• ROZDZIAŁ 5. - Antybiotyki

1. -laktamowe

1. Penicyliny

2. Cefalosporyny

3. Karbapanemy

4. Monobaktamy

2. Aminoglikozydy

3. Tetracykliny

4. Makrolidy

5. Fenikole

6. Linkozamidy

7. Polipeptydy

8. Glikopeptydy

9. Ansamycyny

MIC - najmniejsze stężenie hamujące wyznaczone dla danego szczepu bakterii

MBC - najmniejsze stężenie bakteriobójcze

Mechanizmy działania:

• Hamowanie budowy ściany bakterii

• 
  antybiotyki -laktamowe

• bacytracyna działają bójczo!!

• cykloseryna

• wankomycyna

• Hamowanie czynności błony komórkowej

• aminoglikozydy

• polimyksyny

• antybiotyki przeciw grzybicze

• Hamowanie biosyntezy białek

• 
  aminoglikozydy

• makrolidy

• tetracykliny działają bakteriostatycznie z wyjątkiem

• chloramfenikol aminoglikozydów

• linkozamidy

• Hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych

• rifamycyny

Ogólne zasady stosowania antybiotyków:

1. Wybór antybiotyku zależy od czynnika patogennego

• Prawidłowo

1. izolacja czynnika patologicznego

2. wykonanie antybiogramu

• Praktycznie

3. rozpoznanie kliniczne

4. doświadczenie lekarza

1. Utrzymanie odpowiedniego stężenia terapeutycznego poprzez:

• Prawidłowe dawkowanie

• Zachowanie odpowiednich przedziałów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami

• Wielokrotne podawanie

2. Zachowanie właściwego czasu leczenia:

• Antybiotyki bakteriobójcze 3-5 dni

• Antybiotyki bakteriostatyczne 5-6 dni (do 14 dni)

• Leczenie infekcji dróg moczowych u kotów i psów 3-6 tygodni

• Leczenie zapalenia mięśnia sercowego 2-6 tygodni

• Leczenie zapalenia płuc 2-4 tygodnie

2. Stosowanie chemioterapii skojarzonej

• W celu uzyskania synergistycznego działania

• W przypadku ciężkich infekcji przed identyfikacją patogenu

• W terapii zakażeń wywołanych przez florę mieszaną

• W celu ochrony przed rozwojem opornych szczepów bakteryjnych

• Zmniejszenie potencjalnej toksyczności chemioterapeutyku

Jeżeli zaczynamy kurację antybiotykiem bakteriobójczym to możemy podać antybiotyk bakteriostatyczny - odwrotnie nie !!!!

Skojarzone działanie antybiotyków:

Wcześniej

Lek bakteriostatyczny + lek bakteriostatyczny = addycja

Lek bakteriobójczy + lek bakteriobójczy = warunkowy synergizm

Lek bakteriobójczy + lek bakteriostatyczny = warunkowy antagonizm

Obecnie

Penicyliny + antybiotyki bakteriostatyczne = antagonizm

Tetracykliny + chemioterapeutyki = antagonizm

Chloramfenikol (bardzo szerokie spektrum działania)+ antybiotyki bakteriobójcze = antagonizm

Polimyksyny + antybiotyki bakteriostatyczne = brak antagonizmu

Streptomycyna

Neomycyna

Bacytracyna

Antybiotyk bakteriobójczy + antybiotyk bakteriobójczy = synergizm

Aminoglikozydy + polipeptydy = działanie nefrotoksyczne

Fenikole + makrolidy lub tetracykliny = zwiększone działanie

Należy unikać łączenia antybiotyków bakteriobójczych z bakteriostatycznymi

Antybiotyki + glikokortykosteroidy - wskazania do stosowania:

• ostra septicemia lub endotoksemia

• groźne, ostre, rozległe infekcje miejscowe

• obrzęk mózgu komplikowany zapaleniem opon mózgowych, stosuje się leki krótkodziałające przez 3-5 dni

Wskazania do profilaktycznego stosowania antybiotyków:

• spadek sił obronnych organizmu

• wirusowe choroby zakaźne komplikowane przez zakażenia bakteryjne

• ostre choroby zakaźne w chowie wielkostadnym

• po wykonaniu zabiegów chirurgicznych

Negatywne skutki profilaktycznego stosowania antybiotyków:

• rozwój oporności drobnoustrojów

• występowanie działań niepożądanych leków

• spadek odpowiedzi immunologicznej

• możliwość rozwoju infekcji wirusowych lub grzybiczych; (amoksycylina działa immunostymulująco)

Błędy antybiotykoterapii:

• stosowanie antybiotyków w infekcjach wywoływanych przez wirusy

• niewłaściwy dobór antybiotyków do wrażliwości drobnoustrojów

• leczenie dużej populacji zwierząt bez wykonania antybiogramu

• stosowanie w zakażeniach mieszanych antybiotyku nie pokrywającego spektrum wszystkich czynników patogennych

• stosowanie kombinacji antybiotyków o działaniu antagonistycznym

• nadużywanie antybiotyków w profilaktyce

• niewłaściwe dawkowanie

• niewłaściwy wybór drogi podania leku

• niskie stężenie antybiotyku w tkankach objętych procesem chorobowym

• zbyt rzadkie stosowanie antybiotyku w ciągu doby

• zbyt krótki czas trwania antybiotykoterapii

• nieznajomość interakcji farmakokinetycznych antybiotyków z innymi lekami stosowanymi równocześnie

• pomijanie leczenia wspomagającego

• używanie antybiotyków w niskich dawkach jako stymulatorów wzrostu

• używanie leków przeterminowanych i mniej aktywnych

• brak reżimu sanitarnego w chowie i obrocie zwierząt

Oporność drobnoustrojów - średnie stężenia hamujące rozwój drobnoustrojów in vitro są większe od stężeń możliwych do uzyskania in vivo;

Oporność naturalna - niewrażliwość danego szczepu na dany antybiotyk;

Oporność nabyta:

1. pierwotna

• powstaje na skutek spontanicznych mutacji szczepu

• zakodowana genetycznie w chromosomach

• nie jest przekazywana na inne szczepy

• może się rozwinąć bez kontaktu bakterii z antybiotykiem

1. wtórna

• rozwija się w warunkach kontaktu bakterii z antybiotykiem

• mechanizm genetyczny ma charakter pozachromosomowy

• plazmidy mogą przenosić cechy oporności z jednej bakterii na drugą (oporność śródzakaźna)

