Leki kardiotoniczne

Są to leki wzmagające siłę skurczu m. sercowego, działają inotropowo dodatnio, stosowane w niewydolności serca różnego pochodzenia, wszystkie mają niski współczynnik terapeutyczny

1. glikozydy nasercowe (inhibitory ATP-azy Na/K)

2. leki dopaminergiczne oraz leki β1 - adrenergiczne

3. inhibitory fosfodiesterazy

4. leki uczulające na jony wapnia Ca++

5. agoniści kanałów wapniowych

6. antagoniści kanałów potasowych

1. glikozyd

• zmniejszają przepuszczalność błony komórkowej dla K i Na, zmniejszają zawartość K w komórce --> komórka bardziej pobudliwa

• zwiększają wrażliwość miocytu na ACh, A i NA

• hamują działanie cholinesterazy

• hamują ATP-azę - zwiększają zawartość ATP w kom.

• wzmagają tworzenie aktynomiozyny

• zmniejszają zużycie tlenu

• blokują kanały Na, zwiększają jego zawartość w komórce -> zwiększają przechodzenie Ca++ do kom

- glikozydy naparstnicy - gitalina, digitalna, ditoksyna, digitoksyna

- działają tylko na przerośnięty mięsień sercowy w przewlekłej niewydolności

- działanie po 12 godzinnym nasyceniu

- zatrucie - bradykardia, kołatanie serca, arytmia, wymioty, nudności, zawroty głowy, trudności w oddychaniu, widzenie na żółtozielono

- leczenie - odstawienie glikozydów, podaż potasu doustnie KCl 15%, eliminacja Ca wersenianami

- dawka 0,5 - 1,2mg - dawka nasycająca przez 3 dni

- dawka 0,1 - 0,2mg - dawka podtrzymująca

• ciśnienie żylne maleje

• ciśnienie tętnicze się nie zmienia lub lekko rośnie

• objętość skurczowa zwiększa się

• ilość skurczów maleje

• wydzielanie moczu rośnie

• napięcie ścian serca

zastosowanie

• niewydolność serca prawego (glikozydy naparstnicy), lewego (strofantyna)

• niewyrównane wady zastawek serca

• migotanie/trzepotanie przedsionków

• bloki przedsionkowo - komorowe

• napadowa tachykardia komorowa (glikozydy naparstnicy), bradykardia (strofantyna)

• przerost mięśnia sercowego(glikozydy naparstnicy)

• niedomoga z nadciśnieniem (G.N.), podciśnieniem (S)

• przewlekła niewydolność serca (GN), ostra niewydolność serca (S)

przeciwwskazania

• tętniaki, kilaki, aorty, miażdżyca aorty, zwężenia ujść tętniczych

• wczesny okres zawału m. sercowego

• częstoskurcz

• hipokaliemia

interakcje

• leki adrenergiczne,

• insulina, amfoterycyna, glikokortykosteroidy,

• witamina D, wapń

• leki moczopędne

1. dopamina

podawana we wlewie ciągłym

• 0,5 - 3 µg/kg/min - pobudza receptory w nerkach, zwiększa przepływ nerkowy, stosowany przy skąpomoczu

• 5 - 10 µg/kg/min - pobudza receptory β1 adrenergiczne w sercu, zwiększa objętość wyrzutową, pojemność minutową, działa inotropowo dodatnio

• >10 µg/kg/min - działa na receptory α1 w naczyniach krwionośnych obwodowych, uwalnia NA, powoduje skurcz naczyń i podwyższenie ciśnienia

Dobutamina - receptory β1 adrenergiczne w sercu, działa inotropowo dodatnio

Dopeksamina - zwiększa pojemność minutową serca, lekko zwiększa ciśn. krwi, działa receptory β2 adrenergiczne i dopaminergiczne

1. inhibitory fosfodiesterazy

cAMP bierze udział w przekazywaniu sygnałów do komórki po pobudzeniu receptorów w jej błonie, ( fosfodiesteraza rozkłada cAMP do monofosforanów ) zwiększa się ilość cAMP w komórce, czego skutkiem jest jej pobudzenie, jak w przypadku pobudzenia β1-adrenergicznego.

Np. metyloksantyna zawarta w kawie i herbacie

1. Agoniści kanałów wapniowych (a także inhibitory fosfodiesterazy) - działają inotropowo dodatnio poprzez pobudzanie kanałów wapniowych, blokują także kanały potasowe, zwiększając pobudliwość miocytów

Amrynon, milrynon, enoksymon, piroksymon, wesnarymon

1. leki uczulające na jony wapnia - timobendan - inhibitor fosfodiesterazy, zwiększają aktywność aktyny i miozyny

---