzapalnie

• przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry i gruczołów łojowych, wywierając działanie przeciwbakteryjne wobec Propionibacterium acnes

• wskazania: trądzik pospolity, trądzik różowaty

• podczas leczenia unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV

• leczenie należy przerwać w przypadku pojawienia się zmian skórnych o charakterze rumienia

• lek należy stosować przez 3-6 mies

LINKOZAMIDY

Klindamycyna Dalacin krem dopochwowy, gran. do przyg. syropu, inj.,  kaps., Klimicin kaps.,  Clindacne żel

• półsyntetyczna pochodna linkomycyny

• działanie: bakteriostatyczne

• mechanizm działania: blokowanie biosyntezy białka przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu

• spektrum przeciwbakteryjne - beztlenowce: pałeczki Gram-ujemne łącznie z Bacteroides fragilis, tlenowe ziarenkowce Gram-dodatnie: gronkowce, paciorkowce, w tym S. Pneumoniae, wykazuje także pewną aktywność wobec pierwotniaka Toxoplasma gondii oraz Pneumocystis carinii.

• dobrze się wchłania po podaniu p.o.,

• stosowany jest p.o., pozajelitowo oraz miejscowo

• dobrze przenika do narządów i tkanek, w tym do kości, nieco gorzej do wydzieliny drzewa oskrzelowego, słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, nawet w przypadku stanu zapalnego opon mózgowych; przenika do wnętrza komórek fagocytarnych, potęgując wewnątrzkomórkowe zabijanie drobnoustrojów

• Wskazania:

• zakażenia układu wywołane przez bakterie beztlenowe, Streptococcus pneumoniae i inne paciorkowce oraz Staphylococcus aureus;

• zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus i beztlenowce,

• ostre i przewlekłe zapalenie szpiku, zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis i beztlenowce,

• zakażenia wewnątrzbrzuszne, głównie wywołane przez beztlenowce, zakażenia w ginekologii wywołane przez beztlenowce,

• zakażenia zębów i jamy ustnej wywołane przez beztlenowce,

• miejscowo w leczeniu trądziku (Propionibacterium acnes).

• w postaci kremu dopochwowego: bakteryjne zakażenie pochwy

• Przeciwwskazania: ostrożnie u chorych w podeszłym wieku, w ciężkiej niewydolności nerek i(lub) niewydolności wątroby, chorobach żołądka i jelit (zapalenie jelita grubego, także w wywiadzie), nie stosować u chorych otrzymujących leki znoszące przewodnictwo w płytce nerwowo-mięśniowej oraz u chorych z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (myasthenia, choroba Parkinsona)

• działanie niepożądane:

• Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: metaliczny smak w ustach, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego wywołanym przez C. difficile.

• Reakcje alergiczne

• Zaburzenia układu krwiotwórczego:

• Zaburzenia czynności wątroby

• hamowanie kurczliwości mięśni i może przedłużać blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez środki zwiotczające

linkomycyna Lincocin kaps., inj

Antybiotyk naturalny, w terapii wyparty przez klindamycynę.

CHLORAMFENIKOL

Chloramfenikol

 Rp. Cusí Chloramphenicol maść do oczu,  Detreomycyna maść 1 i 2 % 

• Mechanizm działania: blokowanie biosyntezy białka przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu

• Działanie: bakteriostatyczne wobec gronkowców i pałeczek Gram-ujemnych z rodziny Enterobacteriaceae, natomiast bakteriobójcze wobec Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae oraz Neisseria meningitidis, ale nie wobec Streptococcus grupy B.

• Spektrum przeciwbakteryjne - bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne: beztlenowce

• dobrze przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanki mózgowej, płodu,

• miejscowo - w zakażeniach skóry, gałki ocznej, ucha.

• ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych ogólnie lek należy stosować wyjątkowo- jest antybiotykiem alternatywnym w leczeniu: zagrażających życiu zakażeń pałeczką Haemophilus influenzae (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), ropni mózgu, zakażeń bakteriami beztlenowymi duru brzusznego, brucelozy, riketsjozy, tularemii.

