Leki przeciw zakażeniom

Podstawową ideą leków stosowanych przeciw zakażeniom (infekcjom), jest zasada selektywności toksyczności. Przez pojkęcie leku przeciw zakażeniom rozumie się związki czynne, które w organizmie powodują uszkodzenie lub śmierć drobnoustrojów, których działanie widoczne jest już w stężeniach nie wykazujących większej toksyczności w stosunku do ludzi (lub zwierząt)

Selektywność polega na ich oddziaływaniu na struktury, które nie są obecne w organizmie gospodarza lub występują, ale przynajmniej w istotnie innej formie.

Zakres działania leków przeciw zakażeniom obejmuje bakteryjne choroby zakaźne, grzybice, choroby wywołane przez pierowotniakami i wirusy.

CHEMIOERAPEUTYKI I ANTYBIOTYKI

LEKI PRZECIW ZAKAŻENIOM

NATURALNE Metabolity drobnoustrojów	POŁSYNTETYCZNE Naturlany produkt wyjściowy - pochodne uzyskiwane drogą chemicznej modyfikacji	SYNTETYCZNE Syntetczne odtworzanie struktury naturalnej
Penicylina benzylowa Makrolidy Penicylina fenoksymetylowa Glikopeptydy Aminoglikozydy	Połsyntetyczne penicyliny Cefalosporyny Aminoglikozydy Makrolidy Ketolidy	Aztreonam Chloramfenikol

MECHANIZM DZIAŁANIA

Blokowanie biosyntezy ściany komórkowej	Beta-laktamy, glikopeptydy; Fosfomycyna, Bacytracyna
Uszkodzenia błony proto-plazmatycznej	Polimyksymy, leki p/grzybiczne
Blokowanie biosyntezy białka	Chloramfenikol, Aminoglikozydy, Tetracykliny; Makrolidy, Kwas fucydowy, Linkozamidy
Blokowanie syntezy DNA	Kotrimoksazol, Chinolony, Metronidazol; Rifampicyna, Leki p/wirusowe, Nitrofurany.

SPOSÓB DZIAŁANIA ANTYBIOTYKÓW

BAKTERIOBÓJCZE	BAKTERIOSTATYCZNE
Powodują zniszczenie drobnoustrojów	Hamują namnażanie się drobnoustrojów, lecz ich nie zabija
Miara aktywności bakteriobójczej - MBC	Miara aktywnośći bakteriobójczej MIC
Najmniejsza ilość antybiotyku potrzebna do zabicia komórki bakteryjnej	Najmniejsza ilość antybiotyku potrzebna do zachamowania wzrostu bakterii
Beta-Laktamy, Aminoglikozydy, Chinolony, Kotrimoksazol, Glikopeptydy, Polipeptydy, Izoniazyd, Pirazynamid	Linkozamidy, Tetracykliny, Chloramfenikol, Makrolidy, Ketolidy, Trimetoprim, Sulfonamidy, Etambutol

ZAKRES DZIAŁANIA

WĄSKIE SPEKTRUM DZIAŁANIA np. do ziarenkowców	SZEROKIE SPEKTRUM DZIAŁANIA bakterie G (+) i G (-), beztlenowe, tlenowe
Penicylina benzylowa, wankomycyna	Penicyliny półsyntetyczne, Cefalosporyny, Karbapenemy

ODPORNOŚĆ NA ANTYBIOTYKI

NATURALNA	NABYTA
	CHROMOSONALNA
Niedostępność dla leku receptorów komórki bakteryjnej	Mutacja lub nabyte geny odporności np. w wyniku procesu transformacji obcogatunkowego DNA

EKSPRESJA FENOTYPOWA ODPORNOŚCI NA ANTYBIOTYKI

1. Synteza enzymu:

• rozkładającego antybiotyk (beta-laktamazy) - odporność na penicyliny

• Modyfikującego antybiotyk (acetylotransferazy) - odporność na aminoglikozydy

1. Zaburzenia barier przepuszczalności (zamknięcie kanałów porowych przez które wnika antybiotyk) beta-laktamy, AG

2. Modyfikacja miejsca docelowego działania antybiotyku receptor komórkowy (np. białka wiążące penicyliny PBP)

3. Ominięcie ogniwa szlaku metabolitycznego zablokowanego przez chemioterapeutyki (np. sulfonamidy)

4. aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej na zasadzie pompy (oporność na chinolony i tetracykliny)

