FARMAKOKINETYKA - nauka o losach leku w organizmie, czyli o zmianach stęż. leku we krwi i tk. jako wypadkowej wchłaniania, wiązania z białkami, przenikania do tkanek, metabolizmu i wydalania. FARMAKODYNAMIKA - nauka o zmianach czynności organizmu pod wpływem leku i mechanizmie działania leków. Rodzaje działania leków: Przyczynowe - celem jest usunięcie przyczyny choroby Objawowe - celem jest usunięcie lub zmniejszenie objawów choroby Ośrodkowe - działają bezpośrednio na kom. nerwowe w OUN po wchłonięciu się ich do krwioobiegu Obwodowe - działają na obwodowy UN - głównie na zakończenia nerwowe i receptory Ogólne - (systemowe) działanie leku po wchłonięciu się do krwioobiegu Miejscowe - działanie na tkanki w miejscu wprowadzenia leku Wybiórcze - działanie leku w małej dawce na określony organ lub grupę receptorów np. oksytocyna powodująca skurcz mięśni macicy bez wpływu na inne mięśnie gładkie. Antagonistyczne - przeciwne, różnokierunkowe działanie leków prowadzące do osłabienia lub całkowitego zahamowania ich działania Antag. kompetencyjne - (konkurencyjne) konkurencja o dostęp do tego samego receptora między agonistą a antagonistą; wzajemne „wypieranie” się w zależności od aktualnego stężenia lub w zależności od powinowactwa np. Ach i atropina - receptor muskarynowy Antag. niekompetencyjne - działanie przeciwne leków o różnych punktach uchwytu działania. Występuje kilka rodzajów antag.: allosteryczny - zmiana konfiguracji przestrzennej receptora i wtórnie zmiana jego zdolności powinowactwa i reagowania z agonistą czynnościowy - przeciwne działanie leków na czynność danego efektora w wyniku działania na różne receptory tego samego narządu fizjologiczny - przeciwne działanie leków na czynność organizmu w wyniku działania na różne receptory w różnych narządach chemiczny - reagowanie chemiczne 2 leków ze sobą synergiczne - zgodne, jednokierunkowe działanie leków na czynność organizmu, przy czym wynik ich działania sumuje się Efekt farmakologiczny leku - zmiana czynności komórki, narządu czy organizmu pod wpływem leku; zależy od dawki (stężenia) leku. Aktywność leku - właściwość wyzwalania określonego efektu przez określoną dawkę. Aktywność leku wynika z jego powinowactwa do receptora. Intensywność działania leku - właściwość wyzwalania max. efektu określonej wielkości; intensywność działania wynika z tzw. wewnętrznej aktywności leku. Dawka minimalna - najmniejsza dawka leku wywołująca efekt farmakologiczny Dawka maksymalna - największa dawka która może być stosowana leczniczo Dawka efektywna - dawka wywołująca określony efekt; jeśli jest to pożądany efekt leczniczy, to dawkę nazywamy dawką leczniczą. Ustalana jest dla dorosłego mężczyzny o wadze 70kg przy podaniu leku p.o. Wskaźnik leczniczy - stosunek dawki wywołującej objawy toksyczne (lub śmierć) do dawki leczniczej IT=DL50/DT lub MTD/DT gdzie MTD jest max. dawką tolerowaną		Wiązanie leku z receptorem - może być wywołane różnym typem wiązań: siłami van der Wasala wiązaniem wodorowym wiązaniem jonowym wiązaniem kowalencyjnym wiązaniami chelatowymi Transport leku przez błony biologiczne: Dyfuzja bierna - przenikanie przez błonę