Antybiotyki

Antybiotyki beta-laktamowe: penicyliny i cefalosporyny

Penicyliny

A) Penicyliny naturalne

- mają wąski zakres działania, obejmujący głównie bakterie G+ i ograniczoną liczbę bakterii G-

- optymalne działanie p/bakteryjne przy pH=6-6,5

  1. Benzylopenicylina potasowa lub sodowa (penicylina G)

- stosowana jako antybiotyk pierwszego rzutu w zakażeniach wywołanych przez:

ZASTOSOWANIE

- konie

- bydło

- świnie

- owce

- psy

- dawki penicylin dla zwierząt rzeźnych nie mogą być zwiększane samowolnie ze względu na wydłużanie okresu eliminacji pozostałości antybiotyku z organizmu, przekraczając czas karencji

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

- penicyliny to najsilniejsze leki uczulające (od zmian na skórze do wstrząsu anafilaktycznego)

PRZECIWWSKAZANIA

- uczulenia na penicylinę

- infekcje wywołane przez drobnoustroje wytwarzające beta-laktamazy

- ciężkie uszkodzenia nerek

INTERAKCJE

- nie kojarzyć z antybiotykami bakteriostatycznymi (tetracykliny, chloramfenikol i jego pochodne, makrolidy, linkozamidy)

- działanie synergistyczne z aminoglikozydami

- niezgodności recepturowe z sulfonamidami, jonami metali, aminokwasami, witaminą C i witaminami z grupy B

  1. Benzylopenicylina prokainowa

- postać beznopenicyliny o przedłużonym działaniu ( stosowana w postaci zawiesiny wodnej)

- antagonizuje działanie bakteriostatyczne sulfonamidów

- zastosowanie i interakcje jak penicylina G (benzylopenicylina sodowa lub potasowa)

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

- szczególnie wrażliwe świnie – drżenie, niezborność ruchów, wymioty, gorączka, poronienia

- wrażliwe też konie

  1. Benzylopenicylina benzatynowa

- wolno wchłania się z miejsca iniekcji – utrzymanie stężenia terapeutycznego do 7 dni

- nie nadaje się do leczenia zakażeń o ostrym lub podostrym przebiegu – nie zapewnia odpowiednio wysokich stężeń antybiotyku we krwi

- działania niepożądane, przeciwwskazania, interakcje – penicylina G

ZASTOSOWANIE

- w infekcjach o przebiegu przewlekłym

- w celu profilaktycznej osłony np. przy aseptycznych zabiegach operacyjnych

- można ją łączyć z penicyliną prokainową (rozszerzenie zaleceń)

  1. Fenoksymetylopenicylina (penicylina V)

- do stosowania doustnego

- stosować co 6 godz., najlepiej na czczo lub przed jedzeniem (zwiększenie wchłaniania)

ZASTOSOWANIE

- zakażenia psów i kotów wywołanych przez bakterie Gram +

- w celu kontynuowania leczenia po parenteralnym stosowaniu penicylin naturalnych

  1. Fenetycylina

- pólsyntetyczna penicylina, oporna na kwaśne środowisko

- lepiej wchłaniana od penicyliny V

B) Penicyliny izoksazolilowe – oporne na działanie penicylinazy (penicyliny półsyntetyczne)

  1. Kloksacylina

- do stosowania parenteralnego i doustnego

- może powodować oporność krzyżową z cefalosporynami

- działania niepożądane jak przy benzylopenicylinach

ZASTOSOWANIE

- profilaktycznie – dowymieniowo, w fazie zasuszenia gruczołu sutkowego

- leczniczo – zapalenie wymienia na tle gronkowców opornych na penicylinę G oraz wszystkie inne zakażenia na tym samym tle (infekcje górnych dróg oddechowych, ropne schorzenia skóry, powikłania pooperacyjne i poporodowe)

- podawanie per os (pokarm upośledza jej wchłanianie)

  1. Oksacylina

ZASTOSOWANIE

- zakażenia ropne wywołane przez gronkowce oporne na penicyliny naturalne

  1. Dioksacylina

- wchłania się lepiej po podaniu doustnym od kloksacyliny

- nie stosować domięśniowo – silne odczyny miejscowe

C) Inne penicyliny oporne na gronkowce wytwarzające penicylinazę

  1. Metycylina

- rozpuszczalna w wodzie, wrażliwa na środowisko kwaśne

- stosowana wyłącznie parenteralnie

- stosowana wyłącznie w zakażeniach wywołanych szczepami opornymi na penicyliny naturalne

  1. Nafcylina

- półsyntetyczna penicylina o wąskim spektrum działania

- stosowana parenteralnie i doustnie, w zakażeniach wywołanych szczepami gronkowców opornych na penicyliny naturalne, w zakażeniach paciorkowcowych lub mieszanych

- podawana w infekcjach dróg oddechowych, tkanek miękkich, skóry i ropnym zapaleniu szpiku

- po podaniu domięśniowym może powodować odczyny miejscowe

Penicyliny półsyntetyczne o szerokim zakresie działania

  1. Aminopenicyliny

  1. Ampicylina

- ma słabszą aktywność w stosunku do bakterii Gram +, silniejszą do Gram – (Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Proteus, E. Coli)

- zalecana w infekcjach układu pokarmowego, oddechowego i moczowego (świnie, cielęta) oraz przy zakażeniach skóry, oczu i uszu u psów

- roztwory wodne podawać bezpośrednio przed podaniem

- wykazuje działania uczulające

- u koni i dorosłych przeżuwaczy podanie per os powoduje ciężkie zaburzenia trawienia

  1. Estry ampicyliny

- szybciej ulegają wchłanianiu w przewodzie pokarmowym

  1. Hetacylina

- produkt kondensacji ampicyliny i acetonu

- przewaga nad ampicyliną w kontekście stopnia wchłaniania i aktywności przeciwbakteryjnej

