WYKŁAD 2

6/03/2014

PREMEDYKACJA CD.

AGONIŚCI RECEPTORÓW ALFA 2 ADRENERGICZNYCH

1. Zastosowanie tylko w weterynarii, u ludzi jest tylko detomidyna

2. Wynik stymulacji alfa 2 receptorów

• CUN

• Uspokojenie

• Analgezja

• Ważne, bo np. benzodiazepiny są dobre, ale nie mają działania przeciwbólowego, podobnie pochodne fenotiazyny

• Wadą jest ich niekorzystne działanie na układ krążenia – po podaniu i.v. najpierw wzrost ciśnienia a potem spadek

• Wpływ na układ krążenia

• Rozkurcz naczyń obwodowych poprzedzony hipertensją

• Bradykardia i depresja ośrodków krążenia – hipotensja

• Wpływ na trzewia : Rozkurcz i zmniejszenie perystaltyki

• Wydzielanie śliny : Zmniejszenie ( zwiększone u przeżuwaczy)

• Wydzielanie soku żołądkowego : Zmniejszenie

• Macica : Pobudzenie skurczy

• Oczy : Rozszerzenie źrenicy, spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego

• Hormony

• Spadek wydzielania insuliny, reniny, hormonu antydiuretycznego

1. Przykłady leków z tej grupy:

• Ksylazyna

• Medetomidyna

• Dexmedetomidyna

• Detomidyna

• Romifidyna ( brak na rynku)

KSYLAZYNA

1. Preparaty:

• Sedazin

• Xylavet

• Xylapan

1. Potrafi zmniejszyć dawkę barbituranów o 70-90%, a wziewnie 40-50%

2. Działanie uspokajające

3. Działanie hipnotyczne u psów

4. Działanie przeciwbólowe

5. Działanie miorelaksacyjne

6. Wraz ze zwiększeniem dawki – zwiększenie działania uspokajającego i przeciwbólowego w przeciwieństwie do fenotiazyny

7. Pozwala na znaczne zmniejszenie dawek środków znieczulających ketamina + ksylazyna działają najlepiej

8. Sedacja:

• 5-10 min po podaniu i.m.

• 1-3 min po podaniu i.v.

1. Działanie uspokajające utrzymuje się 1-3 godzin

2. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 10-30 minut – więc trzeb się śpieszyć bo mamy mało czasu

3. 70% wydalają nerki ( w tym 88% w stanie niezmienionym)

4. Ksylazyna + znieczulenie miejscowe można robić zabiegi na stojąco

5. Wpływ na układ krążenia

• Początkowo wzrost ciśnienia tętniczego, a następnie spadek ( podanie i.v.)

• Zwężenie tętnic wieńcowych

• Początkowo zwężenie naczyń może prowadzić do zasinień błon śluzowych

• Bradykardia

• Spadek objętości wyrzutowej serca

• Arytmia spowodowana blokiem przedsionkowo-komorowym 1,2 lub 3 stopnia

• Skurcze dodatkowe to standard, nie bój się i nie wybudzaj !!!!

• Przy zwężonych naczyniach trudno się wbić bo są wąskie, przy rozszerzonych też trudno bo są flakowate

1. Wpływ na termoregulację:

• Hipotermia lub hipertermia – zależy od przypadku

• W zależności od leków jakie podajemy razem z nią, jak nie podajemy żadnych to zmiana zależy od temperatury otoczenia

1. Wpływ na układ oddechowy

• Depresja centralnych ośrodków oddechowych

• Spadek objętości oddechowej

• Spadek liczby oddechów

• Spadek pH

• Wzrost PaCO2

• Spadek PaO2

• Spadek SatO2

• Może wywoływać duszność i świsty u psów, zwłaszcza brachycefalicznych, bo zwęża oskrzela

• Czy dawać do tego atropinę? Logicznie byłoby dawać ( w latach 80) to był standard, teraz już nie, atropina może przeciwdziałać niekorzystnym działaniom, ale w wielu przypadkach wywołuje tachykardię i hipertensję. Czyli w sumie kieruj się intuicją

1. Wpływ na układ pokarmowy

• Wymioty

• Spadek produkcji śliny

• Zmniejszenie ruchów żwacza, atonia i wzdęcie żwacza u przeżuwaczy

• Biegunki u przeżuwaczy

• Spadek perystaltyki jelit u koni ( można wykorzystać w terapii bólów morzyskowych)

• Wzdęcia u psów

• Może indukować przedwczesny poród i działać jak oksytocyna ( zwłaszcza u bydła, u innych rzadziej, ale trzeba uważać)

• Hipoglikemia – bo wzrost poziomu glukozy i spadek insuliny

1. Dawkowanie ksylazyny:

PSY I KOTY	1-3 mg/kg m.c. i.m.
KONIE	0,3 – 1 mg/kg m.c. i.v.
KONIE	1-3 mg/kg m.c. i.m.
BYDŁO	0,1 – 0,2 mg/kg m.c. i.m. PYTA! Trzeba wiedzieć , że mała dawka dla krowy
OWCE	0,1 – 0,3 mg/kg m.c. i.m.
PTAKI	5- 10 mg/kg m.c. i.m.

