Alkaloidy - tabela, Farmacja, farmakognozja


Alkaloidy właściwe

Nazwa alkaloidu

pochodzenie

surowiec

działanie

zastosowanie

Pilokarpina (pochodna imidazolu)

Liście krzewu protoślinu

Pilocarpus jaborandi

Folium Jaboranti- liść potoślinu - do 0,1% alkaloidów w tym głównie pilokarpina

działanie parasympatykomimetyczne - pobudza układ parasympatyczny

- należy do najsilniej działających leków napotnych i ślino pędnych

- zwężenie źrenicy i zwiększenie odpływu płynu śródgałkowego, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego

- w okulistyce w leczeniu jaskry (2% krople oczne) - działanie utrzymuje się około 5 godzin od podania

- jako krople na język w celu zwiększenia wydzielania śliny

Nikotyna (pochodna pirydyny)

Nicotiana tabaca - tytoń szlachetny

Folium Nicotianae - nikotyna do 10%

- Ostre zatrucie nikotyną powoduje przejściowy wzrost ciśnienia krwi i przyspieszenie oddechu, a następnie dochodzi do spadku ciśnienia krwi i bezdechu.

- stosowana w lecznictwie, w czasie terapii przy rzucaniu palenia.

- Dawka śmiertelna dla osoby niepalącej wynosi od 50 do 100 mg. Dla osoby palącej w wyniku zjawiska tolerancji jest ona większa.

Lobelina

(pochodna piperydyny)

Lobelia inflata - Lobelia rozdęta

Herba Lobeliae - Ziele lobelii

- pobudzenie układu autonomicznego

- analeptyk (działa pobudzająco)

- działa silnie pobudzająco na ośrodek oddechowy co prowadzi do przyspieszenia i pogłębienia oddechów

- początkowo obniża a następnie podwyższa ciśnienie krwi, zwalnia czynność serca i rozszerza oskrzela

- surowiec ma także działanie przeciwastmatyczne

Obecnie nie ma ona większego znaczenia w lecznictwie.

Czasem jeszcze wykorzystuje się ją w terapii antynikotynowa.

Atropina i

Hioscyjamina

(pochodna tropanowa)

Atropa Beladonna- Pokrzyk wilcza jagoda

Folium Belladonnae- Liść pokrzyku Radix Belladonnae- Korzeń pokrzyku

Atropina - Znosi wpływ nerwu błędnego na serce, co wykorzystuje się w trakcie zabiegów chirurgicznych w celu zapobiegnięcia zatrzymaniu akcji serca wskutek pobudzenia tego nerwu. Hamuje czynność gruczołów wydzielniczych przewodu pokarmowego oraz gruczołów potowych i ślinowych (suchość w ustach). Działa rozluźniająco na mięśnie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów.

Wyciągi z surowców zawierających atropinę i hioscjaminę i, rzadziej, same surowce są stosowane stanach skurczowych przewodu pokarmowego ( kolki ). Podanie atropiny prowadzi do uwolnienia histaminy, co objawia się rozszerzeniem naczyń krwionośnych skóry. Ponadto rozszerza źrenicę, poraża akomodację i podnosi ciśnienie śródgałkowe - nie może więc być stosowana u chorych na jaskrę.

Alkaloid ten ma także działanie ośrodkowe, co wykorzystuje się w psychiatrii podając podskórnie duże dawki atropiny. W dawkach leczniczych może powodować skurcz zwieracza pęcherza i trudności w wydalaniu moczu. Czasem obserwuje się również  zaleganie treści pokarmowej w żołądku i jelitach.

Czas działania na źrenicę jest bardzo długi - liczony w dniach, dlatego obecnie nie stosuje się atropiny do badań dna oka. Została ona wyparta przez inne leki, na przykład Tropikamid.