  1. Amoksycylina

- wiele szczepów Gram – wykazuje oporność krzyżową na aminopenicyliny

- stosowana w infekcjach układu pokarmowego, moczowego, oddechowego i skóry

  1. Ko-Amoksylaw

- połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym

- do leczenia przewlekłych infekcji

  1. Karboksypenicyliny

  1. Karbenicylina sodowa

- stosowana wyłącznie parenteralnie

- duża aktywność w stosunku do większości szczepów Pseudomonas aeruginosa, Proteus i niektórych szczepów E.coli, mniejsza od benzopenicylin wobec Gram +

- stosowana przy zakażeniach dróg moczowych, układu oddechowego, zapalenia opłucnej, posocznicy i zakażeń pooperacyjnych

- może powodować odczyny miejscowe

- nie stosować w czasie ciąży

  1. Tykarcylina

- działa silnie na pałeczkę ropy błękitnej

- stosowana wyłącznie w leczeniu ciężkich zakażeń (pooperacyjnych, dróg oddechowych, posocznicach)

  1. Karyndacylina i karfecylina

  1. Ureidopenicyliny

- szeroki zakres działania

- wrażliwe na penicylinazy gronkowcowe

- stosowane w ciężkich zakażeniach dróg oddechowych, moczowych, posocznicach, zaakżeniach pooperacyjnych

- kojarzone z penicylinami izoksazolilowymi lub z gentamycyną/tobramycyną

Inhibitory Beta-laktamaz

  1. Kwas klawulanowy

- stosowany w połączeniu z amoksycyliną, niektórymi cefalosporynami i karbenicylinami

  1. Sulbaktam

- zwiększa aktywność antybiotyków beta-laktamowych wobec drobnoustrojów wytwarzających enzymy rozkładające te antybiotyki

Cefalosporyny

Generacja I

- silne działanie na drobnoustroje Gram + i Gram –

- brak działania na beztlenowce

Generacja II

- aktywne wobec drobnoustrojów Gram dodatnich i ujemnych

- mało wrażliwe na działanie beta-laktamaz

- nie działają na: Pseudomonas, Streptococcus fecalis i Gram – beztlenowce

Generacja III

- umiarkowane działanie wobec Gram + i szeroki zakres działania wobec Gram –

- oporne na działanie beta-laktamaz

- przenikają barierę krew-mózg

Cefalosporyny I i II generacji

  1. Cefalosporyny I i II generacji stosowane doustnie

  1. Cefaleksyna

- stosowana w zakażeniach wywołanych przez gronkowce, w profilaktyce chirurgicznej, w zakażeniach dróg moczowych i układu oddechowego

- koty i psy (podanie per os) wymioty i biegunka

- wysokie dawki/ wydłużony okres podawania może powodować neutropenię, trombocytopenię, agranulocytozę, uszkodzenia wątroby

  1. Cefradyna

- działa silnie bakteriobójczo, zwłaszcza na bakterie Gram +

- stosowana przy zakażeniach drobnoustrojami odpornymi na penicyliny (infekcje dróg oddechowych, moczowych, zakażenia pooperacyjne), również przy nadwrażliwości na penicyliny

  1. Cefadroksyl

  2. Cefaklor

  1. Cefalosporyny I generacji stosowane parenteralnie

  1. Cefalotyna sodowa

- stosowana parenteralnie

- stosowana w infekcjach wywołanych przez oporne na penicyliny gronkowce i inne Gram + ziarniaki, w zakażeniach na tle E. coli (zakażenia dróg moczowych, układu oddechowego, posocznice, zakażenia otrzewnej), zakażenia tkanek miękkich

- w miejscu iniekcji mogą być bolesne odczyny, powtarzane wstrzyknięcia mogą doprowadzić do zapalenia żył, możliwe reakcje alergiczne

  1. Cefazolina

- stosowana w zakażeniach tkanek miękkich, infekcjach układu oddechowego i moczowego

  1. Cefapiryna

- stosowana parenteralnie u psów, koni, kotów i bydła mlecznego dowymieniowo

- w zakażeniach dróg moczowych i posocznicy u psów, kotów i źrebiąt

- nie łączyć z aminoglikozydami w jednej strzykawce ze względu na niezgodności chemiczne

Cefalosporyny II i III generacji

  1. Cefoksytyna sodowa

- znaczna odporność na działanie beta-laktamaz

- stosowana w zakażeniach wywołanych przez pałeczki jelitowe, oporne na penicyliny aminowe i cefalosporyny I generacji

  1. Cefotetan

- często stosowana u psów i kotów

  1. Cefotaksym sodowy

- zwiększona odporność wobec beta-laktamaz (III generacja)

- stosowany przy zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje oporne na penicyliny aminowe i cefalosporyny I i II generacji

  1. Cefoperazon

- antybiotyk o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego na drobnoustroje Gram -, łącznie z Pseudomonas, Proteus, Enterobacter i na drobnoustroje Gram + (również te wytwarzające beta-laktamazy)

  1. Cefsulodyna

- silne działanie na Pseudomonas aeruginosa ( w przypadku oporności Pseudomonas na karbenicyliny, ureidopenicyliny i gentamycynę)

Karbapenemy

- półsyntetyczne antybiotyki beta-laktamowe

- szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego i duża oporność na działanie beta-laktamaz

- działają bakteriobójczo przez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej

  1. Imipenem

- wada ulega rozkładowi przez wytwarzaną w nerkach dehydropeptydazę I

- może być stosowany w ciężkich zakażeniach układu moczowego, oddechowego, rozrodczego oraz zakażeniach skóry, tkanek miękkich, kości i stawów; zawsze w stanach zagrażających życiu