• przekazanie plazmidu następuje w procesie koniugacji (bakterie G-) lub transdukcji (bakterie G+)

Mechanizm biochemiczny oporności wtórnej:

• unieczynnienie enzymatyczne

• zmniejszone przenikanie przez błony komórkowe

• zmiany w ilości lub konformacji receptorów dla antybiotyków

• wady układów enzymatycznych w komórkach bakteryjnych

• „czynne” wypompowywanie antybiotyku z komórek bakteryjnych

Niepożądane działanie antybiotyków:

1. bezpośrednie układowe działanie toksyczne

• nefrotoksyczne (aminoglikozydy)

• hepatotoksyczne

• ototoksyczne (trwałe uszkodzenie słuchu)

• mielotoksyczne (fenikole)

• neurotoksyczne (polimyksyny, penicyliny - zaburzenia funkcji receptorów GABA)

• na tkankę kostną

• na układ krążenia (fenikole)

• teratogenne i embriotoksyczne (aminoglikozydy, tetracykliny)

2. reakcje uczuleniowe

• odczyn typu Herzheimera - Łukasiewicza (może występować po podaniu penicylin w wysokich dawkach, które uwalniają duże ilości toksyn bakteryjnych, gorączka, częstoskurcz, zapaść)

• odczyny uczuleniowe:

• reakcje typu natychmiastowego (wstrząs anafilaktyczny, zespół Hoigne`a)

• reakcje typu cytotoksycznego i komplikacje immunologiczne

• uszkodzenie elementów morfotycznych krwi

• wykwity skórne

• fotosensybilizacja

• toksyczna nekroliza naskórka

• reakcje typu późnego

• kontaktowe zapalenie skóry

Zespół Hoigne`a - występuje po podaniu penicylin, np. penicyliny prokainowej, powstają liczne mikrozakrzepy w mózgu, niepokój, podniecenie, brak duszności i zapaści;

3. dysbakteriozy i ich następstwa

• zmiany patologiczne w błonie śluzowej

• nadkażenia

• hipowitaminozy

• dysfunkcje układu odpornościowego

1. Antybiotyki -laktamowe

1. Penicyliny

2. Cefalosporyny

3. 
   Karbapanemy Inhibitory -laktamowe

4. Monobaktamy

Mechanizm działania - hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej!!

1. przyłączenie leku do swoistych białek wiążących (PBP)

2. zahamowanie syntezy ściany komórkowej przez zablokowanie transpeptydazy

3. aktywacja enzymów autolitycznych i liza bakterii

• Penicyliny

1. Penicyliny naturalne

• Benzylopenicylina (może być stosowana i.v.)

• penicylina G

• penicylina krystaliczna (działa ok. 4h)

• penicylina prokainowa (prokaina + benzylopenicylina, działa 24h)

• penicylina klemizolowa (działa do 72h)

• penicylina benzatynowa (działa do 7-8 dni)

• fenoksymetylopenicylina (penicylina V)(jest oporna na działanie soku żołądkowego, może być podawana p.o. stosowana jest co 6h)

Spektrum działania: wąskie, głównie G+ i nieliczne G- wrażliwe na -laktamazy

(Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Diplococcus spp., Bacillus spp., Clostridium spp., Actinomyces bovis, Corynebacterium spp., Erysipelotrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Fusobacterium, Peptococcus, Leptospira i Borelia), paciorkowce, gronkowce;

Farmakokinetyka:

• słabo przenikają do OUN

• zwiększenie przenikalności w stanach zapalnych

• w niewielkim stopniu przechodzą do jam ciała

• przechodzą do mleka i płodu

1. penicyliny niewrażliwe na -laktamazy


- kloksacyklina penicyliny izoksazolilowe - p.o.,i.m., zapalenie wymienia,

• dikloksacylina gronkowcowe, infekcje górnych dróg oddechowych,

• flukloksacylina ropne choroby skóry

• 
  nafcylina penicyliny różne - i.m., i.v., p.o., (paciorkowce, gronkowce)

• metycylina infekcje układu oddechowego, tkanek miękkich, skóry,

• temocylina ropne zapalenia

Temocylina posiada najszersze spektrum działania, jest aktywna wobec Pseudomonas aeruginosa, stosowana jest w iniekcjach dożylnych, działanie utrzymuje się przez 1 dobę.

1. Aminopenicyliny (szersze spektrum działania; wrażliwe na -laktamazy)

• amoksycylina - p.o., infekcje układu pokarmowego, moczowego i paciorkowcowe zakażenia układu oddechowego i skóry

• ampicylina i jej estry - p.o., i.m., zakażenia układu pokarmowego, moczowego, oddechowego (u cieląt i prosiąt), zakażenia oczu i uszu (u psów i kotów)

Spektrum działania: zakres działania penicylin naturalnych + Enterobacteriaceae (E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella), nie działają na Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Staphylococcus spp., produkujące penicylinazy;

Amoksycylina wchłania się dobrze po podaniu p.o., biodostępność 80%;

Ampicylina nie można stosować u świnek morskich, chomików, królików;

1. Penicyliny o szerokim spektrum działania, aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa - penicyliny półsyntetyczne

• Karboksypenicyliny (E. Coli, Marganella morgani, Proteus spp., Salmonella), łączą się z inhibitorami -laktamaz

• karbenicylina - i.v.,i.m.

• tikarcylina - i.m., infekcje układu pokarmowego, moczowego, posocznica, zapalenie opłucnej

Mogą być stosowane p.o., ureidopenicyliny są stosowane parenteralnie;

• Ureidopenicyliny - dodatkowo na Enterobacter, Citrobacter, Klebsiella, Serratia, Bacteroides fragilis;

• mezocylina

• azlocylina

• piperacylina

1. Penicyliny potencjalizowane

• amoksycylina + kwas klawulanowy (Symulox, Amoksiklav)(wzmożenie odporności własnej organizmu)

• tikarcylina + kwas klawulanowy (Timentin)

• ampicylina + sulbaktam (Unasyn)

• piperacylina + tazobaktan (Tazobac)

Kwas klawulanowy hamuje aktywność penicylinaz, dzięki temu amoksycylina zachowuje działanie przeciw bakteryjne;

Farmakokinetyka penicylin

• Szybko wchłaniają się po podaniu i.m. lub s.c.

