LEKI PRZECIW ALERGICZNE
Hydrocortisone* |
Hydrokortyzon |
Antiphlogisticum steroidum, Antipruriticum, Dermaticum, Glikokortykosteroid, Glikokortykosteroid (Dermatica), Hormonum sive analogum |
ATC: A 01 AC, A 07 EA, C 05 AA, D 07 AA, D 07 XA, H 02 AB, S 01 BA, S 01 CB, S 02 BA |
(11β)-11,17,21-Trihydroksypregn-4-eno-3,10-dion |
CAS: 50-23-7, NSC 10483 |
Synonimy |
Pochodne |
17α-Maślan hydrokortyzonu ;CAS: 13609-67-1 |
17α-Maślano-12-propionian hydrokortyzonu ;TS 408 |
21-Fosforan disodowy hydrokortyzonu ;CAS: 6000-74-4 |
21-Octan hydrokortyzonu ;CAS: 50-03-3 |
21-Tebutanian hydrokortyzonu |
Aceponian hydrokortyzonu <21-Octano-17-propionian hydrokortyzonu, Hydrocortisone aceponate> |
Cypionian hydrokortyzonu <21-Cyklopentanopropionian hydrokortyzonu, Hydrocortisone cipionate, Hydrocortisone cyclopentanepropionate, Hydrocortisone cypionate>;CAS: 508-99-6 |
Ester hydrokortyzonu z bendazakiem |
Ksantogenian hydrokortyzonu |
Sól sodowa bursztynianu hydrokortyzonu ;CAS: 125-04-2 |
Walerianian hydrokortyzonu;CAS: 57524-89-7 |
Wodorobursztynian hydrokortyzonu ;CAS: 2203-97-6, CAS: 83784-20-7 (wodzian) |
Działanie. Kortyzol (hydrokortyzon) jest głównym glikokortykosteroidem wydzielanym przez korę nadnerczy, stosowane w lecznictwie preparaty są otrzymywane syntetycznie. Stosowany w leczeniu substytucyjnym niewydolności kory nadnerczy, w dawkach farmakologicznych - jako lek o właściwościach przeciwzapalnych i przeciwalergicznych. Hamuje procesy immunologiczne i wytwarzanie przeciwciał, w watrobie działa anabolicznie, a w tkankach pozawątrobowych katabolicznie, pobudza glukoneogenezę i odkładanie glikogenu w watrobie. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, po 1 h osiąga maksym. stężenie w krwi. Działanie lecznicze utrzymuje się przez 6 h. Okres półtrwania wynosi 1,5 h. W ponad 90% wiąże się z białkami osocza. Nie przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Jest wydalany przede wszystkim z moczem. Działa miejscowo przeciwzapalnie, przeciwuczuleniowo, przeciwobrzękowo i przeciwświądowo. 17α-Maślan hydrokortyzonu działa przeciwzapalnie, przeciwalergicznie i przeciwświądowo silniej niż hydrokortyzon i tak samo skutecznie jak fluorowane pochodne steroidów. |
Wskazania. Hydrokortyzon jest stosowany w leczeniu substytucyjnym pierwotnej i wtórnej niedoczynności kory nadnerczy, wrodzonym przeroście nadnerczy, chorobach o etiologii autoimmunologicznej, chorobach alergicznych (przewlekły alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, polekowe reakcje alergiczne), hiperkalcemii w przebiegu chorób nowotworowych, plamicy małopłytkowej, wtórnej trombocytopenii, autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej, erytroblastopenii, wrodzonej niedokrwistości hipoplastycznej, leczeniu paliatywnym białaczek i chłoniaków u dorosłych oraz ostrych białaczek u dzieci, zespole nerczycowym bez mocznicy idiopatycznej lub w przebiegu tocznia rumieniowatego trzewnego, w celu indukowania diurezy lub remisji białkomoczu, w krytycznej fazie wrzodziejąco-krwotocznego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego i Crohna, ostrej fazie lub zaostrzeniu chorób reumatoidalnych, pęcherzycy, zespole Stevensa i Johnsona, złuszczającym zapaleniu skóry, mycosis