• nie należy stosować u wcześniaków i noworodków (tylko w przypadkach zagrożenia życia, gdy nie ma możliwości zastosowania innego antybiotyku, nie stosować w ciąży

• Działanie niepożądane:

• supresyjne działanie na szpik kostny zwykle związane jest z dużymi dawkami lub przedłużoną terapią

• Niedokrwistość aplastyczna niezależna od dawki

• zespół szarego dziecka (sinica, wymioty, obniżona temperatura ciała)

• nadkażenia drożdżakami

• zapalenie jamy ustnej i języka,

• zapalenie nerwu wzrokowego,

• zaburzenia oun

ANTYBIOTYKI PEPTYDOWE

Ze względu na znaczną toksyczność stosowane miejscowo

1. polimyksyny

polimyksyna B

bacytracyna + neomycyna + polimyksyna B Rp. Multibiotic maść,  OTC Tribiotic maść

hydrokortyzon + oksytetracyklina + polimyksyna B  Rp. Atecortin zaw. do oczu i uszu

polimyksyna E (kolistyna)

• działają bakteriobójczo na bakterie Gram -

• mechanizm działania: uszkodzenie błony cytoplazmatycznej

• stosowane miejscowo (polimyksyna B) lub pozajelitowo (kolistyna- zakażenia układu moczowego o etiologii Pseudomonas aeruginosa oporne na leczenie innymi antybiotykami, posocznica.)

• silnie nefro- i neurotoksyczne

2. Peptydy stosowane wyłącznie miejsacowo

Bacytracyna

bacytracyna + neomycyna Rp. Baneocin maść,  Rp. Bivacyn puder w aerozolu

gramicydyna

fludrokortyzon + gramicydyna + neomycyna Rp. Dicortineff maść do oczu

• bakteriobójcze względem bakterii Gram +

• hamują syntezę ściany komórkowej (bacytracyna) lub uszkadzają błonę komórkową (gramicydyna)

• stosowane miejscowo w zakażeniach wywołanych gronkowcami i paciorkowcami

• silnie toksyczne

3. Antybiotyki glikopeptydowe

Wankomycyna LZ

• działa głównie na bakterie Gram-dodatnie

• w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelit, wywołanego przez C. difficile

INNE ANTYBIOTYKI

Fusafungina Bioparox aerozol do stos. w jamie ustnej i nosie, roztwór

• działanie przeciwzapalne i przeciwbakteryjne, stosowany miejscowo w postaci aerozolu

• działa na bakterie Gram-dodatnie: gronkowce, paciorkowce, bakterie Gram-ujemne, na Mycoplasma, Legionella, Propionibacterium, Clostridium, Candida

• hamuje adhezję Haemophilus influenzae do komórek nabłonkowych dróg oddechowych

• po podaniu w postaci aerozolu nie wchłania się z dróg oddechowych, działa miejscowo- działa na błonę śluzową gardła, krtani, tchawicy, oskrzeli, a także dystalnych odcinków oskrzelików i jam zatok, nie przenika do krążenia ogólnego

• wskazania: zakażenia bakteryjne błony śluzowej jamy ustnej, zakażenia górnych dróg oddechowych

Mupirocyna Rp. Bactroban krem, maśc,  maść do nosa,  Rp. Mupirox maść

• leczenie miejscowe zakażeń bakteryjnych

• mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na blokowaniu biosyntezy białka

• aktywność antybiotyku nasila się w kwaśnym pH (np. skóry)

• stosowany jedynie miejscowo

• spektrum przeciwbakteryjne: ziarenkowce Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes..

• zakażenie skóry, zakażenia ran,

Kwas fusydowy  Rp. Fucidin krem, maść

• antybiotyk o strukturze podobnej do steroidów

• działanie bakteriobójcze, mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy białka. Dostępny w postaci soli sodowej

• spektrum przeciwbakteryjne: Staphylococcus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Mycobacterium, Giardia lamblia

• wszystkie postacie zakażeń gronkowcowych: posocznica, zapalenie płuc, zakażenia skóry i tkanek miękkich, zapalenie szpiku i kości.

Fosfomycyna Rp. Monural gran.

• syntetyczny lek przeciwbakteryjny należący do pochodnych kwasu fosfonowego

• działanie bakteriobójcze; mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii

• spektrum działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, m.in. E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp

• ostre, niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, obfity, bezobjawowy bakteriomocz (np. w ciąży), profilaktyka zakażeń układu moczowego przed zabiegami chirurgicznymi oraz przezcewkowymi zabiegami diagnostycznymi.

• dawkowanie: P.o. na czczo, 1 h przed lub 2 h po posiłku, najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza

Linezolid Rp.  Zyvoxid tabl. powl.

• syntetyczny lek przeciwbakteryjny, należący do nowej klasy antybiotyków

• działa na tlenowe bakterie Gram-dodatnie, niektóre bakterie Gram-ujemne i drobnoustroje beztlenowe

• wybiórczo hamuje syntezę białka bakterii

• szpitalne zapalenie płuc, pozaszpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich

CHEMIOTERAPEUTYKI

1. sulfonamidy

2. chinolony

3. pochodne nitroimidazolu

4. inne

Ad. 2. chinolony

a. chinolony I generacji

Kwas nalidyksowy Rp. Nevigramon kaps.