METODY ZAPOBIEGANIA POWSTAWANIA OPORNOŚCI:

• stosowanie leków przeciw zakażeniom jedynie w przypadku potwierdzonych zakażeń

• wybór leku stosownie do wrażliwości drobnoustroju (antybiotykogramu)

• stosowanie leku w wystarczająco dużych dawkach

• stosowanie leku przez dostatecznie długi czas

1. LEKI P/BAKTERYJNE WPŁYWAJĄCE NA SYNTEZĘ ŚCIANY KOMÓRKOWEJ

1. ANTYBIOTYKI BETA-LAKTAMOWE

cefalosporyny karbapenemy

penemy

pierścien beta-laktamowy

penicyliny

trójbaktamy monobaktamy

Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych

• przyłączone są do swoistych białek wiążących (rodzaj receptora antybiotykowego na błonie wewnętrznej bakterii znajduje się tam co najmniej 7 takich białek z różnymi punktami uchwytu w zakresie syntezy mureiny.

• Zahamowanie syntezy ściany komórkowej przez nieodwracalne zablokowanie transpeptydozy, co powoduje zahamowanie biosyntezy peptydoglikonów tylko w czasie podziału bakterii. Zabijają tylko dzielące się bakterie!

• aktywacja enzymów autolitycznych i liza bakterii

PENICYLINY

NATURALNE	PÓŁSYNTETYCZNE
-penicylina benzylowa (Penicylina G) -benzylopenicylina benzatynowa (Debecylina) -penicylina prokainowa (P. procainum) -penicylina fenoksymetylowa (V-cylina)	Oporne na penicylinaze gronkowcową
	Kloksacylina (Syntarpen) Dikloksacyna (Doksycyklina) Flukloksacylina (Floxapen) Natcylina (Natcil) Metycylina (Celbenin) Oksacylina (Oxacylin)

PREPARATY SKOJARZONE (penicyliny z inhibitorami beta-laktamaz)

Tazocin - (piperacylina + tazobaktam)

Timentin (tikarcylina + kw. klawunolowy)

Augmentin (Amoksycylina + kw. klamunolowy)

Unasyn (Ampicylina + sulbactam)

• Beta - laktamazy - enzymy wytwarzane przez wiele bakterii, które w skutek otwarcia pierścienia beta-laktamowego powodują utratę działania p/bakteryjnego antybiotyku.

• informacja genetyczna przenoszona na plazmidach chromosomach

• penicylinazy, cetalosporynazy, gram (+) wydzielają ją do otaczającego środowiska - ochrona grupowa

WSKAZANIA DO STOSOWANIA PENICYLIN NATURALNYCH

• zakożenia dróg oddechowych (zapalenia płuc, opłucnej, oskrzeli, anginy, ropnie płuc, wywołane bakteriami wrażliwymi na ten antybiotyk).

• Meningokokowe zapalnie opon mózgowo rdzeniowych

• ostre i przewlekłe zapalenie osierdzia

• choroby przenoszona drogą płciową (kiła, rzeżączka)

REAKCJE NIEPOŻĄDANE PODCZAS TERAPII PENICYLINAMI:

• reakcje nadwrażliwości: wstrząs anafilaktyczny, wysypka, pokrzywka, gorączka, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek

• reakcje toksyczne - depresja szpiku kostnego

• zapalenie wątroby

• bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka

• ogniskowe porażenie mięśni

• porażenie OUN (drgawki, zawroty głowy, splatanie)

• dysbakteriozy

POSTĘPOWANIE PRZED KAŻDĄ TERAPIA PENICYLINAMI:

• przed każdym leczeniem lekarz ma opowiązek przeprowadzić wywiad o ewentualnym poprzednim leczeniu penicylinami

• Ustalić czy pacjent nie choruje na choroby alergiczne

• wykonać próbę uczuleniową preparatem Testerpen

• p/wskazania: -nadwrażliwośc;-uczulenie

CEFALOSPORYNY

I GENERACJA	II GENERACJA
Silnie na G(+), stabilizująco na G(-) nie działają na enterokoki	Bardziej odporna na beta-laktamazy niż I generacja
Cetazolina Cetradyna Cefaglicyna Cefalotyna Cefoleksyna (Keflex) Cetodroksyl (Biodroxil, Duracef, Tadroxil)	Cetaroksym (Bioturoksym, Novocef, Xorimax, Zinacef) Cefomandol i.v. i. m.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE CEFALOSPORYN:

