wspolczulne hamujace004

Zastosowa

nie

Preparat i dawkowanie

Zastosowa

nie

Preparat i dawkowanie

Obowodowo działa a-adrcnolitycznie i miejscowo znieczulająco. Wywołuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza naczyń skóry, błon śluzowych, narządów jamy brzusznej i narządów płciowych. Wskutek gromadzenia się krwi w rozszerzonych naczyniach krwionośnych wzwód prącia jest ułatwiony, do czego przyczynia się. dodatkowo pobudzenie ośrodka erekcji.

•    Impotencja neurasteniczna (efektywność wątpliwa).

•    Anorecticum.

•    W leczeniu otyłości (?).

Yohimbinum hydrachloricum - tabletki 0,005 g; stosuje się doustnie 1 tabk 2-3 razy dziennic. Tolazolina

Działa adrenol i tycznie krótkotrwale i mało wybiórczo (działa również na receptory cholinergiczne i histaminowe). Rozszerza naczynia krwionośne i obniża nieznacznie ciśnienie krwi. Pobudza motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie śliny, soku żołądkowego, jelitowego, łez i śluzu.

•    Stany skurczowe naczyń krwionośnych.

•    Trudno gojące się rany oraz odleżyny i odmrożenia - miejscowo w maściach i jontoforczic.

•    W okulistyce, m.in. w zatorze tętnicy środkowej siatkówki.

Prida/.ol - tabletki 0,025 g oraz ampułki 0,01 g/1 ml, krople do oczu 10%; stosuje się doustnie w dawkach 0,025-0,05 g, we wstrzyknięciach i.m. lub s.c. 0,025-0,05 do 0,1 g oraz w kroplach i maściach.

Do leków a-adrenolitycznych należą również fentolamina i fen©-ksybenzamina, działające niewybiórczo - blokując zarówno receptory a,, jak i a₂.

Wybiórcze leki 01,-adrenolityczne

Leki blokujące receptory ot-adrcnergiczne weszły do praktyki klinicznej stosunkowo niedawno. Znane uprzednio leki a-adrenolitycznc działają niewybiórczo zarówno na receptor a,, jak i a₂ i z tego względu nie mogły znaleźć szerszego zastosowania klinicznego. W leczeniu nadciśnienia ich zastosowanie jest ograniczone do zwalczania następstw zwyżek ciśnienia krwi, np. u chorych z guzem chromochłonnym.

Nowe leki a-adrenolityczne działają wybiórczo o^-adrenolitycznic i znalazły obecnie zastosowanie jako leki przeciwnadciśnieniowe. Leki te. w odróżnieniu od p-adrenolityków wpływają korzystnie na gospodarkę lipidową, podwyższając jedynie frakcję HDL.

Dotychczas wprowadzono do lecznictwa kilka leków o^-adrcnolitycz-nych, m.in. prazosynę, terazosynę, trimazosynę, indoraminę, doksazo-nynę, urapidyl.

Leki te działają korzystnie w nadciśnieniu - zmniejszają przede wszystkim opór obwodowy, nic wpływając na czynność serca i nerek. Można I* stosować łącznie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Niektóre / nich (np. terazosyna), ze względu na długi okres półtrwania mogą być podawane 1 raz dziennic. Bardziej złożony mechanizm działania ma urapidyl. Oprócz blokowania receptorów a,-adrenergicznych, działa on bezpośrednio na naczynia, powodując ich rozszerzenie.

Oddzielnym zagadnieniem jest klonidyna o działaniu blokującym (••.mdkowc receptory adrenergiczne. Wybiórcze leki otj-adrenolitycznc /ostały omówione w rozdziale 27.

■Hj§§§

12.6.2. Leki (3-adrenolityczne

Działanie

Leki (3-adrenolitycznc są konkurencyjnymi antagonistami amin kate-• holowych w zakresie ich działania na receptor p-adrcnergiczny. Pod Względem chemicznym są one pochodnymi izoprenaliny. Mają odpowiednie powinowactwo do receptora, lecz nic mają (na ogół) tzw. aktywności wewnętrznej. Oznacza to, że „przyczepiają” się one do receptora, lecz nie Wyzwalają z niego właściwej reakcji fizjologicznej.

Działanie farmakologiczne leków p-adrenergicznych jest wypadkową ' podstawowych właściwości tych leków: antagonistycznych, ugonistycznych, błonowych.

Działanie antagonistyczne wyraża się blokowaniem receptora P-adre-liergicznego. Niektóre z tych leków hamują wybiórczo receptory p,-adre-im rgiczne - są to tzw. leki kardiosclektywnc, działające wybiórczo na serce (mdoprolol, atenolol, praktolol). Pozostałe blokują równocześnie reccpto-iy P₍ i P₂ - znoszą działanie amin katccholowych na serce, naczynia krwionośne, oskrzela i przemianę materii.

Niektóre leki P-adrenolityczne (praktolol, alprcnolol, oksprenolol, pin-ilolol) mają nieznaczną wewnętrzną aktywność sympatykotoniczną. Dzięki P mu leki te nieznacznie wzmagają siłę skurczu mięśnia sercowego.

Większość leków P-adrenolitycznych (poza atcnololem, praktololem i iii ) ma właściwości błonowe, tzn. właściwości zmiany funkcji stabilizacji błony komórkowej. Działają one m.in. znieczulająco miejscowo.

Leki P-adrenolitycznc wywierają 3 podstawowe działania lecznicze -pi/cciwnadciśnieniowe, przeciwarytmiczne i przeciwdusznicowe.

Działanie przcciwnadciśnieniowe wynika głównie ze zmniejszenia mini nowej objętości wyrzutowej serca, częściowo też z działania rozszerzali ego naczynia (leki kardioselektywne).

3 17