1. Definicja:

Antybiotyki są drobnocząsteczkowymi substancjami naturalnymi, najczęściej pochodzenia drobnoustrojowego lub ich półsyntetycznymi modyfikacjami albo syntetycznymi analogami, które w małym stężeniu działają wybiórczo na struktury i procesy biologiczne, hamując wzrost lub rozmnażanie komórek; miejscem działania antybiotyków są struktury komórkowe lub układy enzymatyczne, spełniające funkcje istotne dla wzrostu i rozmnażania komórek.

1. Antybiotyki bakteriobójcze:

1. β-laktamowe

2. aminoglikozydy

3. chinolony

4. glikopeptydy

1. Antybiotyki produkowane przez grzyby:

• Cefalosporyna C

• Kwas fusydowy

• Wariotyna

• Penicylina G i V

• Gryzeofulwina

• Cyklosporyna

1. Leki przeciwgrzybicze

• Polieny: nystatyna, amfotercyna

• Azole: flukonazot, itrakonazol, ekonazol

• Antymetabolity: 5-fluorocytozyna

1. Antybiotyki bakteriostatyczne:

1. tetracykliny

2. chloramfenikol

3. makrolidy

4. linkozamidy

1. Mechanizmy oporności:

Oporność- zdolność drobnoustroju do przeciwstawienia się antybiotykowi

1. Zmniejszenie przepuszczalności błony cytoplazmatycznej i zablokowanie transportu danego związku do wnętrza komórki (zmiany w składzie jakościowym i ilościowym poryn w błonie zewnętrznej, pogrubienie warstwy mureiny)

2. Synteza enzymów hydrolizujących lub inaktywujących dany związek do formy niewykazującej aktywności bójczej

3. Zmiany zachodzące w podjednostkach rybosomu, w białkach wiążących dany związek, w prekursorze mureiny

4. Zwiększenie stężenia metabolitu, który działa antagonistycznie w stosunku do preparatu dezynfekcyjnego

5. Zmniejszenie aktywności enzymów przeprowadzających nieczynną formę związku w formę aktywną

6. Zmiany szklaku metabolicznego (ominięcie ataku wrażliwego na dany związek)

7. Usuwanie danego związku z komórki z udziałem aktywnych białek, tzw. pomp

Antybiotyki oddziałują na podstawowe procesy komórkowe:

1. synteza kwasów nukleinowych – replikacja DNA (mitomycyna, bleomycyna) lub synteza RNA (aktynomycyny, ryfamycyny)

2. synteza białka na rybosomach (aminoglikozydy, makrolidy niepolienowe, chloramfenikol, tetracykliny)

3. transport przez błony biologiczne (polimyksyny, amfotercyna, jonofory, gramicydyna, nystatyna)

4. synteza składników ściany komórkowej (antybiotyki β-laktamowe, cykloseryna, bacytracyna, wankomycyna)

5. procesy energetyczne (antymycyna, oligomycyna, pirymycyna)

oporność nabyta – jest wynikiem selekcji lub adaptacji mikroorganizmów do szkodliwych warunków środowiska

oporność naturalna – stała cecha gatunku, rodzaju lub rodziny; wrodzona; wynika z braku w komórce receptora dla określonego związku

oporność krzyżowa – całkowita lub częściowa niewrażliwość na działanie preparatów, w których substancją czynną są związki o tej samej lub podobnej strukturze chemicznej

1. Główne klasy ze względu na budowę chemiczną:

1. pochodne aminokwasów:

• β-laktamowe: penicyliny, cefalosporyny, tienamycyna

• polipeptydowe: bacy trycyna, polimyksyna, cyklosporyna

• glikopeptydowe: bleomycyna, wankomycyna

• depsypeptydowe: walinomycyna

• lipopeptydowe: daptomycyna

1. pochodne cukrów:

• aminoglikozydy: streptomycyna, gentamycyna

• glikolipidy: moenomycyna

1. chinony i ich pochodne:

• antracykliny: daunorubicyna, aklarubicyna

• tetracykliny: chlorotetracyklina, oksytetracyklina

• benzochinony: mitomycyna

1. inne:

• pochodne cylkoalkanów: cykloheksimid

• nukleozydy: polioksyna

• polietery: lasalocyd

• związki aromatyczne: chloramfenikol

• związki fosforoorganiczne: fosfomycyna

• związki steroidowe: kwas fusydowy

1. Główne klasy antybiotyków:

1. β-laktamowe: penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy, trójbaktamy, karbapnemy penemy, inhibitory β-laktamaz, tienamycyna, kwas klawulanowy

2. aminoglikozydy: streptomycyna, neomycyna, kanamycyna, gentamycyna

3. makrolidy: erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna, spiromycyna, azytromycyna

4. tetracykliny: tetracyklina, chlorotetracyklina, oksytetracyklina, doksycyklina, minocyklina, limecyklina

5. Peptydowe: bacytracyna, wankomycyna, teikopalina,

6. Sulfonamidy: kotrimoksazol, sulfametoksazol

7. Streptograminy: pristinamycyna, chinupristina, dalfopristina

8. Linkozamidy: linkomycyna, klindamycyna

9. Nitrofurany: nitrofurantoina, furagin

10. Chinoliny: kwas pipemidynowy, norfloksacyna, pefloksacyna

    • Hamowanie syntezy ściany komórkowej - penicyliny;

    • Zakłócenie funkcji błony komórkowej - polimyksyny;

    • Hamowanie syntezy białka – tetracykliny, chloramfenikol;

    • Hamowanie syntezy kwasów nukleinowych - chininy;

Antymetabolity - sulfonamidy