• Najwyższą koncentracją we krwi osiągają po 15-30 min.

• Po podaniu dowymieniowym ulegają częściowej absorbcji

• Wchłanianie z ćwiartek zainfekowanych jest wyższe niż z ćwiartek zdrowych

• Wchłaniają się z macicy krów i klaczy

• Zawieszone w oleju wchłaniają się wolniej i działają dłużej

• Osiągają wysokie koncentracje w nerkach, wątrobie i płucach

• Słabo przenikają do OUN

• Przechodzą przez łożysko do krążenia płodu

• Metabolizm związany jest głównie z hydrolizą pierścienia -laktamowego

• Metabolity nie wykazują działania przeciw bakteryjnego

• Penicyliny i ich metabolity są wydalane z moczem

• Probenecid hamuje wydzielanie kanalikowe

• W części wydalane z mlekiem

1 JU = 0.6 mg czystego standardu soli sodowej benzylopenicyliny

Penicylina G	Pies Koń	Vd=0.16 Vd=0.65	T½=0.5 T½=0.88	22-25tyś. 20-60tyś.	im, iv, sc im, iv	6-8h
Penicylina prokainowa	Pies Koń	Vd=0.16 Vd=0.65	T½=0.5 T½=0.88	20tyś 20-100tyś.	im, sc im	12-24h 12h
Ampicylina	Pies Koń	Vd=0.2 Vd=0.18	T½=1.25 T½=0.62	10-20 mg/kg 22-33 mg/kg 10-22 mg/kg	iv, sc po iv, im	6-8h 8h 8h




Vd 1


T½ 1

Dawkowanie: kilkadziesiąt tysięcy (penicyliny naturalne)

Wskazania do stosowania penicylin:

• ostre i przewlekłe infekcje wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na penicyliny

• infekcje przewodu pokarmowego; dróg oddechowych i dróg moczowych

• zapalenie zatok, uszu

• zapalenie macicy

• zapalenie sutków

• zespół MMA

• wtórne infekcje w przebiegu chorób wirusowych

• zakażenia pourazowe i pooperacyjne zakażenia skóry

Aminopenicyliny

Karencja : 7-14 dni - tkanki jadalne; jeśli penicyliny naturalne będą kojarzone z aminoglikozydami karencja na tkanki wynosi 21 dni;

Oporność drobnoustrojów na penicyliny:

• wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień laktamowy

• pojawienie się nowego białka PBP o innej sekwencji aminokwasów

• zaburzenia przepuszczalności błony komórki bakteryjnej

• brak enzymów autolitycznych

• oporność krzyżowa (między benzylopenicyliną a fenoksymetylopenicyliną), między benzylopenicyliną a aminopenicylinami nie ma oporności między penicylinami a cefalosporynami;

Działanie uboczne penicylin:

• reakcje alergiczne

• natychmiastowe (wstrząs anafilaktyczny - benzylopenicylina)

• opóźnione (wysypki skórne, rumień - ampicylina, amoksycylina)

• neurotoksyczne (hamowanie receptorów GABA)

• nefrotoksyczne (uszkodzenie kanalików nerkowych)

• nadkażenia (nadmierny rozwój bakterii opornych na antybiotyki i grzybów)

• spadek odporności

Penicyliny prokainowej nie powinno się stosować u papug, węży, żółwi;

Interakcje:

• antagonizm z fenikolami, tetracyklinami, makrolidami, linkozamidami, sulfonamidami

• synergizm z aminoglikozydami i metronidazolem

• leki neutralizujące sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie i działanie bójcze penicylin

• niesteroidowe leki przeciwzapalne wypierają penicyliny z połączeń z białkami

Preparaty stosowane w weterynarii:

• Albadry Plus (zawiesina dowymieniowa) - penicylina prokainowa + nowobiocyna

• Duplocillin (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa

• Multimastit (zawiesina dowymieniowa) - penicylina G prokainowa, streptomycyny siarczan, neomycyny siarczan, prednizolon

• Nafpenzal DC (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, sól sodowa nafcyliny, siarczan dihydrostreptomycyny

• Nafpenzal MC (maść dowymieniowa) - sól sodowa benzylopenicyliny, sól sodowa nafcyliny, siarczan dihydrostreptomycyny

• Penicillin L.A. (zawiesina) - penicylina prokainowa, penicylina benzatynowa

• Penicillin -S 20/20 (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyna

• Penicillinum procainicum (substancja sucha do sporządzania zawiesiny) - benzylopenicylina prokainowa

• Penicillin 30% (zawiesina) - penicylina prokainowa

• Pen-Strep (zawiesina) - dihydrostreptomycyny siarczan, penicylina prokainowa

• Polbicillinum (substancja sucha do przygotowywania roztworu do wstrzykiwań) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina potasowa

• Retardpen (płyn) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa

• Shotapen (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa, dihydrostreptomycyny siarczan

• Siccovet (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan, pantotenian wapnia, palmitynian retinolu

• Tarchocillin Forte (substancja sucha do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań) - penicylina G potasowa, penicylina G prokainowa, streptomycyna

• Tarchomiocin (zawiesina) - penicylina prokainowa, penicylina benzatynowa streptomycyny siarczan

• Tetra-Delta (zawiesina) - neomycyna, penicylina G prokainowa, nowobiocyna, dihydrostreptomycyna, prednisolon

• Veti-PS Pro inj. (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan

• Vetopen 30 (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa

• Vetramycin (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan, pantotenian wapnia, palmitynian retinolu

• Amoksiklav 12.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Amoksiklav 62.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Amoxicillin Trihydrate 11.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxicillinum 10% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxicillinum 80% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxinject 15% (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxy 15% pro inj. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxycillin 15WSP (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amoxyveto (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amuril (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Amuril 50% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Betamox L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian

• Biomox (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Biomox 80 (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Clamoxyl (proszek rozpuszczalny) - amoksycyliny trójwodzian