Działanie:

• stosowany w leczeniu zakażeń układu moczowego

• wykazuje działanie bakteriobójcze, które polega na blokowaniu gyrazy DNA i zaburzeniu metabolizmu DNA

• spektrum przeciwbakteryjne: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter, Proteus, , Serratia, brak aktywności wobec Pseudomonas aeruginosa, bakterii Gram-dodatnich oraz beztlenowców.

Kwas pipemidowy Rp. Palin czopki dopochwowe, kaps.,  Rp. Urolin kaps.

• o działaniu bakteriobójczym, stosowany w leczeniu zakażeń układu moczowego wywołane przez drobnoustroje Gram-ujemne.

• działanie niepożądane: Reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności i wymioty, zaburzenia ze strony OUN, napady padaczki, nadwrażliwość na światło, osutka, odwracalne artropatie.

• dawkowanie: globulki dopochwowe - 1 na noc przez 7-10 dni.

b. Fluorochinolony (II generacja)

Cyprofloksacyna

Rp. Cifran tabl. powl., Rp. Ciphin  tabl. powl., Rp. Ciprinol tabl. powl., Ciprobay  tabl. powl.,  Cipronex tabl. powl., Proxacin  tabl. powl., Quintor tabl. powl.,

Proxacin  krople do oczu, Rp. Ciloxan krople do oczu

• syntetyczny chemioterapeutyk, o szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, przeznaczony do podawania p.o. oraz pozajelitowego

• wykazuje działanie bakteriobójcze, efekt przeciwbakteryjny zależy od stężenia w ognisku zakażenia

• mechanizm działania bakteriobójczego polega na blokowaniu replikacji DNA przez wiązanie z gyrazą DNA

• wykazuje efekt poantybiotykowy, który dla pałeczek Gram-ujemnych wynosi 1-6 h

• spektrum przeciwbakteryjne: tlenowe pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Vibrio, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Chlamydia, Legionella, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, gronkowce,

• po podaniu p.o. wchłanianie zmniejszają leki zmniejszające pH soku żołądkowego

• wskazania: niepowikłane i powikłane zakażenia dróg oddechowych (mała aktywność wobec pneumokoków); oczu, dróg moczowych, narządów płciowych, zakażeń w obrębie jamy brzusznej; skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, posocznica, profilaktyka lub leczenie zakażeń u chorych ze zmniejszoną odpornością, dzieci - zaostrzenie niewydolności oddechowej w przebiegu mukowiscydozy wywołanej zakażeniem Pseudomonas aeruginosa, płucna postać wąglika (po ekspozycji) u dzieci i dorosłych

• nie zaleca się stosowania cyprofloksacyny u dzieci w innych wskazaniach

• przeciwwskazania: padaczka, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, intensywne nasłonecznianie.

• przeciwwskazana u dzieci do 16. rż., ponieważ może powodować uszkodzenie obciążonych chrząstek i stawów (wyjątkiem są zakażenia Pseudomonas aeruginosa u dzieci chorych na mukowiscydozę oraz płucna postać wąglika po ekspozycji)

• działanie niepożądane: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia o.u.n. (depresja, drżenie, drgawki), zaburzenia hematologiczne, reakcje uczuleniowe(reakcje fotouczulające), zapalenie ścięgien (przeważnie ścięgna Achillesa), bóle mięśniowo-stawowe

• w trakcie jednoczesnego stosowania chinolonów i teofiliny lub cyklosporyny obserwowano zwiększenie ich stężenia w surowicy i dlatego zaleca się monitorowanie ich stężeń.

• w czasie leczenia należy unikać przebywania na słońcu.

Pefloksacyna Rp. Abaktal tabl. powl.,  Rp. Pefloksacyna tabl. powl.

• zakażenia układu moczowego, górnych i dolnych dróg oddechowych (z wyjątkiem etiologii Streptococcus pneumoniae), zakażenia w ginekologii, zakażenia kości i stawów, zakażenia skóry i tkanek miękkich, rzeżączka (w dawce jednorazowej), zakażenia przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, profilaktyka u chorych na AIDS

Norfloksacyna Rp. Chibroxin krople do oczu,  Rp. Nolicin tabl.

• niepowikłane zakażenia układu moczowego włącznie z zapaleniem pęcherza moczowego wywołane przez pałeczki Gram-ujemnem, niepowikłana rzeżączka cewki moczowej lub szyjki macicy

• w postaci kropli do oczu

Ofloksacyna Rp. Floxal krople i maść do oczu,  Rp. Tarivid  tabl. powl.