fungoides, łuszczycy, ciężkim łojotokowym zapaleniu skóry, ciężkich ostrych lub przewlekłych alergicznych i zapalnych chorobach oczu (np. zapalenie tęczówki, zapalenie naczyniówki, zapalenie nerwu wzrokowego, ophthalmia sympathica), objawowej sarkoidozie, opornym na leczenie zespole Loefflera, berylozie, zachłystowym zapaleniu płuc, gruźlicy opon mózgowo-rdzeniowych, ciężkich postaciach gruźlicy prosówkowej, wysiękowym gruźliczym zapaleniu błon surowiczych, rozległym gruźliczym zapaleniu płuc (pod warunkiem stosowania jednocześnie leków przeciwgruźliczych), włośnicy, toczniu rumieniowatym trzewnym, ostrym reumatycznym zapaleniu m. sercowego, zapaleniu wielomięśniowym. Miejscowo stosowany w objawowym leczeniu ostrych nieinfekcyjnych uczuleniowych lub zapalnych chorób skóry, ukąszeń owadów, skórnych odczynów polekowych, oparzeń I i II°, neurodermatitis. |
Interakcje. Zwiększając wydalanie K potęguje działanie glikozydów nasercowych, zwiększa kaliuretyczne działanie leków saluretycznych, zmniejsza hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych, zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych. Ryfampicyna, fenytoina, barbiturany zmniejszają działanie hydrokortyzonu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Uwaga. Podczas stosowania hydrokortyzonu pacjentów nie należy szczepić. Jeśli jest długotrwale stosowany na duże powierzchnie skóry, nie można wykluczyć wystąpienia takich samych interakcji, jak podczas doustnego lub dożylnego stosowania glikokortykosteroidów. |
Przeciwwskazania. Dla terapii substytucyjnej nie ma przeciwwskazań. Nadwrażliwość na hydrokortyzon, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie uchyłka jelita grubego, osteoporoza, psychoza, opryszczka, półpasiec, ospa wietrzna, pełzakowica, grzybice układowe, poliomyelitis, zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, jaskra, zespół Cushinga, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, skłonność do zakrzepów, czynna gruźlica (wyjątek - zob. Zastosowanie), miastenia, trądzik, zapalenie skóry wokół ust. Nie należy stosować hydrokortyzonu 8 tyg. przed szczepieniem i 2 tyg. po jego wykonaniu. Ostrożnie stosuje się u osób z gruźlicą w wywiadach. W ciężkich zakażeniach i gruźlicy hydrokortyzon można stosować tylko w połączeniu z leczeniem przyczynowym. Ciąża (kat. C). W okresie ciąży lek może być stosowany jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersią. Nie należy stosować. |
Działania niepożądane. Rozstępy skórne, wybroczyny krwawe, trądzik steroidowy, upośledzenie gojenia się ran, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, aseptyczna martwica kości, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, przyrost masy ciała, sylwetka cushingoidalna, twarz księżycowata, zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzyca, zatrzymanie Na w organizmie, zwiększone wydalanie K, zasadowica hipokalemiczna, obrzęki, niedoczynność kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (amenorrhorea, hirsutyzm, impotencja), zwiększone ryzyko tworzenia się zakrzepów żylnych, zapalenie naczyń, reakcje alergiczne, zwiększona podatność na zakażenia, podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, drgawki, bóle i zawroty głowy. Miejscowe podrażnienie skóry (pieczenie, zaczerwienienie, suchość skóry), podczas długotrwałego stosowania zanik skóry, teleangiektazje, rozstępy, trądzik posteroidowy, alergiczne reakcje kontaktowe, hiper- lub hipopigmentacja, zwiększona podatność na zakażenia. Podczas długotrwałego stosowania na dużą powierzchnię skóry mogą wystąpić takie same objawy niepożądane, jak w przypadku stosowania hydrokortyzonu doustnie lub pozajelitowo. |