• Clamoxyl (tabletki 40mg) - amoksycyliny trójwodzian

• Clamoxyl (tabletki 200mg) - amoksycyliny trójwodzian

• Clamoxyl L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian

• Farmox 15% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Neo Vet-Cillin L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian

• Paracillin (proszek) - amoksycyliny trójwodzian

• Polypenject (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kolistyny siarczan

• Potencil (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kolistyny siarczan

• Synulox (tabletki 500mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Synulox (tabletki 250mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Synulox (tabletki 50mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Synulox iniekcja (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Synulox krople - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Synulox L.C. (zawiesina dowymieniowa) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy

• Albipen L.A. (zawiesina) - ampicylina

• Ampicillin 20% (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian

• Ampisur (zawiesina) - ampicylina, kolistyna

• Diet-Scour (proszek) - ampicyliny trójwodzian, kolistyny siarczan, witaminy, mikroelementy

• Metrisan AN (zawiesina) - ampicylina neomycyna

• Omnygram (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian, kolistyny siarczan

• Totocillin (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian, oksacyliny sól sodowa

• Cloxamed-TS (zawiesina dowymieniowa) - kolksacylina benzatynowa, kloksacylina sodowa

• Lactaclox (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól sodowa, ampicyliny sól sodowa

• Orbenin D.C. (zawiesina dowymieniowa) - kloksacylina benzatynowa

• Syntarpen (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól sodowa

• Syntarpen prolongatum (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól benzatynowa

• Cefalosporyny

I generacja:

• cefalotyna

• cefradyna (Sefril)

• cefaleksyna

• cefacetryl

• cefapiryna (Cefatrexyl)

• cefazolina (Cefamezin)

• cefadroksil (Duracef)

Zakres działania: szeroki; na G+ działają silniej niż na G- (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp.)

Niewrażliwe: pozostałe Proteus, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Serratia

Niewrażliwe na działanie β-laktamaz bakterii G+ (np. penicylinazy Staphylococcus aureus); wrażliwe na β-laktamazy bakterii G-;

• II generacja

• cefamandol (Mandol)

• cefuroksym (Zinacef)

• cefaklor (Ceclor)

Zakres działania: G+ i G-, wrażliwe: Proteus, Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Serratia oporne na cefalosporyny I generacji;

Niewrażliwe : Pseudomonas

Mało wrażliwe na działanie β-laktamaz, podawane p.o. i parenteralnie

• III generacja

• cefoperazon (Cefobid)

• cefotaksim (przenika barierę krew/mózg)

• ceftriakson (przenika barierę krew/mózg)

• ceftizoksym

• moksalaktam

• cefquinon

Zakres działania: działają silniej na G- niż G+; wrażliwe: Pseudomonas oraz Proteus, Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Serratia, oporne na cefalosporyny I i II generacji

Niewrażliwe na działanie β-laktamaz;

Cefalosporyny do stosowania dowymieniowego:

I generacja

• cefapiryna

• cefaleksyna

• cefacetryl

II generacja

• cefuroksym

III generacja

• cefoperazon

• cefquinon

Cefalosporyny do stosowania p.o.

I generacja

• cefaleksyna

• cefradyna

• cefradoksil

II generacja

• cefuroksym

• cefaklor

Farmakokinetyka cefalosporyn:

• szybko wchłaniają się po podaniu i.m. (silny i bolesny odczyn zapalny) lub s.c. (mogą powodować zakrzepowe zapalenie żył i reakcje uczuleniowe)

• biodostępność zależy od rodzaju leku i gatunku zwierząt

• w różnym stopniu wiążą się z białkami krwi

• łatwo penetrują do tkanek

• wysokie stężenie osiągają we krwi, moczu, żółci, płynie opłucnowym, płynie osierdziowym, mazi stawowej

• niektóre przechodzą barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy (cefuroksim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim)

• wydalane głównie przez nerki, częściowo z żółcią;

Cefapiryna	Pies Koń	Vd=0.32 Vd=0.77	T½=0.42	10-30 20-30	im, iv, sc im, iv	6-8h 8-12h
Cefalotyna	Koń	Vd=0.15	T½=0.25	11-20	im, iv	6h

Działania uboczne:

• reakcje uczuleniowe

• nasilone działanie nefrotoksyczne przy łącznym stosowaniu z aminoglikozydami

• rzekomobłoniaste zapalenie jelit

• u ludzi w połączeniu z alkoholem następuje przedłużenie czasu protrombinowego, tromboblastycznego, oraz krwawień

• Karbapanemy

• imipenem

• meropenem

• biapenem

Zakres działania: najszerszy spośród antybiotyków β-laktamowych (G+, G-, Pseudomonas);

Stosowane tylko w medycynie ludzkiej, w lecznictwie zamkniętym; oporne na β-laktamazy; nietrwałe;

• Monobaktamy

• aztreonam

• tigemonam

• karumonam

Spektrum działania: G- (Pseudomonas, Proteus, E. coli, Haemophilus, Klebsiella, Salmonella, Shigella);

Praktycznie nie działają na G+ i bezwzględne beztlenowce;

Niewrażliwe na β-laktamazy;

Mogą być stosowane u osób uczulonych na penicyliny i cefalosporyny;

Aztreonam:

• nie wydala się z przewodu pokarmowego

• w weterynarii może być użyty w zapaleniu opon mózgowych u noworodków (im lub iv)

• w 70% wydalany z moczem

• stosowany w ciężkich zakażeniach dróg moczowych, zakażeniu płuc, septicemii;

• Antybiotyki polipeptydowe

• Polimyksyny

• polimyksyna B

• kolistyna (polimyksyna E)

• Bacytracyna (rzekomobłoniaste zapalenie jelit)

• Bacytracyna

Spektrum działania: głównie G+;

Niewrażliwe: Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa

Mechanizm działania: hamowanie biosyntezy ściany komórki bakteryjnej;

Właściwości farmakologiczne:

• nie wchłania się z przewodu pokarmowego

• po podaniu parenteralnym silnie nefrotoksyczna

Wskazania do stosowania:

• zakażenia skóry i błon śluzowych (miejscowe)

• gronkowcowe zapalenie jelit

• rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile

• zapalenie jelit wywoływane przez Clostridium perfringens typ C u cieląt i prosiąt

