NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE
*łagodzą ból,
*zmniejszają temperaturę,
*poprawiają sprawność,
'70-'80NLPZ Igen. Ibuprofen '90-'95NLPZ IIgen. Etodolak
Ketoprofen Oxaprozyna
Diclofenac Nabumetan
Naproxen
Tolmetyna
Piroxicam
NLPZ IIIgen wybiórcze inhibitory COX-2: Celekoksyb, Rofekoksyb
I Mechanizm działania:
hamują fosforylację oksydatywną,
wypierają endogenne peptydy z białek osocza,
hamują uwalnianie enzymow lizosomalnych,
hamują aktywność dopełniacza,
przeciwdziałają powstawaniu i aktywacji kinin,
wpływają na syntezę eikozanoidów,
aktywność antywolnorodnikowa,
stymulacja endogennego NRV(?),
COX-1fizjologiczna,
COX-2cyklooksygenaza indukowana; mitogeny, cytotoksyny- powodują wzrost wydzielania, powoduje powstanie bólu, gorączki; wytwarzany w procesach naprawczych tkanek, ułatwia zagnieżdżenie blastomeru w macicy.
II Podział:
A)wybiórcze inhibitory COX-1: kw. acetylosalicylowy w małych dawkach,
B)niewybiórcze inhibitory COX: Ibuprofen, Naproxen, średnie i duże dawki kw. acetylosalicylowego,
C)inhibitory silniej hamujące COX-2: Meloksikam, Mimesulid, Etodolak, Nabumetan,
D)wybiórcze inhibitory COX-2: Celekoksib, Robekoksib
III Wskazania dla COX-2:
bezwzględne: wiek powyżej 65lat,
choroba wrzodowa w wywiadzie,
pacjenci otrzymujący sterydy i antykoagulanty,
konieczność stosowania dużych dawek NLPZ
względne: przyjmowanie kilku leków,
picie alkoholu,
ze skłonnością do krwawień, lub czynnym krwawieniem,
IV Podział II:
A)Preferencyjne do COX-1: kw. acetylosalicylowy, Ibuprofen, Naproxen, Piroksikam,
B)COX-1 i COX-2: Diclofenac,
C)COX-2: Meloksykam,
D)wybiórcze COX-2: Celekoksib, Robekoksib,
COX-1wzrost dawki= wzrost efektu terapeutycznego,
COX-2wzrost dawki tylko do pewnego momentu zwiększa efekt terapeutyczny,
V Działanie niepożądane NLPZ:
niedokrwistość aplastyczna,
małopłytkowość,
agranulocytoza,
wzrost prób wątrobowych,
wzrost filtracji kłębkowej, nasilenie niewydolności nerek,
ostra niewydolność nerek o mechanizmie autoimmunizacji,
hiperkaliemia, zatrzymanie Na+ i wody,
objawy dyspeptyczne, krwawienia i perforacje z układu pokarmowego,
wzrost ryzyka krwawień i udarów krwotocznych,
trudna kontrola nadciśnienia tętniczego, wzrost cisnienia tętniczego,
VI Wskazania dla NLPZ:
bóle ostre, przewlekłe, zespoły bólowe,
gorączka,
stany zapalne
VII Przeciwwskazania dla NLPZ:
Bezwzględne:
udar krwotoczny mózgu w ciągu ostatnich 6 m.,
krwawienia z przewodu pokarmowego,
uczuleni,
Względne:
przebyty udar mózgu,
przebyte krwawienie z przewodu pokarmowego,
choroba wrzodowa,
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
Mizoprostol( 200 mg/d ): prostacyklina, skojarzona z NLPZ znosi ich skutki uboczne na przewod pokarmowy
1