Zastosowa
nie
Działanie
niepożądane
Przeciw
wskazania
Preparaty i dawkowanie
Działanie przeciwarytmiczne jest następstwem zarówno blokady recep tora adrenergicznego Pr jak i działania błonowego. Zmniejsza się częstość skurczów serca oraz pobudliwość węzłów zatokowego i przedsionkowo -komorowcgo.
Działanie przeciwdusznicowe leków (3-adrenol i tycznych jest następstwem zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen (zahamowanie metabolizmu i zmniejszenie wydatku energetycznego mięśnia sercowego), co warunkuje bardziej ekonomiczną gospodarkę tlenową serca. Przedłuża się również okres rozkurczu komór decydującego o wielkości przepływu wieńcowego.
Stosowane miejscowo w okulistyce zmniejszają wydzielanie cieczy wodnistej.
• Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca.
• Choroba wieńcowa.
• Nadciśnienie tętnicze.
• Nadczynność tarczycy (leki wspomagające).
• Jaskra z otwartym kątem przesączania (miejscowo).
• Leki bcta-adrenolityczne wywołują wiele objawów niepożądanych: bra dykardię, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego (z wyjątkiem beta-adrenolityków z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetycz ną), skurcz oskrzeli (nieselektywne bcta-blokcry), bloki przedsionku wo-komorowe, działanie psychodepresyjne (propranolol) oraz zaburzenia czynności przewodu pokarmowego.
Leki bcta-adrenolityczne są przeciwwskazane w niewydolności krążę nia, wstrząsie kardiogennym, stanach skurczowych oskrzeli (niesclcktyw ne beta-blokcry), bradykardii, blokach przedsionkowo-komorowych, I i II trymestrze ciąży oraz w mocznicy i kwasicy metabolicznej.
Ostrożnie stosuje się u chorych na cukrzycę i z niewydolnością nerek.
Beta-adrenolityki nieselektywne:
1. Propranolol-prolongatum (Apo-Propranolol, Propra-ratiopharm 40 i 80) - propranolol. wykazuje silne działanie błonowe; tabletki 0,01, 0,04, 0,08 i 0,16 g, tabletki powlekane 0,04 i 0,08 g, kapsułki 0,08 g oraz ampułki 0,001 g/1 ml i 0,005 g/5 ml. Stosuje się doustnie 0,02 -0,24 g/dobę podzielone na 3 dawki oraz i.v. 0,005-0,01 g.
2. Corctal (Slow-Trasicor, Trasicor) - oksprenolol, ma silną wewnętrzną aktywność syrnpa tykomimetyczną i wykazuje działanie błonowe; tabletki 0,02 g i drażetki 0,16 g. Stosuje się doustnie co 8-12 godz. 0,02 g lub 1 draż. dziennie; po uzyskaniu poprawy przechodzi się na dawkę podtrzymującą co 6-12 godz. 0,005 g.
3. Corgard (Apo-Nadol) - nadolol, wykazuje działanie błonowe; tabletki 0,04 i 0,08 g. Stosuje się doustnie raz na dobę w dawkach zwiększających 0,04-0,24 g.
4. Viskcn (Apo-Pindol) - pindolol, najsilniejszy lek beta-adrenolityczny z wewnętrzną aktyw nością sympatykom imetyczną i nieznacznym działaniem błonowym; tabletki 0,005 g ora/ ampułki 0,001 g/5 ml. Stosuje się doustnie co 8 godz. 0,005-0,015 g oraz /.v. początkowo 0,4 mg, następnie po 0,2 mg do dawki łącznej 1,2 mg na dobę.
V Hiosotal (Darob, Cilucor, -mite, Sotalex, SotaliexaI, -mile) - sotalol, wykazuje znaczne właściwości błonowe, tabletki 0,04, 0,08 i 0,16 g. Stosuje się doustnie początkowo 0,08 g/ dobę, zwiększając dawkę do 0,16 g/dobę.
Beta-adrenolityki selektywne:
6. Scctral - acebutolol, niezbyt silnie działający selektywny beta-bloker posiadający wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną i odznaczający się długim okresem półtrwania (8 godzin); tabletki 0,2 i 0,4 g. Stosuje się doustnie co 12 godz. 0,2-0,4 g.
/ Metoprolol (Metocard, -prolongatum, Betaloc) - metoprolol, wykazuje nieznaczne działanie błonowe; tabletki 0,05, 0,1 i 0,2 g oraz ampułki 0,005 g/5 ml. Stosuje się doustnie co 8-12 godz. 0,05-0,1 g oraz i.v. początkowo 0,005 g do dawki 0,015 g/dobę.
Normocard (Cardiopress, Apo-Alenol, Atehexal 50 mg, -100 mg, Atenolol, -25, -50 i 100, Blocotenol -25, -50 i 100, Tcnormin) - atenolol, nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i działania błonowego; tabletki 0,05 i 0,1 g oraz tabletki powlekane 0,025, 0,05 i 0,1 g. Stosuje się doustnie 0,05-0,1 g raz dziennie (jednorazowo).
0 Hrevibloc - esmolol, nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości błonowych; ampułki 2,5 g/10 ml. Stosuje się we wlewie /.v. w nagłych zaburzeniach rytmu o typie „reentry” początkowo 0,5 mg/kg m.c./ min, następnie dawka podtrzymująca 0,05-0,2 mg/kg m.c./niin.
10 Lokren (Kerlonc) - betaksolol, posiada słabe właściwości błonowe i długi czas działania (15-20 godzin); tabletki 0,02 g. Stosuje się w nadciśnieniu tętniczym 1 tabletkę na dobę.
11 Concor 5, -10 - bisoprolol, kardioseleklywny beta-bloker nie posiadający aktywności sympatykomimetycznej ani działania błonowego. Stosowany w nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca.Tabletki powlekane 0,005 i 0,01 g, stosuje się doustnie 0,005--0,01 g dziennie.
llt*ta-l>lokery stosowane w okulistyce:
1 Oftensin, Cusimolol, Timohcxal 0,1 %, -0,25%, -0,5%, Timoptic 0,25%-0,5%) - timolol,
krople do oczu 0,25 % i 0,5%.
' Vistagcn - lewobunolol, krople do oczu 0,5%.
t Betamann 0,1%, -0,3% - metypranolol, krople do oczu 0,1% i 0,3%.
I llctoptic, -s - betaksolol, krople do oczu 0,25% i 0,5%.
• Arteoptic - kartedol, krople do oczu 1 i 2%.
Działanie
Przedstawicielem tej grupy są labetalol i karwedilol, które blokują icceplory alfa, jak również oba receptory beta. Działają również słabo ympatykomimetycznie w stosunku do receptorów beta2.
Przez zablokowanie receptorów alfa, dochodzi do rozkurczu mię-niówki naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego. Zablokowanie recep-lorów beta prowadzi do zmniejszenia objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serca, jak również zmniejsza odruchową tachykardię wywołaną działaniem alfa,-adrenolitycznym.
319