Bacytracyna wykazuje powinowactwo do niektórych szczepów beztlenowców (Clostridium perfringens, Clostridium difficile)

• Polimyksyny

Spektrum działania: drobnoustroje G- (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Fusobacterium)

Niewrażliwe: Proteus vulgaris, Brucella abortus

Mechanizm działania: uszkadzają błonę cytoplazmatyczną komórek bakteryjnych

Farmakokinetyka:

• Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

• T½=2-5h po podaniu parenteralnym

• Stosowane im, iv, po oraz miejscowo

• Słabo penetrują do tkanek (nie przenikają do płynu mózgowo - rdzeniowego, jamy otrzewnowej i opłucnowej)

• Wydalane są przez nerki po podaniu parenteralnym oraz z kałem po podaniu po

Oporność:

• występuje rzadko

• nie obserwuje się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami

Toksyczność:

• dobrze tolerowane (polimyksyna B) po podaniu po i zewnętrznym

• silnie nefrotoksyczne (polimyksyna B) i neurotoksyczne po podaniu parenteralnym

• działają kuraryzująco

• kolistyna jest mniej toksyczna (po, im) niż polimyksyna B

Interakcje:

• synergizm z sulfonamidami i TMP (Proteus i Pseudomonas aeruginosa)

• synergizm z chlorheksydyną (Pseudomonas aeruginosa)

• jony Ca²⁺ zmniejszają efekt bakteriobójczy wobec Pseudomonas aeruginosa

• nie należy stosować z aminoglikozydami

• nie stosować ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe

• łączy się z neomycyną i bacytracyną

Zastosowanie:

• zakażenia miejscowe

• infekcje przewodu pokarmowego wywoływanego przez drobnoustroje wrażliwe (kolibakterioza, salmonelloza)

• we wstrząsie septycznym

Preparaty weterynaryjne:

• Belcosapira Orale (proszek) - kolistyny siarczan, spiramycyny adypinian

• Colistin 10% Meiji (premiks leczniczy) - kolistyny siarczan

• Colistin 2% Meiji (granulat) - kolistyny siarczan

• Antybiotyki glikopeptydowe

• wankomycyna (G+)

• teikoplanina

Spektrum działania: drobnoustroje G+ (Stpahylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus, Clostridium dificile)

Mechanizm działania: hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej;

Wankomycyna:

• nie wchłania się z przewodu pokarmowego

• stosowana iv w 58% roztworze dekstranu

• podana im bardzo silnie drażni tkanki

• osiąga duże stężenie w osierdziu, jamie opłucnowej i jamie otrzewnowej

• słabo przenika do OUN

• w 90% wydala się z moczem

Teikoplanina:

• nie wchłania się z przewodu pokarmowego

• może być podawana im

• T½ dłuższy niż dla wankomycyny

• wydalana z moczem

Interakcje - synergizm z aminoglikozydami, rifampicyną i imipenemem;

Działania niepożądane:

• nefrotoksyczne

• ototoksyczne

Dawkowanie u psów:

• wankomycyna - 20mg/kg mc w 200ml 5% dekstranu co 12h lub 5-10mg/kg mc po co 12h

• teikoplanina 6mg/kg mc/dzień

• Ansamycyny/Rifamycyny

Ansamycyny naturalne

• rifamycyny B, O, S, SV, X

Syntetyczne pochodne

• rifampicyna

• rifapentyna

• rifaksymina

Mechanizm działania: hamowanie polimerazy RNA zależnej od DNA

Rifampicyna

• działa bardzo silnie na G+ (Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosae) oraz na G- (E. coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus)

• działa na gronkowce będące wewnątrz limfocytów

• wchłania się po podaniu po, im, iv

• szybko wykształca się oporność

• podstawowy lek w leczeniu gruźlicy u ludzi

Rifaksymina

• terapia zakażeń gronkowcowych i paciorkowcowych wymienia i skóry

• Antybiotyki aminoglikozydowe

• streptomycyna

• dihydrostreptomycyna

Spektrum działania: wąskie G-

• neomycyna (zwalcza Salmonella dubli)

• kanamycyna

• apramycyna

• paromamycyna

działanie poszerzone: G- i niektóre G+ np. gronkowiec złocisty

• gentamycyna

• amikacyna

• tobramycyna

• 
  sisomycyna nie weterynaryjne

• netylmycyna

Spektrum działania szerokie: G- i G+, Pseudomonas aeruginosa

• spektynomycyna (stosowana z linkomycyną)

Spektrum działania G-, G+, Mycoplasma; stosowany u świń do paszy

Mechanizm działania:

• wnikają biernie i czynnie do wnętrza komórki bakteryjnej

• łączą się z receptorową podjednostką (30S) rybosomu

• zaburzenie odczytu kodu genetycznego przez mRNA

• prowadzą do wbudowywania niewłaściwego aminokwasu w peptyd i powstaje białko nonsensowne

• uszkadzają błonę cytoplazmatyczną komórek bakteryjnych

Farmakokinetyka:

• nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

• po podaniu po wydalane w postaci niezmienionej

• dobrze wchłaniają się po podaniu im, sc oraz ze skóry uszkodzonej

• maksymalne stężenia osiągają po 14-120 min

• w niewielkim stopniu wiążą się z białkami krwi

• ulegają rozmieszczeniu tylko w kompartmencie centralnym i zewnątrzkomórkowym

• słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego

• łatwo przechodzą do jam ciała, krążenia płodowego i mleka

• dobrze wchłaniają się z jamy otrzewnowej, opłucnowej i stawów!!!

• Wydalane głównie przez nerki w stanie niezmienionym

Wskazania do stosowania:

• wyjaławianie przez pokarm

• zapobieganie i leczenie biegunek i nieżytów jelit tła bakteryjnego u bydła, świń, koni, kóz, małych zwierząt i drobiu

• septicemia, keratoconjunctivitis, zapalenie płuc, zapalenie dróg rodnych i moszny wywołane przez Pseudomonas u koni i źrebiąt

• zapalenie macicy u bydła

• infekcje dróg oddechowych (CRD u drobiu - chroniczne zapalenie układu oddechowego - Mycoplasma i E. coli)

• leczenie brucelozy, tularemii i dżumy

Interakcje

• działanie korzystne z antybiotykami β-laktamazowymi

• nitromidazol

• chinolonami

• wankomycyną

• rifampicyną

• sulfonamidami + TMP

• nie łączyć z karbenicyliną!!!!!