- działa miejscowo drażniąco, może powodować zakrzepowe zapalenie żył

- interakcje między niektórymi antybiotykami beta-laktamowymi (aztreonam, piperacylina, tykarcylina, mezlocylina, cefotaksym, cefoperazon)

Monobaktamy

- antybiotyki syntetyczne, ich prototypem jest aztreonam

- zakres działania obejmuje bakterie Gram -

Antybiotyki aminoglikozydowe

- działają przeciwbakteryjnie, słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

- oddziałują w szerokim zakresie na E.coli, Proteus sp., Salmonella sp., Enterobacter i inne tlenowe pałeczki Gram –

- można je podzielić na 3 grupy ze względu na zakres działania przeciwbakteryjnego:

a) związki o wąskim zakresie działania – streptomycyna i dihydrostreptomycyna – działają wyłacznie na tlenowe bakterie Gram –

b) związki o średnim zakresie działania – neomycyna i kanamycyna – działające na bakterie Gram – i częściowo na bakterie Gram + (gronkowce i niektóre paciorkowce)

c) związki o szerokim zakresie działania – gentamycyna, amikacyna, tobramycyna i sysomycyna – działają one na bakterie Gram -, niektóre Gram + i szczepy P. aeruginosa

d) nietypowe aminoglikozydy – apramycyna (stosowana w zakażeniach przewodu pokarmowego na tle E. coli) i spektynomycyna (szeroki zakres działania, ale stosunkowo niewielka aktywność przeciwbakteryjna)

- działają bakteriobójczo w wyniku wiązania się z podjednostką rybosomu 30S

- odporność na aminoglikozydy rozwija się stosunkowo łatwo

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

- dotyczą głównie działania nefrotoksycznego oraz uszkodzeń VIII nerwu czaszkowego ( w tych dwóch strukturach występuje wyższa niż normalnie koncentracja fosfolipidów, zwłaszcza fosfatydyloinozytolu, do którego mają powinowactwo kationowe aminoglikozydy)

- wszystkie aminoglikozydy mogą działać toksycznie w wyniku uszkodzenia struktury komórek kanalików nerkowych

- aminoglikozydy podawane szybko dożylnie mogą powodować blok nerwowo-mięśniowy, przypominający działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie szkieletowe

Aminoglikozydy I generacji

  1. Streptomycyna i dyhydrostreptomycyna

- stosowane parenteralnie w leczeniu infekcji układowych, a doustnie w zakażeniach przewodu pokarmowego

- maksymalne stężenie we krwi uzyskuje się po 1 godz. od podania domięśniowego, poziom bakteriobójczy jest trudny do osiągnięcia

- obie streptomycyny są bardziej aktywne w środowisku kwaśnym

ZASTOSOWANIE

- aktynomykoza u bydła

- zakażenia górnych dróg oddechowych

- zakażenia gruczołu mlekowego

- zapalenia macicy

- leptospiroza u świń, bydła i psów

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

- u starych krów – reakcje uczuleniowe

- gołębie – porażenie mięśni szkieletowych (ataksja, duszność)

  1. Kanamycyny siarczan

- stosowana parenteralnie w infekcjach układowych, doustnie przy zakażeniach przewodu pokarmowego, w zakażeniach dróg oddechowych

- w zakażeniach o charakterze posocznicy może być kojarzona z penicylinami

- z powodu wysokiej nefrotoksyczności kanamycyna powinna być uważana za antybiotyk rezerwowy, również w zakażeniach dróg moczowych

- przy wydłużonym stosowaniu albuminuria, leukocyturia i hematuria, uszkodzenie nerwu słuchowego

- nasila działanie środków znieczulających ogólnie i zwiotczających mięśnie szkieletowe

  1. Neomycyny siarczan

- pełna oporność krzyżowa występuje pomiędzy neomycyną i kanamycyną, i częściowo z gentamycyną

- ze względu na wysoką toksyczność zalecana w postaci maści, pudrów i roztworów, do leczenia zakażeń skóry i błon śluzowych, stosowanie doustne przy zakażeniach jelitowych

  1. Gentamycyny siarczan

- leczenie gentamycyną rozpoczynamy, gdy drobnoustroje są oporne na inne mniej toksyczne antybiotyki lub one okazują się nieskuteczne

- u młodych zwierząt wyższa Vd, dłuższa eliminacja z organizmu

- stosowana w ciężkich zakażeniach układu oddechowego, pokarmowego i moczowo-płciowego wywołanego przez E.coli, Pseudomonas, Klebsiella i Proteus

  1. Spektynomycyna

- po stosowaniu spektynomycyny stężenia bakteriobójcze w organizmie zwierząt są praktycznie nieosiągalne

- bardzo często wykorzystywana w przypadkach zakażeń wywołanych przez bakterie Gram +, które są oporne na działanie penicylin naturalnych

- jako lek pojedynczy może być stosowana u wszystkich gatunków oprócz koni

  1. Apramycyny siarczan

- uzyskiwany naturalnie

- do stosowania tylko u zwierząt

- silnie toksyczny dla kotów

- stosowany w zakażeniach przewodu pokarmowego na tle Gram – pałeczek jelitowych

  1. Paromomycyna

- słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego

- zastosowanie przy bakteryjnych i pasożytniczych zakażeniach przewodu pokarmowego

Aminoglikozydy II generacji

- zmniejszona wrażliwość na działanie enzymów bakteryjnych szczepów opornych na leki I generacji

