FARMAKOLOGIA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

KLINIKA CHORÓB WEWNĘTRZNYCH

I FARMAKOLOGII KLINICZNEJ UM

W ŁODZI

Układ przywspółczulny ( parasympatyczny) objawy pobudzenia - zwiększenie wydzielania gruczołów (przewodu pokarmowego, oskrzeli, łzowych), nasilenie czynności mięśniówki trzewnej, rozkurcz mięśniówki naczyń, zwolnienie czynności serca, ujemne działanie na tropizmy serca, wpływ na oko (zwężenie źrenicy i spadek ciśnienia śródocznego).

Układ współczulny (sympatyczny) objawy pobudzenia - pobudzenie układu współczulnego może przebiegać różnie w zależności, czy jest powodowane tylko przez wzmożone wydzielanie norepinefryny, czy adrenaliny. Rozróżniamy cztery rodzaje receptorów adrenergicznych.

EFEKT POBUDZENIA UKŁADU AUTONOMICZNEGO:

Współczulny

• serce: β 1 efekt - (przyspieszenie czynności serca, wzrost siły skurczu i przewodnictwa, wzrost zużycia tlenu)

• naczynia skórne i trzewne: α 1efekt - skurcz = wzrost ciśnienia

• naczynia mięśni szkieletowych β 2 efekt - rozkurcz = spadek ciśnienia

• mięśnie oskrzeli β 2: efekt - rozkurcz

• oko: alfa i beta - efekt rozszerzenie

• źrenicy

• macica β 2 – rozkurcz

Przywspółczulny (receptor muskarynowy)

• serce: muskarynowy zwolnienie czynności serca

• naczynia skórne i trzewne: efekt - rozkurcz = spadek ciśnienia

• mięśnie oskrzeli - skurcz

• oko: zwężenie źrenicy

EPINEFRYNA
PREPARAT:ADRENALINUM 0,001G/ML

DZIAŁANIE:

Wykazuje działanie sympatykomimetyczne zależne od pobudzenia receptorów a₁, a₂, b₁, b₂ lub dopaminergicznych.

Epinefryna II

WSKAZANIA:

1. stany zagrożenia życia: reanimacja krążeniowo -oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego asystolią,

2. wstrząs anafilaktyczny,

3. napad astmy oskrzelowej i inne nasilone reakcje alergiczne.

4. w sytuacjach, gdy stosowanie innych leków inotropowych dodatnich nie przynosi oczekiwanego efektu, np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych.

5. jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.

PRZECIWWSKAZANIA:

1. Guz chromochłonny,

2. Przełom nadciśnieniowy.

3. Wstrząs hipowolemiczny,

4. Jaskra z zamykającym się kątem przesączania (rozszerzenie źrenicy może wywołać ostry atak jaskry),

5. Choroba Parkinsona,

6. Łagodny rozrost gruczołu krokowego,

7. Poród.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Objawy pobudzenia układu współczulnego:

(tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatania, dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, niepokój, drażliwość, bezsenność, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, drżenia, osłabienie. )

Inj. Adrenalini 0,1%

nazwa handlowa: Inj. Adrenalini 0,1%

postać: roztwór do wstrzykiwań

dawka: 0,001 g/ml

opakowanie: 10 amp. 1 ml

producent: Polfa Warszawa

dostępność: lek dostępny na receptę

lek z wykazu: A (zawiera substancje bardzo silinie działające)

ostrzeżenia: brak

NORADRENALINA

Działanie:

Aktywuje głównie receptory a₁, co powoduje skurcz naczyń tętniczych i żylnych.

(Powstaje w warunkach fizjologicznych w pozazwojowych neuronach adrenergicznych i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy, otrzymywana syntetycznie nosi nazwę norepinefryna).

Wskazania:

• Ostra obwodowa niewydolność krążenia,

• Wstrząs anafilaktyczny, septyczny, pourazowy (po wyrównaniu hipowolemii).

• Reakcje anafilaktyczne polekowe i poprzetoczeniowe.

• Dodawana jest do środków znieczulenia miejscowego w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.

Przeciwwskazania:

1. wstrząs hipowolemiczny,

2. choroby zakrzepowe,

3. stosowanie anestetyków wziewnych,

4. ciężkie niedotlenienie lub hiperkapnia (może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca). Nie stosować w czasie porodu.

Noradrenalina działania niepożądane:

(Objawy pobudzenia układu współczulnego)

• niepokój,

• drażliwość,

• bezsenność,

• drżenia,

• osłabienie,

• bóle i zawroty głowy,

• bladość powłok,

• nadciśnienie tętnicze,

• potliwość,

• tachykardia, zaburzenia rytmu serca,

• bóle zamostkowe.