• Działanie antagonistyczne z:

• 
  fenikolami

• tetracyklinami antybiotyki bakterioststyczne

• makrolidami

Dawkowanie aminoglikozydów:

• streptomycyna - po, im, - leczenie zakażeń przewodu pokarmowego

• neomycyna - po - w dawkach leczniczych i przez podanie parenteralne doszło by do uszkodzenia nerek, kanalików nerkowych i narządów słuchu

• kanamycyna - po, im, iv

Oporność drobnoustrojów:

• wytwarzanie enzymów unieczynniających antybiotyki

• zmiana sekwencji aminokwasowej bakteryjnych białek rybosomalnych

• oporność jest przekazywana przez plazmidy

• między aminoglikozydami występuje częściowa oporność krzyżowa

• rozwój oporności jest na ogół powolny

Działanie niepożądane

• działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne:

Antybiotyk	Ototoksyczność	Nefrotoksyczność
Streptomycyna	+++	+
Neomycyna	+++	+++
Kanamycyna	++	++
Amikacyna	+	++
Gentamycyna	+	++
Tobramycyna	-/+	-/+
Spektynomycyna	-	-

• hamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego

• odczyny alergiczne

Preparaty weterynaryjne:

• Biosol 70% (proszek) - neomycyny siarczan

• Biosol-M (roztwór) - neomycyny siarczan, bromek metyloskopolaminy

• Bivacyn (zasypka) - neomycyny siarczan, bacytracyna

• Dexoryl (krople do uszu) - gentamycyny siarczan, tiabendazol, deksametazon

• Enterogast (granulat) - neomycyny siarczan, sulfaguanidyna

• Genta 5% pro inj. (roztwór) - gentaamycyny siarczan

• Gentamicin P (roztwór) - gentamycyny siarczan

• Gentodiar żel (roztwór) - gentamycyny siarczan

• Lekomycin-P (proszek) - linkomycyna, gentamycyna

• Lekomycin A (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan

• Lekomycin P (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan

• Makrolidy

• erytromycyna

• dawercyna (nie ma w weterynarii)

• jozamycyna!!

• oleandomycyna

• spiramycyna (+ metronidazol - zakażenia przyzębia i jamy ustnej)

• tylozyna - najczęściej stosowana (ale nie u koni)!!

• tylmikozyna - nie stosować u koni i kóz

• azytromycyna

• klarytromycyna

• roksytromycyna

• tiamulina!!

• walnemulina

Mechanizm działania - hamują biosyntezę białek bakteryjnych (łączą się z podjednostką 50S rybosomu); Są to leki bakteriostatyczne;

Spektrum działania - drobnoustroje tlenowe G+ i beztlenowe (Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium, Erysipelotrix rhusiopathie, Bacillus, Pasteurella multocida, Clostridia, Listeria); aktywne wobec Mycoplasma, Chlamydia, Riketsia, Listeria, Moraxiella;

Niewrażliwe na bakterie G- (niektóre szczepy Pasteurella, Haemophilus, Neisseria są wrażliwe na jozamycynę), grzyby i wirusy;

Farmakokinetyka:

• dobrze wchłaniają się po podaniu po

• rzadko podawane w iniekcji (u bydła nie można podawać po; ból w miejscu wkłucia przy podaniu im, zmiany zapalne; przy podaniu iv - nawet śmierć)

• łatwo przenikają przez bariery komórkowe (łatwo rozpuszczają się w tłuszczach)

• osiągają duże stężenie w płynach ustrojowych

• w mleku osiągają stężenie ok. 40x wyższe, niż we krwi (nie wolno stosować u krów w laktacji)

• przechodzą przez łożysko, wysokie stężenia w krążeniu płodu

• nie przenikają do OUN w ilościach zapewniających stężenie terapeutyczne

• metabolizowane głównie w wątrobie

• wydalane z żółcią/kałem

Wskazania do stosowania:

Tylozyna (im, po)

• stany zapalne dróg rodnych bydła

• zapalenie wymienia

• infekcje dróg oddechowych u cieląt

• wtórne trudno gojące się rany u zwierząt mięsożernych

• dyzenteria świń

Tiamulina (po)

• enzootyczne zapalenie płuc

• mykoplazmoza drobiu

• inne choroby świń i drobiu wrażliwe na tiamulinę

Erytromycyna (po)

• mykoplazmoza

• zapalenie płuc u cieląt i świń

• zapalenie wymienia i macicy u bydła

• infekcje dróg oddechowych; zakażone rany

• wtórne zakażenia bakteryjne w infekcjach wirusowych u psów i kotów

• gronkowcowe zapalenie stawów

• zakażenia paciorkowcowe

• zapalenie worków powietrznych u indyków

Spiramycyna

• stosować łącznie z metronidazolem w leczeniu chorób przyzębia i jamy ustnej, zatok i gardła u psów i kotów

Walnemulina

• proliferacyjne enteropatie

• profilaktyka i terapia dyzenterii (3-4mg/kg!)

• enzootyczne zapalenie płuc (10-12mg/kg)

Interakcje:

• hamują aktywność cytochromu P-450 w wątrobie - erytromycyna, jozamycyna (odpowiada za metabolizm leków) - zahamowanie metabolizmu innych leków

• stosowane łącznie z lekami przeciwhistaminowymi mogą wywołać arytmię komorową

• nasilają ośrodkowe działanie metylkosantyn (np. kofeiny) - działanie pobudzające

• nasilają działanie leków przeciw zakrzepowych, pochodnych ergotaminy, benzodiazepin (działają przeciwlękowo, uspokajająco)

• nie należy kojarzyć makrolidów z linkozamidami, fenikolami, tetracyklinami (ten sam mechanizm działania)

• nie podawać z antybiotykami jonoforowymi!!

