ŚRODKI NARKOTYCZNE
Narkotyczne leki przeciwbólowe typu morfina:
-fenantrenowe alaloidy opium i ich analogi,
-pochodne morfinanu, piperydyny i heptanonu,
receptory opioidowe- hamują przekaźnictwo synaptyczne,
μ morfina, sufentanyl
δ enkefaliny i ich analogi
χ pochodne benzomorfanu
ζ SKF- 10047
I Podział nark.lek.prz.ból.:
A) leki agonistyczne (czyści agoniści ), np. morfina,
B) leki agonistyczne o słabych właściwościach antagonistycznych, np. pentazocyna; stosowane jako lek przeciwbólowe,
C) leki antagonistyczne o słabych właściwościach agonistycznych- znoszą objawy działania leków grupy „a”, np.nalorfina,
D) leki antagonistyczne pozbawione działania przeciwbólowego, depresyjnego na układ oddechowy, np. nalokson, znoszą objawy przedawkowania grupy „a” i „b”,
Ad.A
I Działanie pobudzające:
>ośrodek n. błędnego,
>chemoreceptory pola najdalszego mózgu,
>ośrodek n. okoruchowego,
>układ antynocyceptywny,
>m. gładkie, żołądek, jelita- zaparcia spastyczne,
>przeciwbiegunkowo,
>zwieracz pęcherz moczowego, m. pęcherz, drogi żółciowe,
II Działanie tłumiące:
>nastrój, czujność,
>przeciwbólowo,
>ośrodek oddechowy i kaszlu,
>ośrodek wymiotny,
MORFINA:
>hamuje czynność skurczową macicy,
>działa depresyjnie na układ oddechowy,
>poprzez uwalnianie histaminy rozszerza naczynia, kurczy oskrzela,
>obniża ciśnienie krwi,
>predysponuje do zaburzeń rytmu serca,
>przy przedawkowaniu suchość spojówek
>obniża próg drgawkowy,
>zwiększa wydzielanie ADH
>zmniejsza wydzielanie FSH i LH
>działa dwufazowo na oś. wymiotny,
>wzrost napięcia mięśni gładkich z wyjątkiem m. naczyń krwionośnych i macicy,
>stosowana w obrzęku płuc w przebiegu niewydolności lewokomorowej,
>działanie przeciwkaszlowe wykorzystywane przy uszkodzeniu opłucnej,
LEKI STNTETYCZNE:
a)pochodne morfianu:
Leworfanol- właściwości farmakologiczne pokrywają się z morfiną, dawka 2mg równoważy 10 mg morfiny,
Dekstrorfan- pozbawiony działania przeciwbólowego, stosowany jako lek przeciwkaszlowy, ( dekstrometorfan),
b)pochodne piperydyny:
Petidyna- agonista o działaniu podobnym( z wyjątkiem obwodowego), ale słabszym niż morfina; wykazuje działanie podobne do atropiny, co umożliwia stosowanie w kamicy żółciowej i kolce nerkowej,
Preparaty: Dolargan
Difenoksylat- stosowany przeciwbiegunkowo, duże dawki mogą powodować depresję oddechową,
Loperamid- o właściwościach zapierających,
c)fentanyl i jego analogi:
Fentanyl- agonista krótko działajacy; działa silniej niż morfina; pozytywnie działa na układ krążenia, przy podaniu dożylnym działa po ok. 30s.
Dobry do stosowania w wypadkach !!!
1ml= 50 μg
Alfentanyl- działanie występuje bardzo szybko, krótkotrawałe; zwiększa wydzielanie STH, ADH, noradrenaliny i adrenaliny,
Sufentanyl, Lofentanyl, Remifentanyl
d)pochodne 4-difenyloheptanu:
Metadon- w formie doustnej nie powoduje euforii, stosowany u osób uzależnionych od morfiny,
Lewometadyl
Normetadon- stosowany głównie jako lek przeciwkaszlowy, duże prawdopodobieństwo uzależnień,
Ad.B
a)Pochodne benzomorfanu:
Pentazocyna- działanie agonistczno- antagonistyczne; działa na receptory χ oraz psychomimetycznie i dysforycznie na receptory δ, a 5x słabiej na receptory μ.
>podwyższ ciśnienie krwi,
>przyspiesz akcję serca,
>zwiększa opór oddechowy,
>słabiej niż inne środki podnosi ciśnienie w drogach żółciowych,
>dobry do stosowania u ciężarnych,
b)Pochodne fenantrenu:
Nalbufina, Butorfanol, Buprenorfina, Tramadol