Dawkowanie. Substytucyjnie 15-18 mg/m2 pc. na dobę w 2-3 dawkach z uwzględnieniem biologicznego rytmu wydzielania kortyzolu, dawka poranna stanowi 50% dawki dobowej. W stanach zagrożenia życia stosowane są wysokie dawki farmakologiczne 100-200 mg na dawkę dożylnie. Lek odstawia się stopniowo zmniejszając dawki. Miejscowo. Zmiany skórne - maść 1-2,5% wciera się w niewielkiej ilości kilka razy dz.; po uzyskaniu poprawy maść stosuje się 2-3 razy w tyg., nie dłużej niż przez 10-14 dni. W chorobach skórnych o etiologii bakteryjnej nie stosuje się maści hydrokortyzonowej bez osłony antybiotyków. Wodorobursztynian hydrokortyzonu Domięśniowo, dożylnie (powoli wstrzykując w ciągu 3-5 min) lub we wlewie kropl. Dorosłym 100-150 mg jednorazowo, maksym. do 1,5 g na dobę, powtarzając dawkę w stanach ostrych co 4 h przez 48 h, a następnie co 8-12 h. W stanach zagrożenia życia 100-500 mg jednorazowo, wstrzykując przez 30 s; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 1, 3, 6 i 10 h od poprzedniego wstrzyknięcia, po czym przechodzi się na mniejsze dawki podawane co 8-12 h. Dzieciom zależnie od stanu klinicznego i masy ciała, co najmniej 25 mg dz. Podczas leczenia wstrząsu duże dawki. 17α-Maślan hydrokortyzonu jest stosowany miejscowo w chorobach skóry wrażliwych na kortykosteroidy. |
Calcium |
Wapń |
Antiosteoporoticum, Mineralisans |
ATC: A 12 AA |
Pierwiastek chemiczny (symbol Ca) |
Pochodne |
Chlorek wapniowy zob. Calcium chloride |
Cytrynian wapniowy |
Folinian wapnia zob. Folic acid |
Fosforan wapniowy zob. Calcium phosphate |
Glicerolofosforan wapniowy zob. Calcium glycerolophosphate |
Glukoheptonian wapniowy zob. Calcium glucoheptonate |
Glukonian wapniowy zob. Calcium gluconate |
Glukonolaktobionian wapniowy zob. Calcium glubionate |
Laktobionian wapniowy zob. Calcium lactobionate |
Laktoglukonian wapniowy zob. Calcium lactate gluconate |
Lewulinian wapniowy zob. Calcium levulinate |
Mleczan wapniowy zob. Calcium lactate |
Octan wapniowy zob. Calcium acetate |
Pidolan wapniowy zob. Calcium pidolate |
Węglan wapniowy zob. Calcium carbonate |
Wodorofosforan wapniowy zob. Calcium hydrogen phosphate |
Działanie. Wapń jest podstawowym składnikiem mineralnym, niezbędnym do utrzymania równowagi elektrolitowej organizmu i prawidłowego funkcjonowania wielu mechanizmów regulacyjnych. Jest istotnym składnikiem tkanki kostnej. Warunkuje prawidłowe przewodzenie nerwowe i kurczliwość mięśni poprzecznie prążkowanych. Jest niezbędny w procesie krzepnienia krwi. Wpływa istotnie na aktywność wielu enzymów, a także pełni rolę przekaźnika, dzięki któremu bodźce chemiczne, fizyczne lub hormonalne są przekształcane w określone działanie biologiczne. Zmniejszając przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych, wapń działa