ROZDZIAŁ 5. - Antybiotyki
-laktamowe
Penicyliny
Cefalosporyny
Karbapanemy
Monobaktamy
Aminoglikozydy
Tetracykliny
Makrolidy
Fenikole
Linkozamidy
Polipeptydy
Glikopeptydy
Ansamycyny
MIC - najmniejsze stężenie hamujące wyznaczone dla danego szczepu bakterii
MBC - najmniejsze stężenie bakteriobójcze
Mechanizmy działania:
Hamowanie budowy ściany bakterii
antybiotyki -laktamowe
bacytracyna działają bójczo!!
cykloseryna
wankomycyna
Hamowanie czynności błony komórkowej
aminoglikozydy
polimyksyny
antybiotyki przeciw grzybicze
Hamowanie biosyntezy białek
aminoglikozydy
makrolidy
tetracykliny działają bakteriostatycznie z wyjątkiem
chloramfenikol aminoglikozydów
linkozamidy
Hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych
rifamycyny
Ogólne zasady stosowania antybiotyków:
Wybór antybiotyku zależy od czynnika patogennego
Prawidłowo
izolacja czynnika patologicznego
wykonanie antybiogramu
Praktycznie
rozpoznanie kliniczne
doświadczenie lekarza
Utrzymanie odpowiedniego stężenia terapeutycznego poprzez:
Prawidłowe dawkowanie
Zachowanie odpowiednich przedziałów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami
Wielokrotne podawanie
Zachowanie właściwego czasu leczenia:
Antybiotyki bakteriobójcze 3-5 dni
Antybiotyki bakteriostatyczne 5-6 dni (do 14 dni)
Leczenie infekcji dróg moczowych u kotów i psów 3-6 tygodni
Leczenie zapalenia mięśnia sercowego 2-6 tygodni
Leczenie zapalenia płuc 2-4 tygodnie
Stosowanie chemioterapii skojarzonej
W celu uzyskania synergistycznego działania
W przypadku ciężkich infekcji przed identyfikacją patogenu
W terapii zakażeń wywołanych przez florę mieszaną
W celu ochrony przed rozwojem opornych szczepów bakteryjnych
Zmniejszenie potencjalnej toksyczności chemioterapeutyku
Jeżeli zaczynamy kurację antybiotykiem bakteriobójczym to możemy podać antybiotyk bakteriostatyczny - odwrotnie nie !!!!
Skojarzone działanie antybiotyków:
Wcześniej
Lek bakteriostatyczny + lek bakteriostatyczny = addycja
Lek bakteriobójczy + lek bakteriobójczy = warunkowy synergizm
Lek bakteriobójczy + lek bakteriostatyczny = warunkowy antagonizm
Obecnie
Penicyliny + antybiotyki bakteriostatyczne = antagonizm
Tetracykliny + chemioterapeutyki = antagonizm
Chloramfenikol (bardzo szerokie spektrum działania)+ antybiotyki bakteriobójcze = antagonizm
Polimyksyny + antybiotyki bakteriostatyczne = brak antagonizmu
Streptomycyna
Neomycyna
Bacytracyna
Antybiotyk bakteriobójczy + antybiotyk bakteriobójczy = synergizm
Aminoglikozydy + polipeptydy = działanie nefrotoksyczne
Fenikole + makrolidy lub tetracykliny = zwiększone działanie
Należy unikać łączenia antybiotyków bakteriobójczych z bakteriostatycznymi
Antybiotyki + glikokortykosteroidy - wskazania do stosowania:
ostra septicemia lub endotoksemia
groźne, ostre, rozległe infekcje miejscowe
obrzęk mózgu komplikowany zapaleniem opon mózgowych, stosuje się leki krótkodziałające przez 3-5 dni
Wskazania do profilaktycznego stosowania antybiotyków:
spadek sił obronnych organizmu
wirusowe choroby zakaźne komplikowane przez zakażenia bakteryjne
ostre choroby zakaźne w chowie wielkostadnym
po wykonaniu zabiegów chirurgicznych
Negatywne skutki profilaktycznego stosowania antybiotyków:
rozwój oporności drobnoustrojów
występowanie działań niepożądanych leków
spadek odpowiedzi immunologicznej
możliwość rozwoju infekcji wirusowych lub grzybiczych; (amoksycylina działa immunostymulująco)
Błędy antybiotykoterapii:
stosowanie antybiotyków w infekcjach wywoływanych przez wirusy
niewłaściwy dobór antybiotyków do wrażliwości drobnoustrojów
leczenie dużej populacji zwierząt bez wykonania antybiogramu
stosowanie w zakażeniach mieszanych antybiotyku nie pokrywającego spektrum wszystkich czynników patogennych
stosowanie kombinacji antybiotyków o działaniu antagonistycznym
nadużywanie antybiotyków w profilaktyce
niewłaściwe dawkowanie
niewłaściwy wybór drogi podania leku
niskie stężenie antybiotyku w tkankach objętych procesem chorobowym
zbyt rzadkie stosowanie antybiotyku w ciągu doby
zbyt krótki czas trwania antybiotykoterapii
nieznajomość interakcji farmakokinetycznych antybiotyków z innymi lekami stosowanymi równocześnie
pomijanie leczenia wspomagającego
używanie antybiotyków w niskich dawkach jako stymulatorów wzrostu
używanie leków przeterminowanych i mniej aktywnych
brak reżimu sanitarnego w chowie i obrocie zwierząt
Oporność drobnoustrojów - średnie stężenia hamujące rozwój drobnoustrojów in vitro są większe od stężeń możliwych do uzyskania in vivo;
Oporność naturalna - niewrażliwość danego szczepu na dany antybiotyk;
Oporność nabyta:
pierwotna
powstaje na skutek spontanicznych mutacji szczepu
zakodowana genetycznie w chromosomach
nie jest przekazywana na inne szczepy
może się rozwinąć bez kontaktu bakterii z antybiotykiem
wtórna
rozwija się w warunkach kontaktu bakterii z antybiotykiem
mechanizm genetyczny ma charakter pozachromosomowy
plazmidy mogą przenosić cechy oporności z jednej bakterii na drugą (oporność śródzakaźna)
przekazanie plazmidu następuje w procesie koniugacji (bakterie G-) lub transdukcji (bakterie G+)
