farmakologia 3 wykl0033

W zależności od charakteru zmian procesu przebudowy kości w osteoporozie pomenopauzalne], można wyróżnić:

a)    typ osteoporozy o zwiększonej aktywności osteoklastycznej z równoczesnym zmniejszeniem odbudowy kości przez osteoblasty,

b)    typ osteoporozy o zmniejszonej aktywności osteoblastów bez zwiększonej aktywności osteoklastów, tzw. typ osteoporozy nieaktywnej,

c)    typ osteoporozy, w której występuje zmniejszenie liczby miejsc przebudowy kości ze zmniejszoną aktywnością osteoblastyczną.

We wszystkich typach osteoporozy pomenopauzalnej występuje zmniejszenie aktywności osteoblastów, dlatego leki zmniejszające aktywność resorpcyjną osteoklastów mogą być przydatne tylko w postaciach osteoporozy z nasiloną aktywnością resorpcyjną.

W celu zwiększenia aktywności osteoblastów w osteoporozie pomenopauzalnej stosuje się substytucyjne leczenie hormonalne preparatami 17B-estradiolu. Zażywanie ich może tylko zapobiegać dalszemu rozwojowi osteoporozy albo zwalniać jej przebieg, ponieważ równocześnie z rozwojem osteoporozy pomenopauzalnej następuje rozwój zmian inwolucyjnych, powodujący zmniejszenie liczby osteoblastów. Ze względu na ryzyko rozwoju działań niepożądanych stosuje się estrogeny w połączeniu z gestagenami.

BISFOSFONIANY

Bisfosfoniany, wytwarzane w organizmach żywych na skutek hydrolizy ATP, hamują wytrącaniesię jonów wapnia z roztworów wodnych, jednak ich działanie jest bardzo krótkie, ponieważ są szybko rozkładane przez fosfatazy.

Przez modyfikację struktury chemicznej pirofosforanu (zastąpienie struktury P-O-P przez P-C-P) uzyskano grupę związków o strukturze bisfosfonianów, opornych na działanie fosfataz i mających podobne wiaściwości do pirofosforanów. W lecznictwie zastosowanie znalazły alendronian, etidronian, klodronian, pamidronian, risedronian, tiludronian.

Bisfosfoniany nawet w małych stężeniach hamują wytrącanie wapnia z roztworów, w obrębie kości hamują odkładanie się hydroksyapatytu. Podobnie

13