Dawki:
Dawka toksyczna - powyżej 5 mg.
Dawka śmiertelna - 10mg dla dzieci 100mg dla dorosłych

Skopolamina

(pochodna tropanowa)

Datura stramonium- Bieluń dziędzierzawa

Folium Stramonii- Liść bielunia

Ma słabsze działanie obwodowe niż atropina. W przeciwieństwie do niej, już w małych dawkach działa uspokajająco - wywołując senność i otępienie.

Ma działanie przeciwwymiotne i może być stosowana w chorobie lokomocyjnej. Jest także wykorzystywana do łagodzenia objawów choroby Parkinsona .

Liście bielunia są stosowane w postaci tytoniu jako środek przeciwastmatyczny.

Kokaina (pochodna tropanowa)

Erythroxylon coca- kokainowiec (krasnodrzew)

Folim Coca- Liść kokainowca

- do znieczulania błon śluzowych, spojówki i rogówki. Znosi czucie dotyku, bólu, węchu, smaku oraz zapachu. Wywołuje przy tym skurcz naczyń krwionośnych.

- ma wpływ na ośrodkowy i autonomiczny układ nerwowy. Na OUN ma działanie pobudzające. Pobudzenie ośrodków korowych powoduje wzmożone samopoczucie, zniesienie uczucia zmęczenia i pobudzenie psychoruchowe.

W lecznictwie wykorzystywana jest jako środek miejscowo znieczulający.

Dawka max. jednorazowa 50 mg.
Dawka śmiertelna 200-500mg. chlorowodorku kokainy (podanej podskórnie)

Harman i Harmina (pochodne indolowe)

Passiflora incarnata -Męczennica cielista

Herba Passiflorae- Ziele męczennicy

- Mają działanie uspokajające i hipotensyjne.

- Harmina w dużych dawkach ma właściwości halucynogenne

Extractum passiflorae jest jednym ze składników Passispasminy.  Jest też głównym składnikiem Naturestu.

Johimbina (pochodna indolowa)

Caryanthe yohimbe (Pausinystalia yohimbe)

Cortex Yohimbe- Kora johinbowca

- Jest sympatykolitykiem o działaniu obwodowym.

- Działa również pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy.

- Powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych skóry, nerek, jelit i narządów płciowych

- Powoduje spadek ciśnienia krwi

Jest stosowana w preparatach farmaceutycznych oraz różnego rodzaju afrodyzjakach, jako środek zwiększający potencję.

Rezerpina (pochodna indolowa)

Rauvolfia serpentina - Rauwolfia żmijasta

Radix Rauvolfiae - Korzeń rauwolfii

- Rezerpina jest sympatykolitykiem wykazującym właściwości psychotropowe (neuroleptyczne).

- Hamuje pobudzenie układu współczulnego.

- Zwalnia czynność serca.

- działanie hipotensyjne - poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych wywołuje spadek ciśnienia krwi.

( Po jej podaniu obserwuje się ponadto łagodne obniżenie temperatury ciała. W większych dawkach może wywoływać psychozy depresyjne prowadzące do prób samobójczych).

Dawki:
W leczeniu nadciśnienia 0,1 do 0,3 mg w 2-3 dawkach dobowych.

Ajmalina (pochodna indolowa)

Rauvolfia serpentina - Rauwolfia żmijasta

Radix Rauvolfiae - Korzeń rauwolfii

hamuje czynności układu bodźcoprzewodzącego serca nie wpływając przy tym na kurczliwość samego mięśnia sercowego

- W lecznictwie znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny

- Stosowna jest najczęściej w migotaniu przedsionków z szybką czynnością komór. Jest podawana najczęściej w postaci wlewu dożylnego ze względu na trudności w osiągnięciu stężenia terapeutycznego przy podawaniu doustnie

DAWKI

Do 1 mg/kg masy ciała.

Strychnina

(pochodna indolowa)

Strychnos nux vomica L. - Kulczyba wronie oko

Semen Strychni- Nasienie kulczyby

- działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

- poprawia percepcje bodźców zewnętrznych, podnosi ciśnienie krwi i zwiększa łaknienie.

