Glikokortykosteroidy ZASTOSOWANIE: diagnostyka czynnościowa regulacji nadnerczowo - przysadkowej, stymolacja czynności nadnerczy po długotrwałej terapii glikokortykosteroidami, Podawanie ACTH powoduje wystąpienie oporności na lek (terapia krótkotrwała i rzadko stosowana);KORTYZOL:mechanizm łączy się z CBG(białkiem transportowym) – globulina – kompleks dostaje się w okolice kom docelowej (prawie każdej) – tam steryd przechodzi przez bł. kom do środka (jest subs lipofilną) – w cytopl łączy się z rec. cytopl – do bł. jądrowej Pierwszy efekt działania już na poziomie bł. kom – łącząc się z białkami bł. kom. Kortyzol po przejściu w hydrokortyzon blokuje PLA2 (fosfolipaza A2) stabilizuje bł kom Właściwe działanie polega na wpływie na czynność transkrypcyjną i translacyjną informacji z genomu (dot. syntezy określonych białek dla danej kom) MOLEKULARNY MECH DZIAŁ. GKS METYLOPREDNIZOLON zmniesza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję w śródbłonku, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów, ham synt. i uwalnianie cytokin: interferonu y, IL-1;2;3;6, TNF-a, GM-CSF, hamuje aktywność fosfolipazy A2, poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego i syntezy mediatorów zap (leukotrienów i prostaglandyn), hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk wew kom/DZIAŁANIE GKS:przeciwzapalnie, przeciwwstrząsowo, p/alergicznie i immunosupresyjnie, p/nowotworowo, wpływ na OUN, zab. metaboliczne (gospodarka białkowa, węglowodanowa, tłuszczowa) zab wodno-elektrolitowe, wpływ na erytropoezę DZIAŁANIE PRZECIWZAPALNE:stabilizacja bł. kom zależna od hamowania fosfolipazy A2 (stabilizacja lizosomów), ham. przemieszczania się leukocytów z naczyń do tk. ham odczynu wytwórczego tk. łącznej, oraz tworzenia ziarniny blizn i procesów zwyrodnieniowych, ułatwienie przenikania drobnoustrojów i mikroorganizmów DZIAŁ. P/ALERGICZNE I IMMUNOSUPRESYJNE: 1 średnie dawki GKS: spadek liczby krążących limfocytów T zaktywowanych i nieaktywowanych = ham odp kom, 2: średnie i duże dawki GKS: limfoliza zaktywowanych limf B, spadek miana przeciwciał = ham odp humoralnej 3:wtórnie następuje limfoliza narządów ukł. chłonnego (zanik utkania narządów ukł. chłonnego (zanik utk. chłonnego i zwłóknienie) 4:GKS oraz hormony płciowe powodują inwolucję grasicy gospodarka lipidowa: wzrost apetytu (działanie na ośrodek głodu), lipoliza głównie w obrębie kończyn, lipogeneza obrębie klatki piersiowej, szyi i głowy (wzrost tk tłuszczowej – kark bawoli) Gospodrka węglowodanowa Zwiększają glukoneogeneze z aminokwasów, kw. pirogronowego, glikogenoliza w wątrobie, mięśniach spadek wykorzystywania glukozy przez tk., wyczerpanie funkcji kom B trzustki, objawy: cukrzyca sterydowa/Gospodarka białkowa: GKS zwiększają katabolizm białek: objawy: osłabienie i zanik mięśni prążkowanych, osteoporoza, rozstępy skórne, kruchość drobnych naczyń (plaica naczyniowa), wzrost białek strukturalnych wątroby (tylko zrębu)-marskość /Gospodarka wodo-elektrolitowa: spadek wydzielania Na (zatrzymanie wody w organiźmie, hydrokortizon bardzo silne działanie), wzrost wydzielanie K+, H+ (słabsze niż mineralokortykosteroidy) objawy: zasadowica hipokalemiczna, wzrost przesączania kłębuszkowego jak po lekach moczopędnych/PRZECIWWSKAZANIA WZGLĘDNE:cukrzyca, ciąża, psychozy ostre, czynna choroba wieńcowa, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze złośliwe NIEFLUOROWANE POCHODNE:bardzo leki: prednizon, prednizolon (odkładanie glikogenu 4x silniejsze niż po hydrokortyzonie) 6-a-metyloprenizolon/FLUOROWANE POCHODNE:triamcynolon, betametazon, deksametazon, nie wpływają na retencje sodu, transportowane przez albuminy, hipoalbunemia GKS DAWKI DZIAŁANIA P/ZAPAL Hydrokortyzon 25 /// Kortyzon 20 /// Prednizon 5 /// Prednizolon 5 /// Metyloprednizolon 4 /// Prednyliden 6 /// Triamcinolon 4 /// Deksametazon 0,75 /// Betametazon 0,75 /// Parametazon 2 WSKAZANIA DO GKS:brak lub niedobór