  1. Amikacyna

- bardzo stabilna wobec enzymów rozkładających antybiotyki aminoglikozydowe

- słabsze działanie nefrotoksyczne

  1. Tobramycyna

- wykorzystywana u psów przy zakażeniach wywołanych przez P. aeruginosa

  1. Netylmycyna

- pochodna sysomycyny

- działa słabiej na szczepy P. aeruginosa od gentamycyny i tobramycyny

Makrolidy

- wszystkie makrolidy działają bakteriostatycznie na większość drobnoutrojów Gram +, a także na nieliczne Gram – (w tym Mycoplasmy)

- efekt bakteriostatyczny jest wynikiem hamowania syntezy białek w wyniku wiązania z podjednostką rybosomu 50S

- nie są wrażliwe na działanie penicylinazy, używa się ich w zakażeniach wywołanych przez gronkowce oporne na penicyliny naturalne lub przy uczuleniu na te antybiotyki

  1. Erytromycyna

- niestabilna w środowisku kwaśnym, bardziej aktywna w pH zasadowym niż neutralnym

- istnieje oporność krzyżowa między erytromycyną a oleandomycyną

- per os mogą być stosowane kwasooporne postacie erytromycyny (np. laktobionian/siarczan laurylopropionowy)

- stosowana przy zakażeniach wywołanych przez gronkowce, paciorkowce i pneumokoki i oporne na penicyliny naturalne; leki z wyboru przy infekcjach dróg oddechowych wywołanych przez mykoplazmy

drób

- wywołuje bolesne odczyny po iniekcjach domięśniowych, czasem reakcje uczuleniowe

- u koni – zaburzenia przewodu pokarmowego, które z czasem mogą skończyć się zejściem śmiertelnym

- erytromycyna jest potencjalnie hepatotoksyczna

- nie łączyć z linkozamidami; nie łączyć w jednej strzykawce z innymi antybiotykami

  1. Oleandomycyna

- zakres działania podobny do erytromycyny

- dobrze wchłania się po podaniu domięśniowym i doustnym

- stosowana w leczeniu infekcji gronkowcowych i paciorkowcowych ( trądzik, czyraczność, ropne zapalenie skóry u psów)

- łączenie makrolidów z tetracyklinami daje efekt synergistyczny (są często łączone)

  1. Tylozyna

- działa głownie na drobnoustroje Gram + i niektóre Gram –

- stosowana doustnie i parenteralnie tylko u zwierząt

- podawana w infekcjach dróg oddechowych u świń i bydła na tle mykoplazm, w dyzenterii świń, zakażeniach układu moczowo-płciowego, ropnych zakażeniach skóry, zapaleniach macicy, wymienia wywołanych przez mykoplazmy

- u świń tylozyna może powodować obrzęk błony śluzowej prostnicy i biegunkę ze świądem i wypadaniem odbytu

  1. Spiramycyna

- odznacza się długim okresem utrzymywania wysokich stężeń w tkankach

- dość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

- zalecana w nawrotowych i przewlekłych infekcjach wywołanych przez gronkowce, paciorkowce, mykoplazmy

- podawana w: zapaleniach płuc (świnie, cielęta, bydło, owce), zapaleniu stawów, ropnych zapaleniach skóry na tle gronkowcowym, drób – mykoplazmy, zapalenie zatok u indyków, zakażenie kloaki u gąsiorów, psy i koty – infekcje dróg oddechowych, zakażeniach skóry, stany zapalne jamy ustnej

- może powodować odczyny miejscowe po iniekcjach domięśniowych

- działanie synergistyczne z metronidazolem

  1. Tylmikozyna

- stosowana w enzootycznym zapaleniu płuc u młodego bydła oraz innych zakażeniach dróg oddechowych

- podawana parenteralnie

- ma działanie kardiotoksyczne prowadzące do uszkodzenia mięśnia sercowego (tachykardia, osłabienie kurczliwości komór)

  1. Jozamyzyna

- działa bakteriostatycznie na drobnoustroje Gram + i mykoplazmy

- stosowany u drobiu w zapobieganiu i leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram + i mykoplazmy

- nie stosować przy stwierdzeniu niewydolności wątroby

  1. Azitromycyna - AZM

- cechuje się większą aktywnością wobec bakterii Gram – przy zachowaniu aktywności wobec bakterii Gram +

- może być stosowana doustnie lub parenteralnie w ostrych układowych zakażeniach

- może być stosowany u psów i kotów praktycznie we wszystkich przypadkach zakażeń

- szczególnie przydatna w infekcjach skóry, tkanek miękkich i układu oddechowego oraz zakażeniach wywołanych przez beztlenowe bakterie (Fusarium)

  1. Roksytromycyna

- ma lepsze od erytromycyny wskaźniki farmakokinetyczne i szerszy zakres działania przeciwbakteryjnego

  1. Klaritromycyna

- wysoka aktywność wobec paciorkowców, gronkowców oraz szczepów Listeria i Corynebacterium

  1. Tulatromycyna

- półsyntetyczny makrolid o wydłużonym okresie działania

- stosowana w leczeniu zakażeń układu oddechowego u bydła i świń jedną dawką antybiotyku

- u bydła w miejscu iniekcji może wystąpić obrzęk

- nie stosować u bydła w czasie laktacji oraz na 2 miesiące przed spodziewanym terminem porodu

Linkozamidy

- antybiotyki o właściwościach podobnych do makrolidów, ale o odmiennej budowie chemicznej

- po linkozamidach mogą występować zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, rumień skóry i pobudzenie nerwowe, iniekcje powodują miejscowe podrażnienie

  1. Linkomycyna

- aktywna wobec Staphylococcus, Streptococcus, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Bacteroides, Pasteurella, niektóre szczepy Mycoplasma

- równoczesne stosowanie linkomycyny, klindamycyny czy erytromycyny powoduje obniżenie ich aktywności