Mechanizm biochemiczny oporności wtórnej:
unieczynnienie enzymatyczne
zmniejszone przenikanie przez błony komórkowe
zmiany w ilości lub konformacji receptorów dla antybiotyków
wady układów enzymatycznych w komórkach bakteryjnych
„czynne” wypompowywanie antybiotyku z komórek bakteryjnych
Niepożądane działanie antybiotyków:
bezpośrednie układowe działanie toksyczne
nefrotoksyczne (aminoglikozydy)
hepatotoksyczne
ototoksyczne (trwałe uszkodzenie słuchu)
mielotoksyczne (fenikole)
neurotoksyczne (polimyksyny, penicyliny - zaburzenia funkcji receptorów GABA)
na tkankę kostną
na układ krążenia (fenikole)
teratogenne i embriotoksyczne (aminoglikozydy, tetracykliny)
reakcje uczuleniowe
odczyn typu Herzheimera - Łukasiewicza (może występować po podaniu penicylin w wysokich dawkach, które uwalniają duże ilości toksyn bakteryjnych, gorączka, częstoskurcz, zapaść)
odczyny uczuleniowe:
reakcje typu natychmiastowego (wstrząs anafilaktyczny, zespół Hoigne`a)
reakcje typu cytotoksycznego i komplikacje immunologiczne
uszkodzenie elementów morfotycznych krwi
wykwity skórne
fotosensybilizacja
toksyczna nekroliza naskórka
reakcje typu późnego
kontaktowe zapalenie skóry
Zespół Hoigne`a - występuje po podaniu penicylin, np. penicyliny prokainowej, powstają liczne mikrozakrzepy w mózgu, niepokój, podniecenie, brak duszności i zapaści;
dysbakteriozy i ich następstwa
zmiany patologiczne w błonie śluzowej
nadkażenia
hipowitaminozy
dysfunkcje układu odpornościowego
Antybiotyki -laktamowe
Penicyliny
Cefalosporyny
Karbapanemy Inhibitory -laktamowe
Monobaktamy
Mechanizm działania - hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej!!
przyłączenie leku do swoistych białek wiążących (PBP)
zahamowanie syntezy ściany komórkowej przez zablokowanie transpeptydazy
aktywacja enzymów autolitycznych i liza bakterii
Penicyliny
Penicyliny naturalne
Benzylopenicylina (może być stosowana i.v.)
penicylina G
penicylina krystaliczna (działa ok. 4h)
penicylina prokainowa (prokaina + benzylopenicylina, działa 24h)
penicylina klemizolowa (działa do 72h)
penicylina benzatynowa (działa do 7-8 dni)
fenoksymetylopenicylina (penicylina V)(jest oporna na działanie soku żołądkowego, może być podawana p.o. stosowana jest co 6h)
Spektrum działania: wąskie, głównie G+ i nieliczne G- wrażliwe na -laktamazy
(Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Diplococcus spp., Bacillus spp., Clostridium spp., Actinomyces bovis, Corynebacterium spp., Erysipelotrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Fusobacterium, Peptococcus, Leptospira i Borelia), paciorkowce, gronkowce;
Farmakokinetyka:
słabo przenikają do OUN
zwiększenie przenikalności w stanach zapalnych
w niewielkim stopniu przechodzą do jam ciała
przechodzą do mleka i płodu
penicyliny niewrażliwe na -laktamazy
- kloksacyklina penicyliny izoksazolilowe - p.o.,i.m., zapalenie wymienia,
dikloksacylina gronkowcowe, infekcje górnych dróg oddechowych,
flukloksacylina ropne choroby skóry
nafcylina penicyliny różne - i.m., i.v., p.o., (paciorkowce, gronkowce)
metycylina infekcje układu oddechowego, tkanek miękkich, skóry,
temocylina ropne zapalenia
Temocylina posiada najszersze spektrum działania, jest aktywna wobec Pseudomonas aeruginosa, stosowana jest w iniekcjach dożylnych, działanie utrzymuje się przez 1 dobę.
Aminopenicyliny (szersze spektrum działania; wrażliwe na -laktamazy)
amoksycylina - p.o., infekcje układu pokarmowego, moczowego i paciorkowcowe zakażenia układu oddechowego i skóry
ampicylina i jej estry - p.o., i.m., zakażenia układu pokarmowego, moczowego, oddechowego (u cieląt i prosiąt), zakażenia oczu i uszu (u psów i kotów)
Spektrum działania: zakres działania penicylin naturalnych + Enterobacteriaceae (E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella), nie działają na Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Staphylococcus spp., produkujące penicylinazy;
Amoksycylina wchłania się dobrze po podaniu p.o., biodostępność 80%;
Ampicylina nie można stosować u świnek morskich, chomików, królików;
Penicyliny o szerokim spektrum działania, aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa - penicyliny półsyntetyczne
Karboksypenicyliny (E. Coli, Marganella morgani, Proteus spp., Salmonella), łączą się z inhibitorami -laktamaz
karbenicylina - i.v.,i.m.
tikarcylina - i.m., infekcje układu pokarmowego, moczowego, posocznica, zapalenie opłucnej
Mogą być stosowane p.o., ureidopenicyliny są stosowane parenteralnie;
Ureidopenicyliny - dodatkowo na Enterobacter, Citrobacter, Klebsiella, Serratia, Bacteroides fragilis;
mezocylina
azlocylina
piperacylina
Penicyliny potencjalizowane
amoksycylina + kwas klawulanowy (Symulox, Amoksiklav)(wzmożenie odporności własnej organizmu)
tikarcylina + kwas klawulanowy (Timentin)
ampicylina + sulbaktam (Unasyn)
piperacylina + tazobaktan (Tazobac)
Kwas klawulanowy hamuje aktywność penicylinaz, dzięki temu amoksycylina zachowuje działanie przeciw bakteryjne;
Farmakokinetyka penicylin
Szybko wchłaniają się po podaniu i.m. lub s.c.
