WŁAŚCIWOŚCI LEKÓW I RODZAJE REAKCJI ORGANIZMU NA ICH DZIAŁANIE

Wprowadzając lek do organizmu zawsze spodziewamy się pewnej swoistej dla leku reakcji organizmu w sposobie działania leku: jakościowe i ilościowe, oraz różne reakcje organizmu na wprowadzony lek. Zaliczamy tutaj:

• Synergizm- polega na tym, że dwa lub więcej leków zastosowanych jednocześnie lub w krótkich odstępach czasu, wpiera się wzajemnie w działaniu farmakologicznym, a wynikiem tego wsparcia jest sumowanie lub potęgowanie działania leków.

  • Synergizm addycyjny- działanie dwóch lub więcej leków podanych razem równa się sumie działania poszczególnych składników. Uwidocznia się to po podaniu leków o podobnym punkcie uchwytu i mechanizmie działania (1+1=2)

  • Synergizm hiperaddycyjny- zachodzi, gdy działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników. Obserwujemy to przy zastosowaniu leków o różnym punkcie uchwytu, a przy tym samym kierunku działania (1+1=3,4,5) PRZYKŁAD: alkohol etylowy i barbiturany wzmagają wzajemne działanie uspokajające i nasenne

• Antagonizm- polega na wzajemnym oddziaływaniu dwóch leków działających przeciwnie, dających w efekcie zahamowanie lub zniesienie ich działania farmakologicznego

  • Antagonizm konkurencyjny (kompetycyjny)- występuje, gdy dwa leki (agonista i antagonista) mające ten sam punkt uchwytu, konkurują o ten sam receptor. Mogą wypierać się wzajemnie z wiązania z receptorem, przy czym proces ten może odbywać się zgodnie z prawem działania mas, większego powinowactwa do receptora lub stężenia jednego z leków konkurujących. Szybkość procesów wzajemnego wypierania zależy od trwałości wiązania leku z receptorem. PRZYKŁAD: nalokson- morfina

  • Antagonizm funkcjonalny (czynnościowy)- dwa leki o różnym punkcie uchwytu wywołują przeciwne działanie. PRZYKŁAD: nor epinefryna- acetylocholina

  • Antagonizm niekonkurencyjny- agonista i antagonista mają inne punkty uchwytu w obrębie tego samego kompleksu receptorowego.

  • Antagonizm chemiczny- dwa leki reagujące ze sobą tworzą związek słaby lub nieczynny biologicznie. Zjawisko to wykorzystujemy przy leczeniu zatruć. PRZYKŁAD: Mg²⁺- tetracykliny

• Tachyfilaksja- zjawisko polegające na szybkim wygaszeniu działania leku. PRZYKŁAD: podając dożylnie efedrynę, po każdym wstrzyknięciu występuje coraz słabsze podniesienie ciśnienia tętniczego krwi, aż w końcu mięśnie gładkie naczyń krwionośnych przestają reagować na lek.

• Tolerancja- podobna do tachyfilaksji, lecz rozwija się wolniej. Do uzyskania tej samej reakcji staje się konieczne stopniowe zwiększanie dawki leku. PRZYKŁAD: lecznicza dawka morfiny dla osoby dorosłej to 10-15 mg. W przypadku rozwoju tolerancji na ten lek do uzyskania pełnego przeciwbólowego efektu niezbędna jest coraz większa dawka dobowa, która z czasem może znacznie przekroczyć dawkę toksyczną w warunkach normalnych.

• Nadwrażliwość na lek- może być uwarunkowana genetycznie lub zostać nabyta. Objawia się na tle uczuleniowym u osób z wrodzoną skłonnością do reagowania w sposób gwałtowny i nietypowy na minimalne dawki leku, w stosunku do których wykazują uczulenie.

• Idiosynkrazja- stan zwiększonej odczynnowości organizmu na określony związek chemiczny. Odmienna ilościowo reakcja na lek związana jest z wrażliwością osobniczą, a wynika z nieprawidłowych przemian biochemicznych leku w organizmie. Uwarunkowana genetycznie lub nabyta różni się zasadniczo od objawów uczuleniowych, przy których dochodzi do reakcji antygen- przeciwciało.

• Kumulacja- gromadzenie się leku w organizmie. Zachodzi w przypadku podawania dawek leku w zbyt krótkich odstępach czasu, tak że organizm nie jest w stanie wydalić dawki poprzedniej przed podaniem następnej. Zachodzi przy lekach mających długi biologiczny okres półtrwania, czyli lekach łatwo wchłanianych z miejsca podania, a wolno metabolizowanych i wydalanych z organizmu. W organizmie dochodzi do sumowania się działania każdorazowo gromadzących się pozostałości dawek i z reguły po podaniu kolejnej dawki może zostać wywołane nagłe zatrucie, podobne do dawki toksycznej, tzw. ZATRUCIE KUMULACUJNE. Prawidłowo jest, gdy dawka dobowa równa się ilości leku wydalanego z organizmu w tym samym czasie.