SEN LEKI NASENNE I USPOKAJAJĄCE. 16.05

PODZIAŁ ZABURZEŃ SNU:

1. Dyssomnie – zaburzenie nie prawidłowe

2. Ilość, jakość, czas snu wyróżniamy:

- bezsenność – zmniejszona jakość snu

- zbyt nadmierna senność (hipersomnia) występuje senność mimo przespania nocy oraz przedłużenie snu w czasie przeznaczonym na aktywny.

- narkolepsja – zespół chorobowy o nieznanej etiologii i składają się z 4 objaw:

a) nadmierna senność i napady snu w ciągu dnia

b) katalepsja – nagła i odwracalna z obu stronna utrata mięśnia sercowego

c) zaburzenia rytmów około dobowych, są to zaburzenia snu

3. parasomnie- zaburzenie snu polegające na występowaniu trakcje snu lub przy wybudzaniu się z niego niepożądanych zachowań

- upojenie przysenne – zrew senny

- lęki nocne

- somnabulizm – luhatyzm

- koszmary senne

4. zaburzenia snu w czasie zaburzeń psychicznych

LEKI NASENNE:

1. SEN FIZJOLOGICZNY 

To stan czynnościowy układu nerwowego charakteryzujący się obniżeniem wrażliwości na bodźce, zanikiem aktywności ruchowej, zwolnieniem czynności serca, oddychania i in. funkcji fizjologicznych oraz czasową utratą świadomości (przytomność) w wyniku fizjologicznego rozprzestrzeniania się  procesu hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym (układ siatkowaty).

Sen fizjologiczny jest niezbędny do życia i prawidłowego przebiegu procesów psychicznych.  Sen fizjologiczny występuje u człowieka i zwierząt w rytmie dobowym, na przemian z czuwaniem

FAZY SNU 

Fazy snu - konieczne, by człowiek się wyspał. Ośmiogodzinny sen składa się  z 4-5 cykli trwających po ok.100 minut.  
Każdy cykl ma pięć faz:

• I zasypianie (latencja) - trwa około 15 minut.

• II lekki sen - mięśnie rozluźniają się, gałki oczne nie poruszają się. Mózg emituje fale alfa- gdy zostaną one zarejestrowane podczas badania snu, to znak , że faza przebiega prawidłowo. 

• III wyłączenie świadomości (pół godzinny od zaśnięcia).

• IV sen wolnofalowy (zwany fazą SEM) - tracimy świadomość tego, co się dzieje. Regenerujemy siły psychiczne i fizyczne. Charakteryzuje się obniżeniem aktywności ruchowej (w tym ruchów gałek ocznych - stąd nazwa - non rapid eyes movement) i wszystkich czynności fizjologicznych. 
  Mózg emituje fale delta - jeśli cierpimy na zaburzenia snu, widać to w tej fazie. Sen staje się coraz płytszy.

• V sen paradoksalny (zwany fazą REM) - charakteryzuje się szybkimi ruchami gałek ocznych. Mózg jest aktywniejszy, niż kiedy czuwamy. Głębokość snu w tej fazie jest najmniejsza, wtedy też dochodzi do zapamiętywania informacji z okresu czuwania. Ilość REM zmniejsza się z wiekiem, dlatego jest największa u dzieci. Brak paradoksalnej fazy snu fizjologicznego powoduje poważne zaburzenia czynności mózgu.

Po przebyciu wszystkich pięciu faz, nasz organizm uspokaja się i wycisza, potem zaś wkracza w kolejny cykl.  
 Aby się wyspać i zregenerować siły fizyczne i psychiczne, potrzebujemy trzech pełnych cykli.

RODZAJE SNU 

• SEN PODSTAWOWY :

W medycynie stan nieprzytomności (przytomność) stanowiący stadium początkowe wprowadzania w znieczulenie ogólne, uzyskiwany poprzez podanie drogą dożylną lub doodbytniczą środków nasennych, najczęściej z grupy barbituranów, bardzo krótko działających, w dawce znoszącej odruch rzęsowy. W celu uzyskania znieczulenia konieczne jest stosowanie właściwych środków znieczulających.

• SEN NARKOTYCZNY :

Utrata przytomności pod wpływem wysokich dawek leków nasennych, uspokajających, narkotyków, alkoholu lub in. związków chemicznych. W czasie snu narkotycznego może wystąpić niedrożność oddechowa i ośrodkowa niewydolność oddechowa. Sen natkotyczny zwykle mija po przejściu działania środków, które go wywołały (niedrożność dróg oddechowych).