endogennych GKS, stany zagrożenia życia wstrząs (anafilaktyczny, septyczny, kardiogenny, urazowy), choroby zapalne:RZS, cięzkie choroby alergiczne i z autoagrsji, choroby rozrostowe i nowotworowe (ham. rozrostu ukł. chłonnego) działanie antymitotyczne (zmniejszanie masy guza), immunosupresja i po transplantacji narządów, aplazje i hypoplazje ukł mieloblastycznego skazy małopłytkowe (pobudzenie erytrocytopoezy, leukocytopoezy, trombocytopoezy)/Wskazania w reumatologii:Reumatoidalne zap. stawów (łuszczycowego, ostrego dnawego), zesztywniające zap. stawów kręgosłupa, Pourazowej choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalnie bł. lub kaletki maziowej Wskazania w alergologii: kolagenozy, choroby alergiczne o ciężkim przebiegu (astma oskrzelowa, kontaktowe i atopowe zap. skóry, choroba posurowicza, uogólnione odczyny polekowe) Wskazania w hematologii: małopłytkowość, agranulocyty, autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej, ziarniaka limfatycznego, białaczki limfatycznej, szpikowej i in.Wskazania w dermatologii i okulistyce: pęcherzyca i ciężki rumień wielopostaciowy, złuszczające zap. skóry, ciężkie łojotokowe zap skóry, ciężka łuszczyca, ciężkie ostre i przewlekłe alergiczne lub zapalne choroby oczu, Orbitopatia tarczycowa (Gravesa)/Wskazania inne: Wstrząs, po przeszczepieniu narządów (uzupełnienie leczenia immunosupresyjnego), obrzek mózgu związanym z obecnością guza, epizodach zaostrzeń w stwardniu rozsianym, wrodzony przerost nadnerczy, nie ropne zapalenia tarczycy, hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej, profilaktyka i leczeniu wymitów spowodowanych chemioterapią (bursztynian metyloprednizolonu), ostrych urazach kręgosłupa w okresie do 8h po urazie, włośnicy z zajęciem mięśnia serc. lub ukł nerwowegoDZIAŁANIA NIEPOŻĄD.:Zakaźne – eliminacja lub profilaktyka higieniczna i/lub chemioterapeutyka, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, krwawienia, perforacje, zespół cusingoidalny, osłabienie siły mięśniowej, twarz księżycowata, kark bawoli, trądzik, rozstępy, nadciś tęt, cukrzyca steroidowa-kontrola glikemii, glikozurii, dieta, leki hipoglikemizujące, osteoporoza, złamania kości, zahamowanie wzrostu, opóźnione gojenie ran, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, utrudniają zapłodnienie, rozwój łożyska i płodu teratogennie i embriotoksycznie, zaburzenia psychiczne, depresje, bezsenność, rzekomy guz mózgu, skaza naczyniowa (wylewy krwawe), zakrzepica, jaskra, zap. nerwu wzrokowego, zaćma P/WSKAZANIA: czynna choroba wrzodowa, przełom nadciśnieniowy, utajone ogniska zakażenia, gruźlica,ciąża,cukrzyca,ostre psychozy
ASTMA;1.LEKI rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli;Β- adrenomimetyki pobudzenie receptora związane z aktywnością cAMP bł.komórkowej ,rec. β2 :zlokalizowane są;w błonach mięśni oddechowych, pęcherzyki płucne, kom śródbłonka i nabłonka naczyń, mastocyty, efekt: rozkurcz mm gł i poprawa klirensu śluzowo- rzęskowego,hamują uwalnienia mediatorów zap z mastocytów we wczesnym etapie reakcji alergicznej,działania niepożądane: adaptacja, brak dowodów na przedłużenie życia, nie śa całkowicie selektywne, zaburzenia rytmu serca, hipokalemia, drżenie mm, u starszych osób wzrost pobudzenia OUN i zatrzymanie moczu, u os z cukrzycą wzrost glukozy we krwii, podział ze względu na czas działania: krótkodział (Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Remiterol); długodział (Salmeterol, Formeterol 2x24h, Bambeterol 2x24h; rzadziej zaostrzenia)//Cholinolityki-blokują rec M3 mm gł dużych i małych oskrzeli efekt: rozkurcz mm gł i spadek wydzielania śluzu, zastosowanie mają bromek ipratropium i tiotropium Działania N: suchość w ustach, kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli, zaparcie, zatrzymanie moczu, wzrost ciś śródgałkowego;Bromek Ipratropium; największe powi do M3,nie działa wybiórczo,w odróżnieniu od atropiny nie wykazuje działania