lipidową cząsteczek niezjonizowanych i rozpuszczalnych w tłuszczach (szybkość i stopień dyfuzji proporcjonalny do współczynnika rozdziału tłuszcz/woda); transport aż do wyrównania stężeń; nie występuje zjawisko wysycenia Dyfuzja przez pory - (absorpcja konwekcyjna) przenikanie leku przez pory w ścianie błony; szybkość i stopień dyfuzji zależą od wielkości cząsteczek Transport przenośnikowy - transport za pomocą obecnego w błonie specjalnego systemu przenośnikowego (przenośnik - składnik błony biologicznej o określonym powinowactwie do określonego leku); odróżniamy - transport czynny i dyfuzję ułatwioną Transport czynny - trans przeciw gradientowi stężeń, energozależny (hamowany przez inhibitory enzymatyczne), wykazuje swoistość strukturalną, szybkość max ograniczona liczbą cząsteczek przenośnika (wysycenie), hamowany przez konkurentów Dyfuzja ułatwiona - transport niezależny od dostarczanej energii; wysycany, hamowany przez substancje konkurencyjne i trucizny przenośnikowe Pinocytoza - swoista forma transportu przypominająca fagocytozę drobnoustrojów przez makrofagi. Przedawkowanie bezwzględne - zatrucie ostre i przewlekłe Przedawkowanie kumulatywne - następstwo gromadzenia się leków wskutek podawania dawek większych niż eliminowane w danym czasie Przedawkowanie względne - zatrucie które występuje po podaniu dawek teoretycznie właściwych, lecz zbyt dużych dla danego chorego Wskazania do monitorowania stężenia leku we krwi: Przy stosowaniu leków o małym współczynniku terapeutycznym np.: wankomycyna; leki przeciwpadaczkowe takie jak np.: fenytoina U chorych z niewydolnością nerek, wątroby oraz niewydolnością krążenia pochodzenia sercowego Przy stosowaniu leczenia skojarzonego Przy stosowaniu dawek większych niż przeciętne Przy lekach wydalanie podlega prawom kinetyki nieliniowej , czyli których stężenie we krwi zwiększa się nieproporcjonalnie w stosunku do dawki	Farmakoterapia cukrzycy Insulina - mech. dz.: hormon o działaniu anabolicznym i antykatabolicznym; Działanie metaboliczne: przemiana węglowodanowa: nasilenie dokomórkowego transportu glukozy; nasilenie wewnątrzkomórkowego zużycia glukozy; zwiększenie syntezy glikogenu przemiana lipidowa: zwiększenie syntezy kwasów tłuszczowych; hamowanie wewnątrzkomórkowej lipolizy przemiana białkowa: zwiększenie dokomórkowego transportu aminokwasów; pobudzenie syntezy białek W: cukrzyca typu 1; cukrzyca typu 2 - w wypadku pierwotnej lub wtórnej nieskuteczności leków doustnych oraz przeciwwskazań do ich stosowania PW: uczulenie na insulinę danego typu (np. wołowa, wieprzowa, sporadycznie ludzka) DN: hipoglikemia; miejscowe i uogólnione reakcje alergiczne; Dawkowanie: ustalana indywidualnie; zwykle dobowa dawka wynosi ok. 0,5 - 1,0 j.m./kg m.c. Doustne leki przeciwcukrzycowe: pochodne sulfonylomocznika: mech. dz.: polega na pobudzeniu kom β wysp trzustki, jak również ich uwrażliwieniu na glukozę w wyniku czego wzmaga się wydzielanie insuliny; leki tej grupy zwiększają również aktywność wewnątrzkomórkowych receptorów insulinowych i zmniejszają wydzielanie glukagonu. W: cukrzyca typu 2; przy towarzyszącej otyłości PW: ciąża, nadwrażliwość