Środki zwiotczające
Farmakologia
III rok
Ćwiczenie 1
Środki zwiotczające
Farmakologia
III rok
Ćwiczenie 1
Schemat przekaźnictwa
acetylocholinergicznego
Ach
Ach
AchE
Rodzaje receptorów układu
cholinergicznego:
Receptory muskarynowe – M
Lokalizacja: mięśnie gładkie, gruczoły
wydzielania zewnętrznego
Receptory nikotynowe – N
Lokalizacja: płytka nerwowo-mięśniowa
Pobudzane przez Ach, rozkładaną przez
swoistą acetylocholinesterazę.
wydzielania zewnętrznego
Podział środków zwiotczających ze
względu na mechanizm działania:
Niedepolaryzujące
łączą się z receptorem cholinergicznym w błonie synaptycznej komórki
mięśniowej i są tam fałszywymi przekaźnikami (nie wyzwalają potencjału
czynnościowego, ale blokują dostęp Ach do receptora). Działanie to trwa
kilkanaście-kilkadziesiąt minut. Nadmiar Ach wypiera środki
niedepolaryzujące, a więc blokada swoistej Acetylocholinesterazy (AchE)
niedepolaryzujące, a więc blokada swoistej Acetylocholinesterazy (AchE)
odwraca działanie tych leków.
Depolaryzujące
podobnie do Ach łączą się z receptorem powodując najpierw uogólnioną
depolaryzację, ale nie rozkłada ich AchE – przewlekły stan depolaryzacji
uniemożliwiający powstanie kolejnych skurczów. Mięsień jest niewrażliwy na
kolejne skurcze. Nie ma środków odwracających działanie. Nie są rozkładane
przez swoistą AchE, ale rozkłada jest pseudoAchE. Działanie trwa kilka
minut.
Schemat działania środków
niedepolaryzujących
Ach
Ach
Schemat działania środków
depolaryzujących
Ach
U
o
g
ó
ln
io
n
a
d
e
p
o
la
ry
za
cj
a
Ach
AchE
U
o
g
ó
ln
io
n
a
d
e
p
o
la
ry
za
cj
a
Środki niedepolaryzujące
Ich działanie może być odwrócone przez leki
antycholinesterazowe – odwracalne inhibitory
acetylocholinesterazy (neostygmina,
pirydostygmina, edrofonium), które powodują
wzrost Ach w sąsiedztwie i wyparcie leku z
receptora.
receptora.
Przed ich podaniem stosujemy atropinę (lek
parasympatykolityczny), by zapobiec nadmiernej
aktywacji receptorów M układu
przywspółczulnego (bradykardii, skurczom mięśni
gładkich, wzrostowi perystaltyki, ślinotokowi,
wzrostowi wydzielania gruczołów oskrzelowych,
skurczowi pęcherza moczowego, oskrzeli).
Środki niedepolaryzujące:
• d-tubokuraryna
• alkuronium
• pankuronium
• piperkuronium
Długodziałające (40-120min.)
• piperkuronium
• werkuronium
• atrakurium
• cisatrakurium
• miwakurium – krótkodziałający (~15 min.)
• rokuronium
Długodziałające (40-120min.)
D-tubokuraryna
• I.v.
• Blok po 3 min., trwa 35-60 min.
• Powoduje blokadę współczulną zwojów
• Powoduje blokadę współczulną zwojów
nerwowych (hipotensja)
• Łączy się z albuminami osocza
• Uwalnia histaminę
• Obecnie stosowana niechętnie
Pankuronium - PAVULON
• Działa 30 min.
• Nie uwalnia histaminy
• Daje wzrost HR i RR przez działanie
• Daje wzrost HR i RR przez działanie
antycholinergiczne i adrenergiczne (blokuje
receptory M)
• Stosowany chętnie u chorych z astmą, w
kardiochirurgii
• Dawka: 0,05-0,1mg/kg
Werkuronium
• Efekt po 2 min.,
działanie przez ok. 15-25 min.