na wydz śluzu, nie zw jego lepkości i nie hamuje transportu w oskrzelach.skuteczny w zapobieganiu powysiłkowemu skurczowi oskrzeli,nie znowi skurczu wywołanego histaminą,w leczeniu POCHP./Metyloksantyny- działają rozkurczająco na mm.gładkie/mechanizm;hamowanie kanałów wapniowych zależnych od rec/hamowanie uwalniania wapnia z zapasów wewnątrzkomórkowych poprzez hamowanie przemian inozytolu(PIP2)/zw uwalniania adrenaliny z rdzenia nadnerczy/hamowanie de granulacji mastocytów./Efekty hamowania PDE;zmniejszenie napięcia mm.gładkich,zmniejszenie wydz mediatorów przez granulocyty kwasochłonne,nasilenie ich apoptozy/zmniejszenie wydz histaminy przez kom.tuczne/zmniejszenie wydz przekaźników przez makrofagi/Teofilina-mech; hamowanie PDE-enzymu rozkładającego cAMP i Comp do AMP i GMP.Prawidłowe lub zw.stęż cAMP i Comp powoduje relaksację mm.gładkich P/Wsk: zab rytmu serca, ostry zesp wieńcowy, kardiomiopatia przerostowa, nadczynność tarczycy, padaczka/Wsk;duszność w wyniku upośledzenia drożności dróg oddechowych w przebiegu astmy,zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc/ Aminofilina: teofilina + etylenodiamina, lepiej rozp w H2O, rozpad do teofiliny w surowicy krwi, dawka= dawka teofiliny/0.8 interakcje teofiliny: leki zwiększające steż teofiliny: makrolidy, fluorochinolony, GKS, allopurynol, leki zobojętniające HCl, blokery H2, antykoncepty, β-blokery leki zmniejszające stężenie teofiliny: barbiturany, fenytoina, rifampicyna /2.Leki zapobiegające r alergicznej i hamujące alergiczne zapalenie; GKS mech dział: p/zapalne, spadek wydzielania śluzu w drogach oddechowych, poprawa mech śluzowo rzęskowego, wzrost działania β- mim etyków, spadek obrzęku błon śluz,, zapobiegają down regulation β- mim etyków, GKS wziewne: hamują wychwyt i przetwarzanie antygenów przez kom Langerhansa w drogach odd, zmniejszają liczbę kom Langerhansa i eozynofilów, zmniejszają uwalnianie przez nich sus i zwiększają apoptozę GKS do stos miejscowego: diproponian beklometazonu, budezonid, pirośluzan mometazonu, acetonid triamcynolu DN(wziewnych): zak grzybicze, pleśniawki, suchość i krawienie bł śluz, hamowanie osi nadnercza- przysadka w dużych dawkach, chrypka, dysfonia, kaszel, sterydy: wzrost rec dla β-mimetyków, wzrost//KROMONY;Kromoglikan disodowy, hamuje Ca zależne kanały na kom tucznych i stabilizuje ich bł kom, stos w profilaktyce, a nie w zaostrzeniach ( stos przed kontaktem wywołującym napad), podawany drogą wziewną 4- 8x 24h DN: kaszel krótkotrwały, duszność jako wyraz nadreaktywności na proszek/płyn, skuteczny głównie u dzieci i młodzieży, można stos nieograniczenie długo, nieskuteczne w czasie napadu i w zaawansowanym stadium ch Ketotifen; antagonista rec H1,Dz/niep;działanie hamujące na układ nerwowy-senność,znużenie,zahamowanie psychoruchowe/LEKI PRZECIWLEUKOTRIENOWE; leukotrieny-kurczą silniej od histaminy oskrzela, wzrost nadreaktywności oskrzeli, wzorst przepuszczalności naczyń, wzrost prod śluzu, efekty leków: spadek wytwarzania śluzu, spadek uszk nabł oskrz, zmniejszenie opbrzęku oskrz, zafrilukast, montelukast, pranlukast, pabilulukast,Zafrilukast: hamuje skurcz oskrzeli wywołany zimnm powietrzem i wysiłkiem, hamuje wystąpienie reakcji astmatycznej przy próbie, prowokacji alergenem, wykazuje działanie p/zap DN: ból głowy, senność, uszk wątroby, zap gardła, rr alegiczne, przenika do mleka LEKI P/KASZLOWE, MUKOLITYCZNE, WYKRZTUŚNE- Leki p/kaszlowe o działaniu ośrodkowym;-pochodne opioidów;najsilniej działają opioidy, ale powodują uzależnienie i mają działanie euforyzujące: morfina>kodeina>deksometorfan, leki nieopioidowe wykazują mniej działań niepożądanych/Morfina- dawki mniejsze niż p/bólowe, żle wchłania się z przew pok, stosowana w stanach zagrożenia krwotokiem z płuc lub w niektórych nowotworach płuc (działąnie uspokające ip/bólowe)/Leki o słabych właściwościach uzależniających, bez działania euforyzującego Kodeina: hamuje ośrodek odd, ławo