PARALIŻ  SENNY 

Zwykle nie zdajemy sobie sprawy z jego istnienia. Jest to pewnego rodzaju klatka, nakładana przez mózg na ciało podczas snu. Powoduje on, że gdy w śnie np. biegniemy, nie wykonujemy ruchów w rzeczywistości. Gdy zasypiamy, nie zdajemy sobie sprawy z jego obecności – rozpoczyna się on, gdy mózg jest pewien, że straciliśmy świadomość. Jeżeli natomiast zachowamy świadomość podczas zasypiania, i dotrwamy wystarczająco długo, aby w niego wejść, możliwe są halucynacje. Od kolorów i prostych kształtów do osób i miejsc. Osoby mające długotrwałe problemy z zasypianiem, mogą niechcący wejść w ten stan. 

Bezsennością nazywamy zaburzenia snu charakteryzujące się :

• Trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim (pożądanym) czasie,

• Zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin),

• Zbyt płytkim snem (brak IV fazy snu),

• Snem przerywanym  okresami  budzenia się (czuwania). 

Ze względu na przyczyny bezsenności dzieli się na 3 typy :

1. Bezsenność spowodowana bodźcami z pierwszego układu sygnałów, płynących z ekstero- i interoreceptorów (hałas, światło, ból, duszność).

2. Bezsenność spowodowana bodźcami z drugiego układu sygnałów, tzn. odpowiednimi stanami emocjonalnymi, prowadzącymi do wzbudzenia układu aktywującego mózg.

3. Bezsenność spowodowana zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym np. bezsenność starcza spowodowana zmianami miażdżycowymi mózgu, bezsenność wywołana guzami mózgu i in.

 

Istnieją trzy różne etapy bezsenności:

• Początek bezsenności – trudności z zasypianiem

• Umiarkowana bezsenność – trudności w utrzymaniu snu, przebudzenia w środku nocy

• Zaawansowana bezsenność – budzenie się zbyt wcześnie rano 

BEZSENNOŚĆ

PODZIAŁ  LEKÓW NASENNYCH 

1. BARBITURANY

   • Barbital

   • Cyklobarbital

   • Fenobarbital

   • Tiopental

2.   LEKI NIEBARBITURANOWE

• Hydroksyzyna

• Klometiazol

• Prometazyna

• Zolpidem

• Zopiklon

  3.   POCHODNE BENZODIAZEPINY

• Diazepam

• Estazolam

• Flunitrazepam

• Flurazepam

• Lorazepam

• Lormetazepam

• Midazolam

• Nitrazepam

• Temazepam

• Triazolam

Klinicznie rozróżnia się 2 podgrupy :

• Leki ułatwiające zasypianie

• Leki pogłębiające i przedłużające sen

Z uwagi na to, że sen wywołany lekami nasennymi nie ma charakteru snu fizjologicznego, przed zastosowaniem tych leków należy zawsze dążyć do usunięcia bezpośrednich przyczyn jego zaburzeń. 

LEKI NASENNE

BARBITURANY  

Pochodne kwasu barbiturowego w zależności od rodzaju podstawnika lub podstawników w cząsteczce wykazują  różne pod względem siły i czasu działanie nasenne. Wyróżnia się  leki o krótkim (i ultrakrótkim), średnim i długim okresie działania.

Pochodne kwasu barbiturowego wykazują  działanie nasenne i uspakajające oraz przeciwdrgawkowe, spazmolityczne, amnestyczne, anksjolityczne i miorelaksacyjne. 

Mechanizm działania:

Działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, szczególnie na ośrodki podkorowe i korę. Mechanizm działania barbituranów wiąże się z bezpośrednim wpływem aktywującym na związany z receptorem GABA_A kanał chlorowy. Barbiturany nie nasilają przekaźnictwa GABA-ergicznego, lecz bezpośrednio aktywują kanał chlorowy w wyniku połączenia się ze swoistą, wiążącą je podjednostką białkową w receptorze GABA_A co prowadzi do hiperpolaryzacji oraz silnego i długotrwałego hamowania funkcji neuronu.