• zakażenia układu moczowego, zakażenia ginekologiczne, zakażenia chirurgiczne, w tym zapalenie otrzewnej i zakażenia kości, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, posocznica, zakażenia układu oddechowego, w tym zakażenia atypowe, zakażenia w laryngologii, zakażenia skóry i tkanek miękkich.

• w okulistyce

Moksyfloksacyna Rp. Avelox tabl. powl.

• mechanizm działania bakteriobójczego polega na hamowaniu aktywności topoizomerazy II (gyrazy DNA) i topoizomerazy IV niezbędnych do prawidłowego przebiegu procesów replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA

• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc oraz ostre bakteryjne zapalenie zatok.

Ad. 3. Pochodne nitrofuranu

Furazydyna Rp. Furaginum tabl.

• chemioterapeutyk o szerokim spektrum działania- działa na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne

• wykazuje silne działanie bakteriobójcze, m.in. na Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterococcus spp, nie działa na Pseudomonas aeruginosa

• osiąga niewielkie stężenia we krwi i tkankach, wydalana z moczem, w którym osiąga stężenie terapeutyczne.

• leczenie ostrych i przewlekłych zakażeń układu moczowego (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) oraz profilaktycznie w długotrwałym zapobieganiu nawrotom tych zakażeń

Nitrofurantoina  Rp. Siraliden zaw.

• działa bakteriostatycznie, w większych dawkach bakteriobójczo

• mechanizm działania nie do końca poznany; w komórce bakteryjnej pod wpływem bakteryjnych flawoprotein powstają nietrwałe metabolity w wyniku redukcji nitrofuranów, które powodują rozrywanie nici DNA na fragmenty, wpływają na syntezę białek i układy enzymatyczne.

• stężenia terapeutyczne osiągane są wyłącznie w moczu

• zakażenia układu moczowego,

• nie osiąga stężeń terapeutycznych w tkankach i nie jest wskazana w leczeniu zakażeń układowych,

• działanie niepożądane: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, parestezje; reakcje alergiczne

Nifuroksazyd Rp. Nifuroksazyd tabl. powl.,  zaw. doustna

• wykazuje aktywność wobec większości drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych wywołujących zakażenia jelitowe; nie działa na bakterie tworzące prawidłową florę jelitową.

• jest praktycznie nierozpuszczalny, działa wyłącznie w świetle przewodu pokarmowego i jest pozbawiony działania ogólnego.

• leczenie ostrych i przewlekłych biegunek wywołanych zakażeniem bakteryjnym, w tym również biegunek u niemowląt

• ze względu na silne działanie adsorpcyjne nifuroksazydu nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami
  

Nifuratel Rp. Macmiror tabl. powl.

nifuratel + nystatyna Rp. Macmiror Complex maść dopochwowa, globulki dopochw.

• syntetyczny chemioterapeutyk o działaniu rzęsistkobójczym, przeciwgrzybiczym i przeciwbakteryjnym -

• szczególnie skuteczny w zakażeniach Candida albicans, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Streptococcus spp., Staphylococcus spp.

• zakażenia pochwy i sromu wywołane przez bakterie, grzyby lub zarażenia rzęsistkiem pochwowym, zakażenia układu moczowo-płciowego, zakażenia Giardia intestinalis oraz Entamoeba histolytica.

• nifuratel i nystatyna nasilają wzajemnie swoje działanie przeciwgrzybicze.

• podczas leczenia należy powstrzymać się od stosunków płciowych.

Furazolidon Rp. Furazolidon zaw.

• pochodna nitrofuranu o szerokim spektrum przeciwbakteryjnym.

• działa bakteriobójczo (prawdopodobnie zaburza czynność układów enzymatycznych) na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, a także pierwotniakobójczo - na Giardia lamblia i Trichomonas vaginalis,

• leczenie zakażeń bakteryjnych przewodu pokarmowego (salmonelloza, czerwonka, cholera i in.), giardioza (lamblioza), rzęsistkowica.

• hamuje aktywność monoaminooksydazy, dlatego nasila działanie i toksyczność inhibitorów MAO

• z alkoholem reakcja disulfiramowa.

• może spowodować ostre zapalenia wielonerwowego, które bywa czasem nieodwracalne.

• podczas leczenia furazolidonem nie spożywać pokarmów zawierających tyraminę (sery żółte, wędzone ryby i mięso, czekolada, czerwone wino, bób, wątroba kurza, śledzie) nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia furazolidonem i 4 dni po leczeniu z powodu możliwości wystąpienia reakcji disulfiramowej.