• Nie wpływa istotnie na układ sercowo
• Nie wpływa istotnie na układ sercowo
naczyniowy
• Nie uwalnia histaminy
• Dawka: 0,05-0,1mg/kg
Miwakurium
• Działa 12-20 min.
• Uwalnia histaminę
• Do rozkładu potrzebna jest esteraza
• Do rozkładu potrzebna jest esteraza
osoczowa
• Dawka: 0,08mg/kg
Rokuronium
• Działa szybko
• Nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy
• Nie uwalnia histaminy
• Nie uwalnia histaminy
• Dawka: 0,9-1,2mg/kg
Środki depolaryzujące
• Suksametonium (chlorsukcynylocholina)
Suksametonium
(chlorsukcynylocholina)
Krótkodziałające
Rozkładana przez
pseudocholinesterazę w
osoczu, gdzie dyfunduje z
rejonu płytki motorycznej
– Działania uboczne:
• HIPERKALIEMIA
• Pobudzenie zwojów układu
autonomicznego i
muskarynowych
• Podwyższone ciśnienie
śródgałkowe
rejonu płytki motorycznej
– Wskazania:
• Intubacja dotchawicza
(szczególnie u pacjentów z
niedrożnością jelit i pełnym
żołądkiem)
• Nastawianie złamań kości
• Krótkie zabiegi endoskopowe
• Kurcz krtani
• Wstrząsy elektryczne
• Bóle mięśniowe
• Mioglobinuria
– Przeciwwskazania:
• W urazach gałki ocznej i jaskrze
• Nietypowa esteraza cholinowa
• Hiperkaliemia
• Liczne urazy, długotrwałe
unieruchomienie
• Choroba pooparzeniowa
• Złośliwa hipertermia
• Miotonie, dystrofie mięśniowe
Inne leki o działaniu zwiotczającym:
• Baklofen
• Tetrazepam
• Tolperizon
• Tolperizon
Baklofen
Jest analogiem GABA – agonistą
receptorów GABA B
Działa na poziomie rdzenia
kręgowego, gdzie hamuje
przewodzenie odruchów
•
Wskazania:
•
Działania niepożądane:
– Zaburzenia koordynacji
– Zaostrzenie bólu w chorobie
wrzodowej
– Podwójne widzenie
– Senność, bezsenność
– Zawroty głowy
– Niedociśnienie
•
Wskazania:
– Stany skurczowe mięśni
szkieletowych (SM, udary,
porażenia mózgowe) – terapia
osób ze spastycznością mięśni
– Przewlekły zespół rwy
kulszowej/barkowej (tutaj
również wskazaniem jest
spastyczność mięśnia)
•
Przeciwwskazania:
–
Choroba wrzodowa
– Ostrożnie w padaczce
– Niedociśnienie
– Alergia
•
Preparaty:
– Baclofen 0.01 tabl.
– Baclofen 0.025 tabl.
– (dawka dobowa 40-80mg)
Zatrucie może wystąpić już przy dawce
150mg – lek powoduje depresję
ośrodka oddechowego!
Tetrazepam
Benzodiazepina
Działa na poziomie
rdzenia kręgowego
• Działania niepożądane:
• Preparaty:
– Myolastan – tabl. 0.05
– Miozepam – tabl. 0.05
– Tetraratio – tabl. 0.05
• Działania niepożądane:
– Senność
– Zaburzenia koncentracji
– Zawroty głowy
– Zaburzenia artykulacji
mowy
– Tetraratio – tabl. 0.05
Dawkowanie: 1 tabl.
wieczorem
Tolperizon
Działa ośrodkowo (na
poziomie rdzenia
kręgowego)
Zmniejsza napięcie
• Preparaty:
– Mydocalm (0.001) amp.
– Mydocalm (0.05) tabl.
Mydocalm Forte (0.15)
Zmniejsza napięcie
mięśniowe
Odpowiedni dla osób
prowadzących pojazdy
• Działania niepożądane:
– Bóle brzucha u osób
z chorobą wrzodową
– Mydocalm Forte (0.15)
tabl.
Dawkowanie: 150-450mg
w 3 dawkach
podzielonych