Najwyższą koncentracją we krwi osiągają po 15-30 min.
Po podaniu dowymieniowym ulegają częściowej absorbcji
Wchłanianie z ćwiartek zainfekowanych jest wyższe niż z ćwiartek zdrowych
Wchłaniają się z macicy krów i klaczy
Zawieszone w oleju wchłaniają się wolniej i działają dłużej
Osiągają wysokie koncentracje w nerkach, wątrobie i płucach
Słabo przenikają do OUN
Przechodzą przez łożysko do krążenia płodu
Metabolizm związany jest głównie z hydrolizą pierścienia -laktamowego
Metabolity nie wykazują działania przeciw bakteryjnego
Penicyliny i ich metabolity są wydalane z moczem
Probenecid hamuje wydzielanie kanalikowe
W części wydalane z mlekiem
1 JU = 0.6 mg czystego standardu soli sodowej benzylopenicyliny
Penicylina G |
Pies Koń |
Vd=0.16 Vd=0.65 |
T½=0.5 T½=0.88 |
22-25tyś. 20-60tyś. |
im, iv, sc im, iv |
6-8h |
Penicylina prokainowa |
Pies Koń |
Vd=0.16 Vd=0.65 |
T½=0.5 T½=0.88 |
20tyś 20-100tyś. |
im, sc im |
12-24h 12h |
Ampicylina |
Pies
Koń |
Vd=0.2
Vd=0.18 |
T½=1.25
T½=0.62 |
10-20 mg/kg 22-33 mg/kg 10-22 mg/kg |
iv, sc po iv, im |
6-8h 8h 8h |
Vd 1
T½ 1
Dawkowanie: kilkadziesiąt tysięcy (penicyliny naturalne)
Wskazania do stosowania penicylin:
ostre i przewlekłe infekcje wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na penicyliny
infekcje przewodu pokarmowego; dróg oddechowych i dróg moczowych
zapalenie zatok, uszu
zapalenie macicy
zapalenie sutków
zespół MMA
wtórne infekcje w przebiegu chorób wirusowych
zakażenia pourazowe i pooperacyjne zakażenia skóry
Aminopenicyliny
Karencja : 7-14 dni - tkanki jadalne; jeśli penicyliny naturalne będą kojarzone z aminoglikozydami karencja na tkanki wynosi 21 dni;
Oporność drobnoustrojów na penicyliny:
wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień laktamowy
pojawienie się nowego białka PBP o innej sekwencji aminokwasów
zaburzenia przepuszczalności błony komórki bakteryjnej
brak enzymów autolitycznych
oporność krzyżowa (między benzylopenicyliną a fenoksymetylopenicyliną), między benzylopenicyliną a aminopenicylinami nie ma oporności między penicylinami a cefalosporynami;
Działanie uboczne penicylin:
reakcje alergiczne
natychmiastowe (wstrząs anafilaktyczny - benzylopenicylina)
opóźnione (wysypki skórne, rumień - ampicylina, amoksycylina)
neurotoksyczne (hamowanie receptorów GABA)
nefrotoksyczne (uszkodzenie kanalików nerkowych)
nadkażenia (nadmierny rozwój bakterii opornych na antybiotyki i grzybów)
spadek odporności
Penicyliny prokainowej nie powinno się stosować u papug, węży, żółwi;
Interakcje:
antagonizm z fenikolami, tetracyklinami, makrolidami, linkozamidami, sulfonamidami
synergizm z aminoglikozydami i metronidazolem
leki neutralizujące sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie i działanie bójcze penicylin
niesteroidowe leki przeciwzapalne wypierają penicyliny z połączeń z białkami
Preparaty stosowane w weterynarii:
Albadry Plus (zawiesina dowymieniowa) - penicylina prokainowa + nowobiocyna
Duplocillin (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa
Multimastit (zawiesina dowymieniowa) - penicylina G prokainowa, streptomycyny siarczan, neomycyny siarczan, prednizolon
Nafpenzal DC (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, sól sodowa nafcyliny, siarczan dihydrostreptomycyny
Nafpenzal MC (maść dowymieniowa) - sól sodowa benzylopenicyliny, sól sodowa nafcyliny, siarczan dihydrostreptomycyny
Penicillin L.A. (zawiesina) - penicylina prokainowa, penicylina benzatynowa
Penicillin -S 20/20 (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyna
Penicillinum procainicum (substancja sucha do sporządzania zawiesiny) - benzylopenicylina prokainowa
Penicillin 30% (zawiesina) - penicylina prokainowa
Pen-Strep (zawiesina) - dihydrostreptomycyny siarczan, penicylina prokainowa
Polbicillinum (substancja sucha do przygotowywania roztworu do wstrzykiwań) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina potasowa
Retardpen (płyn) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa
Shotapen (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzatynowa, dihydrostreptomycyny siarczan
Siccovet (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan, pantotenian wapnia, palmitynian retinolu
Tarchocillin Forte (substancja sucha do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań) - penicylina G potasowa, penicylina G prokainowa, streptomycyna
Tarchomiocin (zawiesina) - penicylina prokainowa, penicylina benzatynowa streptomycyny siarczan
Tetra-Delta (zawiesina) - neomycyna, penicylina G prokainowa, nowobiocyna, dihydrostreptomycyna, prednisolon
Veti-PS Pro inj. (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan
Vetopen 30 (zawiesina) - benzylopenicylina prokainowa
Vetramycin (maść dowymieniowa) - benzylopenicylina prokainowa, dihydrostreptomycyny siarczan, pantotenian wapnia, palmitynian retinolu
Amoksiklav 12.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Amoksiklav 62.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Amoxicillin Trihydrate 11.5% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxicillinum 10% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxicillinum 80% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxinject 15% (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxy 15% pro inj. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxycillin 15WSP (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amoxyveto (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amuril (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Amuril 50% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Betamox L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian
Biomox (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Biomox 80 (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Clamoxyl (proszek rozpuszczalny) - amoksycyliny trójwodzian
Clamoxyl (tabletki 40mg) - amoksycyliny trójwodzian
Clamoxyl (tabletki 200mg) - amoksycyliny trójwodzian
Clamoxyl L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian
Farmox 15% (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Neo Vet-Cillin L.A. (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian
Paracillin (proszek) - amoksycyliny trójwodzian
Polypenject (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kolistyny siarczan
Potencil (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kolistyny siarczan
Synulox (tabletki 500mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Synulox (tabletki 250mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Synulox (tabletki 50mg) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Synulox iniekcja (zawiesina) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Synulox krople - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Synulox L.C. (zawiesina dowymieniowa) - amoksycyliny trójwodzian, kwas klawulanowy
Albipen L.A. (zawiesina) - ampicylina
Ampicillin 20% (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian
Ampisur (zawiesina) - ampicylina, kolistyna
Diet-Scour (proszek) - ampicyliny trójwodzian, kolistyny siarczan, witaminy, mikroelementy
Metrisan AN (zawiesina) - ampicylina neomycyna
Omnygram (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian, kolistyny siarczan
Totocillin (zawiesina) - ampicyliny trójwodzian, oksacyliny sól sodowa
Cloxamed-TS (zawiesina dowymieniowa) - kolksacylina benzatynowa, kloksacylina sodowa
Lactaclox (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól sodowa, ampicyliny sól sodowa
Orbenin D.C. (zawiesina dowymieniowa) - kloksacylina benzatynowa
Syntarpen (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól sodowa
Syntarpen prolongatum (zawiesina dowymieniowa) - kloksacyliny sól benzatynowa
Cefalosporyny
I generacja:
cefalotyna
cefradyna (Sefril)
cefaleksyna
cefacetryl
cefapiryna (Cefatrexyl)
cefazolina (Cefamezin)
cefadroksil (Duracef)
Zakres działania: szeroki; na G+ działają silniej niż na G- (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp.)