Nitrofural  OTC Akutol aerozol, OTC Nitrofurazon maść 

• chemioterapeutyk o działaniu bakteriostatycznym wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, aktywny m.in. wobec S. aureus, E. coli, S. Pyogenes, aktywny wobec niektórych pierwotniaków (np. Trypanosoma)

• mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności enzymów bakteryjnych.

• zapobiegawczo i leczniczo w bakteryjnych zakażeniach skóry, wtórnych zakażeniach zmian alergicznych, wyprzeniach drożdżakowatych, wspomagająco w leczeniu oparzeń i owrzodzeń.

Ad. 4 Inne

Metenamina OTC Stoppot proszek

metenamina + salicylan fenylu: OTC Urosal tabl.

• związek powstający w wyniku kondensacji formaldehydu i amoniaku

• w kwaśnym środowisku ulega hydrolizie, uwalniając formaldehyd, który działa bakteriobójczo poprzez reakcję z wolnymi grupami aminowymi oraz amidowymi kwasów nukleinowych, ściany i błony komórkowej bakterii

• spektrum przeciwbakteryjne obejmuje bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne;

• stosowana w postaci migdalanu, który dodatkowo zakwasza mocz, ułatwiając hydrolizę metenaminy

• po miejscowym zastosowaniu na skórę ulega hydrolizie pod wpływem kwaśnego odczynu potu, działając bakteriobójczo na drobnoustroje rozkładające pot i zmniejszając jego wydzielanie

• P.o.: zapobieganie i leczenie przewlekłych lub nawracających zakażeń dolnych dróg moczowych

• zewnętrznie: nadmierne pocenie się stóp i dłoni

• substancje zwiększające pH moczu (m.in. sulfonamidy, acetazolamid, tiazydy) mogą hamować hydrolizę leku i ograniczać jego skuteczność, podczas leczenia należy unikać diety alkalizującej mocz

Trimetoprim Rp. Trimesan tabl., Rp. Urotrim tabl. powl.

• inhibitor reduktazy kwasu dihydrofoliowego (bakteryjny enzym uczestniczący w metabolizmie kwasu foliowego, katalizujący przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy - postać biologicznie czynną); o działaniu bakteriostatycznym

• spektrum przeciwbakteryjne: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Legionella spp.,, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Vibrio spp.,

• szczególnie duże stężenia leku w płucach i nerkach.

• stężenia osiągane w cieczy wodnistej, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinie ucha środkowego, płynie stawowym oraz płynie międzykomórkowym są wystarczające do uzyskania działania przeciwbakteryjnego

• wskazania: zakażenia układu moczowego, zakażenia dróg oddechowych wywołane przez Pneumocystis carinii, zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, biegunka wywołana przez Escherichia coli.

• przeciwwskazania: niedokrwistość z niedoboru kwasu foliowego, niewydolność nerek i(lub) wątroby.

• działanie niepożądane: reakcje nadwrażliwości, reakcje fototoksyczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, odwracalne zahamowanie czynności szpiku kostnego,
  

Trimetoprim + sulfametoksazol Rp. Bactrim syrop,  Rp. Biseptol tabl., zaw.,  Rp. Septrin tabl., zaw.

• skojarzony preparat trimetoprimu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) o szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, do podawania p.o. i pozajelitowego

• zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, zakażenia układu moczowo-płciowego, zakażenia przewodu pokarmowego

Sulfatiazol (sól srebrowa sulfatiazolu) Rp. Argosulfan krem

• preparat o miejscowym działaniu przeciwbakteryjnym, zwłaszcza na bakterie Gram-ujemne

• dzięki połączeniu srebra z sulfonamidem wywiera o wiele silniejsze działanie wobec bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich niż sam sulfatiazol, a jednocześnie osłabia działanie alergizujące sulfonamidu

• krem przyspiesza gojenie się oparzeń, chroni je przed zakażeniem, usuwa ból i pieczenie

• wskazania: oparzenia (także popromienne), odleżyny, przewlekłe owrzodzenia podudzi

• warstwę kremu grubości 2-3 mm nakłada się na poparzoną skórę zazwyczaj 1-2 razy na dobę, można stosować metodą otwartą lub pod opatrunkiem okluzyjnym.

Sulfadiazyna (sól srebrowa sulfadiazyny) Rp. Dermazin krem,

• stosowany miejscowo

• w ranach ulega powolnemu rozpadowi na jon srebra i sulfadiazynę

• jon srebra hamuje wzrost i podział bakterii przez wiązanie się z DNA

• sulfadiazyna hamuje rozwój bakterii przez wpływ na syntezę kwasów nukleinowych (hamuje syntezę kwasu foliowego)

• oparzenia II i III° lub owrzodzenia

---