wchłania się z przew pok, wydalana z moczem, częściowo metabolizowana do morfiny w wątrobie, działanie p/kaszlowe utrzymuje się do 24h Dz/N: zaparcia, nudności, wymioty, zawroty głowy; u dzieci i ludzi starszych mogą wystąpić drgawki, zbyt silne hamowanie osr odd /Leki niewywołujące uzależnienia;Dektrometorfan: nie wywołuje zależności i nie hamuje ośr odd, siła działania= kodeina, łatwo wchłania się z przew pok, wydalany z moczem, może uwalniać histaminę,stos doustnie Leki p/kaszlowe o działaniu obwodowym wpływające na zakończenia czuciwe w oskrzelach: Benzonatat, dzianie miejsc zniecz, stos w anestezjologii (premedykacja), działanie po 30min trwa 8h/Śluzy roślinne-osłaniające bł śluzową ,b.słabe jako dodatek do innych leków, prawie nie mają dz/niep/
LEKI WYKRZTUŚNE- ułatwiają oczyszczanie dróg oddechowych z zalegającej wydzieliny,sprawiają że wydzielina staje się mniej płynna i lepka, bez podaży płynów mała skuteczność,pić wode 2l niegazowaną,kinezyterapia oddechowa,dzielą się na L.w.o dział odruchowym- po podaniu doustnym drażnią bł.śluzową żołądka wywołując zw.wydz wodnistego śluzu przez gruczoły oskrzelowe. LEKI SEKRETOLITYCZNE; -upłynniają wydzielinę oskrzeli poprzez miane składu wydzielny. Dziela się na leki mukolityczne, enzymy proteolityczne, detergenty/Mukolityczne leki: pochodne cysteiny:spadek lepkości wydzieliny- upłynnienie, np. mukowiscydoza DN: nieprzyjemny smak, podrażnienie bł śluz j u i gardła, nudności wymioty, reaguje z gumą, metalem, powietrzem acetylocysteina: antidotum na zatrucie paracetamolem Mesna: mniej DN i podobna skuteczność, choroby wykrztuśne z trudną do wykrztuszenia wydzieliną, chorych z astmą może wywołać napad duszności, nie łączyć z amino glikozydami (osłabiają działanie p/bakt), kontakt z powietrzem je unieczynnia, metab w wątrobie wydalene przez nerki Bromheksyna: wykrztuśne + mukolityczne, zwiększa tworzenie surfaktantu, ważny jest stan nawodnienia dróg odd, rzadko DN (kaszel, zab żoł-jel) Ambroksol: metabolit Bromheksyny, pobudza prod surfaktantu i ruch rzęsek, w\rost wydzielanie surowiczej wydzieliny, mateb w wątr, wyd nerki, DN (wydzielina z nosa, u chorych z wrzodami ból)
Patogeneza cukrzycy insulinozaleznej – mech autoimmunologiczny: Uszkodzenie kom BETA przez przeciwciała przeciwko wyspom trzystkowym- konieczne leczenie substytucyjne insulina/MECHANIZM DZIAŁANIA INSULINY - zwiększa transport glukoz do kom miesniowych i tłuszcz- hamuje glukoneogeneze-zwieksza przemiana glukoz w glikogen i kw tłuszczowe a nastepnie ich metabolizm do trojglcerydow oraz aminokwasów do bialekINSULINY – RÓŻNICE -siła działania hipoglikemizujacego -szczyt działąnia-czas działania-mieszanki insulin krotko i długodziałąjacych-Producenci ( Lilly, NovoNordisk, Bioton) ANALOGI SZYBKO DZIAŁAJACE-zmiana pozycji niektórych aminokwasow metoda inżynierii Genet.- szybkie wchłanianie i krotkie działanie insuliny-stosowana do intensywnej insulinoterapii przed posiłkiem- 1-2 dawki insuliny o pośrednim lub długim czasie działaniaINSULINY KRÓTK DZIAŁAJĄCE-WStrzykniecia 20-30 min. Przed posiłkiem (poczatek działania)- 3 głowne i 2 dodatkowe posilki- stosowane jako intensywna insulinoterapiaINSULINY O PRZEDŁUZONYM CZASIE DZIAŁANIA-bialko łososia lub protaminy (insulina NPH) lub wolnego cynku( insulina lente) zwieksza T 0,5- baza w intensywnej insulinoterapii-konwencjonalna insulinoterapia dwa wstrzykniecia- uwrażliwienie tkanek na insuline (małe dawki)- kojarzenie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (cukrzyca typ 2)WSKAZANIA DO LECZENIA INSULINA Cukrzyca insulinozalezna typ 1Cukrzyca insulinoniezalezna typ 2 c.zdekompensowana, śpiaczka ketonowa i osmolarna, przeciwwskazana do doustnych lekow przeciwcukrzycowych, okres około operacyjnypo przebytym ostrym zespole wiencowym i udarze mozgu cukrzyca ciężarnych, w ciazy (przy nieskuteczności modyfikacji stulu zycia i metforminy)/DZIAŁANIE NIEPOZADANE INSULINY hipoglikemia