LEKI PRZECIW BÓLOWE
NIE NARKOTYCZNE
Tramadol* |
Działanie. Analgetyk działający ośrodkowo. Ma działanie przeciwkaszlowe. Przeciwbólowo działa 5-10-krotnie słabiej niż morfina. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się 20-30 min po podaniu doustnym i utrzymuje przez 4-6 h. Upośledzona czynność nerek nieco wydłuża czas działania gdyż jego metabolity są wydalane w 90% przez nerki i w 10% z żółcią. Z podanej dawki 0,1% przenika do mleka matki. |
Wskazania. Tramadol jest stosowany w premedykacji, analgezji, także w położnictwie, w umiarkowanym i silnym bólu pooperacyjnym lub nowotworowym; w bólu w chorobie wieńcowej. W bólu nowotworowym może być stosowany zamiast kodeiny, szczególnie u pacjentów z trudnym do opanowania zaparciem. |
Interakcje. Nasila depresyjne działanie na o.u.n. innych opioidów, etanolu, leków uspokajających, nasennych i psychotropowych. Może powodować niekorzystne reakcje u pacjentów leczonych inhibitorami MAO. |
Przeciwwskazania. Zatrucie etanolem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Należy zachować ostrożność w niewydolności nerek i wątroby. Ciąża, Karmienie piersią. Należy stosować ostrożnie. |
Działania niepożądane. Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, suchość w ustach, pocenie się, zmęczenie, sedacja. W dawkach leczniczych tramadol nie wywołuje objawów charakterystycznych dla innych opioidów, jak: depresja oddychania, zaparcie, zaburzenia mikcji. Podczas długotrwałego podawania zarówno tolerancja, jak i uzależnienie psychiczne lub działanie euforyzujące nie stanowią klinicznie istotnych problemów. |
Dawkowanie. W bólu pooperacyjnym doustnie 50-150 mg, dożylnie lub domięśniowo 50-100 mg albo 1,5 mg/kg mc., lub doodbytniczo 100 mg. Nie należy przekraczać 400 mg na 24 h. W analgezji porodu 100 mg domięśniowo. W bólu nowotworowym doustnie 25-100 mg co 4 h, zwiększając dawkę przed zaśnięciem o 50 lub 100%; nie należy przekraczać dawki 600 mg. Dawka podskórna jest o 30% mniejsza niż doustna. U dzieci powyżej 1. rż. 1-2 mg/kg mc. doustnie, domięśniowo, dożylnie, podskórnie lub doodbytniczo. |
Antidota. Nalokson.
Ketamine*
Ketamina
Anaestheticum, Antiasthmaticum, Inny środek znieczulający działający ogólnie
Działanie. Szybko działający anestetyk; początek działania występuje w 1 min po podaniu dożylnym i w 5 min po podaniu domięśniowym. Pochodna fenocyklidyny. Antagonista receptorów muskarynowych w o.u.n., agonista receptorów opioidowych µ (działanie analgetyczne) i σ (działanie dysforyczne) oraz antagonista receptorów NMDA pobudzanych przez L-glutaminian. Powoduje tzw. znieczulenie dysocjacyjne (przez dysocjację kory mózgu i układu limbicznego). Działa także amnestycznie oraz miejscowo znieczulająco. Znieczulenie ketaminą umożliwia zabiegi w obrębie skóry, mięśni i kości; nie znosi jednak bólu trzewnego. Odruch krtaniowy jest zachowany lub nasila się (pomimo tego możliwa jest aspiracja treści żołądkowej). Napięcie mięśni szkieletowych jest prawidłowe lub wzmożone. Oddychanie ulega pobudzeniu lub, znacznie rzadziej, przejściowej niewielkiej depresji. Wskutek ośrodkowego pobudzenia układu współczulnego dochodzi do wyrzutu amin katecholowych (adrenaliny i noradrenaliny), co powoduje odpowiedź hemodynamiczną w postaci przyspieszenia tętna, wzrostu ciśnienia tętniczego, ciśnienia w tętnicy płucnej oraz pojemności minutowej serca. Wpływ krążących amin katecholowych maskuje depresyjny wpływ wywierany bezpośrednio przez ketaminę na m. sercowy. Zwiększa się zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Obniża się napięcie mięśni gładkich oskrzeli. Wzrasta przepływ krwi przez mózg oraz ciśnienie wewnątrzczaszkowego i śródgałkowe. Zwiększa się wydzielanie śliny i śluzu w tchawicy oraz oskrzelach. Okres połowicznej eliminacji wynosi 3,1 h, objętość dystrybucji 3,1 l/kg mc., klirens 19,1 ml/kg mc. na min, stopień wiązania z białkami 12%. Ketamina jest metabolizowana w wątrobie.
