Mechanizm działania leku – to sposób oddziaływania leku z żywym organizmem w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego.
Mechanizm fizyko-chemiczny
Mechanizm bio-chemiczny
Mechanizm fizyko chemiczny jest mechanizmem nieswoistym i wynika z działania określonych cech stosowanego związku. Leki które działają poprzez ten mechanizm nie łączą się z receptorami tkankowymi, enzymami, rzadko co ulegają biotransformacji.
Mechanizm bio-chemiczmy (receptorowy) . lek może reagować z receptorem którym jest enzym, koenzym lub substrat. Wynikiem takiej reakcji jest zmiana czynności komórki narządu na skutek hamowania lub nasilenia aktywności enzymu.
Receptor – swoiste miejsce wiązania leku z komórką, zazwyczaj na jej powierzchni, czasem wewnątrz cytoplazmy, które pośredniczą w działaniu leku.
Receptory jonotropowe
Receptory metabotropowe
Lek aby zadziałać musi
*osiągnąć w tkance odpowiednio wysokie stężenie,
*ponadto musi posiadać powinowactwo do receptora
*i aktywność wewnętrzną.
Ligand (podstawnik) – to związki łączące się z receptorem czyli te które mają powinowactwo.
Ligandy pobudzające receptory – AGONISTA
Ligandy blokujące receptory – ANTAGONISTA
Pobudzenia występuje wówczas gdy w wyniku interakcji ligand – receptor dochodzi do zmiany konformacji receptora a w następstwie tego procesu dochodzi do uruchomienia procesów fizykochemicznych.
Blokada następuje gdy ligand przyłączy się do receptora, nie zmienia jednak jego konformacji ale umożliwia połączenia się endogennego przekaźnika z receptorem i jego pobudzenia.
Kanały metabotropowe – to struktury znajdujące się na powierzchni błony komórkowej do których mogą przyłączyć się ligandy. Przyłączenie się leku- agonisty do tego receptora uruchamia kolejny etap procesu biochemicznego i reakcji farmakologicznej.
Wtórne przekaźniki – substancje chemiczne które powstają w wyniku aktywacji receptorów błonowych, które są uwalniane dokomórkowo. (wtórne przekaźniki np. cykliczny AMO, jony wapnia, trójfosforan inozytolu)
Regulacja receptorowa – niektóre receptory które sa narażone na powtarzające się działanie agonisty tzn. leków pobudzających receptory, mogą stać się niewrażliwe lub ich liczba może się zmniejszyć – ujemna regulacja (down regulation), natomiast przy przewlekłym podawaniu agonisty tzn. leków blokujących receptory może dojść do zwiększenia wrażliwości receptora lub ich liczby –dodatnia regulacja (up regulation)
Interakcje leków
– polega na wzajemnym oddziaływaniu leków na żywy organizm tzn wpływ jednego leku na wynik końcowy działania drugiego równocześnie stosowanego leku.
Może spowodować korzystne zwiększenie siły działania farmakodynamicznego podanych równocześnie leków i w końcowym efekcie poprawić efekt terapeutyczny
Osłabienie lub zniesienia działania jednego leku przez równoczesnym stosowaniu drugiego leku.
Interakcje :
Farmaceutyczne
Niezgodności recepturowe. Występują podczas przygotowania leku, jeszcze przed podaniem choremu. Na interakcje farmaceutyczne składają się
* niezgodności fizyczne – nizama stanu fizycznego leku pod wpływem drugiego
* niezgodności chemiczne – wzajemne reagowanie chemiczne równocześnie stosowanych leków.
Farmakokinetyczne
Dotyczą poszczególnych etapów LADME. Mogą zachodzić na etapie
* wchłaniania
* wiązania z białkami
* transportu przez błony
* biotransformacji
* wydalania
Farmakodynamiczne (koergizm)
To wzajemne modyfikowanie działania farmakologicznego jednego leku przez równoczesne zastosowanie innego leku na poziomie efektora i receptora.
Postacie :
*Synergizmu
*Antagonizmu
Antagonizm Farmakologiczny – występuje wtedy, gdy dane leki działają przeciwnie dając w efekcie zmniejszenie lub całkowite zniesienia działania. (zjawisko antagonizmu farmakologicznego znajduje zastosowanie w leczeniu zatruć)
Antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) – zachodzi wtedy gdy dwa leki agonista i antagonista współzawodniczą o wiązanie z tym samym receptorem. (Atropina i acetylocholina)
Antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) –występuje gdy dwa leki działające na ten sam receptor mają rózne punktu uchwytu czyli nie konkurują o to samo miejsce wiązania.
Antagonizm allostertczny –występuje gdy antagonista ma wprawdzie inny punkt uchwytu niż agonista wiąże się jednak z receptorem błonowym tuż obok agonisty. W wyniku tego receptor ulega przekształceniu przestrzennemu w skutek czego powinowactwo agonisty do niego jest zmniejszone.
Antagonizm Funkcyjonalny (czynnościowy) polega na tym ze dwa leki o różnym punkcje uchwytu wywołują przeciwny efekt. (noradrenalina i papaweryna)
Antagonizm chemiczny –dwa leki reagują ze sobą tworząc w elekcje związek o słabszym działaniu lub nieczynny biologicznie. (np. zatruci jonami metali ciężkich stosuje się związki chelatujące)
Synergizm farmakologiczny – jednokierunkowe działanie leków. Efekt działania jest wynikiem sumowania lub potęgowania działania równocześnie podanych leków.
Wyróżniamy:
*Synergizm addycyjny
*Synergizm hiperaddycyjny
Synergizm addycyjny –zachodzi wówczas gdy efektem działania dwóch lub więcej leków podanych razem jest równy sumie działania poszczególnych składników.
Występuje on gdy mechanizm i punku uchwytu jest taki sam. (adrenalina i noradrenalina)
Synergizm hiperaddycyjny (In. potencjalizacynjy) –występuje gdy efekt działania leków podanych razem jest większy niż suma działania poszczególnych składników. Tak działają leki które mają ten sam kierunek działania a rożny punkt uchwytu lub różne mechanizmu działania. (Jany wapniowe i glikozydy nasercowe – zwiększają sile skurczu mięśnia sercowego)