na sulfonamidy, niewydolności wątroby oraz nerek, w chwiejnej i nie wyrównanej cukrzycy DN: uszkodzenie szpiku kostnego i odczyny uczuleniowe, zaburzenia żołądkowo - jelitowe, uszkodzenie wątroby i nerek Dawkowanie i podział prep: I generacja - tolbutamid (Diabetol - szybkie i średnio silne działanie hipoglikemiczne In tab. 0,5g najpierw 3,0g w dawkach podzielonych, następnie zmniejsza się do 0,5-1,0g/dobę); chloropropamid ( Diabinese - działa silniej i dłużej (do 30h) nie kumuluje się jest mniej toks. In tab. 0,25g początkowo 0,25-0,5g/dobę w 1 lub 2 dawkach, po kilku dniach dawkę zmniejsza się o 0,05-0,125g co 3-5 dni do dawki podtrzymującej 0,125g/dobę) charakteryzują się słabym działaniem hipoglikemicznym II generacja - glibenklamid (Euclamin - działa silnie i długotrwale (do 24h) hipoglikemicznie; In tab. 0,005g stosuje się często w leczeniu skojarzonym początkowo w dawkach 0,5tab. dziennie dochodząc stopniowo do 2-3 tab dziennie ); gliklazyd (Diaprel - silnie hipoglikemizująco przywracając fizjologiczny profil wydzielania insuliny, wykazuje również działanie naczyniowe - zmniejsza adhezję i agregację płytek krwi; In tab. 0,08g dawki indywidualne zazwyczaj 2-4 tab./na dobę w 2 dawkach podzielonych; glimepiryd (Amaryl -1…-4,-6 - działa silnie hipoglikemicznie, wzmaga wydzielanie insuliny i zwiększa wrażliwość tkanek na jej działanie, stosowany w cukrzycy insulinozależnej - może być podowany łącznie z insuliną; in tab. 1…4,6mg - dawkowanie wzrastające do 8mg dziennie. biguanidy - mech. dział. zmniejszają stężenie glukozy we krwi, przyczym do ich działania hipoglikemicznego nie jest niezbędna obecność insuliny. Ułatwiają one transport glukozy do tkanek oraz jej spalanie, zmniejszają stężenie glikogenu w tkankach. inhibitory α - glukozydazy W. stosowane w cukrzycy z „przeciewregulacji” zwykle razem z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną; DN. Zaburzenia żołądkowo		jelitowe, bóle głowy oraz uszkodzenie wątroby i nerek; PW. Nie stosować w niewydolności krążenia, nerek i wątroby, ciąży oraz alkoholizmie Dawkowanie: Phenformin (prolongatum) - tabletki 0,015g i drażetki 0,03g Metformin (Metformax 50, -850) - In tab. 0,5 i 0,85g stosuje się co 12-24h 1 tab zwiększając do dawki skutecznej (zwykle co 8h) inhibitory α - glukozydazy - mech dział - α - glukozydazy (maltaza, sacharydaza, izomaltaza i glukoamylaza) są to enzymy znajdujące się w błonie śluzowej jelita cienkiego rozkładające cukry złożone. Ich zablokowanie powoduje zwolnienie szybkości rozkładu węglowodanów , a co za tym idzie zwolnienie wchłaniania glukozy W. działanie hipoglikemizujace, zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu, stosowane w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej; DN. biegunka, wzdęcia; PW. u ludzi poniżej 18r.