NIEKTÓRE ZAGADNIENIA ZWIĄZANE Z FARMAKOLOGIĄ
Farmakokinetyka - zajmuje się losami leku w ustroju
Farmakodynamika - zajmuje się mechanizmami działania leków
Procesy, którym podlega lek zależą od drogi wprowadzania leku do ustroju.
Po podaniu doustnym leku są to:
1. uwolnienie leku w podanej postaci - lek podany doustnie jest w tej postaci uwalniany do soku żołądkowego, ponieważ podana postać leku się rozpada. Rozpuszcza się w treści p. pok.. Jeżeli lek podajemy w postaci płynu lub r-rów nie ma etapu uwalniania leku z podanej postaci
2. wchłanianie leku do krwioobiegu - lek uwalniany z danej postaci i rozpuszczony w treści żołądkowej podlega wchłanianiu do krwi. Proces ten zachodzi w jelicie cienkim, w mniejszym stopniu w żołądku (przebywa tam ok. 1h) po wchłonięciu lek przechodzi z krwią do wątroby gdzie podlega rozkładowi enzymatycznemu. Zjawisko to nazywamy EFEKTEM I PRZEJŚCIA. Leki w różnym stopniu podlegają efektowi I przejścia, niektóre w całości podlegają enzymatycznemu rozkładowi np. nitrogliceryna. Leki z grupy benzbioazepin, enalaprin (proleki, - subst. farmakologicznie nieczynna) przyjmowane na czczo. Jeżeli lek w niewielkim stopniu poddaje się enzymatycznemu rozkładowi produkty rozpadu leku trafiają do krwioobiegu. Leki podane doustnie i głęboko doodbytniczo podlegają efektowi I przejścia. Przy podaniu drogą wziewną tylko 10% leku trafia do oskrzeli
3. rozniesienie w ustroju (tzw. dystrybucja leku) - lek który wchłonął się do krwi może pozostawać we krwi albo przenikać do tkanek. Lek występ. w postaci wolnej albo w postaci zw. z białkami osocza. Powinowactwo jest różne z białkiem. Lek związany z białkiem nie może ulegać metabolizmowi, nie może być wydalany z organizmu, nie działa. Dobrze przenikają leki drobnocząsteczkowe i rozp. w tłuszczach. Leki trudno penetrują mózg natomiast b. łatwo wnikają do płodu. Przenikanie leku z krwi do tkanek zależy od jego właściwości
4. metabolizm leku czyli jego przemiana - leki wydalają się gł. przez nerki z moczem, wątrobę z żółcią i kałem, niektóre środki do narkozy przez drogi oddechowe, przez skórę z potem i łzami. Lek podany przez wstrzyknięcia dożylne, podskórne i domięśniowe przedostaje się bezpośr. do krwioobiegu z pominięciem wątroby
Wstrzyknięcie dożylne - lek od razu jest w krążeniu, działa szybko i szybko rozmieszcza się z krwią w organizmie
Wstrzyknięcie podskórne i domięśniowe - wchłanianie zależy od stopnia ukrwienia tkanki i rozpuszczalności leku w tkance. Wchłanianie leków po wstrzyknięciu podskórnym jest wolniejsze niż po domięśniowym, ponieważ tkanka podskórna jest słabiej ukrwiona, stopień ukrwienia wpływa na wielkość dawki. W przypadku wziewnego stosowania leku efekt pojawia się szybko ponieważ szybko dociera on do miejsca działania (najczęściej oskrzela)
Droga podania leku |
Zalety |
Wady |
WSTRZYKNIĘCIA
|
- szybkie działanie - duża dostępność biol. - można podawać pacjentom nieprzytomnym |
- bolesność - otwierają się wrota zakażenia - większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych - koszt (personel, sprzęt) |
INHALACJA |
- szybkie wystąpienie efektu - możliwość stosowania niższych dawek - działanie leku w m-scu podania |
- wystąpienie działań niepożądanych takich jak kaszel chrypka, skurcz oskrzeli - konieczność posługiwania się aparatami (inhalatory i nebulizatory) - koszt (aparaty) |
DROGA DOUSTNA |
- łatwość przyjmowania leku - mniejsze ryzyko wystąpienia ogólnych działań niepożądanych |
- późniejszy efekt - mniejsza dostępność biol. - działanie drażniące w p. pok. |
Działanie leku może być:
ogólne - polega na tym, że lek wchłania się do krwi i wywołuje swoje działanie w wielu komórkach czy tkankach (leki p/zapalne czy p/bólowe)
Działanie ogólne może być:
ośrodkowe - kiedy lek działa wyłącznie lub gł. CUN np. leki klonidyna
obwodowe - działanie na cały organizm poza CUN np. metoprolol
miejscowe - lek działa tylko w m-scu podania (np. maści)
Działanie może być:
- przyczynowe - kiedy lek usuwa przyczynę objawów chorobowych (np. antybiotyki w zakażeniu bakteryjnym)
- objawowe - działanie leku zmniejsza lub usuwa objawy choroby (np. leki p/gorączkowe)
Mechanizm działania leku:
Za efekt farmakologiczny może być odpowiedzialny:
- mechanizm fiz. np. węgiel leczniczy absorbuje toksyny
- mechanizm chem. np. środek zobojętniający (wodorowęglan sodu reaguje z kw.)
- mechanizm receptorowy - lek łączy się z określoną strukturą kom. nazywaną rec. Rec. mogą być na błonie kom. albo we wnętrzu komórki
Leki łącząc się z rec. mogą go:
- pobudzać i są to AGONISTY
- hamować i są to ANTAGONISTY
Punkt uchwytu działania leków - komórki, tkanki, narządy, enzymy na które musi działać lek aby wywołać efekt np. Furosemid ma punkt uchwytu działania w nerkach
Dostępność biol. - ilość leku, która dostaje się z miejsca podania do krążenia ogólnego i szybkość z jaką ten proces zachodzi
Czas półtrwania (T1/2) - czas, w którym stęż. leku we krwi spada o połowę
Efekt I przejścia - metabolizm leku przed osiągnięciem krążenia ogólnego (najczęściej w wątrobie)
Kumulacja leku - gromadzenie się leku w niektórych narządach lub tkankach
Działanie niepożądane - niekorzystne działanie leku, które może ale nie musi po podaniu dawek leczniczych
Działanie toksyczne - szkodliwe działanie leku, które może wystąpić po przekroczeniu dawki max.
Tolerancja - osłabienie efektu farmakologicznego po podaniu kolejnych dawek leku np. morfina
Wskaźnik terapeutyczny - mówi o bezpieczeństwie stosowania leku, może być niski lub wysoki. Niski oznacza małą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną. Wysoki oznacza dużą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną.
Interakcja leków - wzajemne oddziaływanie na siebie kilku leków podanych jednocześnie. Jeżeli lek w obecności innego leku wywołuje efekt silniejszy to takie zjawisko nosi nazwę SYNERGIZM. Jeżeli działanie jest słabsze to takie zjawisko nosi nazwę ANTAGONIZM.
Antagonizm chem. - reakcja chem. w wyniku której powstaje nieczynny produkt farmakologiczny (heparyna, siarczan protaminy)
Antagonizm konkurencyjny - antagonista i agonista konkurują w przyłączeniu się do receptora. Efekt farmakologiczny wywołuje ten, którego jest więcej.
2