przeciwwysiękowo, przeciwobrzękowo, przeciwzapalnie i przeciwalergicznie. Stymuluje mechanizmy obronne organizmu. Jego niedobór prowadzi do zaburzeń nerwowo-mięśniowych i demineralizacji kości. Zachodzi odwrotnie proporcjonalna zależność między stężeniem wapnia i fosforanów w krwi. Po podaniu doustnym ok. 30% dawki wchłania się w jelicie cienkim; wchłanianie zależy od diety, ponadto zwiększa się w okresie ciąży i laktacji. Po wchłonięciu wapń jest wbudowywany do tkanki kostnej (zawiera ona ok. 99% ogólnej ilości wapnia wchodzącego w skład organizmu) lub przenika do płynu wewnątrz- i zewnątrzkomórkowego. Około 50% wapnia znajdującego się w krwi jest w postaci zjonizowanej, 5% to cytryniany, fosforany i inne sole, pozostałe 45% jest związane z białkami osocza. Całkowita zawartość wapnia w organizmie człowieka dorosłego wynosi ok. 1200 g (300-500 mmol/kg mc.). Jego stężenie w krwi wynosi zazwyczaj 2,15-2,6 mmol/l. Homeostaza wapnia podlega regulacji hormonalnej; parathormon i 1,25-(OH)2D3 (czynna postać wit. D) zwiększają jego stężenie, natomiast kalcytonina i glikokortykoidy - zmniejszają. Zapotrzebowanie na wapń u dorosłego człowieka wynosi 700-800 mg (17,5-20,0 mmol) dziennie. Wapń jest wydalany częściowo z moczem, ulegając w znacznym stopniu wchłanianiu zwrotnemu w cewkach nerkowych, oraz z kałem. |
Wskazania. Sole wapnia są stosowane w stanach zwiększonego zapotrzebowania na wapń (np. w okresie intensywnego wzrostu u dzieci i młodzieży, okresie ciąży, laktacji, rekonwalescencji), w stanach niedoboru wapnia w organizmie (w wyniku zaburzeń wchłaniania, zwiększonego odkładania wapnia w tkance kostnej, długotrwałego odżywiania pozajelitowego, przetaczania krwi), w leczeniu osteoporozy różnego pochodzenia (także zapobiegawczo), tężyczki, hiperfosfatemii oraz w leczeniu wspomagającym chorób alergicznych (m.in. pokrzywka, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), stanów zapalnych (np. w chorobach dróg oddechowych), złamań kości, krzywicy, demineralizacji kości; ponadto w zatruciu solami metali ciężkich, magnezu, fluoru, czterochlorkiem węgla, w resuscytacji. Doustnie podaje się sole wapnia zapobiegawczo oraz w stanach umiarkowanej hipokalcemii; pozajelitowo - w ostrej hipokalcemii, tężyczce, ostrych stanach alergicznych, zatruciu oraz pacjentom nie reagującym na leczenie doustne. |
Interakcje. Sole wapnia podane doustnie zmniejszają wchłanianie tetracyklin i związków fluoru (wymagana jest 3-godz. przerwa między podaniem tych leków i związków wapnia). Witamina D, parathormon i kwaśny odczyn pokarmu zwiększają wchłanianie wapnia, natomiast kalcytonina, glikokortykosteroidy, nadmiar lipidów, zasadowy odczyn pokarmu, fityniany (produkty zbożowe), szczawiany (szpinak, rabarbar) i fosforany (mleko i jego przetwory) zmniejszają wchłanianie wapnia. Duże dawki wapnia podawane równocześnie z glikozydami nasercowymi (pochodne digoksyny i strofantyny) nasilają ich działanie i mogą prowadzić do zaburzeń rytmu serca. Moczopędne leki tiazydowe zwiększają wchłanianie zwrotne wapnia i stwarzają ryzyko hiperkalcemii. Duże dawki wapnia w skojarzeniu z wit. D mogą osłabiać działanie werapamilu i innych leków blokujących kanał wapniowy. |