1. Reakcje nadwrażliwości:

• wysypka pęcherzykowo - grudkowa

• pokrzywka

• gorączka

• enzynofilia

• skurcz oskrzeli

• wstrząs anafilaktyczny

1. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• nudności

• wymioty

• biegunka

1. Dysbakteriozy

2. Nietolerancja alkoholu

3. Bolesności i stwardnienie w miejscu podania i.m i.v zapalnie żył

MONOBAKTANY

Aztreonam (Azaktam) ; Karumonam; Tigemonam

CECHA CHARAKTERYSTYCZNA:

• duża oporność na beta-lakamazy bakteri G (-) nie działa na G (+) beztlenowe

• silniej niż II generacja cetalosporyn działają na niektóre bakterie

ZASTOSOWANIE:

• ciężkie oporne na inne antybiotyki zakażenia układu oddechowego, przewodu pokarmowego, dróg rodnych, stawów, kości i skóry, wywołane przez bakterie G(-)

• W zakażeniach miesanych z beztlenowacmi

KARBAPENEMY

Imipenem (Tienam); Meropenem (Meronem); Ertapenem (Invanz)

CHARAKTERYSTYKA:

• grupa antybiotyków o najszerszym spektrum p/bakteryjnym

• Znakomita aktywność wobec wszystkich bakteri tlenowych i beztlenowych

• duża oporność na beta-laktamazy bakteryjne

WSKAZANIA KLINICZNE DO STOSOWANIA KARBAPENEMÓW:

• ciężkie oporne na inne antybiotyki posocznice

• Zakażenia tkanek miękkich, stawów i kości

• Meropenem wskazany jest w leczeniu zapalenia opon mózgowo rdzeniowych

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

• drgawki (imipenem u osób z ch. UN)

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• nudności

• wymioty

• biegunki

• reakcje alergiczne

• pogorszenie funkcji nerek i wątroby

UWAGA:

• Imipenem działa antagonistycznie do wielu antybiotyków beta-laktamowych

• Efekt synergiczny z aminoglikozydami

• przy podawaniu imipenemi i pancyklominy mogą wystąpić drgawki

1. GLIKOPEPTYDY

Wankomycyna (Vancocin, Edicin)

Teikoplanina (Targocid)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Hamują syntezę mureiny, zapobiegają one tworzeniu poprzecznego sieciowania łańcuchów peptydoglikonów.

WSKAZANIA:

• Zakażenia wywołane przez ziarenkowce G(+) oporne na antybiotyki Beta-laktamowe

• W zapaleniu otrzewnej u pacjentów dializowanych

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

• potencjalna aktywność nefro i ototoksyczna

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty)

• Skórne odczyny na skutek gwałtownego uwalniania histaminy (syndrom czerwonego człowieka)

PRZECIWWSKAZANIA:

• ostra niewydolność nerek

• upośledzenie słuchu

• ciążą

• podeszły wiek - ostrożnie

INTERAKCJE - przy jednoczesnym podawaniu leków o potencjalnej oto- i nefrotoksyczności np. AG, diuretyki pętlowe, cyklosporyna, isntnieje większe niebezpieczeństwo zaburzeń słuchu i równowagi.

1. INNE LEKI P/ZAKAŻENIOWE DZIAŁAJĄCE NA ŚCIANĘ BAKTERYJNĄ

   Fosfomycyna (Monural)

   Przenika dobrze do tkanek i płynu mózgowo rdzeniowego; antybiotyk rezerwowy np. w zakażeniu gronkowcami, w zapaleniu kości i szpiku kostnego.

   DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE:

• zaburzenia przewodu pokarmowego

• bóle głowy

• zapalenia żył

• podwyszenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu

• reakcje alergiczne

1. LEKI P/BAKTERYJNE HAMUJĄCE SYNTEZĘ BIAŁEK

1. ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE

NATURALNE	PÓŁSYNTETYCZNE
Streptomycyna (Streptomycinum) Neomycyna (Neomycinum) Kanamycyna Gentamcyna (Gentamycin, Gentamyfrex) Tobramycyna (Tobrex, Tobrexan)	Netylmycyna (Netromycin) Amikacyna (poch. kanamycyny) (Biodycyna) Isepamycyna (niezarejestrowany)

CHARAKTERYSTYKA:

• Posiadają szerokie spektrum działania

• Działaja bakteriobójczo

• nie wnikaja do komórki, działają tylko na drobnoustroje znajdujące się pozakomórkowo

• Nie wchłaniają się p.o. - dział miejscowe i. m.