• Równoczesne podawanie leków alkalizujących mocz wzmaga działanie przeciw bakteryjne makrolidów na drobnoustroje w drogach moczowych

• Podawanie makrolidów ze środkami zakwaszającymi wywołuje ich hydrolizę i zniesienie efektu przeciw bakteryjnego

Działania uboczne:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (min. Erytromycyna - pobudza receptory motylinowe w błonie śluzowej, co powoduje nasilenie motoryki - ból)

• hepatotoksyczność spowodowana cholestazą, zwłaszcza przy długim stosowaniu makrolidów (po kilkunastu dniach), efekty mijają po kilkunastu dniach od zaprzestania stosowania

• reakcje uczuleniowe

• w miejscu infekcji im podrażnienie i zmiany w tkance mięśniowej

• po podaniu po działają silnie drażniąco na błonie śluzowej odbytu

• w przewodzie pokarmowym pobudzają receptory motylinowe powodując szybkie opróżnienie żołądka oraz wzrost aktywności motorycznej żołądka i dwunastnicy

• nie powinny być stosowane dożylnie (tylmikozyna, tiamulina, walnemulina); u bydła i cieląt wywołują zmiany w mięśniach brodawkowych serca - niewydolność krążenia a nawet śmierć

Oporność:

• rozwija się powoli i stopniowo (kodowana przez chromosomy plazmidy)

• częściowa oporność krzyżowa wewnątrz grupy

Preparaty weterynaryjne:

• Biotyl 200 (roztwór) - tylozyny zasada

• Biotyl 50 (roztwór) - tylozyny zasada

• Dynamutilin 45% (proszek) - tiamulinmy wodorofumaran

• Dynamutilin 20% inj. (roztwór) tiamuliny wodorofumaran

• Ekonor 1%, 10%, 50% (premiks) - walnemulina

• Erytrowet (proszek) - erytromycyny rodanek

• Laudin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan

• Lautecin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan

• Micotil 300 (roztwór) - tylmikozyna

• Pharmisin 200 (roztwór) - tylozyna

• Pharmisin 50 (roztwór) - tylozyna

• Pharmisin pulvis (proszek) - tylozyna

• Polzomycyna (proszek) - oleandomycyny fosforan, tetracykliny chlorowodorek

• Pulmotil AC (roztwór) - tylmikozyna

• Pulmoyil 200 (premiks leczniczy) - tylmikozyna

• Stomorgyl 20 (tabletki) - spiramycyna, metronidazol

• Tiamowet 200 (płyn) - tiamuliny wodorofumaran

• Tiamowet 45% (granulat) - tiamuliny wodorofumaran

• Tiamutin 10% Premix (premiks) - tiamuliny wodorofumaran

• Tylan 200 (roztwór) - tylozyna

Linkozamidy

• linkomycyna

• klindamycyna - nie stosować u koni

Mechanizm działania - hamują syntezę białek (łączą się z podjednostką 50S rybosomu)

Spektrum działania

• drobnoustroje G+

• drobnoustroje beztlenowe (G+ i G-)

• w stosunku do Mycoplasma działają słabiej niż makrolidy

• mniej efektywne od makrolidów w odniesieniu do G-

Farmakokinetyka

• dobrze wchłaniają się po podaniu po (zwłaszcza klindamycyna), stosowane również im

• osiągają wysokie stężenie w wymieniu, szpiku, kościach, prostacie, płynie opłucnowym i komórkach fagocytarnych

• przenikają przez łożysko i do mleka

• nie osiągają stężeń terapeutycznych w OUN

• częściowo metabolizowane

• wydalane głównie z żółcią w postaci metabolitów oraz w postaci niezmienionej

Wskazania do stosowania:

• zapalenie płuc, stawów, kości, zatok

• zapalenie worków powietrznych i CRD u drobiu

• dyzenteria!!!

• mastitis

• zakażone rany, ropnie

• zakażenie jamy ustne i przyzębia

• stosowane u świń, drobiu, psów, kotów, młodych przeżuwaczy

Interakcje:

• działanie synergistyczne ze spektynomycyną (aminoglikozyd)

• z aminoglikozydami i metronidazolem addycja lub synergizm

• z makrolidami i fenikolami - antagonizm!! (konkurencja o dostęp do podjednostki 50S rybosomu)

• oporność krzyżowa całkowita między linkomycyną i klindamycyną

• oporność krzyżowa między linkozamidami a makrolidami

Działania niepożądane

• mało toksyczne dla psów, kotów i świń

• zapalenie jelita grubego i krwawe biegunki u koni

• ketoza i biegunki u przeżuwaczy - nie stosować po

• toksyczne dla królików, świnek morskich, chomików, szynszyli

Preparaty weterynaryjne:

• Lekomycin-P (proszek) - linkommycyna, gentamycyny siarczan

• Lekomycin A (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan

• Lekomycin P (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan

• Linkocin forte (zawiesina dowymieniowa) - linkomycyny chlorowodorek, neomycyny siarczan, metyloprednizolon

• Orbenin E.D.C. (zawiesina dowymieniowa) - kloksacylina benzatynowa

Tetracykliny

• naturalne

• tetracyklina (po, im, iv)

• oksytetracyklina (po, im)

• chlortetracyklina (po, nie podawać im; dawkowanie co 8 h)

• modyfikowane

• doksycyklina (po)

• minocyklina (bakterie beztlenowe)

• rolitetracyklina (im, iv)

• metacyklina (1-2x na dobę)

Mechanizm działania: hamują syntezę białek bakteryjnych (wiążą się z podjednostką 30S rybosomu)

Spektrum działania: (bardzo szerokie), drobnoustroje G- i G+ - Staphylococcus, Bacillus anthracis, Erysipelotrix rhusiopathie, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, E. coli, Brucella, Shigella, Vibrio cholerae, Haemophilus, Pasterella, Bordetella, Neisseria, Ureoplasma, Mycoplasma)

- wrażliwe - Chlamydia, Riketsia, Spirocheta, niektóre pierwotniaki, Mycoplasma,

- niewrażliwe - Mycobacterium, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, wirusy, grzyby, paciorkowce

- oporne - Nocardia, Mycobacterium, gronkowce - na inne tetracykliny

Na minocyklinę wrażliwe są bakterie beztlenowe

Farmakokinetyka:

• dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (wyjątek - rolitetracyklina - im), u bydła tylko im i iv