Niewrażliwe: pozostałe Proteus, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Serratia
Niewrażliwe na działanie β-laktamaz bakterii G+ (np. penicylinazy Staphylococcus aureus); wrażliwe na β-laktamazy bakterii G-;
II generacja
cefamandol (Mandol)
cefuroksym (Zinacef)
cefaklor (Ceclor)
Zakres działania: G+ i G-, wrażliwe: Proteus, Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Serratia oporne na cefalosporyny I generacji;
Niewrażliwe : Pseudomonas
Mało wrażliwe na działanie β-laktamaz, podawane p.o. i parenteralnie
III generacja
cefoperazon (Cefobid)
cefotaksim (przenika barierę krew/mózg)
ceftriakson (przenika barierę krew/mózg)
ceftizoksym
moksalaktam
cefquinon
Zakres działania: działają silniej na G- niż G+; wrażliwe: Pseudomonas oraz Proteus, Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Serratia, oporne na cefalosporyny I i II generacji
Niewrażliwe na działanie β-laktamaz;
Cefalosporyny do stosowania dowymieniowego:
I generacja
cefapiryna
cefaleksyna
cefacetryl
II generacja
cefuroksym
III generacja
cefoperazon
cefquinon
Cefalosporyny do stosowania p.o.
I generacja
cefaleksyna
cefradyna
cefradoksil
II generacja
cefuroksym
cefaklor
Farmakokinetyka cefalosporyn:
szybko wchłaniają się po podaniu i.m. (silny i bolesny odczyn zapalny) lub s.c. (mogą powodować zakrzepowe zapalenie żył i reakcje uczuleniowe)
biodostępność zależy od rodzaju leku i gatunku zwierząt
w różnym stopniu wiążą się z białkami krwi
łatwo penetrują do tkanek
wysokie stężenie osiągają we krwi, moczu, żółci, płynie opłucnowym, płynie osierdziowym, mazi stawowej
niektóre przechodzą barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy (cefuroksim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim)
wydalane głównie przez nerki, częściowo z żółcią;
Cefapiryna
|
Pies Koń |
Vd=0.32 Vd=0.77 |
T½=0.42
|
10-30 20-30 |
im, iv, sc im, iv |
6-8h 8-12h |
Cefalotyna |
Koń |
Vd=0.15 |
T½=0.25 |
11-20 |
im, iv |
6h |
Działania uboczne:
reakcje uczuleniowe
nasilone działanie nefrotoksyczne przy łącznym stosowaniu z aminoglikozydami
rzekomobłoniaste zapalenie jelit
u ludzi w połączeniu z alkoholem następuje przedłużenie czasu protrombinowego, tromboblastycznego, oraz krwawień
Karbapanemy
imipenem
meropenem
biapenem
Zakres działania: najszerszy spośród antybiotyków β-laktamowych (G+, G-, Pseudomonas);
Stosowane tylko w medycynie ludzkiej, w lecznictwie zamkniętym; oporne na β-laktamazy; nietrwałe;
Monobaktamy
aztreonam
tigemonam
karumonam
Spektrum działania: G- (Pseudomonas, Proteus, E. coli, Haemophilus, Klebsiella, Salmonella, Shigella);
Praktycznie nie działają na G+ i bezwzględne beztlenowce;
Niewrażliwe na β-laktamazy;
Mogą być stosowane u osób uczulonych na penicyliny i cefalosporyny;
Aztreonam:
nie wydala się z przewodu pokarmowego
w weterynarii może być użyty w zapaleniu opon mózgowych u noworodków (im lub iv)
w 70% wydalany z moczem
stosowany w ciężkich zakażeniach dróg moczowych, zakażeniu płuc, septicemii;
Antybiotyki polipeptydowe
Polimyksyny
polimyksyna B
kolistyna (polimyksyna E)
Bacytracyna (rzekomobłoniaste zapalenie jelit)
Bacytracyna
Spektrum działania: głównie G+;
Niewrażliwe: Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa
Mechanizm działania: hamowanie biosyntezy ściany komórki bakteryjnej;
Właściwości farmakologiczne:
nie wchłania się z przewodu pokarmowego
po podaniu parenteralnym silnie nefrotoksyczna
Wskazania do stosowania:
zakażenia skóry i błon śluzowych (miejscowe)
gronkowcowe zapalenie jelit
rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile
zapalenie jelit wywoływane przez Clostridium perfringens typ C u cieląt i prosiąt
Bacytracyna wykazuje powinowactwo do niektórych szczepów beztlenowców (Clostridium perfringens, Clostridium difficile)
Polimyksyny
Spektrum działania: drobnoustroje G- (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Fusobacterium)
Niewrażliwe: Proteus vulgaris, Brucella abortus
Mechanizm działania: uszkadzają błonę cytoplazmatyczną komórek bakteryjnych
Farmakokinetyka:
Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
T½=2-5h po podaniu parenteralnym
Stosowane im, iv, po oraz miejscowo
Słabo penetrują do tkanek (nie przenikają do płynu mózgowo - rdzeniowego, jamy otrzewnowej i opłucnowej)
Wydalane są przez nerki po podaniu parenteralnym oraz z kałem po podaniu po
Oporność:
występuje rzadko
nie obserwuje się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami
Toksyczność:
dobrze tolerowane (polimyksyna B) po podaniu po i zewnętrznym
silnie nefrotoksyczne (polimyksyna B) i neurotoksyczne po podaniu parenteralnym
działają kuraryzująco
kolistyna jest mniej toksyczna (po, im) niż polimyksyna B
Interakcje:
synergizm z sulfonamidami i TMP (Proteus i Pseudomonas aeruginosa)
synergizm z chlorheksydyną (Pseudomonas aeruginosa)
jony Ca2+ zmniejszają efekt bakteriobójczy wobec Pseudomonas aeruginosa
nie należy stosować z aminoglikozydami
nie stosować ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe
łączy się z neomycyną i bacytracyną
Zastosowanie:
zakażenia miejscowe
infekcje przewodu pokarmowego wywoływanego przez drobnoustroje wrażliwe (kolibakterioza, salmonelloza)
we wstrząsie septycznym
Preparaty weterynaryjne:
Belcosapira Orale (proszek) - kolistyny siarczan, spiramycyny adypinian
Colistin 10% Meiji (premiks leczniczy) - kolistyny siarczan
Colistin 2% Meiji (granulat) - kolistyny siarczan
Antybiotyki glikopeptydowe
wankomycyna (G+)
teikoplanina
Spektrum działania: drobnoustroje G+ (Stpahylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus, Clostridium dificile)
Mechanizm działania: hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej;
Wankomycyna:
nie wchłania się z przewodu pokarmowego
stosowana iv w 58% roztworze dekstranu
podana im bardzo silnie drażni tkanki
osiąga duże stężenie w osierdziu, jamie opłucnowej i jamie otrzewnowej
słabo przenika do OUN
w 90% wydala się z moczem
Teikoplanina:
nie wchłania się z przewodu pokarmowego
może być podawana im
T½ dłuższy niż dla wankomycyny
wydalana z moczem
Interakcje - synergizm z aminoglikozydami, rifampicyną i imipenemem;
Działania niepożądane:
nefrotoksyczne
ototoksyczne
Dawkowanie u psów:
wankomycyna - 20mg/kg mc w 200ml 5% dekstranu co 12h lub 5-10mg/kg mc po co 12h
teikoplanina 6mg/kg mc/dzień
Ansamycyny/Rifamycyny
Ansamycyny naturalne
rifamycyny B, O, S, SV, X
Syntetyczne pochodne
rifampicyna
rifapentyna
rifaksymina
Mechanizm działania: hamowanie polimerazy RNA zależnej od DNA
Rifampicyna
działa bardzo silnie na G+ (Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosae) oraz na G- (E. coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus)
działa na gronkowce będące wewnątrz limfocytów
wchłania się po podaniu po, im, iv
szybko wykształca się oporność
podstawowy lek w leczeniu gruźlicy u ludzi
Rifaksymina
terapia zakażeń gronkowcowych i paciorkowcowych wymienia i skóry
Antybiotyki aminoglikozydowe
streptomycyna
dihydrostreptomycyna
Spektrum działania: wąskie G-
neomycyna (zwalcza Salmonella dubli)
kanamycyna
apramycyna
paromamycyna
działanie poszerzone: G- i niektóre G+ np. gronkowiec złocisty
gentamycyna
amikacyna
tobramycyna
sisomycyna nie weterynaryjne
netylmycyna
Spektrum działania szerokie: G- i G+, Pseudomonas aeruginosa
spektynomycyna (stosowana z linkomycyną)
Spektrum działania G-, G+, Mycoplasma; stosowany u świń do paszy
Mechanizm działania:
wnikają biernie i czynnie do wnętrza komórki bakteryjnej
łączą się z receptorową podjednostką (30S) rybosomu
zaburzenie odczytu kodu genetycznego przez mRNA
prowadzą do wbudowywania niewłaściwego aminokwasu w peptyd i powstaje białko nonsensowne
uszkadzają błonę cytoplazmatyczną komórek bakteryjnych
Farmakokinetyka:
nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
po podaniu po wydalane w postaci niezmienionej
dobrze wchłaniają się po podaniu im, sc oraz ze skóry uszkodzonej
maksymalne stężenia osiągają po 14-120 min
w niewielkim stopniu wiążą się z białkami krwi
ulegają rozmieszczeniu tylko w kompartmencie centralnym i zewnątrzkomórkowym
słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego
łatwo przechodzą do jam ciała, krążenia płodowego i mleka
dobrze wchłaniają się z jamy otrzewnowej, opłucnowej i stawów!!!
Wydalane głównie przez nerki w stanie niezmienionym
Wskazania do stosowania:
wyjaławianie przez pokarm
zapobieganie i leczenie biegunek i nieżytów jelit tła bakteryjnego u bydła, świń, koni, kóz, małych zwierząt i drobiu
septicemia, keratoconjunctivitis, zapalenie płuc, zapalenie dróg rodnych i moszny wywołane przez Pseudomonas u koni i źrebiąt
zapalenie macicy u bydła
infekcje dróg oddechowych (CRD u drobiu - chroniczne zapalenie układu oddechowego - Mycoplasma i E. coli)
leczenie brucelozy, tularemii i dżumy
Interakcje
działanie korzystne z antybiotykami β-laktamazowymi
nitromidazol
chinolonami
wankomycyną
rifampicyną
sulfonamidami + TMP
nie łączyć z karbenicyliną!!!!!