Wskazania. Ketamina jest stosowana w celu indukcji znieczulenia ogólnego: u pacjentów z niewydolnością krążenia w wyniku hipowolemii lub choroby serca (z wyjątkiem choroby niedokrwiennej), np. tamponady, wady serca z przeciekiem prawo-lewym (zespół Fallota); u pacjentów z astmą oskrzelową; u dzieci drogą domięśniową, jako alternatywa indukcji wziewnej lub dożylnej. Krótkie znieczulenie dożylne do zabiegów chirurgicznych dotyczących powłok, repozycji złamanych kości, zabiegów stomatologicznych. Może być bezpiecznie stosowana u pacjentów z miopatiami i ryzykiem hipertermii złośliwej.
Interakcje. Nasila działanie depolaryzujących i niedepolaryzujących środków zwiotczających. Zmniejsza zapotrzebowanie na wziewne anestetyki. Stosowana razem z aminofiliną obniża próg drgawkowy. Stosowana razem z α-adrenolitykami, β-adrenolitykami, lekami blokującymi kanały wapniowe, benzodiazepinami, opioidami lub wziewnymi anestetykami może spowodować depresję układu krążenia. Bromek pankuronium może nasilać pobudzenie układu krążenia spowodowane ketaminą. Pochodne benzodiazepiny (diazepam, midazolam) podane w premedykacji zapobiegają częściowo reakcjom psychomimetycznym. Atropina i bromek glikopironium zapobiegają wzmożonemu wydzielaniu śliny.
Przeciwwskazania. Nadciśnienie tętnicze. Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. Choroba niedokrwienna serca. Przewlekły alkoholizm i ostre zatrucie etanolem. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności.
Działania niepożądane. Reakcje dysforyczne występujące w okresie budzenia (sny, omamy, splątanie) - częstsze u osób od 15. do 65. rż. (30-50%) niż u dzieci przed pokwitaniem (5-10%). Toniczno-kloniczne ruchy ciała. Wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nadciśnienie tętnicze, tachykardia, arytmia. U ciężko chorych pacjentów może wystąpić depresja układu krążenia. Oczopląs, podwójne widzenie, wzrost ciśnienia śródgałkowego. Zwiększone wydzielanie śliny może powodować niedrożność dróg oddechowych i kurcz krtani, szczególnie u dzieci. Nudności i wymioty.
Dawkowanie. W celu uzyskania analgezji i stanu katalepsji (z możliwością spełniania prostych poleceń przez pacjenta) dożylnie 0,5-1 mg/kg mc. W indukcji znieczulenia: dożylnie 1-2,5 mg/kg mc., domięśniowo 5-10 mg/kg mc. Uwaga. Dawki w preparatach podano w przeliczeniu na ketaminę; 100 mg ketaminy = 115 mg chlorowodorku ketaminy.
|
AMINOFENZON -szkodliwy obecnie w wielu krajach wycofany
NIENARKOTYCZNE LEKI P/BÓLOWE
NLPZ możemy podzielić na pochodne kwasu salicylowego i leki niesalicylowe
Najczęściej stosowane leki z tej grupy to:
Kwas Salicylowy - Aspiryna
Acetominofen
Ibuprofen
Ketoprofen
Metamizol
ASPIRYNA (KWAS SALICYLOWY)
Działa szybko i skutecznie u osób z gorączką, nie z normalną temperaturą, lub podwyższoną fizjologicznie. Działanie przeciwzapalne zmniejsza sztywność stawów, przeciwbólowe działanie jest skuteczne w umiarkowanym bólu i TYLKO w bólu powierzchniowym, nie zaś trzewnym !!!, nie powoduje upośledzenia sprawności umysłowej, czy senności i nie znosi innych odczuć poza bólem. Powoduje pogłębienie oddechów oraz rozszerzenie naczyń obwodowych. W ostatnich latach wykorzystano działanie p/zakrzepowe (przyścienne)w profilaktyce zawału i pierwszych godzinach zawału. Powoduje ona podrażnienie błony śluzowej żołądka. Wydłużą czas krwawienia
UWAGA!!!!!