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sole wapnia, hiperkalcemia (np. u pacjentów z nadczynnością gruczołów przytarczycznych, hiperwitaminozą D, szpiczakiem lub przerzutami do kości), ciężka hiperkalcjuria, ciężka niewydolność nerek. Nie należy podawać pozajelitowo związków wapnia pacjentom leczonym glikozydami nasercowymi lub epinefryną; zachować ostrożność podając je im drogą doustną. Nie podawać soli wapnia z dużymi dawkami wit. D. Nie należy stosować chlorku wapniowego u pacjentów z kwasicą lub niewydolnością oddechową, a glukonolaktobionianu (glubionianu) wapniowego u chorych na galaktozemię. Nie podawać chlorku wapniowego domięśniowo. Należy ostrożnie stosować związki wapnia w niewydolności nerek, chorobie serca, sarkoidozie, kamicy nerkowej. Ze względu na silnie drażniące właściwości soli wapnia (zwł. chlorku) należy unikać wynaczynienia przy wykonywaniu wstrzyknięć dożylnych. Dzieci. Nie podawać domięśniowo. |
Działania niepożądane. Niekiedy po podaniu doustnym występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wzdęcia, zaparcie lub biegunka). Pozajelitowe stosowanie soli wapnia (zwł. domięśniowe) może powodować zwapnienie tkanek miękkich; podanie domięśniowe może też być przyczyną martwicy. Duże dawki, gł. podawane pozajelitowo (lub doustnie pacjentom z niewydolnością nerek) prowadzą do hiperkalcemii, której objawami są brak łaknienia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, osłabienie mięśniowe, wielomocz, zwapnienie tkanek (m.in. kamica nerkowa), a w skrajnych przypadkach - niemiarowość serca i śpiączka. Zbyt szybkie podanie dożylne może powodować podobne objawy, a ponadto zaczerwienienie twarzy, poty, kredowy smak w ustach, zwolnienie czynności serca, częstoskurcz i rozszerzenie naczyń obwodowych. |
Dawkowanie. Dorosłym doustnie zazwyczaj do 50 mmol dz. Dożylnie (z szybkością ok. 3 ml/min) 2,25-4,5 mmol jednorazowo; w zależności od potrzeb dawkę można powtórzyć. |
Przedawkowanie. W razie przedawkowania stosuje się nawodnienie doustne lub dożylne (w ciężkich stanach podaje się dożylnie NaCl). Jednocześnie (lub tuż po nawodnieniu) podaje się furosemid lub inne moczopędne leki pętlowe (nie tiazydowe!). Jeśli nie ma poprawy, stosuje się kalcytoninę, difosforany, plikamycynę. Pacjentom z małym stężeniem fosforanów w krwi i sprawnymi nerkami można podać doustnie fosforany. |
Uwagi. Podczas leczenia należy kontrolować stężenie wapnia w krwi. U pacjentów z łagodną hiperkalcjurią, niewydolnością nerek lub kamicą nerkową należy kontrolować wydalanie wapnia z moczem. Pacjenci z kamicą nerkową powinni podczas leczenia pić dużo płynów. |
|
Methylprednisolone hemisuccinate SOLU-MEDROL |
Wodorobursztynian metyloprednizolonu |
Antiallergicum, Antiphlogisticum steroidum, Dermaticum, Glikokortykosteroid, Glikokortykosteroid (Dermatica), Hormonum sive analogum, Immunosuppressivum |
ATC: D 07 AA, H 02 AB, L 04 AX |
Wodorobursztynian 17b,17α,21-trihydroksy-6α-metylopregna-1,4-dieno-3,20-dionu |
CAS: 2921-57-5 |
Pochodne |
Sól sodowa wodorobursztynianu metyloprednizolonu ;CAS: 2375-03-3 |
Działanie. zob. Methylprednisolone. Bursztynian metyloprednizolonu osiąga maksym. stężenie w surowicy po 30 min od podania dożylnego. Okres półtrwania wynosi 2,3-4 h. |