ż., w chrobach jelit z zaburzeniami wchłaniania i trawienia, w przepuklinach, owrzodzeniach i zwężeniach jelit, w ciąży i w cukrzycy z niedoborem masy ciała Dawkowanie: (Glucobay - tab 0,05 i 0,1g Leki antyarytmiczne: chinidyna - mech dział alkaloid działa podobnie do chininy. Zmniejsza bodźcoprzewodzącego i jego przewodnictwo, zmniejsza jednocześnie w pewnym stopniu kurczliwość mięśnia sercowego; W: migotanie i trzepotanie przedsionków, przedwczesne skurcze dodatkowe, częstoskurcz nadkomorowy i komorowy; DN: zaburzenia wzroku i słuchu, bóle i zawroty głowy, alergiczne reakcje skórne, spadki ciśnienia tętniczgo, zaburzenia rytmu serca, niedokrwistość hemolityczna i trombocytopenia; PW: bradykardia, nie wyrównanej niewydolności krążenia, blokadach blokach p-k, w niewydolności nerek, miastenii, nadczynności tarczycy i trombocytopenii; Prep i dawkowanie: chinidinum sulphuricum (chinidinum prolongatum, kinidin durules) w postaci drażetek i tabletek 0,2 i 0,25g dawka jednorazowa max 0,4g 4x dziennie prokainamid - mech. dział. hamuje szybki dokomórkowy prąd sodowy przez co zwalnia fazę szybkiej depolaryzacji; hamując kanał potasowy wydłuża repolaryzację i okres refrakcji, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i spadek ciśnienia tętniczego; W. w migotaniu przedsionków, częstoskurcz, zapobiegawczo przed zabiegami operacyjnymi zab przed migotaniem komór DN: hipotonia, zaburzenia przewodzenia i rytmu, nudności wymioty, zawroty głowy, depresja, urojenia, neutropenia, małopłytkowość; PW: nadwrażliwość na lek, bloki przedsionkowo - komorowe i śródkomorowe, ciężka niewydolność serca, liszajec rumieniowaty, niewydolność nerek; dawkowanie: tab 0,25 i amp 0,5g/ml dawka maks p.o. 3,0g/dobę i. m. maks 1,0g lidokaina - mech dział stabilizuje błony komórkowe przez zahamowanie szybkiego przepływu jonów sodowych i niedopuszczenie do depolaryzacji kom pod wpływem docierającego bodźca działanie przeciwarytmiczne, hamuje automatyzm serca, nie upośledza siły skurczu mięśnia sercowego, działa szybko i krótkotrwale 10-20min; W: leczenie i zapobieganie częstoskurczu komorowego, trzepotania i migotania komór (w zawale i po resuscytacji); DN: nadmierne zwolnienie akcji serca, spadek ciśnienia krwi, drgawki, reakcje uczuleniowe; PW: ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek, padaczka, blok p - k II i III stop., wstrząs; prep i dawk: lignocainum hydrochloricum 1 i 2% (lidokain 2 i 4%) w amp i w fiolkach stosuje się i.v. w bolusie 1mg/kg mc
Fenytoina - mech. dział lek p-padaczkowy, zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego - nie wywiera działania depresyjnego na serce, hamuje automatyzm ośrodków II i III rzędowych poprzez wydłużenie refrakcji; W: częstoskurcz napadowy, zaburzenia rytmu w przebiegu zawału, w niemiarowości po stosowaniu glikozydów: DN: nudności, wymioty, biegunka, świąd skóry, obrzęk Quinckego, agranulocytoza, trombpcytopenia, upośledzenie czynności wątroby; PW: niewydolność krążenia, wstrząs, bradykardia, niewydolność nerek, astma, hiperkaliemia, blokach p - k, ciąży; prep i dawk: phenytoinum (epanutin) tab i draż 0,1g oraz zawiesina (dilantin) fl. 240ml Propafenon - mech dział stabilizująco na błonę komórkową, słabo izotropowo ujemnie; W: przedwczesne skurcze komorowe i nadkomorowe, częstoskurcze komorowe i nadkomorowe, zespół WPW; DN: działanie arytmogenne, hipotonia, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaparcia; PW: bradykardia, bloku zatokowo - przedsionkowym, blokach p - k II i III st., wstrząsie kardiogennym, zaburzeniach elektrolitowych, hipotonii, w objawowej niewydolności krążenia; prep: polfenon (rytmonorm) tab powlekane 0,15 i 0,3g stosuje się początkowo 0,15g 2-3x dziennie do dawki 0,4-0,6 g/dobę β - adrenolityczne - mech dział p.nadciśnieniowe - wynika ze zmniejszenia minutowej objętości wyrzutowej serca i z działania rozszerzającego naczynia; p.arytmiczne - wynika z blokady receptora adrenergicznego β1, jak i działania błonowego, zmniejsza się częstość skurczów serca oraz pobudliwość węzłów zatokowego i p - k; p.dusznicowe - jest efektem zmniejszenia zapotrzebowania na tlen (zahamowanie metabolizmu i zmniejszenie wydatku metabolicznego serca), przedłuża się również okres rozkurczu komór; W: nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu, choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze; DN: bradykardia, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, skurcz oskrzeli, stany depresyjne, zaburzenia p. pokarmowego; PW: niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny, stany skurczowe oskrzeli, bradykardii, blokach p - k, I i II trymestrze ciąży, mocznicy i kwasicy metabolicznej; prep: propranolol (propranolol prolongatum) In tab. 0,01; 0,04; 0,08 i 0,016g stosuje się 0,02 - 0,24g/dobę w 3 dawkach podzielonych; pindolol (visken) In tab. 0,005g co 8godz 0,005 - 0,015g; metoprolol (metocard) In tab. 0,05; 0,1 i 0,2g co 8 -12 godz. 0,05 - 0,1g amiodaron - mech dział rozszerza naczynia wieńcowe, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen; W: leczenie i zapobieganie komorowych i nadkomorowych zaburzeń rytmu; DN: powoduje zaburzenia czynności tarczycy, zaburzenia gastryczne, bezsenność, zaburzenia OUN, fotodermatozy; PW: bradykardia zatokowa, bloki p - k, hipokaliemia, u ciężarnych, w zaburzeniach czynności tarczycy; prep: cordarone - tab. 0,2g doustnie przez pierwszy tydzień 0,6 - 1,2g w trzech dawkach podzielonych, a następnie dawka podtrzymująca 0,2 - 0,4g dziennie blokery kanału wapniowego - mech dział działają na kom. węzła zatokowo - przedsionkowego i p - przedsionkowego wydłużając czas przewodzenia i okres refrakcji w tych węzłach, zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień, rozszerzają naczynia wieńcowe, blokowanie dopływu jonów wapniowych do kom. w fazie skurczu; W: leczenie nadkomorowych zaburzeń rytmu, choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa; DN: hipotonia ortostatyczna, bradykardia, blok p - k, nudności, zaparcia, obrzęki obwodowe, bóle i zawroty głowy; PW: wstrząs kardiogenny, zawał powikłany bradykardią, zatrucie glikozydami naparstnicy, niedociśnienie tętnicze; prep: werapamil (staveran, isoptin) tab. 0,04; 0,08; 0,12 p.o. 0,24 - 0,36g/dobę w 3x		Nadciśnienie Leki moczopędne Hydrochlorotiazyt - mech. dział. Hamuje wchłanianie zwrotne NA, K, Cl- , węglanów, a wtórnie wody. Silnie moczopędnie, obniżaja cisnienie krwi, działanie po około 2 godz i utrzymuje się 6-12 godz. W. obrzęki pochodzenia sercowego, nerkowego i wątrobowego. Nadciśnienie samoistne i nerkowe. DN. Objawy uczuleniowe( pokrzywka, świąd ) zaburzenia elektrolitowe, (hipokaliemia i