Ze względu na swój toksyczny wpływ na wątrobę nie wolno stosować ich u dzieci do 12r.ż. szczególnie w czasie choroby na ospę wietrzną lub grypę - zagraża to śmiertelnym powikłaniem zespołem Reye`a . Stosuje się u nich acetominofen.
ACETOMIONFEN
P/gorączkowo i p/bólowo silnie i jest stosunkowo mało toksyczny t0,5- 2-4 godz., nie ma właściwości p/zapalnych, poza tym nie wpływa na pozostałe układy.
p.o. 0,3-0,6 g jednorazowo i dobowo max 4g jest hepatotoksyczny choć mniej u dzieci, dawka śmiertelna -20 g (15g dorośli, 4g dzieci -ciężkie zatrucie z uszkodzeniem wątroby)
IBUPROFEN
Słabsze działanie p/gorączkowe niż kwas salicylowy, p/zapalne jemu równe, p/bólowe większe jest lepiej tolerowany i najmniej toksyczny z NLPZ, t0,5- 2 godz., p.o. 0,2 co 8 godz.
Metamizole PYRALGINA |
Działanie. Jeden z najsilniej działających przeciwbólowo NLPZ. Wykazuje również działanie przeciwgorączkowe i słabe przeciwzapalne. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich. Działa słabo uspokajająco. |
Wskazania. Metamizol jest stosowany w silnych bólach różnego pochodzenia. |
Działania niepożądane. W pojedynczych przypadkach występuje zatrzymywanie wody i Na w organizmie z tworzeniem się obrzęków. Niebezpieczeństwo wystąpienia wstrząsu po podawaniu dożylnym leku jest stosunkowo większe niż po podaniu doustnym. Uszkodzenia wątroby i nerek. |
Dawkowanie. Dorośli. Doustnie 250-500 mg 2-5 razy dz.; domięśniowo głęboko lub dożylnie bardzo powoli 1-3 g; doodbytniczo 1-3 g dz. Dzieci. Doustnie 10-20 mg/kg mc. 1-3 razy dz.; doodbytniczo 10 mg/kg mc.; dożylnie 4 mg/kg mc. |
Uwagi. Ostrożnie stosuje się u chorych z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg lub znajdujących się w chwiejnym stanie krążenia oraz u osób w podeszłym wieku. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować obraz krwi. |
Ketoprofen* |
Działanie. Pochodna kwasu propionowego o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciw-gorączkowym. Bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 60-90 min maksym. stężenie w krwi. Ketoprofen wstrzyknięty domięśniowo lub podany doodbytniczo osiąga to stężenie po 1 h. |
Przeciwwskazania. Nie należy stosować łącznie z innymi NLPZ. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności. |
Dawkowanie. Dorośli. Doustnie zwykle 150-200 mg dz. w 2 dawkach podzielonych podczas posiłków; w ciężkich przypadkach 300 mg dz. w 2-3 dawkach. Domięśniowo na ogół 100-200 mg dz. w 2 dawkach; leczenie może trwać 5-10 dni, w razie potrzeby kontynuuje się podawanie leku doustnie lub doodbytniczo. Doodbytniczo na ogół 100 mg rano i wieczorem; jeśli leczenie doodbytnicze stanowi uzupełnienie kuracji doustnej, to stosuje się doustnie 100 mg rano i doodbytniczo 50 mg wieczorem przed snem przez 20 dni. Dzieci. Brak danych co do stosowania. |
Tramadol* |
Działanie. Analgetyk działający ośrodkowo. Ma działanie przeciwkaszlowe. Przeciwbólowo działa 5-10-krotnie słabiej niż morfina. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się 20-30 min po podaniu doustnym i utrzymuje przez 4-6 h. |
Wskazania. Tramadol jest stosowany w premedykacji, analgezji, także w położnictwie, w umiarkowanym i silnym bólu pooperacyjnym lub nowotworowym; w bólu w chorobie wieńcowej. W bólu nowotworowym może być stosowany zamiast kodeiny, szczególnie u pacjentów z trudnym do opanowania zaparciem. |
Interakcje. Nasila depresyjne działanie na o.u.n. innych opioidów, etanolu, leków uspokajających, nasennych i psychotropowych |
Przeciwwskazania. Zatrucie etanolem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Należy zachować ostrożność w niewydolności nerek i wątroby. Ciąża, Karmienie piersią. Należy stosować ostrożnie. |
