przeciwnadcisnieniowe (3)

Działanie

Zastosowa

nie

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparaty i dawkowanie

27.5.1. Klonidyna

Klonidyna jest antagonistą receptorów c^-adrenergicznych i częściowo a,-adrenergicznych i to zarówno na obwodzie, jak i w oun. Pobudzenie postsy-naptycznych receptorów a-adrcnergicznych w ośrodkach naczyniorucho-wych oraz presynaptycznych receptorów a-adrenergicznych w śródmózgo-wiu powoduje wtórne zahamowanie wydzielania katecholamin i w następstwie zahamowanie układu współczulnego i obniż.enie ciśnienia tętniczego krwi wraz z zahamowaniem czynności serca (bradykardia). Klonidyna hamuje również uwalnianie reniny. Efekty hemodynamiczne klonidyny wyrażają się zmniejszeniem liczby skurczów i objętości wyrzutowej serca. Zastosowana miejscowo do worka spojówkowego obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Efekt hipotensyjny występuje już po 30 minutach po zażyciu leku, największy jest po 2-4 godzinach i wygasa całkowicie po 24-36 godzinach.

Odznacza się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50-70%, jej biologiczny okres półtrwania wynosi 10-12 godzin.

• Klonidynę stosuje się głównie w nadciśnieniu umiarkowanym i ciężkim, najczęściej w skojarzeniu z innymi lekami. Podaje się ją również w jaskrze, migrenie oraz w leczeniu lekozalcżności opioidowej i alkoholowej. Jednak ze względu na znaczne reakcje niepożądane nie jest lekiem „pierwszego rzutu”, a nawet jak uważają niektórzy, nic powinna być stosowana bez szczególnych wskazań.    /

▲ Jest związane głównie z ośrodkowym działaniem depresyjnym oraz zmniejszeniem przepływu mózgowego (senność, bóle głowy, upośledzenie libido, hipotermia, drgawki toniczne i kloniczne, trwałe rozszerzenie źrenic) oraz wpływem na układ wegetatywny (suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności). Nagłe odstawienie klonidyny powoduje tzw. przełomy hipertensyjne (nagłe wzrosty ciśnienia krwi).

Przeciwwskazaniem do stosowania klonidyny jest ciąża, stany depresyjne, niewydolność nerek i wątroby, zmiany patologiczne węzła zatokowego i nadwrażliwość na klonidynę.

Podobnie do klonidyny działają guanfacyna i guanabenz.

1.    I po rei (Catapresan, Haemiton) - klonidyna, tabletki 0,075 i 0,3 mg oraz ampułki 0,1 mg/ I ml; stosuje się doustnie w dawkach zwiększających od 0,075 mg co 12 godz. do 0,15 mg co 8 godz. oraz i.m., s.c. lub i.v. do 0,3 mg/dobę.

2.    Isoglaucon - klonidyna, krople do oczu 0,125*51, 0,25% i 0,5%; stosuje się co 6-12 godz. 1 kroplę do worka spojówkowego.

3.    Estulic - guanfacyna, tabletki 0,001 g; stosuje się doustnie 0,001-0,04 g/dobę.

27.5.2.    Metyldopa

Metyldopa jest antymetabolitcm DOPA. Blokuje biosyntezę amin kate-cholowych i serotoniny w neuronach. Impuls współczulny nie wywołuje wówczas wydzielania przekaźnika i nie dochodzi do wyzwolenia właściwej reakcji adrenergicznej.

Metyldopa wywiera silne i długotrwałe działanie hipotensyjne głównie na drodze działania ośrodkowego (hamowanie wypływu „impulsa-cji współczulnej”). Zwalnia również częstość skurczów serca. W czasie leczenia metyldopą odruchy sercowo-naczyniowe są dobrze zachowane, czym należy tłumaczyć rzadkie występowanie hipotonii ortosta-lycznej.

•    Łagodne i ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego.

•    Nadciśnienie tętnicze u kobiet w ciąży.

▲ Metyldopa wywołuje liczne objawy niepożądane, m.in. zaburzenia psychiczne (depresja), zaparcia i biegunki, „zatykanie” nosa, zatrzymanie w organizmie elektrolitów i wody (obrzęki), gorączkę polekową oraz niekiedy reakcje alergiczne.

Metyldopy nie wolno stosować w niewydolności nerek i wątroby, w porfirii, w pheochromocytuma, w stanach lękowych i depresyjnych oraz w czasie karmienia piersią.

Mcthyldopa (Dopanol, Dopegyt) - tabletki 0,25 g, stosuje się doustnie początkowo co 8-12 godz. I tabl., zwiększając dawkę o I tabl. co 3-7 dni (maksymalnie do 2,0 g/dobę)

27.5.3.    Rezerpina

Rezerpina jest alkaloidem występującym w Rauwolfia serpentina. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu magazynowania NA w zakończeniach pozazwojowych nerwów współczulnych i zmniejszaniu zapasów katccholamin i serotoniny w mózgu, sercu i innych narządach.

Rezerpina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy - wywiera działanie uspokajające i kojące (antyemocjonalne i przcciwlękowc). Działa również silnie hamująco na ośrodek naczynioruchowy, oddechowy, ter-moregulacji, a pobudzająco na ośrodki przywspółczulne. W następstwie tego dochodzi do powolnych, długotrwałych, znacznych niekiedy spadków ciśnienia krwi.

W wyniku pobudzenia ośrodków układu przywspółczulnego rezerpina zwalnia czynność serca i wzmaga czynność wydzielniczą (nadkwaśność) i motoryczną (biegunki) przewodu pokarmowego.

Działanie

Zastosowa

nie

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparat i dawkowanie

Działanie

525