• słabo wiążą się z białkami

• słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego.\

• w niewydolności nerek wolniejsze wydalanie

• silnie nagromadzają się w uchu wewnętrznym i korze nerek

MECHANIZM DZIAŁANIA:

• Wiązanie antybiotyku do receptora zlokalizowanego w lipopolisacharydzie błony komórki

• Wnikanie przez błonę protoplazmatyczną do podjednostki 30S rybosomu powodując jej uszkodzenie dochodzi do ucieczki składników odżywczych

• Wiązanie z podjednostka rybosomu 30S i blokada syntezy białek na poziomu translacji oraz tworzenie się fałszywych białek enzymów i struktur k. powoduja nieodwracalne uszkodzenie błon

REAKCJE NIEPOŻĄDANE

• działanie nefrotoksyczne - ( strepto i gentamycyna)

• uszkodzenie słuchu (amikacyna) na początku odwracalne (monitorowanie, podawanie 1x dz.)

• działanie ototoksyczne

• porażenie nerwowo-mięśniowe

• zaburzenia czynności p/pokarmowego: nudności, biegunka, zespół złego wchłaniania

• depresja po streptomycynie

• odczyny alergiczne

P/WSKAZANIA:

• Nadwrażliwość na aminoglikozydy

• upośledzenie słuchu

• ostra niewydolność nerek i wątroby

• ciąża

• przy stosowaniu p.o. - zapalenie niedrożność jelita, zespół złego wchłaniania

• STREPTOMYCYNA - szybko wytwarza się odporność; stosowana tylko w gruźlicy, opóźnienie odporności - skojarzenie z lekami p/gruźlicy.

• NEOMYCYNA - wyłącznie miejscowo w zakażeniach skóry, błoń śluzowych, oka, wywołuje uczulenia.

• DAROMYCYNA - w dekontonizacji p. pokarmowego

• KANAMYCYNA - tylko miejscowo w zaburzeniach narządu wzroku, wyjałowienie p/pokarmowego przed operacjami na jelicie grubym.

• GENTAMYCYNA - w ciężkich zakażeniach z piperacyliną/cefalosporyną, w zakażeniach oczu, skóry, w zakażeniach kości i tkanek miękkich

• AMIKACYNA - działa częściowo na drobnoustroje oporne na inne AG, w zakażeniach gdy gentamycyna jest nieskuteczna

• TOBRAMYCYNA - działa na bakterie oporne na gentamycynę

1. TETRACYKLINY

NATURALNE	MODYFIKOWANE
Oksytetracylina - wycofano Chlorafetracyklina - wycofano Tetracyklina (Tetracyklinum)	Doksycyklina (Doxycylin, Dotur, Unidox) Minocyklina (Mynocine)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

• blokowanie biosyntezy białek na poziomie rybosomu

• hamują przedłużanie się łańcuchów peptydowych; większe powinowatcwo do bakterii niż do ssaków - niska toksyczność

• do działania niezbędne jest nagromadzenie się tetracyklin w bakteriach

WSKAZANIA KLINICZNE:

• Zakażenia dróg oddechowych o etiologii Mycoplasma i Chlamydia (leki II rzędu)

• Trądzik młodzieńczy

• borelioza

DZ/ NIEPOŻĄDANE:

• zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunki, bóle w nadbrzuszu

• po dłuższym stosowaniu wtórne zakażenia bakteryjne i grzybicze

• uszkodzenia wątroby (u. k. w ciąży)

• nefrotoksyczność

• nadwrażliwość na światło

• przebarwienia zębów, uszkodzenie szkliwa (nie powinno się stosowac u dzieci <9r.ż) "czarny język"

P/WSKAZANIA

• ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek

• ciąża

• dzieci poniżej 8 roku życia

INTERAKCJE

• jony metali - Ca, Mg, Fe zmniejszają wchłanianie tetracyklin

• tetracykliny wzmagaja działanie pochodnych kumaryny oraz sulfonomocznika, ponadto zwiększaja toksyczność metotreksatu i cyklosporyny