Działania niepożądane. Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, suchość w ustach, pocenie się, zmęczenie, sedacja. W dawkach leczniczych tramadol nie wywołuje objawów charakterystycznych dla innych opioidów |
Dawkowanie. W bólu pooperacyjnym doustnie 50-150 mg, dożylnie lub domięśniowo 50-100 mg albo 1,5 mg/kg mc., lub doodbytniczo 100 mg. Nie należy przekraczać 400 mg na 24 h. W analgezji porodu 100 mg domięśniowo. W bólu nowotworowym doustnie 25-100 mg co 4 h, zwiększając dawkę przed zaśnięciem o 50 lub 100%; nie należy przekraczać dawki 600 m. U dzieci powyżej 1. rż. 1-2 mg/kg mc. doustnie, domięśniowo, dożylnie, podskórnie lub doodbytniczo. |
1) NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE l PRZECIWGORĄCZKOWE
Leki tej grupy działają przeciwbólowo znacznie słabiej niż narkotyczne leki przeciwbólowe, lecz są mniej niebezpieczne - nie powodują bowiem na ogół przyzwyczajenia i rzadko prowadzą do nadużywania. Leki te działają również przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie oraz przeciwgośćcowo. Są one z tego powodu w powszechnym użyciu, a kwas acetylosalicylowy należy do najczęściej stosowanych leków na świecie.
Szczególnie silne i korzystne działanie przeciwbólowe wywierają niektóre leki z tej grupy w bólach mięśniowych, np. bólach stawowych, nerwobólach, np. rwie kulszowej czy zapaleniu ,,korzonków" nerwowych, ponieważ działają nie tylko objawowo przeciwbólowe, lecz również przeciwzapalnie, zmniejszając nasilenie dośrodkowych impulsów bólowych.
Leki, stosowane pod nazwami przeciwgorączkowych, nienarkotycznych przeciwbólowych lub przeciwzapalnych, stanowią bardzo liczną, często używaną grupę. Cechą pozwalającą omawiać je wspólnie pomimo pozornie bardzo odmiennego charakteru jest ich mechanizm działania. Wszystkie trzy wymienione powyżej działania są bowiem związane przyczynowo z tym samym mechanizmem, mianowicie zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn.
Działanie przeciwzapalne. Stan zapalny powstaje w odpowiedzi na działanie różnych czynników, jak uraz czy obecność substancji o charakterze antygenów (np. pochodzenia bakteryjnego) powodujących uszkodzenie komórek. Większość procesów związanych ze stanem zapalnym jest wyzwalana bądź nasilana przez prostaglandyny. Zahamowanie syntezy prostaglandyn zmniejsza nasilenie stanu zapalnego, ale bez wpływu na jego przyczynę. Działanie to, zwane przeciwzapalnym, ma więc charakter objawowy.
Działanie przeciwbólowe. Jednym z objawów stanu zapalnego jest ból, powstający w wyniku przekrwienia, drażnienia zakończeń nerwowych przez różne substancje powstające w ognisku zapalnym oraz obrzęku. Zmiany te rozwijają się z udziałem prostaglandyn; zahamowanie ich syntezy prowadzi więc do zmniejszenia reakcji bólowej. Działanie nienarkotycznych leków przeciwbólowy jest znacznie słabsze niż leków z grupy morfiny i ogranicza się do fazy somatycznej bólu. Leki te nie powodują więc euforii i nie grożą bezpośrednio uzależnieniem. Są skuteczne w bólach o umiarkowanym lub średnim nasileniu, zwłaszcza wychodzących z tkanek podporowych i powłokowych. Bóle takie są związane ze stanem zapalnym.
Działanie przeciwgorączkowe. Ośrodek termoregulacji utrzymuje temperaturę ciała na określonym poziomie poprzez regulacje szerokości naczyń skórnych i wydzielania potu. Jeśli temperatura przekroczy „nastawiony" poziom, wówczas dzięki rozszerzeniu naczyń skórnych wzrostowi wydzielania potu nastąpi wzmożenie parowania prowadzące do spadku temperatury. Obniżenie temperatury spowoduje reakcję odwrotną.
Leki przeciwgorączkowe powodują obniżenie podwyższonej temperatury do wartości normalnej, nie działają natomiast hipotermicznie tzn. niepowodują obniżenia temperatury poniżej wartości prawidłowej.