W lecznictwie stosowana była między innymi pod postacią azotanu - Strychninum nitricum (wykaz A, FP IV).

Dawki:
Dawka jednorazowa (doustna) azotanu strychniny wynosi od 1 do 5 mg. Maksymalna dawka dzienna do 10mg

Ergometryna

Ergonowina

ergobazyna

Claviceps purpurea - Buławinka czerwona

Secale cornutum- Sporysz

- wykazuje silny wpływ kurczący na macicę.

- wywołuje fale rytmicznych skurczów i zwiększa napięcie jej ścian. Znacznie słabiej działa na mięśnie gładkie innych narządów.

- ergometryna jest stosowana w lecznictwie jako wodoromaleinian ergometryny.

- położnictwie w celu wzmożenia skurczów porodowych (b. ostrożnie gdyż może zatrzymać rozwieranie się szyjki macicy !! ) i w ostatnim okresie porodu po oddzieleniu się łożyska.

- Surowiec stosuje się w zaburzeniach krążenia mózgowego i migrenach.

Dawkowanie:
Doustnie 0,25-0,5 mg 2 razy dziennie przez 3-4 dni.
Domięśniowo 0,25-0,5 mg.
Dożylnie 0,05-0,25 mg

Ergotamina

Claviceps purpurea - Buławinka czerwona

Secale cornutum- Sporysz

Wywołuje silny i długotrwały skurcz mięsni gładkich macicy. W odróżnieniu od ergometryny wykazuje działanie sypatykolityczne, blokuje receptory alfa-adrenergiczne. Zwiększa napięcie ścian naczyń mózgowych i obwodowych.

Jest stosowana w ginekologii w przypadkach krwawień poporodowych, po poronieniu czy wyłyżeczkowaniu (aborcja). Jest także stosowana w napadach migreny - kurczy naczynia mózgowe.

Dawkowanie

W napadach migreny doustnie 2 mg. Dawkę można powtórzyć po 90 minutach. Maksymalna dawka tygodniowa wynosi do 12 mg.

Fizostygmina

Physostigma venenosum

Bób kalabarski

Physostigma venenosum - Bób kalabarski

- pobudzenia zakończeń przywspółczulnych poprzez wzrost stężenia acetylocholiny w przestrzeniach presynaptycznych (efekt działania podobny do pilokarpiny)

- spadek ciśnienia śródgałkowego, nasilają perystaltykę jelit i wywołują skurcze mięśni gładkich niektórych narządów - na przykład pęcherza

- może wywołać skurcz oskrzeli

- stosowana przede wszystkim w zatruciach substancjami o działaniu antycholinergicznym (np. atropiną)

- rzadziej używa się jej w okulistyce

- są też doniesienia o próbach jej stosowania w miasteni - męczliwosći mięśni

Dawkowanie:
W zatruciach lekami antycholinergicznymi dożylnie lub domięśniowo 0,5-2 mg.

Winblastyna (alkaloid indolowy)

Catharanthus roseus (Vinca rosea, Madagascar periwinkle) - Barwinek różyczkowy

Catharanthus roseus- Barwinek różyczkowy

- uniemożliwia powstawania wrzeciona kariokinetycznego

W medycynie stosowana jako cytostatyk (chemioterapia nowotworów)

Najskuteczniej działa między innymi w przypadku ziarnicy złośliwej, chłonniaków nieziarniczych i nowotworów sutka.

Dawkowanie:
Najczęściej 5-10 mg na m2 powierzchni ciała co 2-4 tygodnie.

Winkrystyna

(alkaloid indolowy)

Catharanthus roseus (Vinca rosea, Madagascar periwinkle) - Barwinek różyczkowy

Catharanthus roseus- Barwinek różyczkowy

- uniemożliwia powstawania wrzeciona kariokinetycznego

W medycynie stosowana jako cytostatyk (chemioterapia nowotworów)

Dawkowanie:
Jednorazowo 1,4 g ma m powierzchni ciała, ale nie więcej niż 2 mg. Częstotliwość podawania zgodna z programem leczenia, nie częściej niż raz na tydzień.