• antagonistycznie z penicylinami i cefalosporynami

1. MAKROLIDY

I GENERACJA	II GENERACJA
Erytromycyna (Erythromycinym, Aknemycin, Davercin) Spiramycyna (Rovamycyna)	Klarytramycyna (Fromilid, Fromilid uno, Klabax, Klabion, Klacid, Taclav) Roksytromycyna (Renicin, Rolicin, Rulid) Azytramycyna (Azimycin, Azitromycin, Azitrolek, Azitrox, Sumamed, Zetamax)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

• wiązanie z rybosomami bakterii

• zahamowanie procesu biosyntezy białka bakterii

• obok działania p/bakteryjnego makrolidy wpływają modulująco na układ odporności

WSKAZANIA:

• zapalenie gardła

• zakżenia skóry i tkanek miękich

• zakażenia dróg moczowych, układu oddechowego

• zapalenia płuc

• krztusiec

DZ/NIEPOŻĄDANE

• odczyny alergincze

• hepatotoksyczność

• zaburzenia ze strony przewodu pokramowego: nudności, wymioty, biegunka

1. INNE ZWIĄZKI HAMUJACE SYNTEZĘ BIAŁEK

1. CHLORAMFENIKOL (detreomycyna)

• Jest antybiotykiem rezerwowym, który służy do leczenia duru brzusznego i bakteryjnych zapaleń opon mózgowych. Ponadto jest stosowany miejscowo w chorobach oczu.

• Czas stosowanie nie powinien przekraczać 14 dni

• DZ/NIEPOŻĄDANE: szczegołnie niebezpieczne są uszkodzenia szpiku kostnego

1. KLINDAMYCYNA (Clindacne [żel]), Clindamycin HIP, Dalacin C, Klinicin, Zindaclin)

• Jest antybiotykiem rezerwowym, kiedy nie można podawać penicylin i makrolidów

• Stosuje się w zakażeniu beztlenowcami i gronkowcami oraz miejscowo w trądziku pospolitym.

• DZ/NIEPOŻĄDANE: zaburzenia żołądkowo jelitowe: biegunki i nudności

1. KWAS FUZYDOWY (Fucidin, Fusacid)

   Właściwości:

• antybiotyk bakteriostatyczny

• działanie szczególnie na gronkowce oporne na penicyliny

• szybko powstaje oporność bakterii

• stosowany w posocznicach gronkowcowcyh

• stosowany w zakażeniach skóry i zapalniu spojówek

DZ/NIEPOŻĄDANE:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• skórne odczyny alergiczne

• zaburzenia wątroby

1. LEKI P/BAKTERYJNE WPŁYWAJĄCE NA KWASY NUKLEINOWE

1. FLUOROCHINOLONY I ICH POCHODNE

I GENERACJA	II GENERACJA
Chinolony	Fluorochinolony
Kw. nalidyksowy (Negram)	Enoksacyna (Bactidom) Narfloksacyna (Chibroxin, Nalicin) Ofloksacyna (Floxal, Tarivid) Sparfloksacyna (Zegam) Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin, Ciphin, Ciprobay, Cipropac, Cipronex, Proxacin)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

inhibitory podjednostki A gyrazy II i IV DNA (gyraza umożliwia skręcanie DNA)

ZASTOSOWANIE:

• I "stara" generacja - leczenie jedynie dróg moczowych

• II, III, IV generacja - zakażenia dróg moczowych, gruczołu krokowego, dróg oddechowych, rzeżączka, zakażenia p.pokarmowego, szpiku, kości, posocznica, gruźlica, tkanek miękkich, miejscowo w zakżeniach gałki ocznej

DZ/NIEPOŻĄDANE:

• reakcje alergiczne (wysypka, świąd, gorączka)

• zaburzenia p/pokarmowego: zmniejszenie łaknienia, nudności, wymioty, biegunka

1. ANTAGONIŚCI KWASU FOLIOWEGO

1. SULFONAMIDY - z powodu powstawania odporności i poważnych działań niepożądanych obecnie stosuje się tylko te, które nadają się do zastosowania w preparatach złożonych z innymi antagonistami kwasu foliowego

• SULFODIAZYNA (Demazin)

• SULFAMETOKSANOL (Biseptol, Bactrim)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