1. Dawki dla zwierząt niegospodarskich

SARNY	0,75 – 1,5 ml/10kg m. i.m.
JELENIE	1,5 – 2 ml/10kg m. i.m.
DANIELE	2,5 – 4 ml/10kg m. i.m.
MAŁE GRYZONIE: św.morska, chomik, mysz	0,4 – 0,5 ml/kg

MEDETOMIDYNA

1. Preparaty: domator, sedator, cepetor

2. Działa 10-20x silniej od ksylazyny

3. Działanie uspokajające

4. Działanie hipnotyczne u psów

5. Działanie miorelaksacyjne

6. Na krążenie i oddychanie działa tak samo jak ksylazyna, ale silniej ( im więcej dam tym silniej działa)

7. Młodym, zdrowym psiakom lepiej dać medetomidynę niż ksylazynę, bo ma szybki metabolizm i ksylazyna za krótko działa

8. Czy dawać atropinę? Sprawa dyskusyjna, lepiej nie, bo arytmia i przyśpieszenie akcji serca

9. Działa silniej i dłużej od ksylazyny

10. Wpływ na układy podobny

11. Efekt działania zależy od dawki

12. Silny efekt potencjalizowania środków anestetycznych

13. Spadek ciepłoty

14. Miejscowe drżenie mięśni

15. Sedacja:

• 10 minut po podaniu i.m.

• 1 minuta po podaniu i.v.

DEXMEDETOMIDYNA

1. Preparat: dexdomitor

2. Działanie uspokajające

3. Działanie przeciwbólowe

4. Działanie miorelaksacyjne

5. Spadek ciepłoty

6. Zmniejszenie liczby oddechów

7. Mogą wystąpić drżenia mięśni

8. U kotów pod koniec działania mogą pojawić się wymioty

9. Blok przedsionkowo-komorowy

10. CTO – spadek

11. Początkowo wzrost ciśnienia tętniczego, a następnie spadek

12. Zsinienie błon śluzowych

13. Wymioty

14. Sedacja:

• 5 minut po podaniu i.m.

• 1 minuta po podaniu i.v.

DETOMIDYNA

1. Działa kilkanaście razy silniej niż ksylazyna

2. Działanie typowe dla alfa2 agonistów

3. Zmniejsza reakcje bólowe, powierzchowne i otrzewnowe ( na morzyska)

4. Bradykardia

5. Przejściowy spadek lub wzrost ciśnienia krwi

6. Depresja oddechowa

7. Wzrost poziomu glukozy we krwi

8. Niezborność ruchowa

9. U koni: arytmia, bloki przedsionkowo-komorowe lub zatokowo-przedsionkowe

10. Bydło: zahamowanie motoryki żwacza, porażenie języka, wzdęcia

11. Czasami pocenie, stroszenie, przejściowe drgawki po podaniu i.v. –bardzo rzadko

12. Ksylazyna działa 10x bardziej na bydło, niż na konia, a detomidyna nie podaje się taką samą dawkę detomidyny dla koni i bydła – w praktyce lepiej dać mniejszą dawkę dla bydła

WADY STOSOWANIA AGONISTÓW RECEPTORA ALFA 2 ADRENERGICZNEGO

1. Wymioty

2. Depresja układu krążenia

3. Arytmia i blok przedsionkowo-komorowy

4. Depresja układu oddechowego

5. Możliwość wywołania poronienia

6. Wzdęcia u psów

ANTAGONIŚCI RECEPTORA ALFA 2 ADRENERGICZNEGO

1. Wyróżniamy:

• Flumazenil

• Atipamezol Duży krok w przyszłość

• Johimbina

• Tolazolina

• Idazoksan

• Jeśli mamy atipamezol to nie dajemy johimbiny bo atipamezol ma 200-300x większe powinowactwo do wiązania z receptorami

1. Działanie:

• Znosi działanie sedatywne i antagonistyczne ( medetomidyny i ksylazyny)

• Znosi bradykardię

• Znosi blok przedsionkowo-komorowy i hipotensję ( częściowo)

• Skraca czas sedacji

• Przyśpiesza powrót świadomości i sprawności ruchowej

• Odwraca niekorzystny wpływ środków znieczulających

• Przerywa znieczulenie ogólne

1. Uwaga na efekciarstwo !!! duża dawka źle działa na krążenie i może powodować:

• Hipotensja ( przejściowa) często hipertensja i to drastyczna

• Tachykardia

• Przyśpieszenie liczby oddechów

1. Działanie uboczne:

• Nadpobudliwość

• Drżenie mięśni

• Konwulsje

• Wydawanie głosu

• Ślinienie

• Wymioty

• Tachykardię

• Przyśpieszenie liczby oddechów

• Oddawanie moczu, kału

• Wybudzenie jest prawie natychmiast po podaniu, a te wszystkie efekty uboczne pojawiają się po 1-15 minutach

1. Dawkowanie

Konie	80 μg / kg m.c. i.v.
Koty	400 μg/kg m.c. i.m.
Psy	200 μg/kg m.c. i.m.
Psy	20-30 μ/kg m.c. i.v.

1. Poleca się o połowę mniejsze dawki- też działa, ale bez efekciarstwa, a jest bezpieczniej

2. Poza tym lek jest drogi, więc lepiej podawać go i.v. bo wtedy dajemy mniejsze dawki

3. Kot 3,5 kg – 0,075 ml i.m insuli nówka III kreseczki

4. Pies 4-5 kg 0,1 ml i.m. insuli nówka IV kreseczki