a1 kom. mm. gładkich naczyń skóry skurcz fenylefryna, metoksamina prazosyna
terazosyna
a2 część presynaptyczna ukł. cholinergicznego przywspółczulnego uuwalniania NA,A NA, A,
klonidyna
guanabenz
johimbina
na trombocytach agregacja guanfacyna
b1 serce tsiły i n skurczu noradrenalina acebutolol
aparat przykłębkowy nerki treniny adrenalina dobutamina atenolol metoprolol
b2 kom. mm. gładkich oskrzeli rozszerzenie oskrzeli A i NA (słabo)
fenoterol
butoksamina
kom. naczyń mm. szkieletowych rozkurcz klenbuterol
salbutamol
b3 kom. tk. tłuszczowej tlipolizy NA i A (słabiej) nie znane
Parasympatykomimetyki
Leki pobudzające bezpośrednio receptory muskarynowe
Betanechol (Ureocholine) - tabl. 5mg, 10mg, 25mg, 50mg 3xdz, fiol. 5mg/1ml 5mg s.c. co 30 min
Metacholina
Acetylocholina (Acetylocholium ophtalmicum) - amp. 100mg; do przygot. 1% roztworów
Muskaryna
Karbachol (Carbachol) - tabl. 2mg; amp. 0,25mg 0,25mg s.c. co 0,5 h gtt. 3% 1-2 co 8 h
Pilokarpina (Pilocarpinum hydrochloricum) - amp. 10mg/1ml 5mg s.c.; 2% maść i krople
Leki hamujące odwracalnie aktywność acetylocholinoesterazy
Fizostygmina (Physostigminum salicylicum) - amp. 0,5mg/1ml 0,5mg s.c.
Neostygmina (Polstigminum) - tabl. 15mg 30mg-60mg p.o.; amp. 0,5mg/1ml 0,5mg-2mg s.c., i.v., i.m.; krople 3% 1-2 krople do worka; maść do oczu i nosa 1%
Pirydostygmina (Mestinon) - tabl. 10mg, 60mg 30mg-240mg p.o.; amp. 1mg/1ml, 1mg/2ml 1mg-5mg s.c., i.v., i.m.; fiol. 25mg/5ml; syrop 60mg/5ml
Edrofonium (Tensilon) - amp. 10mg/1ml 2mg-10mg i.v.; fiol. 100mg/10ml
leki hamujące nieodwracalnie aktywność acetylocholinoesterazy
Fluostygmina (Diflupyl) - krople 0,01% 1 kropla do worka 3xdziennie ; (Floropryl)- maść do oczu 0,025% do worka 3xdziennie
Ekotiopat (Phospholine) - fiol. 1,5mg, 3mg, 6,5mg, 12,5mg substancja sucha do sporządzania kropli do oczu
Reaktywatory acetylocholinoesterazy
Obidoksym (Obidoxim) - amp. 500mg/5ml 250mg i.v.
Pralidoksym ( Toksobidin) - amp. 250mg/1ml
(Toksogonin) - amp. 250mg/1ml
Zastosowanie leków parasympatykomimetycznych
1. Atonia przewodu pokarmowego - po operacjach jamy brzusznej i w przebiegu chronicznych zaparć ŕ betanechol, karbachol, neostygminę, pirydostygminę
2. Refluks żołądkowo-przełykowy - zwiększenie napięcia ŕ betanechol
3. Atonia pęcherza moczowego - betanechol, karbachol, neostygmina, pirydostygmina
4. Nużliwość mięśni - wzrost stężenia Ach przez podanie inhibitorów AchE - neostygminy, pirydostygminy. Edrofonium służy do diagnostyki nużliwości.