• antymetabolity; wypierają kwas p-aminobenzoesowy, potrzebny bakteriom do syntezy kwasy dyhydrofoliowego

• działają bakteriostatycznie

• podawane p. o. wydalone przez nerki o długim działaniu. wchłanianie zwrotne

WSKAZANIA

• zakażenia układu moczowego i zakażenia gruczołu krokowego

• zakażenia przewodu pokarmowego o etiologi Salmonella

• zakażenia dróg oddechowych

• zakażenia gronkowcowe w skojarzeniu z rifampicyną

P/WSKAZANIA

• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek

• ciężkie zmiany składu morfologicznego krwi

• nadwrażliwość na sulfanomidy

• ciąża

• karmienie piersią

• noworodki

INTERAKCJE

• alkohol etylowy wzmaga działanie neutoroksyczne, nefrotoksyczne i hepatotoksyczne sulfonamidów

1. Diamino - benzylopirymidyny

• TRIMETORPIM (Trimesan, Uratrim)

• Hamują swoiście reduktozę kasu dihydrofoliowego w wyniku tego nie jest możliwa synteza tyminy i puryn, które są potrzebne do podziałów komórkowych

• w monoterapii wyłacznie w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych

DZ/NIEPOŻĄDANE

• nudności

• wykwity

• zmiany obrazu krwi

P/WSKAZANIA:

• niedokrwistość

• ciążą

PREPARATY ZŁOŻONE ZAWIERAJĄCE DIAMINO-BENZYLOPIRYMIDYNY I SULFONAMIDY KOTRIMOKSAZOL (BACTRIM) = Trimetoprim + sulfometoksazol (1:20)

1. POCHODNE NITROIMIDAZOLU

METRONIDAZOL (Metronidazol, Gynalgin, Rozex)

TYMIDAZOL (Timidazolum)

WŁAŚĆIWOŚCI

• preparty p/bakteryjne i p/pierwotanikowe

• powoduję one wytwarzanie reaktywnych produktów pośrednich, które powodują pękanie łańcucha DNA

• METRONIDAZOL - stosowany w rzekomo-błoniastym zapaleniu okrężnicy, rzęsistowke i bakteryjne zapalenia pochwy, amebiozie, działa na lamblie

• najbardziej aktwyny preparat w zakażeniach beztlenowcami

DZ/NIEPOŻĄDANE

• metaliczny smak i suchość w jamie ustnej

• nudnośći, wymioty

• wysypki skórne, parestezje, zapalenia nerwów

• bóle głowy, zawroty, wykwity

P/WSKAZANIA:

• ciąża

1. NITROFURANY

NITROFURANTOINA (Nitrofurantion)

FURAGINA (Furaginum)

NITROKSAZYD (Nifuroksazyd)

WŁAŚCIWOŚCI:

Nitrofurany ulegają redukcji w komórce bakteryjnej do cytotoksycznych metabolitów, które prowadzą do rozfragmentowania nici bakteryjnej DNA.

ZASTOSOWANIE:

• Nifuroksazyd - zakażenia przewodu pokarmowego (bakteryjne)

• Furagina - zakażenia układu moczowego

1. ANTYBIOTYKI POLIPEPTYDOWE

Do tej grupy zaliczamy:

• POLIMYKSYNA B (Atecortin, Tribiotic)

• Kolistyna (Polimiksyna E) Kolistin)

• Bacytracyna (Baneocin) + Neomycinum

Stosowanie w terapii miejscowej

Wchłaniają się z ran

Nie wchłaniają się z nieuszkodzonej skóry.

LEKI P/GRUŹLICZE

LEKI PIERWSZEGO WYBORU:

• Izoniazyd - bakteriobójczy, zaburza syntezę kwasów nukleinowych

  dobrze penetruje do OUN

  DZ/NIEPOŻĄDANE:

  • zaburzenia OUN (zawroty, bóle głowy, stany splątania, zapalenie nerwów)

  • rzadko uszkorzenie wątroby, alergie

P/WSKAZANIA:

• Padaczka, ostre zapalenie wątroby;nasila hepatotoksyczne działanie rifompicyny

• Pirazynamid - Pyrazinamidd

• Etambutol - Ethambutol

• Rifampicyna - Rifamazid

• Streptomycyna - Streptomycinum

LEKI DRUGIEGO WYBORU

• Prationamid - Prationamide

• Terizydan - Terizidane

LEKI P/GRZYBICZE

1. INHIBITORY BIOSYNTEZY ERGOSTEROLU

1. Pochodne azolowe

• Grzybostatycznie: hamują biosyntezę ergosterolu - istotnego składnika błony komórkowej grzybów