Prostaglandyny są odpowiedzialne za wytwarzanie bariery śluzowej, chroniącej błonę śluzową żołądka przed uszkodzeniem przez kwas solny. Leki hamujące syntezę prostaglandyn mogą powodować nadżerki błony śluzowej żołądka i krwawienia. Działanie to nie jest jednakowe dla wszystkich przedstawicieli tej grupy zwykle jednak jest proporcjonalne do siły działania przeciwzapalnego.
Działanie antyagregacyjne. Zahamowanie syntezy pewnego enzymu powoduje uniemożliwienie zlepiania się krwinek płytkowych (agregację) i zapobiega powstawaniu zakrzepów. To antyagregacyjne działanie ma znaczenie zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca.
Choć z przedstawionych powyżej faktów wynika, że leki nienarkotyczne przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i niesteroidowe przeciwzapalne stanowią jedną grupę, jednak w praktyce rozgranicza się preparaty stosowane głównie dla obniżenia temperatury ciała i likwidacji bólu od środków stosowanych głównie jako przeciwzapalne. Te ostatnie działają zwykle silniej i powodują więcej działań niepożądanych. Nie należy ich stosować w banalnych dolegliwościach.
Walka z bólem jest ważna, jednak nie oznacza to, że leki przeciwbólowe mogą być stosowane bez graniczeń. Nienarkotyczne leki przeciwbólowe nie są lekami obojętnymi ''stosowane w nadmiarze mogą powodować wiele groźnych dla organizmu zaburzeń. Leki te są na ogół powszechnie dostępne, często można je kupić w kioskach.
Konsekwencje nadużywania leków przeciwbólowych.
Ważne jest, by leki te były stosowane jedynie wtedy, kiedy są niezbędne oraz, aby chory zażywający je był poddany właściwemu leczeniu, które usunie przyczynę bólu. Stosowanie leków przeciwbólowych nie jest leczeniem. Likwiduje ono wyłącznie dolegliwości, zaś proces chorobowy przebiega bez zmian. Głównie występują uszkodzenia błony śluzowej żołądka, uszkodzenia nerek.
Pochodne kwasu salicylowego (salicylany) są najstarszą grupa leków o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.
Kwas acetylosalicylowy działa silnie przeciwgoraczkowo, napotnie i przeciwbólowo, poza tym mniej drażni przewód pokarmowy. Jest stosowany jako lek w przeziębieniu, ponieważ rozszerza naczynia skórne, działa napotnie oraz hamuje powstawanie prostaglandyn. Jest stosowany również jako lek przeciwgorączkowy, przeciw bólom głowy oraz reumatycznym bólom mięśni, stawów i nerwów.
Lek ten drażni błonę śluzową żołądka i może uczynnić wrzody żołądka i dwunastnicy. Stosuje się go często z dodatkiem środków neutralizujących kwas solny, np. preparat Calcipiryna zawiera dodatek węglanu wapniowego, Asprocol - kwasu aminooctowego, Polopiryna S - kwasu cytrynowego i węglanu wapniowego, Polopiryna C - kwasu askorbowego. Do lecznictwa wprowadzono również preparaty kwasu acetylosalicylowego w postaci tabletek dojelitowych, które nie drażnią błony śluzowej żołądka.
Ostatnio pojawiły się w stosunku do kwasu acetylosalicylowego nowe zastrzeżenia. Przede wszystkim u osób z odpowiednią predyspozycją może wywołać astmę aspirynozależną. Ponadto, co jest szczególnie ważne zwłaszcza u dzieci, może wywołać tzw. zespół Reye'a (encefalopatia, stłuszczenie wątroby i in.). Z tego powodu uważa się, że u dzieci kwas acetylosalicylowy należy zastępować paracetamolem.
Spośród innych związków salicylowych najczęściej jest stosowany salicylamid. Odznacza się małą toksycznością, nie ma również przykrego smaku polopiryny. Działa silnie przeciwbólowe, a słabiej przeciwgoraczkowo i przeciwzapalnie od polopiryny.
Druga grupa - pochodne pirazolonu są najsilniejszymi nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Działają one również silnie przeciwgoraczkowo, uspokajająco, przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo, przeciwprzesiękowo i spazmoitycznie. Związki te są toksyczne (są truciznami protoplazmatycznymi) i wywołują niekiedy, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu, uszkodzenie szpiku, prowadzące nawet do agranulocytozy. Zaliczamy do nich: pyralginę, pabialginę i inne.