Działanie antagonistyczne z:
fenikolami
tetracyklinami antybiotyki bakterioststyczne
makrolidami
Dawkowanie aminoglikozydów:
streptomycyna - po, im, - leczenie zakażeń przewodu pokarmowego
neomycyna - po - w dawkach leczniczych i przez podanie parenteralne doszło by do uszkodzenia nerek, kanalików nerkowych i narządów słuchu
kanamycyna - po, im, iv
Oporność drobnoustrojów:
wytwarzanie enzymów unieczynniających antybiotyki
zmiana sekwencji aminokwasowej bakteryjnych białek rybosomalnych
oporność jest przekazywana przez plazmidy
między aminoglikozydami występuje częściowa oporność krzyżowa
rozwój oporności jest na ogół powolny
Działanie niepożądane
działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne:
Antybiotyk |
Ototoksyczność |
Nefrotoksyczność |
Streptomycyna |
+++ |
+ |
Neomycyna |
+++ |
+++ |
Kanamycyna |
++ |
++ |
Amikacyna |
+ |
++ |
Gentamycyna |
+ |
++ |
Tobramycyna |
-/+ |
-/+ |
Spektynomycyna |
- |
- |
hamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego
odczyny alergiczne
Preparaty weterynaryjne:
Biosol 70% (proszek) - neomycyny siarczan
Biosol-M (roztwór) - neomycyny siarczan, bromek metyloskopolaminy
Bivacyn (zasypka) - neomycyny siarczan, bacytracyna
Dexoryl (krople do uszu) - gentamycyny siarczan, tiabendazol, deksametazon
Enterogast (granulat) - neomycyny siarczan, sulfaguanidyna
Genta 5% pro inj. (roztwór) - gentaamycyny siarczan
Gentamicin P (roztwór) - gentamycyny siarczan
Gentodiar żel (roztwór) - gentamycyny siarczan
Lekomycin-P (proszek) - linkomycyna, gentamycyna
Lekomycin A (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan
Lekomycin P (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan
Makrolidy
erytromycyna
dawercyna (nie ma w weterynarii)
jozamycyna!!
oleandomycyna
spiramycyna (+ metronidazol - zakażenia przyzębia i jamy ustnej)
tylozyna - najczęściej stosowana (ale nie u koni)!!
tylmikozyna - nie stosować u koni i kóz
azytromycyna
klarytromycyna
roksytromycyna
tiamulina!!
walnemulina
Mechanizm działania - hamują biosyntezę białek bakteryjnych (łączą się z podjednostką 50S rybosomu); Są to leki bakteriostatyczne;
Spektrum działania - drobnoustroje tlenowe G+ i beztlenowe (Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium, Erysipelotrix rhusiopathie, Bacillus, Pasteurella multocida, Clostridia, Listeria); aktywne wobec Mycoplasma, Chlamydia, Riketsia, Listeria, Moraxiella;
Niewrażliwe na bakterie G- (niektóre szczepy Pasteurella, Haemophilus, Neisseria są wrażliwe na jozamycynę), grzyby i wirusy;
Farmakokinetyka:
dobrze wchłaniają się po podaniu po
rzadko podawane w iniekcji (u bydła nie można podawać po; ból w miejscu wkłucia przy podaniu im, zmiany zapalne; przy podaniu iv - nawet śmierć)
łatwo przenikają przez bariery komórkowe (łatwo rozpuszczają się w tłuszczach)
osiągają duże stężenie w płynach ustrojowych
w mleku osiągają stężenie ok. 40x wyższe, niż we krwi (nie wolno stosować u krów w laktacji)
przechodzą przez łożysko, wysokie stężenia w krążeniu płodu
nie przenikają do OUN w ilościach zapewniających stężenie terapeutyczne
metabolizowane głównie w wątrobie
wydalane z żółcią/kałem
Wskazania do stosowania:
Tylozyna (im, po)
stany zapalne dróg rodnych bydła
zapalenie wymienia
infekcje dróg oddechowych u cieląt
wtórne trudno gojące się rany u zwierząt mięsożernych
dyzenteria świń
Tiamulina (po)
enzootyczne zapalenie płuc
mykoplazmoza drobiu
inne choroby świń i drobiu wrażliwe na tiamulinę
Erytromycyna (po)
mykoplazmoza
zapalenie płuc u cieląt i świń
zapalenie wymienia i macicy u bydła
infekcje dróg oddechowych; zakażone rany
wtórne zakażenia bakteryjne w infekcjach wirusowych u psów i kotów
gronkowcowe zapalenie stawów
zakażenia paciorkowcowe
zapalenie worków powietrznych u indyków
Spiramycyna
stosować łącznie z metronidazolem w leczeniu chorób przyzębia i jamy ustnej, zatok i gardła u psów i kotów
Walnemulina
proliferacyjne enteropatie
profilaktyka i terapia dyzenterii (3-4mg/kg!)
enzootyczne zapalenie płuc (10-12mg/kg)
Interakcje:
hamują aktywność cytochromu P-450 w wątrobie - erytromycyna, jozamycyna (odpowiada za metabolizm leków) - zahamowanie metabolizmu innych leków
stosowane łącznie z lekami przeciwhistaminowymi mogą wywołać arytmię komorową
nasilają ośrodkowe działanie metylkosantyn (np. kofeiny) - działanie pobudzające
nasilają działanie leków przeciw zakrzepowych, pochodnych ergotaminy, benzodiazepin (działają przeciwlękowo, uspokajająco)
nie należy kojarzyć makrolidów z linkozamidami, fenikolami, tetracyklinami (ten sam mechanizm działania)
nie podawać z antybiotykami jonoforowymi!!