5. Jaskra - dospojówkowo stosuje się: karbachol, neostygminę
6. Zaburzenia rytmu serca
7. Zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa - miejscowo karbachol lub neostygminę
8. Zatrucia - w zatruciach cholinolitykami, trójmierścieniowatymi antydepresantami oraz przeciwhistaminowymi stosuje się fizostygminę i pirydostygminę
Przeciwwskazania
1. nadwrażliwość na inhibitory AchE, istnieje niebezpieczeństwo zatrucia
2. dychawica oskrzelowa, ponieważ powodują skurcz oskrzeli i zwiększone wydzielanie śluzu
3. nadczynność gruczołu tarczowego, ponieważ mogą wywołać zaburzenia rytmu serca
4. niewydolność krążenia nie wyrównana ponieważ działają inotropowo ujemnie
5. choroba wrzodowa, ponieważ pobudzają wydzielanie żołądkowe
6. choroba Parkinsona, bo zwiększają przewodnictwo cholinergiczne w mózgu
7. stany zapalne lub uszkodzenie gałki ocznej ŕ nie wolno miejscowo do worka
parasympatykolityki
leki blokujące receptory muskarynowe
atropina |
Atropinum sulfuricum |
amp. 0,5mg/1ml, 1mg/1ml 0,5-2mg s.c., i.v, i.m.; krople 1% 1-2 krople do worka spojówkowego |
|
Tinctura Belladonnae |
5-20 kropli |
|
Ex.Belladonnae siccum |
10-20mg |
|
Spasticol (suchy wyciąg z pokrzywku + papaweryna) |
czopki 1 czopek 2-3xdziennie |
Bromowodorek hioscyny |
Scopolaminum hydrobromicum |
amp 0,5mh/1ml 0,25mg-0,5mg s.c. 2xdziennie |
|
Scopolamin |
krople i maść 0,25% 1-2 krople do worka |
butylobromek hioscyny |
Scopolam |
draż. 10mg 10mg-20mg 3xdziennie; czopki 10mg 10mg 3xdziennie doodbytniczo |
|
Buscolysin |
draż. 5mg, 10mg 10mg-20mg 3xdziennie p.o.; amp. 20mg/1ml 20mg 3xdziennie i.v., i.m., s.c.; czopki 10mg 10mg 3xdziennie doodbytniczo |
ipratropium |
Atrovent |
aerozol 1 dawka = 0,2mg 1-2 rozpylenia; tabl. 10mg 5mg-20mg 3xdziennie p.o.; amp. 0,5mg/1ml 0,5mg i.v. |
pirenzepina |
Gastrozepin |
tabl. 25mg, 50mg; amp. 10mg 10mg 2xdziennie i.m., i.v. |
|
Pirengast |
tabl. 25mg, 50mg 50mg 3xdziennie p.o. |
oksyfenonium |
Spasmophen |
tabl. 5mg 5mg-10mg 3xdziennie p.o. |
|
Spasmophen duplex |
draż. 10mg 10mg 2-3xdziennie p.o. |
adyfenina |
Vegantin |
draż. 75mg 75mg-150mg 3xdziennie p.o. |
|
Vegantalgin (adyfenina+allobarbital+aminofenazon) - draż,czopki |
|
zastosowanie leków parasympatykolitycznych
1. Stany skurczowe mięśni gładkich - atropina, bromowodorek hioscyny, butylobromek hioscyny, adyfeninę i oksyfenonium
2. Biegunki - atropina, hioscyna, adyfenina i oksyfenonium
3. Choroba wrzodowa - pirenzepina i telenzepina
4. Stany skurczowe dróg oddechowych - ipratropium
5. Diagnostyka okulistyczna - atropina, bromowodorek hioscyny
6. Zaburzenia rytmu serca - atropina (przyspieszenie rytmu w bradykardii)
7. Premedykacja przedoperacyjna (zmniejszenie napięcia nerwu błędnego i zmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych) - skopolamina
8. Choroba lokomocyjna - atropina i skopolamina
9. Choroba Parkinsona
10. Moczenie nocne - atropina
11. Zatrucia - leczenie zatruć cholinomimetykami, a zwłaszcza inhibitorami AchE
Przeciwwskazania
1. Jaskra
2. Choroba niedokrwienna serca
3. Zaburzenia rytmu z częstoskurczem
4. Przerost gruczołu krokowego
5. Zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego i dróg moczowych
6. Choroby gorączkowe