Wskazania. zob. Methylprednisolone. Bursztynian metyloprednizolonu stosuje się ponadto w profilaktyce i leczeniu wymiotów wywołanych chemioterapią, w obrzęku mózgu, wstrząsie, zespole błon szklistych dorosłych, pierwotnej i wtórnej niewydolności kory nadnerczy, nieropnych zapaleniach tarczycy, hiperkalcemii w przebiegu chorób nowotworowych. Bursztynian metyloprednizolonu jest podawany dożylnie lub domięśniowo. |
Interakcje. zob. Methylprednisolone. |
Przeciwwskazania. zob. Methylprednisolone. W przypadkach nagłych nie ma przeciwwskazań. Badania kliniczne nie potwierdzają skuteczności bursztynianu metyloprednizolonu we wstrząsie septycznym i sugerują, że może on spowodować zwiększoną umieralność pacjentów, u których przed leczeniem stężenie kreatyniny w osoczu było podwyższone lub u których po rozpoczęciu leczenia rozwinęło się wtórne zakażenie. |
Działania niepożądane. zob. Methylprednisolone. Po szybkim podaniu dużych dawek bursztynianu metyloprednizolonu (więcej niż 500 mg w czasie krótszym niż 10 min) mogą wystąpić zaburzenia rytmu, zapaść, zatrzymanie czynności serca. Alkohol benzylowy, jeśli jest składnikiem preparatu, powoduje u wcześniaków zespół zaburzeń oddychania. |
Dawkowanie. Dorośli. Stany zagrażające życiu: 30 mg/kg mc. we wlewie dożylnym trwającym 30 min; dawkę tę można powtarzać co 4-6 h w ciągu 48 h. Choroby reumatyczne: dożylnie 1 g dz. przez 4 dni lub 1 g na miesiąc przez 6 mies. Układowy toczeń trzewny: dożylnie 1 g dz. przez 3 dni. Stwardnienie rozsiane: dożylnie 1 g dz. przez 3 lub 5 dni. Zespół nerczycowy: dożylnie 30 mg/kg mc. co drugi dzień przez 4 dni lub 1 g dz. przez 3, 5 lub 7 dni; wlew kropl. powinien trwać co najmniej 30 min; w razie potrzeby leczenie można powtórzyć po upływie tygodnia. Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym przez cytostatyki: dożylnie w ciągu co najmniej 5 min 250 mg na godzinę przed podaniem cytostatyku, na początku jego podawania i w razie wystąpienia wymiotów; jednocześnie można podawać metoklopramid lub butyrofenon. Inne wskazania: początkowo 10-500 mg, zależnie od schorzenia i stanu klinicznego pacjenta. Dawkę do 250 mg należy podawać co najmniej przez 5 min, dawkę powyżej 250 mg co najmniej przez 30 min. Kolejne dawki podaje się dożylnie lub domięśniowo w odstępach czasu zależnych od stanu klinicznego chorego i reakcji na leczenie. Dzieci. Dawkowanie zależy w większym stopniu od stanu klinicznego niż od wieku i masy ciała pacjenta; zazwyczaj podaje się dawki nie mniejsze niż 0,5 mg/kg mc. dz. |
Prednisolone* FENICORT |
Prednizolon |
Antiphlogisticum steroidum, Antirheumaticum, Dermaticum, Glikokortykosteroid, Glikokortykosteroid (Dermatica), Hormonum sive analogum, Immunosuppressivum, Ophthalmicum, Steroidowy lek przeciwzapalny |
ATC: A 07 EA, C 05 AA, D 07 AA, D 07 XA, H 02 AB, R 01 AD, S 01 BA, S 01 CB, S 02 BA, S 03 BA |
(11β)-11,17,21-Trihydroksypregna-1,4-dieno-3,20-dion |
CAS: 52438-85-4 (seskwiwodzian), CAS: 50-24-8 |
Synonimy |
Pochodne |
Chlorowodorek prednizolonu |
Dietyloaminooctan prednizolonu |
Heksanian prednizolonu |
Octan prednizolonu ;CAS: 52-21-1 |
Octanowalerianian prednizolonu |
Palmitynian prednizolonu |
Sól disodowa fosforanu prednizolonu ;CAS: 125-02-0 |
Sól sodowa prednizolonu |