- dobrze przenika do mleka po podaniu im; stężenie w mleku są 4-7 razy większe niż w surowicy

- stosowana

- u zwierząt trawożernych może powodować zaburzenia czynności przewodu pokarmowego przez niszczenie saprofitycznej flory jelita grubego, u kotów i psów może wystąpić biegunka;

- linkomycyna wywołuje blok nerwowo-mięśniowy

- nie stosować u koni, królików i chomików – zapalenie jelita grubego

  1. Klindamycyna

- należy ją stosować jako antybiotyk rezerwowy przy oporności czynników patogennych na penicyliny i makrolidy, również w przypadku uczuleń na penicyliny

- zastosowanie:

- powoduje zaburzenia czynności przewodu pokarmowego

- nie stosować u koni, królików, chomików, świnek morskich, szynszyli

- działa addycyjnie ze środkami miorelaksacyjnymi i anestetykami

Tetracykliny

- możemy je podzielić na działające krótko (tetracyklina, chlorotetracyklina, oksytetracyklina), średnio długo (metacyklina i dimetylochlorotetracyklina) oraz długo (doksycyklina, minocyklina)

- wszystkie tetracykliny nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

- wywierają działanie bakteriostatyczne poprzez zakłócenie syntezy białek bakteryjnych

- u dorosłych przeżuwaczy podanie doustne prowadzi do niestrawności w wyniku zniszczenia flory bakteryjnej i wtórnych zaburzeń procesu fermentacji w żwaczu

- tetracykliny są stosowane w różnych zakażeniach układu oddechowego, moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego oraz przy zołzach u koni, wtórnym zakażeniu bakteryjnym w nosówce psów i panleukopenii u kotów, zapaleniu ucha i na zakażone rany

- tetracykliny mogą wywołać wiele działań niepożądanych

  1. Chlorotetracyklina (CTC)

- nie należy jej stosować domięśniowo ze względu na silne odczyny miejscowe

- zazwyczaj podajemy ją jeszcze przez dwa dni po cofnięciu objawów

  1. Tetracyklina

- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do wszystkich płynów ustrojowych

  1. Oksytetracyklina

- dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego i po iniekcji domięśniowej

- ulega szybkiemu rozmieszczeniu w tkankach i płynach ustrojowych oprócz płynu mózgowo-rdzeniowego

- stosowana w połączeniu z kortykoidosterydami w leczeniu miejscowym zakażeń oczu, uszu, skóry i ran

  1. Metacyklina

- syntetyczna pochodna oksytetracykliny, o szerokim zakresie działania bakteriostatycznego

- stosowana w zakażeniach układu pokarmowego i oddechowego

  1. Doksacyklina

- syntetyczna tetracyklina, dobrze wchłaniająca się z przewodu pokarmowego

- nie tworzy chelatów z jonami metali, ograniczających wchłanianie innych tetracyklin z przewodu pokarmowego

- odznacza się większą aktywnością wobec szczepów Staphylococcus aureus, a również w przypadku szczepów plazmidoopornych na tetracykliny i penicyliny

- stosowana:

  1. Minocyklina

- półsyntetyczna tetracyklina nie wykazująca krzyżowej oporności z innymi tetracyklinami wobec wielu szczepów gronkowców

- wiąże się w dużym stopniu z białkami krwi (wydłużenie okresu półtrwania)

- stosowana w zakażeniach układu oddechowego

Chloramfenikol i związki pochodne

  1. Chloramfenikol

- działa bakteriostatycznie na drobnoustroje Gram + i Gram -, też riketsje i duże wirusy

- stosowanie u młodych i starych zwierząt z upośledzoną czynnością wątroby powinno być ograniczone (nawet przy małych dawkach dochodzi do kumulacji)

- jego toksyczne działanie sprowadza się do stanów zapalnych przewodu pokarmowego, zaburzeń trawienia u przeżuwaczy, wymiotów u mięsożernych

- podawany w:

  1. Tiamfenikol

- działa bakteriostatycznie, a w większych stężeniach wobec niektórych bakterii bakteriobójczo

- stosowany w zakażeniach układu pokarmowego, oddechowego, moczowego, zapaleniu macicy i gruczołu mlekowego, przy ropniach i ropowicach

  1. Florfenikol

- stosowany w zakażeniach układu oddechowego, układu moczowo-płciowego (stany zapalne nerek, macicy, pęcherza moczowego), we wtórnych zakażeniach przy nosówce i panleukopenii u kotów

Antybiotyki peptydowe

  1. Bacytracyna

- aktywna wobec drobnoustrojów Gram +

- zastosowanie – miejscowo u psów na zakażone rany, przy zapaleniu ucha zewnętrznego i spojówek

- miejscowo stosowana też w połączeniu z innymi, słabo wchłanialnymi antybiotykami (polimyksyna B, neomycyna) działającymi na Gram –

- stosowana w postaci soli jako stymulator wzrostu w produkcji zwierzęcej

Polimyksyny

- po podaniu pozajelitowym wykazują toksyczność układową – działają neurotoksycznie i miorelaksacyjnie (parestezja, ataksja, porażenie mięśni szkieletowych, bezdech, osłabienie czynności oddechowych)

- mogą mieć działanie nefrotoksyczne (białkomocz, krwiomocz, skąpomocz)

- nie należy stosować polimyksyn w połączeniu z lekami o potencjalnym działaniu neurotoksycznym, miorelaksacyjnym i nefrotoksycznym

  1. Polimyksyna B

- rzadko stosowana parenteralnie z uwagi na silne działanie nefrotoksyczne

- ma szerokie zastosowanie w postaci maści, do tego celu może być użyta z bacytracyną i neomycyną kombinacja zalecana w zakażeniach skóry, przewlekłym zapaleniu ucha zewnętrznego