Działania niepożądane:

Barbiturany skracają czas zasypiania i zmniejszają liczbę przebudzeni ale tłumią fazę  snu wolnofalowego i fazę snu REM. Powodują występowanie: senności następnego dnia po zażyciu, bólów mięśni i stawów, nudności, bólów głow, reakcji alergicznych. Uszkadzają wątrobę. Nasilają aktywność enzymów mikrosomalnych przez co następuje osłabienie działania kolejnych dawek. 

Przeciwwskazania do stosowania:

• Choroby nerek

• Porfiria

• Ciąża i okres karmienia piersią

Preparaty: 

• Barbital

  • Veronal

    • drażetki 0,1g, tabletki 0,5g

• Cyklobarbital

  • Phanodorm

    • tabletki 0,2g 

• Fenobarbital

  • Luminal

    • tabletki 0,1g, 0,2g, 0,3g, 0,5g, 0,6g,

    • czopki 0,015g, 0,02g, 0,03g, 0,05g, 0,1g, 0,2g

    • Ampułki 20%, 40%

  LEKI NIEBARBITURANOWE 

Grupa leków o różnej budowie chemicznej, z których wiele straciło już swoje działanie lecznicze.  Na uwagę zasługują dwa leki: Zolpidem i Zopiklon, pochodne imidazopirydyny i cyklopirolonu, wykazujące powinowactwo do kompleksu receptorowego GABA-A.

Zolpidem:

Posiada silne i krótkie działanie nasenne. Ułatwia zasypianie, pogłębia i wydłuża sen, zmniejsza liczbę przebudzeń, skraca fazę snu wolnofalowego NREM oraz fazę snu REM. Nie powoduje zaburzeń oddychania ale może nasilać bezdechy podczas snu. 

Zastosowanie: Stosowany w różnych rodzajach bezsenności. 

Działania niepożądane: Występują rzadko może jednak powodować lekozależność. Najczęściej pojawiają się: bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, osłabienie i senność w ciągu dnia. 

Przeciwwskazania do stosowania:

• Miastenia

• Okres ciąży i karmienia piersią

Zopiklon: 

Działa uspokajająco, przeciwlękowo, miorelaksacyjnie. 

Zastosowanie: w leczeniu bezsenności 

Działania niepożądane: Może powodować wystąpienie gorzkiego lub metalicznego smaku w ustach, trudności w koncentracji, senność i zmęczenie. 

Przeciwwskazania: Przeciwwskazany w niewyrównanej niewydolności krążeniowo-oddechowej, miastenii, niewydolności wątroby i nerek, ciąży.

Preparaty:

• Hydroksyzyna

  • Atarax

    • Tabletki 0,01g, 0,025g,0,05g,0,1g,

    • 0,2% syrop

• Klometiazol

  • Hemineurin

    • Kapsułki 0,192g

    • Tabletki powlekane 0,5g

• Prometazyna

  • Fenergan

    • Tabletki 0,025g

    • Drażetki 0,01g, 0,025g

    • Ampułki 2,5%

• Zolpidem

  • Stilnox

    • Tabletki 0,01g

• Zopiklon

  • Imovane

    • Tabletki 0,0075g

POCHODNE BENZODIAZEPINY 

Grupa leków o różnym profilu działania farmakologicznego, który wynika z działania na oun poprzez kompleks receptorowy GABA-A. Podstawowe działania pochodnych benzodiazepiny:

• Przeciwlękowe

• Uspokajające

• Nasenne

• Przeciwdrgawkowe 

Pochodne benzodiazepiny stanowią podstawową grupę leków stosowanych w terapii bezsenności. Poprawiają jakość snu, zmniejszają liczbę przebudzeń, redukują okresy bezsenności i wydłużają całkowity czas snu. Nieznacznie hamują fazę snu REM, tłumią sen wolnofalowy NREM, nasilają bezdechy występujące podczas snu.

POCHODNE BENZODIAZEPINY 

Preparaty:

• Lormetazepam

  • Noctofer

    • Tabletki 0,001g, 0,002g

    • Apmułki 0,02%

• Midazolam

  • Dormicum

    • Tabletki 0,0075g, 0,015g

    • Ampułki 0,5%, 0,2%

• Triazolam

  • Halcion

    • Tabletki 0,000125g, 0,0005g, 0,002g

• Estazolam

  • Nuctalon

    • Tabletki 0,02g

• Flunitrazepam

  • Rohypnol

    • Tabletki 0,001g, 0,002g

    • Ampułki 0,2%

• Lorazepam

  • Lorafen

    • Tabletki 0,001g, 0,002g, 0,0025g,

    • Ampułki 0,4%

• Temazepam

  • Signopam

    • Tabletki 0,01g

    • Kapsułki 0,005g, 0,01g, 0,015g, 0,02g, 0,03g

    • Roztwór 0,2%

• Diazepam

  • Relanium

    • Tabletki 0,002g, 0,005g, 0,01g

• Flurazepam

  • Dalmane

    • Kapsułki 0,015g, 0,03g

• Nitrazepam

  • Mogadon

    • Tabletki 0,005g, 0,01g

LEKI USPOKAJAJĄCE

Leki uspokajające działają  łagodnie tłumiąco na OUN, powodują uspokojenie, ułatwiają  zaśnięcie. Tę grupę leków reprezentują przede wszystkim środki roślinne i sole bromu ( stosowane bardzo rzadko). 

Bromki szybko wchłaniają się  z przewodu pokarmowego, ale wydalane są bardzo wolno, z czym wiąże się ryzyko ich kumulacji w ustroju. Przy długotrwałym podawaniu może dojść do zatrucia przewlekłego z charakterystycznymi zmianami skórnymi (trądzik), a ze strony OUN zaburzeniami psychicznymi.  

• SOLE BROMU: bromek amonu, bromek wapnia, bromek potasu, bromek sodu, Brocalcin.

• LEKI ROŚLINNE: Kalms, Melised, Neospasmina, Nervosol, Passospasmina, Presen, Valused, Veliran

POSTACIE I DAWKOWANIE WYBRAYCH SOLI BROMU 

Nazwa handlowa	Postać	Dawkowanie (g)
Ammoni bromidum (bromek amonu)	Substancja recepturowa	Doustnie: 0,3-2,0 (w roztworze  5-10%)
Calcii bromidum (bromek wapnia)	Substancja recepturowa	Doustnie: po 0,5-2,0 do 6,0                     ( w roztworze 5-10%)
Kalii bromidum (bromek potasu)	Substancja recepturowa	Doustnie: 1,0-3,0 (w roztworze 5-10%)
Natrii bromidum (bromek sodu) Laktobionian wapnia  Brocalin	Substancja recepturowa    Syrop (15% roztwór laktobionianu wapnia)  Granulat (40% roztwór laktobionianu wapnia)	Doustnie: 0,5-3,0 (w roztworze 5-10%)    Doustnie: 15 ml    1-3 łyżek stołowych granulek

POSTACIE I DAWKOWANIE WYBRANYCH LEKÓW ROŚLINNYCH 

Nazwa preparatu	Skład surowicy	Postać  / Dawkowanie
Kalms	Valerianae radix (korzeń kozłka) Lupuli strobilus (szyszki chmielu)	tabl. 2tabl. 3x dziennie
Melised	Melissae herba (ziele melisy) Hyperici herba (ziele dziurawca) Archangelicae radix (korzeń arcydzięgla) Chamomillae anthodium (koszyczek rumianku)	Syrop 5ml 3x dziennie
Neospasmina	Valerianae radix (korzeń kozłka) Crataegi inflorescentia (kwiat głogu)	Syrop 15 ml 3x dziennie
Nervosol K	Valerianae radix (korzeń kozłka) Melissae herba (ziele melisy) Lupuli strobilus (szyszki chmielu) Lavandulae flos (kwiat lawendy)	Krople 20-30 kropli 3x dziennie

Passospasmina	Passiflorae herba (ziele męczennicy) Valerianae radix (korzeń kozłka) Lupuli strobilus (szyszki chmielu) Crataegi inflorescentia (kwiat głogu)	Syrop 15 ml 2-6x dziennie
Persen forte	Valerianae radix (korzeń kozłka) Melissae herba (ziele melisy) Menthae piperitae folium ( liść mięty pieprzowej)	Drażetki, kapsułki 1-2 draż. Lub 1 kaps. 2-3x dz
Valused	Passiflorae herba (ziele męczennicy) Lupuli strobilus (szyszki chmielu) Valerianae radix (korzeń kozłka)	Syrop 5 ml 2-3x dziennie
Veliran	Calendulae anthodium (koszyczek nagietka) Melissae herba (ziele melisy) Lupuli strobilus (szyszki chmielu) Menthae piperitae folium ( liść mięty pieprzowej)	Krople 20-30 kropli 2-3x dziennie