Chinina

(pochodna chinoliny)

Cinchona succirubra

Chinowiec czerwonosoczysty

Cortex Cinchonae - Kora chinowca

- chinina zaliczana jest do leków przeciwzimniczych

- przypisuje się jej też działanie trucizny protoplazmatycznej

- działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe bardzo słabe.

- malaria

Dawkowanie:
Dorośli do 2 g na dobę w dawkach dzielonych

Działania niepożądane !!!

Chinidyna (pochodna chinoliny)

Cinchona succirubra

Chinowiec czerwonosoczysty

Cortex Cinchonae - Kora chinowca

- chinidynę zalicza się do leków przeciwarytmicznych grupy IA

- alkaloid ten wykazuje działanie cholinolityczne prowadzące do zniesienia hamującego wpływu nerwu błędnego na serce

- podanie terapeutycznych dawek chinidyny powoduje zmniejszenie przewodnictwa elektrycznego w węźle zatokowym, pęczku Hisa i włóknach Purkinjego. Zmniejsza również kurczliwość samego mięśnia sercowego.

- ta sama dawka przyspiesza równocześnie przewodnictwo w obrębie węzła przedsionkowo-komorowego, co w niektórych przypadkach może wywoływać arytmię komorową.

- do innych działań tego alkaloidu zaliczyć można również obniżenie ciśnienia krwi poprzez zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca.

nadkomorowe i podkomorowe zaburzenia rytmu serca np. migotanie przedsionków czy przedwczesne pobudzenie komorowe

Nie wolno jej podawać przy bloku przedsionkowo komorowym czy osłabionej kurczliwości mięśnia sercowego.

W dawkach toksycznych może wywołać psychozy.

Dawkowanie:
Od 200 do 400 mg 3 lub 4 razy dziennie

Emetyna

(pochodna izochinoliny)

Cephaelis ipecacuanha, Cephaelis acuminata - Wymiotnica sp

Radix Ipecacuanhae - Korzeń Ipekakuany

- działanie pierwotniakobójcze

- wykazuje również właściwości wykrztuśne i wymiotne

- obecnie wykorzystywana jako lek przeciwpierwotniakowy jedynie w rzadkich przypadkach gdy nie można podawać innych stosowanych zwykle leków

Dawkowanie:
Przeiwpierwotniakowo - podskórnie lub domięśniowo do 80 mg dobowo przez maksymalne 10 dni.
Wykrztuśnie - doustnie w dawce od 0,5 do 2 mg.

Chelidonina

(pochodna izochinoliny)

Chelidonium majus - Glistnik jaskółcze ziele

Herba Chelidonii - Ziele glistnika

- działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie

- jest trucizną mitotyczną

- w stanach zapalnych i skurczowych przewodu pokarmowego

- jako składnik preparatów o działaniu fungistatycznych (preparat Chelifungin)

Dawkowanie:
Od 20 do 40 mg , 1 - 3 razy dziennie.

Morfina

(pochodna izochinoliny)

Papaver somniferum - Mak lekarski

Opium
Syn.: Opium crudum, Laudanum, Meconium, Makowiec

- pobudzenie receptorów opioidowych powoduje zniesienie uczucia bólu,

- wywołuje również depresję oddechową,

- skurcz zwieraczy,

-zwolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego,

- tolerancję i uzależnienie

- silny skurcz źrenic

- bardzo słaby efekt przeciwkaszlowy

pochodne morfiny np. loperamid - działanie przeciwbiegunkowe

Obecnie morfinę stosuje się w lecznictwie jako lek przeciwbólowy, do krótkotrwałego podawania

w znoszeniu bólu nowotworowego

Dawkowanie:
W bólu ostrym dawka jednorazowa, początkowa przy podaniu podskórnym lub domięśniowym waha się w zakresie od 2 do 8 mg. Przy podawaniu przewlekłym od 5 do 20 mg doustnie, podskórnie lub domięśniowo co 4 godziny.
Maksymalna jednorazowa dawka doustna wynosi 30. Maksymalna dawka dobowa przy tej tą samej drodze podania to 100 mg.