Równoczesne podawanie leków alkalizujących mocz wzmaga działanie przeciw bakteryjne makrolidów na drobnoustroje w drogach moczowych
Podawanie makrolidów ze środkami zakwaszającymi wywołuje ich hydrolizę i zniesienie efektu przeciw bakteryjnego
Działania uboczne:
zaburzenia żołądkowo-jelitowe (min. Erytromycyna - pobudza receptory motylinowe w błonie śluzowej, co powoduje nasilenie motoryki - ból)
hepatotoksyczność spowodowana cholestazą, zwłaszcza przy długim stosowaniu makrolidów (po kilkunastu dniach), efekty mijają po kilkunastu dniach od zaprzestania stosowania
reakcje uczuleniowe
w miejscu infekcji im podrażnienie i zmiany w tkance mięśniowej
po podaniu po działają silnie drażniąco na błonie śluzowej odbytu
w przewodzie pokarmowym pobudzają receptory motylinowe powodując szybkie opróżnienie żołądka oraz wzrost aktywności motorycznej żołądka i dwunastnicy
nie powinny być stosowane dożylnie (tylmikozyna, tiamulina, walnemulina); u bydła i cieląt wywołują zmiany w mięśniach brodawkowych serca - niewydolność krążenia a nawet śmierć
Oporność:
rozwija się powoli i stopniowo (kodowana przez chromosomy plazmidy)
częściowa oporność krzyżowa wewnątrz grupy
Preparaty weterynaryjne:
Biotyl 200 (roztwór) - tylozyny zasada
Biotyl 50 (roztwór) - tylozyny zasada
Dynamutilin 45% (proszek) - tiamulinmy wodorofumaran
Dynamutilin 20% inj. (roztwór) tiamuliny wodorofumaran
Ekonor 1%, 10%, 50% (premiks) - walnemulina
Erytrowet (proszek) - erytromycyny rodanek
Laudin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan
Lautecin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan
Micotil 300 (roztwór) - tylmikozyna
Pharmisin 200 (roztwór) - tylozyna
Pharmisin 50 (roztwór) - tylozyna
Pharmisin pulvis (proszek) - tylozyna
Polzomycyna (proszek) - oleandomycyny fosforan, tetracykliny chlorowodorek
Pulmotil AC (roztwór) - tylmikozyna
Pulmoyil 200 (premiks leczniczy) - tylmikozyna
Stomorgyl 20 (tabletki) - spiramycyna, metronidazol
Tiamowet 200 (płyn) - tiamuliny wodorofumaran
Tiamowet 45% (granulat) - tiamuliny wodorofumaran
Tiamutin 10% Premix (premiks) - tiamuliny wodorofumaran
Tylan 200 (roztwór) - tylozyna
Linkozamidy
linkomycyna
klindamycyna - nie stosować u koni
Mechanizm działania - hamują syntezę białek (łączą się z podjednostką 50S rybosomu)
Spektrum działania
drobnoustroje G+
drobnoustroje beztlenowe (G+ i G-)
w stosunku do Mycoplasma działają słabiej niż makrolidy
mniej efektywne od makrolidów w odniesieniu do G-
Farmakokinetyka
dobrze wchłaniają się po podaniu po (zwłaszcza klindamycyna), stosowane również im
osiągają wysokie stężenie w wymieniu, szpiku, kościach, prostacie, płynie opłucnowym i komórkach fagocytarnych
przenikają przez łożysko i do mleka
nie osiągają stężeń terapeutycznych w OUN
częściowo metabolizowane
wydalane głównie z żółcią w postaci metabolitów oraz w postaci niezmienionej
Wskazania do stosowania:
zapalenie płuc, stawów, kości, zatok
zapalenie worków powietrznych i CRD u drobiu
dyzenteria!!!
mastitis
zakażone rany, ropnie
zakażenie jamy ustne i przyzębia
stosowane u świń, drobiu, psów, kotów, młodych przeżuwaczy
Interakcje:
działanie synergistyczne ze spektynomycyną (aminoglikozyd)
z aminoglikozydami i metronidazolem addycja lub synergizm
z makrolidami i fenikolami - antagonizm!! (konkurencja o dostęp do podjednostki 50S rybosomu)
oporność krzyżowa całkowita między linkomycyną i klindamycyną
oporność krzyżowa między linkozamidami a makrolidami
Działania niepożądane
mało toksyczne dla psów, kotów i świń
zapalenie jelita grubego i krwawe biegunki u koni
ketoza i biegunki u przeżuwaczy - nie stosować po
toksyczne dla królików, świnek morskich, chomików, szynszyli
Preparaty weterynaryjne:
Lekomycin-P (proszek) - linkommycyna, gentamycyny siarczan
Lekomycin A (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan
Lekomycin P (roztwór) - linkomycyny chlorowodorek, gentamycyny siarczan
Linkocin forte (zawiesina dowymieniowa) - linkomycyny chlorowodorek, neomycyny siarczan, metyloprednizolon
Orbenin E.D.C. (zawiesina dowymieniowa) - kloksacylina benzatynowa
Tetracykliny
naturalne
tetracyklina (po, im, iv)
oksytetracyklina (po, im)
chlortetracyklina (po, nie podawać im; dawkowanie co 8 h)
modyfikowane
doksycyklina (po)
minocyklina (bakterie beztlenowe)
rolitetracyklina (im, iv)
metacyklina (1-2x na dobę)
Mechanizm działania: hamują syntezę białek bakteryjnych (wiążą się z podjednostką 30S rybosomu)
Spektrum działania: (bardzo szerokie), drobnoustroje G- i G+ - Staphylococcus, Bacillus anthracis, Erysipelotrix rhusiopathie, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, E. coli, Brucella, Shigella, Vibrio cholerae, Haemophilus, Pasterella, Bordetella, Neisseria, Ureoplasma, Mycoplasma)
- wrażliwe - Chlamydia, Riketsia, Spirocheta, niektóre pierwotniaki, Mycoplasma,
- niewrażliwe - Mycobacterium, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, wirusy, grzyby, paciorkowce
- oporne - Nocardia, Mycobacterium, gronkowce - na inne tetracykliny
Na minocyklinę wrażliwe są bakterie beztlenowe
Farmakokinetyka:
dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (wyjątek - rolitetracyklina - im), u bydła tylko im i iv
wchłanianie po podaniu po hamowane jest przez treść pokarmową