- doustnie polimyksynę podaje się w zakażeniach układu pokarmowego, w których nieskuteczne są inne chemioterapeutyki

  1. Kolistyny siarczan

- słabo wchłania się z przewodu pokarmowego i ma słabe działania niepożądane przy podaniu per os

- stosowana doustnie przy infekcjach przewodu pokarmowego, wywołanych przez bakterie Gram –, domięśniowo przy ciężkich zatruciach układowych (posocznice)

- parenteralnie stosujemy go wyjątkowo, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne

  1. Metanosulfonian kolistyny

- stosowany parenteralnie w zakażeniach układowych wywołanych przez drobnoustroje Gram-

Depsypeptydy (petolidy)

  1. Wirginamycyna, prystynamycyna

- wykazują znaczną aktywność wobec paciorkowców i gronkowców

- wirginamycyna stosowana jest jako antybiotyk paszowy

Inne antybiotyki przeciwbakteryjne

Pochodne pleuromutyliny

- działają bakteriostatycznie w wyniku wiązania się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego

  1. Tiamulina

- półsyntetyczny antybiotyk diterpenowy

- postacią stosowaną per os jest rozpuszczalny w wodzie wodorofumaran tiamuliny, a parenteralnie stosowana jest zasada

- ma miejsce częściowa reakcja krzyżowa z tylozyną i erytromycyną

- stosowana w dyzenterii u świń, enzootycznym zapaleniu płuc i zapaleniu stawów wywołanych przez mykoplazmy , leptospiroza

- u świń może powodować rumień i zejście śmiertelne

  1. Walnemulina

- antybiotyk z grupy pleuromutylin

- zakres działania obejmuje Macyplasma, Spirocheta, Treponema hyodyseteriae

- dobrze wchłania się po podaniu doustnym

- zastosowanie: świnie

Bydło :

- u niektórych świń może występować: hipertermia, rumień, ataksja, zejścia śmiertelne

Ryfamycyny

- są to antybiotyki naturalne

- ich działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu aktywności polimerazy RNA

  1. Ryfamycyna

- działa na drobnoustroje Gram +

- stosowana w ostrych i przewlekłych zapaleniach wymienia u bydła w trakcie laktacji

- zalecana tylko w przypadku oporności na penicyliny lub uczulenia na te antybiotyki

  1. Ryfampicyna

- antybiotyk półsyntetyczny

- u ludzi stosowana w leczeniu gruźlicy, u zwierząt – zakażenia penicyloopornymi gronkowcami u psów i zapalenia płuc na tle Corynebacterium equi u źrebiąt

Antybiotyki glikopeptydowe

  1. Wankomycyna

- antybiotyk ten stanowi kompleks glikopeptydowy

- działanie bakteriobójcze obejmuje bakterie Gram +

- stosowana parenteralnie do zwalczania zakażeń wywołanych przez szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę i przy post-antybiotykowym (klindamycyna) zapaleniu jelit

- po iniekcji możliwy silny odczyn miejscowy ze wzrostem temperatury ciała

  1. Teikoplanina

- działa bakteriobójczo na drobnoustroje Gram +, tlenowe i niektóre beztlenowce

  1. Nowobiocyna

- hamuje syntezę DNA i procesy oddychania komórkowego oraz prowadzi do uszkodzenia błony komórkowej

- ma wąski zakres działania (Staphylococcus, Streptococcus, Diplococcus, Haemophilus, Pasteurella)

- stosowana w zakażeniach gronkowcowych i paciorkowcowych wymienia oraz infekcjach gronkowcowych u psów i kotów w wypadku oporności na penicylinę

  1. Kwas fusydowy

- antybiotyk o bardzo wąskim zakresie działania (Staph. aureus)

Syntetyczne chemioterapeutyki

Sulfonamidy

- amidy kwasu p-aminobenzenosulfonamowego

- działają nawet w największych stężeniach wyłącznie bakteriostatycznie

- hamowanie wzrostu bakterii polega na konkurencyjnym antagonizmie z PABA w procesie syntezy kwasu foliowego, działanie bakteriostatyczne występuje po okresie utajenia (po upływie czasu, po którym komórka zużyje własne zapasy PABA)

- mają dość szeroki zakres działania – obejmują bakterie Gram + i Gram –

- skuteczność sulfonamidów zależna jest od:

- dawka rozpoczynająca leczenie (uderzeniowa) jest zazwyczaj równa dziennej i służy do szybkiego uzyskania efektu leczniczego, dawki podtrzymujące są z reguły mniejsze o ½-1/3 od dawki uderzeniowej (kuracja zazwyczaj wynosi 5-6 dni)

- ostre objawy zatrucia: bydło – ogólne pobudzenie, zapaść, zwiotczenie mięśni szkieletowych

- objawy przewlekłego zatrucia: bydło – zmniejszenie liczby białych i czerwonych krwinek, stężeni Hb, zapalenie nerwów obwodowych, u dorosłych zaburzenia flory żwacza (brak wytwarzania witaminy K, krwawienia do przewodu pokarmowego); drób – spadek łaknienia, niedokrwistość, agranulocytoza; kozy – gatunkowa nadwrażliwość na lek

- w wyniku uszkodzenia nerek występuje: brak łaknienia, osowiałość, krwiomocz, kolka nerkowa, częste parcie na mocz