Sól sodowa siarczanu prednizolonu |
Sól sodowa tetrahydroftalanu prednizolonu |
Stearoiloglikolan prednizolonu ;CAS: 5060-55-9 |
Sulfobenzoesan prednizolonu ;CAS: 30-67-1 |
Trimetylooctan prednizolonu zob. Prednisolone pivalate |
Trzeciorzędowy butylooctan prednizolonu ;CAS: 7681-14-3 |
Walerianian prednizolonu ;W 4869 |
Wodorobursztynian prednizolonu zob. Prednisolone hemisuccinate |
Działanie. Pochodna kortyzonu z grupy glikokortykosteroidów otrzymywana syntetycznie. Nieznacznie wpływa na zatrzymanie Na i wody w organizmie, wpływa na zatrzymanie K. Hamuje czynność podwzgórza i przysadki. Wykazuje silniejsze niż prednizon działanie ogólne, nieco gorzej od niego wchłania się z przewodu pokarmowego. Wodorobursztyniany i fosforany wchłaniają się łatwo i szybko, octany wolniej - do kilku dni. Zastosowany miejscowo działa silniej niż hydrokortyzon. Dobrze przenika do skóry właściwej. Z białkami osocza wiąże się słabiej niż hydrokortyzon. Jest metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania wynosi ok. 3 h. Działanie utrzymuje się przez 12-36 h. Ponad 20% jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. |
Wskazania. Stosowany w reumatologii (m.in. w ostrym rzucie reumatoidalnego zapalenia stawów, reumatoidalnym zapaleniu m. sercowego, rwie kulszowej, zapaleniu pochewek ścięgnistych, zapaleniu nadkłykcia kości ramiennej), w chorobach alergicznych (np. w wyprysku, astmie oskrzelowej, złuszczającym zapaleniu skóry, uczuleniu na leki), zapaleniu wątroby, chorobach krwi (purpura thrombopenica), okulistyce, stanach, w których jest konieczna długotrwała kortykoterapia. |
Interakcje. zob. Cortisone. |
Przeciwwskazania. zob. Cortisone. |
Działania niepożądane. zob. Cortisone. Miejscowo przeciwwskazany w chorobach bakteryjnych i wirusowych. Objawy uboczne występują rzadziej i są słabsze. Nie należy stosować co najmniej przez 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i przez 2 tyg. po ich wykonaniu. |
Dawkowanie. Prednizolon zaleca się podawać w rytmie naprzemiennym - co 48 h rano ok. godz. 800 podaje się dawkę obliczoną na 48 h, zwł. w leczeniu długotrwałym. Doustnie średnio początkowo 30-60 mg na 24 h, dawka podtrzymująca wynosi 10-15 mg na 24 h. Dostawowo podaje się octan lub butylooctan prednizolonu w zawiesinie wodnej w dawce 5-10 mg. Domięśniowo średnio 10-25 mg dz.; największa dawka domięśniowa wg USP wynosi 80 mg dz. We wstrząsie pooperacyjnym, pourazowym dożylnie lub dożylnie we wlewie kropl. średnio 15-30 mg, w razie potrzeby powtarzając dawkę. Miejscowo w postaci 0,5% maści lub kremu 3-4 razy dz.; w laryngologii w nieżycie nosa pochodzenia alergicznego w postaci 0,05-0,1% roztworu do rozpylania - początkowo co 30 min, następnie 4 razy dz.; w okulistyce w pierwotnym lub wtórnym zapaleniu spojówek 0,25-0,5% maść 3-4 razy dz., często łącznie z antybiotykami. Dzieciom 1.-5. rż. 2,5-10 mg 2 razy dz.; 6.-12. rż. 5-20 mg 2 razy dz. Uwaga. Podczas dłuższego doustnego stosowania leku podaje się 20-40 j. ACTH dz. raz w tyg. Kuracji nie należy przerywać nagle, dawki należy zmniejszać stopniowo, w celu przywrócenia naturalnej czynności przysadki. 100 mg prednizolonu odpowiada ok. 110 mg octanu prednizolonu, 127 mg heksanianu prednizolonu, 157 mg soli sodowej sulfobenzoesanu prednizolonu, 135 mg soli disodowej fosforanu prednizolonu, 190 mg stearoiloglikolanu prednizolonu lub 132 mg trzeciorzędowego butylooctanu. |
