Granulaty

(granulata)

Powstają w procesie granulacji, który polega na przeprowadzeniu sproszkowanej lub płynnej substancji leczniczej oraz substancji pomocniczej w postać jednolitych ziaren (agregatów).

Granulat może być gotową postacią leku lub produktem pośrednim do wyrobu tabletek.

Wielkość ziaren granulatu jako postaci leku: 1,3 - 3,2 mm

Wielkość ziaren granulatu do tabletkowania: 0,5 - 1,6mm

Granulaty jako postać leku są do użytku wewnętrznego doustnego. Są praktyczniejszą formą postaci leku niż proszki.

Zalety:

• Nie przyklejają się do podniebienia

• Nie rozpraszają się

• Części roślin zawierają więcej związków czynnych, niż gdyby je ekstrahować

• Łatwa dystrybucja i dozowanie

• Można je powlekać w celu uzyskania przedłużonego działania

Granulaty dzielimy na:

• Ziołowe (cholegran)

• Powlekane

• Musujące (zawierają dodatkowo kwasy organiczne, NaHCO₃)

Substancje pomocnicze stosowane w granulatach

• Substancje wiążące

W ich skład wchodzą lepiszcza i zwilżające. Ich zadanie to łączenie cząstek granulatu w większe agregaty

• Substancje zwilżające - woda, etanol i ich mieszaniny , chlorek metylenu

• Substancje zlepiające

• Hydrofobowe - np. etylenoceluloza, szelak,

• Hydrofilowe - żelatyna, kleik ze skrobi ziemniaczanej i ryżowej, guma arabska, roztwory sacharozy

• Substancje rozsadzające

Mają za zadanie spowodować jak najszybszy rozpad granulatu. Ich działanie polega na zwiększaniu objętości w skutek pęcznienia w środowisku wodnym.

Np. skrobia, celuloza, pektyny.

W granulatach musujących czynnikiem rozsadzającym jest CO₂

• Substancje hydrofilizujace

Mają za zadanie zwiększenie zwilżalnośći hydrofobowych substancji leczniczych

Np. alkohol cetylowy, tween 20, tween 80, laurylosiarczan i cetylosiarczan sodu.

• Substancje utrzymujące wilgoć

Zabezpieczają granulat przed wyschnięciem

Np. glicerol, glikol propylenowy, mleczan sodu, skrobia

• Substancje zapobiegające zbyt szybkiemu rozpadowi

Są stosowane głównie przy otrzymywaniu tabletek do ssania

Np. sacharoza - rozpuszczając się tworzy na powierzchni granulatu roztwór nasycony utrudniając w ten sposób dyfuzję w głąb tabletki

Sól sodowa karboksymetylocelulozy, karboksymetylodekstran.

Spowolnienie uzyskuje się też przez pokrycie granulatu substancjami liofilowymi np. parafina, olej kakaowy, lub uwodnionymi tłuszczami

• Substancje wypełniające

Uzupełniają masę granulatu lub tabletki w przypadku, gry substancja lecznicza jest w bardzo małych dawkach.

Np. glukoza , laktoza - dopochwowe

Skrobia, NaCl - solu tabletki

Sacharoza - tabletki do ssania

Metody granulowania

1. Na mokro

• Zwilżenie i ugniatanie

• Formowanie granulatu

• Suszenie

• Ujednolicanie ziaren

2. Granulacja fluidacyjna

• Mieszanie

• Aglomeracja

• Suszenie

3. Granulacja za pomocą rozpryskiwania

4. Granulacja na sucho

• Sproszkowanie substancji pod ciśnieniem

• Mielenie lub kruszenie

• Ujednolicanie sitami

Kontrola granulatów

Oznaczanie:

• Czasu rozpadu

• Stopnia ziarnistości

• Wytrzymałości mechanicznej

• Zawartości wilgoci

• Masy nasypowej

• Porowatości

---