AMINOGLIKOZYDY: bakteriobójcze aminocukry - polikationy
doœć wąskie spektrum - głównie G (-)
mykobacterium
czasem G (+)
SŁABO WCHŁANIANE Z PRZEWODU POKARMOWEGO
I generacja:
STREPTOMYCYNA MECHANIZM DZIAŁANIA:
KANAMYCYNA łączą się z podjednostką 30S
NEOMYCYNA rybosomów - > synteza toksycznych białek(?)
PAROMOMYCYNA
ABSORBCJA: zła
II generacja: DYSTRYBUCJA: w przestrzeni
GENTAMYCYNA pozakomórkowej
NETYLMYCYNA nie wiążą się z białkami
SYSOMYCYNA nie penetrują do CSN
TOBRAMYCYNA pochodne nie penetrują do ropni
AMIKACYNA kanamycyny nie działają: w warunkach hyperosmolarnych
w niskim pH
III generacja: w obecnoœci jonów Ca++, Mg++
DAKTYNOMYCYNA
SEPAMYCYNA
ELIMINACJA: nerki - zagęszczane w korze
i w endolimfie ucha
UWAGA na dawkowanie w niewydolnoœci nerek!
ZASTOSOWANIE: streptomycyna - obecnie rzadko - endocarditis (z b laktamami)
parenteralnie gruŸlica
dżuma
tularemia
gentamycyna - infekcje dróg moczowych - ciężkie i oporne na inne œrodki
Klebsiella parenteralnie peritonitis
Enterobacter bakteriemia
Pseudomonas osteomyelitis
zakażenia ran
zapalenia płuc, ucha, opon mózgowo-rdzeniowych
tobramycyna - podobna do streptomycyny, ale nie działa w gruŸlicy
parenteralnie i nie ma synergizmu z penicyliną
miejscowo
amikacyna - najszersze spektrum: infekcje szpitalne - Pseudomonas
gruŸlica E.coli
kosztowna! Proteus
Klebsiella
netylmycyna - podobna do amikacyny, mniej toksyczna
kanamycyna - rzadko stosowana - w przygotowaniu do operacji
w œpiączce wątrobowej
w zakażeniu dróg moczowych
neomycyna - szerokie spektrum G (+) i G (-) częœciowo się wchłania
ogólnie w œpiączce wątrobowe obniża cholesterol (stosowana
miejscowo operacje na jelitach w tym celu)
DZIAŁANIA UBOCZNE: bardzo duża toksycznoœć: nefrotoksyczne-
nie łączyć z kwasem etakrynowym i furosemidem
ototoksyczne - nieodwracalnie!
okulotoksyczne
blok przewodnictwa nerwowo-mięœniowej
zespół złego wchłaniania
zaburzenia flory i nadkażenia
łączenie z penicylinami poprawia penetrację w zakażeniach Pseudomonas
POLIMYKSYNY - bakteriobójcze
wąskie spektrum -G (-) (Pseudomonas)
Mechanizm działania: związki powierzchniowo czynne - detergenty--> uszkodzenie błony komórkowej
polimyksyna B wiąże się z LPS ---> inaktywacja toksyny
POLIMYKSYNA B
POLIMYKSYNA E (COLISTYNA )
BARDZO TOKSYCZNE -------> BARDZO RZADKO UŻYWANE!
Absorbcja:nie wchłaniane z przewodu pokarmowego
Eliminacja: nerki
Działania uboczne: nefrotoksyczne!
neurotoksyczne (kuraromimetyczne)
nudnoœci
wymioty
biegunki
Zastosowanie: tylko w ciężkich zakażeniach
polimyksyna B - siarczan - miejscowo w maœciach i kroplach (rzadko i.v.)
polimyksyna E (Colistyna) - siarczan - p.o. w biegunkach u dzieci
i.v. w zakażeniach dróg moczowych
BACYTRACYNA - bakteriobójczy polipeptyd
wąskie spektrum G (+)
hamuje syntezę œciany bakteryjnej
nie wchłaniana
stosowany wyłącznie miejscowo! w: zakażeniach œluzówek, skóry, oka Staphyllococcus
Streptococcus
rzadko - p.o. w biegunkach u dzieci (Cl. difficile)
MAŁO DZIAŁAŃ UBOCZNYCH miejscowo.
WANKOMYCYNA - bakteriobójczy glikopeptyd
wąskie spektrum G(+)
Ÿle wchłaniana
Mechanizm działania: hamowanie syntezy œciany bakteryjnej
Synergizm z gentamycyną i tobramycyną w zakażeniach gronkowcem złocistym
Dystrybucja: i.v. 30% związane z białkami krwi, penetruje do CSN
Eliminacja: nerki - 90%
UWAGA na dawkowanie w niewydolnoœci nerek
Działania uboczne: ototoksyczna i nefrotoksyczna
uwalnia histaminę
Zastosowanie: i.v. ciężkie zakażenia
p.o. w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit po klindamycynie