Dexamethasone sodium phosphate* |
Sól disodowa fosforanu deksametazonu |
Antiallergicum, Antiphlogisticum steroidum, Dermaticum, Glikokortykosteroid, Glikokortykosteroid (Dermatica), Hormonum sive analogum, Ophthalmicum |
ATC: A 01 AC, C 05 AA, D 07 AB, D 07 XB, H 02 AB, R 01 AD, S 01 BA, S 01 CB, S 02 BA |
21-(Fosforan disodowy) deksametazonu |
CAS: 2392-39-4 |
Synonimy |
Działanie. zob. Dexamethasone. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w 10 min po podaniu dożylnym i 60 min po podaniu domięśniowym. Z białkami osocza wiąże się słabiej niż inne kortykosteroidy. Maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, odpowiadające 1/6 stężenia w surowicy, osiąga w 4 h po podaniu dożylnym. Stężenie deksametazonu w płynie mózgowo-rdzeniowym zmniejsza się powoli (o 30% w ciągu 24 h). |
Wskazania. Sól disodową fosforanu deksametazonu stosuje się w obrzęku mózgu wywołanym przez guzy mózgu, w stanach po urazach czaszkowo-mózgowych, w krwotokach wewnątrzczaszkowych, zabiegach neurochirurgicznych, ropniu mózgu, udarze mózgu, zapaleniu mózgu i opon mózgowych, uszkodzeniach popromiennych, wstrząsie, stanie astmatycznym, obrzęku krtani, ostrych ciężkich dermatozach, ostrych chorobach krwi (np. ostra niedokrwistość hemolityczna), w ostrej pierwotnej i wtórnej niewydolności nadnerczy; profilaktycznie i leczniczo w wymiotach wywołanych chemioterapią, w leczeniu powikłań po strumektomii i w ich zapobieganiu. Wstrzyknięcia okołostawowe i dostawowe stosuje się w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zapaleniu ścięgien, nerwobólach. W okulistyce stosuje się w zapaleniu spojówek, twardówki, naczyniówki. |
Interakcje. zob. Dexamethasone. |
Przeciwwskazania. zob. Dexamethasone. |
Działania niepożądane. zob. Dexamethasone. |
Dawkowanie. Ostry obrzęk mózgu: początkowo dożylnie 40-100 mg, potem 4-8 mg dożylnie lub domięśniowo co 2-4 h przez 8 dni. Podostry lub przewlekły obrzęk mózgu: początkowo 8-12 mg dożylnie, potem 4 mg dożylnie lub domięśniowo co 6 h. Wstrząs: początkowo 40-200 mg (dzieci 40 mg) dożylnie; w ciężkich przypadkach albo powtarza się dawkę początkową po 4-12 h, albo podaje się dożylnie 16-40 mg co 6 h przez 2-3 dni. Stan astmatyczny: początkowo 40-80 mg dożylnie, w razie potrzeby dawkę tę można powtórzyć po 3-6 h, a następnie podaje się dożylnie 4 mg dz. Ostre dermatozy i ostre choroby krwi: początkowo dożylnie 16-40 mg, potem leczenie doustne. Ostra niewydolność nadnerczy: dożylnie 8-16 mg. Profilaktyka i terapia wymiotów wywołanych chemioterapią: dożylnie dzień przed podaniem cytostatyku 8 mg, podczas podawania - 8-12 mg, potem 4 mg co 4-8 h co najmniej przez 48 h. Dostawowo lub okołostawowo 4-8 mg, w przypadku małych stawów 2 mg. Dawkę tę można podawać 3-4 razy w odstępach 3-4 tyg. Podspojówkowo wstrzykuje się 2 mg, w ciężkich przypadkach co 2 dni przez kilka tygodni. Uwaga. Zaleca się stosowanie przez krótki okres (nie przekraczający jednego tygodnia) w dawce uderzeniowej, a po uzyskaniu poprawy zmniejszenie w 2. tyg. dawki do 4-8 mg dz. lub podawanie leków steroidowych doustnie. |