zwiekszenie apetytu, lipodystrofia, insulinoopornoscINTERAKCJE INSULINY a)LEKI ZMNIEJSZAJĄCE HIPOGLIKEMIE, Glikokortykosteroidy, Hormony gruczołu tarczowego, Sympatykomimetyki, Leki moczopędne b)LEKI ZWIEKSZAJACE HIPOGLIKEMIE- B –blok ery, Maskuja objawy hipoglikemii/ZASADY INSULINOTERAPII Prawidłowo rozpoznana cukrzyca(kilka pomiarów) - glikemia na czczo >128 mg%lub glikemia postprandialna(po posiłkowa)>200mg% - hemoglobina glikowana HBA >6,5 mmol/l/ZASADY INSULINOTERAPIIPrawidłowe rozpoznanie cukrzycy - glikemia na czczo >128 mg%lub glikemia postprandialna(po posiłkowa)>200mg% - poziomy glikemii na czczo > 180mg% dawka początkowa 0,2 j./kg mc - prz niższych poziomach glikemiii liczba jednostek insuliny jest rowna glikemii na czczo w mmol/lNp. glikemia 144mg%= 8 mmol dawka insulin 8j Czynniki patogenne w cukrzycy: niedobór insuliny, hiperglikemia, toksyczne działanie glukozy. Powiklania glukozy:cechy klin różnicujące cukrzyce typu 1 i 2 typu 1 wiek ↓ 20 lat, nagla, wywiad rodzinny 10%, ubytek masy ciala, wielomocz b często,pragnienie b często. Typu 2: wiek ↑ 40 lat, objawy powolne, wywiad rodzinny 20% BMI ponad 27, wielomocz i pragnienie b rzadko.Patogeneza cukrzycy T2 hiperinsulinizm i insulinoopornosc,↓ wrażliwości tkanek na insuline, zmniejszenioe wydzielania insuliny? Hiperglikemia. Doustne leki p cukrzycowe: metformina-zwieksza wrazliwosc na insuline, skuteczna bezp, korzystny wpływ na gosp lipidowa. Mech dz. metforminy: hamowanie glikogenolizy i glukoneogeneze, ↑ wrażliwość na endogenna insuline, redukuje przyrost masy ciala,nie zwieksza uwalniania insuliny. Wskazania: cukrzyca TII z otyłością. Skojarzenia metformiona: +pochodne SulfM, +insulina, +akarboza,+tiazolidodiony. Dz n pozadane:biegunka,nudności,↓apetyt? P/wskaz: ch> nerek i watroby, n wydolność kraz i oddech, spiaczka cukrzycowa, laktacja,alkoholizm.Pochodne SulfMocz: zwiekszenie produkcji insuliny przez odwracalne polaczenie z rec SUR1,zablokowanie kanałów K kom ↑ Ca2+ wewn kom, aktywacja kalmoduliny,skurcz monofilamentow, ↑ wyrzut insuliny z ziarnistości. Dz hipogilkem poza trzustkowe: zwiekszenie glikogenu w watr, ↓ glukoneogenezy,↑glikolizy,↑insulinowrazliwosc. Dz plejotropowe: p miażdżycowe, antyoksydacyjne, ham rozw mikro i makroangiopatia,↓masy m serc?, wpływ na mase cial;a i profil lipidowy?. Wskazania: cukrzyca T2(bez otyłości?) Pwskazania: cukrzyca T1, zdekompensowana cukrz2,spiaczka ket i Osmo,ciaza,laktacja,alergia,niew nerek i watroby,ostre zakazenia,zabiegi chir. Dz n pozad: dyspepsja,reakcje alergiczne,zwiekszenie apetytu? Pochodne kwasu benzoesowego(glinidy) mech dzial: zwiększają poposilkowe wydzielanie insuliny. Wskazania: zmniejszaja glikemie poposilkowa, poczatek stosowania razem z doustnymi lekami p/cukrzycowymi. Dz. npoz: bole brzucha,biegunki,zaparcia,hipoglikemia,tycie,↑ aktywnosi transaminaz. P/wskazania: takie same jak dla pochodnych SM. Tiazolidynodiony mech dzial: aktyw ekspresje gen, zwiększają aktywność kodowaych bialek. Wskazania: leczenie skojarzone z doustnymi lekami p/cukrzycowymi, nie podawac z insulina! Dz npoz:hepatotoksycznosc, obrzeki, zastoinowa niew serca,przyrost masy ciala,bole miesniowe,mielotoksycznosc(leukopenia,niedokrwistość). Analogi receptora GLP mech dzial: ↑ insuliny. Wskaz: brak wyrównania cukrzycy T2, korzysny wpływ na mase ciala. Dz npoz: dyspepsja biegunka wymioty. Inhibitory a glukozydazy: kompetyncyjen laczenie z rabkiem szczoteczkowym jelita,amowanie rozkładu oligocukrow, opoznienie traw weglow zlozonych. Dzialanie: ↓rozklad i wclanianie weglow,splaszcza krzywa glikemi po posilku weglowo. Wskaz: cukrzyca T2 w skojarzeniu z innymi lekami hipoglikemizujacymi. Dz npoz: wzdęcia, wiatry,biegunki,bole brzucha. Przyjmowac z pierwszym kesem posilku rozpoczynac leczenie od malych dawek. P wskaz: upośledzone wchlan, zap trzustki,resekcja jelita,WZJG, choroba L-C, stłuszczenie i marskość watroby,neuropati wegetatywna.