  1. Sulfonamidy krótko działające

  1. Sulfatiazol

- ma działanie nefrotoksyczne i krótki okres półtrwania

- stosowany w kombinacji z sulfametoksyną i sulfadymidyną

  1. Sulfafurazol

- lek z wyboru do zwalczania zakażeń dróg moczowych

- jest jednym z najmniej nefrotoksycznych sulfonamidów

  1. Sulfacetamid sodowy

- dobra rozpuszczalność i penetracja do tkanek oka

  1. Sulfachloropirydazyna

- zalecana w zakażeniach pałeczkami Gram –

- stosowany per os zawiera 65% sulfachloropirydazyny i chlorowodorek tripelenaminy (działa przeciwhistaminowo i przeciwalergicznie)

- stosowana w kokcydiozie drobiu, królików, owiec i kóz

  1. Sulfonamidy średnio długo działające

  1. Sulfadymidyna

- stosowana w infekcjach dróg oddechowych u wszystkich zwierząt, czasem w zakażeniach przewodu pokarmowego u świń i cieląt

  1. Sulfadiazyna

- rzadko stosowana jako samodzielny lek

- zalecana w powikłaniach bakteryjnych w przebiegu nosówki u psów oraz zakażeniach dróg moczowych u małych zwierząt

  1. Sulfametoksazol

- podstawowy składnik wielu preparatów, stanowiących połączenie z metoprymem

  1. Sulfonamidy długo działające

  1. Sulfamerazyna

- stosowana rzadko, czasem w połączeniu z trymetoprymem

- w połączeniu z TMP stosowana w zakażeniach układowych i przy kokcydiozie królików

  1. Sulfadimetoksyna

- zaleca się ją głównie u psów i kotów w zakażeniach układu oddechowego, zapaleniu zatok, macicy i zakażeniach skóry

- u kurcząt i indycząt – duża skuteczność przy klinicznej postaci cholery i kokcydiozie

  1. Sulfametoksypirydazyna

  2. Sulfapirazol

- do stosowania parenteralnego, nadaje się do leczenia zakażeń o ostrym przebiegu u wszystkich gatunków zwierząt

  1. Sulfonamidy trudno wchłaniające się z jelit

  1. Sulfaguanidyna

- dawniej stosowana w leczeniu biegunek zakaźnych

  1. Ftalilosulfatiazol, formosulfatiazol, sukkcynylosulfatiazol

- związki te działają bakteriostatycznie dopiero po hydrolizie w jelicie grubym

- mają zastosowanie w leczeniu infekcji przewodu pokarmowego u cieląt, świń i psów

  1. Ftalilosulfacetamid

- pochodna sulfacetamidu, przenika przez wszystkie warstwy jelita

- zalecany w zapaleniu jelita grubego u psów

  1. Salazosulfapirydyna

- lek z wyboru przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego u psów

  1. Sulfonamidy stosowane miejscowo

  1. Sulfanilamid

- wchodzi w skład preparatów wielosulfonamidowych

- zewnętrznie używany w postaci zasypek lub maści na zakażone rany, zapalenia skóry

  1. Sulfacetamid

- zalecany do stosowania w okulistyce

  1. Mafenid

- nie należy go stosować na zbyt duże powierzchnie ze względu na dobrą wchłanialność, powodującą działanie toksyczne

  1. Sól srebrowa sulfadiazyny

- stosowana jako krem po oparzeniach lub ranach po zakażeniach przez P. aeruginosa

  1. Sulfonamidowe preparaty wieloskładnikowe

  1. Polisulfamid

- sól sodowa sulafamidyny + sulfatiazol + sulfacetamid

- do stosowania parenteralnego

  1. Polisulfalent

- sulfadimetoksyna + sulfadymidyna + sulfatiazol

  1. Enterogast

- neomycyna + sulfaguanidyna

- w zakażeniach przewodu pokarmowego u świń i cieląt

  1. Enteramid

- sulfaguanidyna + formosulfatiazol + sulfadymidyna

  1. Sulfonamidy potencjalizowane trimetoprimem

  1. Trimetoprim (TMP)

- pochodna diaminopirymidyny, silny inhibitor bakteryjnej induktazy

- łączony z:

- połączenia stosowane w leczeniu układu pokarmowego, oddechowego, moczowo-płciowego, kostno-stawowego

  1. Diawerydyna

- używany do wspomagania działania sulfonamidów

Nitrofurany

- syntetyczne leki przeciwbakteryjne

- działają na bakterie Gram + i Gram -, ponadto na pierwotniaki, grzyby i duże wirusy

- charakteryzują się wąskim marginesem bezpieczeństwa

  1. Nitrofurantoina

- nie powodują znaczących uszkodzeń flory jelitowej

- skuteczna w ciężkich zakażeniach układu moczowego

- może powodować wymioty, podrażnienie błony śluzowej żołądka

  1. Furazolidon

- stosowany w zakażeniach przewodu pokarmowego (nieaktywny wobec Proteus i Pseudomonas)

  1. Nitrofurazon

- stosowany w postaci maści, kropli do oczu i preparatów do rozpylania – wyłącznie miejscowo w stanach zakażenia skóry i błon śluzowych

Nitroimidazole

- główne zastosowanie w profilaktyce i leczeniu chorób wywołanych przez pierwotniaki

  1. Metronidazol

- działa bakteriobójczo na bakterie beztlenowe oraz na pierwotniaki, słabo na beztlenowe ziarniaki

- u psów i kotów stosowany w zakażeniach wywołanych przez beztlenowce, profilaktycznie przy operacjach na jelitach lub miednicy mniejszej

- duże dawki u psów mogą spowodować objawy neurotoksyczne

Chinolony i fluorochinolony

- syntetyczne chemioterapeutyki

- chinolony I generacji – leczenie wyłącznie zakażeń układu moczowego, chinolony II generacji – szerokie zastosowanie