• wchłanianie po podaniu po hamowane jest przez treść pokarmową

• z jonami Cu²⁺, Ca²⁺,Mg²⁺, Al³⁺, Fe²⁺ tworzą chelaty niewchłanialne z przewodu pokarmowego (doskycyklina i minocyklina z Ca²⁺ w mniejszym stopniu)

• wchłanianie obniżają związki zobojętniające sok żołądkowy

• z białkami krwi wiążą się w 30-85%

• wykazują duże powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących o szybkiej przemianie materii (zawiązki zębów, nasady kości, komórki nowotworowe, wątroba) i tkanek twardych - gromadzą się w nich

• duże stężenia osiągają w żółci (podlegają recyrkulacji)

• łatwo przenikają przez łożysko

• w OUN nie osiągają stężeń terapeutycznych

• T½ oksytetracykliny i tetracykliny - 8h

T½ metacykliny - 13h

T½ doksycykliny i minocykliny - 16-20h

• wydalane z kałem i moczem

Wskazania

• infekcje wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na tetracykliny - u przeżuwaczy, świń, drobiu i królików

• stany zapalne dróg oddechowych

• infekcje układu moczowo-płciowego

• infekcje przewodu pokarmowego

• zakażenia poporodowe (w tym pępowiny)

• posocznica noworodków

• zakażenia pooperacyjne i przyranne

• pasterelloza i CRD u drobiu

• zapalenie gruczołu mlekowego

• kulawka

Oporność drobnoustrojów

• oporność rozwija się powoli - zmiana przepuszczalności błon komórkowych, czynne wypompowywanie cząsteczek tetracyklin z komórki bakteryjnej

• całkowita oporność wewnątrz grupy

Działanie uboczne

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe

• hepatotoksyczność

• fotosensybilizacja

• nefrotoksyczność (wielomocz, albuminuria, glikozuria, kwasica)

• zaburzenia gospodarki białkowej; odkładają się w zębach i kościach - bezwzględnie nie stosować u zwierząt młodych i w czasie ciąży

Preparaty weterynaryjne:

• Aurofac 100 (proszek) - chlortetracykliny chlorowodorek

• Doksycyklina 20% (proszek) - doksycyklina

• Duocycline 10 (roztwór) - oksytetracykliny chlorowodorek

• Egocin 20% (proszek) - oksytetracykliny chlorowodorek

• Engemycin 10% (roztwór) - oksytetracykliny chlorowodorek

• Geomycin F (tabletki) - oksytetracykliny chlorowodorek

• Laudin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan

• Lautecin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan

Fenikole

• chloramfenikol (stosowany miejscowo u psów i kotów, nie wolno stosować u zwierząt konsumpcyjnych - IV aneks

• 
  tiamfenikol mniejsze działanie toksyczne

• florfenikol (Nuflor, inj. 30%)

Mechanizm działania - hamują syntezę białek bakteryjnych (łączą się z podjednostką 50S rybosomu)

Spektrum działania: drobnoustroje G- i G+ (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Shigella, Brucella, Pasteurella, E. coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influezae, Bacillus anthracis, Corynebacterium pyogenes, Erysipelotrix rhusiopathie, Klebsiella); Riketsia;

- nie działają na Pseudomonas i wirusy

Florfenikol

• działa na szczepy oporne na tiamfenikol i chloramfenikol

• nie ulega acetylacji przez enzymy bakteryjne

• stosowany do leczenia infekcji dróg oddechowych (20mg/kg/48h im)

• w miejscu iniekcji obrzęk i zapalenie

• bardzo wrażliwe : Haemophilus somnus, Pasteurella haemolitica, Pasteurella multocida, Corynebacterium pyogenes

• wydalany głównie przez nerki

• w 10x większych dawkach od chloramfenikolu wykazuje działanie immunosupresyjne

• nie wywołuje aplazji szpiku

• okres karencji - 30 dni (bardzo długi)

• nie stosować u buhajów rozpłodowych i krów w laktacji

Tiamfenikol

• dobrze się wchłania po podaniu po i im

• osiąga wysokie stężenia w OUN, gałce ocznej, gruczole krokowym, łożysku

• w nieznacznym stopniu ulega metabolizmowi (metabolizowany u świń)

• T½ zależy od wieku świni (im starsza tym wolniej)

• u bydła i cieląt stosowany parenteralnie, u owiec, świń i drobiu stosowany w postaci proszku lub roztworu p.o.; okres karencji ok. 20dni

Preparaty weterynaryjne: Nuflor inj. 30% (roztwór) - florfenikol

Inne antybiotyki przeciw bakteryjne:

Nowobiocyna

• spektrum działania - G+(Staphylococcus aureus, Streptococcus, Diplococcus, Corynebacterium, Clostridium)

• mechanizm działania - unieczynnia podjednostkę β gyrazy DNA

• w małym stopniu penetruje do tkanek

• oporność rozwija się łatwo; nie stwierdzono oporności z innymi antybiotykami

• zastosowanie: mastitis (dowymieniowo u bydła; zapalenie dróg oddechowych u psów (łącznie z tetracyklinami); infekcje układu moczowego (Proteus vulgaris)

Gramicydyna

• spektrum działania: drobnoustroje G+ tlenowe i beztlenowe (również Mycobacterium); niewrażliwe G-

• synergizm z amfoterycyną B przeciw Cryptococcus i Candida

• stosowana zewnętrznie u psów i kotów

Mupirocyna

• mechanizm działania - hamuje syntezę białka

• spektrum działania - ziarenkowce G+ (Staphylococcus aureus) oraz niektóre G-

• stosowana zewnętrznie u psów i kotów w gronkowcowym zapaleniu skóry

Fusydany (kwas fusydynowy)

• antybiotyk steroidowy; nie działa hormonalnie i przeciwzapalnie

• działa na większość G+ i ziarenkowców G-; działa też na Mycobacterium tuberculosis

• bardzo silnie działa na Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy) oraz Clostridium spp.

• działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo

• w warunkach in vitro szybko pojawia się oporność

• oporność rozwija się wolniej jeśli łączy się z penicylinami

• u ludzi dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do tkanek

• w weterynarii stosowany zewnętrznie u kotów i psów w postaci kropli do oczu; zawiesiny do ucha; żelu, maści lub kremu na skórę

---