Amfotercyna B
1.Opis leku
Amfotercyna, inaczej też Amfotercyna B (C47H73NO17 ) jest naturalnym polienowym antybiotykiem makrolidowym wytwarzanym przez Streptomyces nodosus. Od ponad pół wieku jest jednym z najważniejszych leków, które stosuje się w terapii grzybiczej. Lek ten jest skuteczny wobec wielu gatunków drożdżaków, pleśni, oraz innych chorobotwórczych grzybów, ponieważ wykazuje bardzo duże powinowactwo do ergosterolu tj. składnika błony komórkowej grzybów. Amfotercyna jest lekiem stosowanym dożylnie, wydalanym wraz z moczem. Przerwanie leczenia na okres dłuższy niż 7dni, spowoduje rozpoczęcie terapii od początku, oraz od najniższego dawkowania ( np. 0,25 mg/ kg masy ciała ) z czasem stopniowo zwiększając dawkę.
2.Struktura
Lek może być w postaci koloidalnej, jako zawiesina, bądź w postaci konwencjonalnej. W postaci koloidalnej lek jest trwałym kompleksem amfotercyny B i soli sodowej siarczanu cholesterylu, oraz w postawi zawiesiny lek zostaje w szybki sposób zmagazynowany przez wątrobę, a następnie jest stopniowo transportowany do nerek W porównaniu do postaci konwencjonalnej, postać koloidalna leku wykazuje identyczny schemat działania, lecz toksyczność jej jest mniejsza. Amfotercyna w postaci lizosomalnej wbudowana jest w lipidową błonę liposomów o średnicy nieprzekraczającej 100nm. Błona ta zbudowana jest z m.in. uwodornionej fosfatydylocholiny czy cholesterolu.
3. Właściwości
Sama amfotercyna B jest rozpuszczalna w wodzie, jak i w dimetylosulfotlenku glinu, glikolu propylenowym. Jest bardzo trudno rozpuszczalna w metanolu i praktycznie nierozpuszczalna w etanolu. Jej temperatura topnienia wynosi 170°C, natomiast kwasowość (pKa) 3,73. Wydalanie amfotercyny z organizmu jest procesem bardzo powolnym. Same nerki wydalają lek w postaci biologicznie czynnej tylko w 2-5% . Po przerwaniu leczenia, wykrywalność leku w organizmie może utrzymać się przez co najmniej 7-8tygodni.
4.Efekty uboczne
Amfotercyna B jest lekiem, który wywołuje niestety liczne skutki uboczne, m.in. niepożądane objawy ze strony wątroby i nerek. U osób z chorobami nerek – które stosują ten lek, zaleca się monitorowanie czynność narządu. Warto pamiętać, że największe stężenie cholesterolu jest właśnie w komórkach nerek, dlatego ten narząd zostaje uszkodzony jako pierwszy. Zdarza się często, że ostre reakcje zachodzą już krótko po infuzji, tj. od jeden do trzech godzin po podaniu leku. Ergosterol, który występuje w komórkach grzybowych, nie jest obecny w organizmie człowieka, dlatego proces łączenia jest ok. 100 razy wolniejszy niż proces łączenia z cholesterolem. Kolejnymi efektami ubocznymi stosowania Amfotercyny B są m.in. zaburzenie rytmu serca, czy obniżenie ciśnienia krwi. Częstym przypadkiem jest także anemia, która powstaje na skutek niszczenia się erytrocytów. Lek może doprowadzić również do wysokiej gorączki, zaburzeń oddychania, duszności. To właśnie poprzez tak wysoką toksyczność leku, lekarze stoją bardzo często przed dylematem, czy dany preparat można w ogóle stosować w leczeniu. Oczywiście, leku, jak każdego innego, nie należy stosować w bezobjawowym leczeniu zakażeń grzybiczych, ponieważ efekty uboczne mogą być poważniejsze, a nawet może mieć to skutki śmiertelne.
5. Sprzedaż / zarobki
Niestety o sprzedaży i zarobkach informacji jest mało. Z dostępnych źródeł wiadomo, że w 2011 roku lek był sprzedawany tylko na receptę. W Polsce Amfotercyna B jest rzadko spotykana do kupienia, albo wcale. Jak podają źródła lek jest dostępny m.in. w Niemczech, Francji, a koszt jego zakupy to od kilku do kilkunastu euro.. Szacuje się, że średni koszt terapii z wykorzystaniem tego związku to 40 tysięcy złotych.
6. Wnioski
Moim zdaniem takie leki jak Amfotercyna powinny zostać wycofane z produkcji, bądź powinny być stosowane tylko w szczególnych przypadkach, np. zagrażających życiu, bądź być stosowane pod stałą opieką medyczną.
7. źródła.
1. http://pl.wikipedia.org/wiki/Amfoterycyna_B
2. http://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=1258
3. http://www.stockwatch.pl/forum/wpis-najnowszy-153338_BLIRT.aspx
4. http://www.gpnt.pl/pl/z-ycia-parku/aktualnosci-parku/953-przeom-w-badaniach-nad-lekiem-przeciwgrzybiczym-.html
5. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=426c9bf0-668e-46b2-ae2a-2def88a66269z78