Levonor:

nazwa handlowa: Levonor

postać: roztwór do wlewu i.v.

dawka: 0,001 g/ml

opakowanie: 5 amp. 4 ml

producent: Polfa Warszawa

dostępność: lecznictwo zamknięte

lek z wykazu: A (zawiera substancje bardzo silinie działające)

ostrzeżenia:

lek może upośledzać sprawność psychofizyczną; po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych

Levonor:

nazwa handlowa: Levonor

postać: roztwór do wlewu i.v.

dawka: 0,001 g/ml

opakowanie: 10 amp. 1 ml

producent: Polfa Warszawa

dostępność: lecznictwo zamknięte

lek z wykazu: A (zawiera substancje bardzo silinie działające)

ostrzeżenia:

lek może upośledzać sprawność psychofizyczną; po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych

DOPAMINA I:

Działanie:

• pobudza receptory dopaminergiczne

• receptory adrenergiczne a₁ i b₁.

Dopamina

W małych dawkach, 0,5–3 mg/kg mc./min, dopamina rozszerza naczynia nerkowe i trzewne. Zwiększa przepływ nerkowy.

W zakresie dawek średnich: 5–10 mg/kg mc./min, dopamina stymuluje zarówno receptory a-adrenergiczne, jak i b₁ w sercu: zwiększa kurczliwość m. sercowego, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, przyspiesza czynność serca. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego.

W dawkach większych niż 10 mg/kg mc./min zaczyna przeważać działanie obkurczające naczynia krwionośne

DOPAMINA III

Przeciwwskazania:

1. Guz chromochłonny.

2. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory.

3. Zaburzenia rytmu z szybką czynnością serca: napadowy częstoskurcz, liczne skurcze dodatkowe, migotanie komór.

4. Łagodny rozrost gruczołu krokowego,

5. Choroby naczyń obwodowych (choroba Raynauda, angiopatia cukrzycowa).

6. Nadwrażliwość na składniki preparatu, a zwłaszcza na wodorosiarczan sodu.

Dopamina

Działania niepożądane:

1. Objawy pobudzenia układu współczulnego: kołatania serca, bóle wieńcowe, zaburzenia rytmu serca (przedwczesne pobudzenia komorowe, skurcze dodatkowe), niepokój, drżenia.

2. Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość.

3. Niedokrwienie obwodowe może być przyczyną np. zgorzeli stopy. Po przedostaniu się leku poza żyłę dochodzi do martwicy skóry.

4. Duże dawki mogą powodować zastój w krążeniu małym na skutek wzrostu oporu obwodowego.

Dopaminum Hydrochloricum 1%:

nazwa handlowa: Dopaminum Hydrochloricum 1%

postać: roztwór do wlewu i.v.

dawka: 0,01 g/ml

opakowanie: 10 amp. 5 ml

producent: Polfa Warszawa

dostępność: lecznictwo zamknięte

lek z wykazu: B (zawiera substancje silnie działające)

ostrzeżenia: brak

Dopaminum Hydrochloricum 4%:

nazwa handlowa: Dopaminum Hydrochloricum 4%

postać: roztwór do wlewu i.v.

dawka: 0,04 g/ml

opakowanie: 10 amp. 5 ml

producent: Polfa Warszawa

dostępność: lecznictwo zamknięte

lek z wykazu: B (zawiera substancje silnie działające)

ostrzeżenia: brak

DOBUTAMINA

Wskazania:

Stosuje się w sytuacjach, gdy korzystne jest zwiększenie siły skurczu m. sercowego i pojemności minutowej serca, bez podnoszenia ciśnienia tętniczego, gdy skurczowe ciśnienie tętnicze wynosi 80–90 mmHg lub więcej. Ostra niewydolność serca (zawał, zapalenie m. sercowego, prawo- lub lewokomorowa niewydolność serca, zabiegi kardiochirurgiczne).

DOBUTAMINA przeciwwskazania:

• Zwężenie drogi odpływu z lewej komory.

• kardiomiopatia przerostowa z podzastawkowym zwężeniem aorty.

• Ostrożnie w migotaniu przedsionków,

• Ostra faza zawału serca oraz wstrząs septyczny i kardiogenny z istotnie niskim ciśnieniem tętniczym (<80 mmHg) i upośledzeniem czynności m. sercowego.

• Nadwrażliwość na dobutaminę.

DOBUTAMINA działania niepożądane:

1. Objawy pobudzenia układu współczulnego (zwykle słabiej wyrażone niż w przypadku stosowania innych leków sympatykomimetycznych);

2. Obniżenie ciśnienia tętniczego,

3. Tachykardia oraz zaburzenia rytmu.

Dobutamine:

nazwa handlowa: Dobutamine

postać: liof. do przyg. roztworu do wlewu i.v.

dawka: 0,25 g

opakowanie: 25 fiol.

Producent: Polfa Tarchomin

Dostępność: lecznictwo zamknięte

lek z wykazu: B (zawiera substancje silnie działające)

ostrzeżenia: brak

EFEDRYNA

Działanie:

• Działa rozszerzająco na oskrzela, zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych i stymuluje oddychanie.

• Wpływa na serce ino- i chronotropowododatnio.