LEKI STOS W CHOROBIE WRZODOWEJ;Leki zobojętniające:Mech.dział.:wiążą kwas solny zmniejszając kwasowość soku żołądkowegoWskaz.: nadkwaśność żołądka, zgagaTlenek i wodorotlenek magnezu: najsilniejszy z leków zobojętniających,działanie przeczyszczające, hipermagnezemia, pobudza perystaltykęPreparaty Glinu:działanie przeczyszczające,niedoboru fosforanów/Antagoniści receptora H2 Mech.dział.: Antagonizm konkurencyjny z histaminą o receptor na komórkach okładzinowych,zahamowanie wydzielania kwasu solnego Wskaz.:ch. wrzodowa żołądka i XII-cy,ch. refleksowa niepowikłana,zapobieganie wrzodom stresowym/Dział. Niepoż.:bóle i zawroty głowy, senność,dyspepsja,bóle mieśni,wzrost transaminaz, zaburzenia libido,impotencja, ginekomastia /IPP/Mech.dział.: Inh. ATP-azy wodorowo-potasowej,tzw.pompa protonowa”,Hydroliza ATP (wymiana jionów H+ z cytoplazmy na jony K+ w kanaliku wydzielniczym), połączenie kowalencyjnie z ATP-azą,nieodwracalnie dezaktywacja pompy protonowej, zahamowanie wydzielania HCL.Wskaz.:ch. wrzodowa żołądka i XII-cy,eradykacja Helicobacter Pylori,ch. refleksowa,zespół Zollingera- Ellisona Dział. niepoż.:dyspepsja ,zawroty głowy, bóle głowy,zmiany skórne,wzrost stężeń enzymów wątrobowych P/wskaz.:niewyd. wątrobyDawkowanie:1 kaps ( 20mg) przed śniadaniem,W zespole Zollingera-Ellisona – dawki (80mg/dobę) SukralfatMech.dział.:zasadowa sól sulfonowanej sacharozy w środowisku kwasnym (pH<4) tworzy lepki polimer przylegający do komórek nabłonka i dna owrzodzenia,wiąże sole kwasów żółciowychpobudza produkcję prostaglandyDział.niepoż. zaparciaP/wskazanie:niewydolność nerek Pochodne prostaglandyny E/Działanie ochronne na błonę śluzową żołądka i dwunastnicyDział.niepoż.bóle brzucha, biegunki, nudności/Leki cholinolityczne/Mech.dział.:antagonista receptora muskarynowego M3,zmniejszanie wydzielania kwasu solnego i pepsynogenu/Związki bizmutu/Mech.dział.:osłaniają błonę śluzową żołądka i wiążą kwasy tłuszczowe,działają bakteriobójczo na HP,barwią stolec na czarno( smolisty stolec)Dział.niepoż.:encefalopatia,osteodystrofia/LEKI WYMIOTNE Mechanizm: Bezpośrednie pobudzenie ośrodka wymiotnego: rdzeń przedłużony, twór siatkowaty. Drażnienie błony śluzowej żołądka, czynniki chemiczne, pobudzenie zakończeń czuciowych(drażnienie tylnej ściany gardła), pobudzenie błędnika, bodźce psychiczne. Mediatory odruchu wym: dopamina, serotonina, histamina, acth Schemat odruchu wymiotnego: Strefa chemorecepcyjna: Obwodowa : błędnik nerw błędny zakończenie nerwów współczulnych OUN: kora mózgowa, wymioty antycypacyjne przy chemioterapii , wzrost ciśnienia śródczaszkowego Apomorfina: Agonista receptora dopaminergicznego, bezpośrednio pobudza ośrodek wymiotny , podawana pozajelitowo, n/poż: może powodować depresję ośrod oddechowego znoszoną przez nalokson. Emetyna: alkaloid korzenia wymiotnicy, działa drażniąco na bł. Śluz. Żołądka |przeciwkaszlowy Siarczan miedzi: podrażnia bł. Śl. Żołądka stosowany w postaci r-r. Wskazania: zatrucia LEKI PRZECIWWYMIOTNE Neuroleptyki (poch. Fenotiazyny), Antagoniści rcp H1, cholinolityki, Antagoniści rcp dopaminergicznych, cisaprid, antagoniści rcp 5HT3(serotoniny) Antag rcp dopamin: Metoclopramid: ma dział przeciwwymiotne i prokinetyczne, skurcz zwieracza wpustu, rozkurcz odźwiernika, nasilenie skurczów żołądka i perystaltyki 12-stnicy, przyśpiesza pasaż w górnym odcinku przewodu pokarm. Wskaz: wymioty (pooperacyjne, po radioterapii, po opioidach, po cytostatykach ), po refluksie żołądkowo przełykowym i przy badaniach diagnostycznych, nie hamuje wymiotów poch błędnikowego. Działanie n/poż: niepokój ruchowy, senność, zaburzenia pozapiramidowe(dystonia), bezsenność, ból głowy , nudności, hiperprolaktynemia, wysypka. P/wskaz: niedrożność mech i porażenna, krwawienia z przewod pokarm, kamica pęcherzyka żółciowego i kolka wątrobowa, ciąża, padaczka, Parkinson, guz chromochłonny, nadciśnienie tętnicze Domperidon: Mech działania: jak