• nagromadzenie się nadtlenków w komórce grzyba przez blokowanie mitochondrialnych enzów = śmierć komórki

• Stosowane miejscowo:

  • Klotrimazol (triderm)

  • Bifomazol (Mykospar)

  • Ekonazol (Gyno-Pevaryl, Perazol)

  • Ketokonazol (Nizoral, Noell)

• Stosowane doustnie

  • Ketokonazol (Nizoral)

  • Itrakonazol (Orungal)

  • Flukonazol (Flumycan, Flucofast, Fluconazole, Mycosyst)

• DZ/NIEPOŻĄDANE:

  • Uszkodzenie wątroby

  • dolegliwości żołądkowo-jelitowe

  • świąd

  • zmęczenie, bóle głowy

• P/WSKAZANIA

  • ciążą -teratogennie !!

1. INHIBITORY EPOKSYDAZY SKALENOWEJ

• Działają grzybobójczo i grzybostatycznie

• Terbinafina (Ertin, Lamisil, Lamisilatt, Terbiderm, Undofen); w leczeniu grzybic skórnych i błon śluzowych.

• Neftyfina (Exoderil) - grzybice skórne

• DZ/NIEPOŻĄDANE:

  • lekkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe

  • czasem reakcje skórne i zaburzenia smaku

1. POLIENOWE LEKI P/GRZYBICZE

• Tworzą kompleksy ze składnikami błony komórkowej, co upośledza właściwości błony.

• Amfoterycyna B - miejscowo, również pozajelitowo (wlew)

• DZ/NIEPOŻĄDANE

  • nefrotoksyczność, gorączka, dreszcze, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia, reakcje neurotoksyczne, alergiczne, uszkodzenie wątroby

  • Nystatyna, Natamycny - miejscowo, nie wchłania się p.o.

3. CYKLOPIROKSOLAMINA (Batrofen, Hasco-Fungin, Pirolam, Stieprox)

• szerokie spektrum działania, miejscowo

• MECHANIZM DZIAŁANIA:

  • zwiększane tworzenie reaktywnych form tlenu

4. GRYZEOFULWINA

• skuteczna wyłącznie p/grzybom skórnym

• hamuje mitozę komórki grzyba i zaburza syntezę ściany komórkowej

• DZ/NIEPOŻĄDANE:

  • zaburzenia OUN, Alergie

• P/WSKAZANIA

  • zaburzenia wątroby

  • osłabia działanie odustnych leków antykoncepcyjnych

V. FLUCYTOZYNA (Ancotil)

• działa na drożdzaki, niektóre pleśnie, dużo odpornych szczepów, powana p. o.

• zaburza syntezę RNA

• DZ/NIEPOŻĄDANE

  • nudności, wymioty, biegunka, wyprysk

• P/WSKAZANIA

  • ciąża (Teratogennie)

  • ciężka niewydolność nerek

LEKI P/WIRUSOWE

PUNKTY UCHWYTU:

• zapobieganie adhezji i przyczepianiu się wirusów do błony komórkowej

• hamowanie wnikania wirusów do komórek

• oddziaływanie na syntezę kwasu nukleinowego wirusa

• hamowanie syntezy białek wirusowych

• zapobieganie uwalnianiu wirusów

ACYCLOVIR (Acyclovir, Hascovir, Heviran, Zovirax)

• leczenie zakażeń wirusem opryszczki zwykłej, ospy wietrznej i półpaśćca

GANCICLOVIR (Cytovene)

• Lek wirusostatyczny, zaburza replikację DNA wirusów, wrażliwość na jego działanie wykazuje m.in wirus różyczki.

LEKI P/ROBACZE

• P/tasiemcom - Prazikwantel

• P/nicienim - Pyrantel (Pyrantelum)

Porażenie mięśni dojrzałych i niedojrzałych form robaków przez zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, glistnica, owsica, tęgoryjec amerykański.

• Mebendazol (Vermox) - jest lekiem z wyboru przy zakażeniu włosogłówką ludzką

• Albendazol (Zentel) - stosowany przy leczeniu bąblownicy