skanuj0028 (48)

469

14.5. Związki przedwbakteryjne zaburzające syntezę ściany komórkowej

Lek ten jest szczególnie użyteczny, ponieważ działa przeciwko pałeczce ropy błękitnej. Wprowadzono do niego nowy, pięcioczłonowy układ tiazolu, ponieważ w piśmiennictwie wykazano, że jest korzystniejszy w stosunku do innych pochodnych cefalosporyny. W cząsteczce ceftazydymu znajduje się także układ pirydy-niowy, który sprawia, że cefalosporyny są odporniejsze na metabolizm.

W&3. Nowe antybiotyki (3-Iaktamowe

Chociaż penicyliny i cefalosporyny należą do najbardziej znanych i rozpracowanych naukowo antybiotyków p-laktamowych, to jednak dużym zainteresowaniem pod względem aktywności przeciwbakteryjnej cieszą się inne antybiotyki

0    strukturze p-laktamu.

Kwas kiawu łanowy (Beechams, 1976)

Kwas klawulanowy (rys. 14.55) został wyizolowany ze Streptomyces clavulige-rus przez Beechamsa w 1976 roku. Związek ten wykazuje słabe, mało znaczące działanie, ale jest silnym, nieodwracalnym inhibitorem większości p-laktamaz¹

1    jako taki jest stosowany w połączeniu z tradycyjnymi penicylinami, np. z amo-ksycyliną (Augmentin). Pozwala to na zmniejszenie dawki amoksycyliny, ponadto poszerza zakres działania.

Atom siarki zastąpiony

Pierścień oksazolidyny

?k 14.55. Kwas klawulanowy

Struktura kwasu klawulanowego okazała się niespodzianką, ponieważ był to pierwszy przykład naturalnego p-laktamu, który nie był sprzężony z pierścieniem zawierającym siarkę, a w zamian za to był sprzężony z pierścieniem oksazolidyny. Niezwykły też był brak acyloaminowego łańcucha bocznego.

1

Należy pamiętać, że są różne typy (3-laktamaz. Kwas klawulanowy jest skuteczny przeciwko większości z nich.