metoclopramid, brak działań niepożądanych ze strony OUN, efekt pro arytmiczny Cisaprid : pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego, Preparat Gasprid 5/ 10 mg tabl Neuroleptyki: (Inhibitory rcp dopaminergicznego w strefie chemorecepcyjnej) Chloropromazyna, Thietylperazyna, Prometazyna, Prochloroperazyna, Wskaz: wymioty po zabiegach operacyjnych, chemo&radio terapia n/poż: hipotonia ortostatyczna, objawy pozapiramidowe Leki antyhistaminowe: hamują pobudzenie ośrodka wymiotnego Wskaz: nudności i wymioty pochodz. błędnikowego dimenhydrynat prometazyna Wskaz: choroba lokomocyjna, wymioty poch błędnikowego n/poż: senność , suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia Antagoniści serotoniny( 5HT3): ondasetron, tropisetron, granisetron Wskaz: wymioty po leczeniu cytostatykami i radioterapii (połączone z deksametazonem) n/poż: zaparcia, bóle głowy, przejściowe podwyższenie Aspt i Aslt L.Cholinolityczne: Inh rcp muskarynowego: hamują ośrodek wymiotny n/poż: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, tachykardia np. : atropina, butylobromek hioscyny /LEKI ZAPIERAJĄCE (PRZECIWBIEGUNKOWE):Hamujące perystaltykę jelit:Loperamid:Działanie zapierające 40-50x silniejsze od morfiny,Wydłuża pasaż jelitowy,Zwiększa napięcie zwieracza odbytu,Brak depresji ośrodka oddechowego,Słabo przenika do OUN/Difenoksylat:Może powodować depresję ośrodka oddechowego,Może prowadzić do uzależnienia,Łączony z atropiną prep. Reasec (działanie cholino lityczne, suchość błon śluzowych,zaburzenia widzieni itp.)LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE:a)Środki pęczniejące:Zwiększają objętość mas kałowych,Błonnik, pektyny, gumy pęcznieją pod wpływem wody w jelitach,Metabolizowane przez bakterie działają osmotycznie,Otręby pszenne, nasiona lnu/b)ŚRODKI OSMOTYCZNE:Uwodnienie mas kałowych,Zwiększają objętość i ciśnienie osmotyczne w świetle jelita,Rozciągają i drażnią ścianę jelitaSIARCZAN MAGNEZU: sól gorzka; UWAGA: nie stosować u chorych z niewydolnością nerek hipermagnezemiaSIARCZAN SODU sól glauberskaLaktuloza:Disacharyd niewchłaniany z przewodu pokarmowego,Zmniejsza wytwarzanie amoniaku (niewydolności wątroby)c)ŚRODKI ZMIEKCZAJĄCE MASY KAŁOWE:Hamują wchłanianie wody i sodu (blokując Na+/K+ zależną ATP-azę)/OLEJ PARAFINOWY: Paradoksalnie może nasilać zaparcia,Może powodować zapalenie węzłów chłonnych/d)ŚRODKI KONTAKTOWE Zwiększają przepuszczalność nabłonka jelitowego dla wody,Zmniejszają wchłanianie elektrolitów i wody,Zwalniają pasaż/e)POCHODNE DIFENYLOMETANU Bisacodyl:Metabolizowany przez bakterie do aktywnego di fenolu,Działania drażniące na ściany jelitaDziałanie niepożądane:Kurczowe bóle brzucha,Nadmierny efekt przeczyszczający,Dyselektrolitemia//
GKS-Do stosowania wewnętrznego Hydrokortyzon, , Corhydron 25, 100, 250, amp. Pr-k. do przyg. roztw. do wstr + rozpuszczalnik wstrz 4amp i.v. we wstrząsie Prednizon, Encorton tabl. 0,001; 0,005; 0,01; 0,02 2rano 1 w poł.-> 1 na dobę Metyloprednizolon, Medrol, 4, 16 mg 3rano 1 poł-> 2rano-> 4mg/dobę , Solu-Medrol proszek+rozpuszczalnik 0,025, 0,125, 0,25, 0,5, 1,0 w pompie 1g/12h Depo-Medrol zaw. do wstrz., 0,04 fiolk. Avantan, emulsja, crem, maść 1 mg/g a 15,0g w
Do stosowania wziewnego Beklometazon, Beclazone EB aerozol 0,00025/dawkę 0,0001/dawkę, Beclodisk pr-k do inh. 0,0001/dawkę; 0,0002/dawkę 15 krążków Budezonid, Pulmicort zaw do inh. 0,000125/ml; 0,00025/ml0,0005/ml, Pulmicort tulbuhaler pr-k do inh. 0,0001/dawkę; 0,0002/dawkę Flutikazon, Fluxotide aerozol 0,00005; 0,000125; 0,00025; Fluxotide dysk pr-k do inh. 0,00005/dawkę; 0,0001/dawkę; 0,00025/dawkę 0,0005/dawkę; Fluxotide roztwór do inh. 0,0005/2 ml; 0,002/2 ml
Do stosowania zewnętrznego Hydrocortison, hydrocortisonium, Hydrocortisonum maść, cream 1% Acetonid fluocynolonu, Flucinar gel 0,025% Piwalan flumetazonu + kwas salicylowy, Lorinden A maść Octan hydrokortyzonu + chlorowodorek oksytetracykliny, Oxycort maść Maślan hydrokortyzonu, Laticort 0,1% maść, krem (0.001 g/g) Mometazon, Elocom maść,płyn do stos. na skórę (0,001 g/g)