hipernatremia) zaburzenia łaknienia, nudności, bóle głowy, ortostatyczne spadki ciśnienia, zapalenia trzustki. PW: ostra niewydolność nerek z bezmoczem, śpiączka wątrobowa, zaburzenia elektrolitowe, ciąża. Ostrożnie cukrzyca i dna moczanowa. Preparaty: hydrochlorotiazidum tabl. 0,025g początkowo 0,025 - 0,075g stopniowo zmniejszając dawkę. Clopanid tabl. 0,02 początkowo 0,02-0,04 na dobę zmniejszając dawkę stopniowo do 0,01 co 2 dzień. Diuretyki pętlowe - mech. dział. Hamuje zwrotne wchłanianie NA i w niewielkim stopniu K. W: obrzeki obwodowe, nadciśnienie, diureza wymuszona, obrzęk płuc i mózgu, zespół nerczycowy, marskość wątroby. DN: hipokaliemia, odwodnienie, zagęszczenia krwi ze skłonnościami do zakrzepów, alergiczne reakcje skórne, biegunka, zmniejszenie łaknienia, hiperglikemia, hiperurykemia, hiponatremia, osłabienie mięśni. Kurcze mięśni, upośledzenia słuchu, leukopenia, trombocytopenia. Podrażnienie naczyń w miejscu wstrzyknięcia PW: bezmocz, niedrożność dróg moczowych, hipokaliemia, śpiączka wątrobowa, ciąża, cukrzyca. Preparaty: furosemidum tabl. 0,04 dawka 0,04-0,16g/dobę dożylnie lub domięśniowo. Amp 0,02g/2ml dawka: 0,02-0,08. Kw. etakrynowy( uregyt) tabl. 0,05 fiolki 0,05 doustnie 0,05 jednorazowo, zwiększając w razie potrzeby do 0,2/dobę. i.v 0,05g/d β - adrenolityczne - patrz antyarytmiki. Labetalol ( pressocart) tabl. pow. 0,1 i 0,2g, amp. 0,1/100ml początkowo doustnie co 12 godz. 0,1g, 0,2 - 0,4 co 12 godz. i.v 0,02 potem 0,04- 0,08 co 10 min do dawki 0,3 g lub spadku ciśnienia. Leki działające ośrodkowo: Klonidyna mech. dział : wtórne zahamowanie wydzielania katecholamin, zahamowanie ukł. Współczulnego, obniżenia RR krwi z bradykardią. Hamuje uwalnianie reniny. Zmniejsza liczbę skurczów i objętość wyrzutową serca. W: nadciśnienie umiarkowane i ciężkie w skojarzeniu z innymi lekami, jaskra, migrena. DN: senność, bóle głowy, spadek libido, hipotermia, drgawki toniczne i kloniczne, trwałe rozszerzenia źrenic, suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, nagłe odstawienie powoduje przełomy hipertensyjne ( nagły wzrost RR ). PW: ciąża stany depresyjne, niewydolność nerek i wątroby, zmiany patologiczne węzła zatokowego, nadwrażliwość na lek. Preparaty: iporel tabl. 0.075 i 0,3 mg , amp. 0.1 mg/ml do ustnie od 0.075mg co 12 godz do 0,15mg co 8 godz. Oraz i.m, s.c, i.v, do 0,3mg/ d. Metyldopa: mech. dział: blokuje biosynteze amin katecholowych i serotoniny w neuronach. Zwalnia częstość skurczów serca. W: ciężkie i łagodne nadciśnienia, u kobiet w ciąży. DN: depresja, zaparcia i biegunki, zatykanie nosa, zatrzymanie wody i elektrolitów( obrzęki), gorączka polekowa, reakcje alergiczne. PW: niewydolność nerek i wątroby, porfiria, pheochromocytoma, stany lękowe i depresyjne w czasie karmienia piersią. Preparaty: methyldopa tabl 0,25g doustnie 1 tabl/8 -12 godz , zwiększać o jedna tabl co 3-7d max 2g/d. α- adrenolityki mech dział: selektywny broker postsynaptycznych receptorów α1 adrenergicznych, rozszerza naczynia krwionośne spadek RR, obniża stęż 3glicerydów i cholesterolu całkowitego, hamuje agregacje płytek, zwieksza aktywność tkankowego plazminogenu. W: nadciśnienie tętnicze, łagodny przerost gruczołu krokowego. DN: senność, bóle głowy, zmęczenie, hipotensja ortostatyczna, zaburzenia równowagi. PW: ciąża, ostry zawał m.s. niewydolność serca, zaciskające zapalenie osierdzia, zwęzenie ujscia aorty i zastawki 2 dzielnej, uczulenie na lek, okres karmienia. Preparaty: prozasyna ( polpressin) tabl. 0,001 0,002 0,005g początkowo 0,5mg wieczorem zwiększając co kilka dni o 0,5mg max 0,005g jednorazowo i 0,02g/d. doksazosyna (Cardura - XL) tabl. 0.001 0.002 i 0,04g początkowo 0,001 raz dziennie stopniowo zwiększając dawkę do 0.002 - 0,004 max 0,016.			Inhibitory ACE mech. dział: hamują konwertazę angiotensyny 2, rozszerzają naczynia krwionośne, spadek oporu naczyniowego, zmniejszenia RR, gromadzenie w tkankach bradykininy. W: nadciśnienie samoistne tętnicze i nerkowe, leczenie zastoinowej niewydolności krążenia, niewydolność serca. DN: hipotonia ortostatyczna, bóle głowy, bezsenność, zaparcia, zmiany skórne, kaszel. PW: nadwrażliwość na lek, obustronne zwężenie TT nerkowych, zwężenie zastawki 2 dzielnej i aorty, kardiomiopatia przerostowa, choroby nerek i wątroby, ciąża, okres kamienia. Preparaty: kaptopryl (captopril) tabl. 0,0125g 0,025g 0,05g 0,1g doustnie 0,05- 0,3g/d w dawkach podzielonych. Enalapryl aktywny metabolit. Enarenal tabl. 0,005 0,01 0,02 dawki wzrastające od 0,005 2xd - 0,02/d. Enap H tabl. 10mg enalaprylu + 25mg hydrochlorotiazydu. 1-2tabl/d. Peryndopryl aktywny metabolit Prestarium tabl. 0,004 1-2 tabl/d. Antagoniści receptora angiotensyny. mech. dział: blokują wszelkie działania angiotensyny 2. W: nadciśnienie tetnicze- monoterapia lub z innymi lek. DN: żadko, obrzęki twarzy, kaszel, bule i zawroty głowy, bóle brzucha, objawy gastryczne, bóle i kurcze mięśniowe. PW: ciąża!!! Hipowolemia, nie zaleca się u dzieci. Preparaty: Xartan tabl. powl. 0.05g 1tabl/d max efekt po 3- 6 tyg. Hyzaar preparat złożony, tabl. 0,05g losartanu + 0,00125g hydrochlorotiazydu. Blokery kanału wapniowego - patrz wyżej. Pochodne hydrazynoftalazyny mech.dział. ośrodkowy i obwodowy rozkurczają mięśniówke naczyń krwionośnych, hamują odruchy presyjne, działanie adrenolityczne, miolityczne, moczopędne, działanie depresyjne na OUN. W: nadciśnienie w połączeniu z innymi lekami, zadziej nadciśnienie pochodzenia nerkowego, rzucawka porodowa. DN: łatwo wywołują tolerancje, hipotensja ortostatyczna, zmeczenie, znużenie, nudności i wymioty, żółtaczka, pseudokolagenozy. PW: choroba wieńcowa, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na lek. Preparaty: binazin tabl. 0,02 1-2tabl/8godz. Leki bezpośrednio rozszerzające naczynia mech. dział: rozszerza naczynia, zmniejsza opór obwodowy, obciążenie wstępne i następcze lewej komory. WS: przełom nadciśnieniowy, ostra niewydolność lewo komorowa w przebiegu zawału, wady serca, obrzęk płuc, kontrolowane podciśnienie. DN: brak łaknienia, nudności wymioty, ból brzucha, bóle i zawroty głowy, osłabienie. PW: wyrównane nadciśnienie, koarktacja aorty, hipotyreoza, hipowolemia. Preparaty: naniprus amp. 0.03 0,05g i.v w ciągłej infuzji 0,005 - 0,01 % roztworu z szybkością 0,5- 8ug/kg/min max 10ug/kg/min.

---