  1. Chinolony I generacji

  1. Kwas nalidyksowy

- działanie wyłącznie na pałeczki Gram –

- stosowany w zakażeniach dróg moczowych i psów i kotów

  1. Kwas oksolinowy

- do zwalczanie zakażeń bakteriami Gram –

  1. Chinolony II generacji – chinolony fluorowane

  1. Flumechina

- działa na bakterie Gram – i Gram + (Staphylococcus)

- stosowana przy salmonellozie, kolibakteriozie, pasterelozie, stafylokokozie (gronkowcowe zapalenie stawów), u drobiu, cieląt, prosiąt, królików, ryb

  1. Norfloksacyna

- stosowana w zakażeniach układu moczowego i oddechowego, przewodu pokarmowego, kości i stawów oraz zakażenia pooperacyjne

- może uszkadzać chrząstki u młodych psów, kotów i koni

- możliwy antagonizm przy jednoczesnym stosowaniu tetracyklin, makrolidów oraz choramfenikolu

  1. Enrofloksacyna

- działanie bakteriobójcze i szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego

- zastosowanie: psy i koty

Konie:

Bydło:

Świnie:

Drób:

  1. Danofloksacyna

- duża aktywność wobec bakterii odpowiedzialnych za zakażenia układu oddechowego u bydła i świń

- stosowana w infekcjach górnych dróg oddechowych u bydła (pastereloza), świń i drobiu

  1. Difloksacyna

- działanie bakteriobójcze w stosunku do bakterii Dram + i – oraz mykoplazm

  1. Marbofloksacyna

- stosowana u psów i kotów w zakażeniach skóry i tkanek miękkich, zakażeniach dróg moczowych, układu oddechowego, zespół MAA (świnie)

  1. Ibafloksacyna

- dla psów w zakażeniach dróg moczowych, oddechowych, skóry

Leki przeciwgrzybicze

Antybiotyki polienowe

- szerokie spektrum działania, nie są skuteczne w stosunku do bakterii, wirusów, chlamydii i riketsji

- najsilniejsze działanie toksyczne – amfoterycyna B po podaniu dożylnym

  1. Amfoterycyna B

- działa grzybobójczo/grzybostatycznie w zależności od stężenia

- nie działa na dermatofity

- stosowana miejscowo lub dożylnie w grzybicach układowych

- powoduje nefrotoksyczność, anoreksję, wymioty, spadek ilości erytrocytów, niedokrwistość hemolityczna

  1. Natamycyna

- działa grzybostatycznie

- stosowana przede wszystkim przy grzybicach powierzchownych

- powoduje nadwrażliwość na promienie słoneczne

  1. Nystatyna

- działa grzybostatycznie/grzybobójczo w zależności od stężenia

- stosowana miejscowo/doustnie w zakażeniach przewodu pokarmowego, przy kandydozach

Inne antybiotyki

  1. Gryzeofulwina

- mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy chityny

- stosowana przy grzybicy spowodowanej przez Trichophyton

- jest hepatotoksyczna

Imidazole

- działają w wyniku uszkadzania błony cytoplazmatycznej grzybóe i destrukcji enzymów mitochondrialnych i mikrosomalnych

- po ich podaniu mogą wystąpić wymioty, nudności, utrata łaknienia, dysfunkcja wątroby

  1. Klotrymazol, mikonazol, ekonazol

- stosowane do leczenia grzybic powierzchownych i w zapaleniach błon śluzowych

  1. Ketokonazol

- szerokie spektrum działania, stosowany w przypadku oporności na inne leki p/grzybicze

- używany w leczeniu kandydoz i dermatofytoz

  1. Enilkonazol

- stosowany u bydła, psów i koni w leczeniu dermatofitoz

Pochodne triazolowe

  1. Itrakonazol

- szeroki zakres działania przeciwgrzybiczego

- stosowany w dermatofytozie i kryptokokozie u kotów, blastomykozie u psów, aspergilozie ptaków

  1. Flukonazol

- lek p/grzybiczy stosowany przy aspergilozie penicylinozie jamy nosowej u psów, u kotów układowo przy kryptokokozie

  1. Terbinafina i naftifina

- syntetyczne, silnie działające leki p/grzybicze

- hamują epoksydazę skwalenową

- stosowane w zakażeniach drożdżakami i grzybicach skóry i tworów rogowych skóry

Pochodne pirymidyny

  1. Flucytozyna

- syntetyczny środek p/grzybiczy, działa jako antymetabolit cytozyny

- stosowana w kryptokokozie, zapaleniu opon mózgowych (z amfoterycyną B), kandydozie, chromomikozie i sporotrychozie

Leki przeciwgrzybicze stosowane miejscowo

  1. kwasy tłuszczowe i kwas undecylenowy (maść/r-r alkoholowy)

  2. pochodne 8-hydroksychinoliny (maść/r-r/krem/żel/puder)

  3. związki alkilowe i ich pochodne (krem/maść/r-r/aerozol

  4. antybiotyki (zasypka/proszek/krem/krople/aerozol)

  5. pochodne imidazolu i tiazolu (krem/puder/r-r)

  6. kwasy organiczne (r-r/puder/maść)

  7. dibrompropamidyna (maść)

  8. inne środki (r-r wodny/alkoholowy)


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Praktyczne zasady antybiotykoterapii
Antybiotyki(1)
antybiotyki
Antybiotyki strategia leczenia – interakcje, ciąża, podeszły wiek
Antybiotyki
Antybiotyki1[2]
antybiotyki
Metody badania antybiotykoopornoci
Probiotyki antybiotyki id 66316 Nieznany
Mechanizmy działania antybiotyków, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmacja 4 rok part 2, farma
UE szczepienia i racjonalne stosowanie antybiotyków, Zdrowie publiczne, W. Leśnikowska - Ścigalska -
Antybiotyki(1), szkoła, farmakologia
Antybiotyki amino glikozydowe

więcej podobnych podstron