Leki działające spazmolitycznie na mięśniówkę gładką oskrzeli
Teofilina, Theophyllinum prolongatum tabl. 0,25g Aminofilina, Aminofilina r-r wst., 0,025, krople, czopki 0,05; 0,1 Fenoterol, Berotec N 100 aerozol, Berodual N aerozol; złożony: 1 daw. zawiera 0,00005 g fenoterolu i 0,00002 g bromku ipratropium Salbutamol, Salbutamol aerozol, syrop, tabl. 0,002 i 0,004 g Salmeterol, , Serevent, Serevent Dysk pr-k do inh. 0,00005 g/dawkę Formoterol, , Foradil pr-k do inh. w kaps. 0,000012 g Bromek ipratropium, Atrovent N aerozol
Leki przeciwleukotrienowe Montelukast, Montelukast, Singulair tabl do żucia 0,004, 0,005, tabl., powl., 0,0010
Leki przeciwkaszlowe, wykrztuśne i mukolityczne Kodeina, Codeinum phosphoricum tabl., 0,02; Thiocodin prep. złoż.; tabl Ambroksol, Mucosolvan, syrop 0,03 g/5 ml, tabl. 0,03 g Bromheksyna, Flegamina syrop 0,004g/5ml, tabl. 0,008g Dextrometorfan, Acodin tabl 0,015 Acodin 300 syrop
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego;
IPP Omeprazol, Losec, kaps. 0,02, amp. 0,04; Prazol, kaps. 0,01; 0,02 Lanzoprazol, Lansolek kaps 0,015, 0,03 Pantoprazol, Controloc, tabl dojelitowe 0,02, 0,04
Środki adsorbujące Węgiel leczniczy, Carbo medicinalis tabl. 0,3 2tabl co 6h Smekta, Smecta pr-k do przyg. zawiesiny doustnej, saszetki 3,0
Leki spasmolityczne Chlorowodorek papaweryny, Papaverinum hydrochloricum amp.0,04 Chlorowodorek drotaweryny, No-spa tabl. 0,04, 0,08; amp.0,04 Mebeweryna, Duspatalin tabl., 0,135; Duspatalin retard kaps., 0,2 2x1
Antagoniści r.H2 Cymetydyna, Altramet amp 0,2 i.v., i.v. co 6h 1amp w 20ml 0,9% NaCl Chlorowodorek ranitydyny, Ranitydyna tabl. 0,15; 0,3 2x1 Famotydyna, Famogast, tabl. 0,02; 0,04
Preparat przeciw wzdęciom Symetykon, Espumisan kaps. 0,04; krople, proszek
Leki przeciwwymiotne Metoklopramid, Metoclopramidum tabl. 0,01; amp. 0,01Ondasetron, Zofran, tabl 0,004,0,008 g, amp. 0,002g, Zofran syrop, czopki 1amp 1h przed plan. Chem.
Leki przeczyszczające Laktuloza, Lactulosum syrop Bisakodyl, Bisacodyl tabl. 0,005, czopki 0,01
Polietylenoglikol, Forlax (10 g makrogolu), Fortrans 1sasz/1l wody wypic 4l pred kolonoskopią(64 g makrogolu), Moxalole sasz. do przyg. r-ru, , Olopeg (52,5makrogolu) płyn,
Leki stosowane w zakażeniach przewodu pokarmowego Nifuroksazyd, Nifuroksazyd tabl. 0,1 2 co 6h Sulfasalzin, Sulfasalazin EN tabl, 1 co 6h
Leki hamujące perystaltykę jelit Chlorowodorek loperamidu, Imodium instant tabl. 0,002, Loperamid tabl., Stoperan kaps. 1 co 6h Reasec tabl (difenoksylat 0,00025 + atropina 0,025 mg)
Lek stosowany w chorobach dróg żółciowych i wątroby Hymekromon, Cholestil tabl. 0,2 Sylibinina, Sylimarol 35, 70 tabl. 0,035; 0,07, zawiesina doustna 0,7/100g
Lek stosowany w zaburzeniu wydzielania soku trzustkowego Pancreatyna, Kreon 10 000, 25 000, kaps. 0,15; 0,3
INSULINY Insulina ludzka o krótkim czasie, Actrapid, Humulin R, Gensulin R zawiesina100 j.m./ml penfill 3 ml 20/16/10 Insulina ludzka o pośrednim czasie działania, Humulin N, Gensulin N zawiesina penfill 3 ml o godz 22 20j. m Mieszanki insulinowe Insulin Mixtard 30, 40, 50, Humulin M 30 (50) Insulina Gensulin M10-50, zawiesina penfill 3 ml 24/8j.m Insulina analogowa krótko działające Humulog, NovoRapid, Glulisine zawiesina penfill 3 ml Insulina analogowa długodziałająca Detemir, Levemir, zawiesina penfill 3 ml wiecz 12j.m Insulina analogowa bezszczytowa, Lantus zawiesina penfill 3 ml 5 wkładów raz dziennie 14j.m.
Doustne leki przeciwcukrzycowe Metformina, , Metformin, Glucophage, tabl. 0,5, 0,85 Glucophage XR 0,5, Siofor tabl. 0,5; 0,85; 1,0 3x1 Gliklazyd, Diaprel tabl. o przedł. 0,08, Diaprel MR tabl. o modyfik. Uwal. 1-2x dz Glipizide, Glibenese, Glipizide BP tabl. 0,005 2-3xdz Glimepiryd, Amaryl 1, 2, 3, 4, Glime HEXAL 0,001; 0,002; 0,003; 0,004, 0,006 g Akarboza, Glucobay 50, 100 tabl 3x1 ->3x2