Cholinomimetyki

Budową podobne do ACh, są agonistami receptorów N i M

1. leki bezpośrednio pobudzające receptory M i N

• acetylocholina i estry acetylocholiny

• alkaloidy ACh

2. leki pośrednio pobudzające receptory M i N

• inhibitory esterazy acetylocholinowej odwracalnie lub nieodwracalnie

1. acetylocholina - działa na receptory M oraz Nn i Nm, szybko rozkladana przez EACh, używany w okulistyce

2. estry choliny - różnią się siłą działania

• betanechol - nieroskładany przez EACh, nie trafia do mózgu, działa na M

• karbachol - działa dodatkowo na N

3. alkaloidy cholinomimetyczne

• pilokarpina - działa na N i M, przenika do mózgu, silnie działa na gruczoły wydzielania wewnętrznego, używana w przypadku jaskry (rozszerza kanał Schlemma)

• muskaryna - zawarta w muchomorze czerwonym, a nie sromotnikowym, duże znaczenie toksykologiczne, powoduje zespół muskarynowy (silnie pobudza układ cholinergiczny, szczególnie OUN - drażliwość, omamy, halucynacje)

ślinotok, zlewne poty, zwężenie źrenic, kurczowe bóle brzucha, niezbyt obfite wymioty i zwolnienie akcji serca, muchomor sromotnikowy natomiast uszkadza narządy miąższowe, rokowanie jest złe

4. inhibitory EACh odwracalne - hamują EACh, zwiększają jej ilość przy M

• fizostygmina - działa silnie na serce i układ pokarmowy, przenika do mózgu

• neostygmina - działa słabo na serce, dobrze na ukł pokarmowy, nie przenika do mózgu

• pirydostygmina - słabsze ale dłuższe działanie jak neostygmina

• edrofonium - słabsze niż neostygmina

• donepezil, rivastygmina, takryna, galantamina - działają na OUN

5. inhibitory EACh nieodwracalne - stosowane rzadko, duża toksyczność, stosowane w leczeniu jaskry, np. fluostygmina

Zastosowanie

• atonia przed i pooperacyjna - karbachol, betanachol, neostygmina, pirydostygmina

• nuśliwość mięśni - miastenia gratis - neostygmina, pirydostygmina

• jaskra - karbachol, betanachol,

• zaburzenia rytmu serca

• zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa

• zatrucia cholinolitykami, lekami przeciwhistaminowymi

• zespoły otępienia, Alzheimer

Działania niepożądane

Zaburzenia widzenia, zwężenie źrenicy, ślinotok, potliwość, łzawienie, duszność, bradykardia, zaburzenie rytmu serca, bóle brzucha, biegunki, wymioty, drgawki, drżenie mięśni, rozszerzenie naczyń skórnych

Przeciwwskazania

Ostre zapalenie tęczówki, uszkodzenia rogówki, dychawica oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, niewydolność krążenia, mechaniczna niewydolność jelit, zaparcia skurczowe dróg moczowych i wątrobowych, zapalenie otrzewnej, nadczynność tarczycy, choroba Parkinsona

Leki te osłabiają działanie leków zwiotczających pochodnych kurary

---