z jonami Cu2+, Ca2+,Mg2+, Al3+, Fe2+ tworzą chelaty niewchłanialne z przewodu pokarmowego (doskycyklina i minocyklina z Ca2+ w mniejszym stopniu)
wchłanianie obniżają związki zobojętniające sok żołądkowy
z białkami krwi wiążą się w 30-85%
wykazują duże powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących o szybkiej przemianie materii (zawiązki zębów, nasady kości, komórki nowotworowe, wątroba) i tkanek twardych - gromadzą się w nich
duże stężenia osiągają w żółci (podlegają recyrkulacji)
łatwo przenikają przez łożysko
w OUN nie osiągają stężeń terapeutycznych
T½ oksytetracykliny i tetracykliny - 8h
T½ metacykliny - 13h
T½ doksycykliny i minocykliny - 16-20h
wydalane z kałem i moczem
Wskazania
infekcje wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na tetracykliny - u przeżuwaczy, świń, drobiu i królików
stany zapalne dróg oddechowych
infekcje układu moczowo-płciowego
infekcje przewodu pokarmowego
zakażenia poporodowe (w tym pępowiny)
posocznica noworodków
zakażenia pooperacyjne i przyranne
pasterelloza i CRD u drobiu
zapalenie gruczołu mlekowego
kulawka
Oporność drobnoustrojów
oporność rozwija się powoli - zmiana przepuszczalności błon komórkowych, czynne wypompowywanie cząsteczek tetracyklin z komórki bakteryjnej
całkowita oporność wewnątrz grupy
Działanie uboczne
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
hepatotoksyczność
fotosensybilizacja
nefrotoksyczność (wielomocz, albuminuria, glikozuria, kwasica)
zaburzenia gospodarki białkowej; odkładają się w zębach i kościach - bezwzględnie nie stosować u zwierząt młodych i w czasie ciąży
Preparaty weterynaryjne:
Aurofac 100 (proszek) - chlortetracykliny chlorowodorek
Doksycyklina 20% (proszek) - doksycyklina
Duocycline 10 (roztwór) - oksytetracykliny chlorowodorek
Egocin 20% (proszek) - oksytetracykliny chlorowodorek
Engemycin 10% (roztwór) - oksytetracykliny chlorowodorek
Geomycin F (tabletki) - oksytetracykliny chlorowodorek
Laudin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan
Lautecin (proszek) - tetracykliny chlorowodorek, erytromycyny propionianu laurylosiarczan
Fenikole
chloramfenikol (stosowany miejscowo u psów i kotów, nie wolno stosować u zwierząt konsumpcyjnych - IV aneks
tiamfenikol mniejsze działanie toksyczne
florfenikol (Nuflor, inj. 30%)
Mechanizm działania - hamują syntezę białek bakteryjnych (łączą się z podjednostką 50S rybosomu)
Spektrum działania: drobnoustroje G- i G+ (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Shigella, Brucella, Pasteurella, E. coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influezae, Bacillus anthracis, Corynebacterium pyogenes, Erysipelotrix rhusiopathie, Klebsiella); Riketsia;
- nie działają na Pseudomonas i wirusy
Florfenikol
działa na szczepy oporne na tiamfenikol i chloramfenikol
nie ulega acetylacji przez enzymy bakteryjne
stosowany do leczenia infekcji dróg oddechowych (20mg/kg/48h im)
w miejscu iniekcji obrzęk i zapalenie
bardzo wrażliwe : Haemophilus somnus, Pasteurella haemolitica, Pasteurella multocida, Corynebacterium pyogenes
wydalany głównie przez nerki
w 10x większych dawkach od chloramfenikolu wykazuje działanie immunosupresyjne
nie wywołuje aplazji szpiku
okres karencji - 30 dni (bardzo długi)
nie stosować u buhajów rozpłodowych i krów w laktacji
Tiamfenikol
dobrze się wchłania po podaniu po i im
osiąga wysokie stężenia w OUN, gałce ocznej, gruczole krokowym, łożysku
w nieznacznym stopniu ulega metabolizmowi (metabolizowany u świń)
T½ zależy od wieku świni (im starsza tym wolniej)
u bydła i cieląt stosowany parenteralnie, u owiec, świń i drobiu stosowany w postaci proszku lub roztworu p.o.; okres karencji ok. 20dni
Preparaty weterynaryjne: Nuflor inj. 30% (roztwór) - florfenikol
Inne antybiotyki przeciw bakteryjne:
Nowobiocyna
spektrum działania - G+(Staphylococcus aureus, Streptococcus, Diplococcus, Corynebacterium, Clostridium)
mechanizm działania - unieczynnia podjednostkę β gyrazy DNA
w małym stopniu penetruje do tkanek
oporność rozwija się łatwo; nie stwierdzono oporności z innymi antybiotykami
zastosowanie: mastitis (dowymieniowo u bydła; zapalenie dróg oddechowych u psów (łącznie z tetracyklinami); infekcje układu moczowego (Proteus vulgaris)
Gramicydyna
spektrum działania: drobnoustroje G+ tlenowe i beztlenowe (również Mycobacterium); niewrażliwe G-
synergizm z amfoterycyną B przeciw Cryptococcus i Candida
stosowana zewnętrznie u psów i kotów
Mupirocyna
mechanizm działania - hamuje syntezę białka
spektrum działania - ziarenkowce G+ (Staphylococcus aureus) oraz niektóre G-
stosowana zewnętrznie u psów i kotów w gronkowcowym zapaleniu skóry
Fusydany (kwas fusydynowy)
antybiotyk steroidowy; nie działa hormonalnie i przeciwzapalnie
działa na większość G+ i ziarenkowców G-; działa też na Mycobacterium tuberculosis
bardzo silnie działa na Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy) oraz Clostridium spp.
działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo
w warunkach in vitro szybko pojawia się oporność
oporność rozwija się wolniej jeśli łączy się z penicylinami
u ludzi dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do tkanek
w weterynarii stosowany zewnętrznie u kotów i psów w postaci kropli do oczu; zawiesiny do ucha; żelu, maści lub kremu na skórę