Kodeina

(pochodna izochinoliny)

Papaver somniferum - Mak lekarski

Opium
Syn.: Opium crudum, Laudanum, Meconium, Makowiec

właściwości przeciwbólowych i narkotycznych 6 razy słabsze od morfiny, wykazuje dość silne działanie przeciwkaszlowe

- nie jest już stosowana jako lek przeciwkaszlowy

- wykorzystuje się ją jako dodatek do niesterydowych leków przeciwzapalnych, co nasila ich przeciwbólowe działanie

Papaweryna

(pochodna izochinoliny)

Papaver somniferum - Mak lekarski

Opium
Syn.: Opium crudum, Laudanum, Meconium, Makowiec

- działanie spazmolityczne (czyli rozkurczające) na mięśnie gładkie

- działa głównie w obrębie przewodu pokarmowego, dróg moczowych żółciowych i oskrzeli,

- papaweryna może ponad to wywoływać rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i w konsekwencji powodować spadek ciśnienia krwi. Duże dawki tego alkaloidu mogą wywoływać zaburzenia rytmu serca.

Alkaloid ten jest stosowana przede wszystkim w stanach skurczowych żołądka, jelit, i dróg żółciowych i moczowych.

Dawkowanie:
Maksymalna jednorazowa dawka przy podaniu podskórnym lub domięśniowym to 100 mg. Zwykle podaje się od 40 do 80 mg.
Maksymalna dawka dobowa do 200 mg.

Przy podawaniu doustnym zwykle od 40 do 100 mg. Maksymalna dawka jednorazowa to 200 mg

Protoalkaloidy

Efedryna

Ephedra sp. na przykład Ephedra vulgaris

Herba Ephedrae - Ziele przęśli

- należy do substancji działających adrenomimetycznie

- działa pobudzając bezpośrednio receptory beta i pośrednio poprzez uwalnianie noradrenaliny pobudzającej receptory alfa

- powoduje wzrost ciśnienia krwi, przyspiesza czynność serca, zwęża obwodowe naczynia krwionośne i rozszerza oskrzela

Obecnie otrzymuje się syntetycznie chlorowodorek efedryny (efetonina), który jest racematem i działa dwa razy słabiej od naturalnej efedryny.

Stosowana jest w stanach podciśnienia, zapobiegawczo w dychawicy oskrzelowej i w bloku przedsionkowo komorowym. Stosowana w kroplach do oczu.

Dawki doustne od 20 do 30 mg jednorazowo trzy razy dziennie

kapsaicyna

Capsicum annum- Pieprzowiec roczny

Fructus Capsici- Owoc pieprzowca FP IV

Silnie drażni skórę, nie wywołując przy tym nekrozy (czyli obumarcia komórek).
Uczucie to jest wywołane pobudzeniem receptorów termicznych (uczucie ciepła), bólowych i bezpośrednim podrażnieniem tkanek.

- Stosowana jest w schorzeniach reumatycznych

- Powoduje wydzielanie soków żołądkowych

Pseudoalkaloidy

Kolchicyna

Colchicum autumnalae- Zimowit jesienny

Semen Colchici- Nasienie zimowitu

- jest silną trucizną mitotyczną

- jest lekiem przerywającym napady dny moczanowej

- hamuje fagocytozę leukocytów do miejsc, w których nastąpiło wytrącenie kryształów kwasu moczowego i zapobiega rozprzestrzenianiu się stanu zapalnego.
- Kolchicyna i jej pochodne zmniejszają wytwarzanie kwasu mlekowego w tkankach, co utrudnia wytrącanie się w organizmie dalszych złogów moczanowych

- kolchicyna powoduje obniżenie temperatury ciała, zwalnia rytm oddychania i podnosi ciśnienie krwi.