• Zwęża naczynia krwionośne, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

• Pobudza OUN

EFEDRYNA wskazania:

1. Idiopatyczne ortostatyczne spadki ciśnienia krwi oraz stany hipotensyjne, np. powstające przy znieczuleniach rdzeniowych.

2. Zakażenia dróg oddechowych – jako składnik w mieszanek wykrztuśnych.

3. Miastenia rzekomoporażenna.

4. Miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych.

EFEDRYNA przeciwwskazania:

1. Nadwrażliwość na efedrynę.

2. Choroba niedokrwienna serca,

3. Zaburzenia rytmu (zwłaszcza częstoskurcze napadowe i niemiarowości ekstrasystoliczne),

4. Nadciśnienie tętnicze,

5. Nadczynność tarczycy,

6. guz chromochłonny,

7. łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem moczu,

8. jaskra z zamykającym się kątem przesączania.

EFEDRYNA działania niepożądane:

1. Wzrost ciśnienia tętniczego,

2. Zaburzenia rytmu serca.

3. Zwiększenie pobudliwości psychomotorycznej, lęk, niepokój, drżenia, bóle i zawroty głowy, trudności z zaśnięciem, uczucie suchości w gardle i nosie, wzmożone pragnienie, poty.

4. Trudności w oddawaniu moczu.

5. Rzadko skórne odczyny alergiczne.

6. Przedawkowanie może objawiać się epizodami psychotycznymi i drgawkami.

7. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie – pojawia się wzrost agresywności i zaburzenia psychiczne.

Ephedrinum Hydrochloricum

nazwa handlowa: Ephedrinum Hydrochloricum

postać: roztwór do wstrzykiwań i.m. i s.c.

dawka: 0,025 g/ml

opakowanie: 10 amp. 1 ml

producent: Polfa Warszawa

cena leku w aptece: 11,61 zł

dostępność: lek dostępny na receptę

lek z wykazu: B (zawiera substancje silnie działające)

ostrzeżenia:

lek może upośledzać sprawność psychofizyczną; po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych

ATROPINA

Działanie:

Atropina jest konkurencyjnym, wybiórczym antagonistą pozazwojowych receptorów cholinergicznych M-1 i M-2, przez co znosi działanie acetylocholiny.

Jej działanie można częściowo odwrócić, podając inhibitor Ach.

Serce:

poprzez swoje działanie znoszące wpływ nerwu błędnego na serce powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca

przewód pokarmowy: powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian przewodu pokarmowego, osłabia perystaltykę jelit, powoduje spadek wydzielania żołądkowego i zaleganie treści żołądkowej, działa przeciwwymiotnie;

układ moczowy: zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian moczowodów i pęcherza moczowego;

gruczoły wydzielania zewnętrznego: zmniejsza wydzielanie łez, potu, śliny, śluzu i enzymów trawiennych;

gałka oczna: rozszerzenie źrenicy (mydriasis) i porażenie m. rzęskowego (cycloplegia).

ATROPINA wskazania:

1. stosowana w reanimacji oddechowo-krążeniowej (w asystolii, blokach serca),

2. premedykacji przed znieczuleniem ogólnym,

3. w leczeniu odruchowej bradykardii,

4. nadmiernego wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów.

5. w okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia źrenicy .

6. w zatruciu glikozydami naparstnicy i inhibitorami AChE.

7. zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej.

ATROPINA przeciwwskazania:

nadwrażliwość na atropinę.

• jaskra z zamykającym się kątem przesączania,

• niedrożność przewodu pokarmowego,

• zwężenie odźwiernika,

• choroba refluksowa żołądka,

• zwężenie szyi pęcherza moczowego.

• choroba niedokrwienna serca,

• atak dławicy piersiowej, zawał serca, tachykardia, niewydolność serca. Tyreotoksykoza, myasthenia gravis, zatrucie ciążowe.

Atropinum Sulfuricum

nazwa handlowa: Atropinum Sulfuricum

postać: roztwór do wstrzykiwań

dawka: 0,001 g/ml; 0,5 mg/ml

opakowanie: 10 amp. 1 ml

producent: Polfa Warszawa

cena leku w aptece: 12,62 zł

dostępność: lek dostępny na receptę

lek z wykazu: A (zawiera substancje bardzo silnie działające)

ostrzeżenia: brak

WŁASĆIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE BETA BLOKERÓW

Mechanizm działania beta brokerów:

Beta blokery są konkurencyjnymi antagonistami receptorów beta adrenergicznych.

Zahamowanie receptorów beta 1 znajdujących się w sercu:

hamuje częstość pracy serca,

poprawia jego kurczliwość i

przewodzenie przedsionkowo – komorowe.

Wskazania do beta brokerów:

Nadciśnienie tętnicze

Dusznica bolesna

Zawał serca

Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca

Rozwarstwienie aorty

Kardiomiopatia przerostowa

Wypadanie płatka zastawki mitralnej

Zespół wydłużenia odstępu QT

Niewydolność serca

Przeciwwskazania do beta brokerów:

Hipotensja

Astma

Przewlekła obturacyjna choroba płuc