Do leczenia niektórych nowotworów np.: skóry.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 mg.

Kofeina (pochodna puryny)

Coffea arabica

Semen Coffeae - Nasienie kawy

Folium Theae - Liść herbaty

Semen Cacao - Nasienie kakaowca

Embrio Colae - Zarodek Kola

- działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy,

- jest analeptykiem ośrodka oddechowego, co jest wykorzystywane w leczeniu niektórych zatruć

- jest psychoanaleptykiem, polepsza procesy kojarzeniowe, zmniejsza zmęczenie i senność

- rozszerza naczynia mózgowe i wieńcowe, słabo wzmaga diurezę

- zwiększa wydzielanie soku żołądkowego, powinny więc jej unikać osoby z chorobą wrzodową

Stosowana jest w lecznictwie jako analeptyk do wzmocnienia akcji serca, w migrenach, stanach zmęczenia, w zatruciach narkotykami i alkoholem.

W większych dawkach (powyżej 0,5g) powoduje podniecenie, bicie serca, a nawet skurcze tężcowe. Przy zatruciu powodującym hamowanie czynności ośrodka oddechowego stosuje się iniekcje zawierające kofeinę w dawce 100 - 250 mg.

Teofilina

(pochodna puryny)

Camelia sinensis (Thea sinensis) - herbata chińska

Folium Theae - Liść herbaty

Pobudza OUN.

Teofilina jest stosowana w leczeniu i zapobieganiu napadom dychawicy oskrzelowej, ponadto przy nadciśnieniu i w chorobie wieńcowej. Jej stosowanie zwłaszcza z niektórymi lekami (np.: Cimetydyna) wymaga monitorowania stężenia tego alkaloidu we krwi.

Teobromina

(pochodna puryny)

Theobroma Cacao

Semen Cacao- Nasienie kakaowca

zawiera śladowe ilości alkaloidu

Folium Theae - Liść herbaty

Działa silnie diuretycznie i spazmolitycznie.

Wchodzi w skład mieszanki EMPYSAL stosowanej w dychawicy oskrzelowej.

7



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Alkaloidy - tabela, Farmacja, Farmakognozja
Glikozydy nasercowe - tabela, Farmacja, Farmakognozja, Farmakognozja
Steroidy - tabela, Farmacja, Farmakognozja, Farmakognozja
2b Alkaloidy cz.2, Farmacja, farmakognozja
Kumaryny i inne - tabela, Farmacja, Farmakognozja
alkaloidy, Technik farmaceutyczny, Farmakognozja
Glikozydy nasercowe - tabela, Farmacja, Farmakognozja, Farmakognozja
alkaloidy, Farmacja, farmakognozja
Alkaloidy, TECHNIK FARMACEUTYCZNY, TECHNIK FARMACEUTYCZNY, FARMAKOLOGIA, Chemia leków (gabi2204)
ALKALOIDY, FARMACJA, FARMAKOGNOZJA
alkaloidy, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Do kolokwiów, IV kolo gnozja
Fitoterapia schorzeń reumatycznych, Farmacja, Farmakognozja
Układ limfatyczny, farmacja, Farmakologia
Zasady wyceny leków recepturowych i gotowych, Farmacja, farmakologia
FARMAKOLOGIA Immunologiczny, technik farmaceutyczny, farmakologia
Barbiturany(1), TECHNIK FARMACEUTYCZNY, TECHNIK FARMACEUTYCZNY, FARMAKOLOGIA, Leki Anksjolityczne, U
3.Skazy krwotoczne, Farmacja, Farmakologia(1), Hemostaza, Układ krwionośny

więcej podobnych podstron